阿司匹林综述ppt课件
药理学阿司匹林PPT课件
心绞痛
通过抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而 缓解心绞痛症状。
心肌梗死
在心肌梗死后使用阿司匹林可降低再梗死和 死亡的风险。
外周动脉疾病
如颈动脉狭窄、下肢动脉硬化等,阿司匹林 可改善症状和预防并发症。
阿司匹林在脑血管疾病中的应用
短暂性脑缺血发作(TIA)
阿司匹林可减少TIA后的脑卒中风险。
缺血性脑卒中
THANKS
感谢观看
阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX) 的活性,减少前列腺素(PGs)的 合成,从而发挥药理作用。
阿司匹林的临床应用
解热镇痛
用于缓解轻度至中度的疼痛,如头痛、牙痛、关节痛等,以及降 低体温。
抗炎作用
用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
抗血小板聚集
用于预防和治疗心血管疾病,如心肌梗死、脑卒中等,通过抑制 血小板聚集来降低血栓形成的风险。
探索阿司匹林与其他药物联合使用的可能性,以期在治疗复杂疾病时 发挥更好的效果。
阿司匹林在新型给药系统中的应用研究
研究阿司匹林在新型给药系统中的应用,如纳米技术、缓控释技术等, 以提高药物的生物利用度和降低副作用。
阿司匹林在精准医疗中的应用前景
随着精准医疗的发展,研究阿司匹林在基因测序、蛋白质组学等领域 的应用前景,为个体化治疗提供新的思路和方法。
药理学阿司匹林 PPT课件
目 录
• 阿司匹林概述 • 阿司匹林的药理作用 • 阿司匹林的临床应用与适应症 • 阿司匹林的用药指导与注意事项 • 阿司匹林的最新研究进展与未来展望
01
CATALOGUE
阿司匹林概述
阿司匹林的历史与发展
早期发现
临床应用
阿司匹林的起源可以追溯到柳树皮, 人们很早就发现柳树皮具有解热镇痛 的功效。
阿司匹林含量测定方法综述
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2021/1/3
阿司匹林含量测定方法综述
摘要
• 阿司匹林片为常用的解热、镇痛药,收载于(中国药典 2005年版)二部。原含量测定方法为酸、碱中和滴定法。 目前市场上流通的解热、镇痛药物中,含阿司匹林或以阿 司匹林为主药的较多。除了中国药典的原含量测定方法以 外,针对各个剂型有多种含量测定的方法。如采用高效液 相色谱法测定其含量,可消除其他含有酸、碱的物质对其 测定的干扰,可更有效的控制制剂的质量。方法操作简便, 专一性强,结果准确。也有用数学模型进行计算的如近红 外漫反射技术,其原理是根据标样集中样品的近红外光谱 运用化学计量学方法建立光谱特征值(如吸光度)与待测成 分之间的数学关系(简称数学模型)。
• 张 丽,反相高效波相色谱法测定阿司匹林血药浓度,中国药房,2003,14
(5):289 编辑(胡峰明)
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阿司匹林含量测定方法综述
讨论
•
阿司匹林及其制剂有多种分析方法,但有 其共同点。HPLC分析中,检测柱一般多采 用C18柱,检测波长为280左右。滴定法都 是根据药物中含游离羧酸的酸性进行滴定, 或水解后用酸回滴。其他以数学模型等方 法进行的测量,也都是基于阿司匹林的化 学结构和性质。
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阿司匹林含量测定方法综述
3.0 HPLC法测定阿司匹林片的含量
• 【仪器与试药】仪器:高效液相色谱仪;CLASS—LC工作站。色谱柱:
ODS C18色谱柱(150mm x 4.6mm,填料:Kromasil,粒度:5um)。
• 试药: 阿司匹林对照品,甲醇(色谱纯试剂),冰醋酸、盐酸(分析纯试
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阿司匹林含量测定方法综述
产科用药专题:老药新用之阿司匹林PPT课件
<16
Roberge S, Nicolaides KH, Demers S, et al. Prevention of perinatal death and adverse perinatal outcome using low-dose aspirin: a meta-analysis. Ultrasound Obstet Gynecol 2013;41(5
Henderson JT, Whitlock EP, O'Connor E, et al. Low-dose aspirin for prevention of morbidity and mortality from preeclampsia: a systematic evidence review for the U.S. Preventive Services Task Force.Ann Intern Med. 2014 May 20;160(10):695-703.
weeks
of pregnancy.
