比阿培南 美罗培南对比
亚胺培南、美罗培南、比阿培南比较
卡他莫拉菌
大肠埃希菌
弗劳地枸橼酸菌
肺炎克雷伯菌
产酸克雷伯菌
阴沟肠杆菌
产气肠杆菌
粘质沙雷菌
亚胺培南 美罗培南
普通变形杆菌 奇异变形杆菌
摩氏摩根菌
雷极普洛威登菌
铜绿假单胞菌
流感嗜血杆菌 S e
-内酰胺酶阴性-氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
(d)
(d)
亚胺培南 (35例) 美罗培南 (31例)
39.2±0.8 3
38.9±0.7 6
37.1±0.6 3
37.2±0.7 1
1.9±0.7 6.6±2.3 3.2±0.9 7.8±1.8
p
>0.05
>0.05
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临 床对照研究.[J]中国实用内科杂志,2008,28(10):876-878.
亚胺培南、美罗培南、比阿培南 的比较
白双
目录
1 碳青霉烯的发展史
2 碳青霉烯的分类与特点
3 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
4
参考文献
碳青霉烯发展史
碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)
谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54
LBP
少多
PBPs
1A 1B
亚胺培南
234 5 6
美罗培南 比阿培南
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报,2007,38(4):396-401.
比阿培南、美罗培南对比_图文
(1)增加对细菌的膜穿透性 (2)对革兰氏阴性菌(特别是铜绿假单胞菌)抗菌力增强 (3)降低肾毒性 (4)由于更难与γ氨基丁酸受体(GABA)结合,神经毒性更低[2]
三水化合物:增加对β内酰胺酶的稳定性
[1]日本比阿培南说明书(2011年11月修订) [2]ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAP Y, Feb. 1993, p. 199-202
+++ +
+++ — — +++
ug/ml
比阿培南对多药耐药的绿脓杆菌作用
35
30
25
20
15
10
8
5 0.5
1
0
4
0.5
2
比阿培南 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 阿米卡星 头孢他啶
MIC MIC90
对于多药耐药的绿脓杆菌(MDRP),比阿培南的抗菌活性是碳青霉烯中最高的
J New Rem Clin,2004:1182-1188
比阿培南 织 (如、痰胰液腺组,织胸等腔积)液和,体脑液脊中液,17.1(单剂量0.3g) 3.7-10.2
1
尿液60-70
腹腔液体中)
作用机制比较
亚胺培南
美罗培南比阿培南来自共性 个性抑制细胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs) , 从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成,使细胞溶解而杀 灭细菌,对宿主毒性小
20
也较高,且在脑脊液中的清除
率(t1/2为7.4h)明显低于血中
1
尿液 80
厄他培南 易渗透入肺组织和皮肤水泡液 56.8(单剂量1g)
美罗培南和亚胺培南的区别
美罗培南和亚胺培南的区别同属于Ⅱ类碳青霉烯类药物,亚胺培南和美罗培南间也存在一定差别。
1. 药代动力学和药效动力学抗生素可以分为时间依赖性和浓度依赖性。
浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类药物,其疗效与曲线下面积(AUC)、最小抑菌浓度(MIC)或血药峰浓度(CMAX)/MIC 的比值密切相关。
给药目的是尽量提高血药峰值浓度。
时间依赖性抗生素包括β内酰胺类药物,其疗效与药物浓度大于最低抑菌浓度的持续时间(T>MIC)相关,给药目的是尽可能延长血药浓度超过MIC的时间。
美国Maglio等观察了5000例院内感染患者使用不同抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢他定等)时的药效动力学特点。
对于时间依赖性药物,则希望其血药浓度大于MIC的时间为给药间隔时间的70%,即70%T>MIC。
结果显示,亚胺培南达到这一目标的比率为98%,美罗培南为87.6%。
该研究显示,亚胺培南的药效动力学更好。
意大利Novelli等在ICU患者中比较了亚胺培南和美罗培南的药代动力学特点。
对于常见致病菌,亚胺培南的CMAX及血药浓度-时间曲线下面积均明显高于美罗培南。
表明亚胺培南的药代动力学特点好于美罗培南(图2)。
2. 耐药就碳青霉烯类抗生素而言,以铜绿假单胞菌为例,亚胺培南和美罗培南主要存在以下耐药机制。
膜孔蛋白碳青酶烯类药物要进入铜绿假单胞菌内部,必须通过细胞壁上特殊的膜孔蛋白,如果该膜孔蛋白缺失,细菌则会对亚胺培南和美罗培南耐药。
外排泵系统铜绿假单胞菌的细胞壁上存在外排泵系统,正常情况下主要排除体内的代谢产物,但进入体内的药物也有可能通过外排泵系统被排出。
例如,喹诺酮类药物可增加外排泵系统的表达,在其自身被排出的同时,其他广谱抗生素如美罗培南也会被排出。
同时,美罗培南本身也会激活外排泵系统,进而导致细菌对其他药物耐药。
但有趣的是,这种机制对亚胺培南并不起作用。
总之,膜孔蛋白缺失会导致细菌对亚胺培南和美罗培南均耐药,而外排泵机制上调,则只导致对美罗培南耐药,对亚胺培南无影响。
碳青霉烯类抗生素之间的区别
碳青霉烯类抗生素之间的区别碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类β内酰胺类抗生素,20世纪80年代开始应用于临床。
