天然药物化学与新药的发现PPT
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天然药物化学第二讲PPT课件
膜分离技术
原理
利用半透膜的渗透选择性，使混合物中的某 一组分通过膜而与其他组分分离。
应用
膜分离技术适用于提取具有较小分子量的天 然药物，如生物碱、黄酮类化合物等。
分类
膜分离技术可分为超滤、纳滤、反渗透等。
注意事项
膜分离技术需选择合适的膜材料和操作条件， 以获得最佳分离效果。
色谱分离技术
原理
利用不同物质在固定相和流动相之间的吸附、分配等作用力差异，使 不同物质在色谱柱上先后流出，从而实现分离。
3
黄酮类化合物的提取通常采用溶剂萃取和超声波 辅助提取等方法，分离则采用色谱分离技术。
香豆素类化合物
01
香豆素类化合物是一类具有香豆素结构的化合物， 主要存在于豆科植物中。
02
香豆素类化合物具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用。
03
提取和分离香豆素类化合物的方法包括溶剂萃取、 沉淀法、结晶法等。
皂苷类化合物
一些天然药物能够抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等症状，其 机制主要包括抑制炎症介质释放、促进炎症细胞凋亡等。
一些天然药物能够抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡等， 其机制主要包括干扰肿瘤细胞信号转导、调控肿瘤细胞周期等
。
一些天然药物具有清除自由基、抑制氧化应激等作用，能够保 护细胞免受氧化损伤。
天然药物的制剂与生产工艺
02
化学与天然药物化 学的交叉融合
利用化学合成手段对天然产物进 行结构修饰和改造，以提高药物 的活性和选择性。
03
中医学与天然药物 化学的交叉融合
结合中医学的理论和实践，研究 中药方剂和配伍规律，为中药现 代化提供科学依据。
THANKS
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化学合成法
对于一些难以通过降解或 波谱解析确定的复杂结构， 可以通过化学合成的方法 进行验证。
天然药物化学黄酮类ppt课件
这些化合物通常以苷的形式存在，苷 元与糖通过糖苷键相连，形成黄酮苷 。
黄酮类化合物的结构特点
黄酮类化合物的基本结构是由两个芳香环通过一个三碳桥连接而成的，其中连接的 两个芳香环可以是相同的，也可以是不同的。
芳香环上的取代基可以是羟基、甲氧基、羰基等，这些取代基的种类和数量对黄酮 类化合物的生物活性具有重要影响。
实现黄酮类化合物的分离纯化，常用的色谱分离技术包括硅胶柱色谱、
大孔吸附树脂柱色谱等。
黄酮类化合物的分离实例
槐米中芦丁的分离
采用乙醇提取、硅胶柱色谱分离、重 结晶等方法，从槐米中分离得到芦丁 。
山楂中总黄酮的分离
采用乙醇提取、大孔吸附树脂柱色谱 分离、结晶等方法，从山楂中分离得 到总黄酮。
05
黄酮类化合物的应用与开发
黄酮类化合物的保健功能与食品添加剂
抗氧化作用
黄酮类化合物具有抗氧化作用， 能够清除自由基，减轻氧化应激 反应对人体的损伤，对预防衰老
和慢性疾病有积极作用。
改善心血管健康
黄酮类化合物具有改善心血管健 康的作用，能够降低血压、血脂 ，对预防和治疗心血管疾病有辅
助效果。
食品添加剂
黄酮类化合物因其良好的抗氧化 和保健功能，被广泛应用于食品 添加剂领域，以提高食品的营养
价值和保健功能。
黄酮类化合物的其他应用领域
化妆品
黄酮类化合物具有抗氧化 、抗炎等作用，被广泛应 用于化妆品领域，如美白 、抗衰老等产品。
农业
黄酮类化合物具有抗菌、 抗病毒等作用，可用于农 业领域，如植物保护、土 壤改良等。
环保
黄酮类化合物具有降解污 染物、净化环境等作用， 可用于环保领域，如水处 理、空气净化等。
通过结构优化和技术改进，提高黄酮类化合物的 生物利用度和药效。
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
