药剂学药物溶液的形成理论

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药剂学学习指导与习题集-03药物溶解及溶出与释放

药剂学学习指导与习题集-03药物溶解及溶出与释放

4、研磨法(机械分散法)
将药物与较大比例的载体材料混合后,强力持久 地研磨一定时间,借助机械力降低药物的粒度, 形成固体分散体。
常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP等。
(四)固体分散体的物相鉴定
1.溶解度及溶出速率 2.热分析法 3.X射线衍射法 4.红外光谱法 5.拉曼光谱 6.核磁共振谱法
( pHm)

6.48
lg
4.0102 3.07 104 3.07 104

8.59
计算结果表明,输液的PH值不得低于8.59, 若低于此PH值则磺胺嘧啶将从输液中析出。
例:普鲁卡因在25℃ pKa=9.0,S0=0.5g/100ml, 配制20mg/ml的盐酸普鲁卡因注射液,其PH不应高 于多少?
(三)固体分散体的制备
1、熔融法 2、溶剂法 3、溶剂-熔融法 4、机械分散法
1、熔融法
药物 载体材料
加热 熔融
剧烈搅拌 迅速冷却
骤冷成固体
本法简便、经济,适用于对热稳定的药物,多用于 熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
也可将熔融物滴入冷凝液中制成滴丸。
2、溶剂法(共沉淀法)
药物 载体材料
4、溶剂化物
药物在结晶过程中,因溶剂分子加入而使结晶 的结构发生改变,得到的结晶称为溶剂化物。 如溶剂是水,则称为水合物。
多数情况下,在水中的溶解度和溶解速度: 水合物 < 无水物 < 有机化物
5.粒子大小的影响
Ostwald-Freundlich方程
药物微粒半径
药物的溶解度
药物的固有常数
计算表明注射液PH值不应高于8.52,同时要考虑 药物的稳定性,因此盐酸普鲁卡因注射液PH应为4.5。

2023年初级药师考试复习笔记药剂学浸出技术与中药制剂药物溶液的形成理论表面活性剂

2023年初级药师考试复习笔记药剂学浸出技术与中药制剂药物溶液的形成理论表面活性剂

药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定(9%~16%)药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程(含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出)解吸、溶解过程扩散过程(浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明)置换过程(浸出的关键在于保持最大浓度梯度)适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度:相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术(二氧化碳作为萃取剂)单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂(煎剂)是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂(膏滋)指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200(400、600)、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数:反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。

药剂学第二章预习

药剂学第二章预习
2.pH对溶解度的影响:应在酸性和碱性溶剂系统中测定溶解度
3.恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的时间
4.温度:测定取样时要保持温度和测试温度一致并滤除未溶的药物
数份不同程度过饱和溶液
横坐标:药物质量-溶剂体积的比率
纵坐标:测得药物溶液浓度
正偏差:表明在该溶液中药物发生解离,或者杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用等。
增加溶出速度的方法
固体的粒径和表面积
微粉化增加溶出速度
温度
温度升高,药物的溶解度增大、有利于扩散、粘度降低,从而加快药物的溶出速度
溶出介质的性质
溶出介质的体积
扩散系数
药物在边界层的扩散系数越大,溶出速度越快。
扩散层的厚度
扩散层的厚度与搅拌程度有关,搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快。
第二章药物溶液的形成理论
1.药物的特性溶解度与平衡溶解度的异同。
药物溶解度:一定温度(人体:37℃;存放4-5℃)下药物溶解在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量。表示:100ml溶剂中溶解溶质的最大克数,或mol/L
溶解度
相同点
不同点
溶液测定曲线Fra bibliotek测定曲线的含义
特性溶解度
1.测定条件:一般需要在低温(4-5℃)和体温(37℃)两种条件下进行
1、有机弱酸弱碱药物可制成可溶性盐增加其溶解度。
2、难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度。
溶剂化作用与水合作用
晶型
将药物制成无定型,即无结晶结构的药物
溶剂化物
粒子大小
对于难溶性药物,在药物微粒小于100nm时,其溶解度与微粒的大小有关,溶解度随微粒径减小而增加。
温度
吸热时,溶解度随温度的升高而升高;放热时,溶解度随温度的升高而下降。

最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料

最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料

第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1.介电常数:2.助溶剂:3.增溶剂:二、判断题(正确的填A,错误的填B)1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近,药物在该溶剂中溶解性越好。

( ) 2.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近,因此常用作模拟生物膜测定分配系数。

( )3.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。

( )6.将维生素K3制备成维生素K3,亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。

( ) 7.在多数情况下,药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。

( ) 8.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是:药物粒子越小,药物的溶解度越大。

( ) 9.温度升高,药物的溶解度增大。

( )10.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。

( )11.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml,在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml,在90%乙醇中溶解度达最大值,这种现象称为潜溶。