它属于β内酰胺类抗生素的一种,其结构与青霉素类的青霉环相似。
碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、和厄他培南等等。
一、碳青霉烯类的特点一般总结它们的特点为三个词语:高效、广谱、耐酶。
对需氧、厌氧菌均有很强大抗菌作用,几乎通杀G+、G-菌,抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌。
特别值得指出的是:它们具有特别显着的抗铜绿假单胞菌活性(具体药物有差别)。
这点在呼吸科、ICU来说非常重要。
但也有不足,比如对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)缺乏活性,单用它们治疗肠球菌也不可靠,且也开始面临细菌耐药的问题。
其他抗菌特征包括:1)容易进入细胞外膜,有特殊通透性;2)与细菌中所有PBPs具有强大亲和力;3)有极强的β内酰胺酶稳定性;4)有明显抗生素后效应(PAE);5)具有快速杀菌作用。
在抗菌界中,碳青霉烯类已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。
二、常用碳青霉烯类抗生素之间的区别1.亚胺培南-西司他丁:第一个上市的碳青霉烯类抗生素,算是鼻祖吧,所以后面陆续出来的帕尼培南、美罗培南、比阿培南、厄他培南等都是以亚胺培南做参考和对比。
亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定,必须与酶抑制剂(西司他丁)合用才能避免在肾脏的代谢,从而稳定发挥疗效。
亚胺培南/西司他汀的抗菌谱极广,抗菌活性甚强,对G+、G-需氧菌和厌氧菌,以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌皆有良好的抗菌活性。
临床显示亚胺培南-西司他丁对败血症、尿路感染和妇产科感染的临床疗效在95%以上,对下呼吸道感染疗效为85%。
碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物,所以每天应多次给药。
根据病情,一次0.25-1g,1日2-4次。
中度感染一般可按1次1 g,1日2次给药。
肾毒性相对较大,肾功能不全者应按照肌酐清除率调整剂量。
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
个
性
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
LBP
PBPs 1A 1B
少
多
2
3
4
5
6
亚胺培南 美罗培南
比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
帕尼培南
美罗培南 厄他培南
比阿培南
2002
2008
碳青霉烯的分类与特点
碳青霉烯的分类
分类 第1 类 抗菌谱 广谱抗菌药物,但对非发 酵菌如铜绿假单胞菌、不 动杆菌的抗菌活性有限 针对感染类型 社区获得性感染 • 第2 类 药物 厄他培南 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
广谱抗菌药物,对非发酵 G-菌具有抗菌活性
128 1
0.25 0.06
128 4
0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ 肠球菌 (粪肠) 肠杆菌科 ++ ++ +++ + + ++++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ + +++
卡他莫拉菌 大肠埃希菌 弗劳地枸橼酸菌
最新亚胺培南和美罗培南的比较
PBP是亚胺培南及美罗培南的作用靶位
➢ 碳青霉烯类药物的作用靶位为PBP,当碳青霉烯与PBP结合后,可抑制肽聚糖 合成酶的作用,使细胞壁的合成受阻碍,最终造成细胞壁溶解、细菌死亡
➢ 各种细菌细胞膜上的PBP数目、相对分子量不同,但分子学上相近的细菌,其 PBP类型及生理功能相似
大肠埃希菌PBP类型及生理功能
低浓度美罗培南使细菌呈纺锤形变化,而亚胺培南使细菌呈球形改变
➢ 形态学变化提示,亚胺培南与铜绿假单胞菌 PBP1 和PBP2 具有较高亲和力;美罗培南在 低浓度时主要与PBP3 相结合
– PBP2和PBP3与维持细菌形态有关,作用于PBP2的 抗菌药物使细菌细胞壁的合成受抑制,使细菌形成易
破裂的原生质球;而作用于PBP3的抗菌药物只能抑 制细菌赖以分裂的中隔的合成,而不能抑制细胞壁的
亚胺培南和美罗培南的比较
亚胺培南与美罗培南化学结构对比 亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比 亚胺培南与美罗培南安全性对比 亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比
亚胺培南与美罗培南 化学结构分类不同
• 2010年发表的一篇关于碳青霉烯类 药物的综述
1.Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010;10:1882-1897
PBP1、 PBP2、 PBP3
• PBP1、 PBP2、 PBP3是细菌存活、生长繁殖所必需, PBP1与细菌的生长有关, PBP2与细菌形状有关, PBP3与细菌的分裂有关
PBP4、 PBP5、 PBP6
• PBP4、 PBP5、 PBP6的重要性较差,可以控制细胞 壁交叉连接的程度
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版: 4.王睿.临床抗感染药物治疗学.2006年第一版:10-11.
美罗培南vs亚胺培南、厄他培南,抗菌「最强家族」大盘点!