新药发现1PPT幻灯片
H HOOC
E X P 6 8 0 3 IC5 0 = 0 .1 2 μ M E D 3 0 (l.v .)= 1 1 m g /k g
N
n -b u ty l
N
Cl C H 2O H
N
+
N
K
N
N
L o sartan (D uP 753)
IC 5 0 = 0 .0 1 9 μ M E D 3 0 (l.v .)= 0 .8 0 m g /k g E D 3 0 (p .o .)= 0 .5 9 m g /k g
五. 药物发现的基本方式
1. 偶然发现 (1) 从食物中发现 (2) 从临床应用中发现 如伟哥 (3) 从非常规过程中发现 如青霉素
五. 药物发现的基本方式
2. 药物筛选 (1) 定向筛选 专门筛选防治某种疾病的药物 (2) 对特定样品的筛选 如根据中药的临床应用特定筛选
对某种疾病的作用 (3)比较筛选 根据现有药物的结构信息, 制备结构类似的
计算机辅助筛选
活性化合物 先导化合物
侯选药物
计算机辅助设计 与结构优化
八、高通量药物筛选技术概况
高通量药物筛选模型 1、分子模型 （1）受体模型 主要用放射标记结合分析法 （2）酶分子模型 用比色检测法、荧光检测法、
放射活性分析、生物素发光法等检测反应底物 或产物的含量 （3）基因分子模型 2、细胞模型 3、生物芯片
二、我国药学的历史和现状
2、现状 （1）沿用苏联模式，工业药学起主导作用 （2）仿制为主，缺乏源头创新能力 （3）急功近利，各路诸侯群起开发中药，对中
药的价值缺乏理性的评价 （4）中药现代化声势浩大，但收效甚微，中医
理论是绊脚石 （5）企业规模小，缺乏自主研发能力 （6）轻视基础研究，生物技术力量薄弱，难迈
E X P 6 8 0 3 IC5 0 = 0 .1 2 μ M E D 3 0 (l.v .)= 1 1 m g /k g
N
n -b u ty l
N
Cl C H 2O H
N
+
N
K
N
N
L o sartan (D uP 753)
IC 5 0 = 0 .0 1 9 μ M E D 3 0 (l.v .)= 0 .8 0 m g /k g E D 3 0 (p .o .)= 0 .5 9 m g /k g
五. 药物发现的基本方式
1. 偶然发现 (1) 从食物中发现 (2) 从临床应用中发现 如伟哥 (3) 从非常规过程中发现 如青霉素
五. 药物发现的基本方式
2. 药物筛选 (1) 定向筛选 专门筛选防治某种疾病的药物 (2) 对特定样品的筛选 如根据中药的临床应用特定筛选
对某种疾病的作用 (3)比较筛选 根据现有药物的结构信息, 制备结构类似的
计算机辅助筛选
活性化合物 先导化合物
侯选药物
计算机辅助设计 与结构优化
八、高通量药物筛选技术概况
高通量药物筛选模型 1、分子模型 （1）受体模型 主要用放射标记结合分析法 （2）酶分子模型 用比色检测法、荧光检测法、
放射活性分析、生物素发光法等检测反应底物 或产物的含量 （3）基因分子模型 2、细胞模型 3、生物芯片
二、我国药学的历史和现状
2、现状 （1）沿用苏联模式，工业药学起主导作用 （2）仿制为主，缺乏源头创新能力 （3）急功近利，各路诸侯群起开发中药，对中
药的价值缺乏理性的评价 （4）中药现代化声势浩大，但收效甚微，中医
理论是绊脚石 （5）企业规模小，缺乏自主研发能力 （6）轻视基础研究，生物技术力量薄弱，难迈
天然药物化学 第十二章 天然药物活性成分的研究 ppt课件
合成西药：原料已知，反应条件一定时，事先 可以预测得到产物的结构。
中药化学成分：未知因素很多，对于微量物质 难以采用化学方法确定结构，主要靠波谱分析的 方法解决。
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
一、化合物的纯度检查
检查纯度的方法：
外观、颜色、形态是否均一. 测定各种物理常数，如熔点、沸点、比旋光度、折 光率等. 如果可能是已知物，用已知结构的对照品进行对 照测定或测定它们的共熔点等. 薄层色谱、纸色谱（三种展开系统均呈单一斑点） 气相色谱、高效液相色谱.
