国内外药物凝胶剂研究进展
国内外气凝胶发展现状

国内外气凝胶发展现状气凝胶是一种具有多孔结构和极低密度的功能性材料,因其独特的物理和化学性质在各个领域都有着广泛应用。
近年来,随着人们对新型材料需求的增加,气凝胶在国内外的研究与发展也日益受到重视。
一、气凝胶的定义和特点气凝胶是一种由高度交联的凝胶组成的多孔材料,其孔隙结构可调控,并且具有极低密度和良好的绝热性能。
这些特点使得气凝胶成为一种独特的新型材料,被广泛应用于隔热隔音、吸附分离、催化剂载体等领域。
二、国内气凝胶研究现状在我国,气凝胶的研究起步较晚,但近年来取得了显著进展。
许多高校和科研机构开展了气凝胶的制备和应用研究,为我国气凝胶产业的发展奠定了基础。
目前,国内研究重点主要集中在气凝胶的制备方法、性能调控以及应用领域拓展等方面。
1. 气凝胶制备方法目前,国内气凝胶的制备方法主要包括溶胶-凝胶法、超临界干燥法、溶胶凝胶法等。
这些方法的不断改进和优化,使得气凝胶的制备更加简便高效,并且可以调控气凝胶的孔隙结构和物理性能,满足不同领域的需求。
2. 气凝胶性能调控近年来,国内研究人员通过改变气凝胶的成分、控制热处理条件等手段,成功调控了气凝胶的力学性能、绝热性能、吸附性能等重要性能。
这些研究成果为气凝胶在航空航天、建筑节能等领域的应用提供了有力支撑。
3. 气凝胶应用领域拓展除了传统的隔热隔音领域,国内研究人员还开展了气凝胶在光学、催化剂载体等领域的应用研究。
例如,石墨烯气凝胶的制备与性能研究、金属氧化物气凝胶的催化性能等方面均取得了显著成果。
三、国外气凝胶研究现状相较于国内,国外气凝胶的研究历史更为悠久,研究水平也更加成熟。
欧美国家在气凝胶的制备方法、性能表征、应用拓展等方面取得了一系列重要进展,并且在多个领域有着广泛的应用。
1. 气凝胶的制备方法国外研究人员将超临界干燥、溶胶-凝胶等方法应用于气凝胶的制备中,并通过“模板法”、“超分子自组装”等手段实现了气凝胶的结构调控。
这些研究方法为气凝胶的精密制备和应用提供了重要技术支持。
温敏凝胶

植入释药系统可实现数天到数年的长期稳定释药,在精神卫生疾病治疗、戒毒戒烟、避孕、抗肿瘤等领域有非常重要的临床应用价值。
生物相容性好、可生物降解并控制药物释放的水凝胶,被认为是理想的埋植释药骨架材料。
以环境响应高分子为骨架的原位凝胶埋植给药系统,可以溶胶形式注射植入,在体内发生溶胶-凝胶相变,形成半固态水凝胶释药骨架,控制药物实现长达数月释放,成为埋植给药的最前沿和重点方向之一接下来我要跟大家分享的是近年国内外在温敏水凝胶原位植入释药系统方面的研究进展,并分析其面临的问题与可能的解决途径原位凝胶是一类以溶液状态给药后,能在用药部位立即发生相转变,由液态转化形成非化学交联半固体凝胶的制剂。
药物与凝胶材料可以制成均一、混悬的乳胶稠厚液体或半固体的凝胶剂。
凝胶剂具有良好的组织相容性,在给药部位滞留时间长;同时可起到贮存药物,防止药物受环境影响等作用。
根据形成机制的不同,可以将原位凝胶分为温度敏感型、pH 敏感型以及离子敏感型等。
原位凝胶剂作为一种新型的药物剂型,广泛用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统,原位凝胶可应用于皮肤、眼部、鼻腔、口腔、阴道、直肠等多种途径给药。
现今,原位凝胶给药系统已成为药剂学与生物技术领域的一个研究热点。
反向温敏水凝胶在常温下为溶胶,而在体温下迅速转变为凝胶,其容易制备,且相转变速度快,成为最主要原位凝胶材料。
我将从三个方面来具体介绍凝胶材料和给药系统的制备:。
理想的温敏凝胶材料应具备以下条件: ①在室温下有良好的流动性,黏度一般小于 5 Pa·s,以便注射; ②注射后在体温下迅速发生溶胶-凝胶转变,转变时间一般小于10 min; ③生物相容性: 植入材料及其降解产物无毒性,引起的炎性反应程度低,注射部位无明显异物感; ④良好的载药性能和足够的载药容量; ⑤较高的机械强度和丰富的网络结构; ⑥合适的降解速率和降解动力学特征。
最初的原位释药系统大都采用组织工程领域开发的各种凝胶材料。
生物医用水凝胶敷料的研究现状与应用前景

然而,目前的研究仍存在一些不足之处,例如水凝胶材料的生物相容性和降 解性有待进一步提高,药物载体和细胞生长支架的材料性能需要进一步优化等。
未来研究方向
未来,生物医用水凝胶的研究将更加深入和广泛。首先,需要进一步研究和 改进水凝胶材料的生物相容性和降解性,以满足临床应用的需求。其次,需要探 索新的制备方法和加工技术,以实现水凝胶材料的多样化和功能化。此外,还需 要进一步研究水凝胶在药物传递和组织工程中的具体应用,以推动其在医疗领域 的应用。最后,需要加强跨学科的合作,促进生物医用水凝胶在多领域的应用和 发展。
参考内容
引言
生物医用水凝胶是一种具有高度亲水性的高分子材料,在生物医学领域具有 广泛的应用价值。水凝胶具有良好的生物相容性和可降解性,可用于药物传递、 组织工程、生物传感器等领域。本次演示旨在探讨生物医用水凝胶的研究进展, 以期为未来的研究提供参考。
研究现状
随着生物医用水凝胶的应用越来越广泛,其市场前景也越来越广阔。目前, 生物医用水凝胶已广泛应用于药物传递、组织工程、生物传感器、医疗器材等领 域。其中,药物传递和组织工程是生物医用水凝胶最为广泛的应用领域。在药物 传递方面,水凝胶可用于药物载体,实现药物的缓慢释放和保护药物在体内的活 性。在组织工程方面,水凝胶可作为细胞生长的支架材料,促进组织的再生和修 复。
研究方法
生物医用水凝胶的研究方法主要包括实验设计、数据收集和分析、理论建模 和模拟等。实验设计包括材料制备、性能表征、细胞培养等。数据收集包括生物 相容性、降解性、药物释放等。理论建模和模拟可以帮助科学家更好地理解材料 的性能和行为,为材料的优化设计提供指导。
研究进展
近年来,生物医用水凝胶的研究取得了显著的进展。在药物传递方面,水凝 胶作为药物载体可以实现药物的缓慢释放,提高药物的治疗效果和减少副作用。 在组织工程方面,水凝胶作为细胞生长的支架材料,为组织的再生和修复提供了 新的途径。此外,生物医用水凝胶在生物传感器、医疗器材等领域也有重要的应 用。
药物凝胶剂的研究进展