美罗培南vs亚胺培南、厄他培南,抗菌「最强家族」大盘点!抗菌药常用,有何不同?碳青霉烯类抗菌药物是抗菌谱最广、抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗菌药物,因其具有对β-内酰胺酶稳定、毒性低、超广谱和高效能的抗菌活性等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。
常用的药物有美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南,这四个药物有何异同?小编为大家做以下总结。
结构与药效碳青霉烯类抗菌药物其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键。
另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。
正是这个构型特殊的基团,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。
X基团与肾毒性有关,含有甲基基团对肾脱氢肽酶(DHP-1)稳定。
R基团与神经毒性和抗革兰氏阴性(G-)的活性。
碱性增大,神经毒性增加;碱性降低,抗G-菌活性增强。
从表1中可以看出,亚胺培南X无取代基,对肾脱氢肽酶不稳定,易被肾肽酶代谢失活,需并用肾肽酶抑制剂西司他丁。
由于R位碱性强,易导致神经毒性。
而美罗培南、厄他培南、比阿培南X位有甲基取代,因此对肾脱氢肽酶稳定,R位碱性弱,神经毒性降低。
表1 4种碳青霉烯类药物的构效关系抗菌活性第一类碳青霉烯除非发酵菌不敏感外,与第二类相仿。
且因为其对非发酵菌活性有限,不引起铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌耐药性。
第三类碳青霉烯类加强了对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌活性;对G+、G-菌均具有较强抗菌活性,且对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、流血嗜血杆菌活性更高。
抗菌活性比较见表2、表3。
表2 碳青霉烯类抗菌药物分类与特点表3 4种碳青霉烯类抗菌药物抗菌活性比较药代动力学碳青霉烯类抗菌药物均为水溶性药物,主要经过静脉滴注给药,体内分布广泛,该类药物多数以原型经肾排出,多数半衰期较短。
碳青霉烯类药物呈时间依赖性且具有相对较长的抗生素后效应,见表4。
表4 4种碳青霉烯类抗菌药物的药代动力学参数比较注:i.v.表示静脉注射;i.m.表示肌肉注射。
比较美罗培南和亚胺培南-西司他丁治疗重症肺部感染的临床效果
比较美罗培南和亚胺培南-西司他丁治疗重症肺部感染的临床效果摘要】目的探讨分析对重症肺部感染患者采用美罗培南与亚胺培南-西司他丁治疗的疗效。
方法此次研究对象选自我院2021年4月到2022年4月期间收治的重症肺部感染患者,共计56例,按照数字表法对其分组:分别是研究组28例和参照组28例。
其中接受亚胺培南-西司他丁的为参照组,给予美罗培南治疗的为研究组,观察对两组的治疗效果。
结果两组的治疗有效率对比,研究组高于参照组(P<0.05);两组的治疗恢复情况对比,研究组优于参照组(P<0.05)。
结论根据本次研究的结果可以确认,对重症肺部感染患者采用美罗培南治疗的效果更为确切,还可以有效缩短对其治疗时间,加快其病情恢复。
【关键词】重症肺部感染;美罗培南;亚胺培南-西司他丁;治疗效果;对比分析Abstract] Objective To investigate and analyze the efficacy of meropenem and imipenem cilastatin in the treatment of patients with severe pulmonary infection. The total number of patients in the study group was 28 cases of severe lung infection from 2024 to 2021. Methods: according to the number of patients in the study group, 28 cases were selected from 2024 months. Among them, those who received imipenem cilastatin were the reference group and those who were treated with meropenem were the study group. The therapeutic effects of the two groups were observed. Results the effective rate of the study groupwas higher than that of the reference group (P < 0.05); Compared with the treatment recovery of the two groups, the study group was better than the reference group (P < 0.05). Conclusion according to theresults of this study, it can be confirmed that meropenem is moreeffective in the treatment of patients with severe pulmonary infection. It can also effectively shorten the treatment time and accelerate the recovery of their condition.【 key words 】 severe pulmonary infection; Meropenem; Imipenem cilastatin; Therapeutic effect; comparative analysis随着现在自然环境的恶化,致使呼吸系统疾病在临床上越发常见。
亚胺培南和美罗培南的比较
代谢
美罗培南在肝脏中代谢较少,主 要通过肾脏排泄,清除半衰期相 对较长。
药效
美罗培南同样具有广谱抗菌活性, 对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、 厌氧菌等均有良好杀菌效果。
两者药代动力学与药效学比较
吸收方式
亚胺培南需静脉注射,美罗培南可口服吸 收。
02
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个咪唑环,使其具有强大 的抗菌活性。
03
亚胺培南对多种细菌具有杀菌作用,包括革兰氏阳性菌、革 兰氏阴性菌和厌氧菌等。
美罗培南化学结构和性质
美罗培南也是一种β-内酰胺类抗生素,与亚胺培南具有相似的抗菌谱。
其化学结构中包含一个β-内酰胺环和一个吡咯环,使其同样具有强大的抗 菌活性。
亚胺培南和美罗培南的比较
目录
• 引言 • 化学结构和性质 • 抗菌谱与抗菌活性 • 药代动力学与药效学 • 临床应用及适应症 • 不良反应与禁忌症 • 药物相互作用及注意事项
01 引言
目的和背景
探讨亚胺培南和美罗培南在化学结构 、抗菌活性、药代动力学、临床应用 及不良反应等方面的差异。
为临床医生在选择碳青霉烯类抗生素 时提供参考依据。
07 药物相互作用及注意事项
亚胺培南药物相互作用及注意事项
药物相互作用
亚胺培南与其他药物(如丙磺舒、氨基 糖苷类抗生素等)合用时,可能会增加 肾毒性或导致药物疗效降低。此外,与 华法林等抗凝药物合用时,可能增加出 血风险。
VS
注意事项
使用亚胺培南前需进行过敏试验,过敏体 质者禁用。同时,严重肾功能障碍患者应 减少剂量或延长给药间隔。在用药过程中 应密切监测肾功能、肝功能及血常规等指 标。
两种抗生素的对比
用法用量
对于医院内感染的轻度病人, 每次0.5g-1g,每6h-8h 1次,
亚 胺 培 南 的 用 量 为 250mg , 静滴。
q6h;中度感染为500mg,q6h 儿童为每6h-8h 1次,每次10-
或q8h;
20mg/kg。
严重感染为1g,q8h。
该药不仅可静脉滴注,还可以
儿童每次12.5mg/kg。
肌注给药。
每日最高剂量4g。
根据肾功调整剂量。
根据肾功调整剂量。
亚胺培南
美罗培南
中枢毒性发生率
较高(0.3-1.0%)
较少(<0.1%)
不适用于脑膜炎的治疗,不得与阿昔洛 用于中枢感染。
韦联用。
FDA已批准用于儿童化脓性脑膜炎
抑制脑内GABA与其受体结合,导致肌 的治疗。与丙戊酸钠合用,导致癫
颤、肢体抽动、惊厥、癫痫等中枢毒性 痫发作
不同碳青霉烯类结构比较
亚胺培南 VS 美罗培南
亚胺培南西司他丁(1:1)
美罗培南
亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C-1和C-2上连接的结构 与亚胺培南相比,美罗培南在C-1和C-2上的结构为分别为1-β-甲基和吡
咯烷-3-硫基 1. 有研究认为,吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素结合蛋白(PBP)亲和力相关 2. 但数据显示,亚胺培南与美罗培南PBP亲和力的差异主要表现为PBP3亲
• 增加给药剂量、缩短给药间隔、延长输注时间是提高抗菌药物%T>MIC 的3种策略。
谢谢!
