执业药师抗生素及合成抗菌药

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执业药师药理学第十章人工合成抗菌药习题及答案

第十章人工合成抗菌药一、A1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是A、诺氟沙星B、环丙沙星C、氧氟沙星D、左氧氟沙星E、依诺沙星2、属非氟喹诺酮类药物的是A、培氟沙星B、诺氟沙星C、环丙沙星D、依诺沙星E、吡哌酸3、体外抗菌活性最强的药物是A、环丙沙星B、氧氟沙星C、诺氟沙星D、洛美沙星E、氟罗沙星4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是A、口服吸收好B、细菌对其不产生耐药性C、抗菌谱广D、抗菌作用强E、不良反应少5、喹诺酮类药物不宜应用于A、溃疡病患者B、肝病患者C、婴幼儿D、老年人E、妇女6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是A、抑制细菌转肽酶B、抑制细菌DNA回旋酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌蛋白质合成E、抑制细菌二氢叶酸合酶7、对氟喹诺酮类最敏感的是A、革兰阳性球菌B、革兰阳性杆菌C、厌氧菌D、革兰阴性球菌E、革兰阴性杆菌8、不属于第三代氟喹诺酮的是A、环丙沙星B、吡哌酸C、依诺沙星D、洛美沙星E、氧氟沙星9、不符合氟喹诺酮类的叙述是A、多口服吸收良好B、口服吸收受多价阳离子影响C、血浆蛋白结合率高D、可进入骨、关节等组织E、大多主要以原形经肾排出10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、促进分布B、促进吸收C、抗菌谱相似D、双重阻断细菌蛋白质合成E、双重阻断细菌的叶酸代谢11、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶12、磺胺类药物的抗菌机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制四氢叶酸还原酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、改变细菌胞浆膜通透性13、对甲氧苄啶的叙述中，错误的是A、有较强的抗菌作用B、能增强磺胺药的作用C、能增强某些抗生素的作用D、抑制细菌二氢叶酸合酶E、常与SMZ合用14、服用磺胺时，同服碳酸氢钠是为了A、减少不良反应B、增强抗菌活性C、扩大抗菌谱D、促进磺胺药的吸收E、延缓磺胺药的排泄15、可对抗磺胺药抗菌作用的物质是A、TMPB、叶酸C、PABAD、GABAE、单胺氧化酶16、磺胺类药物不具有的特点是A、可供口服B、性质稳定C、价格低廉D、对某些感染性疾病(如流行性脑膜炎、鼠疫)有特效E、过敏反应少17、不符合磺胺类药物的叙述是A、进入体内的磺胺多在肝中乙酰化B、抗菌谱较广，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌等C、可用于衣原体感染D、可用于立克次体感染E、抑制细菌二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成二、B1、A.甲氧苄啶B.环丙沙星C.磺胺嘧啶D.呋喃唑酮E.萘啶酸<1> 、抗菌增效剂<2> 、对铜绿假单胞菌无效的喹诺酮类<3> 、对铜绿假单胞菌活性良好的药物2、A.环丙沙星B.左氧沙星C.司帕沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺异噁唑<1> 、可用于耐异烟肼、耐利福平的结核病患者<2> 、生物利用度极好，组织穿透力强，以原形经尿排泄<3> 、常与抗菌增效剂合用3、A.磺胺嘧啶B.磺胺米隆C.柳氮磺吡啶D.磺胺甲噁唑E.磺胺醋酰钠<1> 、可用于烧伤及伤后感染<3> 、用于眼部感染如沙眼、结膜炎和角膜炎<4> 、口服难吸收，用于治疗溃疡性结肠炎的药物4、A.环丙沙星B.磺胺嘧啶银C.甲氧苄啶D.诺氟沙星E.磺胺异噁唑<1> 、体外抗菌作用强，适用于预防烧伤感染的是<2> 、在尿中不易析出结晶，适用于泌尿道感染的磺胺药是<3> 、抗菌谱与磺胺药相似，可增强磺胺药疗效的是三、X1、第四代喹诺酮类药物的特点是A、体内分布广B、不良反应较轻C、半衰期相对较长D、抗菌谱广E、对厌氧菌有效2、喹诺酮类不良反应包括A、神经系统反应B、胃肠道反应C、肝损害D、变态反应和光毒性反应E、肌肉骨骼系统反应3、喹诺酮类药物具有如下特点A、抗菌谱广，抗菌力强B、口服吸收好 C组织浓度高 D与其他抗菌药物有交叉耐药性 E不良反应较少4、磺胺类药物的抗菌谱包括A、溶血性链球菌B、脑膜炎球菌C、立克次体D、疟原虫E、沙眼衣原体5、关于磺胺类药物的叙述，下列哪些是正确的A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血B、与甲氧苄啶合用可延缓耐药性的产生C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性D、对人体细胞叶酸代谢物无不良影响E、中效磺胺易致泌尿系统损害6、甲氧苄啶的特点是A、单用易引起细菌耐药性B、与磺胺药合用，使细菌叶酸代谢遭双重阻断C、常与SMZ或SD合用D、毒性较小可以引起叶酸缺乏症E、抗菌谱和磺胺类药相似7、磺胺类药物的不良反应为A、肝脏损害B、溶血性贫血C、过敏反应D、泌尿系统损害E、消化道反应答案部分一、A1、【正确答案】 D【答案解析】左氧氟沙星不良反应远低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹诺酮类中最小者，主要不良反应是胃肠道反应。