( )12.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。

( )13.灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。

( )14.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。

( )15.药物的pK a越大,碱性越强。

( )16.同一药物的多晶型中,亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。

( )17.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近,越易吸收,吸收也越快。

( ) 18.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。

( ) 19.介电常数大的药物其极性小,介电常数小的药物极性大。

( )20.对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大。

( )三、填空题1.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度,反之,则。

2.药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度;而在非极性溶剂中的溶解度。

3.当药物的△H S>0,溶解度随温度升高而,当药物的△H S<0,溶解度随温度升高而。

药剂学重点

药剂学重点

第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。

2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。

第二章药物溶出的形成理论1、潜溶:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值,这种现象称为潜溶。

2、(理解)药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示dC /dt=KS(Cs-C)S:固体的表面积Cs:溶质在溶出介质中的溶解度(固体表面饱和层浓度)C:t时间溶液主体中溶质的浓度第三章表面活性剂阴离子表面活性剂(高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物)1、离子表面活性剂阳离子表面活性剂(苯扎溴铵、度米芬)两性离子表面活性剂(卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型)脂肪酸甘油酯(W/O型辅助乳化剂)蔗糖脂肪酸酯(O/W型乳化剂分散剂)非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦(W/O型乳剂)聚山梨酯(O/W型乳化剂)聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物2、临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

3、亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

WbHLBbWaHLBaHLB**+=HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+74、Kraff点:当温度升高至某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点,相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。

5、昙点:对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂析出(溶解度下降)、出现浑浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点(或浊点)。

第四章微粒分散体系1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系,大小不均一的体系称为多分散体系。

其测得方法有:电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。

2、Stokes 定律:ηρρ9)21(*2gr r V -=3、絮凝与絮凝剂:在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质,离子选择性的被吸附在微粒表面,中和微粒表面的电荷,而降低表面带电量及双电层厚度,使微粒间的斥力下降,颗粒聚集而形成絮状物,但振摇后可重新分散均匀,这种现象叫做絮凝,加入的电解质称絮凝剂。

药剂学

药剂学

第一章绪论1.pharmacopoeia药典,是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。

2.dosage form药物剂型,是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型。

3.OTC 是over the counter 的简称,意思是“可在柜台上买到的药物”,也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断购买和使用的药品。

4.pharmaceutics药剂学,是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

5.GMP 是good manufacturing practice的简称,即《药品生产质量管理规范》。

6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。

二.选择题(一)单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是(B )A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学,称为(B )A.调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写(A )A.Good Manufacturing PracticeB.Good Manufacturing PractiseC.Good Manufacture PractiseD.Good Manufacture Practice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D )A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是( A )A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于(A )A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力(A )A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。

药剂2 22章

药剂2 22章

药剂2 22章药剂2-22章------第二章药物溶液的形成理论――1,水:最常用极性溶剂化学性质平衡存有较好的生理相容性稀释慢。

――2,非水溶剂:药物在水中容易水溶性或不平衡时用。

――3,常用的非水溶剂主要有:1醇与多元醇类―能与水混溶2醚类―能与乙醇、丙二醇和甘油混溶3酰胺类―能与水和乙醇混溶4酯类5植物油类6烃类7亚砜类―能与水和乙醇混溶。

――4,药用溶剂的性质:溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量――5,介电常数:指将恰好相反电荷在溶液中分离的能力,充分反映溶剂分子的极性大小。

介电常数小溶剂极性小。

――6,物质的溶解性与溶剂介电常数:水80―无机盐有机盐、二醇类50―糖鞣质、甲醇乙醇―蓖麻油蜡、醇酮氧化物高级醇20―树脂挥发油弱电解质、乙烷苯四氯化碳乙醚5―脂肪石蜡烃类汽油、矿物油植物油0(极性递减)(水溶性递减)。

――7,溶解度参数:系指同种分子间的内聚力,也就是则表示分子极性大小的一种量度。

溶解度参数越大,极性越大。

――8,正辛醇模拟生物膜相测定分配系数的溶剂:药物在体内转运过程中,药物分子能溶于生物膜极为重要,但生物膜不是简单的溶剂。

因此,简单的溶液理论并不适用于体内。

生物膜脂层的溶解度参数的平均值为17.80+-2.11与正丁烷的和环己烷的溶解度参数接近。

整个膜的平均值为21.07+-0.82,很接近正辛醇的因此正辛醇常作为模拟生物膜相测定分配系数的溶剂――9,溶解度;系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中超过饱和状态时熔化的最小药量,就是充分反映药物溶解性的关键指标。

常用一定温度之下100g溶剂中或100ml溶液中熔化溶质的最小克数去则表示。

――10,药物的特性溶解度;药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离和缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

(在测定数份不同程度过饱和溶液,测定药物在饱和溶液中的浓度)------11,药物的均衡溶解度(又称表观溶解度)测药物实际浓度s,对溶液浓度c作图,图中曲线转折点a,即为为均衡溶解度)――12,影响药物溶解度的因素:1.药物的分子结构:相似相溶、药物分子与溶剂分子间氢键―极性溶剂中的溶解度增大;药物分子形成分子内氢键―极性溶剂中溶解度减小,非极性溶剂中溶解度增大;有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐,难溶性药物分子中引入亲水集团溶解度增加2,溶剂化作用与水合作用;药物离子的水合作用与药物离子性质有关,阳离子和水之间的作用力强以至于阳离子周围保持有一层水。

