金银花的研究进展

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金银花的研究进展

焦阳

【摘要】金银花具有清热解毒,疏散风热。用于痈肿疗疮,喉痹,丹毒,热毒血痢,风热感冒,温病发热等疾病,为临床最常用中药之一。本文通过查找相关资料,以近十几年来发表的论文为依据,对金银花的化学成分、生物活性以及常用的定性定量方法等各个方面进行了一个较全面的总结概述。

【关键词】金银花;化学成分;生理活性;限量检查;定性定量方法

0.前言

金银花即忍冬花,味甘、性寒,具有清热解毒消肿的功能。为治温病初期,外感风热,痈疮疖肿之要药。其名称早在1700多年前晋代著名医药学家葛洪所著的《肘后备急方》中,就有“忍冬”(金银花藤)入药的记载。金银花之名最早见于《本草纲目》忍冬条下。[1]金银花为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或带初开的花。金银花又名忍冬,为忍冬科多年生半常绿缠绕木质藤本植物。[2]“金银花”一名出自《本草纲目》,由于忍冬花初开为白色,后转为黄色,因此得名金银花。金银花自古被誉为清热解毒的良药,有“中药之中的青霉素”之称。近年来,国内外学者运用现代理论知识做了大量金银花的研究。根据文献报到,金银花的开发研究较多,但都没有一个较完全的研究概括。为了以后临床研究能有较全的理论依据及借鉴,现将金银花的化学成分、生理活性、定性定量分析、限量检查以及最新的研究进展等全面的概况综述如下。

1.化学成分

1.1 挥发油

金银花中的挥发油是其疏散风热主要物质基础之一。研究学者主要应用气一质联用(GC —Ms)技术,从干花、鲜花成分比较、不同来源样品、不同提取方法、不同药用部位等对金银花挥发油成分进行了分析和测定。研究认为,金银花FlosLonicerae japonicae干、鲜花化学成分差异很大。从干花挥发油中鉴定出65个化合物,占挥发油的94.42%,其中棕榈酸占26.36%,十八碳二烯酸乙酯占9.86%,二十四碳酸甲酯占8.44%;从鲜花挥发油中鉴定出52个化合物,占90.46%,其中Q—TIN M烯为21.52%,芳樟醇为14.15%,芳樟醇氧化物为10.46%。鲜花中含量最高的Q—TINM烯在干花中未测出,可能在干燥过程中损失。其他化学成分为醇、醛、酯、酮、烷、烯、炔等有机化合物。采取超临界C02萃取法(SFE—C02)所得萃取物进行GC—Ms分析,经人工解析及计算机检索确定化学结构,共鉴定出绿叶醇等20种化合物,萃取物得率为3.25%。[3]

1.2 有机酸、醇、酯类

有机酸类被认为是金银花清热解毒的药理基础,目前常以绿原酸作为金银花的质量控制指标。绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸。绿原酸(chlorogenicacid,CGA),又名咖啡鞣酸,是由咖啡酸( caffeicacid) 与奎尼酸(quinic acid) 形成的缩酚酸,属于苯丙素类化合物。其中异绿原酸为一混合物,它的异构体有七种,分别为4,5一二咖啡酸酰奎尼酸、3,4一二咖啡酸酰奎尼酸、3,5一二咖啡酸酰奎尼酸、1,3一二咖啡酸酰奎尼酸、3一阿魏酰奎尼酸、4一阿魏酰奎尼酸、5一阿魏酰奎尼酸。[4]

1.3 黄酮类

最早从金银花当中提取出的黄酮类有效成分为木犀草素,其次为忍冬苷。[4]从忍冬花蕾中分离得到11个化合物,其中就有黄酮类化合物。从山银花中分离得到黄酮类化合物8个。用