执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)

1.头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。

头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。

做成酯可口服。

2.头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。

4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。

5.美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。

6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点7.斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。

口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。

呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。

R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求9.扎西他滨2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。

在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。

11.更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）12.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。

抗生素分类简介及作用机制总结

氨基糖苷类
包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。
3.口服难吸收，口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。
5.不良反应：损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）；肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。
氯霉素类
氯霉素是治疗眼部感染的首选药。不良反应：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。）
2.灰婴综合征
人工合成抗菌素
喹诺酮类
作用机制：通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。具有抗菌谱广，抗菌力强，组织浓度高，与其他常用抗菌药无交叉耐药性，不良反应相对较少等特点。不良反应：1.可引起骨关节软组织的损伤，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。2.可引起中枢神经系统不良反应，故不能用于有癫痫病史的患者。
2014执业药师药理学---抗生素类药物归总结纳
β-内酰胺类
青
霉
素
类
青
霉
素
类
作用
机制
均为
抑制
细菌
细胞
壁的
生物
合成
1、窄谱青霉素：青霉素（天然）、青霉素v（耐酶）
2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林
3、广谱青霉素：氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林
静止期杀菌药（缓效杀菌剂）
如：氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。
第3类

执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用

执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用抗菌药物是治疗细菌感染的重要工具，但其滥用和不合理应用会导致药物耐药性的增加。

因此，了解抗菌药物的临床合理应用对执业药师非常重要。

本文将介绍常用的抗菌药物及其临床合理应用，帮助执业药师提供更好的药学服务。

1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类等。

这类抗生素是治疗细菌感染的首选药物，适用于敏感的革兰阳性和革兰阴性细菌感染。

需要注意的是，青霉素类抗生素对革兰阴性杆菌感染的疗效较差，不适用于产生β-内酰胺酶的细菌感染。

2.氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、卡那霉素等。

这类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染，如泌尿道感染、呼吸道感染等。

需要注意的是，氨基糖苷类抗生素具有肾毒性和耳毒性，需要在用药过程中监测肾功能和听力。

3.氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。

这类抗生素广谱抗菌作用强，适用于多种细菌感染。

需要注意的是，氟喹诺酮类抗生素对儿童和孕妇不宜使用，并且近年来已出现耐药菌株。

4.外消旋酮康唑和伊曲康唑：属于广谱抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、皮肤真菌感染等。

需要注意的是，这类抗真菌药物有一定的肝毒性，需要监测肝功能。

5.磺胺类药物：包括磺胺甲噁唑、磺胺顺铂等。

这类药物是治疗结核病和肺炎克雷伯菌感染的重要药物。

需要注意的是，部分患者对磺胺类药物过敏，应用时需谨慎。

6.万古霉素：属于多肽类抗生素，广谱抗菌作用强。

主要用于治疗肠道杆菌感染、铜绿假单胞菌感染等。

需要注意的是，用药过程中需监测肾功能。

7.多黏菌素类抗生素：包括庆大黏菌素、多黏菌素B等。

这类抗生素主要用于治疗革兰阴性细菌感染，如肺炎克雷伯菌感染、肠杆菌感染等。

需要注意的是，多黏菌素类抗生素对肾脏和耳朵有一定的毒性，应用时需定期监测肾功能和听力。

除了了解抗菌药物的适应症和副作用外，执业药师还应注意以下几个方面：1.了解细菌感染的基本知识：了解细菌感染的病因、传播途径、临床表现等，能够帮助药师合理选择抗菌药物。

合成抗菌药物执业药师试题

合成抗菌药物第九章合成抗菌药物Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、喹诺酮类药物【作用机制】抑制DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性，阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。

【氟喹诺酮类的共性】①抗菌谱广，尤其对G-杆菌，包括铜绿假单孢菌在内有强大杀菌作用。

②口服吸收好，体内分布广。

③不良反应少，耐受良好。

④适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染，G-杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。

二、各种常用喹诺酮类药物1.第一代萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌作用。

2.第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强，尚有较弱的抗绿脓杆菌作用，但对G+细菌作用较差。

3.第三代氟喹诺酮类临床应用药物较多，适用于敏感菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染，G-杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。

常用药物有：①诺氟沙星（氟哌酸）：第一个氟喹诺酮类药物，抗菌谱广，抗菌作用强，主要用于胃肠道、泌尿道感染。

②左氧氟沙星：最突出特点是不良反应远低于氧氟沙星，用于各种感染。

③环丙沙星：体外抗菌活性为喹诺酮类中最强，抗菌谱广，对一些耐药G+、G-菌亦敏感。

三、磺胺类抗菌药物磺胺药分三类：①肠道易吸收类，如磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异唑（SMZ）；②肠道难吸收类，如柳氨磺吡啶；③外用磺胺类，如磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺米隆（SML）。