难气化、易热解的成分，可得到 分子离子相关峰：[M＋H]+、[M＋Na]+、[M＋K]+
可得到苷元的碎片
电喷雾质谱（ESI-MS）：强静电场使试样电离
难气化、易热解、大分子、小分子，均可得到 分子离子相关峰：[M＋H]+、[M＋Na]+、[M＋K]+
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
先导化合物 ——有一定的生物活性，但因其活性
不够显著或毒副作用较大，无法将其开发成新药的具 有潜在药用价值的化合物。
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
研究天然药物新药的一般过程：
药用植物 提取物
合成 结构阐明
活性筛选 分离
纯化合物
毒理、药理 药剂 临床 工业化
活性筛选
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
1500～600 cm-1————构象、构型、取代模式等
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
特征基天然团药物区化学 第十二章 天然药物
活性成分的研究
指纹区
（四）紫外-可见吸收光谱
电子由基态跃迁至激发态（、n）在紫外
中药化学成分：未知因素很多，对于微量物质 难以采用化学方法确定结构，主要靠波谱分析的 方法解决。
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
一、化合物的纯度检查
检查纯度的方法：
外观、颜色、形态是否均一. 测定各种物理常数，如熔点、沸点、比旋光度、折 光率等. 如果可能是已知物，用已知结构的对照品进行对 照测定或测定它们的共熔点等. 薄层色谱、纸色谱（三种展开系统均呈单一斑点） 气相色谱、高效液相色谱.
难气化、易热解的成分，可得到 分子离子相关峰：[M＋H]+、[M＋Na]+、[M＋K]+
可得到苷元的碎片
电喷雾质谱（ESI-MS）：强静电场使试样电离
难气化、易热解、大分子、小分子，均可得到 分子离子相关峰：[M＋H]+、[M＋Na]+、[M＋K]+
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
先导化合物 ——有一定的生物活性，但因其活性
不够显著或毒副作用较大，无法将其开发成新药的具 有潜在药用价值的化合物。
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
研究天然药物新药的一般过程：
药用植物 提取物
合成 结构阐明
活性筛选 分离
纯化合物
毒理、药理 药剂 临床 工业化
活性筛选
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
1500～600 cm-1————构象、构型、取代模式等
天然药物化学 第十二章 天然药物 活性成分的研究
特征基天然团药物区化学 第十二章 天然药物
活性成分的研究
指纹区
（四）紫外-可见吸收光谱
电子由基态跃迁至激发态（、n）在紫外
《天然药物化学基础》PPT课件
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03
升华法
利用某些化合物具有升华的性质，将不纯的物质在升华过程中进行分离
和纯化。
分离方法与技术
萃取法
利用系统中组分在溶剂中有不同的溶解度来分离混合物的 单元操作，利用相似相溶原理。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中的溶解度或溶解度随温度的变 化趋势不同，进行分离和纯化的方法。
色谱法
利用不同物质在不同相态的选择性分配，以流动相对固定 相中的混合物进行洗脱，混合物中不同的物质会以不同的 速度沿固定相移动，最终达到分离的效果。
核磁共振仪
提供化合物分子中氢原子和碳原子的 类型、数目、相互连接方式等信息。
质谱仪
用于确定化合物的分子量和结构信息 。
实验基本操作与注意事项
样品制备
选择合适的溶剂和方法，将天然 药物样品制备成适合分析的溶液
或试样。
仪器使用
熟悉并掌握实验室常用仪器的使 用方法，如分光光度计、红外光
谱仪等。
实验安全
遵守实验室安全规定，注意个人 防护和废弃物处理。
天然药物在医药领域的应用
01
02
03
治疗疾病
天然药物可用于治疗多种 疾病，如感染、炎症、心 血管疾病、癌症等。
保健与预防
天然药物具有保健和预防 疾病的作用，如增强免疫 力、抗氧化、抗衰老等。
辅助治疗
天然药物可与其他药物联 合使用，提高治疗效果， 减少副作用。
天然药物在其他领域的应用
功能性食品
将天然药物成分添加到食 品中，开发具有特定功能 的功能性食品，如降血糖 、降血脂等。
生物碱类
多具有显著的生理活性，可用于 治疗多种疾病，如镇痛、止咳、 平喘等。
天然药物化学课程设计PPT课件
天然药物中的活性成分可以用于治疗 各种疾病，如癌症、心血管疾病等， 为患者提供更多有效的治疗选择。
天然药物化学的发展历程
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物， 如草药、植物和动物制品等，用 于治疗疾病。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们开 始对天然药物中的活性成分进行分 离和鉴定，发现了许多具有疗效的 化合物。
实验与实践内容与方法
天然药物提取分离
学习并掌握天然药物的提取、 分离和纯化技术，如溶剂萃取
、沉淀法、色谱法等。
化合物结构鉴定
学习并掌握天然化合物的结构 鉴定方法，如红外光谱、核磁 共振谱、质谱等。
活性成分筛选
