4疼痛的药物治疗 ppt课件
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曲马多 阿片样作用: 曲马多及其代谢产物与阿片受体结合 辅助镇痛作用: 对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取有抑制作用
对乙酰氨基酚 (APAP) 非阿片类镇痛药:具有中枢作用机制，抑制中枢部位前列腺素的生
成 可能具有氧化亚氮机制（全麻药，阻段中枢神经突触传递） 两者以8－12：1的剂量配合，发挥协同作用，17分钟起效，作用
们也作用于脊髓后根神经节
2021/2/22
第四章
3
3. 微创介入手术治疗 臭氧、射频、激光介入等。 4.物理疗法 如冷、热（包括热凝）、光、电、超声 波、医用体育等。 5. 其他 如精神心理疗法 ，中医中药针灸等。病人自 控镇痛（patient controlled analgesia, PCA）已日益 得到广泛应用，可通过多种途径进行。
抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列 腺素 (prostaglandin，PG) 的生物合成
长期应用无耐受性与成瘾性
有“天花板” 效应
2021/2/22
第四章
10
PG的生物活性及其 代谢的调节
脂氧酶
膜磷脂
磷脂酶A2
抑制
甾体 抗炎药
花生四烯酸
环氧酶
抑制
非甾体 抗炎药
LT 白三烯
PGH2
前列环素
加巴喷丁
普瑞巴林
2021/2/22
第四章
25
六、抗抑郁药(Antidepressants)
是指具有提高情绪、增强活力的药物 三环类抗抑郁药、杂环类抗抑郁药和单胺氧化
酶(MAO)抑制药 镇痛作用既有继发于抗抑郁作用的效应，也具
有不依赖其抗抑郁作用的独立镇痛效应 镇痛作用主要是通过改变中枢神经系统的递质
维生素
2021/2/22
第四章
33
其他药物
维生素
维生素B1(vitamine B1)又名抗神经炎素，为水溶性维生素，是糖代谢中 所必需的辅酶，还能保持神经传导、心血管、消化和皮肤的正常功能。
维生素B12(vitamine B12)又名氰钴胺(cyanocobalamin)，为细胞合成核酸过 程中的重要辅酶，参与体内胆碱﹑蛋氨酸的合成及脂肪代谢，对保持有 髓神经纤维的完整功能，修复神经髓鞘，促进神经再生等方面具有重要 作用
2021/2/22
第四章
44
枸橼酸芬太尼粘膜制剂
2021/2/22
第四章
45
口腔粘膜制剂特点
口腔粘膜生理特点 大量的表皮面积 统一的温度 高渗透性 丰富的血管 快速吸收
2021/2/22
第四章
46
给药新途径：鞘内药物输注系统
吗啡不同给药途径比较
给药途径
等效比
作用时间
（起效.min/峰.min/持续.h）
第四章
24
五、抗癫痫药-Antiepileptic
可用于治疗神经源性、撕裂性或抽搐样疼痛
可单用于不能耐受抗抑郁药治疗的病人，亦可用 于阿片类药物引起的肌阵挛反射者
不良反应
视力模糊﹑复视﹑眼球震颤等中枢神经系统反应
头晕﹑乏力﹑恶心呕吐等
便秘等
镇静作用﹑嗜睡及运动失调等
常用药物
卡马西平
C l-
C
Na+
l-
Skin
2021/2/22
第四章
Cathode gel
43
PCA贴剂的特点
第一个病人自控式镇痛贴剂 按需供药 可置于上臂和前胸部位 10分钟连续给药 每小时可以6次给药，每次40-µg 每天不超过80次给药，然后自动失活 相对于安慰剂疗效卓越 和IV PCA吗啡疗效相当 安全性和耐受性好 超过3,000名病人参加研究试验
2021/2/22
第四章
20
三、麻醉性镇痛药 -Narcotic analgesics
定义：又称阿片类镇痛药，是指 通过激动阿片受体产生强烈的镇 痛作用，连续使用可产生耐药性 和成瘾性的药物，剂量增大时可 产生镇静和嗜睡
共同特点：
具有镇痛效力 具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等
副作用
2021/2/22
第四章
21
临床常用的麻醉性镇痛药
吗啡（morphine） 羟考酮（oxycodone）：奥施康定 芬太尼及其衍生物（fentanyl） 哌替啶（pethidine） 布托啡诺（buprenorphine）——激动拮抗药
2021/2/22
第四章
22
不良反应
1. 恶心、呕吐 2. 呼吸抑制 3. 嗜睡 、眩晕 4.便秘、排尿困难 5.胆绞痛 6.成瘾性和耐受性
2021/2/22
第四章
23
四、类阿片类镇痛药
-Opioid analgesics
曲马多(tramadol)：具有双重镇痛作用机制
▪ 弱阿片机制 ▪ 抑制神经元突触对去甲肾上腺素再摄取，增加神经元外5-羟色胺
浓度
不良反应
出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、嗜睡等 皮疹、心悸、体位性低血压
2021/2/22
足够的浓度
充分的时间
有足够的神经长轴与局麻药直接接触
2021/2/22
第四章
31
局部麻醉药
利多卡因(lidocaine) 又名赛罗卡因(xylocaine)