前者又分长效，如磺胺多辛；中效，如磺胺嘧啶；短效，磺胺异唑（SIZ）。

【抗菌作用】为抑菌药，对多种G+菌和G-菌、放线菌、衣原体和某些原虫有效，但对病毒、支原体和螺旋体无效。

但近年来耐药株越来越多，仍敏感菌有肺炎链球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、奴卡菌属等。

【作用机制】与PABA结构相似，与之竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖。

磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较PABA与酶的亲和力小得多，因此要有足够的剂量（首剂加倍）和疗程；脓液和坏死组织中含大量的PABA，可降低磺胺药的疗效，普鲁卡因可分解为PABA，也减弱磺胺药的作用，故有必要扩创排脓并避免伍用普鲁卡因。

抗生素及合成抗菌药

舒巴坦
青霉烷砜类不可逆β内酰胺酶抑制剂。常与氨苄西林以1:2混合，但不太稳定。
舒它西林Sultamicillin
口服后迅速吸收，在体内非特定酶的作用下使其水解，给出较高的血清浓度的氨苄西林和舒巴坦
克拉维酸钾
u为氧青霉烷类 uβ-内酰胺酶抑制剂（G+、G-均有效），抗菌增效 u单独使用无效与阿莫西林配伍增效（奥格门汀）
耐酸的半合成青霉素
青霉素V钾
6-位侧链的α-碳上都具有吸电性的取代基,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加对酸的稳定性
非奈西林（耐酸）
氨苄西林（广谱）
u6位引入苯甘氨酸 u半合成β-内酰胺类抗生素 u氨基的存在易聚合
阿莫西林（广谱）
u苯甘氨酸的苯环4位引入羟基 u半合成β-内酰胺类抗生素
ß 修饰原因：C-3位的克拉定糖引起细菌耐药 ß 结构特征：内酯环3位去克拉定糖，氧化为羰基；11、12位间形成环状的氨基甲酸酯；6位羟基被烷基取代
麦迪霉素、螺旋霉素
麦迪霉素类
ß 属于16元环内酯的母核结构，与碳霉胺糖和碳霉糖结合成碱性苷，性状比较稳定
麦迪霉素、螺旋霉素
螺旋霉素类
u双烯结构16元环大环内酯抗生素在其内酯环的9位糖苷衍生物 u味苦，口服吸收较差 u对其不同位置的羟基酰化：增加抗菌活性、提高生物利用度稳定性
半合成头孢菌素衍生物的分类
ß 第一代对革兰氏阳性菌作用强,对阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易产生耐药性。
ß 第二代对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰氏阴性菌的作用较为优异。主要特点为：抗酶性能强，抗菌谱广。
ß 第三代对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代 (个别品种相近)，对革兰氏阴性菌的作用较第二代更为优越。耐酶性能强.

