四镇痛药的镇痛作用
药理学—镇痛药
镇痛药Opioid Analgesics & Antagonists概述疼痛是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。
一疼痛的性质：（1）快痛（锐痛：外伤，骨折，急性心梗）尖锐，定位清楚，快、短；（2）慢痛（钝痛：头痛、牙痛、月经痛、关节痛）烧灼痛，定位模糊，慢、长；概述二缓解疼痛的药物分类：（1）镇痛药（analgesics)（2）解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs)（3）局麻药 local anesthetics，全麻药 anesthetics（4）三环抗抑郁药 tricyclic antidepressants（5）卡马西平，苯妥英钠 antiepileptic概述三镇痛药的特点；1.镇痛作用强；2.对呼吸有抑制作用；3.反复应用易成瘾四镇痛药的分类：1.阿片生物碱类镇痛药；2.人工合成镇痛药；3.具有镇痛作用的其他药第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium)又名鸦片阿片的研究历史1)公元前１６世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载，可能是鸦片的最早文字记载。
2)公元前１３０～６３年，“theriaca”中含有阿片。
3)公元１世纪，罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。
4)１０～１１世纪，阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途（镇痛镇静）。
5)１６世纪，阿片在欧洲已被人们广泛应用，“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片制剂。
6)１８世纪以后，“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用，用于止泻止咳同时，吸鸦片开始在东方流行。
7)１９世纪开始，对阿片的主要成分进行开发。
阿片的化学成分20多种生物碱分两大类：阿片类生物碱的化学结构及构效关系【阿片类的作用机制研究历史】一、作用机制的研究历史①1915年：烯丙基去甲可待因可防止或消除吗啡或海洛英引起的呼吸抑制；②1940年：烯丙吗啡有较强的对抗吗啡作用，可促进阿片成瘾者的戒断症状；③1940年以后：环丁甲二氢吗喃、布普林诺啡、镇痛新等进入临床；④1963年：我国发现morphine的镇痛部位在第三脑室周围；⑤1967年，设想脑内有阿片受体⑥1973年：证明脑内、脊髓内存在阿片受体；⑦1975年：从猪脑中分离出两种脑啡肽，其在脑内的分布与阿片受体一致；⑧1993年：阿片受体分子克隆成功；阿片受体的分布①与痛觉整合及感受有关的部位：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质区的阿片受体；②情绪及精神活动（新快、成瘾的作用部位）：边缘系统及蓝斑核阿片受体；③咳嗽反射、呼吸中枢和交感中枢：延髓的孤束核；④缩瞳有关部位：中脑盖前核；⑤胃肠活动（恶心、呕吐反射）：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核；⑥肠肌也存在阿片受体。
镇痛药物的分类与用途
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。
麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类：一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等；二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等；三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。
用途一、急性疼痛。
对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。
