β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。
受体阻滞剂的特点及临床应用
第一代β受体阻滞剂
普萘洛尔（心得安） 药物特点：非选择性的β—受体阻滞剂 临床主要副反应： 普萘洛尔:长期口服用药可使收缩压和舒张压平稳下降， 而无体位性低血压，适用于有高动力循环或心动过速的高 血压病人,变异型心绞痛或自发型心绞痛病人不宜单独使 用此药。而且此药由于对脂质和糖代谢均有影响，现已较 少用于高血压的降压治疗
孤立性右心衰
β受体阻滞剂治疗心衰的里程碑试验
CIBIS-II MERIT-HF
Lancet 1999年;353:9-13 Lancet 1999年;353:2001-07
LVEF≤ 35%， NYHA心功能Ⅲ -Ⅳ级，稳定6周
LVEF ≤ 40%， NYHA心功能Ⅱ-Ⅳ级， 静息时心率大于68次/分 ，标准治疗下 稳定2周
概 述
β肾上腺素能受体阻滞剂（ β阻滞剂）自20世纪60年代 以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管 病的防治 在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等治疗 中β阻滞剂均可发挥及其重要的作用 2009年中国β阻滞剂在心血管病应用的专家共识，重点论 述了选择性β1 受体阻滞剂的临床应用问题 获益主要来自对β1受体的阻滞；不良反应主要是阻滞β2 受体的结果
-34%
-34%
-41%
-44%
-35%
-36%
心室重构的神经内分泌机制
神经内分泌的长期过度激活 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS) 交感神经-肾上腺素系统 在细胞水平上引起心肌重构：
心肌细胞β受体密度下调和功能受损、心肌细胞凋亡、 心肌细胞肥大、细胞间质增生、心肌代谢异常改变
在器官水平上心肌重构：： 心脏增大（特别是左心室扩大）、LVEF降低
β-受体阻滞剂
β受体阻断剂的发展概述
β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。
（二）构效关系
1、β受体阻断剂的基本结构要求与β受体激动剂异丙肾上腺素相似，因二者作用于同一受体，显然苯乙醇胺类β受体阻断剂的芳环与氨基间的原子数与异丙肾上腺素完全一致。芳氧丙醇胺类β受体阻断剂虽然其侧链较苯乙醇胺类多一亚甲氧基，但分子模型研究表明，在芳氧丙醇胺类的最低能量构象中，芳环、羟基和胺基可与苯乙醇胺类阻断剂完全重叠，亦符合与β受体结合的空间要求。
为了适应高血压患者需长期服药的特点，研究开发了一类长效作用的β受体阻断剂，主要有纳多洛尔（nadolol，7-45）、塞利洛尔（celiprolol，7-46）、塞他洛尔（cetamolol，7-47）等。这类药物的长效作用一般认为与其水溶性有关，因水溶性药物的血浆半衰期较长。波吲洛尔（bopindolol，7-48）是吲哚洛尔的苯甲酸酯，进入体内后逐渐释放出吲哚洛尔而生效，作用时间比吲哚洛尔长十倍，一周给药1~2次便可有效地降低血压。
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2。
根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1。
β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
β-受体阻滞剂
发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
H
N4
O
1
O
N
H OH
三、非典型β受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻 力增高，致使肢端循环发生障碍 在治疗高血压时 产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物 用于重症高血压和充血性心衰
作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原
酶、血栓素合成酶及凝血酶等
按药效和作用机制分类
－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钠、钾通道阻滞剂（心律失常） － ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂 （高血压、心衰） －NO供体药物（心绞痛、心衰） －强心药 －调血脂药 －抗血栓药 －其他心血管药物
b-受体阻滞剂分类
①非选择性β-受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳 多洛尔
②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔 和阿替洛尔
③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用 如拉贝洛尔
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
3－（1－萘氧基)
2－丙醇
1－异丙氨
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
普萘洛尔: 用于治疗各种心血管疾病
最初用于心绞痛; 后来又作为抗心律失常药; 在临床实践中，发现具抗高血压活性
二、选择性β1受体阻滞剂
β受体阻滞剂的区别及注意事项
β受体阻滞剂的区别及注意事项β受体阻滞剂是一类竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β受体激动药效应的药物。
其根据受体选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂；根据溶解性不同，可分为脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂、水脂双溶性β受体阻滞剂；根据是否具有内在拟交感活性，可分为有内在拟交感活性的β受体阻滞剂、无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂可拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活，且还降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性及保护心血管系统。