执业药师考试药理学药物汇总

（二）β-内酰胺类抗生素1.青霉素类青霉素、青霉素V、双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替卡西林、哌拉西林2.头孢菌素类头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢匹罗3.其他β一内酰胺类亚胺培南和氨曲南奥格门汀和泰能（三）大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素1.大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素2.林可霉素类与多肽类克林霉素万古霉素、替考拉宁（四）氨基糖苷类抗生素2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物1.四环素类四环素、米诺霉素、多西环素和美他环素（五）四环素类和氯霉素2.氯霉素氯霉素1.喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星（六）人工合成抗菌药2.磺胺类和甲氧苄啶磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶1.抗浅表真菌感染药特比萘芬、咪康唑、酮康唑和克霉唑（七）抗真菌药2.抗深部真菌感染药两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑和伊曲康唑1.抗人免疫缺陷病毒药、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷（八）抗病毒药2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷（八）抗病毒药4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素1.抗结核病药、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺（九）抗结核病药和抗麻风病药2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺1.抗疟药、氯喹、青蒿素和奎宁、乙胺嘧啶、伯氨喹（十）抗寄生虫药2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药甲硝唑、替硝唑3.抗血吸虫病药吡喹酮4.抗肠蠕虫病药、甲苯咪唑、阿苯达唑、左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵（十一）抗恶性肿瘤药2.干扰核酸生物合成药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷3.直接破坏DNA结构和功能药环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素和顺铂4.干扰RNA转录药放线菌素D、多柔比星5.影响蛋白质合成和功能药、长春碱、长春新碱和紫杉醇、门冬酰胺酶、三尖杉酯碱（十一）抗恶性肿瘤药6.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺1.胆碱酯酶抑制药及胆碱酯酶复活药、新斯的明；毒扁豆碱、有机磷酸酯类、碘解磷定三、神经系统药物（一）传出神经系统药2.M胆碱受体阻断药、阿托品3.肾上腺素受体激动药、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素和伪麻黄碱、异丙肾上腺素4.肾上腺素受体阻断药、酚妥拉明、普萘洛尔1.苯二氮（艹）卓类、苯二氮（艹）卓类2）地西泮、氟硝西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、三唑仑（二）镇静催眠药2.巴比妥类巴比妥类3.其他镇静催眠药唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、水合氯醛和甲喹1.抗癫痫药、苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠、苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯（三）抗癫痫药和抗惊厥药2.抗惊厥药硫酸镁1.抗帕金森病药、左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、恩他卡朋、普拉克索、金刚烷胺及苯海索（四）治疗中枢神经退行性病变药2.抗老年痴呆症药多奈哌齐、加兰他敏、利斯的明、石杉碱甲、美金刚1.抗精神病药、氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、奋乃静、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、齐拉西酮（五）抗精神失常药2.抗躁狂症药碳酸锂3.抗抑郁症药、丙米嗪、文拉法辛、地昔帕明、马普替林、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、曲唑酮及托洛沙酮1.阿片受体激动药、吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡（六）镇痛药2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛、曲马多3.其他镇痛药罗痛定、布桂嗪、奈福泮、高乌甲素、氟吡汀、考诺肽（六）镇痛药4.阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮1.非选择性环氧酶抑制药、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、奥沙普秦、吡罗昔康、双氯芬酸（七）解热镇痛抗炎药2.选择性环氧酶-2抑制药美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布、帕瑞昔布3.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇2.常用抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷、普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹）卓药理四、心血管系统药物（一）抗心律失常药1.肾素一血管紧张素系统抑制药卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利和氯沙坦抗2.强心苷地高辛的（二）抗心力衰竭药3.利尿药噻嗪类利尿药4.其他类、卡维地洛、多巴酚丁胺、米力农2.常用抗高血压药卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦（三）抗高血压药 3.其他抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺1.硝酸酯类硝酸甘油、单硝酸异山梨酯2.β受体阻断药普萘洛尔（四）抗心绞痛药3.钙通道阻滞药硝苯地平和地尔硫（艹）卓4.其他抗心绞痛药双嘧达莫和曲美他嗪1.调血脂药、洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐托他汀和普伐他汀、考来烯胺、贝特类、烟酸2.其他抗动脉粥样硬化药、普罗布考、藻酸双酯钠（五）调血脂药和抗动脉粥样硬化药1.利尿药呋塞米和氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、螺内酯和阿米洛利2.脱水药甘露醇（六）利尿药和脱水药1.抗凝血药肝素、低分子量肝素和华法林 2.促凝血药维生素K 和抗纤维蛋白溶解药五、血液、呼吸、消化系统药物（一）血液系统药3.抗血小板药阿司匹林、双嘧达莫和噻氯匹定4.纤维蛋白溶解药链激酶、尿激酶和rt —ΒA5.抗贫血药铁剂、叶酸、维生素Β12和重组人促红素 6.造血细胞生长因子重组人粒细胞集落刺激因子和重组人粒细膨巨噬细胞集落刺激因子1.平喘药、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、克仑特罗、氨茶碱、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱 2.镇咳药可待因、右美沙芬和喷托维林的（二）呼吸系统药3.祛痰药氯化铵、氨溴索和溴己胺1.抗消化性溃疡药碳酸氢钠、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇2.助消化药胃蛋白酶和乳酶生（三）消化系统药3.止吐药和促胃肠运动药甲氧氯普胺、西沙必利、多潘立酮和昂丹司琼 4.泻药和止泻药硫酸镁、乳果糖、酚酞和地芬诺酯糖皮质激素类药氢化可的松、泼尼松和地塞米松 1.甲状腺激素甲状腺激素六、内分泌系统药物（一）肾上腺皮质激素类药2.抗甲状腺药、甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶、碘、碘化物和放射性碘、普萘洛尔（二）甲状腺激素和抗甲状腺药 1.胰岛素胰岛素2.口服降血糖药、格列本脲和格列齐特、二甲双胍、阿卡波糖、罗格列酮和吡格列酮、瑞格列奈（三）胰岛素和口服降血糖药 1.子宫兴奋药、缩宫素2）麦角生物碱2.性激素类药、雌二醇、氯米芬、他莫昔芬、甲羟孕酮、甲睾酮、米非司酮（四）性激素类药和影响生殖功能药 3.避孕药复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片、双炔失碳酯 4.治疗男性性功能障碍药西地那非七、其他类药物（一）免疫调节药1.免疫抑制药环孢素2.免疫增强药、左旋咪唑、卡介苗、白介素-2和干扰素（二）组胺和组胺受体阻断药1.免疫抑制药、苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定。

2020执业药师继续教育--抗生素及合成抗菌药

抗生素及合成抗菌药70分单选题：每道题只有一个答案。

1.下列螺旋霉素类说法错误的是（）A.双烯结构16元环大环内酯抗生素在其内酯环的9位糖苷衍生物B.味苦，口服吸收较差 C.对其不同位置的羟基酰化：增加抗菌活性、提高生物利用度稳定性 D.属于16元环内酯的母核结构，与碳霉胺糖和碳霉糖结合成碱性苷，性状比较稳定2.氟康唑可以口服，生物利用度近90%，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

（）A.正确B.错误3.长效红霉素类抗生素，每天给药（）A.一次B.两次C.三次D.四次4.链霉素由链霉胍、链霉糖和N-甲基葡萄糖胺组成，对结核杆菌的抗菌作用很强。

