【精品课件】散剂与颗粒剂

捣者，有合捣者” 制备散剂的药物都需要经过适当粉碎，其
目的是增加药物有效表面积，提高生物利 用度；调节药物粉末的流动性；改善不同 药物粉末的混合均匀性；降低刺激性等
粉碎前需要考虑的问题
粒度对于水溶性药物的溶出、吸收、疗效 影响较小，而难溶性药物粒度越小，溶出、 吸收、起效越快
作用于胃肠道局部的药物，其粉末越细， 分散作用面积越大，作用越强
红霉素在胃中不稳定，降低其粒度会加速 其在胃中的降解，影响疗效。呋喃坦啶因 对胃肠道的刺激性随粒度降低而增加，故 不宜制成较小的粒子服用。
粉碎操作注意事项
对于药材本身质量的要求 由于散剂包括了药材的全部内容，使用时 常常要求使用者将所有药材包括残渣全部 服下，所以与汤剂相比，对于进行加工的 药材必须要求很高的质量，不得含有过多 的杂质，包括金属、石头、泥土、塑料等， 并且不能有药材生虫、发生霉变腐烂、农 药化肥超标。
五石散是魏晋名士的“催情迷幻药”
散剂的特点和分类
金元时期的名医李东垣指出：“大抵汤者， 荡也，去大病用多；散者，散也，去急病 用多；丸者，缓也，不能速去之，其用药 之舒缓，而治之意也。”
散剂服用方便，可以用水直接冲服或用开 水直接泡服， 适合现代社会的生活节奏。
散剂可事先配伍加工好以备用，从而可为 病人节省等待拣药和熬药的时间。
第五章 散剂与颗粒剂
固体制剂的吸收特点 固体制剂的吸收过程：
固体制剂→崩解（分散）→溶出→吸收
固体制剂吸收快慢的次序： 散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂
Noyes-Whitney方程 ： dc/dt=kSC
第一节 散剂
散剂是指一种或数种药物经粉碎、均匀混 合或与适量辅料均匀混合而成的干燥粉末 状制剂，可供内服或外用。
对于药材本身性质的要求
由于药材本身性质的差别，软硬度不同， 粘度和湿润度不同，所含纤维成分比例不 同，一般药物在加工前都要尽量保持干燥 以保证一定的脆性，便于加工。
一般单味药加工难度大，混合的处方容易 粉碎。
比如生地、熟地这类药物过于湿润粘稠， 如果进行烘烤则药性又会发生变化 ；又如 丝瓜络这类药纤维成分多，韧性十足，单 独加工无法打碎成细末，而通过配伍运用 在复方中，则比较容易被粉碎为细末。
散剂进行分包装后，剂量准确，携带方便， 便于使用者更好控制服用剂量。
与同样处方的汤剂相比，病人的单次用药 量减少，药材的利用程度较高，更为“节 省”药材。
汤剂中含有的主要是可溶性成分，而服用 的散剂则含有药材的全部内容，包括各种 粗纤维和不溶于水或醇的成分，更完整的 保存了药材的药性。
与汤剂相比，更适宜于慢性病患者长期服 用，相对于汤剂对胃肠道影响较小，不容 易影响使用者的食欲和消化功能。
实际应用中往往采用简单的机械粉碎机进 行粉碎，一方面加工成本低，操作简便； 另一方面能够完好保持药材本来的物理化 学特性。
不同类型散剂的粉碎方法
外用散剂主要用于皮肤、粘膜和伤口，其 中多为不溶性成分，如白陶土、滑石粉、 磺胺、冰片等。这些药物均应粉碎成细粉， 以减轻其对组织或粘膜的机械刺激性，提 高分布性能
煮散剂在应用时需先煎煮，为了防止因药 物粉末过细，在煎煮时易糊化，不易过滤 等，煮散剂一般粉碎成粗粉
应用于肺、鼻的吸入散剂，应根据人体生 理特征，给药部位，药物特性选择合适的 粒度。
过细粉末易随气流丢失，过粗粉末达不到 病变部位，且易产生刺激性，甚至阻塞给 药通道。
2、混合
散剂混合的要求是：Байду номын сангаас证制剂外观色泽一 致、含量均匀，对含有贵重药物或剧毒药 物的更应注意。
4、散剂的包装和贮藏
散剂的分散度大，吸湿性或风化性显著， 所以包装的防潮能力是保证散剂质量的重 要措施。
按组成成分性质分类：有中药散剂、浸膏 散剂、低共融组分散剂、泡腾散剂以及剧 毒药散剂。
按剂量分类：有分剂量和不分剂量散剂两 类。外用散剂多为不分剂量散剂，内服散 剂则两者都有，但剧毒药散剂必须分剂量。
散剂的一般制备过程
散剂的制备过程包括粉碎、过筛、混合、 分剂量、质量检查、包装等。
1、粉碎与过筛 《名医别录》：“先切细曝燥乃捣，有各
眼用散剂应全部通过9号筛（200目，75μm）
四种分类方法
按用途分类：有内服、外用散剂和煮散剂 三大类。其中内服散剂又可分为：口服散 剂、吸入散剂（肺或鼻）等；外用散剂包 括撒布散剂（治疗皮肤或粘膜创伤）、吹 入散剂（口腔、耳）、牙用散剂、杀虫散 剂等；煮散剂为经过煎煮以后可供内服或 外敷用。
按组成分类：有单方和复方散剂两类。
散剂是我国中药传统的剂型之一。
最早关于散剂的记载是在《五十二病方》， 此后，《黄帝内经》、《神农本草经》、 《名医别录》等医药典籍中均有记载。
五石散
基本成分为石钟乳，石硫黄，白石英，紫 石英，赤石脂
东汉著名的内科大夫张仲景先生研制的治 疗伤寒的药
魏晋时期，五石散成为士大夫津津乐道的 时尚消费品
《世说新语》是这样说的：“服五石散，非 唯治病，亦觉神明开朗”
对于药材加工细度的要求
一般内服为80-120目 如果散剂加工的颗粒太粗，则药物溶解度
相对低，残渣太多，服用时刺激咽喉，异 物感重以致于吞咽困难。
如果加工的细度过细，则药物溶解度高， 开水泡服时会比较苦，口感不好而影响胃 口。
对于加工工艺的要求
将药物进行粉碎有多种方法，例如破细胞 壁技术、广泛运用在食品加工工业的冷冻 粉碎技术等。
3、分剂量
目测法（估分法）：将一定重量的散剂，根 据目测分成若干等份。此法简便但不可靠， 不适用于含有细料和剧毒药物的散剂。
重量法：根据剂量要求，采用称量器具逐一 称取。这是目前分剂量的机械中最常采用的 定量方法，可有效避免由于散剂粒度和流动 性差异造成的误差。
容量法：根据剂量要求，采用适宜体积量具 逐一称取。该法使用的关键在于能否确保散 剂粒度均匀、流动性好。
散剂便于进行进一步加工成为其他剂型， 如丸剂、胶囊、片剂等。
药材经过分装后密闭保存，保存期延长， 如经过射线照射消毒灭菌，则保存期可以 极大延长。
根据散剂的用途不同，其粒径要求有所不 同，一般的散剂能通过6号筛（100目， 150μm）的细粉含量不少于95％
难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外 用散剂能通过7号筛（120目，125μm）的 细粉含量不少于95％