(Low-quality evidence.Weak recommendation.)
备注
Women are regarded as being at high risk of developing pre-eclampsia if they have one or more of the following risk factors:
阿司匹林(Aspirin)的商品名:A代表乙酰, spir代表绣线菊, in是Bayer公司特有的药名后缀。
阿司匹林应用广泛
全世界每年消耗15000亿片;美国和英国消耗1.1万吨。在2010
年创造了7.66亿欧元的销售额
阿司匹林的PPT
2
3
可能具有降糖 作用
大剂量用药下药物所产 生的 胃 肠 道 障 碍 等 副 作 用而未作为降糖药物应 用于临床。近年来,随 着SU( 磺 酰 脲 类 ) 阿 司 匹林药物的研发问世, 相关研究证实,应用阿 司匹 林 后 , 葡 萄 糖 耐 量 试 验 伴 有 血 中 IRI( 免 疫反应胰岛素)增加, 但 其 是 否直 接 对 胰 腺 产 生 作 用 尚 不 清 楚。
Page 19
其他用途
提高抗逆性 提高成活率
延长插花寿命
促使生长健壮
Page 20
常见的不良反应
1.1胃肠道反应及黏膜损伤 1.2阿司匹林哮喘
1.5水杨酸反应
1.3过敏反应 1.4瑞氏综合征
Page 21
参考文献
[1]张妍, 廖燕群, 关键科. 阿司匹林的临床新应用及不良 反应[J]. 国际医药卫生导报, 2008, 14(1): 65-67. [2]张斯时, 孙婷婷, 李龙健. 阿司匹林的临床新应用及不 良反应[J]. 中国现代应用药学, 2009 (S1): 1126-1127. [3]胡成穆, 李俊, 徐叔云. 非甾体抗炎药的临床应用及不 良反应研究进展[J]. 安徽医药, 2001, 5(3): 161-163. [4] 王克平. 浅谈阿司匹林在心脑血管疾病预防中的应用_王克 平[J]. 求医问药(下半月), 2012, : 187-188. [5] 孟繁鑫. 浅谈阿司匹林的应用及发展前景_孟繁鑫[J]. 生物 技术世界, 2015: 107-108. [6] 葛洪,葛钧波,霍勇. 阿司匹林6大谜团_葛洪[J]. 家庭医药, 2006: 12-15. [7] 高捷. 阿司匹林的临床进展_高捷[J]. 宁波工程学院学报, 2005: 54-56. [8] 应明春. 阿司匹林独特的新用途_应明春[J]. 健康生活, 2006: 34.
阿司匹林ppt课件
缺血性脑卒中
01
对于缺血性脑卒中患者,阿司匹林可降低复发风险,改善预后
。
短暂性脑缺血发作(TIA)
02
阿司匹林可用于TIA患者的治疗,减少脑卒中发生的风险。
颅内动脉狭窄
03
阿司匹林联合其他治疗方法可用于颅内动脉狭窄患者的治疗,
降低脑卒中发生率。
13
阿司匹林在糖尿病中的应用
糖尿病患者心血管疾病预防
阿司匹林可用于糖尿病患者心血管疾病的预防,降低心肌梗死、 脑卒中等心血管事件的发生率。
一些研究表明,阿司匹林可能通过抑制病毒 复制或减轻病毒引起的炎症反应等途径,对 新冠病毒起到抑制作用。
阿司匹林在新冠病毒治疗中 的临床研究
目前已有一些临床试验正在探讨阿司匹林在新冠病 毒治疗中的应用,但结果尚未明确。
阿司匹林在新冠病毒预防 中的研究
一些研究表明,长期服用阿司匹林可能降低 新冠病毒感染的风险和严重程度,但仍需进 一步证实。
与甲氨蝶呤合用
阿司匹林与甲氨蝶呤合用时,可能增加甲氨 蝶呤的毒性作用,导致骨髓抑制和肝功能损 害。如需合用,请密切监测血常规和肝功能 指标并及时调整药物剂量。
18
05
阿司匹林的最新研究进展
2024/1/25
19
阿司匹林在癌症预防中的研究
01
阿司匹林对癌症预防的机制研究
通过抑制环氧化酶(COX)活性,减少前列腺素等炎症介质的合成,从
03
04
分离与纯化
采用适当的分离技术,如萃取、 重结晶等,对阿司匹林粗品进行 纯化。
9
阿司匹林的质量控制
质量标准
参照国家药品质量标准, 对阿司匹林的性状、鉴别 、检查、含量测定等方面 进行严格控制。
阿司匹林的作用与用途 PPT课件
治疗腹泻
许多疾病都与体内的环磷腺苷(cAMP)有关, 如霍乱腹泻是其毒素激活肠道上皮细胞的腺苷酸 环化酶,使cAMP增加,后者使小肠粘膜通透性 改变,使离子和水分大量分泌引起腹泻,阿司匹 林可降低cAMP,因而能治疗霍乱腹泻或其它类 型腹泻,一组28例子宫瘤用放疗而致腹泻者, 给阿司匹林每次0.9g,3次/天,饭后服,72小时 停药,结果用药组14例中12例腹泻次数显著减 少,对照组14例中有5例腹泻加重。