（）A.正确B.错误5.舒它西林口服后迅速吸收，在体内非特定酶的作用下使其水解，给出较高的血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。

（）A.正确B.错误6.喹诺酮类不宜和牛奶等含钙、铁的食物同时服用。

（）A.正确B.错误7.抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。

（）A.正确B.错误多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。

1.喹诺酮类抗菌药的作用特点有（）A.抗菌谱广B.抗菌力强C.副作用轻D.可以口服与注射2.三唑类抗真菌药是指（）A.氟康唑B.伏立康唑C.咪唑类D.伊曲康唑3.氨基糖苷类药物的共性有（）A.结构:含氨基糖,碱性多元醇;B.抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+;C.作用机制相似（抑制细菌蛋白质合成）; D.副作用相同;易产生耐药性。

2023年执业药师继续教育-抗菌药物合理使用

抗菌药物合理使用温馨提示：试题从题库中随机抽取生成。

若5次未通过考核，则需重新学习该课视频课程，试题也将重新组合，请在答题时慎重答题、提交。

单选题：每道题只有一个答案。

1．β内酰胺类抗生素半衰期（），治疗次数不宜（）A.较短，1-2次/日B.较短，2-3次/日C.较长，1-2次/日D.较长，2-3次/日2．因可被肺泡表面活性物质灭活，故不用于治疗肺炎的药物是（）A.达托霉素B.红霉素C.阿奇霉素D.头孢吡肟3．林可霉素类的特点是（）A.抗菌谱较红霉素窄，对大数G+球菌和某些厌氧菌有抗菌作用，对G-作用差(耐药)B.骨组织中浓度高，可透过胎盘和有炎症时血脑屏障，新生儿、孕妇禁用C.可致严重伪膜性肠炎D.以上均正确4．下列肝功能减退患者应避免使用的抗菌药物是（）A.万古霉素B.四环素C.红霉素D.头孢他啶5．下列对窄谱青霉素类说法错误的是（）A.窄谱，仅对G+、G-球菌、嗜血杆菌属、致病螺旋体有高效B.对金黄色和表皮萄葡球菌耐药严重C.不耐酸(青霉素V钾除外)，不能口服D.耐酶（β－内酰胺酶）6．呋喃西林仅局部用于（）等感染的治疗A.治疗创面B.烧伤C.皮肤D.以上都是7．下列不属于第一代头孢菌素的是（）A.头孢呋辛B.头孢羟氨苄C.头孢拉定D.头孢唑林8．青霉素类过敏反应约半数病人的症状发生在注射后5min内，注射后20-30min内发生者占。

（）A.80%B.85%C.95%D.100%9．达托霉素适用于复杂性皮肤及软组织感染、金葡菌所致血流感染(包括感染性心内膜炎)。

（）A.正确B.错误10．消化道、呼吸道、女性生殖道的手术多用一代头孢，个别用三代头孢或+甲硝唑。

（）A.正确B.错误多选题：每道题有两个或两个以上的答案，多选漏选均不得分。

11．下列不属于第一代大环内酯特点的是（）A.快速抑菌剂，其血药浓度低B.不易透过血脑屏障C.半衰期长，长效D.胃肠道不良反应低12．下列对青霉素的过敏反应说法正确的是（）A.过敏性休克发生迅速，在针头尚未拔出即可发生，也可在皮试时出现B.需做皮试C.约半数病人的症状发生在注射后5min内，注射后20-30min内发生者占90%D.个别病例在数小时内或连续用药的中发生13．下列属于合成抗菌药物（）A.磺胺类B.喹诺酮类C.头霉素类D.四环素类14．下列说法正确的是（）A.对胎儿有致畸或明显毒性作用：避免应用四环素类、喹诺酮类等B.对母体和胎儿均有毒性作用者:避免应用氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等C.药毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用者：可选用青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类D.药毒性低,对胎儿及母体均无明显影响，可选用四环素类、喹诺酮类等15．下列对阿莫西林描述正确的是（）A.广谱B.耐酸C.不耐酶D.对假单胞菌属无效16．β内酰胺类抗生素因其对（）都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

抗菌药物作用机制执业药师试题

第四章抗菌药物作用机制第四章抗菌药物作用机制Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、基本概念1.化学治疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。

2.抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用，包括抗生素和人工合成抗菌药物。

3.抗生素：指某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

4.抗菌谱：指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

5.抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

6.抑菌药：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物，如磺胺类、四环素类等。

能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度（MIC）。

7.杀菌药：凡有杀灭微生物能力的药物，如青霉素类、氨基糖苷类等。

能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度（MBC）。

8.化疗指数：动物半数致死量与动物半数有效量的比值。

9.抗菌后效应（PAE）：是指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用仍然持续一定时间。

二、抗菌药物的主要作用机制根据抗菌药物对细菌结构及功能的干扰环节不同，其作用机制可分为以下几种。

1.抑制细菌细胞壁的合成：如β-内酰胺类、万古霉素等；2.影响细胞膜功能：如多黏菌素、两性霉素B等；3.抑制或干扰细菌蛋白质合成：如氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等；4.抑制核酸代谢：如利福平、喹诺酮类；5.影响叶酸代谢：如磺胺类、甲氧苄啶等。