需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。
二、慢性疼痛。
如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。
对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。
三、癌痛。
解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
主要包括：一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。
用途一、解热镇痛。
可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。
二、血栓形成。
三、胆道蛔虫症。
抗神经痛药抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。
主要包括：一、抗癫痫药，如苯妥英钠；二、抗抑郁剂，如阿米替林；三、局部麻醉药，如利多卡因；四、其他药物，如神经妥乐平。
用途一、抗抑郁药。
抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。
第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。
二、局部麻醉药。
可缓解中枢和外周神经痛。
上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
镇痛药
2.镇痛：可待因为弱效阿片类药物，能与脑中 的阿片受体结合，模拟内阿片肽，并产生激动作 用。激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导，产生中枢 镇痛作用。镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7，但强于 一般解热镇痛药，作用持续时间与吗啡相似；多用 于中度疼痛的治疗，与解热镇痛药并用有协同作 用。其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡，与吗啡有 交叉耐受性。 镇静作用不明显；药物成瘾性弱于吗啡，但仍 属限制性应用的精神 药品。
（2）抑制呼吸：镇痛剂量的吗啡明显降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增大， 则抑制增强。急性中毒时呼吸频率可减慢至3～4次/分。引 起呼吸麻痹而死亡，是吗啡急性中毒的主要死因。 （3）镇咳： 吗啡抑制延髓咳嗽中枢，有强大的镇咳作 用。因成瘾性强，少用于镇咳药使用。 （4）其他：兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小，针尖 样瞳孔为其中毒特征。吗啡可兴奋延脑催吐化学感受区 （CTZ）引起恶心、呕吐。还可促进垂体后叶素释放抗利尿 激素。抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放 而致血中LH（黄体生成素）、FSH（卵泡刺激素）和ACTH （促肾上腺皮质激素）水平降低。
阿片类生物碱及其合成品： 强大镇痛作用； 各种原因引起的急慢性疼痛； 有明显呼吸抑制、镇静和欣快等中枢作用； 长期使用易致耐受性、依耐性和成瘾性；
这类药被称为麻醉性镇痛药，药政管理上 列为“麻醉药品”，国家颁布《麻醉药品管理 条 例》，对生产供应和使用都严格加以管理和 限制。
阿片生物碱类镇痛药
其他镇痛药
四氢帕马丁
延胡索中提起的生物碱，四氢帕马丁（延胡索乙素）为 消旋体。有效部分为左旋体，即罗通宁。服药后10~30min 起效，持续2~5小时，镇痛作用与阿片受体无关。 对慢性持续性钝痛效果较好，可用于胃肠和肝胆系统钝 痛、一般性头痛、痛经及分娩痛。对产程及胎儿几无影响。 本品尚有镇静、催眠作用。
药物化学04 镇痛药
HO
OH
6
（3）吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH4最稳定，中 性和碱性条件下极易被氧化。
