中草药标准提取物

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3.2 特定的药理活性 中医临床用药讲求整 体观、系统论和辩证论治的法则，中医治疗 是多系统、多靶点和多层次发挥全方位药效 作用的治疗方法，所有这些都非单一成分所 能达到的。中药标准提取物则能较好的体现 中医药这种优势和特色，其药理作用和临床 疗效是多种成分作用的结果。中药标准提取 物反映着原中药材的特定功效持点。
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欧美各国25%处方至少含有1种来自高等 植物的提取物或化合物。在美国，植物提取 物占草药市场的95%以上，生药材和其他产品 占有率不到5%。在德国，以提取物为主要形 式的草药产品占全国药品市场总额的10%，占 全国OTC市场近30%，且其草药产品被认为是 药品而不是食品补充剂，并为医疗保险所覆 盖。可见植物药提取物在国外有着较好的应 用基础和广泛的市场。
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6 中药标准提取物对中药原料药概念发展 的促进 现在中药制剂的原料药一般指中药材和 饮片，但如上所述，两者在质量标准控制上 存在较大缺陷。因此，根据中药标准提取物 的特点，用其取代原生药而作为中药制剂的 直接原料药将是大势所趋，目前国家药品监 督管理局颁布的《中药配方颗粒管理暂行规 定》在某种程度及意义上已经对此进行了阐 述。
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而要达到此目的，原料药质量的稳定和 可控当是首要解决的关键所在。在很多难以 有效控制条件下生产的中药材和饮片已经难 以当此重任，标准可控、质量稳定．物质基 础相对明确的中药标准提取物正是解决此类 问题的一种重要途径。
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3 中药标准提取物的特点 3.1 相对明确的物质基础 中药标准提取 物根据具体药物从种及技术条件可有效部位 和有效成分两层次。它不是指单一例某种活 性成分，而是多种药理活性物质组成的集合， 其质量控制应用指纹图谱，且对集合中某此 主要成分应明确其定量指标。
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不管是单味中药还是复方，其化学成分 大都是非常复杂的，但针对不同的药理功效 总有其特定的药效物质基础，要做到中药现 代化研究这些物质基础，是最基本、也是最 重要的工作，不然就谈不上质量标准和现代 化生产工艺问题。中药的多成分决定了其治 疗作用的多靶点与多层次，因此，对数中药 或复方来说，寻找单一的有效活性成分并非 最佳途径，而在有效部位或有效成分层次上 多种药理活性物质的特定组合，才更能体现 中药的作用特点。
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中药标准提取物的提出 现有中药制剂从原料药到产品均缺少可 控的质量标准，在作用机理物质基础制剂工 艺等方面的研究都不够深入。
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原料药生产的规范化和质量标准化是中 药产业的基础和关键，目前中药制剂的原料 药主要为中药材及饮片。但现阶段由于中药 材品种繁多、基原相近以及地域生态环境、 栽培、加工及储备养护等因素的影响，导致 其品种混乱．质量差异很大；
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在国内，中药提取物的开发方兴未艾， 不少研究机构和制药公司已开发出黄芪提取 物、葛根提取物、山楂提取物等上百种中药 提取物，作为中药制剂和中药保健品的原料， 对于成品质量的提高，疗效的稳定起着积极 的意义，同时在加深中药药效物质基础研究， 拓展中药安全性研究等方面起着重要的促进 作用。但同时我们还应看到，国内在开发中 药提取物上还存在很多问题。
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中药方剂用水煎煮时，由于高温及溶液 中复杂的化学环境可能在溶液中发生物质间 的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生 成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物 质可对全方产生增效、减毒等药效作用。因 此，对于合煎液药效明显大于单煎液合并药 效的，并且有大量的、新的成分出现时，就 要制备合煎的复方标准提取物。
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中药的应用讲究配伍，相同的药材在不 同处方中的作用和地位各异，即同一药材在 不同处方中，其发挥作用或起主导作用的物 质基础是不同的。因此对某些药材来说，一 种药材可以有几种不同的标准提取物，每种 标准提取物有一个最佳的组分构成比例，以 体现它的不同功效。
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3.3 严格的质量标准 中药标准提取物之所 以能代替中药材和饮片，成为中药制剂的原 料药，关键还在于它具有严格可控的质量标 准。其质量标准主要内容应包括：植物基原、 制备工艺、性状、鉴别、检查、含量测定等 项目。
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中药饮片生产水平低、炮制规范不统一， 许多环节缺乏严格的工艺操作参数，质量尚 无统一量化指标，这些都影响了原料药内在 质量的稳定从而导致中药产品的质量不稳定。 再加上目前中药主要药效物质基础大部分不 清楚或不完全清楚，造成中成药产品难以建 立与疗效基本一致的反映产品内在质量的质 量标准。因此建立稳定的、真正反映中药产 品内在质量的质量标准势在必行。