通过细胞、组织或酶等生物模 型，筛选具有药理活性的天然 化合物。
药物作用机制研究
研究天然化合物的药理作用机 制，探讨其在疾病治疗中的作
特点
天然药物化学具有跨学科的特点 ，涉及化学、生物学、药理学等 多个领域，同时也强调实践与应 用。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
天然药物化学为新药的发现和开发提 供了重要的资源，许多具有疗效的化 合物来源于天然产物。
疾病治疗
药物安全与质量控制
天然药物化学在药物安全性和质量控 制方面也发挥了重要作用，通过对天 然药物的成分进行分析和鉴定，确保 药物的安全性和有效性。
课程设计评价标准与方法
评价标准
评价标准主要包括设计的创新性、科 学性、实用性、规范性等方面，以及 学生在设计过程中的表现和态度。
评价方法
评价方法可以采用老师评价、同学互 评、自我评价等多种方式，综合各方 面的意见，对课程设计进行全面客观 的评价。
课程设计成绩评定与总结
成绩评定
根据学生在课程设计过程中的表现和最终成果的质量，老师会给出相应的成绩和评语，作为对学生学习成果的肯 定和鼓励。
制药工程专业《天然药物化学》PPT课件
卫生部规划教材（第四版）
制药工程专业 天然药物化学
天然药物化学（medicinal chemistry of natural products） 是系指运用现代科学理论与方法研究药用植物或植物中具有生理活性 成分的化学分支学科。
它是随着分离技术和鉴定方法趋于微量、快速而发展的。其研究 内容主要是药用植物或植物中活性成分的提取、分离、结构测定，必 要的结构改造以及合成，以探索安全高效的新的化合物。
发展史_4
青蒿素（Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin）是我国科学家从黄花蒿 Artemisia annua L.叶中得到的新型抗虐倍半萜过氧化物，是我国自主开发的在该领域 最杰出的工作，1977 年3 月在《科学通报》上首次发表了其独特的结构，2002 年4 月 22 日，复方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本药物名录的核心目录。中国发现者屠呦呦因 此获2015诺贝尔生理学或医学奖。
我国明代李挺所著的《医学入门》（1575年）记载了用发酵法从五倍子中得到没 食子酸的过程。书中所谓“五倍子粗粉并矾，曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风，候生白 取出”，“生白”即没食子酸生成之意，这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。 李时珍在《本草纲目》（1596年）中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
发展史_1
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。据记载人类利用 天然产物作为药物已有几千年的历史，在远古时代，人类有了身体上的痛苦或称谓“疾 病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。这种来自自然 界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”，并一代代流传下来，国外称之 为“天然药物(natural medicines)”，我国称之为“中草药(Chinese herbal medicines)或中药(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病，其物质基础 在于其中所含的具有活性的化学成分。
制药工程专业 天然药物化学
天然药物化学（medicinal chemistry of natural products） 是系指运用现代科学理论与方法研究药用植物或植物中具有生理活性 成分的化学分支学科。
它是随着分离技术和鉴定方法趋于微量、快速而发展的。其研究 内容主要是药用植物或植物中活性成分的提取、分离、结构测定，必 要的结构改造以及合成，以探索安全高效的新的化合物。
发展史_4
青蒿素（Qinghaosu, arteannuin, artemisimnin）是我国科学家从黄花蒿 Artemisia annua L.叶中得到的新型抗虐倍半萜过氧化物，是我国自主开发的在该领域 最杰出的工作，1977 年3 月在《科学通报》上首次发表了其独特的结构，2002 年4 月 22 日，复方蒿甲醚被列入WHO 第12 版基本药物名录的核心目录。中国发现者屠呦呦因 此获2015诺贝尔生理学或医学奖。
我国明代李挺所著的《医学入门》（1575年）记载了用发酵法从五倍子中得到没 食子酸的过程。书中所谓“五倍子粗粉并矾，曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风，候生白 取出”，“生白”即没食子酸生成之意，这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。 李时珍在《本草纲目》（1596年）中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
发展史_1