三、细菌的耐药性1.耐药性（又称抗药性）：系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

2.耐药性的种类：分固有耐药性和获得耐药性两类。

获得耐药性有更重要的临床意义。

3.耐药性产生的机制：①产生灭活酶：灭活酶主要有水解酶和钝化酶两种；②改变靶部位；③增加代谢拮抗物；④改变通透性；⑤加强主动流出系统。

四、抗菌药物的合理应用1.严格按照适应证选药：同时考虑病人全身情况、生理病理情况及药物的动力学特点。

执业药师考试药学专业知识一之抗感染药、抗肿瘤药考点讲解

第七节　抗感染药 >>抗生素类抗菌药：β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和单环β－内酰胺类）； >>合成抗菌药：喹诺酮类（沙星类）、磺胺类（磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶和甲氧苄啶）、抗真菌类（多烯类、咪唑类和三唑类）； >>抗病毒药：抗非逆转录病毒药（洛韦类）、抗逆转录病毒药（夫定类）； >>抗疟药：青蒿素类。

考点考点1　抗生素　抗生素类抗菌药：类抗菌药：β-内酰胺类内酰胺类抗菌药抗菌药 1.青霉素类：四元β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合。

杂质蛋白及青霉噻唑高聚物是其过敏源。

交叉过敏反应。

（1）耐酸青霉素：非奈西林（6位侧链苯氧乙酰氨基）、阿度西林（6位侧链叠氮）。

（2）耐酶青霉素：耐β-内酰胺酶。

甲氧西林（第一个用于临床，但对酸不稳定）、苯唑西林（对酸稳定，可口服）。

（3）广谱抗生素：氨苄西林（苯甘氨酸，可口服，生物利用度低）、阿莫西林（羟氨苄西林，提高口服生物利用度）、哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林。

2.头孢菌素类抗生素：β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合。

第一代：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶。

头孢氨苄、头孢唑林和头孢拉定。

第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广。

头孢克洛、头孢呋辛和头孢呋辛酯（前药）、氯碳头孢（碳头孢）。

第三代：对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广。

头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢曲松、头孢泊肟酯（前药）、拉氧头孢。

第四代：引入季铵。

头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利。

3.其他β－内酰胺类抗生素（1）氧青霉烷类：克拉维酸，“自杀性”酶抑制剂。

（2）青霉烷砜类：不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。

舒巴坦、舒他西林（氨苄西林＋舒巴坦1：1，前药）、他唑巴坦。

（3）碳青霉烯类：亚胺培南、西司他丁（肾肽酶抑制剂）、美罗培南（对肾脱氢肽酶稳定）、比阿培南（不需并用酶抑制剂）、厄他培南、法罗培南（不属碳青霉烯类，青霉烯）。

（4）单环β-内酰胺类：氨曲南（耐受性好，副作用发生率低，不发生交叉过敏反应）。

抗菌药物临床应用执业药师继续教育

抗菌药物临床应用执业药师继续教育引言随着细菌耐药性的不断增加，抗菌药物的临床应用显得尤为重要。

作为执业药师，了解抗菌药物的正确应用和相关临床问题，对于提供患者安全和质量的医疗服务至关重要。

本文档将介绍抗菌药物的临床应用，包括常见的抗菌药物分类、药物选择的原则、合理用药原则等。

通过继续教育，执业药师可以不断更新和提升自己的专业知识，为患者提供更好的抗菌药物治疗。

抗菌药物分类根据药理学特性和抗菌谱的不同，抗菌药物可以分为以下几类： - β-内酰胺类抗生素：代表药物为青霉素类，作用机制是抑制细菌细胞壁合成。

- 氨基糖苷类抗生素：代表药物为庆大霉素和链霉素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

- 大环内酯类抗生素：代表药物为红霉素和阿奇霉素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

- 四环素类抗生素：代表药物为土霉素和多西环素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

- 氯霉素类抗生素：代表药物为氯霉素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

- 喹诺酮类抗生素：代表药物为氧氟沙星和左氧氟沙星，作用机制是抑制细菌DNA 合成。

- 糖肽类抗生素：代表药物为万古霉素和利奈唑胺，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

- 磷霉素类抗生素：代表药物为克林霉素，作用机制是抑制细菌蛋白质合成。

药物选择原则在抗菌药物的选择上，应当根据不同细菌感染的特点、患者的情况和药物的疗效、安全性进行综合考虑。

以下是药物选择的一些原则： 1. 根据细菌感染的部位和性质选择适当的抗菌药物。

不同部位的感染常需使用不同类别的抗菌药物进行治疗。

2. 考虑患者的病情和相关因素。

患者的年龄、性别、孕妇、妊娠期、哺乳期、肾功能、肝功能等对药物的选择和剂量都有影响。

3. 考虑药物的疗效和安全性。

选择具有广谱抗菌效果，副作用低且安全性高的抗菌药物进行治疗。

4. 合理使用复方制剂，以减少用药次数和增加患者的依从性。

合理用药原则在抗菌药物的临床应用中，合理用药是执业药师需要重点关注的问题之一。

2021执业药师《药学综合知识与技能》常用抗生素记忆口诀(2套)

