抗凝药分类及作用机制精品PPT课件

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抗凝剂的种类及临床应用PPT课件

抗凝剂的种类及临床应用PPT课件
9
不良反应
1. 出血 2. 血小板减少 3. 过敏反应 4. 高脂血症 5. 其他:如骨质疏松、脱发等
10
低分子肝素适应症
1. 既往无低分子肝素过敏史 2. 既往无肝素诱发的血小板减少症 3. 临床上没有活动性出血性疾病 4. 脂代谢和骨代谢的异常程度较重 5. 血浆抗凝血酶Ⅲ在50%以上;血小板
抗凝剂的种类及临床应用
1
血液净化抗凝治疗的含义
概念 1.评估患者凝血状态 2.个体化选择合适的抗凝剂和剂量 3.定期监测、评估和调整
目的 1.维持血液在透析管路和透析器中的流动状态,保证血液净化 的顺利实施 2.避免体外循环凝血而引起的血液丢失 3.预防因体外循环引起血液凝血活化所诱发的血栓栓塞性疾病 4.防止体外循环过程中血液活化所诱发的炎症反应,提高血液 净化的生物相容性 5.保障血液净化的有效性和安全性
数量基本正常,血浆部分凝血活酶时 间、凝血酶原时间和国际标准化比值 轻度延长具有潜在出血风险
11
低分子的药理作用
1. 是从普通肝素中分离出来的分子量在 4000~7000的肝素片断。当肝素分 子量下降时,它表现为同抗凝血酶Ⅲ (AT-Ⅲ)的亲和性增加,抗Xa因子 (Fxa)活性增强,而对抗凝血酶性 大大降低,不明显延长APTT和TT
2. 血液灌流、血浆吸附、血浆置换:一般首 剂量0.5~1.0mg/kg,追加剂量 10~20mg/h,结束前30min停止追加。
8
3. 持续性肾脏替代治疗(CRRT) 采用前稀释的患者,一般首剂量 15~20mg,追加5~10mg/h;采 用后稀释的患者,一般首剂量 20~30mg,追加剂量8~15mg/h, 结束前30~60min停止追加,治 疗时间越长,给予的追加剂量应 该越少。

抗凝药物的规范使用PPT课件

抗凝药物的规范使用PPT课件
抗凝药物分类
根据作用机制和靶点不同,抗凝 药物可分为抗凝血酶药物、抗血 小板药物和纤维蛋白溶解药物等 。
抗凝药物作用机制
1 2
3
抗凝血酶药物
通过抑制凝血酶的活性,阻断凝血瀑布的级联反应,从而防 止血栓形成。
抗血小板药物
通过抑制血小板的聚集和活化,减少血小板在血栓形成中的 作用。
纤维蛋白溶解药物
通过激活纤维蛋白溶解系统,降解已形成的纤维蛋白,从而 溶解血栓。
随访与调整
根据患者的病情变化和治疗反应, 定期进行随访,及时调整治疗方案 ,确保治疗的有效性和安全性。
04
并发症预防与处理措施
出血风险评估及预防措施
出血风险评估
在使用抗凝药物前,应对患者进行全面的出血风险评估,包 括年龄、性别、病史、用药史等方面,以确定患者是否存在 出血风险。
预防措施
对于存在出血风险的患者,应采取相应的预防措施,如减少 药物剂量、调整用药方案、加强监测等,以降低出血风险。
新型抗凝药物研发
针对现有抗凝药物的不足,未来 将有更多新型抗凝药物问世,提
高治疗效果和安全性。
智能化监测与管理
借助人工智能、大数据等技术, 实现对抗凝治疗患者的智能化监
测与管理,提高治疗质量。
提高抗凝药物规范使用水平建议
加强医生培训
提高医生对抗凝药物的认知水平 和使用规范意识,确保药物选择 、剂量调整等决策的科学性。
出血风险评估
了解患者的出血史、手术 史、药物使用史等,评估 其出血风险。
患者需求评估
了解患者的治疗期望、生 活质量要求等,制定个性 化的治疗方案。
选择合适药物及剂量调整
药物选择
根据患者的血栓和出血风 险,选择合适的抗凝药物 ,如华法林、肝素等。

抗凝药物简介ppt课件

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12000-15000 4000-6500
给药途径 是否需要调整剂量
弹丸式注射+ 静脉持续输注