临床可用于高血压、心律失常、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、甲亢、青光眼、偏头痛等。
β受体阻滞剂的分类①非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。
可竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，可增加周围动脉血管阻力。
②选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔。
能特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。
③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔、塞利洛尔。
通过阻断α1受体而产生周围血管舒张作用。
奈必洛尔通过激动β3受体而增强一氧化氮的释放，产生周围血管舒张作用。
塞利洛尔可拮抗β1受体、激动β2受体、较弱拮抗α2受体而扩血管。
④脂溶性β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔，组织穿透力强，易进入中枢神经系统。
⑤水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
⑥水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔、阿罗洛尔。
既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。
⑦有内在拟交感活性的β受体阻滞剂内在拟交感活性（ISA）指有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安)，是一种心脏选择性的β受体阻滞剂，无内源性抑制交感神经活性，半衰期6~9小时，多数临床研究表明，经一次服药能使血压持续下降24小时，尤其适用于心动过速合并高血压的患者。
与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用，降压效果更好。
有人用于治疗严重高血压危象，口服10mg后，12小时内血压逐渐下降，平均收缩压下降7.5kPa (56mmHg)，舒张压下降5.3kPa(40mmHg)，认为是安全有效的药物。
(2)美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。
1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。
治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，而心率并不随之下降，可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状，适用于一、二期高血压病人。
其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。
(3)盐酸索他洛尔【商品名】施太可【药物名称】盐酸索他洛尔【适应证】适用于危及生命的快速室性心律失常，如持续室速。
因有促心律失常作用，一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。
【药理】(1)药效学:本品既有β阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常药特性。
本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类作用，但仅左旋异构体有β受体阻滞作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。
本品延长动作电位平台相，减馒窦律.延缓房室结传导.使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。
心电蹦产生剂量依赖性QT c延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。
(2)药动学:生物利用度90%~100%。
口服达峰时间2.5~4小时。
一日2次口服2~3天可达稳态浓度。
在一日 160~640mg的范围内血药浓度与剂量相天。
不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。
不易通过血脑屏障。
全部以原形从肾脏排出。
β-受体阻滞剂
中国专家共识
1.高血压患者的风险不仅取决于血压水平 ，还取决于患者的并发症、合并症以及其他心 血管危险因素。 2.降压治疗药物的应用需要遵循个体化原 则，根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或 长期承受能力，选择适合患者的降压药物。
3.在β受体阻滞剂中，选择性β1受体阻 滞剂(例如美托洛尔、比索洛尔)不良反应较 少，既可降低血压，也可保护靶器官、降低 心血管事件风险。 4.β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心 律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交 感神经活性增高以及高动力状态的高血压患 者。
（四）β受体阻滞剂临床药物分类
分类依据
类别
常用药物
说明
非选择性阻断 β 1 和 β 2 受 体
由于阻断 β2受体会导致一系列副作用，现 在临床已经较少用
对 β 1 受体选择性最高的是 选择性β1受体阻滞剂可以避免许多因阻断 奈必洛尔，其次依次为 比 β2受体而引起的不良反应，例如哮喘发作、 索洛尔 、 美托洛尔 、阿替 乏力、外周血管缺血及掩盖低血糖症状等 洛尔 新型非选择性 β 受体阻滞剂由于同时阻断 了 α 受体而减少了因阻断 β 2 受体所带来的 血管收缩性不良反应
2.β受体阻滞剂对血糖、血脂的影响？ 选择性β1受体阻滞剂对血脂、血糖影响小， 非选择性β受体阻滞剂长期服用会导致 :TG↑、 LDL↑、HDL↓，使用时应监测血糖、血脂，定期 进行血压和心率的评估，有效地进行血压以及心 率的管理，以最大限度地保证患者使用的依从性 和安全性。
练习题
