药理学课件抗精神失常药优秀课件
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眼内压升高等 青光眼禁用
α受体阻断症状：体位性低血压、心动过速
2.锥体外系反应
(1)急性肌张力障碍： 舌、面、颈和背部肌肉痉挛
(2)帕金森综合症： 表情呆板、肌张力增高、动作迟缓、 肌肉震颤、流涎等
(3)静坐不能： 坐立不安，反复徘徊（强迫症状）
(4)迟发性运动障碍： 口-舌-颊三联症
3.过敏反应 皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少或缺乏等
氯氮平：
1.机制：阻断5-HT受体、D4受体 2.抗精神病作用强，可改善精神病的阳性
及阴性症状，对其它药物无效的病例仍 有效
3.几无锥体外系反应，亦不致内分泌紊乱
4.严重不良反应为引起粒细胞减少 －－定期做血常规检查
利培酮：维思通
1.机制：阻断5-HT受体 2.对阳性症状和阴性症状均有效，对
认知功能及情感障碍亦有改善作用 3.有效剂量小，用药方便，锥体外系
反应及抗胆碱样作用弱
躁狂抑郁症
与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏是其共同的生化基础,伴 NA功能亢进－－躁狂 NA功能不足－－抑郁
药物治疗学基础： 提高中枢5-HT功能，降低NA功能－－抗躁狂症 提高中枢5-HT功能，提高NA功能－－抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药
碳酸锂(lithium carbonate)
药理学课件抗精神失常药
抗精神失常药分类
抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等 抗躁狂症药：碳酸锂、
抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)
抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等
抗焦虑症药：
苯二氮卓艹类(地西泮、氯氮卓艹等)
第一节 抗精神病药
抗精神病药
也称作神经安定药
主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病 的躁狂症状也有效
作用机制: 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路
多巴胺受体 2.阻断α受体
3.阻断M受体 4.阻断5-HT受体
药理作用与临床应用
(一)对中枢神经系统的作用 1.镇静、安定、抗精神病作用：
动物：自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂 量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少
正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
3.对体温调节的作用
◆ 直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 ◆ 可降低发热机体的体温 ◆ 对正常机体也具有降温作用 ◆ 其降温作用随外界环境温度的变化而变化
临床应用：（1）低温麻醉：氯丙嗪+物理降温 （2）人工冬眠 Ⅰ号合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 Ⅴ号合剂：氯丙嗪+哌替啶+普鲁卡因 通用方： 氯丙嗪+异丙嗪
大多是多巴胺受体拮抗剂
Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效较好
Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重
抗精神病药分类
1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等 2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等 3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等 4.二苯氧氮平类：氯氮平等 5.苯酰胺类：舒必利等 6.二苯丁哌啶类：五氟利多等
药理作用：主要是锂离子发挥药理作用
突触间隙NA减少 正常人：精神活动几无影响
躁狂病人：疗效显著，能安定情绪、控制躁狂
发作、使患者言谈和行为恢复正常 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效
抗精神病作用机制
1. 阻断多巴胺受体 DA-R：D1样受体（D1、D5亚型） D2样受体（D2、D3、D4亚型） 中脑-边缘系统和中脑-皮质通路
2.阻断5-HT受体
脑内多巴胺能神经通路、受体及其功能
(1)黑质-纹状体通路 锥体外系运动功能的高级中枢 DA↓——帕金森病(帕金森综合症) DA↑——多动症
用于：严重创伤、中枢性高热、 甲亢危象等
人工冬眠疗法
利用药物配合物理降温，使机体体温降 到正常范围以下（降到34oC或更低）， 使机体进入一种类似冬眠的状态，以降 低机体基础代谢、减轻细胞耗氧、改善 微循环、免于细胞遭受严重损害，让机 体避开危险、度过难关，为其原发病的 治疗争取了时间，提供了前提。
DA-R：D1、D2、D3、D5亚型
(2)中脑-边缘系统通路 (3)中脑-皮质通路
这两条通路与思维、精神、情绪和 行为活动有关 DA-R：D2、D3、D4亚型
(4)结节-漏斗通路 与垂体前叶内分泌功能有关 DA-R：D2亚型
(5)催吐化学感受区（CTZ）