1 中药微乳凝胶剂的应用
中药微乳 凝胶 是将药材提取 物与适宜 的油相 、 表面 活性剂 、 助表 面活性剂所 制得的微乳液加入至凝 胶基质 中形 成的透 明、 均质 、 稳定 的凝胶 网状结构 , 网状结构 中含有微乳液滴 。 众 多研究表 明, 微乳具有 增加药物 的溶 解度 、 促进 吸收 、 提 高药物稳定性 、 延长药物作 用时间 、 维持恒定 的血 药浓度等优点 , 因此 日益受到研究 者的重视 . 但 微乳流 动性强 . 作为外用制剂载体生物黏附性差 , 滞留时间短 . 因而限制 了其 实际应用 。 1 . 1 微乳凝胶的制备方法 微乳凝胶 的制备方式有 以下 3 种: ( 1 )将未溶胀 的凝胶骨架干粉 末加人微乳液 中 , 充分溶胀 ; ( 2 ) 先用 水将凝胶骨 架充分溶胀 , 然后与 微乳液混合 ,搅拌均匀 ; ( 3 )将凝 胶骨架 粉先加 入微 乳液的水相 中溶 胀, 再按微乳的制备方法制备微乳。 据文献报道 , 只有第一种所制备 的 微乳凝胶外观澄清透明 . 电镜下观察微乳结构完整 1 . 2 微乳凝胶经皮给药 中药传统 的外用 剂型为数不少 . 但 由于制备 工艺粗放 . 基 质选用 不尽合理 , 透皮吸收机制研究不透 ; 而中药复方制剂由于成 分复杂 , 通 常 由多种成分共 同发挥治疗作用 . 且 用药剂量一般 较大 . 所 以一直 以 来. 中药外用新剂型的发展比较缓慢 皮肤的角质层 是药物透皮吸收 的主要屏障 . 为 了增加 药物的经皮渗 透以达到治疗 要求 . 人们 已经采 取了许多物理和化学办法改善皮肤的渗透性 . 纳米给药系统就是其 中 发展较成熟的一个技术领域 微乳是 粒径小 于 l O O n m的乳剂 . 微乳作
2 . 3 口服 液
苏华等 以卡波姆 9 4 0 为基质 .研制 了盐酸利多卡因凝胶 口服液 。 并对处方进行 了筛选和质量评价 :结果表 明在卡波姆浓度 0 . 3 %时此 凝胶 1 2 1 服液无毒 、 无刺激 , 质地均匀 、 稳定性高且消泡能力较好 。
国内外气凝胶发展现状

国内外气凝胶发展现状气凝胶是一种具有优异物理性能和化学性能的多孔固体材料,由于其具有高比表面积、大孔径和大孔体积等特点,在吸附、分离、传质、催化等领域有着广泛的应用。
目前,国内外对气凝胶的研究和开发取得了显著进展,为不同领域的应用提供了新的可能性。
一、气凝胶的基本概念及制备方法气凝胶是一种由凝胶去除溶剂而得到的多孔固体材料,具有非常低的密度和高度的孔隙率。
常见的气凝胶有硅胶、碳胶、氧化锌胶等。
制备气凝胶的方法主要包括溶胶-凝胶法、超临界干燥法、溶剂交换法等。
其中,溶胶-凝胶法是目前应用最为广泛的一种方法,通过溶胶的凝胶化和干燥过程,可以较为简便地获得气凝胶材料。
二、气凝胶在吸附领域的应用气凝胶具有高度的孔隙率和比表面积,使其在吸附领域有着广泛的应用。
气凝胶材料可以作为吸附剂用于废水处理、空气净化等,也可以用作储氢材料、气体分离材料等。
此外,气凝胶还可以用于吸附有机物质和金属离子,具有很高的吸附性能和选择性。
三、气凝胶在隔热材料领域的应用由于气凝胶具有低密度和优异的隔热性能,使其成为一种理想的隔热材料。
气凝胶材料可以有效减少能量传输和热传导,广泛应用于建筑、航空航天、汽车等领域。
同时,气凝胶还具有优异的防火性能,可以提高材料的综合性能和安全性。
四、气凝胶在催化领域的应用气凝胶具有高度的活性表面积和孔隙结构,使其在催化领域有着重要的应用。
气凝胶材料可以作为载体用于催化剂的制备,提高反应的效率和选择性。
同时,气凝胶还可以用于催化反应的气体分离和传质过程,具有很好的催化效果和稳定性。
五、气凝胶在生物医学领域的应用气凝胶具有优异的生物相容性和生物可降解性,使其在生物医学领域具有广阔的应用前景。
气凝胶材料可以作为药物载体用于缓释药物、组织工程等领域,也可以用于医疗器械的制备和修复。
此外,气凝胶还可以用于细胞培养和组织工程的支架材料,为生物医学领域的研究和应用提供新的可能性。
六、气凝胶的未来发展方向未来,气凝胶作为一种具有多种优异性能的材料,其在吸附、隔热、催化、生物医学等领域的应用将会不断拓展和深化。
浅谈凝胶剂在中药制剂中的研究进展

