药理学作用于血液和造血系统药

伊 诺 肝 素 enoxaparin
药理作用
强大而持久的抗血栓作用
体内过程
给药途径 达峰时间
皮下注射 3h
临床应用
1. 深部静脉血栓 2. 血液透析时抗凝
不良反应
出血；偶见血小板减少
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㈡体内抗凝药：香豆素类
双香豆素、华法林、新抗凝等
【药理作用】
抗凝血：竞争性对抗维生素K，阻止 维生素K变为氢醌型维生素K ，在肝细胞 抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
第一节
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促凝血药和抗凝血药
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一、 促凝血药
• 一、促进凝血因子生成药:维生素 K • 二、促进血小板生成药:酚磺乙胺 • 三、抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸 • 四、其它：凝血酶、垂体后叶素、安络血
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不良反应
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1. 局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血 压剧降等（静注过快）
2. 溶血和高铁血红蛋白症
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二、促进血小板生成药
酚磺乙胺（etamsylate）
又叫止血敏，其止血机制为：1.促进血小板增 生，增强其黏附性和聚集性，并促进血小板释 放凝血活性物质；2.增强毛细血管抵抗力，降 低其通透性。
临床用于防止手术前后出血、内脏皮肤出血、 血小板减少性紫瘢。
三、抗纤维蛋白溶解药资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
氨甲苯酸（PAMBA）
药理作用 机制：竞争性抑 制纤溶酶原激活因子，阻止纤 溶酶原变为纤溶酶，从而抑制 纤维蛋白溶解，而起到止血作 用
临床应用 只用于纤维蛋白溶 解亢进所引起的出血，如肝、 胰、肺、前列腺、甲状腺、子 宫等手术后的出血，因这些脏 器中存有较大量的组织纤溶酶 原激活因子。对非纤维蛋白溶 解亢进所引起的出血无效，如 外伤出血。
肝素
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【药物相互作用】
1.肝素与华法林、阿司匹林、吲哚美 辛、布洛芬、右旋糖酐等合用能增加出血 的危险性。
2.氨基苷类抗生素、红霉素、头孢菌 素、万古霉素、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶能 加强肝素的作用。四环素、洋地黄类药物、 抗组胺药与肝素有拮抗作用。
3.本药带强酸性，遇碱性药物失效。
2.抑制血小板聚集和释放
3.降血脂 ：肝素能促使血管内皮细胞释放 脂蛋白酯酶和甘油三酯酶，使乳糜微粒和 低密度脂蛋白中的甘油三酯水解而降低血 脂。
肝素
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【临床应用】
1.血栓栓塞性疾病：如肺栓塞、脑栓塞、深部静脉血 栓、心肌梗死等。只能防止血栓的形成与扩大，对已 经形成的血栓无溶解作用。
来源及性质
天然
K1：植物、谷类 K2：肠道细菌合成
脂溶性 (吸收需胆汁)
人工合成 K3 K4
水溶性 (吸收不需胆汁)
临床应用 1.维生素K缺乏所引起的出血
梗阻性黄疸、胆瘘、慢性 腹泻 新生儿出血 长期应用广谱抗生素、香 豆素类、水杨酸类过量所 致出血
2.缓解平滑肌痉挛性疼痛，如胆石症、胆绞痛、胆道 蛔虫性绞痛
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低分子量肝素
Low molacular weight heparin, LMWH
分子量： < 7 kD 来源：普通肝素分离或降解后分离得到 特点（与普通肝素相比）：
1. 出血危险减少 对抗Xa/IIa活性比值增强 2. 不易引起血小板减少
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一、促进凝血因子生成药
药理作用
维生素K vitamin K
活化凝血因子II, VII, IX, X前体的羧化酶的辅酶
凝血因子 II, VII, IX, X
γ-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 还原酶
环氧型维生素K
维
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生素K
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肝素
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【不良反应及防治】
1.自发性出血：过量可引起黏膜出血、关节积血、 伤口出血等。轻者可自行恢复，重者可缓慢静脉 注射硫酸鱼精蛋白对抗。
2.骨质疏松，可产生自发性骨折。
3.其他：血小板减少、皮疹、药热等
禁忌症 肝、肾功能不全，出血体质，消化性溃 疡，严重高血压孕妇禁用。
垂体后叶素（pituitrin）
垂体后叶素
（ADH）
肺小A Hale Waihona Puke Baidu系膜小A
肺咯血 食管下端v曲张出血
高血压、冠心病、心功能不全、肺源性心脏病患者禁用
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二、 抗凝血药
• 1.体内、体外抗凝药 • 2.体内抗凝药 • 3.体外抗凝药 • 4.促纤维蛋白溶解药 • 5.抗血小板药
2.弥散性血管内凝血（DIC）：早期应用，可防止因纤 维蛋白原和凝血因子的耗竭而发生继发性出血。
3.其他：可用于心血管手术、心导管检查、血液透析、 器官移植、体外循环的抗凝。
1.高凝期：微血栓 2.消耗性低凝期：出血 3.继发性纤溶亢进期：大出血
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特点：体外无作用、起效慢、作用持久。
华法林
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临床应用
1.血栓栓塞性疾病：可防止血栓的形成和 发展，因起效慢，应先与肝素合用，待华发 林起效后停用肝素。
2.预防手术后血栓形成：人工置换心脏瓣 膜、冠状动脉内放置支架术后,心房颤动和心 脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术。
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㈠体内、体外抗凝药
肝素
肝素系由Melean首先由肝内发现而 定名，是一种粘多糖硫酸脂，带大量 负电荷,呈强酸性。药用肝素来自猪小 肠粘膜和牛肺。
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肝素
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【药理作用】
1.抗凝血 体内外有效，作用快、强，其 机制是增强了抗凝血酶Ⅲ的活性
四、其它：
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凝血酶(thrombin)
• 凝血酶是从猪、牛血中提取、精制而 成的制剂，可使纤维蛋白原转变为纤维 蛋白，发挥止血作用。
• 用于止血困难的小血管、毛细血管以 及实质性脏器出血，也用于外伤、手术、 口腔、泌尿道及消化道等部位的出血。
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