▪ 最大安全剂量为200 ～ 400mg ▪ 一次给药量最多不超过4.0mg/kg。
布比卡因(bupivacaine) 又称丁吡卡因
▪ 常用浓度为0.125% ～ 0.15%，也采用0.0625％的浓度，一 般不超过0.25%
▪ 椎管内给药部影响运动和本体感觉 ▪ 能增强阿片类药物的镇痛作用 ▪ 主要不良反应低血压和心动过缓 ▪ 明显降低伤害性神经元的兴奋性
氯胺酮 (ketamine):
▪ 拮抗N－甲基－D－天门冬氨酸（NMDA）受体作用； ▪ 与阿片受体的相互作用； ▪ 与单胺受体作用； ▪ 局部麻醉作用等几方面有关。
4疼痛的药物治疗 ppt课件
治疗目标
-Target
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
2021/2/22
第四章
2
疼痛治疗
大脑皮层
精神治疗 心理治疗
三环系统药物
丘脑
边缘系统
脊丘束
阿片类药物 硬膜外激素、局麻药
后根神经节
非甾体类抗炎药 激素类药
经皮电刺激
伤 害
神经阻滞
交感神经节
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
2021/2/22
第四章
8
疼痛治疗的常用药物
非甾体抗炎药 糖皮质激素类药 阿片类镇痛药 类阿片类镇痛药抗 抗癫痫药 抗抑郁药 局部麻醉药 其他药物
2021/2/22
第四章
9
一、 非甾体类药
非甾体类抗炎药（non-steroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs）
口服 静脉 硬膜外腔 蛛网膜下腔
300 100 3～10
1
15-60/60-90 /2-6 <1/ 5-25 /2-7
15-60/ 30 /6-24 15-60/ 30 /6-24
2021/2/22
➢非甾体类抗炎药和激素类药物的作用 位点在伤害性刺激损伤的外周区域； ➢ 经皮电刺激对有髓神经纤维有作用； ➢交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼
痛传导； ➢脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药
的作用部位； ➢丘脑是阿片类药物的作用靶位。 ➢心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑
皮质水平。 ➢三环类药物和其它抗抑郁药物在于影 响下传到脊髓后根的下行传导束，且它
COX2的副作用
周围水肿 水钠潴留 肾毒性 心肌缺血
2021/2/22
第四章
17
二、糖皮质激素类药 药理
(glucocorticoid hormone)
具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用 对代谢和各器官系统的功能产生明显的影响
2021/2/22
第四章
19
不良反应
肥胖、高血压、糖尿病、胃 和十二指肠溃疡(甚至出血 和穿孔) 、骨质疏松、水钠 潴留以及精神异常等
(根据药物对COX的选择性)
类别
代表药物
非选择性COX抑制剂 选择性COX１抑制剂
吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、 芬必得、可塞风
低剂量阿司匹林
选择性COX２抑制剂
美洛昔康、依托度酸
特异性COX２抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
2021/2/22
第四章
16
非甾类抗炎药物NSAIDs
COX1的副作用：
胃肠道反应 凝血副作用 肾毒性 过敏反应
1．保护胃粘膜 2．增加肾血流量 3．舒张支气管 4．参与神经系统功能调节 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 2）阻止活性氧的产生 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
2021/2/22
第四章
12
是我国第二大类药物
NSAIDs 乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类 吡咯类 烯醇类
RH
RH
RNH+
2021/2/22
第四章
PH=7.08
29
局部麻醉药
药理作用
局部麻醉作用：麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。阻滞的程 度与局麻药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及刺激的强度等因素有关。
深
痛
冷
触
觉
热
觉
部 感 觉
运 动
浓度
2021/2/22
第四章
30
局部麻醉药
局部麻醉作用
欲获得满意的神经传导阻滞，应具备三个条件
维持6-8小时
2021/2/22
第四章
36
OROS氢吗啡酮
Push Pull™ Osmotic Pump （推拉式渗透泵）
半渗透性膜
释放口