皮下注射,静 脉注射

抗FXa活性/抗FIIa活 1:1 性
与血浆蛋白结合

4~6:1 低
与血管内皮细胞结合 是

与血小板结合


增加血管通透性


致血小板减少
++++
++
与鱼精蛋白结合
1mg中和100u 1mg中和100u
Ⅴ 的活化形式,不是独立的因子。
抗凝血药物分类
分类
凝血 酶间 接抑 制剂
维生 素K 拮抗 剂
凝血 酶直 接抑 制剂
Ⅹa 抑制 剂
药物
机制
肝素、低分子 肝素与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,形成肝素 肝素(依诺肝 AT-Ⅲ复合物;增强抗凝血酶Ⅲ活性数百倍, 素、那曲肝素、 抗凝血酶Ⅲ使凝血因子,如凝血酶Ⅱa、因子 达肝素等) Ⅹa、Ⅸa、Ⅻa、Ⅺa和等灭活。
磺达肝葵钠
磺达肝癸钠是一种人工合成的、活化因子X选择性抑 制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶III(ATIII)介导的对因子Xa选 择性抑制的结果。
通过选择性结合于ATIII,磺达肝癸钠增强了(大约300 倍)ATIII对因子Xa原来的中和活性。
而对因子Xa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制 了凝血酶的形成和血栓的增大。
活化纤溶作用
+
+++
低分子肝素不需要监测APTT、不 需调整剂量、不需静脉持续给药
低分子肝素较肝素并发出血少
低分子肝素所带负电荷不及肝素, 与肝素结合蛋白亲和力低,不易 清除,作用时间长

抗凝药物的临床应用终版ppt课件

抗凝药物的临床应用终版ppt课件
.
3 新型胃肠外抗凝药物
.
间接Xa因子抑制剂-磺达肝癸钠
.
肝素
磺达肝葵钠:
首个化学全合成的肝素类特 异戊糖序列类似物,是FXa 选择性抑制剂,在血浆中, 磺达肝癸钠并不与其他血浆 蛋白结合,不会引起HIT( 血小板减少)。皮下注射生 物利用度为 100%,以原型 从肾脏排泄
.
磺达肝癸钠--Xa因子抑制剂
缺点:
1、只能注射给药; 2、仍然有HIT风险; 3、无有效拮抗剂
.
LWMH在血栓栓塞症的应用
LWMH与磺达肝葵钠首选用于PTE的初始抗凝治疗:
➢ 根据体质量给药; ➢ 肾功能不全慎用并监测抗Xa因子活性,严重肾衰(Ccr<30ml/min)建议UFH ➢ 过度肥胖者或孕妇监测抗Xa因子活性调整剂量 ➢ 使用>1周监测血小板
.
肝素 vs.低分子肝素 vs.磺达肝癸钠
肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞 高


2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板



4. 血小板4因子中和



5. 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1%
0.1%
0%
6. 监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
1、出血发生率低于普通肝素,无需实验室检测,可居家使用。 2、按体重给药,抗凝效果可以预测。 3、对血小板功能影响小。 4、更高的生物利用度(90%)VS 30%。 5、更长的血浆半衰期4-6hVS0.5-1h。 6、分子量小,与Xa结合选择性高,对IIa作用弱,不影响已形成的 凝血酶,抗血栓作用强。 7. 在特殊人群如严重肝功能不全患者、妊娠、恶性肿瘤患者中应用 ,更安全

