糖生物学论文 糖基转移酶与糖基转移酶抑制剂
糖蛋白抗肿瘤作用及其机制的研究进展
糖蛋白抗肿瘤作用及其机制的研究进展王慧昀;吴杰连;袁野【摘要】Based on the introduction of glycoprotein structure, the antitumor mechanism of P-glycoprotein is described from the aspects of preventing the absorption of hazardous substances and output of mediated materials, inducing apoptosis of tumor cells, and influencing organism cell apoptosis through the effect on reactive oxygen. The new direction for glycoprotein research is prospected, and the paper also points out that the focus of glycobiology research will gradually transform to the direction of sugar chain structure analysis and its role in disease.%在介绍糖蛋白结构的基础上,从P-糖蛋白防止机体对有害物质的吸收和介导物质的输出、诱导肿瘤细胞凋亡及通过影响活性氧影响机体细胞凋亡方面阐述了其抗肿瘤机制,展望了关于糖蛋白研究的新方向,指出糖生物学的研究重点将逐渐向糖链结构的解析及其在疾病中的作用等方向转变。
【期刊名称】《宁夏农林科技》【年(卷),期】2012(053)006【总页数】3页(P119-121)【关键词】糖蛋白;抗肿瘤;免疫调节;抗菌【作者】王慧昀;吴杰连;袁野【作者单位】江西科技师范大学,江西南昌330013;江西科技师范大学,江西南昌330013;江西科技师范大学,江西南昌330013【正文语种】中文【中图分类】Q279在海洋天然产物的开发与研究中，人们发现有许多具有生物活性的糖蛋白，这些糖蛋白具有结构新、活性强的特点，在抗肿瘤、抗菌、免疫调节以及免抑制等方面起着非常重要的作用。
糖苷酶及抑制剂的深入研究(doc 9页)
糖苷酶及抑制剂的深入研究(doc 9页)部门： xxx时间： xxx整理范文，仅供参考，可下载自行编辑糖苷酶及其抑制剂的研究摘要：糖苷酶是生命体正常运转的关键性酶，糖苷酶抑制剂可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，因此对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值。
本文研究了糖苷酶中的β－半乳糖苷酶、β－葡萄糖苷酶以及蔗糖酶的抑制剂。
重点研究了β－半乳糖苷酶的分子结构和活性基团，并从结构出发筛选其抑制剂，发现此酶的抑制剂种类较少且抑制活性较低。
本实验采用混合交叉筛选法筛选了多种金属离子和氨基酸对β－半乳糖苷酶的抑制作用，同时也筛选了天然产物和合成化合物。
关键词：糖苷酶β－半乳糖苷酶β－葡萄糖苷酶蔗糖酶抑制剂的筛选混合交叉法1、前言糖苷酶和糖基转移酶不仅参与了体内碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪酶，它对糖蛋白中寡糖链的形成极为重要；糖链的组成与结构是糖蛋白特异生物功能的识别部位，因此糖苷酶活性对糖蛋白生物合成有关键作用，而后者又涉及到免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染. 因此, 糖苷酶不仅是生命体正常运转的关键性酶,同时又是许多疾病的相关酶. 与病毒感染、癌症及一系列新陈代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病有关。
由于糖苷酶重要的生物学意义，糖苷酶抑制剂的研究也引起了人们的极大兴趣。
糖苷酶抑制剂即是可抑制糖苷酶的活性，阻断碳水化合物的分解，抑制淀粉、麦芽糖、蔗糖转变成单糖；影响糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖链的修剪；所以糖苷酶抑制剂不但对一些糖代谢紊乱性疾病如糖尿病、肥胖病等有临床应用价值[1] ，而且可作为抗AIDS病毒[2]、抗鼠白血病毒[3]的潜在治疗试剂。
本论文重点研究了糖苷酶中的β－半乳糖苷酶β－半乳糖苷酶（β－galactosidase）又称β－D－半乳糖苷水解酶，（β－D－galactosid- -e galacto-hydrolase ,EC.3.2.1.23）,商品名为乳糖酶（Lactase），它广泛存在于豆类及其他各种动植物体内和微生物中。
糖基转移酶与糖苷酶
糖基转移酶分类
➢根据氨基酸序列相似性进行分类： 分为94 家族 （distinct sequence-based families） (CAZy server, rs-mrs.fr/CAZY) 人类拥有约 270多种糖基转移酶序列，属于 33个家族。
Derivative synthesis
Versatile
Not very flexible
Process
Expensive and multistep Economic and short
Environment problem
Chemical waste
Environment-friendly
Carbohydrate
Rossmann-type domains (for nucleotide binding)
GT-A fold: SpsA from Bacillus subtilus
GT-B fold: beta-glucosyltransferase from bacteriophage T4
Transglycosylase from Staphylococcus aureus
? Hum an natural imm unity agains t pathogens , tumors , etc.
