镇静催眠药苯二氮卓类ppt课件

5、大多代谢产物，具母体相似活性。
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不良反应
治疗量：头昏、嗜睡、乏力。 大剂量：偶致共济失调。 过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见. 孕妇
和哺乳妇女忌用。
久服，可发生依赖性和成瘾，但反跳与
戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。
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巴比妥类
巴比妥类（barbiturates):巴比土酸在C5位 上进行取代而得的一组中枢抑制药。
间断性--中,短效类 2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持 续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近 似生理睡眠
停药代偿补偿—梦魇增加--依赖成瘾
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生理睡眠 1期(快波)睡眠(fast wave sleep):促 进精力恢复,做梦.
2期(慢波)睡眠(slow wave sleep):
促进生长和体力恢复.
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作用机制
延长氯通道开放时间--Cl¯ 内流增加—
超极化。
安全性不及苯二氮卓类，且较易发生
依赖性，很少用于镇静催眠。
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其他镇静催眠药
水合氯醛（chloral hydrate) 甲丙氨酯（meprobamate） 格鲁米特（glutethimide）
甲喹酮（methaqualone）
镇静催眠药
Sedative-Hypnotic Drugs
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镇静催眠药
镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复
安静情绪的药物. 催眠药(hypnotics):能促进和 维持近似生理睡眠的药物. 觉醒------网状结构 上行激动系统(ascending reticular activating system) 睡眠------上行抑制系统(ascending inhibitory system)
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传统— 剂量小--------------------------大 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼 麻死亡. 1960‘S---发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉 死亡。
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苯二氮卓类
苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯ห้องสมุดไป่ตู้ 二氮卓的衍生物.
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作用机制
GABA受体--苯二氮卓受体--Cl¯ 通道大分
子复合体
GABA+GABA受体---Cl¯ 通道开放--超极
化抑制
苯二氮卓+苯二氮卓受体--Cl¯ 通道不开
放
(+)GABA与GABA受体结合--- Cl¯ 通道
开放频率增加--超极化抑制
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药理作用和临床应用
1. 抗焦虑:持续性--长效类
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药理作用及临床应用
3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的 一种症状。
用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊 厥和药物中毒性惊厥。
4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致 肌肉僵直。
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体内过程
1、口服吸收良好。
2、蛋白结合率高，地西半99%。
3、脂溶性高—通过生物膜屏障。
4、肝中代谢：肝功能。
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