一、选择题 1、β受体阻滞剂一般不用（ E ） A.心律失常 B.心绞痛 C.青光眼 D.高血压 E.支气管哮喘 2、β受体阻滞剂药禁用于（ B ） A.头痛 B.严重心动过缓 C.心绞痛 D.心力衰竭 E.高血压 3、属于选择性β1受体阻断药的药物是（ C ） A.普萘洛尔 B.拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 噻吗洛尔 E.卡维地洛 4、美托洛尔属于（ D ） A .α受体阻断药 B.M受体激动药 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂 E.α受 体激动剂 5、下列各种高血压，哪种最适合β受体阻滞剂治疗（ E ） A .高血压伴心功能不全 B .高血压伴肾功能不全 C .高血压伴支气管哮喘 D .高血压伴心动过缓 E. 高血压伴肥厚梗阻性心肌病
受体阻滞剂
受体阻滞剂受体阻滞剂是一类药物，广泛应用于医疗领域。
它们通过阻碍特定受体的功能来调节或抑制生物体内的化学反应和生理过程。
本文将从药理学、临床应用和研发进展等角度来详细探讨受体阻滞剂的相关内容。
一、药理学基础1. 受体阻滞剂的分类根据受体的类型，受体阻滞剂可以分为多个类别，包括β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、D2受体阻滞剂等。
不同类别的受体阻滞剂具有不同的药理作用和临床应用。
2. 作用机制受体阻滞剂通过与受体结合，抑制受体的激活，从而影响某些信号转导途径的活性。
这种阻断作用可以调节生理过程，如心率、血压、神经传导等，也可以抑制疾病的发展，如心血管疾病、精神疾病等。
3. 药物相互作用受体阻滞剂与其他药物之间可能发生相互作用，导致疗效增强或副作用加重。
因此，在使用受体阻滞剂时，需要考虑与其他药物的配伍性，并在医生的指导下合理使用。
二、临床应用1. 心血管系统β受体阻滞剂是心血管系统中最常用的受体阻滞剂。
它们通过阻断β受体的功能，降低心率和血压，改善心肌供氧不足。
临床上广泛应用于高血压、心绞痛、心律失常等疾病的治疗。
2. 精神疾病D2受体阻滞剂是治疗精神疾病的关键药物之一。
它们通过阻碍多巴胺D2受体的功能，减少多巴胺的活性，从而缓解精神症状，如幻觉、妄想等。
常用于精神分裂症、躁郁症等疾病的治疗。
3. 免疫系统受体阻滞剂在免疫系统中的应用日趋重要。
一些抗体受体阻滞剂被广泛应用于肿瘤治疗。
它们通过阻断肿瘤细胞生长所需的信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。
此外，一些免疫调节剂也是受体阻滞剂的一种，它们通过调节免疫细胞的活性，调节免疫应答。
三、研发进展1. 新型受体阻滞剂的开发随着对生理过程和疾病机制的深入了解，科学家们正在积极探索新型受体阻滞剂。
例如，最近的一项研究发现了新型的钠离子通道阻滞剂，具有更高的选择性和效力，可以改善疼痛治疗的效果。
2. 小分子受体阻滞剂的优化传统的受体阻滞剂多为大分子药物，具有生物合成困难、副作用多等特点。
心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择
心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择xx洛尔类药物就是我们说的β 受体阻滞剂，是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？今天就给大家梳理一下β 受体阻滞剂的分类以及7 种β 受体阻滞剂的特点。
一. 美托洛尔主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。
用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。
2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次95～190 mg，一日 1 次。
3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次5 mg，可在间隔2 min 后重复给予，直到最大剂量15 mg；之后15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。
4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；\n\n注射后4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。
二. 普萘洛尔主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。
用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。
剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。
2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。
3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。
6种β受体阻滞剂
普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。
2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6－10%。
服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。
t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。
t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。
t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。
药品生产技术《β受体阻滞剂 代表性药物》
血脂调节药β受体阻滞剂β1受体主要分布在心脏，负责心肌收缩；β2受体主要分布在血管和支气管平滑肌，负责心肌舒张。
β受体阻滞剂分类：①非选择性β受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔。
③非典型的β受体阻滞剂：对α、β〔一〕盐酸普萘洛尔 HCl olol 〕在结构中引入易变局部。
Esmolol 的芳环4－取代碳链末端由1脂肪酸甲酯，很容易被血浆酯酶水解，水解后的代谢产物只有微弱的活性。
Esmolol 的体内半衰期只有8分钟，适用室性心律失常和急性心肌局部缺血，几乎无副作用。