常用抗凝抗血小板药物PPT课件

常用抗凝抗血小板药物PPT课件
详细描述
胃肠道反应可能出现恶心、呕吐、腹泻等症状;肝功能异常 可能出现黄疸、转氨酶升高等;肾功能异常可能出现蛋白尿 、血尿等症状。这些不良反应通常在停药后可逆,但仍需关 注并及时处理。
06
抗凝抗血小板药物的临 床研究进展
新药研究进展
新型抗凝药物
随着医学研究的深入,新型抗凝药物 不断涌现,如直接凝血酶抑制剂、Xa 因子抑制剂等,为临床治疗提供了更 多选择。
抗凝抗血小板药物的副 作用及处理
出血
总结词
出血是抗凝抗血小板药物最常见的不良反应,可能导致皮肤、粘膜、消化系统、 泌尿系统等部位的出血。
详细描述
出血的发生与药物剂量、个体差异、联合用药等多种因素有关。轻微出血可能 表现为皮肤瘀点、瘀斑、牙龈出血等,严重出血可导致颅内出血、消化道出血 等,危及生命。
直接凝血酶抑制剂是一类直接 抑制凝血酶活性的药品,如水 蛭素和重组水蛭素。
直接凝血酶抑制剂主要用于治 疗和预防血栓栓塞性疾病,如 深静脉血栓形成、肺栓塞等。
直接凝血酶抑制剂的优点是作 用强、特异性高,缺点是半衰 期短、需要频繁给药。
直接因子XaБайду номын сангаас制剂
直接因子Xa抑制剂是一类直接抑 制因子Xa活性的药品,如利伐沙
常用抗凝抗血小板药 物ppt课件
目录
• 抗凝抗血小板药物概述 • 常用抗凝药物介绍 • 常用抗血小板药物介绍 • 抗凝抗血小板药物的合理选用 • 抗凝抗血小板药物的副作用及处理 • 抗凝抗血小板药物的临床研究进展
01
抗凝抗血小板药物概述
抗凝抗血小板药物的定义
• 抗凝抗血小板药物是指用于预防和治疗血栓栓塞性疾病的药物, 通过抑制血液凝固和血小板活性来发挥抗凝和抗血小板聚集的 作用。

抗凝剂的合理应用ppt课件(共56张PPT)

抗凝剂的合理应用ppt课件(共56张PPT)

应用鱼精蛋白要注意
首先要做体外中和试验,即1mg肝素需要多少克 鱼精蛋白中和,一般肝素:鱼精蛋白=1:1.2-1.5。
用鱼精蛋白前询问有无过敏史,静脉注射时应稀 释后缓慢注入,否则可引起呼吸抑制或过敏性休 克。
鱼精蛋白本身无止血作用,故不使用肝素的患者 不应用鱼精蛋白止血。过量给鱼精蛋白反而有出 血危险。
护理要点
在做无肝素透析时要选择好血管途径,保证足够的血流量,避免因血流量不足造成的凝 血。
透析中适当增加机温,大量输入生理盐水,温度过低引起血管收缩,血流量不足造成凝 血。
作好病人解释工作,少饮水及少食含水分多的食品,控制体重增长。大量超滤可造 成滤器凝血。
根据透析器、管路情况随时调整冲盐水时间。在用盐水冲滤器时,机器应在准备状态, 血流量应减至100ml/min,滤器冲洗完毕,先将血流量增至所需量后在将机器调至透析状 态。
常规穿刺后抽血,测试管法凝血时间借以决定盐水冲洗时间, 对凝血时间在5-8分钟,每隔15分钟冲盐水200ml,凝血时间 在8-15分钟每20-30分钟冲盐水1次。
血一旦引出体外,立刻加快血泵转速至200ml/min,透析时间为 3-4小时血流量为250-300ml/min。
超滤应根据病人耐受情况而定,以先快后慢,除水逐渐增加,直至出 入平衡为原则。超滤=体重-干体重+冲盐水的量。
它具有良好的抗凝作用,又减少出血倾向,半 衰期为3-4小时,因此小分子对血小板的功能 明显小于肝素,目前被广泛应用。
抗凝作用
主要是抑制Xa活性,对凝血时间影响较 小,抗栓作用以抗Xa活性为指标。
用法
单剂量5000u可有效维持4小时透析而不 产生凝血,应用小分子时,要用0.9%生 理盐水给予稀释,一次性推入即可,直 到透析结束。