药剂学名词解释

药剂学名词解释

药剂学名词解释一、绪论1.Drugs(药物):指可以用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体的生理功能产生影响的活性物质(API:active pharmaceutical ingredients)。

2.Medicines(药品):指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品,是可供临床使用的商品。

3.Dosage forms(剂型):根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称。

4.Pharmaceutical preparations(药物制剂):指剂型确定以后的具体药物品种。

5.Pharmaceutics(药剂学):是将原料药制备成用于治疗、诊断、治疗疾病所需药物制剂的一门科学。

6.Pharmaceutical engineering(制剂学):指根据制剂理论与制剂技术,设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科。

7.Dispensing pharmaceutics(调剂学):是研究方剂的调制技术、理论和应用的学科。

8.Physical pharmaceutics(物理药剂学):应用物理化学原理,研究和解释药物制造和储存过程中存在的现象和规律,用以指导剂型和制剂设计。

9.Industrial pharmacy(工业药剂学):是研究制剂工业化生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的学问。

10.Biopharmaceutics(生物药剂学):是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

11.Pharmacokinetics(药物动力学):是研究药物及其代谢物在体内含量随时间变化的过程,指导安全合理用药、剂型和剂量设计。

12.Clinical pharmaceutics(临床药剂学):是以患者为对象,研究安全、有效、合理用药的学问。

13.Pharmaceutical material polymer science(药用高分子材料学):是研究药用高分子材料的结构、物理化学性质、性能及用途的理论和应用的专业基础学科。

药剂学复习资料

药剂学复习资料

第一章. 绪论1.剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而将药物制备的不同给药形式2.制剂:药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种3.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品.4.非处方药:由专家遴选、不需执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断、购买和使用的药品.5.GMP《药品生产质量管理规范》 GLP《药品非临床研究质量管理规范》GCP《药品临床研究质量管理规范》 GSP《药品经营质量管理规范》6.药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定,是保证药品质量,进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。

第2章药用溶液的形成理论1. 药用溶剂的种类水溶剂:饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水非水溶剂:醇类、醚类、酰胺类、酯类2. 药物的溶解度定义:溶解度(solubility)是指在一定温度(气体在一定的压力)下,在一定溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。

表示方法:溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。

亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。

药典:在一定温度(气体在一定的压力)下溶解1g(或1mL)药物所需的最小溶剂体积(单位ml)用1:n来表示。

影响溶解度的因素及增容方法:1.溶剂与分子结构2.溶剂化作用与水合作用3.晶型4.粒子大小5.温度6.pH值与同离子效应7.混合溶剂8.添加物(加入助溶剂、加入增溶剂)增溶原因:溶剂间发生氢键缔合;潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

由于潜溶剂处方的安全性,在FDA 批准的注射剂中,有10%应用了潜溶剂。

3. 药物的溶出速度定义:指单位时间药物溶解进入溶液主体的量溶出速度的影响因素:1、表面积(影响S2、温度(K , Cs)3、溶出介质的体积(C )4、扩散系数(K )5、扩散层的厚度(K )第三章 表面活性剂1.阴离子型表面活性剂有:①高级脂肪酸盐(肥皂类):钾、钠皂;钙、铝皂;三乙醇胺皂 ②硫酸盐:硫酸化蓖麻油(土耳其红油);SDS③磺酸盐:二辛基琥珀酸磺酸钠 十二烷基苯磺酸钠2.阳离子型表面活性剂有:季铵盐型:洁尔灭、新洁尔灭等3.两性离子表面活性剂有:①氨基酸型和甜菜碱型②卵磷脂4.非离子表面活性剂有:①脂肪酸山梨坦(司盘)②聚山梨酯(吐温)③聚氧乙烯脂肪酸酯(买泽)④聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)⑤聚氧乙烯-聚氧丙烯型(普朗尼克)5.临界胶束浓度(CMC ):开始形成胶束的最低浓度。

《药剂学》溶液型液体药剂的制备实验

《药剂学》溶液型液体药剂的制备实验

《药剂学》溶液型液体药剂的制备实验一、实验目的1.通过本实验掌握溶液型液体药剂的制备方法和制备过程的各项基本操作。

2. 掌握如下基本操作技能:上皿天平的选择及其使用方法、玻璃量器的的洗涤及其使用方法、固体药物的称量、溶解、过滤;液体药剂的量取;搅拌等规范化操作。

二、基本概念和实验原理概念:溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态(分散相直径小于1nm)溶解于适当溶剂中制成的澄明的(均匀、透明、无可见微粒、纤维等异物)液体制剂。

可供内服与外用。

配制环境要求:口服及外用溶液制剂属于非无菌药品,其配制过程须在D级环境下完成常用溶剂:纯化水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。

常见剂型:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、糖浆剂特性:分散相为分子或离子状态,直径小于1nm,无界面,均相液体,形成真溶液,属热力学稳定体系,扩散快,能通过滤纸和某些半透膜。