执业药师《药学综合知识与技能》常用抗生素记忆口诀：1.头孢类抗生素分类一拉定唑林氨苄二呋孟替克丙烯三肟他啶哌曲松四代吡肟骑匹马五代洛林托罗普内容解释：一代四种：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种：头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种：头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种：头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。

2.四环素抗菌谱二菌四体一虫灵内容解释：二菌指细菌和放线菌，四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体，一虫指阿米巴原虫。

3.磺胺类抗菌谱二菌一体和一虫外加结核与麻风内容解释：二菌指细菌和放线菌，一体指衣原体，一虫指疟原虫。

注意!磺胺类不良反应预防：碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。

4.抗疟药控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹;进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范;伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。

内容解释：氯喹是控制疟疾症状的首选药物，进行根治治疗，常用氯喹与伯氨喹联合治疗;疟疾可用乙胺嘧啶预防;伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热，停药后自行恢复。

少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶)，立即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。

5.甲硝唑抗菌谱甲硝唑药作用灵，原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴，效果良好首选它。

内容解释：甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。

可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂，肠外肠内阿米巴感染首选甲硝唑治疗。

6.青霉素抗菌谱窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶;粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉;过敏反应危险大，一问二试三观察。

内容解释：青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。

使粘肽合成收到干扰;主要作用于G+细菌;其中，青霉素最危险的不良反应是过敏，必须严格规范操作：一问：询问过敏史;二试：用药前做皮肤过敏试验;三观察：用药后观察30分钟。

执业药师【西药一】核心考点

执业药师【西药一】核心考点第一章药品与药品质量标准考点1：药品分类：化学药、中药和生物制品考点2：药品名称：商品名、通用名、化学名考点3：制剂、剂型、方剂、调剂学：概念、区别、分类考点4：药包装：I类〈塑料)、II类〈玻璃、胶塞)、III类(盖)考点5：药物稳定性及其影响因素：有效期的计算与标注、半衰期的计算考点6：药物的化学降解途径：水解及对应药物、氧化及对应药物考点7：药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验考点8：药品质量标准与药典：各国药典简介、中国药典凡例、正文与通则考点9：药品标准的质量要求：具体项目(性状、鉴别、检查、含量/效价测定)、药品标准与说明书的区别考点10：药品质量保证：质量一致性评价、药品质量检验、体内药物检测的样本、体内分析方法第二章药物的结构与作用考点1：药物的基本母核与药效团：苯二氮䓬、吩噻嗪、喹啉酮、1，4-二氯吡啶等考点2：药物与靶标结合的化学本质：共价键(不可逆)和非共价键(可逆，7项)考点3：药物的理化性质：溶解度、分配系数、解离度，解离型与非解离型的计算与意义考点4：药物化学结构与生物活性的差异：对映异构体、几何异构体和构象异构体考点5：药物代谢：I相(氧化、还原和水解)、II相(四大两小)考点6：药物的毒副作用：撤市药物及其原因第三章常用的药物结构与作用考点1：苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类镇静催眠药考点2：三环类(吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮革)和非三环类抗精神病药考点3：去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等抗抑郁药考点4：天然生物碱类镇痛药考点5：组胺H1受体阻断剂抗过敏药：氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类考点6：拟肾上腺素药:α、β受体激动药、α受体激动药、β受体激动药考点7：水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)和苯胺类(对乙酰氨基酚)解热镇痛药考点8：羧酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬)和非羧酸类(昔康类与昔布类)非甾体抗炎药考点9：抗溃疡药：组胺H2受体阻断药(替丁类)、质子泵抑制药(拉唑类)考点10：促胃肠动力药：多巴胺D2受体阻断药(甲氧氯普胺)，外周性多巴胺D2受体阻断药(多潘立酮)，阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)和选择性5-HT4受体激动药(莫沙必利)考点11：抗高血压药：血管紧张素转换酶抑制药(普利类)和血管紧张素II受体阻断药(沙坦类)考点12：调节血脂药：HMG一CoA还原酶抑制药(他汀类)考点13：抗心律失常药：钾通道阻滞药(胺碘酮)、β-受体阻断药(洛尔类)考点14：抗心绞痛药：硝酸酯类、钙通道阻滞药考点15：抗血栓药：抗凝血药、血小板二磷酸腺苷受体阻断药和糖蛋白GP IIb/IIIa受体阻断药考点16：甾体激素类药：肾上腺糖皮质激素、雌激素、孕激素和雄性激素及蛋白同化激素考点17：降血糖药：胰岛素及其类似物和口服降糖药，促胰岛素分泌药(甲苯磺丁脲、格列和列奈类)、胰岛素增敏药(双胍和列酮类)、α-葡萄糖苷酶抑制药(糖/醇)、二肽基肽酶-4抑制药和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药考点18：调节骨代谢与形成药：双膦酸盐类和促进钙吸收药考点19：抗生素类抗菌药：β一内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类和单环β一内酰胺类);考点20：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类、抗真菌类(多烯类、咪唑类和三喹类)考点21：抗病毒药：抗非逆转录病毒药(洛韦类)、抗逆转录病毒药(夫定类)考点22：抗疟药：青蒿素类考点23：抗肿瘤药：烷化剂类抗肿瘤药、抗代谢抗肿瘤药、天然产物类抗肿瘤药、靶向抗肿瘤药、放疗与化疗的止吐药第四章口服制剂与临床应用考点1：口服固体制剂的常用辅料∶稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、致孔剂考点2：口服固体制剂包衣：目的、糖包衣、薄膜包衣、包衣材料考点3：常见口服固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊、滴丸剂、膜剂、处方分析考点4：口服液体制剂的常用辅料∶增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂/抑菌剂、矫味剂考点5：表面活性剂：分类、毒性与溶血作用、制剂作用考点6：常见口服液体制剂：溶液剂、芳香水剂、露剂、醋剂、酊剂、酣剂、糖浆剂、高分子溶液剂、溶胶剂、口服混悬剂、口服乳剂、处方分析第五章注射剂与临床应用考点1：注射剂：分类、特点与质量要求考点2：制药用水：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水考点3：注射剂附加剂：抗氧剂、螯合剂、缓冲剂、助悬剂、增溶剂、润湿剂/乳化剂、抑菌剂、等渗调节剂考点4：热原：性质及去除方法考点5：增加药物溶解度的方法：加增溶剂、加助溶剂、成盐、使用混合溶剂、制成共晶等考点6：注射剂的配伍及配伍禁忌：类型与特点考点7：注射剂的分类：溶液型、乳状液型、混悬型注射剂、注射用无菌粉末、注射用浓溶液和输液考点8：微粒制剂：脂质体、微球和微囊第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用考点1：皮肤给药制剂：分类与特点考点2：皮肤给药的固体/半固体制剂：软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂、贴剂、贴膏剂考点3：皮肤给药的液体制剂：搽剂、洗剂、涂剂、涂膜剂考点4：黏膜给药制剂：分类与特点考点5：黏膜给药的剂型：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、眼用制剂、栓剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用和耳用制剂第七章生物药剂学与药物动力学考点1：药物的分布、代谢和排泄：案例分析考点2：药物动力学模型：房室模型，单室/双室模型静脉注射、静脉滴注和口服给药考点3：药物动力学参数的计算：主要公式的运用，牢记公式考点4：非线性药动学：特征，识别，米氏方程考点5：统计矩：零阶矩、一阶矩、平均滞留时间考点6：个体化给药方案设计及体内药物监测考点7：生物利用度与生物等效性：临床意义，计算第八章药物对机体的作用考点1：药物作用的两重性：相关概念，对因与对症治疗，药品不良反应分类考点2：药物作用的量-效和时-效规律与评价：量效关系，效能和效价强度考点3：药物的作用机制与受体：作用机制分类，受体的特性与分类，三大信使，激动药与拮抗药的分类，受体脱敏与增敏考点4：药物相互作用：体外理化作用、药动学和药效学，协同与拮抗考点5：遗传药理学、时辰药理学与临床合理用药，药物应用的毒性问题。