等优点 ,引起 了众多研究者 的浓厚兴趣 ,在 中药领域也 逐渐得 以研究应用 。如把一些传统 的中药散剂加入水凝 胶基质 ,增强粘 附性 ,减少药物 的损 失,提高局部药物 浓度 , 使疗效得 以提高 ,大大推动 了中药现代 化的进程 。 中药剂型是 中药充 分发挥 作用 的直接载 体,是 我国 中医药优秀文化遗产 的重要组 成部分 。它在 继承 、整理 的基础上 已发生了深刻 的变化 。新技术的研 究促进 了中 药 新剂 型的研 究,新剂 型的研 究促进 了中医药的发展 。 在科学技术迅速 发展的今 天,中药传 统剂 型难 以满 足高
Hale Waihona Puke 凝胶剂 系指药物 与能形成凝胶剂 的辅料制成均 一、 混 悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂 。小分子无 机 药物 ( 如氢氧 化铝 )凝胶剂 由分散的药物胶体小粒子 以网状 结构存在于液体 中,具有触变性 ,属两相分散系 统 ,也称混悬凝胶剂 。局部用凝胶剂属单相分散系统 , 有 油性凝 胶剂与水性凝胶剂之分 。油性凝胶剂的主要基 质 由液体石蜡与聚氧 乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂 、锌 皂构成t;水性凝胶 剂的主要基质一般 由水 、甘油或丙 【 ] 二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠、西黄耆胶 、 明胶、淀粉等构 成。 水凝胶是一些高聚物或共聚物吸收大量水分后形成 的溶胀交联状态 的半 固体 ,可通过共价键 、氢键 、范德 华力 、结 晶等方式交联 。 由于水凝胶具有 良好 的生物相 容性 ,对药物 的释放具有缓释 、控释 作用及 可吸水膨润
了凝 胶剂 : 凝胶剂是指药物 与能形成凝胶的辅料制成的 “ 均一 、混悬或乳剂 型的乳胶稠厚液体或半 固体制剂[。 8 ] 由于凝胶剂具有水 溶性特 点,局 部给药后,表 面皮肤 吸 收 良好 ,不仅避免了 口服给药存 在的 胃肠道首过效应, 而且使不 良反应大大减小; 同时 ,水溶性凝胶给药后皮 肤表面的药物不粘 衣物,也使患者乐于接受。 由于中药 水溶性成分较 多, 适合水凝胶基质 , 加之水凝胶 的优点 , 中药凝胶剂也在展开深入的研究 ,中药凝胶剂在外用制 剂上 比传统的膏药有优势 ,有市场潜力 。 在现代药学 中以凝胶为基质 的缓释 、 控释剂型,如胃 滞留控释系统、 凝胶骨架片、 外用凝胶剂等得到 了全面 的 研究, 适用于凝胶给药系统 的药物有亲水性药物、疏水性 药物、酸性药物、阳离子药物 、大分子药物、细胞组织药 物等,可以从 口腔 、鼻腔 、眼黏膜 、消化道黏膜、阴道 、 直肠皮肤等多种途径给药, 中药凝胶剂一般多为经皮或黏 膜给药, 目前常用于抗 炎镇痛、抗病毒、止痛等 方面 。 1 凝胶剂的质量要求 ①混悬凝胶剂 中颗粒应分散均匀 ,不应下沉 结块 , 并应在标签上注 明“ 用前摇匀 ” ②局部用凝胶剂应均匀 、 。 细腻 ,无黏 固的块粒 ,在 常温 时保 持胶状 ,不干涸或液 化 。③凝胶剂 必要 时可加入保湿剂 、防腐 剂等稳 定剂 , 以及促进皮肤 、黏膜 吸收的附加剂 。其所 用的包 装材 料 不应与药物或基质 发生理化作用 。④ 除另有规 定外,凝 胶 剂应置避光密 闭容器中,置 阴凉处 ( 不超 过 2 ℃)贮 5
凝胶剂的发展现状

单位代码 09学号分类号密级毕业论文凝胶剂的研究现状院(系)名称医学院专业名称学生姓名指导教师***年**月**日凝胶剂的研究现状摘要近年来随着药物新剂型发展,凝胶剂已成为制剂的研究热点。
凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。
国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。
凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。
凝胶剂具有吸收速度快、生物利用度高、良好的生物相容性、且质地均匀、易于涂展和洗除、可制作缓控释制剂的特点。
因而凝胶剂的深入研究具有重要意义和价值。
关键词:凝胶剂,基质,临床应用,研究进展目录1.2两相凝胶剂 (1)2 凝胶剂发展概况 (2)2.1国外凝胶剂的发展概况 (2)2.2国内凝胶剂发展概况 (2)3凝胶剂基质的选用 (3)3.1卡波姆 (3)3.2聚乙烯醇 (4)3.3聚乙烯毗咯烷酮(PVP) (4)3.4海藻酸钠 (4)3.5纤维素衍生物 (5)3.6皂土 (5)4凝胶剂的制备 (6)5凝胶剂的质量要求 (7)6凝胶剂的给药方式 (8)6.1经皮给药 (8)6.2口服给药 (8)6.3鼻腔给药 (8)6.4阴道给药 (9)6.5直肠给药 (9)7凝胶剂的药效评价 (10)8药用凝胶剂的释药机制 (11)9凝胶剂研究的现存问题 (12)10 展望 (13)致谢 (14)凝胶剂的研究现状1绪论凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
根据基质的形态分别称胶浆剂、混悬型凝胶剂、乳胶漆。
凝胶剂按分散系统分为单相凝胶剂和两相凝胶剂。
单相凝胶剂系药物以分子分散于凝胶基质中形成的凝胶。
外用凝胶剂一般均是有机高分子化合物的单相凝胶,单相凝胶分为水性凝胶与油性凝胶。
水性凝胶基质有纤维素衍生物、卡波姆和和海藻酸盐、西黄耆胶、明胶、淀粉等加水、甘油或丙二醇构成。
卡拉胶凝胶性能及应用的研究进展