渗透性药 物核心
彩色外膜
Osmotic Push Compartment
作用之前
Expanded Push Compartment
作用中
2021/2/22
第四章
功能而实现的
2021/2/22
第四章
26
不良反应
1. 口干、扩瞳 2. 便秘 3. 排尿困难 4. 多汗、无力 5. 头晕 6. 体位性低血压
2021/2/22
第四章
27
局部麻醉药
RNH+
局麻药分子在体液中存在两种形式：未解理的碱基和 阳离子
细胞外PH=ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ.4
RRHH
RHRNH+
RNH+
RNH+ RNH+
6. 某些新进展
2021/2/22
第四章
6
第四章
疼痛的药物治疗
-Drug for the treatment of pain
2021/2/22
第四章
7
目的要求
Objective requirement
掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理作 用。
熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂量。 了解各种药物的副作用。
2021/2/22
第四章
39
骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
S－cut，更容易使用
2021/2/22
第四章
40
电离子透入疗法 PCA贴剂 IONSYS
2021/2/22
第四章
41
急性疼痛管理的未来
2021/2/22
第四章
42
IONSYS作用机制(电离子透入疗法)
Anode gel
D+
Battery/Electr onics
昔布类
丙酸类
阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 酮咯酸 美洛昔康 帕瑞昔布 氟比洛芬酯
药理
共同作用
抗炎抗风湿作用 镇痛作用 解热作用
2021/2/22
第四章
14
药理
共同作用机制
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
2021/2/22
第四章
15
非甾类抗炎药物NSAIDs 的分类
▪ 小儿一次给药量最多不超过2.0mg/ kg
罗哌卡因 (ropivacaine) 又名罗比卡因
▪ 常用的浓度为0.2%
左旋布比卡因 (levobupivacaine)
▪ 常用浓度为0.125％～0.15%
2021/2/22
第四章
32
其他药物
神经破坏药：乙醇、苯酚 骨骼肌松弛药：乙哌立松、氯唑沙宗 可乐定(clonidine) :为α2肾上腺受体激动药
胶原酶：具有水解天然胶原蛋白的作用 高乌甲素：拉巴乌头碱，非麻醉性镇痛药
2021/2/22
第四章
34
复方镇痛药物的科学原理
对乙酰氨基酚
曲马多
减少个体止痛药用量 提高耐受性/依从性
减低药物副作用
2021/2/22
高效镇痛的新选择
第四章
针对多种致痛因素 发挥多重作用机制 产生协同止痛效应
35
独特的三重作用机制
Water
37
OROS®技术的优势
精确、平稳、可控的药物释放 避免即释药物造成的峰谷效应 含有防止滥用的特性 氢吗啡酮被包在一个坚硬的外壳中 无法通过咬碎和咀嚼接触到药物 因为悬液的黏度，很难用针头或者鼻吸方法滥用
2021/2/22
第四章
38
骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
✓ 黏贴度更好 ✓ 更小巧、更薄、伸曲度好 ✓ 更美观 ✓ 三天更换一次 ✓ 患者更容易使用 ✓ 起效时间更快 ✓ 局部皮肤的反应更小
前列腺素
合成酶
合成酶
(血管内皮)
PGI2 PGF2 PGE2
血栓素
合成酶
药理
(血小板)
TXA2
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
2021/2/22
抑制血小 板凝集 扩张血管
收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
第四章
舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜
促进血小 板聚集 收缩血管
11
前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）
对乙酰氨基酚 (APAP) 非阿片类镇痛药:具有中枢作用机制，抑制中枢部位前列腺素的生
成 可能具有氧化亚氮机制（全麻药，阻段中枢神经突触传递） 两者以8－12：1的剂量配合，发挥协同作用，17分钟起效，作用
们也作用于脊髓后根神经节
2021/2/22
第四章
3
3. 微创介入手术治疗 臭氧、射频、激光介入等。 4.物理疗法 如冷、热（包括热凝）、光、电、超声 波、医用体育等。 5. 其他 如精神心理疗法 ，中医中药针灸等。病人自 控镇痛（patient controlled analgesia, PCA）已日益 得到广泛应用，可通过多种途径进行。
抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列 腺素 (prostaglandin，PG) 的生物合成
长期应用无耐受性与成瘾性
有“天花板” 效应
2021/2/22
第四章
10
PG的生物活性及其 代谢的调节
脂氧酶
膜磷脂
磷脂酶A2
抑制
甾体 抗炎药
花生四烯酸
环氧酶
抑制
非甾体 抗炎药
LT 白三烯
PGH2
前列环素
加巴喷丁
普瑞巴林
2021/2/22
第四章
25
六、抗抑郁药(Antidepressants)
是指具有提高情绪、增强活力的药物 三环类抗抑郁药、杂环类抗抑郁药和单胺氧化
酶(MAO)抑制药 镇痛作用既有继发于抗抑郁作用的效应，也具
有不依赖其抗抑郁作用的独立镇痛效应 镇痛作用主要是通过改变中枢神经系统的递质
维生素
2021/2/22
第四章
33
其他药物
维生素
维生素B1(vitamine B1)又名抗神经炎素，为水溶性维生素，是糖代谢中 所必需的辅酶，还能保持神经传导、心血管、消化和皮肤的正常功能。
维生素B12(vitamine B12)又名氰钴胺(cyanocobalamin)，为细胞合成核酸过 程中的重要辅酶，参与体内胆碱﹑蛋氨酸的合成及脂肪代谢，对保持有 髓神经纤维的完整功能，修复神经髓鞘，促进神经再生等方面具有重要 作用
2021/2/22
第四章
44
枸橼酸芬太尼粘膜制剂
2021/2/22
第四章
45
口腔粘膜制剂特点
口腔粘膜生理特点 大量的表皮面积 统一的温度 高渗透性 丰富的血管 快速吸收
2021/2/22
第四章
46
给药新途径：鞘内药物输注系统
吗啡不同给药途径比较
给药途径
等效比
作用时间
（起效.min/峰.min/持续.h）
第四章
24
五、抗癫痫药-Antiepileptic
可用于治疗神经源性、撕裂性或抽搐样疼痛
可单用于不能耐受抗抑郁药治疗的病人，亦可用 于阿片类药物引起的肌阵挛反射者
不良反应
视力模糊﹑复视﹑眼球震颤等中枢神经系统反应
头晕﹑乏力﹑恶心呕吐等
便秘等
镇静作用﹑嗜睡及运动失调等
常用药物
卡马西平
C l-
C
Na+
l-
Skin
2021/2/22
第四章
Cathode gel
43
PCA贴剂的特点
第一个病人自控式镇痛贴剂 按需供药 可置于上臂和前胸部位 10分钟连续给药 每小时可以6次给药，每次40-µg 每天不超过80次给药，然后自动失活 相对于安慰剂疗效卓越 和IV PCA吗啡疗效相当 安全性和耐受性好 超过3,000名病人参加研究试验
2021/2/22
第四章
20
三、麻醉性镇痛药 -Narcotic analgesics
定义：又称阿片类镇痛药，是指 通过激动阿片受体产生强烈的镇 痛作用，连续使用可产生耐药性 和成瘾性的药物，剂量增大时可 产生镇静和嗜睡
共同特点：
具有镇痛效力 具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等
副作用
2021/2/22
第四章
21
临床常用的麻醉性镇痛药
吗啡（morphine） 羟考酮（oxycodone）：奥施康定 芬太尼及其衍生物（fentanyl） 哌替啶（pethidine） 布托啡诺（buprenorphine）——激动拮抗药
2021/2/22
第四章
22
不良反应
1. 恶心、呕吐 2. 呼吸抑制 3. 嗜睡 、眩晕 4.便秘、排尿困难 5.胆绞痛 6.成瘾性和耐受性
2021/2/22
第四章
23
四、类阿片类镇痛药
-Opioid analgesics
曲马多(tramadol)：具有双重镇痛作用机制
▪ 弱阿片机制 ▪ 抑制神经元突触对去甲肾上腺素再摄取，增加神经元外5-羟色胺
浓度
不良反应
出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、嗜睡等 皮疹、心悸、体位性低血压
2021/2/22
足够的浓度
充分的时间
有足够的神经长轴与局麻药直接接触
2021/2/22
第四章
31
局部麻醉药
利多卡因(lidocaine) 又名赛罗卡因(xylocaine)
▪ 最大安全剂量为200 ～ 400mg ▪ 一次给药量最多不超过4.0mg/kg。
布比卡因(bupivacaine) 又称丁吡卡因
▪ 常用浓度为0.125% ～ 0.15%，也采用0.0625％的浓度，一 般不超过0.25%
▪ 椎管内给药部影响运动和本体感觉 ▪ 能增强阿片类药物的镇痛作用 ▪ 主要不良反应低血压和心动过缓 ▪ 明显降低伤害性神经元的兴奋性
氯胺酮 (ketamine):
▪ 拮抗N－甲基－D－天门冬氨酸（NMDA）受体作用； ▪ 与阿片受体的相互作用； ▪ 与单胺受体作用； ▪ 局部麻醉作用等几方面有关。
4疼痛的药物治疗 ppt课件
治疗目标
-Target
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
2021/2/22
第四章
2
疼痛治疗
大脑皮层
精神治疗 心理治疗
三环系统药物
丘脑
边缘系统
脊丘束
阿片类药物 硬膜外激素、局麻药