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性状和检查方面，应对其形、色、气、 味及粒度、密度、溶解性等物理性质进行描 述，并对水分、灰分、重金属、砷盐、农药 成溶媒残留、辅料等进行分析和限度检查； 定性方面，要建立特征指纹图谱等多种鉴别 方法并根据所测成分的理化性质选择相应的 测定方法，对主要有效部位或成分进行含量 测定。
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4 中药标准提取物在中药现代化中的应用 4.1 中药标准提取物的制备 对于单味药 制剂和被证明单煎剂合并与合煎液药效等价 的复方制剂，可分别制备各药材针对该作用 方向的标准提取物，根据药材在处方中的比 重以及相应标准提取物的收率，决定新“处 方”中各药材标准提取物的用量。
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以中药标准提取物作为中药制剂的直接 原料药，可以抓住整个中药生产过程的关键， 从基础环节上最大限度的解决中药制剂质量 控制和物质基础等方面的难题。另外，还可 大大避免以原生药作为原料药所造成的许多 不合理情况的发生。
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中药材由于品种繁多、产地不一，存在 着同名异物或同物异名的情况，就是同一品 种的药材，往往也会因生长条件、采收季节、 加工方法和贮藏条件的不同而在质量上存在 差异。因此我国药典对中药材从性状、鉴别、 含量测定等方面进行了严格的质量控制，这 无疑对提高中药材及其制剂的质量起着重要 的作用，但在一些情况下某些规定却阻碍了 对中药资源的合理利用。
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如药典规定黄芩干燥品的含量标准为黄芩苷 不得少于9.0%，但在生产实践中，由于多种因素的 影响，原生药中黄芩苷达不到9.0%的情况并非少数， 如因此就弃之不用，也是对药材资源的一种浪费。 以中药标准提取物做原料药的话，就可以避免以上 情况的发生，因标准提取物是多种药效物质的集合， 其主要药效物质有一定的定量指标，且可以根据实 际情况进行定量配臵。故在一定限度内，对于那些 含量测定不符合标准的提取物，可以利用现代科技 手段对其主要药效物质进行定量配臵，使之达到标 准提取物的要求，从而充分、合理的利用中药资源。
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4.2 作为中药制剂的原料药 中药及其复方 是一个复杂体系，起疗效作用的物质基础为 多种化学成分，包括无机物、小分子有机化 合物（如生物碱、皂苷等）及生物大分子 （如蛋白、多糖等）等。
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标准提取物的物理性状好，有效活性物 质富集程度高（如银杏标准提取物中有效成 分含量是原料中的50倍），故可应用现代制 剂技术将其制成质量稳定、服用方便的中药 新制剂。首先明确不同单味中药标准提取物 的功效，根据中医理论，以提取物为组方单 元，按照一定组方比例进行处方的组成（即 以中药标准提取物代替中药材），可进一步 探讨在方中各标准提取物作用的主次，建立 复方量效关系。
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而对于复方标准提取物，可直接以之代 替复方煎剂制成临床应用的药品。这样，就 使原料药从质量不稳定的原药材或饮片，变 为质量相对可控的中药标准提取物，保证了 中药成品质量的可控性。
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植物药提取物国内外现状 在国外，提取物是植物药应用的重要环 节和方式。1993年9月在德国Dusseldorf海涅 大学召开的第41次世界药用植物研究年会上 的大会发言中，有10项研究是介绍植物提取 物及成分活性的研究。日本于上世纪70年代 末即将中药制成提取物应用，新加坡等地也 相继研制并广泛使用。
第十三章 中草药标准提取物
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中药标准提取物的含义 中药标准提取物，指采用现代科学技术， 对传统中药材进行提取加工而得到的具有相 对明确药效物质基础、以及严格质量标准的 一种中药产品，可作为中药制剂的原料药。
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中药标准提取物的化学成分，是多种药 理活性物质按特定比例组成的集合，它继承 了中药多成分的特点体现着原中药材特定的 中医功效，无论作为单味药，还是组成复方、 它完全可以替代原生药使用，并且在质量控 制方面有着无可比拟的优越性。
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植物基原方面，对生产用的中药材应进 行严格的品种鉴定，包括植物的科、属、种 等；产品生产过程的恒定是产品质量均一性 的前提，因此，中药提取物的标准化除了制 订和执行产品质量标准外，更重要是对其生 产过程实行标准化，应对其前处理提取、分 离浓缩、干燥、粉碎和筛析、包装、贮藏等 制订和执行标准生产操作规程；
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例如大多数提取物的开发多是沿用西方 开发天然药物和化学药物的思路，没有充分 体现中药本身的特色与优势，更没有体现中 医药理论的指导。再者，目前中药提取物的 研究，尚未形成统一的体现传统中医药特色 的理论基础，更没有进行有关方面的行政立 法，使之在生产和质量控制上实现标准化， 因此中药标准提取物的研究开发还有大量的 工作需要人们去探索。