The specificity of glycosyltransferases determine the sugar sequence
OH OH
HO
OO
HO
O
OH HO OH
催化机理
Inverting: SN2 nucleophilic attack at the C1 atom
糖基转移酶名词解释_概述及解释说明
糖基转移酶名词解释概述及解释说明1. 引言1.1 概述糖基转移酶是一类重要的生物催化剂，它在细胞中起着关键的调控和介导作用。
糖基转移酶能够将一种糖基从一个底物分子上转移到另一个底物分子上，从而改变底物分子的化学性质和功能。
这些底物可以是蛋白质、核酸或其他小分子，糖基转移酶对于细胞内的信号传导、代谢调节以及糖类结构修饰等方面都具有重要作用。
1.2 文章结构本文将围绕糖基转移酶展开详细的解释和说明。
首先，在引言部分我们将对糖基转移酶进行概述，包括定义与原理、功能与作用以及分类与种类等方面的内容。
然后，我们将关注糖基转移酶在生物学意义、医学应用以及工业应用中的重要性。
接下来，我们将介绍研究糖基转移酶所采用的常见方法和技术，并给出一些实例和案例分析。
最后，在结论部分，我们将总结糖基转移酶的重要性和应用价值，并对未来研究提出展望与建议。
1.3 目的本文的目的在于对糖基转移酶进行全面而深入的解释和说明，帮助读者理解糖基转移酶的定义、原理、功能等方面的知识。
同时，通过介绍糖基转移酶在生物学、医学和工业领域中的重要性和应用，以及相关的研究方法和技术，希望进一步引发读者对该领域的兴趣，并为未来研究提供参考和指导。
2. 糖基转移酶概述:2.1 定义与原理:糖基转移酶是一类存在于生物体内的酶，其主要功能是将糖基从一个化合物转移到另一个化合物上。
该过程涉及到底物分子上的糖基团与活性位点上的特定氨基酸残基之间的相互作用。
这样的转移反应可以改变底物分子的特性和功能。
2.2 功能与作用:糖基转移酶在细胞中扮演着关键角色。
它们参与了多种生物学过程，包括代谢调节、细胞信号传导、蛋白质修饰等。
糖基转移酶还参与了糖复合物、磷脂等重要生物分子的合成和修饰，从而影响其稳定性和活性。
此外，糖基转移酶还能够催化毒素代谢和药物代谢过程。
2.3 分类与种类:根据其底物和产物类型的不同，糖基转移酶可被分为多个家族。
常见的糖基转移酶家族包括葡萄糖苷转移酶(GLUT)家族、糖基转移酶1(GT-1)家族和核糖基转移酶(RMT)家族等。
糖基水解酶 糖基转移酶
糖基水解酶糖基转移酶
糖基水解酶和糖基转移酶是两种与糖代谢相关的酶类。
首先，我们来看一下糖基水解酶。
糖基水解酶是一类酶，它能够催化水解反应，将糖基团从其他化合物中水解出来。
这些酶在生物体内起着至关重要的作用，因为它们能够帮助生物体将碳水化合物分解成可利用的糖类物质，从而提供能量和原料。
糖基水解酶在消化系统中也扮演着重要的角色，帮助人体消化食物中的多糖类物质，将其分解成可被吸收利用的单糖。
接下来，我们来了解一下糖基转移酶。
糖基转移酶是一类酶，它能够催化糖基的转移反应，将糖基团从一个底物转移到另一个底物上。
这些酶在细胞内的糖代谢途径中扮演着重要的角色，例如在糖蛋白的合成过程中，糖基转移酶能够催化糖基的转移，从而形成糖蛋白。
此外，糖基转移酶还参与了细胞表面糖基的修饰过程，影响细胞的信号传导和识别功能。
总的来说，糖基水解酶和糖基转移酶都是与糖代谢相关的重要酶类，在生物体的新陈代谢过程中发挥着重要作用。
它们的活性和功能对于维持生物体内部稳态具有重要意义，也为我们理解生物体内糖代谢途径提供了重要线索。
希望这些信息能够对你有所帮助。
糖基转移酶与糖苷酶
Leloir donors：
糖供体底物
Non-Leloir donors：
Leloir: 阿根廷生物化学 家，研究核苷酸 代谢，1970， 诺贝尔化学奖
催化机理
Inverting: SN2 nucleophilic attack at the C1 atom
鎓
Retaining: double displacement mechanism
糖基转移酶辅因子ห้องสมุดไป่ตู้
Many, but not all, glycosyltransferases utilize divalent metal ion cofactors such as Mn2+ and Mg2+. … mainly in glycosyltransferases that are diphosphonucleosidedependent.
Derivative synthesis
Rossmann-type domains (for nucleotide binding)
GT-A fold: SpsA from Bacillus subtilus
GT-B fold: beta-glucosyltransferase from bacteriophage T4
Transglycosylase from Staphylococcus aureus
第二节 糖基转移酶及其应用
主要内容
糖转移酶简介 糖基转移酶在合成中的应用
糖转移酶简介
• Glycosyltransferases 应用‘activated’ sugar phosphates 作 为糖供体，合成 glycosidic linkage ，糖受体通常为 nucleophilic group, usually an alcohol. 生成的糖苷可以为 O-, N-, S-, or C-glycoside
糖基转移酶的研究概述
糖基转移酶的研究概述邓传怀（河北大学生命科学学院２０１２生物技术中国保定０７１０００）摘要糖基转移酶在生物体内催化活化的糖连接到不同的受体分子，如蛋白、核酸、寡糖、脂上，糖基化的产物具有很多生物学功能并具有高度的底物专一性。
本文综述了糖基转移酶的种类、功能、特性及其在组合生物合成中的应用与研究前景。