色谱法和光谱技术也分离鉴定出木犀草素、槲皮素等。90年代从金银花正丁醇萃取物中分离得到木犀草素-3-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D半乳糖苷、槲皮素-7-O -β-D-葡萄糖苷和金丝桃苷4个黄酮类化合物。[5]还有研究发现不同时期的金银花修剪枝各部位均含有黄酮且都是节部和叶片含量最高,花中次之,茎含量较低。

1.4 三萜皂苷类

从90年代起,我国学者就不断从金银花中提取出三萜皂苷类化合物,最早从金银花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。然后又分离得到3个三萜皂苷,此后又发现了2个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物。从吊子银花正丁醇萃取物中亦分离得到4个三萜皂苷类成分,其中3个与灰毡毛忍冬中所含皂苷相同。即川续断皂苷乙,灰毡毛忍冬皂甲和乙,另一个为木通皂苷D。[6]

1.5 环烯醚萜苷类

环烯醚萜苷类是金银花中另一有效成分,在金银花中含量高而且有较强的抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤及保肝作用。从金银花Lonicera japonica Thunb.中分离得到一个新的裂环环烯醚萜苷,命名为dehydromorroniside。该化合物为忍冬属中发现的第3个morroniside-型裂环环烯醚萜苷。[7]

1.6 微量元素类及其他微量元素

对人体健康、生长发育和防病治病有着密切的关系。金银花当中含有很多微量元素,赵庆华等通过火焰原子吸收法测定了金银花的微量元素,发现金银花中K和Cr含量最高,也有一定量的Cu元素。有学者发现多种金属络合物有抗菌抗病毒抗炎抗肿瘤作用可能金银花有抗菌抗病毒抗炎解毒等作用,与这些金属在人体内生成的金属络合物有关。从该植物花蕾中发现槲皮素、齐墩果酸和胡萝卜苷。[8]

2.生物活性

2.1 抑菌作用,抗病毒作用

金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用,水浸剂比煎剂作用强,金银花与连翘或青霉素合用有协同或相加作用,可能抑制了细菌体内蛋白质合成,绿原酸、异绿原酸及木犀草素可能是其抗菌的有效成分。[9]

金银花水煎剂(1∶2)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上,对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒增多有抑制作用。金银花中活性成分绿原酸对呼吸道合胞病毒和柯萨奇B组金银花水煎剂(1∶20)对流感病毒、疱疹病毒有抑制作用,能抑制病毒的复制,延缓病毒所致细胞病变的发生,还能延缓呼吸道合胞病毒的细胞病变。[10]金银花醇提物对甲型流感病毒FM1型鼠肺适应株有一定的抑制作用,其活性物质除绿原酸外还有其他3-4个重要的成分参与这一药理过程。金银花还有一定的抗猴免疫缺陷病毒(SIV)的作用,对抗艾滋病病毒(HIV)亦显示中等活性。[10]

2.2 抗炎解热作用

金银花有明显的抗炎作用,金银花还对人的γ-球蛋白的Cu2+热变性作用有显著抑制效果。忍冬总皂苷(Ful)具有显著抗炎活性,由于Ful也不能明显延长切除肾上腺幼年大鼠生存时间,表明Ful本身不具有肾上腺皮质激素样作用,其抗炎作用有可能是通过兴奋垂体肾上腺皮质轴,促进肾上腺皮质激素释放而实现。[11]

2.3 对免疫系统作用

金银花具有促进白细胞和炎性细胞吞噬的作用,降低中性粒细胞(PMN)体外分泌,具有恢复巨噬细胞功能,调理淋巴细胞作用,具有显著增强IL-2的产生等作用。[12]金银花可通过降低特异性IgE而有抗过敏作用,但受浓度影响较大;金银花水提物能通过减少抗卵清蛋白特异性IgE抗体的产生,从而对抗Ⅰ型变态反应,金银花水提物还能抑制肥大细胞的组织胺释放,在一定程度上抑制过敏反应的发生,还有实验表明金银花35%乙醇提取物的水溶液具

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