抗凝药物你知道多少ppt课件

抗凝药物你知道多少ppt课件
抗纤维蛋白溶解药与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用、抑制纤 维蛋白凝块的裂解而止血 氨甲苯酸 ICU常用0.6g 可以微泵也可以静滴
3.酚磺乙胺(止血敏)
能使血小板数量增加,并增强血小板的凝集和黏附力,促进凝血活性物质的释放, 从而产生止血作用 ICU常用3g可以微泵也可以静滴
4.凝血酶 能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白
1、阻止纤维蛋白形成的药物
肝素类 (普通肝素、低分子肝素)
【药理作用】 在体内外都有抗凝血作用主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合, 阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成; 阻止凝血酶原变为凝血酶; 从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白
【适应症】 用于防治血栓形成或栓塞性疾病 各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC) 也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作抗凝
次方
机械瓣膜置换术后对INR的要求
• 血流速度 主动脉瓣 >二尖瓣 >三尖瓣
• INR比值 1.8-2.0
ICU常见于PCI术后患者,具体用法 :依据医嘱来执行
3、抗血小板药
拜阿司匹林与阿斯匹林 (本品为非甾体镇痛抗炎药 )
拜阿司匹林 • 适用于:不稳定心绞痛、防止心急梗塞、动脉血管术后、预防一过性 脑
缺血发作和脑梗塞 • 胃肠道副作用小 阿斯匹林
更多用于解热镇痛药、胃肠道副作用大
ICU常用促凝药物
【药理作用】 竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合,抑制血小板聚集、
延长出血时间、抑制血栓形成。 【适应症】
与肝素联用于不稳定型心绞痛或非Q波心梗,也适用于冠脉缺血综合征患 者进行冠 脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有 关的心脏缺血并发症。 【用法用量】 不稳定型心绞痛或非Q波心梗起始静滴速率为0.4ug/kg/分,30分钟后继续以 0.1ug/kg/分的速率维持滴注。与肝素联用一般至少持续48小时,并可达108 小时。 血管成形术/动脉内斑块切除术起始剂量为10ug/kg,在3分钟内静脉推注完毕, 而后以0.15ug/kg/分的速率维持滴注36小时。

常用抗凝抗血小板药物ppt正式完整版

常用抗凝抗血小板药物ppt正式完整版
常用抗凝抗血小板药物
肝素
肝素:是高度硫酸化的葡糖胺聚糖,分 子量介于3000-30000。临床所用肝素是 一种未组分肝素(unfractionated heparin, UFH),含低分子量肝素(LMW-H)及 高分子量肝素(HMW-H)。
肝素
(一)药理作用
1.抗凝作用:通过以下途径,延缓和阻止纤维蛋白形成。 (1)抗凝血酶作用:使AT- Ⅲ构型改变,加速AT- Ⅲ对 凝血酶的中和。 (2)中和活化的因子Ⅺa、Ⅹa和Ⅸa:不同分子量的肝 素组分具有不同的酶抑制作用。8个或8个以上单糖 加速AT- Ⅲ与Ⅹa相互作用,对凝血酶无作用,而 含16个或16个以上单糖残基的较大寡糖,既加速 AT- Ⅲ 与Ⅹa的作用,也加速AT- Ⅲ 与凝血酶、 Ⅸa的结合→分离LMWH。
肝素
(四)用法 剂量:1mg=100U 中小剂量:外科术后、心梗、脑中风后预防血栓栓塞并 发症,5000U q8~12h ih; 大剂量:活动的深静脉血栓、肺栓塞,负荷量500010000U,维持量500-600U/kg,24h; 血透时:首剂50-80U/kg透析前10min静注,以后5001000U/h。 疗程:不宜过长,预防用:5-7天,治疗用:7-10天,长 期抗凝宜过渡到口服抗凝药,血透用:透析结束前30min 停药。
低分子量肝素
(一)药理作用 用化学或酶解方法,由未组分肝素裂解得 来。 特点:1.分子量3000-7000,60-80%为分子 量2000-8000的粘多糖; 2.抗Ⅹa作用强于抗凝血酶Ⅱa,抗Ⅹa/抗Ⅱa大 于2-4:1; 3.皮下注射生物有效性达80-100%,3-4h血浓度 达高峰,生物半衰期3-5h。
低分子量肝素
(二)LMW-H与UFH的区别 1.LMW-H对凝血酶的作用较UFH弱,对因子Ⅹa的作用较 预防高危术后静脉U血F栓H形强成:I(NR 1U. FH抗Ⅹa/抗Ⅱa作用约为1:1); 故是一肝般 素先引用起肝一2素过.开性U始血F抗小H凝板皮,聚集7-1,下0天停后滞注两在者某射些区生域所物致;利用度低,仅15-20%,需静脉注射, (L其M1他W):-出H异可血烟释性肼放疾、内病酮源或抗注康性有唑纤出Ⅹ射等溶血。酶倾a9原向作0活者%化;用被剂,加保吸强r持收tPA和约,前尿0抗.6Ⅹ8ha, 作需用6可h注持射续一 24次h,,一而天LM只W-需H皮皮下下 注射一次; AT- Ⅲ:基因重组或浓缩的AT- Ⅲ制剂,用于先天性AT- Ⅲ缺乏或功能缺陷治疗和预防血栓形成;