亚胺培南 VS 美罗培南
碳青霉烯类抗菌药物
( Carbapenems) 是一种非典型β-内酰胺类抗菌药 物,20世纪80年代开始发展,抗菌谱广、抗菌活性 强。对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染 发挥极其重要的作用。
美罗培南与亚安培南
美罗培南与亚安培南美罗培南与亚安培南/西司他丁的区别亚安培南属于碳青霉烯第一代药物,美罗培南属于第二代。
碳青霉烯是?-内酰胺类抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物,特别是致病菌不明或怀疑为耐药菌株时。
当致病菌对头孢菌素类耐药或治疗困难时,碳青霉烯是非常有效的药物。
此药对产AmpC 酶或ESBL的很多细菌仍保存其抗菌活性。
一、抗菌活性及抗菌谱1.化学结构及作用方式碳青霉烯的?-内酰胺核中的5环结构内有一个碳原子取代了硫,并在C2、C3有一个不饱和键。
美罗培南与亚安培南的主要区别在于导入了1?-甲基,因此美罗培南对肾脱氢肽酶具有稳定性,另外在C2位侧链处有取代,从而增强了美罗培南抗绿脓杆菌的效力。
碳青霉烯通过结合青霉素结合蛋白(PBP)显示其抑制细胞壁合成的能力,致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。
2.体外抗菌活性亚胺培南、美洛培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。
亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌。
而抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是与亚安培南的2~16倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍。
亚安培南抗革兰阳性菌,特别是金葡菌和肠球菌的效力是美罗培南的2~4倍。
与青霉素敏感的肺炎链球菌比较,两种药物对耐青霉素的肺炎链球菌的最小抑菌浓度有所升高,但该菌仍对碳青霉烯敏感。
3.抗菌耐药性虽然临床使用亚胺培南/西司他丁已数年,但对碳青霉烯耐药的菌株很少,仅有黄单胞菌、粪肠球菌和耐苯甲氧青霉素的葡萄球菌。
绿脓杆菌等一般对亚胺培南耐药,但对美罗培南仍可能敏感。
两种碳青霉烯均不被质粒携带的TEM酶(通常是肠杆菌科产生),如广谱?-内酰胺酶水解,也不受肠道菌属、粘质沙雷菌和假单胞所产生的染色体类?-内酰胺酶的影响。
比阿培南与其它碳青霉烯对比特点及指南推荐
比阿培南比阿培南(biapenem)是日本Lederle(明治制药)公司开发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,2002年3月最早在日本上市,属于第二代碳青霉烯类抗菌药物,主要特点为:一、比阿培南对肾脱氢酶稳定性最高比阿培南在C1位上增加了1β甲基,与其它碳青霉烯类相比,对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)非常稳定。
因此,比阿培南不需要与肾脱氢肽酶抑制剂联合,可单独使用,提高了药物的安全性。
图1 碳青霉烯类对DHP‐1稳定性碳青霉烯类对人肾脱氢肽酶(DHP‐1)的稳定性(体外试验)[1]二、体外抗菌活性强比阿培南具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌(G+)、革兰阴性菌(G-)、多重耐药菌、厌氧菌、产超广谱β-内酰胺酶菌等均具有较强的抗菌活性。
比阿培南对G+的最低抑菌浓度(MIC)与美罗培南相似;对G-的MIC与亚胺培南和帕尼培南相似。
表1 不同年度主要碳青霉烯MIC比较[2]MIC50 MIC90致病菌 抗菌药1993 1997 1999~20001993 1997 1999~2000甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)亚胺培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 ≦0.03 0.25帕尼培南 ≦0.06 ≦0.03 0.12 ≦0.06 0.06 0.25 美罗培南 ≦0.06 0.06 0.12 0.12 0.12 0.25 比阿培南 ≦0.06 0.06 0.12 0.12 0.12 0.25甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)亚胺培南 32 8 16 63 32 32 帕尼培南 16 4 16 64 16 32 美罗培南 16 16 16 64 32 32 比阿培南 32 8 8 64 32 32青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP) 亚胺培南 - ≦0.03 ≦0.015 - 0.06 0.06 帕尼培南 - ≦0.03 ≦0.015 - ≦0.03 0.03美罗培南 - ≦0.03 ≦0.03 - 0.12 0.12 比阿培南 - ≦0.03 ≦0.015 - 0.06 0.06青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)亚胺培南 - 0.06 0.12 - 0.06 0.25 帕尼培南 - ≦0.03 0.03 - 0.12 0.06 美罗培南 - 0.25 0.25 - 1 0.5 比阿培南 - 0.12 0.12 - 0.25 0.25铜绿假单胞菌 亚胺培南 2 1 1 4 8 8 帕尼培南 16 4 2 16 16 8 美罗培南 1 0.25 0.5 4 2 2 比阿培南 1 0.25 2 4 4 16粘膜炎莫拉菌 亚胺培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 0.06 0.06 帕尼培南 ≦0.06 ≦0.03 0.03 ≦0.06 ≦0.03 0.06美罗培南 ≦0.06 ≦0.03 ≦0.015 ≦0.06 ≦0.03 0.06比阿培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 0.06 0.12流感嗜血杆菌 亚胺培南 1 0.5 1 2 2 4 帕尼培南 0.5 0.5 1 1 2 4 美罗培南 1 0.12 0.12 4 0.25 0.25 比阿培南 1 0.5 2 4 8 4三、耐药机制美罗培南可能通过激活铜绿假单胞菌外排泵系统产生耐药,而比阿培南不受此影响[3-4]。