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。据记载人类利用 天然产物作为药物已有几千年的历史，在远古时代，人类有了身体上的痛苦或称谓“疾 病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。这种来自自然 界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”，并一代代流传下来，国外称之 为“天然药物(natural medicines)”，我国称之为“中草药(Chinese herbal medicines)或中药(Chinese materia medica,CMM)”。之所以能防病治病，其物质基础 在于其中所含的具有活性的化学成分。
天然药物化学幻灯片课件
1. 整理调查 a．原植物：品种，科，属，学名，来源，产地。 b．文献：近源植物具有相似的成分。
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法
3. 成分鉴定 理化性质，色谱方法，波谱方法
4. 结构改造——发现和创制新药
2020/6/19
本章内容
第一节 绪论
第二节 各类成分简介 第三节 生物合成
2020/6/19
第三节 生物合成
一、基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
2020/6/19
第三节 生物合成
二、天然化合物的主要生物合成途径如下： • 1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 • 2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物 • 3.桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂 素、黄酮等。
2020/6/19
第一节 天然药物化学研究内容和目的
一．天然药物化学的概念：
1. 天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术
和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。
2. 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第二节 各类成分简介Biblioteka 一. 化学成分分类O
1. 生物碱类（Alkloids)：含N原子，多呈碱性。O
N CH 3
OH
2. 糖苷(Glycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维
2. 成分分离 系统分离法，活性跟踪法
3. 成分鉴定 理化性质，色谱方法，波谱方法
4. 结构改造——发现和创制新药
2020/6/19
本章内容
第一节 绪论
第二节 各类成分简介 第三节 生物合成
2020/6/19
第三节 生物合成
一、基本概念
• 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物 机体生命活动来说不可缺少的物质。
• 二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类 等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为 有效成分。
2020/6/19
第三节 生物合成
二、天然化合物的主要生物合成途径如下： • 1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径） 合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类 • 2.甲戊二羟酸途径（途径） 主要生成萜类、甾体类化合物 • 3.桂皮酸途径和莽草酸途径 形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂 素、黄酮等。
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第一节 天然药物化学研究内容和目的
一．天然药物化学的概念：
1. 天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学技术
和方法研究天然药物化学中的化学成分的一门学科。
2. 研究内容：天然药物中各类化学成分的结构特征，
理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴别，对活性 成份进行结构修饰（如吗啡—可待因，莨菪碱—阿托品） 以便提高疗效。
第二节 各类成分简介Biblioteka 一. 化学成分分类O
1. 生物碱类（Alkloids)：含N原子，多呈碱性。O
N CH 3
OH
2. 糖苷(Glycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章 绪论
黄柏
Berberis sargentiana
三颗针
如人参：其主要活性成分为人参皂苷。其同属 植物三七、西洋参主要活性成分也为人参皂苷。
抗肿瘤药物紫杉醇临床上用于治疗卵巢癌、乳
腺癌和肺癌，需求量大。主要是从红豆衫科植物太
平洋红豆衫的树皮中分离得到，但含量仅为 10-6
（百万分之一）。后又从东北红豆衫和云南红豆衫
HO NHBzO Ph OH HO AcO OBz O O O OH
奎宁 抗疟药－金鸡纳树皮
CH3 N
OH
O
OH
紫杉醇 抗肿瘤药－红豆杉
吗啡 镇痛－罂粟
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
CH3
O O O O O
N
N
CH3 COOCH3
OH
O
OH
O C O C 6H 5
可卡因（cocaine,古柯叶） 局麻药
4.