吗啡与酸性条件加热，经分子重排可生成阿扑吗啡－－多巴 胺受体的激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，作为催吐剂。
美沙醇
去甲美沙醇
二去甲美沙醇
美沙酮的体内活性代谢物 美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比 Methadone长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因。
23
开链的镇痛药物还有：
O H OH O . HCl . H O 2 O C O N C O N N . HO O H OH OH
盐酸右丙氧酚
4
吗啡的性质：
（1） 吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮 原子呈碱性，因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水 溶性增加。临床上常用其盐酸盐。
5
（2） 3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不 稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化 变色，生成毒性大的双吗啡（Dimorphine）或称伪 吗啡(Pseudomorphine)，和N-氧化的吗啡。
1
镇痛药的分类
一、吗啡类生物碱 二、半合成镇痛药 －吗啡分子的结构修饰物 三、全合成镇痛药
2
*盐酸吗啡 Morphine hydrochloride
吗啡是从罂粟的浆果浓缩物－阿片中提取，再经精制得 到的 吗啡自古就用于镇痛。1804年提取得到纯品，1847年确 定分子式；1927年阐明化学结构；1952年全合成；1968 年完成绝对构型的研究，随后揭示了其作用机制。
18
哌替啶结构改造后的药物：
药理学实验四药物的镇痛作用
3.给药后5、15、30、60分钟分别测定痛反应1
次，共测4次，记录每次反应时间，如超过60 秒钟无反应者应立即取出以免烫伤，作为60秒 钟记录。
【结果】
按下式计算痛阈提高百分率：
用药后平均反应时间 用药前平均反应时间
×100%
痛阈提高百分率=
用药前平均反应时间
根据给药后不同时间的痛阈提高百分率作图，横坐标表 示时间，纵坐标表示痛阈提高百分率，观察吗啡、阿司 匹林的镇痛作用，作用起始时间及维持时间。
注意事项 1.本实验不能使用雄性小鼠，因雄性小鼠受热后阴囊下 坠，阴囊皮肤对痛敏感。 2.室温对此实验有一定影响，以15-20℃为宜。过低时小 鼠反应迟钝，过高则过于敏感，易引起跳跃，均会影响 结果的准确性。 3.正常小鼠一般在放到热板上10-15秒内出现不安、举前 肢、舔前足、踢后肢，跳跃等现象，但这些动作均不作 为痛指标，只有舔后足才作为疼痛的指标。
【结果与处理】
收集全实验室结果，按下列公式计算药物镇痛 百分率：
实验组无扭体反应动物数—对照组无扭体反应动物数
药物镇痛百分率（%）=
对照组无扭体反应动物数
×100%
【注意事项】 1、醋酸溶液（也可用1%酒石酸锑钾溶液）宜新 鲜配制。 2、室温宜恒定于20℃,过高或过低均不易发生 扭体反应。 3、给药组扭体动物数比对照组减少50%以上才 能认为有镇痛作用。
实验三、药物的镇痛作用
热板法
一、热板法
【目的】 观察解热镇痛抗炎药的镇痛作用效果。 【原理】 利用一定的温度刺激动物躯体的某一部位以 产生疼痛反应。把小鼠放在事先加热到55℃ 的金属盘上，以舔后足为“疼痛”反应指标， 以产生痛反应所需的时间为痛阈值。通过测定 给药前后痛阈值的变法
实验四、药物的镇痛作用
实验方法
• 取小鼠6只，称重，均分为3组，分别为吗啡组、 安痛定组和生理盐水组。观察每组动物的正常 活动情况。 • 1组：腹腔注射0.1%吗啡0.1 ml/10g。 • 2组：腹腔注射1%阿司匹林0.1 ml/10g。 • 3组：注射等容量的生理盐水。 • 30 min后，三组小鼠分别腹腔注射0.6%醋酸(或 1% 酒石酸锑钾) 0.1 ml/10g。 • 观察20 min内各组出现扭体反应动物数及其平 均扭体次数。
公式计算
实验结果
注意事项