比阿培南与其它碳青霉烯对比特点及指南推荐
比阿培南比阿培南(biapenem)是日本Lederle(明治制药)公司开发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,2002年3月最早在日本上市,属于第二代碳青霉烯类抗菌药物,主要特点为:一、比阿培南对肾脱氢酶稳定性最高比阿培南在C1位上增加了1β甲基,与其它碳青霉烯类相比,对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)非常稳定。
因此,比阿培南不需要与肾脱氢肽酶抑制剂联合,可单独使用,提高了药物的安全性。
图1 碳青霉烯类对DHP‐1稳定性碳青霉烯类对人肾脱氢肽酶(DHP‐1)的稳定性(体外试验)[1]二、体外抗菌活性强比阿培南具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌(G+)、革兰阴性菌(G-)、多重耐药菌、厌氧菌、产超广谱β-内酰胺酶菌等均具有较强的抗菌活性。
比阿培南对G+的最低抑菌浓度(MIC)与美罗培南相似;对G-的MIC与亚胺培南和帕尼培南相似。
表1 不同年度主要碳青霉烯MIC比较[2]MIC50 MIC90致病菌 抗菌药1993 1997 1999~20001993 1997 1999~2000甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)亚胺培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 ≦0.03 0.25帕尼培南 ≦0.06 ≦0.03 0.12 ≦0.06 0.06 0.25 美罗培南 ≦0.06 0.06 0.12 0.12 0.12 0.25 比阿培南 ≦0.06 0.06 0.12 0.12 0.12 0.25甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)亚胺培南 32 8 16 63 32 32 帕尼培南 16 4 16 64 16 32 美罗培南 16 16 16 64 32 32 比阿培南 32 8 8 64 32 32青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP) 亚胺培南 - ≦0.03 ≦0.015 - 0.06 0.06 帕尼培南 - ≦0.03 ≦0.015 - ≦0.03 0.03美罗培南 - ≦0.03 ≦0.03 - 0.12 0.12 比阿培南 - ≦0.03 ≦0.015 - 0.06 0.06青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)亚胺培南 - 0.06 0.12 - 0.06 0.25 帕尼培南 - ≦0.03 0.03 - 0.12 0.06 美罗培南 - 0.25 0.25 - 1 0.5 比阿培南 - 0.12 0.12 - 0.25 0.25铜绿假单胞菌 亚胺培南 2 1 1 4 8 8 帕尼培南 16 4 2 16 16 8 美罗培南 1 0.25 0.5 4 2 2 比阿培南 1 0.25 2 4 4 16粘膜炎莫拉菌 亚胺培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 0.06 0.06 帕尼培南 ≦0.06 ≦0.03 0.03 ≦0.06 ≦0.03 0.06美罗培南 ≦0.06 ≦0.03 ≦0.015 ≦0.06 ≦0.03 0.06比阿培南 ≦0.06 ≦0.03 0.06 ≦0.06 0.06 0.12流感嗜血杆菌 亚胺培南 1 0.5 1 2 2 4 帕尼培南 0.5 0.5 1 1 2 4 美罗培南 1 0.12 0.12 4 0.25 0.25 比阿培南 1 0.5 2 4 8 4三、耐药机制美罗培南可能通过激活铜绿假单胞菌外排泵系统产生耐药,而比阿培南不受此影响[3-4]。
药物比较
亚胺培南西司他丁钠与美罗培南比较
1,适应症比较:美罗培南适应症与亚胺培南西司他丁基本相同,但亚胺培南西司他丁说明书明确指出本品不适于脑膜炎的治疗,因其对血脑屏障的透过能力差,而美罗培南可用于脑膜炎的治疗,其在脑膜炎症时可透过血脑屏障,达到有效抑菌浓度。
(摘自药品说明书)
2,抗菌谱比较:两者抗菌谱都极为广泛,对大多数革兰氏阳性、阴性需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用,但是耐甲氧西林金葡菌及凝固酶阴性葡萄球菌对亚胺培南耐药,而美罗培南对凝固酶阴性葡萄球菌有抗菌活性,对耐甲氧西林金葡菌无抗菌活性(对万古霉素敏感)。
神经外科感染常见细菌为金葡菌及凝固酶阴性葡萄球菌,因此选用美罗培南较好。
(摘自《中华人民共和国药典临床用药须知》2005版)。
3,产生耐药机制比较:美罗培南与亚胺培南相比,进入细菌除通过膜孔蛋白-D通道外,还可通过其他膜孔蛋白通道进入细菌,因此,细菌对美罗培南产生耐药几率远远低于亚胺培南(摘自《美罗培南体外抗菌监测》北京协和医院)。
4,不良反应比较:亚胺培南可致抽搐等严重中枢神经系统不良反应,不用于中枢神经系统感染的治疗,而美罗培南与中枢神经系统γ-氨基丁酸受体亲和力远低于亚胺培南,故抽搐、癫痫等中枢神经系统不良反应发生率更低,同时所致肾功能损害和恶心、呕吐等胃肠道反应亦少。
(摘自《中华人民共和国药典临床用药须知》2005版)。
综上所述,对于神经系统感染选用美罗培南较为合理。
亚胺培南和美罗培南的区别完整版
亚胺培南和美罗培南的区别完整版同属于碳青霉烯类家族的亚胺培南和美罗培南早已相互看不顺眼了许久,总认为自己要比对方更牛一些。
虽是一家人,但是根本就没有一家人该有的和睦,在日常生活中总找对方的茬儿,而且已经到了冰火不相容的地步。
某天,亚胺培南和美罗培南再一次争吵起来,吵的不可开交,并且非要争个输赢才肯罢休。
这一闹竟然惊动了硫霉素长老,它是碳青烯类家族中年纪最大、最德高望重、最具说服力的大家长,因为年老早已退出江湖。
硫霉素长老看着它们之间的关系一直这样,于是动员家族成员举办一场亚胺培南与美罗培南的能力竞赛,决出胜负,好让对彼此心服口服。