婴儿动脉导管未闭
前列腺素是一促强血管活性物质,可影响动脉导 管的张力,APC抑制前列腺素的合成,可使胎 儿,动物动脉导管收缩。也可使大多数病例未闭 的动脉导管收缩,甚至完全永久关闭。一般采用 APC20mg/kg,用生理盐水混匀后鼻饲,1次/6 小时。如用药5次,未闭的动脉导管无收缩或无 闭合时应放弃此疗法。有报道对3例病人按上法 用APC4次,结果其中1例于24小时内动脉导管 完全闭合,1例收缩,症状改善,1例无效。
流行性出血热(早期)
32例流行性出血热病人,轻,中,重度各8,18,6例。 对照组轻,中,重度各12,13,3例,治疗组仅以APC 0.5g,消炎痛50mg,每8小时口服一次,疗程5天,根据 病情调节输液量,电解质及酸碱平衡。对照组行纠酸, 扩容,止血,利尿综合治疗。结果 1平均退热时间,治 疗组与对照组分别为1天和3.7天. 2 尿蛋白平均消失时 间为5.1和7.2天 3 血小板平均恢复时间为3.7和5.9天 4 病程经过及跳越病期,治疗组越期率达100%,对照 组仅67.9%
抗肿瘤2
并证明阿司匹林类能增加人体天然杀伤细胞 (NK)数目,而NK是一种抗癌的重要设施。阿 司匹林的另一效应是促进机体产生白细胞介素α (IL-α ), IL-α 的抗癌作用正引起人们的兴趣。 采用这种疗法对病情稳定的癌症效果明显,而对 进行性恶化者疗效不明显
阿司匹林及其药理ppt课件(2024)
2024/1/25
5
阿司匹林的剂型与规格
常见剂型
阿司匹林常见剂型包括片剂、胶 囊剂、散剂、泡腾片等。
规格与用法
阿司匹林的规格多样,常见的有 25mg、50mg、100mg、
300mg和500mg等。不同规格 适用于不同的疾病和症状,具体
用法需遵医嘱。
使用注意
阿司匹林使用时需注意剂量和用 药时间,避免过量使用或长期使 用导致不良反应。同时,某些人 群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等
对于急性心肌梗死等紧急情况 ,可能需要给予更高剂量的阿 司匹林,但应遵循医生的指示 。
18
阿司匹林的用药时间与餐食关系
阿司匹林可以在餐前、餐中或餐后服用,但通常建议在餐后服用,以减 少胃部不适。
如果患者同时服用其他药物,应注意阿司匹林与其他药物的相互作用, 并遵循医生的用药建议。
2024/1/25
抗炎作用机制
阿司匹林的抗炎作用与其 抑制COX-2的活性有关, 从而阻断炎症反应链。
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阿司匹林的镇痛作用
中枢性镇痛
阿司匹林能够抑制中枢神 经系统内的COX活性,减 少PG的合成,从而发挥镇 痛作用。
2024/1/25
外周性镇痛
阿司匹林在外周组织也能 抑制COX活性,减少PG的 合成,减轻疼痛。
镇痛作用机制
过敏反应防治
立即停药,给予抗过敏治疗,严重过敏反应需 及时就医。
肝损害防治
长期使用时定期监测肝功能,出现异常及时停药 并给予保肝治疗。
2024/1/25
肾损害防治
避免长期使用,定期监测肾功能,出现异常及时停 药并给予相应治疗。
血液系统反应防治
定期监测血常规,出现异常及时停药并给予相应 治疗。
阿司匹林肠溶片PPT课件
03
阿司匹林肠溶片的研制
随着医药科技的发展,人们发现阿司匹林对胃肠道有一定的刺激作用。
为减少这种副作用,科学家们研制出了阿司匹林肠溶片,使其在肠道内
溶解,减少对胃的刺激。
市场需求
解热镇痛市场
阿司匹林作为一种常见的解热镇痛药,市场需求稳定,尤其在感冒、发烧等常见病症的治 疗中具有重要地位。
抗炎抗风湿市场
阿司匹林肠溶片ppt 课件
• 阿司匹林肠溶片概述 • 阿司匹林肠溶片药理作用 • 阿司匹林肠溶片临床应用 • 阿司匹林肠溶片生产工艺及质量
控制
ห้องสมุดไป่ตู้
目录
• 阿司匹林肠溶片市场现状与前景 分析
• 阿司匹林肠溶片相关法规与政策 解读
目录
01
阿司匹林肠溶片概述
定义与性质
阿司匹林肠溶片定义
阿司匹林肠溶片是一种非处方药,主 要成分为阿司匹林,属于解热镇痛抗 炎药。
03
阿司匹林肠溶片临床应用
适应症
心血管疾病预防
阿司匹林肠溶片可用于降低心肌 梗死、脑卒中等心血管事件的风
险。
疼痛缓解
对于轻度至中度的疼痛,如头痛、 牙痛、关节痛等,阿司匹林具有
镇痛作用。
炎症控制
阿司匹林具有抗炎作用,可用于 治疗风湿性关节炎等炎症性疾病。
用法用量
口服给药
阿司匹林肠溶片需口服给药,一般建议在饭后服 用以减少胃肠道不适。
02
阿司匹林肠溶片药理作用
镇痛作用
抑制前列腺素合成
对痛经的缓解
