原花青素基本信息

原花青素

1外观

葡萄籽原花青素提取物外观一般为深玫瑰红至浅棕红色精制粉末，低聚物无色至

浅棕色，但因为葡萄籽种类、来源不同，所以在外观、色泽上都存在一定的差异。

2鞣性

原花青素能与蛋白质发生结合。一般情况下，结合是可逆的。原花青素一一蛋白

质结合反应是其最具特征性的反应之一。

3溶解性

低聚原花青素易溶于水、醇、酮、冰醋酸、乙酸乙酷等极性溶剂，不溶于石油醚、

氯仿、苯等弱极性溶剂中。高聚原花青素不溶于热水但溶于醇或亚硫酸盐水溶液，

这一点相当于水不溶性单宁，习惯上称为“红粉”。聚合度更大的聚合原花青素不

溶于中性溶剂，但溶于碱性溶液，习惯上又称为“酚酸”。

4紫外吸收特性

葡萄籽提取物原花青素水溶液的紫外最大吸收波长为278nm。因其分子中所含的

苯环结构，在紫外光区有很强的吸收。可起到“紫外光过滤器”的作用，在化妆品

中可开发研制防晒剂。

图1为原花青素分子结构

现在发现多种植物中含有原花青素，被提取的植物包括葡萄、英国山楂、花生、银杏、日本罗汉柏、北美崖柏、蓝莓和黑豆等。葡萄籽是葡萄酿酒的主要副产品，且它在葡萄皮渣中占65%，其多酚类物质含量可达5%～8%，在这些多酚物质中，原花青素含量最高，可达80%～85%。花青素广泛存在于各种植物的核、皮或种籽等部