当代化工研究Modern Chemical Research125 2020•22科研开发卡拉胶凝胶性能及应用的研究进展*王帅棋李裕*(西北民族大学化工学院甘肃730030)摘耍:卡拉胶是由含硫多糖组成的红藻天然亲水胶,具有大量凳基,是一种具有良好的凝胶稳定性、稠度和成膜性等特点的生物基材料,在各种行业中都有广泛应用.本文主要在针对卡拉胶凝胶性能和不同物质对卡拉胶凝胶特性的影响,以及卡拉胶在食晶领域、医药领 域、化工领域和能源环保领域餉近几年应用做出概括性论述及总结.其中,大部分为今年来年卡拉胶应用最新的研究成果.关键词:卡拉胶;凝胶性能;研究进展中图分类号:T文献标识码:AResearch Progress on Properties and Application of Carrageenan GelWiang Shuaiqi,Li Yu*(School of Chemical Engineering,Northwest Minzu University,Gansu,730030) Abstracts Carrageenan is made up of r ed algae polysaccharide sulfur natural hydrophilic gel,with a large number of h ydroxyl groups,is a kind of g ood stability of g el consistency andfllm-jbrming characteristics of b iological materials,are-widely used in various industries.This article is mainly about the gel p roperties ofcarrageenan and the effects ofdifferent substances on the gel p roperties ofcarrageenan,and the recent application of carrageenan in f ood,medicine,chemical engineering and energy conservation.Most of t hem are the latest research results of c arrageenan application in the next year.Key words:carrageenan;gel p roperties;the research progress1.前言卡拉胶是从鹿角菜、麒麟菜、石花菜等红藻中提取的一种天然型含有硫酸酯基团多糖,是亲水性胶,能够吸水膨胀具有良好凝胶性。
阴道内给药凝胶制剂的研究进展_宁美英

阴道内给药凝胶制剂的研究进展宁美英1,何 湘1综述 顾忠伟2审校(1.中国医学科学院/中国协和医科大学计划生育研究所,北京 100730;2.国家人口计划生育委员会科学技术研究所,北京 100081)摘要:随着药用高分子材料的发展,阴道给药凝胶制剂将会成为一种具有发展前景的腔道给药制剂。
本文通过对近年来有代表性的文献进行分析和归纳,介绍了阴道用凝胶剂的研究进展,为其深入研究提供参考。
随着阴道系统给药吸收机制研究的深入及药用高分子材料的发展,相信不久的将来会有稳定的、更方便的、生物利用度更高的凝胶制剂问世。
关键词:阴道给药;凝胶剂中图分类号:R94 文献标识码:A 文章编号:1001-0971(2005)05-0346-04 收稿日期:2005-03-06 由于阴道有丰富的毛细血管和淋巴管,且阴道没有明确的神经末梢,给药时患者的疼痛刺激小,对于特定的疾病和药物是有效的药物释放部位。
所以可通过将药物置于阴道内,通过阴道粘膜吸收进入局部或全身血液循环来达到局部或全身治疗的目的[1],如杀菌消毒、避孕、引产、流产、替代治疗、子宫内膜异位症、治疗妇科肿瘤,甚至是可以实现蛋白质、多肽类药物给药等的一种给药系统。
最近,研究者根据不同的治疗目的制备成多种多样的药物剂型供临床使用。
近年来,凝胶剂应用研究引起了国内外学者的重视。
因为凝胶材料具有生物粘附、良好的生物相容性,药物可粘附在阴道粘膜上,从凝胶缓慢地扩散到粘膜。
应用于阴道内给药的凝胶主要是功能水凝胶,主要材料是一些具有粘膜粘着力的聚合物,如天然阳离子高聚物、聚丙烯酸类阴离子高聚物等。
粘膜粘附水凝胶是弱交联的聚合物,与水接触能膨胀并于粘膜表面扩展。
它们能与吸收处的膜紧密粘着,将药物释放系统定位于某部位,并能延长滞留时间。
虽然阴道上皮因没有产生粘液的腺体细胞,不是严格意义上的粘膜上皮,但它浸润于含有宫颈粘液的阴道液体中,这样粘膜粘着就可发生。
粘膜粘着有三个步骤:(1)受表面能效应和扩展过程的影响;(2)通过聚合物-粘膜接触面的聚合物链从缠绕状态解开;(3)暴露的活动部位与组织大分子结合。
新型凝胶给药系统研究进展

新型凝胶给药系统研究进展凝胶在现代药学中应用广泛,以凝胶为基质的缓释控释剂型,如胃滞留控释系统、凝胶骨架片等,得到了全面的研究。
适用于凝胶给药系统的药物甚多,亲水性药物、疏水性药物、酸性药物、阳离子药物、大分子药物、细胞组织等均可作为它的模型药物。
而且可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等途径给药。
Ramsey等[1]对氢氧化铝凝胶沉淀微球中阳离子药物丙咪嗪的释放作了研究。
他们发现对微球不同的洗涤方式、不同的加热方式及药物浓度的改变都会影响药物的释放。
陈玉林等[2]研究了云南白药凝胶。
该凝胶由云南白药、 5.5%氢氧化铝凝胶、去甲肾上腺素组成,口服治疗肝硬化合并上消化道出血,总有效率达97%。
但总的来说,有机凝胶是凝胶给药系统的主要研究对象。
因为有机凝胶中的有机化合物易与人体产生较好的生物相容性,生物粘附作用及生物可降解作用等。
目前,有机凝胶已被用于缓释、控释及脉冲释放等新型给药系统的研制。
有机凝胶又可分为亲脂性有机凝胶、亲水性有机凝胶和乳剂型有机凝胶三类。
1 亲脂性有机凝胶给药系统亲脂性有机凝胶由低分子有机化合物如烃类、脂肪醇类等聚合而成,具有安全、无毒、可生物降解、对皮肤刺激性小等特性。
Sherriff等[3]研究了正十二烷凝胶和正十二醇凝胶的流变学与药物释放特性。
由于在凝胶中加入了二氧化硅胶体,使药物水杨酸甲酯可与其产生氢键作用,在正十二烷凝胶中,水杨酸甲酯低浓度时增强凝胶强度,高浓度时可起增塑剂的作用。
而正十二醇凝胶中水杨酸甲酯无论任何浓度均可起增塑剂的作用。
研究还表明,在正十二烷凝胶中,药物水杨酸甲酯与硅烷醇基团的相互作用并不影响它释放。
Gemeidi 等[4]将液状石蜡与极微细烟雾状的氧化硅制成凝胶,在26~60℃之间均稳定。
药物水杨酸、苯佐卡因从其中释放的速度比在凡士林作基质的软膏剂中为快。
2 亲水性有机凝胶给药系统亲水性有机凝胶由天然或合成的高分子物质聚合而成。
药物制剂中凝胶剂型的研究与改进