阿司匹林通过抑制环氧化酶,减少前 列腺素合成,从而发挥镇痛作用。
阿司匹林也可缓解痛经引起的疼痛。
对外周性疼痛有效
阿司匹林对头痛、牙痛、神经痛、肌 肉痛等外周性疼痛有良好的镇痛效果。
《止痛药阿司匹林》课件
的刺激。
用药时机
02
阿司匹林通常在需要镇痛时服用,但对于慢性疼痛患者,应在
医生的建议下制定长期用药计划。
避免与其他药物混合使用
03
阿司匹林应单独服用,避免与其他非甾体抗炎药或抗凝药物同
时使用,以免产生药物相互作用。
剂量
镇痛剂量
对于短期镇痛治疗,阿司匹林的 常用剂量为650mg-1000mg,一
般不超过每日4次。
研究阿司匹林在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程,优化给药方案。
药物安全性研究
针对阿司匹林可能引起的出血、胃肠 道不适等副作用,开展安全性评价和 风险控制研究。
新剂型与新制剂研究
开发阿司匹林的新型制剂和剂型,提 高生物利用度和患者依从性。
未来展望
创新药物研发取得突破
随着科技的不断进步,未来阿司匹林的创新药物研发有望取得重 大突破,为临床治疗提供更多选择。
阿司匹林与抗血小板药(如氯吡格雷 、普拉格雷等)联合使用,可以增强 抗血小板作用,降低血栓形成的风险 。
阿司匹林与降压药
阿司匹林与降压药(如血管紧张素转 换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂 等)联合使用,可以降低心血管事件 的风险。
与其他药物同时使用的风险
胃肠道出血
阿司匹林对胃黏膜有刺激作用, 长期使用可能会导致胃肠道出血 。与其他非甾体抗炎药、抗凝药 或糖皮质激素同时使用,可能会
阿司匹林具有解热作用,可以降低体 温,常用于缓解轻度发热。
副作用
01
02
03
胃肠道不适
阿司匹林可能会引起胃部 不适、恶心、呕吐和腹泻 等胃肠道反应。
过敏反应
部分人可能对阿司匹林过 敏,出现皮疹、荨麻疹、 呼吸困难等症状。
出血风险
药理学阿司匹林 ppt课件
药理学阿司匹林 ppt课件
▲9临床应用
1.疼痛 2.发热 3.风湿性,类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
药理学阿司匹林 ppt课件
10
1.疼痛
2.发热
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果,该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛,如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
药理学阿司匹林 ppt课件
▲5药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
药理学阿司匹林 ppt课件
6
1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用,能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用,镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺) 的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 (可能作用于下视丘)的可能性
阿司匹林(解热镇痛药)
1
Aspirin
药理学阿司匹林 ppt课件
Designed by
2
简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本, 无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯 仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床 应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
《止痛药阿司匹林》PPT课件
精品医学
21
PowerQ
精品医学
22
现在是提问时间
精品医学
23
疣俗称瘊子是很恼人的皮肤累赘将阿司匹林捣碎后敷在疣上然后用胶布贴住经过一段时间疣会慢慢消失2019814国内市场现状长期以来我国阿司匹林原料药年消耗量一直在3000吨上下徘徊仅占世界消耗量的7左右明显低于发达国家
C
C
EA EA
FB FB
GC GC
HE HE
你是IJK FGH否IJK 接FGH 触过止痛药呢?