扩大天然药物的资源
从某一中草药中分离出某种药用成分，但由于该中草药 资源有限或活性成分含量较低，可以从亲缘科属植物中发 现这一成分，以扩大药源。
O O N OMe OMe 小 檗 碱 ( b e r b e r in e ) 抗菌消炎
黄连素
Coptis chinensis
黄连
Phellodendron amurense
天然药物化学
natural pharmaceutical chemistry
卫生部规划教材 第四版
主编 吴立军 主讲 闫福林
本课程讲授内容
第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然药物 第十一章 天然药物的开发研究
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述
天然药物化学(全部课件)
提高人类健康水平， 降低疾病发病率和死亡率。
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药化 PPT课件.ppt
3） 炼丹术与升华药物的实践发现
炼丹术发展了升华法，如樟脑的精制：
洪遵 (1176年)
《经验方》
“樟脑”始见于《经验方》， 由马可波罗带到西方。
明弘治 (1505年)
《本草品汇精要》
有樟脑记载。
李时珍
(1518-1592)
《本草纲目》
详细记载樟脑有关提炼和升华 精制的操作。
欧洲18世纪
下半叶
才提出樟脑纯品。
瑞典化学家贝泽留斯(Berzelius)认为： “有机化合物的变化只能受‘生命力’所支配”。
2）有机化合物的合成
1828年德国化学家弗列德里奇.奥勒(Friedrich woler)
在实验室用无机化合物合成了脲
氰酸钾
硫酸铵
氰酸铵
2KOCN + (NH4)2SO4 K2SO4 + 2NH4OCN
NH4OCN H2N－CO－NH2
*注意：各门学科的相关性
（六）天然药物化学在药学专业中的作用与地位
1. 寻找新药或活性先导化合物
COOCH3 N CH3 OOC
H
可卡因(Cocaine)
C2H5
H2N
OCOCH2CH2 N
C2H5
普鲁卡因(Procaine)
*据1981年统计，建国以来研制新药104种，其中来自植物、动物有效成分及
3. 无效成分（Anactive Constituents ）
4. 杂
与有效成分共存的其它成分
质
**注释：辩证理解上述术语的相互关系。
（五）相关课程
天然药物化学是药学专业必修的一门专业课，需要多学 科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等 课程之后。与下列课程有关：
天然药物化学绪论ppt课件
天然药物化学绪论 ppt课件
2024/1/25
1
目录
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 结构测定方法 • 生物合成途径与生源关系
2024/1/25
2
目录
• 实例解析：天然药物化学成分的提取、分离与鉴定 • 天然药物的开发与应用前景
2024/1/25
3
2024/1/25
01
绪论
4
天然药物化学的定义与任务
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇 、银杏内酯等。
20
苯丙素类
简单苯丙素
如桂皮醛、香豆素等，具 有芳香性和生物活性。
2024/1/25
香豆素类
具有内酯结构的苯丙素类 化合物，如华法林、双香 豆素等。
木脂素类
由两分子苯丙素衍生物聚 合而成的天然化合物，如 五味子素、鬼臼毒素等。
21
黄酮类
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
2024/1/25
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
12
提取分离方法
2024/1/25
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法） 、水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（ 薄层色谱法、柱色谱法）、重结 晶法等
将天然药物与化妆品相结合，可以开发出具有护肤、美容、养颜等 多重功效的化妆品。
31
THANKS
感谢观看
2024/1/25
32
天然药物的开发与应用前 景
2024/1/25
28
新药研究与开发
1 2
天然药物是新药发现的重要来源
2024/1/25
1
目录
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 结构测定方法 • 生物合成途径与生源关系
2024/1/25
2
目录
• 实例解析：天然药物化学成分的提取、分离与鉴定 • 天然药物的开发与应用前景
2024/1/25
3
2024/1/25