(6)体温调节中枢
氯丙嗪 (chlorpromazine，冬眠灵)
禁忌症
1.青光眼 2.乳腺增生症、乳腺癌 3.有癫痫史者 4.昏迷者 5.严重的肝功能损害者 6.慎用：冠心病、老人
注意事项
1.局部刺激性较强，可用深部肌肉注射
2.静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生 理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射
3.防止直立性低血压：卧床休息2h 必要时,可注射NA升压
精神病药氯丙嗪，四个受体四通路； 三大系统有作用，中枢自主内分泌； 人工冬眠低温麻，也可止吐治呃逆； 长期用药毒性大，锥体外系低血压。
4.加强中枢抑制药的作用：
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇 的作用
5.对锥体外系的影响： 阻断黑质-纹状体通路D2样受体 长期大量应用：锥体外系反应
(二)对植物神经系统的作用： 无治疗意义，主要表现为副作用
1.阻断α受体：体位性低血压、心动过速
2.阻断M受体：口干、便秘、排尿困难、 视物模糊、记忆障碍等
4.心血管系统反应: 体位性低血压、心动过速
5.内分泌功能紊乱: 乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等
6.精神异常：与原有疾病鉴别
Fra Baidu bibliotek
6.急性中毒: 1～2g
昏睡、血压下降至休克水平、心动过速， 并出现心肌损害、心电图异常（P-R间期或 Q-T间期延长、T波低平或倒置），应立即停 药，对症处理。
禁用肾上腺素解救！
精神分裂症患者：控制兴奋躁动状态，消除
幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、 安定情绪、自理生活
临床应用：精神分裂症、躁狂症、其他精神病
伴有的兴奋、幻觉及妄想等症状
2.镇吐作用：强大
◆ 对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外） ◆ 对顽固性呃逆有效
机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区 大剂量：直接抑制呕吐中枢
（三）对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗通路D2受体
1.催乳素分泌增加：乳房肿大、泌乳
2.卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少：
延迟排卵、闭经
3.抑制垂体生长激素释放：
影响儿童生长发育 可试用于巨人症治疗
不良反应
1.常见不良反应: 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等 M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、
α受体阻断症状：体位性低血压、心动过速
2.锥体外系反应
(1)急性肌张力障碍： 舌、面、颈和背部肌肉痉挛
(2)帕金森综合症： 表情呆板、肌张力增高、动作迟缓、 肌肉震颤、流涎等
(3)静坐不能： 坐立不安，反复徘徊（强迫症状）
(4)迟发性运动障碍： 口-舌-颊三联症
3.过敏反应 皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少或缺乏等
氯氮平：
1.机制：阻断5-HT受体、D4受体 2.抗精神病作用强，可改善精神病的阳性
及阴性症状，对其它药物无效的病例仍 有效
3.几无锥体外系反应，亦不致内分泌紊乱
4.严重不良反应为引起粒细胞减少 －－定期做血常规检查
利培酮：维思通
1.机制：阻断5-HT受体 2.对阳性症状和阴性症状均有效，对
认知功能及情感障碍亦有改善作用 3.有效剂量小，用药方便，锥体外系
反应及抗胆碱样作用弱
躁狂抑郁症
与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏是其共同的生化基础,伴 NA功能亢进－－躁狂 NA功能不足－－抑郁
药物治疗学基础： 提高中枢5-HT功能，降低NA功能－－抗躁狂症 提高中枢5-HT功能，提高NA功能－－抗抑郁症
第二节 抗躁狂症药
碳酸锂(lithium carbonate)
药理学课件抗精神失常药
抗精神失常药分类
抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等 抗躁狂症药：碳酸锂、
抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等)
抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等
抗焦虑症药：
苯二氮卓艹类(地西泮、氯氮卓艹等)
第一节 抗精神病药
抗精神病药
也称作神经安定药
主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病 的躁狂症状也有效
作用机制: 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路
多巴胺受体 2.阻断α受体
3.阻断M受体 4.阻断5-HT受体
药理作用与临床应用
(一)对中枢神经系统的作用 1.镇静、安定、抗精神病作用：
动物：自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂 量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少