• 小鼠个体差异大，应挑选痛阈值在5～30s 以内者为合格，不到5s或超过30s或喜跳跃 者均剔除。 • 小鼠以雌性为好，雄性因为阴囊受热后易 松弛，与热板接触而致反应过敏。 • 室温对实验有影响，过低小鼠反应迟钝， 过高则敏感，易引起跳跃。13～18℃范围 内，小鼠反应波动较小。
实验四、药物的镇痛作用几类？各自的特点是什么？
• 如何模拟现有的临床疼痛类型制作疼痛 动物模型？
一、扭体实验
• 小鼠腹腔注射化学刺激剂(如酒石酸锑钠、
醋酸溶液等)可诱导疼痛，动物表现出特 征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应 • 扭体反应表现：腹部收缩内陷、躯干扭 曲与后腿伸展及蠕行等。
课后思考
• 阐述吗啡镇痛作用的机制及其用途。
• 比较安痛定与吗啡在镇痛作用上的异同
点？
公式计算
实验结果
注意事项
• 酒石酸锑钾溶液或冰醋酸溶液应临时配制，放置 过久，其作用明显减弱。 • 致痛剂腹腔注射的部位和操作技术应力求一致。 • 将给药组与对照组相比，若药物使小鼠扭体反应 发生率减少50%以上的，才能认为其有镇痛作用。
二、热板实验
• 把小鼠放在事先加热至55℃±0.5℃的热板测痛 仪的金属板上，秒表记录小鼠痛阈值。给药前先 测定每只小鼠的痛阈值（共测定两次，以平均值 不超过30 s者为合格）。 • 取合格小鼠6只，均分为3组。 • 1组：腹腔注射0.1%吗啡0.1 ml/10g， • 2组：腹腔注射1%阿司匹林0.1 ml/10g， • 3组：注射等容量的生理盐水。 • 30 min后，每隔1/2～1 h测定一次痛阈值，连续 数次，如痛阈值超过60s，即停止测试而按60s计。 • 以时间为横坐标，痛阈提高百分率为纵坐标，绘 出镇痛作用时程曲线，以分析药物的作用强度， 开始作用时间和持续时间。
合成镇痛药的基本结构
合成镇痛药的基本结构
合成镇痛药是一种利用化学合成技术合成出的药物，其基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。
其中，苯环和吡啶环是镇痛药的核心结构，负责发挥镇痛作用；另外的环则可以改变药物的药代动力学性质，如吸收、分布、代谢和排泄等。
常用的合成镇痛药包括哌替啶、氟哌利多、吗啡、芬太尼等。
这些药物在镇痛作用上有着不同的表现，但其基本结构相似，都由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成。
苯环和吡啶环是合成镇痛药的核心结构，它们通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，抑制疼痛传递，从而发挥镇痛作用。
其中，苯环中的苯基可与受体结合，形成药物与受体的复合物，从而发挥药物效应；吡啶环则可与神经递质受体结合，发挥镇痛作用。
除了核心结构外，另外的环则可以对药物的药代动力学性质进行调整。
例如哌替啶就是一种四环类药物，其四环结构可以增强药物的脂溶性，促进药物通过血脑屏障进入中枢神经系统，发挥镇痛作用。
综上所述，合成镇痛药的基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。
这种结构通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，发挥镇痛作用。
不同的环可调整药物的药代动力学性质，从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
- 1 -。
镇痛药的镇痛作用实验报告
镇痛药的镇痛作用实验报告镇痛药的镇痛作用实验报告引言：镇痛药是一类常见的药物，其作用是减轻或消除疼痛感。
在临床上，镇痛药被广泛应用于手术后疼痛、创伤疼痛、慢性疼痛等病症的治疗。
本实验旨在研究不同类型的镇痛药对实验动物的镇痛作用，并探讨其作用机制。
材料与方法：实验所用的动物为实验室常用的小鼠。
分别选取阿司匹林、吗啡和布洛芬作为镇痛药，生理盐水作为对照组。
将小鼠随机分为四组，每组10只。
实验前，先对所有小鼠进行基础体温和体重的测量。
然后，按照体重给予相应剂量的药物或生理盐水。
实验过程：首先，使用热板法测定小鼠的热痛阈值。
将小鼠放置在预热的热板上，记录小鼠的跳跃或抬脚反应时间。
在给予药物后，每隔30分钟测量一次，直到小鼠的热痛阈值恢复到基础水平。