制法:溶解法、稀释法、化学反应法工艺流程:药物称量或量取----溶解或稀释----过滤----质量检验---分装(必要时灭菌)---贴标签---贮存剂型质量要求:应为澄明液体,即溶液型液体制剂的外观应均匀、透明,无可见微粒、纤维等。

三、实验药品与器材药品:纯化水、薄荷油、精制滑石粉、碘、碘化钾、蔗糖、乙醇、樟脑、硼酸、甘油器材:上皿天平、乳钵、具盖玻璃瓶、滤纸、量杯、量筒、漏斗、玻璃棒、烧杯、投药瓶、瓶签、瓶塞、蒸发皿、沙浴、电炉、铁三角架、温度计。

四、实验内容1.薄荷水【处方】薄荷油 0.2ml纯化水 q.s共制成 100ml【制法】取薄荷油置乳钵中,加精制滑石粉1.5g,研匀,加少量纯化水,移至具盖玻璃瓶中,加纯化水100ml,振摇10min,用水湿润的滤纸滤过,初滤液如浑浊,应重新滤至滤液澄清,再自滤器上加纯化水使成100ml,搅匀,即得。

【性状】本品应为无色澄明或几乎澄明的液体,有薄荷清香气味。

【作用与用途】本品为芳香调味药,驱风药。

【用法与用量】口服,一次10~15ml。

初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结

初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结

初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点:1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论(一)药物溶剂的种类和性质水:最常用的极性溶剂非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标>>介电常数ε:表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小(水80.4,苯2)>>溶解度参数δi:表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。

(水47.86,苯18.61)(二)药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶)药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展:2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解略溶溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微溶溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警!2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度:药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

◆药物的平衡溶解度:药物的溶解度数值多是平衡溶解度(又称表观溶解度)特性溶解度直线1:药物发生解离,或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2:药物纯度高,无解离与缔合无相互作用直线3:存在盐析或同离子效应,抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂(潜溶剂)添加物:助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶晶格:排列紧密,引力大,溶解度小多晶型:无定形>亚稳定型>稳定型粒子大小:难溶粒径减小增溶(0.1-100nm)②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,阳离子周围保持有一层水。

药剂学课件第九章药物溶液的形成理论优秀课件

药剂学课件第九章药物溶液的形成理论优秀课件
药物的溶解度数据可查阅各国药典、The Merk Index、溶解度手册等。
(二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
定义 药物的特性溶解度(intrinsic solubility)
是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或 缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓 度,是药物的重要物理参数之一。
口服药物的特性溶解度小于1mg/ml时,就可能 出现吸收问题,特性溶解度与溶出速率具有一定的 相关性并具有等同的意义。
特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定。 某药物在0.1mol/L NaOH溶液中的溶解度约为
1mg/ml。实测时配制,即分别将3、6、12、24mg药 物溶于3ml溶剂中,装入安瓿,计算药物质量-溶剂体 积的比率分别为1、2、4、8,将配制好的溶液恒温持 续振荡达溶解平衡,离心或过滤后,取出上清液并作 适当稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药 物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横 坐标作图,直线外推到比率为零处即得药物的特性溶 解度。
图9-1 特性溶解度测定曲线
曲线A:解离或缔合,杂质增溶;直线B:纯度高,无解离 与缔合,无相互作用;曲线C:存在盐析或离子效应。
2.药物的平衡溶解度及测定方法
药物溶解度的数值多是平衡溶解度
定义 平衡溶解度:(equilibrium solubility) 或表观溶解度(apparent solubility)。尤其 是酸、碱性药物。
(二)溶解度参数
定义
溶解度参数(solubility parameter)表示 同种分子间的内聚能,也表示分子极性大 小。溶解度参数越大,极性越大。
溶剂或溶质的溶解度参数δi可用下式表示。
( i
1

药剂学试题及答案(1)

药剂学试题及答案(1)