抗凝的药物ppt课件

抗凝的药物ppt课件

X IIa V
Xa Xa Va Ca2+
Ca2+
凝血酶原(II)
PF3(磷脂)
XIII
凝血酶(IIa)
XIIIa
纤维蛋白原(I)
可溶性纤维蛋白
稳固性纤维蛋白
参加因子: VIII、IX、XI、XII
V、X、 II、I Ca2+、PF3
III、VII
5
各种凝血因子的生理作用及病理表现
凝血 因子
同义名称
[内源性途径]
正常凝血过程(瀑布学说)
[外源性途径]
胶原等带负电荷表面
组织损伤释放
HMWK K
HMWK PK
XII
XIIa
IIa
XI
XIa
K
组织因子(III)
Ca2+
IX
IXa
VIIa IIa、IXVaII
IIa Ca2+
XIIa、K
VIII
VIIIa
III
Plt------------------ PF3
血液与粗糙表面接触后被激活,从而在钙离子及血 缺乏时凝血时间延长 小板第3因子作用下与某些血浆凝血因子(Ⅺ、Ⅸ、 Ⅷ、Ⅹ、Ⅴ)作用形成内源性凝血酶原激活物
促进纤维蛋白原的聚合,参与纤维蛋白凝块的形成
小结一
1、凝血因子是参与血液凝固过程的各种生化物质的总 称。
2、凝血因子分为主要凝血因子与凝血辅因子两大类。
参与内源性和外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病甲(副血友 病)
因子Ⅴ转变过程的中间产物,作用同因子Ⅴ
参与外源性凝血酶原激活物的形成
缺乏时引起类血友病乙
参与内源性凝血酶原激活物的形成 同上

《抗凝药物简介》课件

《抗凝药物简介》课件

04
抗凝药物的副作用与处理方法
出血
总结词
出血是抗凝药物最常见且严重的副作用,可能导致生命威胁。
详细描述
抗凝药物通过抑制血液凝固来预防血栓形成,但同时也增加了出血的风险。轻微出血可能导致皮肤瘀斑、牙龈出血等 ,严重出血可能导致内脏出血、颅内出血等,需要及时就医。
处理方法
定期监测凝血功能,根据检查结果调整抗凝药物剂量;遵循医嘱,避免擅自停药或改变剂量;出现出血 症状时立即停药并就医。
02
常见的抗凝药物
华法林
总结词
经典的抗凝药物,广泛应用于临 床。
详细描述
华法林是一种维生素K拮抗剂, 通过抑制凝血因子合成发挥抗凝 作用。它主要用于预防和治疗血 栓栓塞性疾病,如深静脉血栓形
成和肺栓塞。
注意事项
华法林治疗过程中需定期监测凝 血功能,调整剂量,以避免出血
风险。
肝素
01
总结词
天然抗凝物质,起效迅速。
06
抗凝药物的研究进展与未来展望
研究进展
抗凝药物种类增 多
随着医学研究的深入,越来 越多的抗凝药物被发现并用 于临床。目前,临床上常用 的抗凝药物包括华法林、肝 素、利伐沙班等,这些药物 在疗效和安全性方面都有显 著提高。
新型抗凝药物的 研发
为了满足临床需求,科学家 们正在积极研发新型抗凝药 物。这些新型药物在疗效、 安全性以及给药方式等方面 都有所改进,为患者提供了 更多的治疗选择。
增加维生素K摄入
适当增加富含维生素K的食物,如绿叶 蔬菜、豆类等,以维持正常凝血功能 。
避免与影响抗凝效果的药物同时使用
01
避免与非甾体抗炎药(NSAIDs) 合用:如阿司匹林、布洛芬等, 会增加出血风险。