执业药师中药药剂综合辅导：人工合成抗菌药物

喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高、与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等特点，已成为临床治疗细菌感染性疾病的常用药物。

喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性，阻碍细菌DNA合成而导致细菌死亡。

喹诺酮类药物分为四代：第一代包括萘啶酸和吡哌酸，已属淘汰药物。

第二代为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。

第三代为司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等新氟喹诺酮类。

第四代为克林沙星、加替沙星等的最新喹诺酮类。

临床常用的氟喹诺酮类品种有：诺氟沙星（氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、洛美沙星、托氟沙星（多氟啶酸）、氟罗沙星（多氟哌酸）、芦氟沙星、司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星等。

【药动学】氟喹诺酮类大多口服吸收良好，给药后1～2h内达到血药峰浓度，除诺氟沙星和环丙沙星外。

生物利用度高，喹诺酮类可螯合二价和三价阳离子，不能与含有Ca2+、Mg2+、Zn2+的食品、药物同服。

t1/2较长，多为3.5～7.0h，与血浆蛋白结合率低，一般为10%～37%，表观分布容积大，体内的分布较广，可进入骨、关节、前列腺等，培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星可进入脑脊液，能达到有效治疗浓度。

在某些组织内，浓度可接近甚至超过同期的血药浓度。

本类少数药物通过肝脏代谢，大多数主要以原形由肾脏排泄，但各药差异较大，氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星主要自肾排出，而环丙沙星、依诺沙星、诺氟沙星则部分在肝脏生物转化，部分自肾排出。

【抗菌作用】氟喹诺酮类为杀菌剂，具有较长的PAE，即使血药浓度已降低到检测限下，仍在2～6h内对某些细菌具有明显的抑制作用。

第一代喹诺酮类产品抗菌谱窄，仅对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株有抗菌活性。

第二代喹诺酮类药物对产气菌、荚膜梭菌、流感杆菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠科细菌有强大抗菌活性。