关键词糖基转移酶结构功能应用Outline about research ofglycosyltransferasesDeng Chuanhuai( College of Life Sciences , Biotechnology 2012, Hebei University ,Baoding )Abstract Glycosyltransferase catalyzing the biosynthesis of the sugar attached to different activated receptor molecules, such as proteins, nucleic acids, oligosaccharides, the lipid glycosylation product has many biological functions with a high degree of substrate specificity[1]. In glycosylation project, carried out by enzymatic protein glycosylation and important means of natural glycosylated glycoproteins to study the structure and function of glycoproteins[2].This article provides anoverview of the categories, functions, characteristics of Gtfs, their app lications in combinatorial biosynthesis, and the p rospects for research.Key Words Glycosyltransferase Structure and Function Application糖基转移酶是广泛存在于内质网和高尔基体内的一大类酶类[3]，参与体内重要的活性物质如糖蛋白和糖脂中糖链的合成。
有关酶的论文3000字
有关酶的论文3000字酶化学是一门交叉学科，对其研究具有广阔的前景。
酶促反应动力学是酶化学的主要内容之一，这方面的研究具有重要的理论和实践意义。
酶化学是生物化学研究的重点之一。
酶是一组蛋白质，其生物化学的功能是催化生命体系中的化学反应。
在生物体中，酶不是单独存在，而是作为复合的“多酶”的一部份存在。
如果将一个活的细胞比作一个工厂，那么各种酶可被看作各种机器，它们协同作用使原料（例如，钢）转化为最终产品（如汽车）的零件。
上述观点在酶化学的发展中起过重要作用。
酶的概念酶是一类由活性细胞产生的具有催化作用和高度专一性的特殊蛋白质。
简单说，酶是一类由活性细胞产生的生物催化剂。
明出处。
酶的化学本质酶是一类具有生物催化作用的有机物。
绝大多数酶是蛋白质，少数酶是RNA。
酶的产生场所与作用场所酶是在活细胞中产生的，所有的活细胞均可以产生酶。
酶既可以在细胞内发挥作用，比如线粒体内的呼吸氧化酶和叶绿体中光合作用酶等，也可以分泌到细胞外起作用，比如唾液淀粉酶、胃蛋白酶等各种消化酶。
不仅如此，在体外适宜的条件下酶也具有催化作用，比如可以把唾液淀粉酶加入到试管里，在适宜的条件下催化淀粉的水解反应。
酶与一般的催化剂。
(一)共性作为具有催化作用的一类物质，酶与一般的催化剂具有一些共性:①仅能改变化学反应速率，而不能改变化学反应的平衡点。
②只需要微量就可以使相应的化学反应加速进行，而本身的质与量都不会发生变化。
(二)特性与一般催化剂相比，酶还具有以下特性:1。
高效性: 一般而言，酶催化反应的速率比非催化反应的速率高10倍，比其机催化剂催化反应的速率高10倍。
2。
专一性:一种酶只能催化一种化合物或一类化合物的化学反应。
例如，淀粉酶只能催化淀粉的水解，而对蔗糖不起作用;二肽酶可以催化任何两个氨基酸组成的二肽的水解反应，但是不能催化多肽的水解。
3。
易失活:由于大多数酶都是蛋白质，所以凡是能使蛋白质变性的因素，如强酸、强碱、高温、重金属盐、X射线、紫外线等，都能使酶的空间结构遭到破坏，导致酶完全失去活性而不可恢复。
糖基转移酶的催化机制与抑制剂设计
糖基转移酶的催化机制与抑制剂设计糖基转移酶（Glycosyltransferases，GTs）是一类在生物体内参与糖基转移反应的酶，主要负责将糖基从供体分子转移到受体分子上，从而在细胞内和细胞外合成各种糖结构。
糖基转移酶的催化机制和抑制剂设计是糖生物学研究领域的重要课题，可以对药物开发和生物技术有着重要的指导意义。
1. 催化机制糖基转移酶的催化过程通常遵循“S_N2”机制（亲核取代反应）。
在反应中，供体糖分子的糖基通过连接在酶的活性位点上的酮底物上的供体底物结合位点，随后糖基从供体底物转移到受体底物上，形成新的糖结构。
这一过程涉及到多个步骤，如底物识别、底物结合、糖基转移和产物释放。
底物识别是催化过程的第一步，糖基转移酶能够识别和选择特定的供体底物和受体底物，保证糖基的正确转移。
底物结合发生在酶的活性位点上，通过氢键、离子键、范德华力等相互作用力增强底物的结合稳定性。
接下来，转移酶将催化基团转移到受体底物上，使供体和受体进行糖基转移。
最后，产物从酶的活性位点释放，完成催化过程。
2. 抑制剂设计研究糖基转移酶的抑制剂对于药物开发和糖生物学研究具有重要的意义。
抑制剂设计的关键是找到特异性、高效的抑制剂，以阻断糖基转移酶的活性，从而干扰糖代谢和疾病进程。
目前，抑制剂设计的常用策略包括晶体结构导向设计、高通量筛选和计算机辅助设计等。
晶体结构导向设计是基于糖基转移酶的晶体结构信息，通过分析底物结合位点的结构和相互作用，设计和合成目标抑制剂。
高通量筛选是利用自动化平台和高通量标准化的实验方法对大量化合物进行筛选，寻找具有抑制作用的化合物。
计算机辅助设计则通过计算机模拟和分子对接技术，预测化合物与糖基转移酶的相互作用，优选潜在的抑制剂。
此外，也可以从天然产物中筛选潜在的糖基转移酶抑制剂。
许多植物、微生物和动物体内存在着具有抑制糖基转移酶活性的天然产物，这些天然产物可以为开发新的抑制剂提供有力的启示和借鉴。
3. 应用与前景糖基转移酶的催化机制和抑制剂设计在药物开发、抗细菌治疗和疾病研究等领域具有重要应用价值。
拟南芥论文：拟南芥细胞分裂素糖基转移酶O-糖基化修饰突变体过表达体基因表达模式亚细胞定位