药剂学试题及答案第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、单项选择题1.下列关于气雾剂特点的错误表述为 ( )A.具有速效和定位作用B.药物密闭于容器内,避光,稳定性好C.无局部用药刺激性D.具有长效作用E.可避免肝首过效应和胃肠道破坏作用2.关于溶液型气雾剂的错误表述为 ( )A.药物可溶于抛射剂(或加入潜溶剂),常配制成溶液型气雾剂B.常选择乙醇、丙二醇作潜溶剂C.抛射剂汽化产生的压力使药液形成气雾D.常用抛射剂为CO2气体E.根据药物的性质选择适宜的附加剂3.混悬型气雾剂的组成中不包括 ( )A.抛射剂B.润湿剂C.助溶剂D.分散剂E.助悬剂4.乳剂型气雾剂的组成不包括 ( )A.抛射剂B.药物水溶液C.潜溶剂D.稳定剂E.乳化剂5.气雾剂的优点不包括 ( )A.药效迅速B.药物不易被污染C.可避免肝脏的受过效应D.使用方便,可减少对创面的刺激性E.制备简单,成本低6.气雾剂的叙述错误的是 ( )A.属于速效制剂B.是药物溶液填装于耐压容器中制成的制剂C.使用方便,可避免对胃肠道的刺激D.不易被污染E.可用定量阀门准确控制剂量7.对气雾剂的叙述错误的是 ( )A.气雾剂至少为两相系统B.混悬型气雾剂含水量极低,主要为防止颗粒聚集C.乳剂型气雾剂使用时以泡沫状喷出D.抛射剂可混合使用以调节适合的蒸气压E.吸入气雾剂必须为两相系统8.对抛射剂的要求错误的是 ( )A.在常压下沸点低于室温B.在常温下蒸气压低于大气压C.兼有溶剂的作用D.无毒、无致敏性、无刺激性E.不破坏环境9.混悬型气雾剂的叙述错误的是 ( )A.药物应微粉化,粒度不超过10μmB.含水量应在0.03%以下C.选用的抛射剂对药物的溶解度应较大D.应调节抛射剂的密度,使其尽量与药物密度相等E.可加入适量的助悬剂10.乳剂型气雾剂的叙述错误的是 ( )A.灌封在耐压容器中的是乳剂B.乳剂中的油相是抛射剂,水相是药物的水溶液C.抛射剂为分散相时,可喷出稳定的泡沫D.乳剂型气雾剂常用于阴道起局部作用E.以吐温类作乳化剂制成的气雾剂喷出的泡沫易破坏成液流11.关于气雾剂的表述错误的是()A.气雾剂可在呼吸道,皮肤或其他腔道起局部作用,但不如全身作用B.气雾剂有速效和定位作用C.药物密闭于气雾剂容器内,能保持药物清洁无菌D.可避免肝首过作用和胃肠道的破坏作用E.吸入气雾剂的微粒粒径0.5-5um最适宜12.吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在()μm范围内最适宜A.0.01~0.1 B.0.5~5 C.1~10 D.0.2~2 E.0.3~313.鼻用粉雾剂中的药物微粒,大多数应控制在什么范围A 30-150μmB 50-150μmC 30-100μmD 50-100μm E30-50μm14.下列关于气雾的表述错误的( )A.药物溶于抛射剂及潜溶剂者,常配成溶液型气雾剂B.药物不溶于抛射剂或潜溶剂者,常以细微粉粒分散手抛射剂中 C.抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法D.气雾剂都应进行漏气检查E.气雾剂都应进行喷射速度检查15.下列关于气雾剂的概念叙述正确的是( )A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂16.关于气雾剂正确的表述是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在5~50μm范围为宜17.溶液型气雾剂的组成部分不包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂18.二相气雾剂为( )A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂19.乳剂型气雾剂为( )A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂 E、吸入粉雾剂20.气雾剂的抛射剂是( )A、FreonB、AzoneC、CarbomerD、Poloxamer E、EudragitL21.气雾剂的质量评定不包括( )A、喷雾剂量B、喷次检查C、粒度D、泄露率检查E、抛射剂用量检查二、配伍选择题[1-5]分析盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方A.药物 B.抛射剂 C.潜溶剂 D.抗氧剂 E.芳香剂1.盐酸异丙肾上腺素 2.5g( )2.乙醇 296.5g( )3.维生素C 1.0g( )4.柠檬油适量( )5.F12 共制成1000g( )[6-10]A.溶液型气雾剂 B.乳剂型 C.混悬型 D.喷雾型E.吸入剂6.肾上腺素、丙二醇、无菌蒸馏水()7.盐酸异丙肾上腺素、丙二醇、乙醇、氟里昂()8.抗菌素、脂肪酸、甘油、三乙醇胺、PVP、蒸馏水、氟里昂()9.沙丁胺醇、有酸、氟里昂()10.微粉化药物和载体(或无)()[11-15]A丙二醇B甘油C二者均可D二者均不可11. 气雾剂中的潜溶剂( )12.保湿剂( )13. 溶剂( )14. 片剂薄膜包衣中的增塑剂( )15. 透皮吸收促进剂( )[16-20]A.氟利昂 B.可可豆脂 C.Azone D.司盘85 E.硬脂酸镁16.气雾中作抛射剂( )17.气雾剂中作稳定剂( )18.软膏剂中作透皮促进剂( )19.片剂中作润滑剂( )20.栓剂中作基质( )[21-23]A、气雾剂中的抛射剂B、空胶囊的主要成型材料C、膜剂常用的膜材D、气雾剂中的潜溶剂E、防腐剂21.Freon( )22.聚乙烯醇( )23.聚乙二醇400( )[24—27]A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂24.二相气雾剂( )25.借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂( )26.采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂( )27.泡沫型气雾剂( )三.多项选择题1.溶液型气雾剂的处方组成包括( )A.抛射剂 B.潜溶剂 C.乳化剂 D.助悬剂 E.润湿剂2.不含抛射剂的剂型是( )A.吸入气雾剂 B.吸入粉雾剂 C.喷雾剂 D.气压剂 E.皮肤用气雾剂3.对吸入气雾剂药物吸收的叙述正确的是( )A.药物的吸收部位是肺部B.油/水分配系数大的药物吸收速度快C.药物微粒越细越有利于吸收D.较粗的微粒大部分沉降在呼吸道中,吸收少E.药物的吸湿性强,吸收会增加4.对于混悬型气雾剂的处方要求有()A.药物先微粉化,粒度控制在5μm以下,一般不超过10μm B.水分含量<0.03%C.抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相等D.增加适量的助悬剂E.选用的抛射剂对药物的溶解度小5.下列关于混悬剂型气雾剂叙述正确的是()A.为了防止药物聚集,处方中有时需加固体润湿剂,如滑石粉、胶体二氧化碳B.加入适量惰性附加剂细粉可以调整主药的相对密度C.处方中加入三油酸山梨坦,油脂月桂醇等可以起稳定剂作用D.水分含量极低,应在0.03%以下,避免药物微粒遇水聚结E.药物粒度小于5μm,不得超过10μm6.下列关于喷雾剂的叙述正确的是()A.喷雾剂中不含有抛射剂B.喷雾剂借助手动泵的压力将内容物以雾状形态释放出C.喷雾剂不适于肺部吸入D.喷雾剂应在避菌环境下配制E.以上说法均不正确7.有关气雾剂的正确表述是( )A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成B.气雾剂按分散系统可分为溶液型,混悬型及乳剂型C.目前使用的抛射剂为压缩气体D.气雾剂只能吸入给药E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小8.吸入气雾剂起效快的理由是( )A.吸收面积大 B.给药剂量大c.吸收部位血流丰富 D.吸收屏障弱E.药物以亚稳态及无定形态分散在介质中9.下列关于气雾剂叙述正确的是( )A、气雾剂系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂B、气雾剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂10.下列关于气雾剂的特点正确的是( )A、具有速效和定位作用B、可以用定量阀门准确控制剂量C、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、生产设备简单,生产成本低E、由于起效快,适合心脏病患者使用11.关于气雾剂的表述错误的是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围为宜12.溶液型气雾剂的组成部分包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂13.关于气雾剂的正确表述是( )A、吸入气雾剂吸收速度快,不亚于静脉注射B、可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类,可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类,可分为二相气雾剂和三相气雾剂14.下列关于气雾剂的叙述中错误的为( )A、脂/水分配系数小的药物,吸收速度也快B、气雾剂主要通过肺部吸收,吸收的速度很快,不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,因而吸收快15.气雾剂的组成由哪些组成的( )A、抛射剂B、药物与附加剂C、囊材D、耐压容器E、阀门系统本章答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第八章浸出制剂与中药制剂一、单项选择题1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( )A.恰当地升高温度 B.加大浓度差C.选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E.将药材粉碎成细粉2.下列有关浸出方法的叙述,哪条是错误的 ( )A.渗漉法适用于新鲜及无组织性药材的浸出B.浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C.浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D.渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出E.欲制制剂浓度高低是确定渗漉速度的依据之一3、为提高浸出效率,常采取一些措施,下列哪一项措施是错误的 ( )A 选择适宜的溶剂B 恰当地升高温度C 加大浓度差D 将药材粉碎得越细越好E 加表面活性剂二、多项选择题4、浸出过程浓度梯度大,置换作用强,扩散效果好,免于分离浸液和药渣的浸出方法或浸出工艺是 ( )A 煎煮法B 多极浸出工艺C 连续逆流浸出工艺D 渗漉法E 浸渍法5、浸出制剂质量保证体系的综合评价指标是( )A药材标准 B药材洗涤原则 C制法规范 D药材的粉碎规范E质量标准三、填空:1、浸出过程分为,,,2、影响蒸发效率的两个主要因素为和3、蒸发方式可分为和答案及注解一、单项选择题二、多项选择题三、填空:1、浸润、渗透过程、解吸溶解过程、扩散过程、置换过程2、传热温度差、传热系数自然蒸发、沸腾蒸发第九章药物溶液的形成理论一、单项选择题1.下列关于介电常数的描述正确的是( )A. 溶剂介电常数越大,极性越大;B. 溶剂介电常数越大,极性越小;C.溶剂介电常数对其极性无影响;D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。