后根神经节
非甾体类抗炎药 激素类药
经皮电刺激
伤 害
神经阻滞
交感神经节
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
2021/2/22
第四章
8
疼痛治疗的常用药物
非甾体抗炎药 糖皮质激素类药 阿片类镇痛药 类阿片类镇痛药抗 抗癫痫药 抗抑郁药 局部麻醉药 其他药物
2021/2/22
第四章
9
一、 非甾体类药
非甾体类抗炎药（non-steroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs）
口服 静脉 硬膜外腔 蛛网膜下腔
300 100 3～10
1
15-60/60-90 /2-6 <1/ 5-25 /2-7
15-60/ 30 /6-24 15-60/ 30 /6-24
2021/2/22
➢非甾体类抗炎药和激素类药物的作用 位点在伤害性刺激损伤的外周区域； ➢ 经皮电刺激对有髓神经纤维有作用； ➢交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼
痛传导； ➢脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药
的作用部位； ➢丘脑是阿片类药物的作用靶位。 ➢心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑
皮质水平。 ➢三环类药物和其它抗抑郁药物在于影 响下传到脊髓后根的下行传导束，且它
COX2的副作用
周围水肿 水钠潴留 肾毒性 心肌缺血
2021/2/22
第四章
17
二、糖皮质激素类药 药理
(glucocorticoid hormone)
具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用 对代谢和各器官系统的功能产生明显的影响
2021/2/22
第四章
19
不良反应
肥胖、高血压、糖尿病、胃 和十二指肠溃疡(甚至出血 和穿孔) 、骨质疏松、水钠 潴留以及精神异常等
(根据药物对COX的选择性)
类别
代表药物
非选择性COX抑制剂 选择性COX１抑制剂
吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、 芬必得、可塞风
低剂量阿司匹林
选择性COX２抑制剂
美洛昔康、依托度酸
特异性COX２抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
2021/2/22
第四章
16
非甾类抗炎药物NSAIDs
COX1的副作用：
胃肠道反应 凝血副作用 肾毒性 过敏反应
1．保护胃粘膜 2．增加肾血流量 3．舒张支气管 4．参与神经系统功能调节 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 2）阻止活性氧的产生 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
2021/2/22
第四章
12
是我国第二大类药物
NSAIDs 乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类 吡咯类 烯醇类
RH
RH
RNH+
2021/2/22
第四章
PH=7.08
29
局部麻醉药
药理作用
局部麻醉作用：麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。阻滞的程 度与局麻药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及刺激的强度等因素有关。
深
痛
冷
触
觉
热
觉
部 感 觉
运 动
浓度
2021/2/22
第四章
30
局部麻醉药
局部麻醉作用
欲获得满意的神经传导阻滞，应具备三个条件
维持6-8小时
2021/2/22
第四章
36
OROS氢吗啡酮
Push Pull™ Osmotic Pump （推拉式渗透泵）
半渗透性膜
释放口
渗透性药 物核心
彩色外膜
Osmotic Push Compartment
作用之前
Expanded Push Compartment
作用中
2021/2/22
第四章
功能而实现的
2021/2/22
第四章
26
不良反应
1. 口干、扩瞳 2. 便秘 3. 排尿困难 4. 多汗、无力 5. 头晕 6. 体位性低血压
2021/2/22
第四章
27
局部麻醉药
RNH+
局麻药分子在体液中存在两种形式：未解理的碱基和 阳离子
细胞外PH=ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ.4
RRHH
RHRNH+
RNH+
RNH+ RNH+
6. 某些新进展
2021/2/22
第四章
6
第四章
疼痛的药物治疗
-Drug for the treatment of pain
2021/2/22
第四章
7
目的要求
Objective requirement
掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理作 用。
熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂量。 了解各种药物的副作用。
2021/2/22
第四章
39
骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
S－cut，更容易使用
2021/2/22
第四章
40
电离子透入疗法 PCA贴剂 IONSYS
2021/2/22
第四章
41
急性疼痛管理的未来
2021/2/22
第四章
42
IONSYS作用机制(电离子透入疗法)
Anode gel
D+
Battery/Electr onics
昔布类
丙酸类
阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 酮咯酸 美洛昔康 帕瑞昔布 氟比洛芬酯
药理
共同作用
抗炎抗风湿作用 镇痛作用 解热作用
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第四章
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药理
共同作用机制
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
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第四章
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非甾类抗炎药物NSAIDs 的分类
▪ 小儿一次给药量最多不超过2.0mg/ kg
罗哌卡因 (ropivacaine) 又名罗比卡因
▪ 常用的浓度为0.2%
左旋布比卡因 (levobupivacaine)
▪ 常用浓度为0.125％～0.15%
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第四章
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其他药物
神经破坏药：乙醇、苯酚 骨骼肌松弛药：乙哌立松、氯唑沙宗 可乐定(clonidine) :为α2肾上腺受体激动药
胶原酶：具有水解天然胶原蛋白的作用 高乌甲素：拉巴乌头碱，非麻醉性镇痛药
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第四章
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复方镇痛药物的科学原理
对乙酰氨基酚
曲马多
减少个体止痛药用量 提高耐受性/依从性
减低药物副作用
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高效镇痛的新选择
第四章
针对多种致痛因素 发挥多重作用机制 产生协同止痛效应
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独特的三重作用机制
Water
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OROS®技术的优势
精确、平稳、可控的药物释放 避免即释药物造成的峰谷效应 含有防止滥用的特性 氢吗啡酮被包在一个坚硬的外壳中 无法通过咬碎和咀嚼接触到药物 因为悬液的黏度，很难用针头或者鼻吸方法滥用
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第四章
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骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
✓ 黏贴度更好 ✓ 更小巧、更薄、伸曲度好 ✓ 更美观 ✓ 三天更换一次 ✓ 患者更容易使用 ✓ 起效时间更快 ✓ 局部皮肤的反应更小
前列腺素
合成酶
合成酶
(血管内皮)
PGI2 PGF2 PGE2
血栓素
合成酶
药理
(血小板)
TXA2
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
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抑制血小 板凝集 扩张血管
收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
第四章
舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜
促进血小 板聚集 收缩血管
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前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）