这场赛事内容主要涉及二者的抗菌谱、作用机制、药效学与药动学、临床疗效等方面。
硫霉素长老率先致辞伟大的碳青霉烯家族我们碳青霉烯类抗菌药物家族是经过结构改造形成的一系列结构与青霉烷和头孢烯不完全相同的抗生素,世人又叫我们为“非典型β-内酰胺类抗菌药物”,在抗菌药物分级管理制度中被划分为“特殊使用级抗菌药物”。
前几天,国家卫生计生委办公厅发布进一步加强抗菌药物临床应用管理遏制细菌耐药的通知,通知强调:特殊使用级抗菌药物必须经具相应处方权限的医师开具处方,并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专委会会诊同意后方可使用。
紧急情况下,未经会诊同意或确需越处方权限使用的,处方量不得超过1日用量,并做好相关病历记录。
门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。
接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低于80%。
我们的优势主要是■抗菌谱广对各种G+、G-、厌氧菌具强大抗菌活性,对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差,对真菌无效。
■抗菌作用强碳青霉烯类与PBPs(青霉素结合蛋白)紧密结合。
■对β-内酰胺酶稳定■具有抗生素后效应(对G+和G-菌)等由抗菌谱决定了我们的临床适应证■多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染;■脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染;■病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
亚胺培南、美罗培南的区别2024(全文)
亚胺培南、美罗培南的区别2024(全文)同屈千碳青霉烯类家族的亚胺培南和美罗培南早已相互看不顺眼了许久,总认为自己要比对方更牛一些。
虽是一家人,但是根本就没有一家人该有的和睦,在日常生活中总找对方的茬儿,而且已经到了冰火不相容的地步。
某天,亚胺培南和美罗培南再一次争吵起来,吵的不可开交,并且非要争个输赢才肯罢休。
这一闹竟然惊动了硫霉素长老,它是碳青烯类家族中年纪最大、最德高望重、最具说服力的大家长,因为年老早已退出江湖。
硫霉素长老看着它们之间的关系一直这样,千是动员家族成员举办一场亚胺培南与美罗培南的能力竞赛,决出胜负,好让对彼此心服口服。
这场赛事内容主要涉及二者的抗菌谱、作用机制、药效学与药动学、临床疗效等方面。
硫霉素长老率先致辞伟大的碳青霉烯家族我们碳青霉烯类抗菌药物家族是经过结构改造形成的一系列结构与青霉烧和头袍烯不完全相同的抗生素,世人又叫我们为“非典型B-内酰胺类抗菌药物”,在抗菌药物分级管理制度中被划分为“特殊使用级抗菌药物”。
前几天,国家卫生计生委办公厅发布进一步加强抗菌药物临床应用管理遏制细菌耐药的通知,通知强调:特殊使用级抗菌药物必须经具相应处方权限的医师开具处方,并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专委会会诊同意后方可使用。
紧急情况下,未经会诊同意或确需越处方权限使用的,处方晕不得超过1日用晕,并做好相关病历记录。
门诊不得使用特殊使用级抗菌药物。
接受特殊使用级抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低千80%。
我们的优势主要是•抗菌谱广对各种G+、G-、厌氧菌具强大抗菌活性,对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差,对真菌无效。
·抗菌作用强碳青霉烯类与PBPs(青霉素结合蛋白)紧密结合。
·对B-内酰胺酶稳定·具有抗生素后效应(对G+和G-菌)等由抗菌谱决定了我们的临床适应证·多重耐药但对本药敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染;·脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染;·病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。
比阿培南与美罗培南治疗细菌性感染疗效和安全性的系统评价
文章编号:1001-8689(2019)08-0975-07比阿培南与美罗培南治疗细菌性感染疗效和安全性的系统评价蔡旭阳1,2金朝辉2吴斌2王瑾2徐珽1,2,*(1 四川大学华西药学院,成都 610041;2 四川大学华西医院临床药学部,成都 610041)摘要:目的系统评价比阿培南对比美罗培南治疗细菌性感染的有效性和安全性。
方法计算机检索Ovid EMBase、Pubmed、Cochrane Library、CNKI、CBM、VIP和WanFang Data,对纳入研究进行筛选,提取数据和评价偏倚风险后,采用Rev Man 5.3软件进行Meta分析。
结果共纳入11个RCTs,包括1873例患者。
Meta分析结果显示:在临床总有效率[OR=1.55, 95%CI(1.13, 2.13), P=0.007],细菌清除率[OR=1.65, 95%CI(1.15, 2.38), P=0.007]和总体不良反应发生率[OR=0.67, 95%CI(0.48, 0.92), P=0.01]方面,比阿培南优于美罗培南,差异均具有统计学意义;但两组临床痊愈率[OR=1.24, 95%CI(1.00, 1.52), P=0.05]和不良事件发生率[OR=0.58, 95%CI(0.29, 1.16), P=0.13]无明显差异。
漏斗图提示无明显发表偏倚。
结论基于现有临床证据,与美罗培南相比,比阿培南能有效治疗细菌性感染,降低总体不良反应的发生,安全性更好。