接着，使用热尾法测定小鼠的热痛阈值。
将小鼠的尾巴放置在预热的热板上，记录小鼠的尾巴反应时间。
同样，在给予药物后，每隔30分钟测量一次，直到小鼠的热痛阈值恢复到基础水平。
最后，使用正电刺激法测定小鼠的机械痛阈值。
将小鼠的后爪放置在电刺激装置上，逐渐增加电流强度，记录小鼠的跳跃或抬脚反应电流强度。
同样，在给予药物后，每隔30分钟测量一次，直到小鼠的机械痛阈值恢复到基础水平。
结果与讨论：通过实验测定，我们发现不同类型的镇痛药对小鼠的镇痛作用存在差异。
阿司匹林能够显著提高小鼠的热痛阈值和机械痛阈值，但对热尾反应没有明显影响。
吗啡对小鼠的热痛阈值、热尾反应和机械痛阈值均有显著提高的作用。
布洛芬对小鼠的热痛阈值和机械痛阈值有显著提高的作用，但对热尾反应没有明显影响。
从实验结果可以看出，不同类型的镇痛药对疼痛的镇痛作用具有差异。
阿司匹林主要通过抑制炎症反应和减少组织损伤引起的疼痛，而吗啡则通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻疼痛感。
布洛芬则通过抑制炎症反应和中枢神经系统的疼痛传导来发挥镇痛作用。
此外，实验结果还表明，不同的疼痛刺激方式对镇痛药的反应可能存在差异。
热痛阈值和机械痛阈值的改变程度比热尾反应更为明显，可能是因为热痛和机械痛是更常见的疼痛类型，而热尾反应相对较少见。
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢：
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 （Antipyrine）
因其毒性较大，而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造， 在环上引入二甲氨基，得到 氨基比林；
解热、镇痛作用持久，对胃 无刺激性，曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗：
炎症是机体对感染的一种防御机制，
-主要表现为红肿，疼痛等
抗炎药物的作用： 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗
镇痛药知识点总结
镇痛药知识点总结镇痛药是用于减轻或消除疼痛的药物，它们可以通过不同的机制作用于中枢神经系统或末梢神经系统，从而达到止痛的效果。
镇痛药不仅可以缓解一般疼痛，还可以治疗慢性疼痛、术后疼痛、神经性疼痛及癌症疼痛。
在临床上，镇痛药被广泛应用，其种类多样，使用方法也有所不同。
本文将从镇痛药的分类、作用机制、剂型、使用禁忌等方面进行详细的介绍。
一、分类根据镇痛药的作用机制和化学结构，可以将其分为非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物、麻醉类药物和其他非阿片镇痛药。
具体如下：1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，从而达到抗炎镇痛的效果。
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。
2．阿片类药物阿片类药物主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
常见的阿片类药物包括吗啡、哌替啶、可待因等。
3．麻醉类药物麻醉类药物作用于中枢神经系统，通过阻断神经传导来达到止痛的效果。
常见的麻醉类药物包括丙泊酚、芬太尼等。
4．其他非阿片镇痛药除了上述三类，还有一些其他非阿片镇痛药物，如氯胺酮、氨曲南等，它们的作用机制各有不同，但都可以用于镇痛治疗。
二、作用机制1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，达到减轻炎症和镇痛的效果。
在感觉神经末梢，非甾体抗炎药还可以通过抑制前列腺素合成来减少神经末梢的刺激。
2．阿片类药物阿片类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。
阿片受体是一种G蛋白偶联受体，分为μ、κ、δ等几种亚型。
阿片类药物主要作用于μ受体，通过激活μ受体来抑制神经元的兴奋性，达到止痛的效果。