药物制剂中凝胶剂型的研究与改进在药物制剂领域,凝胶剂型是一种常见的药物给药形式。
它具有许多优点,例如可控释药速度、降低药物毒性、改善生物可利用度等。
然而,目前凝胶剂型的研究与改进仍面临一些挑战。
本文将探讨凝胶剂型的研究现状,并提出一些改进的思路。
一、凝胶剂型的定义与分类凝胶是一种具有固体形态的物质,但它在接触到溶剂时可以形成可流动的半固态状态。
凝胶剂型是在药物制剂中,通过凝胶来悬浮或固定药物,从而实现给药的目的。
根据凝胶的来源和形态,凝胶剂型可以分为天然凝胶和人工合成凝胶两种。
天然凝胶主要来源于生物体内的物质,如明胶、海藻酸钠等。
它们具有良好的生物相容性,但在稳定性和控释性方面存在一些问题。
人工合成凝胶则通过化学反应或物理交联产生。
例如,聚乙二醇-聚丙烯酸块状共聚物凝胶具有良好的可控释药特性,并可根据需要调整凝胶的性质。
二、凝胶剂型的研究现状目前,凝胶剂型的研究主要集中在以下几个方面:1. 材料选择:凝胶的性质直接影响凝胶剂型的药物释放性能。
因此,选择合适的材料是凝胶剂型研究的重要一环。
一些研究表明,纳米材料的引入可以改善凝胶的性能,例如降低凝胶的渗透性、提高药物负荷量等。
2. 凝胶制备方法:凝胶制备的方法多种多样,如热交联、冷冻干燥、自组装等。
不同的制备方法会对凝胶的性质产生影响。
因此,选择合适的制备方法,可以得到预期的凝胶剂型。
3. 药物释放机制:凝胶剂型的一个重要研究方向是药物的释放机制。
了解药物在凝胶中的扩散、溶解、离解等过程,有助于优化凝胶剂型的设计。
各种物理化学方法,如光谱分析、表面分析等,可以用来研究药物在凝胶中的行为。
三、凝胶剂型的改进思路为了改进凝胶剂型的性能,我们提出以下几点思路:1. 探索新材料:通过引入新材料,如纳米材料、天然材料等,可以改善凝胶的稳定性、可控释药性能等。
2. 优化制备方法:通过改进凝胶的制备方法,可以控制凝胶的孔隙结构、粒径分布等。
例如,采用微乳液法制备凝胶,可以得到更加均匀的微观结构。
国内外葡聚糖水凝胶研究发展现状

国内外葡聚糖水凝胶研究发展现状葡聚糖是一种天然高分子多糖,广泛存在于海洋生物、真菌、昆虫等生物体中。
由于其生物相容性、生物可降解性、生物活性等特点,葡聚糖及其衍生物已成为生物医学、食品、化妆品等领域的研究热点。
葡聚糖水凝胶作为一种可逆的生物材料,具有极大的应用前景。
本文将对国内外葡聚糖水凝胶研究发展现状进行综述。
一、水凝胶的制备方法目前,制备葡聚糖水凝胶的方法主要有物理交联法、化学交联法、酶解交联法、离子交联法等。
物理交联法是利用葡聚糖的特殊性质,在温度、pH等条件下形成凝胶;化学交联法则是通过化学反应,将葡聚糖分子交联成凝胶;酶解交联法是利用酶将葡聚糖水解产生的低分子量产物,与葡聚糖分子交联成凝胶;离子交联法是利用阳离子、阴离子等离子体与葡聚糖分子之间的相互作用形成凝胶。
二、水凝胶的应用领域1.生物医学领域葡聚糖水凝胶在生物医学领域的应用主要包括组织工程、药物缓释、伤口愈合、人工角膜等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的生物相容性和生物可降解性,且具有三维结构,可以为细胞提供良好的生长环境,因此被广泛应用于组织工程中。
另外,葡聚糖水凝胶还可以作为药物缓释载体,将药物包裹在凝胶中,缓慢释放,提高药物的效果。
在伤口愈合方面,葡聚糖水凝胶可以促进创面愈合,同时还可以预防感染。
人工角膜是一种用于替代人眼角膜的人工材料,葡聚糖水凝胶可以作为人工角膜的材料,具有良好的生物相容性和光学透明性。
2.食品领域葡聚糖水凝胶在食品领域的应用主要包括凝胶剂、稳定剂、增稠剂等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的凝胶性能和稳定性,可以用作凝胶剂,制作果冻、布丁等食品。
另外,葡聚糖水凝胶还可以作为稳定剂,防止食品中的颗粒沉淀或分离。
同时,葡聚糖水凝胶还可以作为增稠剂,增加食品的黏度和质感。
3.化妆品领域葡聚糖水凝胶在化妆品领域的应用主要包括保湿剂、增稠剂、乳化剂等方面。
由于葡聚糖水凝胶具有良好的保湿性能和黏度调节作用,可以作为保湿剂和增稠剂,提高化妆品的保湿性能和质感。
中药凝胶剂的研究进展

中药新药与临床药理2010年3月第21卷第2期收稿日期:2009-06-11作者简介:赖宝林(1986-),男,硕士研究生,研究方向:中药新剂型、新药研究。
Email:baolinlai@ 。
通讯作者:王利胜,博士,教授。
Email:wlis68@ 。
凝胶是一类含有两组分或两组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的大分子的网络体系的通称。
将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂,它能较长时间地与作用部位紧密黏附,有较好的生物黏附性,制法简单,使用舒适。
《中国药典》2005版一部在附录中规定,凝胶剂系指提取物与适量基质制成的,具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂,可从口腔、鼻腔、眼黏膜、消化道黏膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药。
目前,中药凝胶剂研究取得了一定的发展,但仍处于待开发阶段。
现将中药凝胶剂的研究进展概述如下。
1凝胶剂基质的选用凝胶剂是由药物与基质组成的,基质既是药物的载体,又对药物的释放有重要的影响,因此,基质的选择对凝胶剂的制备尤为重要。
凝胶剂根据基质的不同可分为水性凝胶剂与油性凝胶剂。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油、丙二醇、纤维素衍生物、卡波姆(Carbopol )和海藻酸盐、西黄芪胶、明胶;非纤维素多糖如壳多糖、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇和聚羧乙烯等构成。
油性凝胶基质由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成,必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
胡志方等[1]选择水溶性凝胶基质卡波姆-940(Car -bopol-940)、羟丙基甲基纤维素(HPMC )、聚乙烯醇17-88(PVA17-88)、聚乙二醇(PEG )、羧甲基纤维素钠(CMC-Na )、淀粉等,通过考察其外观、透明性、细腻性、涂展性及体外释药性能等指标进行比较,发现Car -bopol-940所制得的凝胶基质的各项指标均较优于其他类型基质。
丹皮酚为脂溶性成分,Carbopol 凝胶具有生物亲和性,而皮肤为磷脂双分子层。
卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展

卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxy polymethleme,CP),是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物,其化学名为Carboxypolymethylene,最早由美国Goodrich公司生产,现已收入美、英等国药典,我国2000年版药典就已收载[1]。
卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料,在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产,具有广泛的应用前景[2]。
1 理化性质卡波姆为白色、疏松的粉末,具有较强的吸湿性,可溶于水、乙醇和甘油。
根据聚合物单体的不同结构,可分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得,后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。
控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品,常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P 和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用),美国药典收载6种,即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。
不同型号卡波姆有不同的性质与用途[3],卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等,常用浓度为0.1%~3%,在很低的用量下(0.25%~0.5%)就能产生高效的增稠作用,从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂,通常能使药物呈零级或近似零级方式释放[4]。
卡波姆分子结构中含有52%~68%的酸性基团,具有一定酸性,其1%水溶液的pH 值为2.5~3.0[5],可用碱性物质中和,形成凝胶,卡波姆的羧基离子化后,由于负电荷的相互排斥作用,使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态,并具粘性。
研究表明,只有其羧基游离时,凝胶才具较强粘附能力[6]。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等,月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。
海藻酸钠复合水凝胶研究进展

海藻酸钠复合水凝胶研究进展一、本文概述海藻酸钠作为一种天然多糖类高分子化合物,因其良好的生物相容性、生物降解性以及优异的凝胶性能,在生物医学、药物递送、组织工程等领域受到广泛关注。
近年来,随着科学技术的不断发展,海藻酸钠复合水凝胶的研究取得了显著进展。
本文旨在综述海藻酸钠复合水凝胶的最新研究进展,包括其制备方法、性能优化、以及在各个领域的应用情况,以期为相关领域的研究人员提供有价值的参考和启示。
本文将首先介绍海藻酸钠的基本性质及其在复合水凝胶中的应用优势。
随后,将重点阐述海藻酸钠复合水凝胶的制备方法,包括物理交联、化学交联和生物酶法等,并分析各种方法的优缺点。
接着,将探讨海藻酸钠复合水凝胶的性能优化策略,如增强机械强度、调节降解速率、提高生物活性等。
还将详细介绍海藻酸钠复合水凝胶在药物递送、组织工程、生物传感器等领域的应用现状,并展望其未来的发展前景。
通过本文的综述,我们期望能够为海藻酸钠复合水凝胶的研究和应用提供更为全面和深入的理解,推动该领域的技术进步和创新发展。
二、海藻酸钠复合水凝胶的制备方法随着科学技术的不断发展,海藻酸钠复合水凝胶的制备方法日趋多样化,以满足不同领域的应用需求。
目前,主要的制备方法包括物理交联法、化学交联法以及辐射交联法等。
物理交联法主要利用海藻酸钠分子链间的相互作用,如离子键、氢键等,通过改变溶液的温度、pH值或添加盐类等物理手段,诱导海藻酸钠分子链发生交联,从而形成水凝胶。
这种方法操作简单,条件温和,但形成的凝胶强度相对较低,稳定性有待提高。
化学交联法则是通过引入化学交联剂,如戊二醛、丙烯酰胺等,与海藻酸钠分子链发生化学反应,形成共价键,从而增强凝胶的强度和稳定性。
这种方法制备的凝胶具有较高的机械强度和化学稳定性,但交联剂的引入可能会引入潜在的毒性或生物不相容性,因此在生物医学领域的应用受到限制。
辐射交联法利用高能辐射如紫外线、伽马射线等,引发海藻酸钠分子链发生断裂并重新组合,形成三维网状结构,从而制备出水凝胶。
原位凝胶研究进展及质量控制要点

原位凝胶研究进展及质量控制要点摘要:目的:介绍原位成型凝胶(即型凝胶)的概念、特点、研究现状及质量控制要点。
方法:对近年来国内外相关文献资料,以及实验研究遇到的问题进行归纳总结。
结果:结合眼用原位成型凝胶具有独特的作用特点及优势,目前已建立了有效的质量控制方法。
结论:原位成型凝胶具有良好的眼部应用前景,但这种新的给药系统的研究方法与传统眼用制剂有所不同。
为了考察这种新剂型的安全性和有效性,建立有效的质量控制方法是很有必要的。
关键词:眼用原位成型凝胶;温度敏感;pH敏感;体外释放;体内滞留眼部给药系统对于制药科学家来说是最有新意也是最有挑战性的给药系统之一[1],传统的眼用制剂(溶液、混悬液、凝胶)有很多局限性,如眨眼造成眼角膜的主动消除,治病效率不确定,视力模糊等。
但是原位成型凝胶(in Situ Forming Eye Ge1)在滴入眼中后因周围环境的改变而从原本的液体状态转变成具有粘-弹性的凝胶。
过去的几年中,关于这种给药系统曾有温度敏感型、pH敏感型、离子诱导型等文献报道。
各种类型的原位凝胶都有优点和缺点,所以在选择这种特殊的水凝胶的时候主要取决于主药本身的性质和临床使用的要求。
这几种特殊的水凝胶都是通过提高药物和眼角膜的接触时间来达到提高生物利用度的。
1 国内外研究现状国外在20世纪80年代就开始了眼用原位凝胶的研究[2],目前FDA已批准的一个产品——阿奇霉素眼用原位凝胶,属于温度敏感型眼用原位凝胶。
由INSITEVISION公司研制,使用了该公司的专利技术DURASITE。
国内眼用凝胶的研究一直是制剂领域的热点[3],目前已有多家研制单位开展眼用原位凝胶剂的临床研究,主要研究温度、pH敏感型眼用原位凝胶(in situ forming eye ge1),主要药物为抗生素和激素类,如妥布霉素原位(即型)眼用凝胶,用于眼睛的抗感染。
2 基质的选择由于主药的性质不同,我们需要选择合适的高分子材料作为基质,才能完成不同作用机理的原位凝胶的制备。
中药微乳凝胶剂的研究进展与应用