拟南芥论文：拟南芥细胞分裂素糖基转移酶 O-糖基化修饰突变体过表达体基因表达模式亚细胞定位【中文摘要】细胞分裂素是一类较活跃的植物激素,具有广泛的生物学活性,不仅在调节细胞增殖和分裂中起着至关紧要的作用,并且控制着植物生长发育的各个阶段,如延缓衰老,控制芽/根平衡,营养信号转导,农作物增产等。
细胞分裂素的糖基化是细胞分裂素的重要修饰方式,细胞分裂素的糖基化主要有O-糖基化和N-糖基化两种形式。
一般来说,细胞分裂素的N-糖基化使该激素永久失活,激素的活性无法逆转；而O-糖基化使激素暂时失活,在一定条件下可通过去糖基化而恢复细胞分裂素活性。
细胞分裂素的两种糖基化修饰对细胞分裂素在植物体内的动态平衡起着重要作用。
细胞分裂素的糖基转移酶是催化其发生糖基化反应的酶。
在以前的研究中,通过体外生化实验从拟南芥中已经鉴定细胞分裂素的2个N-糖基转移酶基因和3个O-糖基转移酶基因,但这些糖基转移酶在植物体内的作用和生理学意义仍不清楚。
本论文选取一个活性较强的O-糖基转移酶基因UGT85A1,以模式植物拟南芥和烟草为实验材料,分析了该基因的突变体和过表达体在植株形态、生理等方面的特征,同时利用GUS报告系统分析了UGT85A1基因表达的组织特异性、发育阶段特异性,利用GFP报告系统分析了糖基转移酶UGT85A1在细胞内的定位。
研究结果为进一步了解细胞分裂素O-糖基化修饰的生理学意义奠定了一定的基础。
本论文的主要研究结果有以下几个方面：1.鉴定了拟南芥突变体纯合体,并与野生型拟南芥进行比较。
正常生长条件下,拟南芥突变体与野生型无明显表型差异。
在添加外源细胞分裂素的培养基上,突变体在根长、侧根数目、叶绿素含量、细胞分裂素及糖苷含量等形态和生理指标上与野生型相比也未出现显著差异。
2.构建了植物过表达载体35Spro::UGT85A1,并通过农杆菌介导的基因转化方法在烟草和拟南芥中过表达,比较了过表达体与野生型植株的形态与生理学特征。
糖苷酶与糖基转移酶工程的研究进展
种方法涉及糖基氟化物供 体 和 糖 基 受 体 的 化 学 结 合，且分别 有 氨 甲 叶 酸 和 地 塞 米 松 参 与。 在 缺 乏 亮 氨酸环境下，某个基因（ 这里指 LEU2，需要足够的亮 氨酸） 受启动子控制，需要转录酶（ 包括活性部位和 DNA 结合部位） 。活性部位和 NA 结合部位分别与 糖皮质激素受体和二氢叶酸还原酶发生结合。在活 化的糖苷合成酶存在下，糖基供体和受体结合，从而 使氨甲叶酸和地塞米松通过糖苷键实现化学连接。 糖皮质激素受体和二氢叶酸还原酶与上述配体相互 作用影响转录酶的重构，使 Leu2 基因得以表达。通 过这个方法，Cel7B 糖苷合成酶活性可以提高到原来 的 5 倍。
关于 糖 苷 合 成 酶 活 性 定 向 进 化 方 法 的 选 择， Cornish［14］ 已进行报 道。 他 们 运 用“化 学 互 补 ”法，在 酵母体内进 行 三 代 杂 交 实 验，选 择 能 提 高 活 性 的 特 异腐质霉（ Humicola insolens） Cel7B 糖苷合成酶。这
Abstract： In recent years，substantial advances have been made in the engineering of glycosidases and
glycosyltransferases for the synthesis and degradation of glycan structures. Key developments include
随机突变和定向进化方法已用于培养突变的工 业应用酶。一种通过随机突变彻底地进化酶的方法 已经应用于增强木聚糖酶的耐热性［4］，这种被称为基 因位点饱和突变（ GSSM） 的方法能支配蛋白质中 189 个氨基酸残基中的任何一个氨基酸残基发生饱和突 变，从而产生一个改进的突变酶库，其中每种酶只有 一个单一部 位 发 生 改 变，然 后 以 耐 热 性 为 指 标 筛 选 这一变异酶，结果证明改变 9 种单氨基酸有助于提 高耐热性，再将这 9 种简单替代物组合产生 512 种可 能的变异体。
糖生物学和糖化学研究现状
糖生物学和糖化学研究现状糖是一类重要的生物分子，它们广泛存在于细胞内或外，并参与了多种生命过程。
研究糖的生物学功能以及糖分子结构与功能之间的关系，被称为糖生物学或者糖化学。
在过去的几十年，糖生物学与糖化学也迎来了快速发展，为人类健康和疾病治疗提供了重要的支持。
一、糖的结构及其生物功能糖是由碳、氢和氧组成的单糖或多糖。
生物体内常见的单糖有葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖等几十种，它们可以通过不同的酶催化途径合成或降解，起到多种生物效应。
糖具有多种生物功能，例如，多糖如淀粉、糖原和纤维素是植物细胞壁和动物肠道微生物生长的重要能源和结构材料；多糖也是毒素和抗原的主要成分，可以参与动植物的生物防御作用。
同样的，单糖如葡萄糖、半乳糖和甘露糖等则是能量代谢的重要组成部分，参与葡萄糖酵解和糖信号传导等重要生物过程。
二、糖生物学的研究进展糖生物学的研究进展主要体现在以下几个方面：1.糖基化修饰和生物活性糖可以通过糖基转移酶与非酶的催化，将糖与另一类生物分子如蛋白质、核酸等发生共价修饰。
这种修饰被称为糖基化，它可以调节受修饰分子的稳定性、空间结构、亲水性等性质，并影响其生物学功能。
近年来的研究表明，糖基化修饰在生物体内具有重要的生物学功能，包括调节干扰素信号、细胞凋亡、细胞周期、细胞粘附等多种生物过程。
同时，糖基化与许多疾病的发生发展密切相关，如糖尿病、神经退行性疾病、心血管疾病等，成为目前糖生物学研究的热点。
2.糖信号转导糖作为细胞能量代谢和生命活动的重要组成部分，它的浓度和代谢状况对生物体内的各种生物过程具有重要的调控作用。
近年来的研究揭示了糖信号转导的机制，即糖分子通过糖信号转导通路传递信息，影响细胞的增殖、存活、分化、迁移等过程。
糖信号转导包括许多分子参与，如胰岛素样生长因子、细胞外糖基化酶、核糖核酸识别蛋白等，它们都可以通过影响糖转运、糖酵解和糖基化修饰等途径，调控细胞外基质信号转导和细胞内信号转导。