《抗凝的药物》课件

《抗凝的药物》课件

2
抗凝药物的作用机制
揭示抗凝药物如何干预血液凝固过程,减少血栓形成的风险。
常用抗凝药物
肝素类药物
探索肝素类药物的种类和适用 范围,并了解其药理特点。
菲那肝素类药物
了解菲那肝素类药物的特殊性 质和适用条件。
双馨类药物
深入研究双馨类药物的作用机 制和剂量调整原则。
抗凝药物的应用
1 抗凝药物的适应症
了解抗凝药物在不同疾病和情况下的应用范围。
2 抗凝药物的禁忌症
探索抗凝药物使用时的限制和潜在风险。
使用抗凝药物的注意事项
1 用药的剂量与时长
了解抗凝药物的正确用药剂量和持续时间是确保疗效和安全的关键。
2 风险与并发症
探讨抗凝药物使用中可能发生的风险和并发症,并提供预防措施。
药物监测与调整
1
血液检查
了解抗凝药物治疗期间所需的血液监测项目,以确保疗效和安全。
《抗凝的药物》PPT课件
欢迎大家来参加今天的课程!本课程将介绍关于抗凝药物的重要知识,包括 药物分类、机制、应用等内容。请跟随我一起探索!
药物分类
抗凝药物的定义
了解抗凝药物及其作用是理解其分类的基础。
抗凝药物的种类
探索抗凝药物的多样性,深入了解各种不同类型的药物。
抗液凝固过程的基本原理,为后续学习提供背景知识。
2
剂量调整
了解抗凝药物剂量调整的原则和方法,以个体化地管理患者的治疗方案。
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抗凝血药分类及作用机制
定义: 抗凝血药(anticoagulants):是一些干扰 凝血因子,阻止血液凝固的药物。
主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
➢ 抗凝(血酶)药物 ▪ 普通肝素(UFH) ▪ 低分子肝素(LMWH) ▪ 维生素K拮抗剂(VKA) ▪ 磺达肝癸钠 ▪ 水蛭素 ▪ 比伐卢定
➢ 抗血小板药物 ▪ 环氧化酶抑制剂:阿司匹林 ▪ ADP受体拮抗剂:抵克力得、氯吡格雷 ▪ 血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂
➢ 溶栓药物 ▪ 抗纤维蛋白:tPA ▪ 抗纤维蛋白和纤维蛋白元: UK,SK
** 凝血级联的主要步骤
凝血酶原酶复合物
凝血酶原
凝血酶
纤维蛋白原
纤维蛋白
内源性途径
异物
外源性途径 组织损伤

Ⅻa

Ⅺa
Ⅸ Ⅷ因子复
合物
Ⅸa Ca2+ Ⅷa PL
Ⅲ Ca2+ Ⅶ a PL

Ⅹa Ca2+

凝血酶原酶 复合物
艾卓肝素是磺达肝素超甲基化的衍生物,与磺达肝素作用机理 相同,皮下注射生物利用度也为 100%,但半衰期更长130h,可 以 1周给药 1次,较磺达肝素使用更方便,但是也因此可能会导 致出血。因此,对艾卓肝素的研究已经终止,研究者把目光转 向了生物素修饰后的艾卓肝素。
SSR1257E是艾卓肝素的生物素化衍生物,与艾卓肝素有着相似的 药代学和药动学,同样每周只需要皮下注射1次。唯一的差异是 SSR1257E的抗凝活性可以被生物素蛋白快速中和,其临床试验正 在进行中。
6. 监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
7. 骨质疏松症