〔二〕美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol TartrateOHO OH O OH O美托洛尔酒石酸盐认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同，开展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。
以普拉洛尔开始，出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。
这些药物的化学结构类型都为4－取代苯氧丙醇胺。
其4－取代基的不同又分为：4－胺取代〔包括酰胺、脲、磺酰胺等〕和4－醚取代。
药物结构中4－胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的局部冲动作用。
美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1－受体选择性的4－醚取代苯氧丙胺类结构，没有β任何降冲动作用。
〔三〕拉贝洛尔LabetalolHN拉贝洛尔单纯的β－受体阻滞剂血流动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在治疗高血压时产生相互拮抗。
所以兼有扩张血管的α－受体阻滞剂作用更加优越。
拉贝洛尔是水杨酰胺衍生物，侧链为苯丙胺取代，有α1和β－受体阻滞作用，应用于重症高血压和充血性心衰的治疗，具有协同作用。
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β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类
1. 根据受体选择性
根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂
该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂
该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂
阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征
脂溶性β受体阻滞剂
如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂
如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂
如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）
某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类
干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
二、代表药物
1. 比索洛尔
比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
比索洛尔的代谢主要通过肝肾双通道，若患者有轻中度肝肾功能障碍，也不需调整剂量；且肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。
2. 美托洛尔
美托洛尔无ISA，口服后几乎被完全吸收。
美托洛尔的半衰期短，平片常以每日2次的方式服用。
药物大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导。
该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片的血药浓度在24小时内相对平稳，可每日服用1次。
3. 卡维地洛
卡维地洛属于非选择性β受体阻滞剂，但它可以同时阻滞α1受体，使周围血管扩张，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。
卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，由于个体间药物浓度差异较大，每日1~2次服用。
4. 普萘洛尔
普萘洛尔属于非选择性β受体阻滞剂，口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收，主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。
但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环。
血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异。
5. 阿替洛尔
阿替洛尔为选择性β1受体阻滞剂，为心脏选择性β受体阻滞剂，无膜稳定作用，无ISA。
口服吸收约50%，小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率为6~10%，用药后2~4小时达峰值且作用持续时间较久。
半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，在血液透析时可予以清除。
6. 倍他洛尔
倍他洛尔为脂溶性、心脏选择性β1受体阻滞剂，兼有微弱的β2受体阻滞活性。
其β受体阻滞作用为普萘洛尔的34倍，阿替洛尔的5倍，无ISA及膜稳定作用。
口服吸收率在90%以上，首过效应弱，生物利用度为80%~90%。
口服后大部分由胃肠道吸收，2~4小时达到血药峰值浓度，与血浆蛋白结合率约为50%。
表2. β受体阻滞剂代表药物
干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
以上简要介绍了具有代表性的几种β受体阻滞剂，仅供参考。
参考文献
1.中国医师协会高血压专业委员会等.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议.中国医学前沿杂志（电子版）.2013（4）:58-60.
2.国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南（第2版）.中国医学前沿杂志（电子版）.2017（7）:28-126.
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编辑刘明玉┆美编高红果┆制版刘明玉。