3.醣化细胞壁的产生和调控植物细胞壁是由细胞壁素、半纤维素和醣类组成，醣类主要是葡萄糖、木糖、木寡糖、纤维素等。
糖苷酶及其抑制剂
03
糖苷酶抑制剂的设计与发现
糖苷酶抑制剂的分类及作用机制
糖苷酶抑制剂分类
根据抑制剂与糖苷酶的结合方式，糖 苷酶抑制剂可分为竞争性抑制剂、非 竞争性抑制剂和混合型抑制剂。
糖苷酶抑制剂作用机制
糖苷酶抑制剂通过与糖苷酶的活性位 点结合，抑制糖苷酶的活性，从而阻 止糖苷的水解反应，提高肠道对葡萄 糖的吸收。
糖苷酶抑制剂在肥胖症、非酒精性脂肪肝病和其他代谢性疾病的治疗中具有一定 的应用价值。
详细描述
糖苷酶抑制剂可以抑制胰脂肪酶和胃肠道脂肪酶的活性，减少脂肪的吸收和储存 ，从而改善肥胖症、非酒精性脂肪肝病和其他代谢性疾病的症状和体征。它们也 可以用于治疗其他与碳水化合物代谢异常相关的疾病。
05
糖苷酶及其抑制剂的研究前景
糖苷酶及其抑制剂
汇报人： 日期:
• 糖苷酶简介 • 糖苷酶在生物体内的功能 • 糖苷酶抑制剂的设计与发现 • 糖苷酶抑制剂的临床应用及研究进
展 • 糖苷酶及其抑制剂的研究前景
01
糖苷酶简介
糖苷酶的定义
01
糖苷酶是一种能够水解糖苷键的 酶，广泛存在于生物体内，参与 糖类的分解和代谢过程。
02
糖苷酶的种类繁多，根据其作用 底物的不同，可以分为α-糖苷酶 、β-糖苷酶、γ-糖苷酶等。
糖苷酶的结构与功能关系研究
糖苷酶的分子结构
研究糖苷酶的分子结构，包括组 成糖苷酶的氨基酸序列、活性中 心、底物结合位点等，揭示其与 功能的关系。
糖苷酶的活性调节
研究糖苷酶的活性调节机制，包 括自身调节和外部调节，如别构 效应、共价修饰等，以进一步理 解其在生物体内的功能。
糖苷酶抑制剂的优化与改造研究
参与碳水化合物消化
糖苷酶在碳水化合物消化中扮演重要角色，能够 将淀粉分解成单糖，帮助身体吸收利用。
糖生物学-植物糖基转移酶研究进展
期末考核课程：Glycobiology植物糖基转移酶研究进展：***学号：***班级：***时间：****植物糖基转移酶研究进展摘要:糖基转移酶一类是能够催化糖基从激活的供体转移到特定的受体分子上的一类酶，在生物体中普遍存在并形成了超基因家族。
糖基转移酶广泛参与植物生命活动的各种生物学过程。
本文综述了近年来的研究报道，综述了糖基转移酶的分类、别离鉴定方法及在生物学功能方面的研究进展，期望为相关研究工作提供参考。
关键词:植物糖基转移酶，分类，别离鉴定，生物学功能糖基转移酶〔Glycosyltransferases，GT，〕是一类催化糖基转移的酶，通过产生糖苷键将供体糖分子或相关基团转移至特异的受体上。
糖基转移酶几乎存在于所有的生物体中，其所催化的糖基化反应是最重要的生物学反应之一，直接参与二糖、单糖苷、聚糖苷等的生物合成。
糖基供体分子包括双糖、多糖、1-磷酸糖、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸，植物中最常见的供体为UDP-Glc。
受体可以是糖类、脂类、蛋白质、抗生素和核酸。
糖基转移酶催化供体-受体形成α、β两种糖苷键，产物为多糖、糖蛋白、糖脂以及糖苷化合物等。
全基因组测序发现真核生物中约1%的基因编码糖基转酶。
1糖基转移酶的分类目前，对糖基转移酶的分类主要根据Campbell等提出的GT Family 分类系统〔数据收录在CAZy数据库中〕。
糖基转移酶作为高度分歧的多源基因家族，根据蛋白氨基酸序列的一致性、催化特性以及保守序列对其进行分类。
因此，一特定的糖基转移酶既可以通过生物化学的方法鉴定其底物，也可以通过生物信息学方法研究其与已知酶基因或酶蛋白氨基酸序列的同源性对其进行分类。
目前，依据这种分类方法，糖基转移酶被分为94个家族。
根据其的折叠方式可将绝大多数酶分为两个超家族，GT-A超家族和GT-B超家族〔图1〕。
根据催化反应机制、产物的立体化学异构性，在这两个超家族中糖基转移酶又分为反向型和保留型两大类〔图2〕。
【VIP专享】糖基转移酶和去糖基化酶
Endo-G al N A Cas e-S
D iplococcas p reum on iae A lcaligenes
S t rept omyces
End o- galact osdaes -
E sch erichia f reundii 等 多 种微生物
释放二糖 G al l →3GalN A C
S A -G al-N -M M -N -N -A sn 复合型( Complex ty pe)
S A -G al-N -M F uc
图 1 N -糖链的加工过程
Fig 1 T he pr o cessing pathw ay for modification of the N -linked sug ar chains
识别 G al l→4N l→
O -糖链研究
各种糖键合物 分析 糖脂水解
硫酸软骨素蛋 白聚糖中心蛋白 分 离 poly lact osaminogycaus 结构分析
2 糖蛋白的去糖基化酶 去糖基化的目的有三: ( 一) 检测碳水化合
物在糖蛋白功能中的作用。( 二) 测定糖蛋白中 蛋白质部分的分子量, 尤其在重组 DNA 研究 中, 证明所 产生 的蛋 白质 是否 为目的 蛋 白。 ( 三) 制备抗蛋白质抗体。去糖基的方法有几种: 酶法、化学法、糖基化抑制剂、重组 DNA 技术 和通过某些糖基步骤缺陷的突变细胞。其中酶 法被认为是比较理想的方法, 该法能保持蛋白 质的完整性, 并且适宜于许多糖蛋白。
G : 葡萄糖 M : 甘露糖 N : N -乙酰氨基葡萄糖 ( G lcN A c) SA : 唾液酸 G al : 半乳糖 Fu c: 果糖
G : G lucose M : M ann ose N : N -acet yl amin iglucos e SA : Sialic acid G al : G alact ose Fuc: Fru ct ose
[学位论文]枝化亚胺糖和双羟基脯氨酸的合成及亚胺糖诱导的酰基硝酮与格氏试剂的反应
![[学位论文]枝化亚胺糖和双羟基脯氨酸的合成及亚胺糖诱导的酰基硝酮与格氏试剂的反应](https://img.taocdn.com/s3/m/38d9ba9c6429647d27284b73f242336c1eb930b9.png)