林,解热镇痛药市场中的阿司匹林消费量
增长幅度不大。
精品医学
19
国外市场发展稳定
• 目前全世界每年消耗阿司匹
林原料药4万~5万吨,消费阿 司匹林片剂1000多亿片。美 国是全世界最大的消费国,年
耗用阿司匹林原料药1.5万吨 以上,占世界总消耗量的35 %~40%,每年销售的阿司匹 林片剂在450亿片左右。
贫血);
④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时
可能引
起尿酸滞留);
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾
向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力
衰竭或肺水肿;
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
下列情况应慎用
①有哮喘及其他过敏性精品反医学应时
了 的致命病)的巨大威胁。 • 5、妇女和孕妇要避免使用。阿斯匹林有稀释血液粘 度的作用,可使妇女行经期延长,造成非生理性的失 血。
• 7、噪声环境中工作的人不要服用。
精品医学
14
下列情况应禁用
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;
②血友病或血小板减少症。
阿司匹林-级预防(二)PPT课件
剂量阿司匹林进行长期预防。
阿司匹林在脑血管疾病预防中的使用建议
01
适用人群
阿司匹林适用于具有缺血性卒中高风险的人群,如患有高血压、高血脂、
糖尿病等慢性疾病的中老年人。
02
使用方法
阿司匹林一般推荐小剂量长期使用,具体剂量和使用时间需根据医生建
议而定。
03
注意事项
在使用阿司匹林时,需要注意胃肠道反应、出血风险等副作用,同时避
阿司匹林可能通过抑制血小板聚集、改善脑血流灌注等途径,保护神经细胞免受缺血缺氧损伤,从而延缓老年痴 呆症的进程。
05
阿司匹林的副作用与风险
阿司匹林的常见副作用
胃肠道反应
过敏反应
阿司匹林最常见的副作用是胃肠道不适, 如恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。长期大量 使用可能导致胃溃疡或出血。
部分患者对阿司匹林过敏,可能出现皮疹 、荨麻疹、呼吸困难等严重过敏反应。
与非甾体抗炎药的相互作用
阿司匹林与非甾体抗炎药如布洛芬同时使用, 可能增加胃肠道副作用的风险。
与某些降压药物的相互作用
阿司匹林与某些降压药物如利尿剂同时使用, 可能降低降压效果。
与某些降糖药物的相互作用
阿司匹林与某些降糖药物如磺脲类同时使用, 可能增加低血糖的风险。
06
阿司匹林的未来展望
阿司匹林的研究进展
血管疾病的危险因素。
阿司匹林在脑血管疾病预防中的疗效
阿司匹林的作用机制
01
阿司匹林通过抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而降低缺血
性卒中的风险。
临床试验证据
02
多项大规模随机对照试验表明,阿司匹林可以降低缺血性卒中
的风险,且在不同人群中具有相似的疗效。
阿司匹林的疗效与剂量关系
药理学阿司匹林课件
药理学阿司匹林课件1.引言阿司匹林,学名为乙酰水杨酸,是一种非甾体抗炎药(NSD),具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等多种药理作用。
阿司匹林自19世纪末被发现以来,已成为全球范围内使用最广泛的药物之一。
本文将对阿司匹林的药理学特性、作用机制、临床应用、不良反应等方面进行详细阐述。
2.药理学特性阿司匹林是一种白色结晶性粉末,无臭,味微苦。
它易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,难溶于水。
阿司匹林在酸性环境中稳定,在中性或碱性环境中易水解,水杨酸和对乙酰氨基酚。
阿司匹林的药理作用主要源于其抑制环氧合酶(COX)的活性,从而减少前列腺素的合成。
3.作用机制阿司匹林主要通过抑制COX-1和COX-2两种同工酶的活性,减少前列腺素的合成。
前列腺素是一类具有多种生理功能的脂质介质,包括促进炎症、疼痛、发热、血小板聚集等。
阿司匹林对COX-1和COX-2的抑制作用具有选择性,其中对COX-1的抑制作用更强。
这导致阿司匹林在发挥药理作用的同时,可能产生胃肠道不良反应。
4.临床应用4.1解热镇痛阿司匹林具有显著的解热、镇痛作用,适用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等疾病。
