肾上腺受体阻断药

血管收缩：阻断b2受体 血管收缩 气管收缩：对正常人影响小，对哮喘患者较危险
代谢：抑制脂肪和糖原分解
抑制肾脏分泌肾素
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药的药理作用
2. 内在拟交感活性（吲哚洛尔，醋丁洛尔）
有些b受体阻断药具有微弱的b受体激动 作用,称为内在拟交感活性。这些药物对心 脏的抑制作用较弱。
控制激动不安、心动过速、心律失常 甲亢危象
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药
不良反应：
1. 抑制心脏功能：控制心率不低于60次/分
2. 诱发或加重支气管哮喘
3. 反跳现象：突然停药，使原有的疾病复发或
加重，与b受体上调有关，停药时应逐渐减量。
禁忌症：
代表药物：普萘洛尔（心得安）
严重心功能不全
缓慢型心律失常（窦性心动过缓、 房室传导阻滞）
支气管哮喘
第七章 神经系统药理学
肾上腺素受体阻断药
教学基本要求
掌握酚妥拉明的药理作用与临床应用。
掌握β受体阻断药的临床应用、不良反应 和禁忌症。
掌握概念：a受体阻断药对肾上腺素升压作 用的翻转
3. 膜稳定作用（高浓度）
降低细胞膜对离子的通透性，称膜稳定 作用。所需药物浓度较大。
第七章 神经系统药理学
b受体阻断药
临床应用： 1. 心律失常：快速型心律失常，如室上性心动过 速，室性早搏等。 2. 心绞痛和心肌梗死：减少心绞痛发作次数，降 低心梗复发与猝死。 3. 高血压：一线药 4. 甲状腺机能亢进：辅助治疗药物
，心输出量↑
对心脏的 直接作用：
阻断a2受体
NE释放↑
第七章 神经系统药理学
a受体阻断药对肾上腺素升压作用翻转
第七章 神经系统药理学
翻转的意义： α受体阻断药引起的低血压：
用去甲肾上腺素解救 α受体阻断药：酚妥拉明
妥拉苏林 酚苄明 氯丙嗪 哌唑嗪
第七章 神经系统药理学
酚妥拉明的临床应用： 1. 外周血管痉挛性疾病： 脉管炎、雷诺症、处理NA外漏 2. 嗜铬细胞瘤： 诊断、治疗。 3. 抗休克：改善微循环
胃酸分泌增加
诱发和加重溃疡
3. 静脉注射过快可引起心动过速 ，诱发 和加重心绞痛。
第七章 神经系统药理学
二 b受体阻断药 (b-adrenoceptor blockers, b-adrenoceptor antagonists)
本类药主 要阻断b受体，为典型的 竞争性b受体阻断药。
第七章 神经系统药理学
※用药前必需补足血容量
雷诺症
第七章 神经系统药理学
酚妥拉明
4. 充血性心力衰竭、急性心肌梗死
机制：
扩张小动脉
心脏射血阻力↓
扩张小静脉
回心血量↓
5. 药物引起的高血压：
肾上腺素、去甲肾上腺素过量 高血压
第七章 神经系统药理学 酚妥拉明
[不良反应]
1. 直立性低血压 2. 拟胆碱作用
呕吐 、腹痛、腹泻
第七章 神经系统药理学
第二节 肾上腺素受体阻断药 antiadrenergic drugs
a受体阻断药
分类
b受体阻断药
第七章 神经系统药理学
一 、a受体阻断药
a受体阻断药能选择性与a受体结合，但 不激活a受体
妨碍神经递质或激动药与受体结合，拮抗 它们对a受体的兴奋作用。表现为血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。
第七章 神经系统药理学
a受体阻断药
a1、a2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
a1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
a2受体阻断药
育亨宾，为科研工具药
第七章 神经系统药理学
酚妥拉明：竞争性a受体阻断药 药理作用：阻断a1、a2受体。舒张小的动静脉
血管扩张 血压下降 交感神经兴奋
对心脏的 间接作用：
心率↑，收缩力↑
b受体阻断药分类
非选择性b受体阻断药：普萘洛尔
按受体选择性 选择性b1受体阻断药：阿替洛尔
按有无内在活性
有内在拟交感活性 吲哚洛尔、醋丁洛尔（部分激动药）
无内在拟交感活性 普萘洛尔、阿替洛尔
第七章 神经系统药理学
1. b受体阻断作用
b受体阻断药的药理作用
(1)心血管系统
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心脏抑制：阻断心脏b1受体，心率减慢，传导减慢，心 收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低。血压略 降。