目录目 录中文摘要 (IV)英文摘要 (V)第一部分 枝化亚胺糖和双羟基脯氨酸的合成 (1)第一章 多取代羟基脯氨酸天然存在、功能及其合成进展 (1)1.1多取代羟基脯氨酸天然存在 (3)1.1.1N－取代的羟基脯氨酸 (3)1.1.2吡咯烷取代的羟基脯氨酸 (4)1.2多羟基脯氨酸在生命科学方面的意义 (7)1.3. 多取代羟基脯氨酸的化学合成 (9)1.3.1 双羟基脯氨酸的化学合成 (9)1.3.1.1 L-2,3-trans-3,4-cis-dihydroxyproline的合成 (10)1.3.1.2 D- 2,3-trans-3,4-cis-dihydroxyproline的合成 (21)1.3.1.3 L-2,3-cis-3,4-cis-dihydroxyproline的合成 (25)1.3.1.4 D-2,3-cis-3,4-cis-dihydroxyproline的合成 (29)1.3.1.5 L-2,3-cis-3,4-trans-dihydroxyproline的合成 (30)1.3.1.6 D－2,3-cis-3,4-trans-dihydroxyproline的合成 (32)1.3.1.7 L-2,3-trans-3,4-trans-dihydroxyproline的合成 (34)1.3.1.8 D－2,3-trans-3,4-trans-dihydroxyproline 的合成 (37)1.3.2 其它一些取代羟基脯氨酸类化合物的合成 (38)参考文献 (47)第二章 枝化多羟基吡咯烷以及枝化多羟基脯氨酸的合成 (58)2．1 前言 (58)2.2 多取代的多羟基脯氨酸以及多取代的多羟基吡咯烷的合成设计 (60)2.3反应底物以及保护基的选择 (62)2.4结果与讨论 (63)2.4.1 糖醛硝酮的合成 (63)2.4.2 醛硝酮与NaBH的反应以及双羟基脯氨酸的制备 (66)42.4.3 醛硝酮与格氏试剂加成反应以及取代的脯氨酸和多羟基吡咯烷的合枝化亚胺糖和双羟基脯氨酸的合成及亚胺糖诱导的酰基硝酮与格氏试剂的反应成 (68)2.4.3.1醛硝酮与格氏试剂加成反应 (68)2.4.3.2产物的绝对构型的确定 (69)2.4.3.3 羟胺的还原以及氨基保护基的确定 (70)2.4.3.4 取代的多羟基吡咯烷及取代的多羟基脯氨酸的合成 (71)2.4.4 羟胺的氧化与多取代多羟基硝酮的生成 (74)2.4.5 格氏试剂对新硝酮的再加成及2，5－三取代的3，4－双羟基脯氨酸的制备 (77)2.4.5.1 硝酮2-48a与格氏试剂的反应 (77)2.4.5.2硝酮2-48b与格氏试剂的反应 (79)2.4.5.3 硝酮2-48c与格氏试剂的反应 (79)2.4.5.4 产物立体构型的鉴定 (80)2.4.6 多取代的羟胺的再氧化以及与亲核试剂的反应 (81)2.5本章总结 (85)2.6实验部分 (86)2.7 参考文献 (134)2.8 附加材料 (142)促进的酰基硝酮与格式试剂的反应 (167)第二部分 ZnI2第三章 金属Lewis 酸对硝酮与亲核试剂加成反应的影响 (167)3.1 前言 (167)3.2 手性硝酮与亲核加成反应的立体控制 (169)3.3 前手性硝酮与亲核试剂在手性试剂中加成反应的立体控制 (173)3.4 前手性硝酮与手性亲核试剂加成的立体控制 (174)3.5 金属与硝酮络合的证明 (174)参考文献 (176)对称的亚胺糖酰基硝酮与格氏试剂的加成反应 (179)第四章 C24.1 前言 (179)4.2 设计理念 (180)4.2.1合适的亚胺糖的选择 (181)目录4.2.2具体合成路线的设计 (182)4.3 结果与讨论 (183)4.3.1 手性配体的合成 (183)4.3.2 关键中间体酰基硝酮的合成 (184)4.3.3 硝酮的构型解析 (185)4.3.3.1 硝酮单晶结构的解析 (185)4.3.3.2 硝酮的1，3－二氧六环中亚甲基a－键与e－键氢的确定 (187)4.3.3.3 酰基硝酮结构对吡咯烷不同立体构型氢原子化学位移的影响及其指定 (188)4.3.3.4 酰基硝酮溶液状态下的立体构型的确定 (192)4.3.4 Lewis酸对硝酮与格氏试剂的反应的影响 (193)4.3.5硝酮与路易斯酸的作用机理的探讨 (198)4.3.6碘化锌与硝酮形成的螯合物对加成反应立体选择性的影响 (199)4.3.7产物绝对构型的确定 (200)4.3.8硝酮与格氏试剂在碘化锌的反应结果讨论 (203)4.3.9含亚胺糖糖肽类似物的合成 (205)4.4本章总结 (206)4.5 实验部分 (206)4.6 参考文献 (227)4.7 附加材料 (234)第五章 2-胺甲基－5－羟甲基－3，4－二醇吡咯烷的合成 (250)5.1 前言 (250)5.2 结果与讨论 (251)5.3 实验部分 (252)5.4 参考文献 (254)5.5 化合物附图 (256)附录 (259)致谢 (260)中 文 摘 要亚胺糖是糖环内的氧原子被一个氮原子取代而形成的一类多羟基环状化合物。
糖基转移酶和糖苷酶
Transgenic pigs with GnT-III
Recombinant plant glycosyltransferases reported recently (2001–2004)
葡糖基转移酶多肽疫苗 HDS免疫大鼠的实验研究
葡糖基转移酶是致龋菌的重要致病因素之一， 具有利用蔗糖合成细胞外葡聚糖的催化活性和结合葡聚糖的活性，在细菌附着和菌斑形成的过程中起着重要作用。 抑制GTF活性，减少葡聚糖的产生是控制菌震斑预防龋病的重要手段之一。 目的： 动物体内研究葡糖基转移酶多肽疫苗HDS 免疫原性和防龋效果。
南通医学院生物化学教研室与美国纽约州立基础研究所神经生化系合作。
01
O-GlcNAc 糖基化修饰起到调节蛋白质的活性，在生命过程的许多方面起作用(如核运输，基因转录及翻译过程)。
02
OGT 基因敲除实验表明蛋白质O-GlcNAc 糖基化修饰是胚胎干细胞存活和个体发育所必需的。
03
蛋白质的O-GlcNAc 糖基化修饰还调节蛋白质磷酸化，蛋白质的O-GlcNAc 糖基化与磷酸化修饰间存在相互竞争、相互补充的关系。