3．麻醉类药物麻醉类药物通过作用于中枢神经系统的阻滞或神经传导来达到止痛的效果。
它们主要作用于脑干和脊髓的特定部位，通过影响神经元的兴奋性和传导速度，来减轻或消除疼痛。
4．其他非阿片镇痛药其他非阿片镇痛药的作用机制包括NMDA受体拮抗、钙通道阻滞等，通过不同的机制来影响神经元的兴奋性和传导速度，从而达到止痛的效果。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
镇痛药实验报告
镇痛药实验报告在生命的旅途中，病痛的折磨是无法避免的，而缓解疼痛则成为了无数医疗工作者的奋斗目标之一。
现代医学的发展使得我们有了更多的疼痛缓解方式，其中最常用的就是镇痛药。
本文是一篇关于镇痛药实验报告的介绍，以期能够对医学工作者有所帮助。
一、实验目的本实验的主要目的是探究不同种类的镇痛药在缓解疼痛方面的效果及其可能的副作用。
二、实验方法1. 实验材料：小白鼠10只，减轻疼痛的药物4种（阿司匹林、吗啡、卡马西平、布洛芬）。
2. 实验步骤：a. 将10只小白鼠随机分为四组，每组各2只小白鼠，共进行四次实验。
b. 给每只小白鼠口服一种疼痛缓解药物，药物剂量按照体重比例计算，分别给予不同种类药物，阿司匹林口服剂量为20mg/kg，吗啡口服剂量为5mg/kg，卡马西平口服剂量为30mg/kg，布洛芬口服剂量为30mg/kg。
c. 在每次给药后半小时、1小时、2小时、4小时及6小时时，采用针刺小白鼠尾巴，记录其疼痛反应。
d. 在每次实验结束后，观察小白鼠的精神状态和行动能力有无异常，并关注是否有可能的副作用出现。
三、实验结果在实验的过程中，我们记录了小白鼠在不同时间段的疼痛反应，并对药物的副作用进行了观察。
1. 阿司匹林随着时间的推移，给予阿司匹林的小白鼠的疼痛反应逐渐减弱。
但是，我们发现阿司匹林有可能引起胃溃疡等副作用，因此在使用该药物时需要注意该方面的风险。
2. 吗啡吗啡具有强烈的镇痛效果，使得小白鼠在吃药后基本上没有疼痛反应。
但是，吗啡具有严重的成瘾性和呼吸抑制等副作用，因此不能长期使用。
3. 卡马西平随着时间的推移，给予卡马西平的小白鼠的疼痛反应也逐渐减弱。
该药物对呼吸系统和心脏功能影响较小，但是需要注意患者存在药物过敏症状的情况。
4. 布洛芬给予布洛芬的小白鼠在短时间内的疼痛缓解效果不如吗啡和卡马西平，但是随时间的推移表现出明显的缓解效果。
布洛芬的主要副作用是导致胃肠道不适，因此需要注意患者的肠胃状况。
麻醉药物的种类与药理作用
麻醉药物的种类与药理作用麻醉药物是在医疗术中广泛使用的一类药物，其主要作用是抑制病人的感觉和意识，以达到无痛或减轻疼痛的效果。
不同种类的麻醉药物具有不同的药理作用，根据这些作用可以将其分为不同的类型。
本文将探讨常见的麻醉药物种类及其药理作用。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要通过直接影响中枢神经系统来产生作用。
其中最常见的三大类全身麻醉药物包括静脉通用麻醉药、吸入性通用麻醉药和混合型通用麻醉药。
1. 静脉通用麻醉药静脉通用麻醉药包括巴比妥类、苯二氮䓬类和局部浸润剂。
巴比妥类主要通过增强GABA能神经传递起作用，可以减少神经元活动并抑制意识；苯二氮䓬类通过增强GABA能神经传递和抑制谷氨酰胺的释放来发挥作用；局部浸润剂则是通过直接作用于神经末梢，以阻断痛觉传导产生麻醉效果。
2. 吸入性通用麻醉药吸入性通用麻醉药主要包括笑气、七氟醚、异氟醚等。
这些药物通过进入呼吸道被吸收，并迅速在大脑和其他组织中分布，从而产生全身性的麻醉效果。
3. 混合型通用麻醉药混合型通用麻醉药是指同时使用静脉注射药物和吸入性药物的方法。
这种方法可以减少单一药物的剂量，降低不良反应风险。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要作用于感觉神经末梢，以阻断疼痛的传导。
常见的局部麻醉药物包括利多卡因、普罗卡因等。
局部麻醉药物可分为两大类：表面麻醉药和浸润麻醉药。
表面麻醉药主要适用于局部表皮或黏膜的手术操作，如利多卡因凝胶。
而浸润麻醉药则适用于局部注射，以阻断疼痛神经传导，如普罗卡因。
三、神经阻滞药物神经阻滞药物通过直接作用于神经传导或靶器官来达到止痛效果。