正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣 “睡而不深、唤之能醒、复而又睡”
3.对体温调节的作用
◆ 直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 ◆ 可降低发热机体的体温 ◆ 对正常机体也具有降温作用 ◆ 其降温作用随外界环境温度的变化而变化
临床应用：（1）低温麻醉：氯丙嗪+物理降温 （2）人工冬眠 Ⅰ号合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 Ⅴ号合剂：氯丙嗪+哌替啶+普鲁卡因 通用方： 氯丙嗪+异丙嗪
大多是多巴胺受体拮抗剂
Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想 疗效较好
Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性 无效甚至可加重
抗精神病药分类
1.吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等 2.硫杂蒽类：泰尔登、氟哌噻吨等 3.丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多等 4.二苯氧氮平类：氯氮平等 5.苯酰胺类：舒必利等 6.二苯丁哌啶类：五氟利多等
药理作用：主要是锂离子发挥药理作用
突触间隙NA减少 正常人：精神活动几无影响
躁狂病人：疗效显著，能安定情绪、控制躁狂
发作、使患者言谈和行为恢复正常 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效
抗精神病作用机制
1. 阻断多巴胺受体 DA-R：D1样受体（D1、D5亚型） D2样受体（D2、D3、D4亚型） 中脑-边缘系统和中脑-皮质通路
2.阻断5-HT受体
脑内多巴胺能神经通路、受体及其功能
(1)黑质-纹状体通路 锥体外系运动功能的高级中枢 DA↓——帕金森病(帕金森综合症) DA↑——多动症
用于：严重创伤、中枢性高热、 甲亢危象等
人工冬眠疗法
利用药物配合物理降温，使机体体温降 到正常范围以下（降到34oC或更低）， 使机体进入一种类似冬眠的状态，以降 低机体基础代谢、减轻细胞耗氧、改善 微循环、免于细胞遭受严重损害，让机 体避开危险、度过难关，为其原发病的 治疗争取了时间，提供了前提。
DA-R：D1、D2、D3、D5亚型
(2)中脑-边缘系统通路 (3)中脑-皮质通路
这两条通路与思维、精神、情绪和 行为活动有关 DA-R：D2、D3、D4亚型
(4)结节-漏斗通路 与垂体前叶内分泌功能有关 DA-R：D2亚型
(5)催吐化学感受区（CTZ）
(6)体温调节中枢
氯丙嗪 (chlorpromazine，冬眠灵)
禁忌症
1.青光眼 2.乳腺增生症、乳腺癌 3.有癫痫史者 4.昏迷者 5.严重的肝功能损害者 6.慎用：冠心病、老人
注意事项
1.局部刺激性较强，可用深部肌肉注射
2.静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生 理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射
3.防止直立性低血压：卧床休息2h 必要时,可注射NA升压
精神病药氯丙嗪，四个受体四通路； 三大系统有作用，中枢自主内分泌； 人工冬眠低温麻，也可止吐治呃逆； 长期用药毒性大，锥体外系低血压。
4.加强中枢抑制药的作用：
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇 的作用
5.对锥体外系的影响： 阻断黑质-纹状体通路D2样受体 长期大量应用：锥体外系反应
(二)对植物神经系统的作用： 无治疗意义，主要表现为副作用
1.阻断α受体：体位性低血压、心动过速
2.阻断M受体：口干、便秘、排尿困难、 视物模糊、记忆障碍等
4.心血管系统反应: 体位性低血压、心动过速
5.内分泌功能紊乱: 乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等
6.精神异常：与原有疾病鉴别
Fra Baidu bibliotek
6.急性中毒: 1～2g
昏睡、血压下降至休克水平、心动过速， 并出现心肌损害、心电图异常（P-R间期或 Q-T间期延长、T波低平或倒置），应立即停 药，对症处理。
禁用肾上腺素解救！
精神分裂症患者：控制兴奋躁动状态，消除
幻觉、妄想，减轻思维障碍，恢复理智、 安定情绪、自理生活
临床应用：精神分裂症、躁狂症、其他精神病
伴有的兴奋、幻觉及妄想等症状
2.镇吐作用：强大
◆ 对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外） ◆ 对顽固性呃逆有效
机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区 大剂量：直接抑制呕吐中枢
（三）对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗通路D2受体
1.催乳素分泌增加：乳房肿大、泌乳
2.卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少：
延迟排卵、闭经
3.抑制垂体生长激素释放：
影响儿童生长发育 可试用于巨人症治疗
不良反应
1.常见不良反应: 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等 M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、