糖基转移酶和疾病
这些结构异常的糖链出现在肿瘤细胞的糖蛋白上，使肿瘤细胞表面性质变化，导致细胞粘附、侵袭和迁移能力改变，是造成肿瘤细胞具有侵袭性和转移能力的一个重要原因。
七、糖基转移酶的应用
糖基转移酶在肝癌研究中的应用 恶性肿瘤中糖基转移酶表达及活性改变所致肿瘤细胞表面糖链结构的变化在肿瘤的诊断、预防方面有重要意义。 将糖基转移酶基因转染入肝癌细胞，过表达的糖基转移酶使细胞内某些蛋白发生糖基化,产生不同糖型，通过双向电泳和凝集素免疫印迹相结合，比较转染组和非转染组糖蛋白改变，从而确定蛋白质和糖基化的功能关系,研究为糖基化改变在肝癌发生中的作用研究奠定了基础。
糖基转移酶作用机理
糖基转移酶作用机理
糖基转移酶是一类重要的酶，它们在生物体内发挥着重要的生物学作用。
糖基转移酶主要作用是将一种糖基转移给另一种物质，从而使其发生化学变化。
糖基转移酶可以将糖基转移给不同的物质，包括蛋白质、核酸和小分子。
这些物质在细胞中起着重要的功能，如信号转导、基因表达和代谢调节等。
糖基转移酶作用的机理主要包括两个步骤。
首先，酶与底物结合形成酶-底物复合物。
然后，酶通过转移底物上的糖基来催化化学反应。
这个过程中，酶在底物上形成临时的共价键，从而使底物发生变化。
糖基转移酶的活性受到多种因素的影响，如温度、pH值和离子强度等。
这些因素可以影响酶的构象和电荷状态，从而影响它的活性。
由于糖基转移酶在许多生物学过程中发挥着重要作用，它们成为了研究和开发新药物的重要靶点。
对糖基转移酶的理解和研究，可以为我们更好地理解生命的本质和开发新药物提供重要的参考。
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糖基转移酶与糖基转移酶抑制剂摘要：糖基转移酶在生物体内催化活化的糖连接到不同的受体分子，如蛋白、核酸、寡糖、脂和小分子上，糖基化的产物具有很多生物学功能。
其是糖蛋白、糖脂中糖链生物合成的关键酶之一。
与此同时，对糖基化抑制剂的研究也是必要的。
两者在治疗一些因为糖基转移酶非正常表达引起的疾病有很大作用。
关键词：糖基转移酶；糖基化；糖基化抑制剂前言：糖基转移酶是广泛存在于内质网和高尔基体内的一大类酶，参与体内重要生物活性物质如糖蛋白和糖脂中糖链的合成，其作用是把相应的活性供体(通常是二磷酸核苷NDP-糖)的单糖部分转移至糖、蛋白质、脂类和核酸等，完成后者的糖基化加工，实现其生物学功能。
因此糖基转移酶的表达和活性的变化与许多疾病联系在一起，并可作为某些疾病的诊断标志，如α-1,3-半乳糖基转移酶活性在体内的再现会引发自身免疫反应，导致类风湿，并在器官异体移植中引起排斥反应；N-乙酰氨基葡萄糖基转移酶、岩藻糖基转移酶等在成熟细胞中活性的明显升高被视为肿瘤发生的重要标志，并且被认为是肿瘤迁移恶化的重要原因。
因此设计合成糖基转移酶抑制剂，对于寻找抗肿瘤、抗免疫系统等新药研究有重要意义。
1 糖基转移酶的存在糖蛋白是通过蛋白质的糖基化组装实现的，而糖基化过程则通过多种糖基转移酶完成——在肽链合成的同时或合成后，在糖基转移酶的催化下，糖链被连接到肽链的特定糖基化位点上。
糖基转移酶具有高度的底物专一性，即同时对糖基的供体和受体具有专一性。
对糖基转移酶进行研究，是糖基化研究的第1步。
目前已对多种糖基转移酶的结构以及编码它们的基因研究清楚,并认为糖链的合成没有特定的模板，而是通过糖基转移酶将糖基由其供体转移到受体上。
糖链可以认为是基因的次级产物,一个基因编码一个糖基转移酶,一个糖基转移酶专一地催化一个糖苷键的合成；这样一条糖链的合成就需要一个多酶系统,也就对应了一个基因组。
下文简要介绍几类重要的糖基转移酶。
1.1 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶(N-acetylglucosa-minyl-transferase,Gnt)糖蛋白中糖链通过还原端的N-乙酰氨基葡萄糖以β-1,4糖苷键与蛋白质肽链上Asn-XXX-Ser/Thr序列(XXX为除脯氨酸以外的氨基酸)中Asn残基上的氨基(-NH2)相连，被称为N-糖链。
真核细胞中N-糖链的合成途径高度保守，其第1步合成由GnT完成。
1999年, Strasser等依据动物GnT保守区序列设计简并引物，从烟草文库中分离到编码GnT的基因GnTI，这也是植物中第1个被鉴定的GnT基因。
随后利用同样的方法从拟南芥、马铃薯中分离和鉴定出一系列GnT基因, 这些基因与动物GnT基因均有较高的序列相似性。
后续研究发现GnTI定位于植物的内质网和高尔基体，而减弱了GnTI活力的植株并不对其下游的其它糖基转移酶活力构成影响，说明植物体内具有GnTI的功能类似物。
不同的糖基转移酶所催化的糖基转移反应1.2 多肽N—乙酰氨基半乳糖转移酶（polypeptide-N-acetylgalactos aminyltrase,ppGalNAc）O-连接糖链有多种形式，在动物中研究最深入的是O-乙酰氨基半乳糖(O-GalNAc)连接糖链，该糖链通过还原端的N-乙酰氨基半乳糖(GalNAc)以β-1,4糖苷键与蛋白质肽链上Ser 或Thr的氧原子连接。
ppGalNAc催化O-GalNAc连接糖链合成的第1步，将UDP-GalNAc上的GalNAc基团转移至多肽链上特定序列中的Ser或Thr的羟基上，从而合成GalNAc-O-Ser/Thr 糖蛋白片段。
但植物中与O-GalNAc连接糖链相关的研究十分罕见，仅有2篇报道：1999年Kishimoto等人报道水稻的谷蛋白中含有O-GalNAc连接糖链；最近Kilcoyne等(2009)发现在醇溶的水稻蛋白中也存在O-GalNAc连接的糖蛋白，但尚未鉴定出此蛋白质。
目前研究者尚未得到植物中的任何ppGalNAc基因，这也将是今后开展植物糖生物学研究的一个较好切入点。
1.3 O-乙酰氨基葡萄糖糖基转移酶(O-GlcNAc transferase，OGT)与前述2种糖基化多发生在内质网和高尔基体不同，近年来在细胞核和细胞质中发现存在另一种O连接N-乙酰氨基葡萄糖糖基化(O-GlcNAc)过程。