8. 清除方式
网状内皮/肾脏 网状内皮/肾脏 肾脏
9. 半衰期(SC)
2h
3-5h
17h
10. 根据体重调整
需要
需要
不需要
11. 鱼精蛋白中和
可以
部分
不可以
水蛭素篇
天然水蛭素
重组水蛭素( 来匹芦定)
水蛭素类似物 (比伐芦定、 RGD-融合水蛭 素)
II, VII, IX, X (Protein C,S)
ATIII + Xa + IIa (Xa > IIa)
多靶点iv
多靶点po
多靶点IH
单靶点po/iv 双靶点iv
单靶点po
目录
肝素篇 目录结构 水蛭素篇
华法林篇 新型口服抗凝血药篇
肝素篇
抗凝血药种类:
肝素类是最经典的肠外用低药分抗子凝量药物,因激活 抗凝血酶III而普间通接肝作素用于多个肝凝素血因子。
一性。 • 与血浆蛋白存在非常显著的非特异性相互作用。 • 皮下注射生物利用度低、药动学难以预测。 • 易引发出血、血小板减少等副作用。 • 需要进行实验室监测。 • 半衰期短(0.5-1h)。
二、低分子量肝素
低分子肝素(LMWH)是第二代肝素类抗凝剂,是普通肝素酶解或化学 降解产生的片段,与肝素相比具有的优势:
激活
VIIa
激活
Va
组织因子 磺达肝癸钠
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
四、化学合成肝素类似物
磺达肝素是首个化学全合成的肝素类特异戊糖序列类似物,是 FXa选择性抑制剂,磺达肝素通过对 ATIII活化,高效增强其FXa 的抑制( 可高达300倍) 而发挥作用,在血浆中,磺达肝癸钠并不 与其他血浆蛋白结合,不会引起HIT(血小板减少)。皮下注射 生物利用度为 100%,以原型从肾脏排泄。
抗血栓作用强。
缺点: • 只能注射给药 • 仍然有HIT风险 • 无有效拮抗剂
三、超低分子量肝素
超低分子量肝素(ULMWH)是肝素经过化学法或酶 法降解而得的分子质量2000-3600的寡糖片段,其主要 4-12个单糖构成。优点: • 具有较高的抗Fxa/FIIa活性比,抗栓作用较低分子肝
素强。 缺点: • 没有特异性的拮抗剂
••临床出 按血体常发重用生给的率药低,有于抗低普凝通效分肝果子素 可肝以,预无素测需钠。实验、室钙检,测,与病肝人可素居相家比使用L。MWH •不需对血要小持板续功能静影脉响小滴。注,经皮下注射生物利用度高,半 ••衰期( 更I长较H的)长血更,浆高半的出衰生血期物4不利-6用h良V度S反0(.5-9应10h%。较)V少S3,0%。一般不需要检测凝血 •指标分子。量可小以,与用Xa鱼结合精选蛋择白性高部,分对I中Ia作和用。弱,不影响已形成的凝血酶,
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
肝素 - 低分子肝素 - 磺达肝癸钠
普通肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞



2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板



4. 血小板4因子中和



5. 肝素诱导的血小板减少症(HIT) 1%
0.1%
0%
XIa 激活
IXa VIIIa
肝素类似 肝素

超低分子 量肝素
内源性凝血途径
XIIa
XIa
肝素
抗凝血酶III
IXa Xa
IIa
纤维蛋白原
抗IIa活性与肝素分子量相关,分子量5400以上才具有抗IIa活性
肝素抗凝机制
外源性凝血途径
VIIa 组织因子
纤维蛋白
一、普通肝素
临床应用中的优点: • 抗凝效果显著,起效快。 • 可快速被中和(硫酸鱼精蛋白)。 临床应用中的缺点: • 分子量大(平均15KD)、化学结构上具有不均
Va PL
ⅫⅠ

Ⅱa
ⅫⅠa

纤维蛋白
纤维蛋白
单体
多聚体
抗凝药物发展史
1930s
普通肝素
1940s
华法林
2002
2004
1990s 1980s
静脉间接
口服直接 凝血酶抑制剂
静脉直接
Xa因子抑制剂
凝血酶抑制剂
低分子肝素
2008
口服直接 Xa因子抑制剂
Xa IIa ATIII + Xa
IIa
ATIII + Xa + IIa
四、化学合成肝素类似物
化学全合成的肝素类似物优点: • 皮下注射生物利用度高 • 生物半衰期长 • 抗栓活性较低分子肝素和超低分子肝素强 缺点: • 无特异性的拮抗剂(经生物素修饰的艾卓肝
素,可以用卵白素作为解毒剂)
四、化学合成肝素类似物
磺达肝癸钠
XIIa
激活
XIa 激活
IXa VIIIa
激活
Xa
抗凝血药种类:
水蛭素是由水蛭唾液腺中提取出的 由60多个氨基酸组成的小分子蛋白质, 是迄今最强的一类天然抗凝物质,通 过抑制凝血酶上纤维蛋白原结合位点 而发挥抗凝作用,同时也有抑制血小 板聚集作用。缺点:口服抗凝效果弱, 大多静脉使用,作用时间短,可存在 组织因子
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