位。

图2为原花青素常见来源植物蓝莓。

1.1提取

目前，普遍采用的工艺是先脱脂的方法包括压榨法、溶剂法、超临界CO2萃取

法，其中，超临界CO2萃取法最佳，不仅油脂提取率高，而且对原花青素的破

坏作用最小，质量较好。

1.2分离

纯化原花青素单体物质通常采用柱色谱进行分离，其中，聚酰胺、SephadexLH-20

和ToyopealHW-40是最有效的填料。对于较难分离或需要量较小的化合物，可

用半制备反相高效液相色谱法(RP-HPLC)和正相高效液相色谱法(NP-HPLC)制

备。随聚合度的增加，原花青素的同分异构体数目呈几何级数递增，分离纯化这

类大分子的单体物质非常困难。对于多聚体，可将其按分子量(聚合度)大小分段。

目前，已建立起来的分级方法有溶剂沉淀法和多种色谱法，如薄层色谱法、正相

高效液相色谱、凝胶排阻色谱、逆流色谱法等。

2.生物合成法

由硼氢化钠作为还原剂还原(2R，3R)-二氢-3′，4′，3，5，7-五羟黄烷的主要产物

是白矢车菊素(Leucocyanidin)的2，3-反-3，4-反异构体，而酶的还原产物是2，

3-反-3，4-顺异构体。在微酸的条件下，3，4-反异构体可能部分地转化为3，4-

顺异构体。3，4-顺异构体相对于3，4-反异构体较偏酸性，并且易于同硫醇和二

醇还原酶反应。酶合成要求的条件比较苛刻，同时也存在一个顺反异构体的问题，

目前，此法还不太成熟。

药理活性 1.抗氧化活性

原花青素具有极强的抗氧化活性，是迄今为止人类所发现的最强、最有效的自由

基清除剂之一，尤其是其体活性，原花青素的抗氧化活性呈现剂量-效应关系，但

如果超出一定的浓度，其抗氧化活性将随着浓度的升高而降低。

抗氧化特点及机理：①有效地清除超氧阴离子自由基和羟基自由基等，也可中断

自由基链式反应；②参与磷脂、花生四烯酸的新代和蛋白质磷酸化，保护脂质不

发生过氧化损伤；③为强有力的金属螯合剂，可螯合金属离子，在体形成惰性化

合物；④保护和稳定维生素C，有助于维生素C的吸收。

2.抗肿瘤活性

原花青素对于多种肿瘤细胞都具有显著的杀伤作用，对于多种致癌剂在启动及促

癌阶段都具有显著的抑制作用。原花青素能抑制癌细胞生长及诱导细胞凋亡。此

外，对于肝癌、前列腺癌、皮肤癌等，均表现出较好的抗癌活性，随着研究的深

入，原花青素将会在癌症的预防和治疗中发挥更大的作用，为癌症的治疗带来福

音。

3.抗炎、抗过敏、抗水肿活性

原花青素可降低由炎性介质组胺、缓激肽等引起的毛细血管通透性增高，减少毛

细血管壁的脆性，使毛细血管的力和通透性减小，保护毛细血管的物质转运能力，

从而起到抗炎的活性。此外，原花青素还可抑制组胺脱羧酶的活性，限制透明质

酸酶的作用，对各种关节炎及胃、十二指肠溃疡效果显著。

4.其它

原花青素还具有免疫调节活性、抗辐射作用、抗突变、抗腹泻、抗菌抗病毒、抗

龋齿、改善视觉功能、预防老年性痴呆、治疗运动损伤等功效。

保护心血管作用

1.抗心肌缺血再灌注损伤

原花青素能显著降低室性心动过速和心室颤动的发生率和持续时间，减少心肌梗死的面积，促进缺血再灌注后心脏收缩功能的恢复，对缺血再灌注后的心肌具有保护作用。

2.抗动脉粥样硬化

通过抑制动脉壁中LDL的氧化，发挥抗AS的作用。

3.降脂作用

高胆固醇血症是冠状动脉粥样硬化性心脏病的独立危险因素。葡萄籽原花青素干预过的泡沫细胞中，其总胆固醇、酯化胆固醇以及甘油三酯的堆积减少，即通过下调调节胆固醇的关键基因，来减少泡沫细胞的形成，从而达到预防AS的作用。

4.降压作用

原花青素不仅可以拮抗组胺或前列腺素收缩动脉的作用，而且可以抑制血压升高的关键酶-血管紧素?转换酶的活性，从而降低和维持正常血压。

5.抗血小板凝聚

原花青素B2-S能通过外源性花生烯酸处理过的血小板抑制TXB2HHT形成。抑制血小板凝聚的机制是抑制凝血氧烷的生物合成。

6.对血管皮细胞的保护作用

原花青素可拮抗血管皮细胞氧化损伤，显著提高细胞的存活率，降低乳酸脱氢酶(LDH)释放，减少MDA生成。对胶原酶、弹性酶和透明质酸酶等有明显的抑制作用，从而减少这些酶对胶原蛋白、弹性蛋白、透明质酸等构成血管壁的重要组成物质的破坏作用。

药代、毒理学、剂量原花青素可在胃肠道迅速吸收，45min达到峰值，半衰期5h，14%在1lh经胆汁排泄，70%24h后就以CO2、尿、粪便的形式排泄，在血液、肝、肾中是非特异性结合，在皮肤、血管壁、胃肠粘膜为特异性结合，且均以葡胺聚糖水平升高为特征，其主要作用靶器官为结缔组织，其代存在重要的肠-肝循环。大鼠、小鼠口服LD50均在4000mg/kg以上，耐受性好，无致畸、致突变作用。广泛试验证明了其无毒、不致癌、无抗原性、不致胎儿畸形。在大数多临床报告中，成年人每天服用量在100和200毫克之间。

应用领域 1.保健食品

目前国外市场上以原花青素为主要成分的保健食品(主要为低聚物胶囊或片剂)可

以通过清除氧自由基的作用，预防和治疗与自由基有关的心脏病、动脉硬化、静

脉炎等。原花青素还可以作为一种天然的防腐剂，用于延长食品的货架期，消除

合成防腐剂可能带来的食品安全风险。由于其还有降血脂作用、抗癌活性、降血

压作用等，国外广泛用于降血压、降血脂、抗肿瘤、健脑等保健食品中，也用于

普通食品的配料或添加剂。

2.医药行业

葡萄籽原花青素在20世纪60年代，被首先用于治疗枯草热和过敏症，随着对它

研究的深入，80年代证实了其对血管疾病的治疗作用。近年来，葡萄籽原花青素

还用于治疗眼角膜病、视网膜疾病，预防牙周病和癌症。国外市场用它理疗微循

环疾病(眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全)等。

3.化妆品行业

原花青素具有的抗氧化、清除自由基能力、抗弹性酶活性和改善微循环活性，使

其在化妆品中开辟了广泛的应用前景。含有原花青素的护肤品可抑制由于紫外线