O-GlcNAc糖基化修饰在细胞内分布广泛，指通过OGT将单个N-GlcNAc添加到蛋白质的Ser或Thr残基上。
这种作用与蛋白磷酸化作用类似，O-GlcNAc修饰很可能通过改变蛋白的细微结构或形成空间位阻从而抑制该肽链临近位置的磷酸化，从而共同参与转录调控、信号转导等生命活动。
这种被称作“阴阳调控”的关系在全细胞水平和特定蛋白的特定位点上都已得到验证。
2.糖基化糖基化是蛋白质的一种重要的翻译后修饰。
根据糖链和肽链的连接方式的不同,蛋白质的糖基化可分为N-糖基化和O-糖基化。
N-糖基化是通过糖链的还原端的N-乙酰氨基葡萄糖(Glc-NAc)和肽链中某些Asn侧链酰氨基上的氮原子相连。
能接有糖链的Asn必须处于Asn-X-Ser/Thr3残基构成的基序(motif)中,其中X可为除Pro的任意的氨基酸残基。
O-糖基化的结构比N-糖基化简单,一般糖链较短,但是种类比N-糖基化多得多。
肽链中可以糖基化的主要是Ser和Thr,此外还有酪氨酸、羟赖氨酸和羟脯氨酸,连接的位点是这些残基侧链上的羟基氧原子。
2.1 蛋白质糖基化过程蛋白质分子表面的糖链可对蛋白质分子的结构产生深远的影响，由此衍生了一种所谓的蛋白质糖基化工程，其是通过对蛋白质表面的糖链进行改造,从而改良蛋白质性质的一种技术。
常用的对糖链进行改造的方法有：(1)通过定点突变技术增加或减少蛋白质的糖基化位点,从而增加或减少蛋白质表面的糖链。
(2)在体外通过化学或酶法[对糖链进行修饰。
(3)细胞内由一系列糖苷酶和糖基转移酶组装成糖基化途径(glycosy lation pathway)来催化蛋白质的糖基化。
通过基因工程手段改变宿主细胞内糖基化途径中糖苷酶和糖基转移酶的表达，即可改变在该系统中表达的糖蛋白的糖基化形式。
目前已通过该方式对酿酒酵母、巴斯德毕赤酵母、昆虫细胞、CHO细胞及转基因植物等多个表达系统进行了糖基化工程的改造。
(4)研究表明，糖基化还受到细胞培养条件的影响。
可通过改变细胞培养过程中培养基的糖分、激素及氨离子浓度等条件来改变蛋白质的糖基化。
3.糖基化抑制剂目前糖基转移酶抑制剂的设计主要是基于其典型的糖基化反应过渡态结构(图1)，两种过渡态模式，一种是构型翻转模式，一种是构型保持模式来进行的, 该反应过渡态包含四个部分(糖供体、受体、金属离子Mn2＋、核苷)共同作用的复杂体系。
此外，由于糖基转移酶的特异性和多样性，以及酶的立体结构和催化机制仍不十分明确，大大增加了酶抑制剂设计合成的难度。
尽管如此，近年来糖基转移酶抑制剂的研究取得了显著进展，有些抑制剂的活性达到nmol/L级。
下文就现有的几类抑制剂，每类选取一种抑制剂进行叙述。
3.1 亚氨基糖衍生物亚氨基糖(Iminosugar)是一类糖环上氧原子被氮取代的糖类衍生物，又称为氮杂糖(Azasugar)，由于该类化合物与单糖结构相似，且在体内更易质子化形成阳离子中间体，与酶活性中心的酸负离子结合，组成稳定的过渡态，从而表现出强的糖苷酶抑制活性。
而糖基转移酶与糖苷酶有类似的反应过渡态(作用机制)，因此亚氨基糖作为糖基转移酶抑制剂的研究较多，已有多篇综述报道，图2列出了部分活性较高的亚氨基糖。
化合物1是一类结构简单但活性很高的选择性α-半乳糖基转移酶抑制剂，而化合物2～4具有很好的选择性岩藻糖基转移酶抑制活性。
化合物4在2 µmol/L的GDP(鸟嘌呤核苷-5'-二磷酸二钠)的参与下，表现出更强的协同抑制效果。
真核细胞内部通常含有µmol级的GDP，在使用亚氨基糖作为岩藻糖基转移酶抑制剂的体内测试时，也能观察到协同抑制作用。
这表明GDP与亚氨基糖可能在酶活性中心形成了复合体共同参与酶反应过程[25]。
2005年, Behr等在寻找抗真菌药物的研究中发现多羟基吡咯化合物5 (6-deoxy-homo DMDP)对啤酒酵母的几丁质合成酶(该酶催化N-乙酰基-D-氨基葡萄糖聚合形成几丁质，其抑制剂可用于抗真菌药物的开发)有很强的抑制作用，进而考察了其异构体6的活性，并在该类化合物的结构基础上合成了两类化合物，以探讨其几丁质合成酶抑制活性和构效关系。
结果显示，两类化合物的抑制活性(表1)较化合物5的要低，其原因可能是由于化合物结构或构型的改变，使其不能更好的被酶识别。
3.2 碳糖苷衍生物碳苷(C-glycosides)是糖环异头碳直接与碳原子相连接的糖苷衍生物，由于其对酸和酶催化水解的卓越稳定性，自20世纪70年代初，引起糖化学家和生物有机化学家的浓厚兴趣，广泛用作糖苷酶、糖基转移酶抑制剂和糖类药物设计合成的先导化合物。
3.2.1 半乳糖基转移酶抑制剂半乳糖基转移酶催化UDP(尿嘧啶核苷-5'-二磷酸钠)-半乳糖上的半乳糖基连接到N-乙酰氨基葡萄糖3位或4位羟基上。
由于半乳糖基转移酶催化许多重要的细胞表面的低聚糖如血型抗原和肿瘤、免疫过程涉及到的E-selectin凝集素Sialy Lewis X等的生物合成而受到广泛关注，其抑制剂可用于治疗器官移植排异等免疫系统疾病。
Vidal等[29]根据酶催化反应过渡态特点，设计合成了碳苷化合物17，化合物对β-1,4-半乳糖基转移酶很好的抑制活性(IC50＝40 µmol/L)，与酶天然底物UDP-半乳糖(Km＝51 µmol/L) (Km为米氏常数)相当。
化合物18没有抑制活性说明核苷部分对保证抑制剂活性是必须的。
分别以岩藻糖基和2-N-乙酰氨基葡萄糖基代替17中的半乳糖基得到的化合物19和20，对岩藻糖基转移酶(Fut3)和N-乙酰氨基葡萄糖基转移酶(LgtA)的抑制活性却并不高，分别为IC50＝2 mmol/L和IC50＝3.5 mmol/L(相应天然底物的Km值分别为43和540 µmol/L)。
3.3氧糖苷衍生物3.3.1 岩藻糖基转移酶抑制剂研究表明2位N-乙酰氨基乳糖是大多数糖基转移酶的受体底物，而其2'和6位羟基在许多酶识别过程中并不必要，但有可能与酶活性结合部位以外的其它部位作用，所以在这两个位置进行结构修饰有可能获得活性更高的化合物，以作为低聚糖生物合成及代谢过程中的选择性抑制剂. Galan等合成了乙酰氨基乳糖类似物50～62，作为受体底物探讨2'和6位不同取代基对不同的糖基转移酶(人重组α-1,3-岩藻糖基转移酶VI和鼠肝重组α-2,6-唾液酸基转移酶)的活性影响。