阿司匹林的解热作用主要通过抑制中枢前列腺素的合成,降低体温调定点;镇痛作用则通过减少局部组织前列腺素的合成,减轻疼痛。
4.2抗炎阿司匹林具有抗炎作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
阿司匹林通过抑制COX-2的活性,减少炎症介质前列腺素的合成,从而减轻炎症反应。
4.3抗血小板聚集阿司匹林具有抗血小板聚集作用,适用于预防血栓性疾病,如心肌梗死、脑梗死等。
小剂量阿司匹林(75-150mg/d)能够抑制血小板COX-1的活性,减少血栓素A2(TXA2)的,从而抑制血小板聚集。
5.不良反应阿司匹林的不良反应主要包括胃肠道反应、过敏反应、出血倾向等。
胃肠道反应是阿司匹林最常见的不良反应,表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
长期大剂量使用阿司匹林可导致胃溃疡、胃出血等严重后果。
阿司匹林综述_2022年学习资料
Inhibition of Prostaglandin Synthesis as a-Mechanism f Action for aspirin-like Drugs-J.R.VANE-Department o Pharmacology,Institute of Basic Medical Sciences,Roy t College of Surgeons of England,-Lincoln's Inn Field ,London WC2A 3PN-Experiments with guinea-pig lung sug -gest that some of the therapeutic effects-of sodium alicylate and aspirin-like-drugs are due to inhibitio of the syn--thesis of prostaglandins.
花生四烯酸与豚鼠的肺无细胞溶浆在37摄氏度下,-合成前列腺素。加入不同浓度的消炎痛、阿司匹林-和水杨酸,测 的对PG的抑制作用。-100--80-60-40-20-0.1-1.0-1.000-Log concent ation #g/ml.-Fig.1 Concentrationug/rml.of indomethaci (●,aspirin-Mand salicylate plotted on a log scale aga nst the percen--tage inhibition of prostaglandin synt esis assayed as PGFza-on rat colons.The lines are tho e calculated for best fit.-Numbers by the points indi ate number of experiments.When-three or more estimate were averaged,the standard error of the-mean is show .
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阿司匹林
消炎作用
炎症
机体组织受损伤时所发生的一系列保护性 应答,以局部血管为中心,典型特征是红、肿、 热、痛和功能障碍,可参与清除异物和修补组 织等。
抗血栓作用
血栓烷 • 血栓烷, 它是与凝血作用相关的生物活性物质, 它能引起动脉收缩, 诱发血小板聚集, 促进血凝 和促进血栓形成。 • 阿司匹林可以抑制血栓烷的形成, 因此它是一种 抗凝剂, 可防止血栓形成, 并因此用于预防和缓 解心血管疾病。
二 药物简介
• 阿司匹林具有镇痛、解热、抗炎和抗血小板聚 集等多方面的药理作用; • 阿斯匹林是世界上使用最广泛的药物; • 阿司匹林的结构
三 阿司匹林的历史
• 公元前5世纪, 古希腊人使用柳树皮提取物缓解疼痛和 发烧; • 1763 年, 英国人使用柳树皮提取物缓解疟疾引起的发 烧疼痛等症状; • 1828年, 法国和意大利化学家从柳树皮中分离得到了 其有效成分水杨苷; • 1838年, 意大利化学家将结晶水杨苷加工成水杨酸; • 1875年,水杨酸钠开始用于解热镇痛和关节炎以及痛 风等疾病治疗。 • 1899年,德国的拜耳公司合成乙酰水杨酸,阿司匹林作 为商品化药物进入市场。
五 阿司匹林的药理作用