中药 微 乳凝 胶 是将 药 材 提取 物 与适 宜 的 油 相 、 表 面活 性 剂 、助 表 面活 性剂 所 制得 的微乳 液 加 入 至 凝胶 基 质 中形 成 的透 明 、均 质 、稳 定 的凝 胶 网状结 构, 网状 结 构 中含有 微 乳 液滴 。众 多研究 ㈣ 表 明 , 微
乳具有增加药物的溶解度 、 促进 吸收 、 提高药物稳定 性 、延长药物作用时间、维持恒定 的血药浓度等优 点, 因此 日益 受 到 研 究者 的 重视 , 但微乳流动性强 , 作为外用制剂载体生物黏附性差 , 滞 留时间短 , 因而 限制 了其 实 际应 用 。依 据凝 胶 具 备 良好 的 生物 黏 附 性、 制备简单 的特点 , 因此将微乳进一步制备成微 乳 凝胶 。它作 为 新 型给 药 系统 兼具 微 乳 和凝 胶 的双 重优点 , 继 承了微乳提高难溶性 药物 的溶解度 , 提高 药物的生物利用度 、 提高药物稳定性 、 延长药物作用 时间 、 维 持 恒 定 的血 药 浓 度 的优 点 [ 5 1 , 同时 可 克 服 微 乳 因长 期 贮存 ,水分 易蒸 发而 导 致 的表 面 活性 剂 浓 度升高 、 皮肤刺激性强的缺点嘲 。 可达到方便给药 、 缓 释 长效 的 目的 。 1 微 乳凝胶 的处 方设 计和 成型 工艺 研 究 1 . 1 微乳 的处 方设计 研 究 1 . 1 . 1 处 方组 成 的选 择 微 乳 一 般 由油 相 、表 面活 性剂 、 助 表 面活性 剂 和水相 组成 。亲水一 亲脂 平衡 值 f HL B ) 是微乳 处方 设计 的一 个初 步指 标 。 一般 而 言 , 系
d r u g d e l i v e r y s y s t e m. 【 C o n c l u s i o n ] Mi c r o e mu ls i o n g e l c o u l d i n c r e a s e d r u g s o l u b i l i t y a n d a d h e s i o n o f p r e p a r a t i o n , i mp r o v e t h e b i o a v a  ̄ a b i h y t a n d d r u g ar t g e t ,
中药凝胶膏剂研究进展