关键词:比阿培南;美罗培南;细菌性感染;Meta分析中图分类号:R978 文献标志码:AThe efficacy and safety of biapenem versus meropenem in treatment of bacterialinfections: A systematic reviewCai Xu-yang1,2, Jin Zhao-hui2, Wu Bin2, Wang Jin2 and Xu Ting1,2(1 West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041; 2 Department of Clinical Pharmacy, West China Hospital ofSichuan University, Chengdu 610041)Abstract Objective To systematically evaluate the efficacy and safety of biapenem and meropenem in patients with bacterial infections. Methods Databases of Ovid EMBase, Pubmed, Cochrane Library, CNKI, CBM, VIP, and WanFang were searched. Each included study was screened, data extracted and methodological quality assessed, then analyzed by Rev Man 5.3 software. Results A total of 11 RCTs involving 1873 patients were included. Meta-analysis showed that biapenem was superior to meropenem in total effective rate [OR=1.55, 95%CI (1.13, 2.13), P=0.007], rate of bacterial clearance [OR=1.65, 95%CI(1.15, 2.38), P=0.007], and incidence of adverse drug reaction [OR=0.67, 95%CI(0.48, 0.92), P=0.01]. There were no statistically significant differences in cure rate [OR=1.24, 95%CI(1.00, 1.52), P=0.05] and incidence of adverse events [OR=0.58, 95%CI(0.29, 1.16), P=0.13] between two groups. The funnel plot showed no significant publication bias. Conclusion Based on the existing clinical evidence, biapenem can effectively treat bacterial infections and reduce the overall incidence of adverse drug reactions compared to meropenem.Key words Biapenem; Meropenem; Bacterial infections; Meta-analysis收稿日期:2018-10-30基金项目:四川省卫生和计划生育委员会科研课题(No. 17PJ462)作者简介:蔡旭阳,男,生于1993年,在读硕士研究生,研究方向为临床药学与循证药学,E-mail: 49025985@*通讯作者,E-mail: tingx2009@碳青霉烯类抗菌药是一类抗菌谱广,作用良好的β-内酰胺类抗生素,对革兰阴性菌、革兰阳性菌和多数厌氧菌具有强大抗菌活性,是治疗产超广谱β-内酰胺酶等多重耐药细菌感染的首选药物[1]。
抗菌新星_比阿培南_注射用比阿培南临床研究结果报道
在过去10多年中,细菌对抗生素的耐药性发展仍然很快,病原菌在其求生存的战斗中具有惊人的适应性,一次又一次地给临床抗菌药物的应用造成了许多几乎无法解决的严重问题。
临床迫切需要抗生素的更新换代。
研究抗菌药物的科学家们不断探索针对细菌耐药的研究,已经逐步从典型的β-内酰胺抗生素研究领域转向非典型的β-内酰胺抗生素研究领域。
在对诸如青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯的研究中,涌现出了一些很好的新的抗生素品种,从而更增添了广大研究者对该领域的兴趣,上市品种以及处于临床或前期临床研究的品种就多达十几个。
从1976年硫霉素的发现至今,世界各国药物学家已相继发现和开发了一系列的新碳青霉烯抗生素,如亚胺培南(Imipenem)、帕尼培南(Panipenem)、美罗培南(meropenem)、法洛培南(faropenem)、比阿培南(Biapenem)、利替培南酯(ritipenem acexil)等。
此类抗生素最主要的特点是不仅有极强的抗菌活性,极广的抗菌谱,而且对多种β-内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍能发挥强效的抗菌作用,细菌对该类药物和其他β-内酰胺类抗生素不存在交叉耐药性。
我国在该领域的开发研究较晚,迄今为止仅有亚胺培南、美罗培南等在国内开发上市,更为有效的比阿培南自然成为国内多家制药企业关注的热点。
比阿培南(Biapenem)是由日本Lederle公司和美国氰胺公司最初开发的一种新型注射用1β-甲基碳青霉烯类抗生素,已于2002年3月在日本批准上市,目前正在美国进行二期临床试验。
本品和美罗培南一样,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。
比阿培南对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(包括耐药的绿脓杆菌)、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性;其对β-内酰胺酶稳定;对DHP-1的稳定性较伊米培南强。
较其他已上市的碳青霉烯类品种,比阿培南的肾毒性几乎为零,具有能单独给药的优势;并且无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫发作,能用于细菌性脑膜炎的治疗。
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亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
比阿培南的结构优势