• 镇痛 • 解热 • 抗炎 • 抑制血小板的凝集, 防止血栓形成。 (因而临床上被用作心血管类疾病的预防或缓解 药物。)
• 20世纪中期以前, 人们对阿司匹林类药物的作用 机理知之甚少。更多的观点认为阿司匹林是通 过对中枢神经系统的控制而达到其药效的。 • 直到1971年英国药理学家vane和他的同事们, 以其杰出的研究证明, 阿司匹林是通过抑制花生 四烯酸代谢产物前列腺素的合成实现其各种作 用的。这使他们获得了1982年的诺贝尔生理学 或医学奖。
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水杨苷
水杨酸
乙酰水杨酸
四 开发思路
• 阿司匹林的发明思路很简单: 水杨酸有止痛功效,但是有明显的缺点:味 道极苦涩, 容易导致呕吐,而且酸性较强而具有 刺激性, 对口腔黏膜和胃黏膜都会造成伤害。 因此,可以通过结构修饰,获得仍然具有药 用功效的类似物,却没有如此强的酸性。
阿司匹林综述
目录
1 2 3 4 5 6 7 自体活性物质 阿司匹林的简介 阿司匹林的历史 阿司匹林的开发思路 阿司匹林的药理作用 阿司匹林在体内的代谢 阿司匹林的合成
一 自体活性物质
• 自体活性物质又称局部激素,多数是机体受到 伤害性刺激后产生,以旁分泌方式到达邻近部 位发挥作用; • 包括组胺、前列腺素、白三烯、5-羟色胺和血 管活性肽类以及一氧化氮和腺苷等; • 阿司匹林药理作用与前列腺素有关。
六 药物代谢
口服后在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸 收大部分。 吸收后分布于各组织,在胃肠道、肝及血液 内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。 代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物, 小部 分氧化为龙胆酸。 大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水 杨酸从肾脏排泄。
七 阿司匹林的合成
• 作为临床用量最大的药物之一, 全世界对于阿司 匹林的巨大需求使得人类必须采用更快捷和高 效的方法进行化学合成。
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Hale Waihona Puke • 阿司匹林通过对COX的结构修饰抑制酶的活性, 抑制前列腺素的生成。
镇痛作用
解热作用
Add text感染原和细菌内毒素等外源性致热源 here 机体 内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)
中枢前列腺素的合成增加
体温调节中枢 体温升高(发热)
Insert title text here • 十九世纪九十年代,化学家霍夫曼提交了乙酰水杨酸
和其它的相关化合物作为可能的候选药物; • 霍夫曼的上司对这些化合物做了动物测试。这种在动 物模型上测试药物活性和毒性在当时的制药业是没有 先例的; • 而医生威特霍尔则做了乙酰水杨酸的临床实验。这种 系统的临床实验也在制药业首开先河。 • 所有的结果证明了乙酰水杨酸的有效和安全,优于当 时其它的降热止痛药物。阿司匹林,作为第一个真正 意义上的合成药物出现被人接受和信任。
结语
• 虽然结构简单, 价格便宜, 但这丝毫不影响阿司 匹林成为一种风靡世界的药物, 阿司匹林100多 年的辉煌历史也证实了这一点。 • 近年来, 新药大量问世打击了阿司匹林在常用药 物中的地位。不过, 它较小的副作用, 廉价的来 源仍是其他药物所难以取代的。 • 随着对阿司匹林作用机理的研究进一步深入, 许 多新的药用性质正在被挖掘出来, 这也将为老药 注入新的活力。我们相信, 在未来的日子里, 阿 司匹林这种经典药物, 会以一种新的姿态活跃在 药物市场上。
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花生四烯酸与豚鼠的肺无细胞溶浆在37摄氏度下, 合成前列腺素。加入不同浓度的消炎痛、阿司匹林 和水杨酸,测试的对PG的抑制作用。
前列腺素(PG)和环加氧酶(COX) • 前列腺素是花生四烯酸环氧合酶代谢产物; • 体内分布广泛,是人体中分布最广、效应最大 的生物活性物质之一; • 前列腺素的作用极为广泛, 包括控制血管收缩、 调节血压、传递痛觉、调节炎症等。 • 最为人们所熟知的功能是, 使体温升高(发烧)及 促进炎症(产生疼痛)。