药剂学试题-理论-液体制剂部分

药剂学试题-理论-液体制剂部分

药剂学试题第一章绪论一.名词解释:药剂学(pharmaceutics)GMP OTC二.单项选择题1.必须凭医师或执业助理医师处方才可以调配、购买并在医生指导下使用的药品是()A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.GMP是指下列哪组英文的简写()A.Good Manufancturing PracticeB.Good Manufancturing PractiseC.Good Manufancture PractiseD.Goods ManufancturePractice3.《中国药典》最早颁布于()A.1930B.1950C.1949D.19534.下列哪一部药典无法律约束力()A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典5.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学称为()A.生物药剂学B.工业药剂学C.现代药剂学D.物理药剂学6.美国药典的英文缩写是()A.BPPC.JPD.AP三.配伍选择题A.新药B.处方药C.非处方药D.制剂E.剂型1.根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称为()2.OTC药品指的是()3.未曾在中国境内上市销售的药品,称为()4.根据药典、局颁标准或其他规定的处方,将原料药加工制成具有一定规格的药物制品,称为()四.多项选择题1.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为()A.混悬液型B.无菌溶液型C.胶体溶液型D.真溶液型E.乳浊液型2.药剂学的任务有()A.新剂型的研究与开发B.新辅料的研究与开发C.中药新剂型的的研究与开发D.生物技术药物制剂的研究与开发E.医药新技术的研究与开发3.药物剂型的重要性()A.药剂可改变药物的作用性质B.剂型能改变药物的作用速度C.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用D.剂型可产生靶向作用E.剂型可影响疗效答案:二.单项选择题:1.B 2.A 3.D 4.A 5.B 6.B三.配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D四.多项选择题:1.ACDE 2.ABCDE 3.ABCDE第二章药物溶液的形成理论一.名词解释:介电常数(ε)溶解度助溶增溶渗透压等渗溶液二.单项选择题1.在苯甲酸钠的作用下,咖啡因溶解度由1:50增大至1:2,苯甲酸钠的作用是()A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.组成复方2.下列溶剂中属于非极性溶剂的是()A.水B.丙二醇C.液状石蜡D.二甲亚砜3.配制复方碘溶液的正确操作是()A.先将碘化钾配制溶液,再加入碘使溶解,然后加水稀释至刻度B.先将碘加入适量水中,然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶,最后加水定容C.先将碘和碘化钾充分混合,然后加入适量水使形成复盐进行,最后加水定容D.先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解,然后混匀,最后加入水定容至刻度4.下了哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂()A.注射用水B.注射用油C.乙醇D.二甲亚砜5.相似者相溶,“相似”指的是()A.形态相似B.密度相似C.分子量相似D.极性相似三.配伍选择题:1.微粉化能增加溶解度()2.加入碘化钾助溶()3.pH升高,溶解度增大()4.加入表面活性剂可增溶()5.pH升高,溶解度降低()四.多项选择题:1.影响药物溶解度的因素()A.温度B.溶剂的极性C.溶剂量D.药物的晶型E.药物的分子量2.难溶性药物微粉化的目的()A.改善溶出度提高生物利用度B.改善药物在制剂中的分散性C.有利于药物的稳定D.减少对胃肠道的刺激E.改善制剂的口感3.对方程dC/dt=DS/Vh(Cs-C),叙述正确的是()A.此方程为Arrhenius方程B.dC/dt为药物的溶出速度C.药物的溶出速度与(Cs-C)成正比D.方程中dC/dt与K成正比E.溶出介质的体积越大,药物的溶出速度越小4.可增加药物溶解度的方法有()A.微粉化B.加入助溶剂C.加入增溶剂D.制成固体分散体E.制成包合物五.问答题:1.增加药物溶解度的方法有哪些?2.举例说明助溶的机制?3.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些?答案:二.单项选择题:1.B 2.C 3.A 4.D 5.D三.配伍选择题:1.E 2.C 3.A 4.D 5.B四.多项选择题:1.ABD 2.AB 3.BCD 4.ABCDE五.问答题:1.答:混合溶剂法;助溶剂助溶法;增溶剂增溶法;制成可溶性盐法;制成固体分散物或包合物法等。

药剂学 简答题

药剂学 简答题

Chapter 2 药物溶液的形成理论1、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法?①影响因素:药用溶剂种类和混合溶剂,溶剂和药物极性大小,Ph值的影响,药物多晶型,药物粒子大小,添加物的影响,温度的影响,药物分子结构的影响,溶剂化作用和水合作用②方法:混合溶剂法,助溶剂助溶法,增溶剂增溶法,制成可溶性盐法,制成固体分散体或包合物法2、分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些?①药物粒径②药物溶解度③溶出介质体积④扩散系数⑤扩散层厚度⑥温度3、助溶剂机制及分类?①机制:形成可溶性盐,有机复合物,复分解后形成可溶性盐②例如制含碘5%的水溶液时加入碘化钾,形成分子间络合物KI3,增加溶解度4、增溶剂的作用及影响增溶的因素?①作用:增加难溶性药物的溶解度,提高稳定性;防止药物被氧化;防止药物水解②因素:增溶剂的种类,药物的性质,加入顺序,增溶剂的用量5、潜溶剂提高药物溶解度的原因及如何去选择?①原因:两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解;介电常数改变,增加了非解离药物的溶解度②一个好的潜溶剂的介电常数一般在25-80。

Chapter 3 表面活性剂1、简述表面活性剂的分类及其安全性?分类:根据分子组成特点及极性基团的解离性质可分为离子性和非离子性①根据离子表面活性剂所带电荷,可分为阳离子,阴离子和两性离子。

阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐(肥皂类),硫酸化物,磺酸化物等阳离子表面活性剂主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵等,又称阳性皂两性离子表面活性剂中同时具有正,负电荷,有卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂碱性水溶液呈阴离子表面活性剂性质,有起泡,去污作用两性离子表面活性剂酸性水溶液呈阳离子表面活性剂性质,有很强的杀菌作用②非离子表面活性剂在水中不解离,分子中构成亲水基团的是甘油,聚乙二醇和山梨醇等多元醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等,它们以酯键或醚键与亲水基团结合。