中药凝胶膏剂研究进展中药凝胶膏剂是一种新型经皮给药制剂,具有较多优点,在临床上已广泛使用。
本文通过查阅近几年国内中药凝胶膏剂的研究文献,分别从国内授权专利概况、基质、透皮吸收促进剂、制备工艺、质量评价、临床疗效及安全性、存在问题与展望等方面进行综述,以期为中药凝胶膏剂临床用药提供参考。
Abstract:TCM gel paste is a new transdermal medicine delivery system,with a lot of advantages,which has been widely used in clinic. By searching domestic research literature about TCM gel paste in recent years,this article reviewed from patent overview,matrix,transdermal absorption enhancer,preparation technology,quality evaluation,clinical efficacy and safety,problems and prospects,with a purpose to provide references for clinical medication of TCM gel paste.Key words:TCM;gel paste;review凝胶膏剂是指提取物、饮片细粉或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
作为一种新型的经皮给药制剂,具有载药量大,保湿性好,皮肤无过敏、刺激反应,给药剂量可控,可反复揭贴,生产过程中对环境无污染等诸多优点,符合中药多组分、大剂量的用药特点,是当前复方中药经皮给药新剂型研究热点之一。
本文总结近年中药凝胶膏剂相关文献,为临床用药提供参考。
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国内外药物凝胶剂研究进展
药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最
佳疗效。
随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂
开始引起药剂研究人员的重视。
由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患
处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副
作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患
者乐于接受。
凝胶剂有单相和双相凝胶之分。
《中国药典》2000年版在(二部)
凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
""小分子无机药物凝胶剂是由分散的
药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也
称混悬凝胶剂。
局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。
水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆
和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石
蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。
"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多
有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并
且已有许多药物凝胶剂上市。
1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况
国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。
《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡
因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。
《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有
苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。
2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产
的克林霉素凝胶也名列其中。
目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国
A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法
斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。
据《Scrip Magazine》报道,瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂,用于治疗糖尿病性溃疡。
美国Medicix
Pharm公司研制的环吡酮ciclopirox(Loprox)凝胶剂不久前在美国上市,主要
用于治疗皮肤真菌感染症(足部、体部白癣)。
1999年2月2日,美国批准了新
药alitretinoin(Panretin)0.1%凝胶,用于治疗与艾滋病相关的卡波西肿瘤。
2000年,在加拿大上市了直肠凝胶剂--地西泮(diazepam,Diastat),用来治
疗小儿及成人的急性反复性癫病;在美国,Unimed公司研制的治疗男性性功能
低下的1%睾酮凝胶剂(testosterone,Andro Gel)亦被批准上市。
可以说,凝
胶剂是近几年来在国际医药市场中表现最活跃的药品新剂型之一,也是最有市
场潜力的一类外用药品。
2国内药物凝胶剂研究进展
凝胶剂在我国临床上应用已有多年,早先主要是作为医院制剂,医院自配
自用,大多用在外科、皮肤科、妇科等。
重庆市第一人民医院曾报道用氨基糖
着类抗生素--新霉素制成凝胶剂;安徽省立医院药剂科曾报道甲硝唑凝胶剂的
研制与临床应用;山东省济南市皮肤病防治院继将米诺地水制成外用凝胶剂后,又自行研制和开发了平阳霉素凝胶剂,用于治疗尖锐湿疣症;此外还有谷氨酸
锌凝胶剂、雌二醇凝胶剂、替硝唑阴道凝胶剂等等的报道。
近年来,凝胶剂在
国内的应用范围不断扩大,工业化生产技术水平和装备水平不断更新、提高。
我国有不少凝胶剂新药已经获得国家有关部门颁发的新药证书和生产文号,如
非甾体类抗炎药"吡罗昔康凝胶剂"、"双氟芬酸钠凝胶剂"、"甲硝叹阴道凝胶剂"等等。
于2000年7月1日开始执行的《中国药典》2000年版,首次收载了真
正意义上的凝胶剂--过氧苯甲酰凝胶"。
据统计,近年来我国已有盐酸洛美沙星眼凝胶、阿奇霉素凝胶剂、盐酸克
林霉素凝胶剂、他扎罗丁凝胶剂(二类新药)、磷酸铝干凝胶等几十种凝胶剂新
药先后获国家药品监督管理局药品审评中心的新药临床研究批文或新药证书(文号),其中正进人或已经完成临床研究的就有十几种,详见表1。
表1近年来获临床批文的凝胶剂新药---品名新药规格研制单位生产单位批准临床日期类别---低分子肝素钠四类10g:3500 1999年6月14日前凝胶剂
ax au雌二醇凝胶剂四类0.06%/40g 1999年6月14日前替硝唑阴道凝四类10g:0.1g 1999年6月14日前胶阿普洛韦凝胶四类1g:0.1g中科院皮肤所无锡圣
保罗1999年4月3日药业公司盐酸特比奈芬四类10g:0.1g广东顺峰药1999
年5月13日凝胶业公司甲硝唑阴道凝四类5g:山东医疗器械北京联合制1999
年9月16日胶剂37.5mg研究所药厂甲硝唑凝胶(四类10g:75赤峰制药厂天津天骄制1999年9月17日麦芙欣)mg,20g:药厂150mg双氯芬酸钠凝四类20g:0.2g沈阳康乐制药1999年5月14日胶(迪扶欣)厂双氯芬酸钠凝四类20g:
0.2g中山医科大学广东顺峰药1999年10月29日胶剂业公司双氯芬酸钾凝四
类10g:0.1g合肥第六制药1999年12月30日胶剂(久宁)厂双氯芬酸钾凝四类20g:0.2g江苏省药物研重庆科瑞制2000年3月15日胶剂(笛普)究所药公司
联末苄唑凝胶四类10g:0.1g重庆华邦制药2000年5月27日(必优)公司---
此外,还有不少凝胶剂新药品种已经报至国家药品监督管理局药品审评中心,等待临床研究批文,如江苏省药物研究所与杭州澳亚生物技术有限公司合
作研制的用来治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎的新型环氧化酶一2(COX-2)
抑制剂--美洛昔康凝胶剂(meloxican gel)等等。
现在,凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型,而且在其它给
药途径方面也有所发展。
如有人将对乙酰氨基酚(扑热息痛)制成小儿用果冻型
凝胶剂,用于治疗小儿感冒、发热、头痛等;有人将替硝唑制成缓释牙用凝胶剂,可置人牙床内,具有释药时间长的优点,适用于治疗牙周病;还有人用已
受体拮抗剂持非那定以卡波姆941为凝胶基质,制成凝胶满鼻剂,用于治疗过
敏性鼻炎等症。
3药物凝胶剂用辅料的研究进展
衡量药物凝胶剂研究成败的主要标志,就是其透皮性能的优劣。
因此,研
究和选用理想的能促进药物透皮吸收的药用辅料,是凝胶剂研究的重要课题。
目前,国内外凝胶剂用的辅料主要有卡波姆、月挂氯卓酮、三乙醇胺、乙醇、
聚乙二醇、丙二醇、甘油、十二烷基硫酸钠等,其中卡波姆和月挂氮卓酮在几
乎所有凝胶剂中都被采用。
卡波姆
卡波姆(Carbomer)是丙烯酸与烷基蔗糖交联而成的一旋丙烯酸聚合物。
卡
波姆易溶于水形成酸性胶体,在pH值为5~10时,形成的凝胶粘度最大,加入
无机或有机碱如三乙醇胺等,可中和成透明、稠厚的凝胶,是一种无毒、无刺
激性且与皮肤有良好耦合性的基质。
卡波姆分成低、中、高多种粘度的不同型号,可作为凝胶剂、霜剂、软膏等的增稠剂和片剂的粘合剂以及其它药物制剂
的赋形剂。
其中,粘度型号后标有"P"的卡波姆可作为内服制剂的辅料。
我国目前已有药用标准的卡波姆问世。
以卡波姆为基质的凝胶剂具有释药快。
易徐展、无油腻性、对皮肤和粘膜无刺激性、药膜的附着性和均匀性好、干燥快、易洗脱、不污染衣物等优点。
目前,国内主要的卡波姆型号有934、940、941等。
月挂氛卓酮
月挂氮卓酮(Azone)是凝胶剂常用的一种透皮促进剂,具有能加快药物达皮吸收而对皮肤不造成严重刺激和损害等特点。
现代药剂学研究认为,透皮给药
不仅要起到局部治疗作用,而且要经皮肤给药发挥全身治疗作用,月挂氮首酮
的开发和应用使这一设想成为现实。
目前,国内外研究开发的凝胶剂处方中几
乎全部含有月挂氮草酮。
有研究人员曾对其对于80多种化学药物和天然药物的促透皮作用进行研究,结果表明,月挂氮卓酮对不同药物的透皮吸收的影响不同,其中对水溶性药物有不同程度的促渗作用,而对脂溶性较强的药物其促渗
作用并不明显,甚至可能有负面效应;在水溶性凝胶剂的处方中月挂氮卓酮的
理想用量为小于10%,而并非其浓度越高,促透皮吸收作用越强,用量过多反
而会得到相反的效果。
月挂氮卓酮现已在氨茶碱透皮乳剂、恶丙嗪擦剂、吡罗
昔康凝胶剂、双氯芬酸凝胶剂、阿昔洛韦凝胶剂、替硝唑凝胶剂、氟康唑凝胶
剂等外用制剂中广泛应用。
甲壳胺
甲壳胺是一种含氨基多糖的天然高分子物质,是由甲壳素经化学修饰即部
分脱乙酸基后的衍生物。
由于甲壳素的主要来源是海洋生物如蟹、虾等甲壳,
因此来源丰富。
甲壳胶作为直接压制缓释、控释片剂的辅料,已经广泛应用于
固体制剂的生产。
而现在药剂科研人员已将甲壳胺及其衍生物应用在凝胶剂的
研制中。
使用甲壳胺的凝胶剂药品,具有形成的胶体及膜层更为稳定、能加快
难溶性药品的溶出、可促进药物皮肤吸收及有利于创口愈合等优点。