在亚胺培南的基础上,比阿培南增加了1β位甲基, C2位上改成三唑阳离子,左侧链为三水化合物。
三水化合物
OH HH
H3C N
O
1β位甲基
CH3 S
COO-
C2位: 三唑阳离子
N N+ N
独特的结构带来的特点
1β位甲基[1] :
增加了对肾脱氢肽酶-1(DHP-1)稳定性,因而单方使用
C2位三唑阳离子[1] :
(1)增加对细菌的膜穿透性 (2)对革兰氏阴性菌(特别是铜绿假单胞菌)抗菌力增强 (3)降低肾毒性 (4)由于更难与γ氨基丁酸受体(GABA)结合,神经毒性更低[2]
三水化合物:增加对β内酰胺酶的稳定性
[1]日本比阿培南说明书(2011年11月修订) [2]ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAP Y, Feb. 1993, p. 199-202
碳青霉烯类抗菌药物药代动力学
药物名称
在体内的分布
亚胺培南
可透过胎盘,在各组织中浓度 较高,但在脑脊液中浓度较低
血浆峰浓度 (μg/ml)
蛋白结合 血浆半 排泄途径 率(%) 衰期(h) (%)
35(单剂量0.5g) 13-20
1
尿液60-80
可分布到各组织间隙,在肾及
其他一些血液循环丰富的器官
美罗培南 中浓度较高,脑脊液中的浓度 54.8(单剂量1g)
+++ +
+++ — — +++
ug/ml
比阿培南对多药耐药的绿脓杆菌作用
35
30
25
20
15
10
8
5 0.5
1
0
4
0.5
2
比阿培南 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 阿米卡星 头孢他啶
MIC MIC90
对于多药耐药的绿脓杆菌(MDRP),比阿培南的抗菌活性是碳青霉烯中最高的
J New Rem Clin,2004:1182-1188
4
8
8
8
>128
0.25
0.25
1
8
64
0.25
1
0.12
128
128
0.25
0.25
0.06
1
4
0.25
0.25
0.03
0.25
0.12
1
2
0.12
0.06
<0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南
比阿培南 织 (如、痰胰液腺组,织胸等腔积)液和,体脑液脊中液,17.1(单剂量0.3g) 3.7-10.2
1
尿液60-70
腹腔液体中)
作用机制比较
亚胺培南
美罗培南
比阿培南
共性 个性
抑制细胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs) , 从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成,使细胞溶解而杀 灭细菌,对宿主毒性小
天册-注射用比阿培南 初始治疗碳青霉烯类的信心之选
降阶梯治疗的新保证
目前在中国上市的碳青霉烯
亚胺培南/西司他丁,1985年首次在美国上市,美国默沙东开发 帕尼培南/倍他米隆,1994年首次在日本上市,日本三共开发
美罗培南,1994年首次在意大利上市,日本住友开发
比阿培南,2002年首次在日本上市, 日本明治 2008年在中国上市
0 0.2 0.4 0.6 0.8 MIC(ug/ml)
1
IPM 天册对临床常见的 BIPM G-感染菌活性是亚
胺培南的2~8倍
1 1.2
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Sept. 1993, p. 20092016
体外抗菌活性比较,比阿培南最高
比阿培南与亚胺培南、美罗培南对7种常见院内致病菌敏感率比较(%)
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
敏感度(MIC90)
G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 肠杆菌属 克雷伯菌属 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
20
也较高,且在脑脊液中的清除
率(t1/2为7.4h)明显低于血中
1
尿液 80
厄他培南 易渗透入肺组织和皮肤水泡液 56.8(单剂量1g)
95
4
尿液76
在正常人脑脊液中浓度较低,
帕尼培南
但在化脓性脑膜炎急性期脑脊 液浓度可超过大多数致病菌的
27.5(单剂量0.5g)
3.9
MIC
1
尿液30
可渗透入各种组织(如肺部组
细菌种类
铜绿假单胞菌 不动杆菌属 大肠埃希氏菌 克雷伯细菌属 肠细菌属 金黄色葡萄球菌 粘质沙雷氏菌
亚胺培南
40 8.3 75 80 91.6 81.8 83.3
美罗培南
50 20.8 81.2 95 91.6 90.9 66.6
比阿培南
85 50 100 100 100 100 100
药学与临床研究,2009: 495-497
G+
++
肠球菌 (粪肠)
++
肠杆菌科 +++
+ + ++++
绿脓杆菌 ++
+++
鲍曼不动
杆菌
+++
++
厌氧菌
+++
++
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
++ ++ +++ +++ ++++ ++++
++ ++ ++ ++ ++ +++
变形杆菌
0.25
0.5
弗氏柠檬酸杆菌
0.06 0.25
不动杆菌
0.06 0.25
亲水气单胞菌
0.006.125
产气肠杆菌
0.06 0.25
阴沟杆菌 0.06
0.5
粘质沙雷式
0.125
0.5
肺炎克雷伯菌
0.06 0.25
大肠杆菌 0.030.125
奈瑟球菌 0.00.306
嗜血流感菌 0.00.00135
LBP
少多
PBPs
1A 1B
亚胺培南
234 5 6
美罗培南 比阿培南
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报,2007,38(4):396-401.
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
对临床常见的G-感染菌活性比较
脆弱类杆菌
0.25
0.5
铜绿假单胞菌
0.25
能迅速渗透入肠
杆菌科和铜绿假
PBP2的亲和力很 单孢菌靶位,主
强
要是与PBP2和
PBP3结合
PBP1ed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
比阿培南对鲍曼不动杆菌耐药发生率最低