药剂学-第二章药物溶液形成理论

药剂学-第二章药物溶液形成理论

第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1.介电常数:2.助溶剂:3.增溶剂:二、判断题(正确的填A,错误的填B)1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近,药物在该溶剂中溶解性越好。

( ) 2.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近,因此常用作模拟生物膜测定分配系数。

( )3.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。

( )6.将维生素K3制备成维生素K3,亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。

( ) 7.在多数情况下,药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。

( ) 8.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是:药物粒子越小,药物的溶解度越大。

( ) 9.温度升高,药物的溶解度增大。

( )10.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。

( )11.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml,在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml,在90%乙醇中溶解度达最大值,这种现象称为潜溶。

( )12.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。

( )13.灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。

( )14.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。

( )15.药物的pK a越大,碱性越强。

( )16.同一药物的多晶型中,亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。

( )17.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近,越易吸收,吸收也越快。

( ) 18.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。

( ) 19.介电常数大的药物其极性小,介电常数小的药物极性大。

( )20.对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大。

( )三、填空题1.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度,反之,则。

2.药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度;而在非极性溶剂中的溶解度。

3.当药物的△H S>0,溶解度随温度升高而,当药物的△H S<0,溶解度随温度升高而。

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对新化合物而言更有意义。
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一、药物的溶解度 (二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法 • 特性溶解度的测定是根据相溶原理图来
确定的。具体方法:
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一、药物的溶解度 (二)溶解度的测定方法
2. 溶剂化作用和水合作用
➢ 药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和 水之间的作用力很强,一般单价阳离子结合4个水 分子。
➢ 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
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一、药物的溶解度
(三)影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法
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一、药物的溶解度
(三)影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 1.药物溶解度与分子结构 相似相溶
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一、药物的溶解度
(三)影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法
第一节 药用溶剂的种类及性质 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
二、药用溶剂的性质
(一)介电常数 (dielectric constant) • 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,
它反映溶剂分子的极性大小。 • 介电常数借助电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C
求得: ε = C/C0
(一)药物溶解度的表示方法
溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力) 下,在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反映药物 溶解性的重要指标。
有两种表示方法: 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或 100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示; 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。
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一、药物的溶解度
(一)药物溶解度的表示方法
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一、药物的溶解度 (二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
药物的特性溶解度(intrinsic solubility) 是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生 解离或缔合,也不发生相互作用时所形成 饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数 之一。
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一、药物的溶解度 (二)溶解度的测定方法
注意事项:
• 无论测定哪种溶解度都需在低温(4~5℃)和体 温(37 ℃)两种条件下进行;
• 如考察稳定性对溶解度的影响,应使用酸性和碱 性两种溶剂系统;
• 应恒温搅拌并考虑药物达到溶解平衡的时间; • 取样温度与测试温度应一致,并滤除未溶的药物。
合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等; 外用的有:
洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴 鼻剂等; 高分子溶液
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一、药用溶剂的种类
(一)水 • 水是常用的极性溶剂,其理化性质稳定,
有很好的生理相容性,根据制剂的需要 制成注射用水、纯化水与制药用水使用。 (二)非水溶剂 • 醇类与多元醇;醚类;酰胺类;酯类; 植物油类;亚砜类。
• 介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。
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二、药用溶剂的性质
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二、药用溶剂的性质
第一节 药用溶剂的种类及性质 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。定方法
• 药物的溶解度数值多是平 衡溶解度,测量的具体方 法是: 取数份药物,配制从不饱和 溶液到饱和溶液的系列溶 液,置恒温条件下振荡至 平衡,经滤膜过滤,取滤 液分析,测定药物在溶液 中的实际浓度S并对配制溶 液浓度C作图,图中曲线的 转折点A,即为该药物的平 衡溶解度。
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第二章 药物溶液的形成理论 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
第一节 药用溶剂的种类及性质 第二节 药物的溶解度与溶出速度 第三节 药物溶液的性质与测定方法
第一节 药用溶剂的种类及性质 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
药物溶液的形成是制备液体制剂的基础 以溶液状态使用的制剂: 注射剂; 内服的有:
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一、药用溶剂的种类
(二)非水溶剂
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一、药用溶剂的种类
(二)非水溶剂
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二、药用溶剂的性质
溶剂的极性直接影响药物的溶解度。 (一)介电常数 (二)溶解度参数
3. 多晶型的影响
晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔点、溶 解速度、溶解度等也不同。
无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。 在多数情况下,溶解度和溶解速度按水合物<
无水物<有机化物的顺序排列。
第二节 药物的溶解度与溶出速度 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
二、药用溶剂的性质
第一节 药用溶剂的种类及性质 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
二、药用溶剂的性质
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二、药用溶剂的性质
一些药物的摩尔体积与溶解度参数
第二节 药物的溶解度与溶出速度 资料仅供参考,不当之处,请联系改正。
一、药物的溶解度
(二)溶解度参数(solubility parameter)
• 表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性 大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。
i=(ΔEi / Vi)1/2;ΔEi= ΔHv-RT; i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/
两组分的溶解度参数越接近,他们越能互溶。
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