常见的神经阻滞药物包括布比卡因、琥珀巴洛缩血管素等。
四、镇痛药物除了以上提到的种类外，还有一些专门用于镇痛的药物。
常见的镇痛药物包括吗啡类、非甾体消炎药和局部清凉敷料等。
这些药物通过不同机制来减轻或消除疼痛感。
总结起来，不同种类的麻醉药物具有不同的作用机制和临床应用。
全身麻醉药物主要通过干扰中枢神经系统来产生作用，局部麻醉药物则通过阻断神经传导以达到止痛效果。
吗啡的镇痛原理
吗啡的镇痛原理
吗啡是一种强效的镇痛药物，它通过作用于中枢神经系统和外周组织来产生镇痛效果。
吗啡属于阿片类药物，其主要通过以下机制来发挥作用：
1. 阻断疼痛传导：吗啡能够与大脑和脊髓中的阿片受体结合，从而抑制疼痛信号的传递。
它通过作用于外周神经末梢，减少痛觉传入，或者在中枢神经系统中减少疼痛信号的传递，使疼痛感受降低或消失。
2. 改变疼痛感知：吗啡能够影响中枢神经系统中的疼痛调节系统，增强疼痛阈值，使痛觉刺激更不容易引起疼痛感觉。
它可以改变疼痛感知的方式，使疼痛感觉被认知为较不明显或不那么令人不适。
3. 减少痛觉反应：吗啡还能够减少疼痛引起的不适反应，如焦虑、紧张和烦躁等。
它可通过抑制中枢神经系统中的多巴胺释放，从而产生镇静、放松的效果，进一步缓解疼痛不适。
需要注意的是，吗啡的使用应遵循医生的指导，避免滥用和过量使用。
长期使用吗啡可能会出现依赖性和耐受性，并伴有副作用，如恶心、呕吐、便秘和呼吸抑制等。
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实验四镇痛药的镇痛作用
一、热板法
【目的】观察吗啡的镇痛作用
【材料】
动物：昆明鼠，♀
仪器：恒温水浴1台，大烧杯1只，温度计1支，秒表1只，1ml注射器2支，
药物：0.1%盐酸吗啡，生理盐水
【方法】
取雌性小白鼠数只，测定每只鼠痛反应时间，挑选合格者2只供实验用。
将恒温水浴加热并调节到55℃，其内放入大烧杯并固定之（或用热板），预热3分钟后将小白鼠投入烧杯底，立即记录投入时间。
小鼠足部受热刺激产生痛反应，以小鼠舐后爪为痛反应指标，用秒表测定其痛反应时间。
自小鼠投入烧杯底至舐后爪时间即为痛反应时间（痛阈），以秒计算。
一旦出现舐后爪立即取出小鼠，以免烫伤。
5分钟后再测一次，如两次痛反应时间均在10~30秒内者为合格鼠，取两次痛反应时间的平均值作为正常痛阈。
不合格的鼠弃去不用。
取合格鼠2只，称重标记，甲、乙两鼠分别腹腔注射0.1%盐酸吗啡0.1mg/10g及生理盐水0.1mg/10g。
注射后15、30分钟各测一次痛反应时间，如60秒内无痛反应则取出，以60秒计算，算出两次痛反应时间的平均值。
痛阈明显延长或痛阈提高百分率明显为药物镇痛作用的指征。
【结果】
鼠号体重药物正常痛阈给药后痛阈
1次2次均值15分30分均值%
甲0.1%盐酸吗啡
0.1mg/10g
乙生理盐水
0.1mg/10g
给药后痛阈均值－给药后痛阈均值
痛阈提高百分率＝×100%
给药前痛阈均值
如上式中的分子为负数，则以零计算
【注意事项】
1、雄性小鼠阴囊易接触烧杯底或热板，影响实验结果的准确性。
2、计算正常痛阈和给药后痛阈拟统计全实验室结果。
3、室温以15~20℃为宜。
二、化学刺激法（扭体法）
【目的】观察镇痛药的镇痛作用
【材料】
动物：昆明鼠（28~32g），雌雄兼用
仪器：秒表1只，大烧杯3只，1ml 注射器4支
药物：0.1%盐酸吗啡，生理盐水，0.6%醋酸溶液。
【方法】
化学物质刺激腹膜引起持久的痛反应。
使小白鼠出现“扭体”反应，表现为腹部收缩内凹，后肢伸展，躯体扭曲，臀部抬高。
取称重的小白鼠4只，随机分为二组，每组2只。
甲、乙两组分别腹腔注射0.1%盐酸吗啡0.1mg/10g和生理盐水0.1mg/10g。
注射后20分钟，各鼠腹腔注射0.6%醋酸溶液0.2ml/只，记录15分钟内各组中发生“扭体”反应的动物数，以不出现“扭体”反应为药物镇痛的指征。
【结果】
组别药物扭体反应无扭体反应镇痛
鼠数鼠数百分率%
甲0.1%盐酸吗啡
0.1mg/10g
乙生理盐水
0.1mg/10g
统计全实验室结果，计算各药镇痛百分率
实验组无扭体反应鼠数－对照组无扭体反应鼠数
药物镇痛%＝×100%
对照组无扭体反应鼠数
【注意事项】
1、醋酸需临用时配制
2、小鼠体重轻，“扭体”反应出现率低。
3、室温以20℃为宜。