01
绪论
4
天然药物化学的定义与任务
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇 、银杏内酯等。
20
苯丙素类
简单苯丙素
如桂皮醛、香豆素等，具 有芳香性和生物活性。
2024/1/25
香豆素类
具有内酯结构的苯丙素类 化合物，如华法林、双香 豆素等。
木脂素类
由两分子苯丙素衍生物聚 合而成的天然化合物，如 五味子素、鬼臼毒素等。
21
黄酮类
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
2024/1/25
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
12
提取分离方法
2024/1/25
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法） 、水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（ 薄层色谱法、柱色谱法）、重结 晶法等
将天然药物与化妆品相结合，可以开发出具有护肤、美容、养颜等 多重功效的化妆品。
31
THANKS
感谢观看
2024/1/25
32
天然药物的开发与应用前 景
2024/1/25
28
新药研究与开发
1 2
天然药物是新药发现的重要来源
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二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径 3.天然产物与新药开发的关系 （1）.用化学合成的方法获得新药由于分离 方法及立体异构等方面的影响变得越来愈 难。 （2）.天然产物为新药的开发提供了新的途 径，如在青蒿中发现的青蒿素就是治疗疟 疾的良好药物。
三.天然药物发展简要回顾
1.天然药物：来自自然界的可以缓 解或治疗疾病的物质就是最原始 的药物，并 一 代代流下来, 国外 称之为天然药物( natural medicines) , 我国称为中草药 ( Chinese herbal medicines) 或 中药( Chinese materia medica, CMM ) 。无论哪种称谓都是指来 源于自然界所有生物中的、具有 明确治疗疾病作用的单一化学成 分或多组分物质, 包括来源于自然 界的植物、动物、微 生物、海洋 生物等的活性物质。
六.天然药物开发的策略
下面是天然药物研究开发流程图
七. 结语
天然产物结构和生物活性的多样性不仅可 以直接提供新药或药物先导化合物, 更可以 为化学合成和结构修饰提供灵感, 天然产物 在抗癌、抗感染、免 疫和中枢神经系统药 物等方面已经显示很大的优势 。
七.结语
相信在 25 ~35 万种高等植物特别是以前未 被重视的高大乔木、低等植物、数以百万 计的昆虫、微生物特别是极地地 区的微生 物、植物内生菌和海洋生物中很可能存在 着大量的具有超强生物活性的药物或药物 先导化合物; 原来没有触及的生物如深海和 极地地区的微生物，无脊椎动物以及微量 的生物类毒素等将会提供 一些结构新颖、 生物活性独特的次生代谢产物, 自然界中数 量庞大的生物永远是人类开发新药的源泉 。
三.天然药物发展简要回顾
3.目前国外以天然产物作为药物主要有两类 : (1). 一 类是单体成分, 如吗啡、麻黄碱、青 霉素、东莨菪碱、利血平、青蒿素、紫杉 醇等; (2) .另一类是某一类混合成分, 如银杏叶制 剂等。
四.天然产物在新药开发中的作用
1 天然产物是最大最好的药物来源库: 20 世纪90 年代以组合化学为基础的高通量 筛选逐渐成为 世界大制药公司研发新药的 主要途径尽管现在许多制药公司仍然将组 合化学作为筛选药物的主要化合物来源的 方法, 但实践证明组合化学作为新药筛选工 具还有待进一步完善和发展, 至少到目前为 止还远远没有取得人们预期的成果 。
1.有关天然产物的概念及特点：
(1)自从有人类历史以来, 天然药物一直是 人类防 病治病 的主要来源。 (2)天然产物是自然界的生物历 经千百万年 的进化过程通过自然选择保留下来的二次 代谢产物。 （3）天然产物的特点：有化学多样性、生 物多样性和类药性。
二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径
2.天然药物与人类的关系 （1）.人类发展和进化的过程同也是人 类不断与疾病做斗争的过程，天然 药物也是最直接的药物来源。 （2）.愈来愈多的疾病需要找到新的 药物来治疗。如癌症艾滋等。 （3）.一般药物如感冒解热的用量需 求大。
四.天然产物在新药开发中的作用
2 . 天然产物具有独特的生物活性机制: 天然产物 与生物体的相互作用具有其特殊性和复杂性, 有的 天然产物以单体原形形式在体内直接作用于特定 靶点, 有的进入体内经代谢后产生新的代谢产物然 后再作用于特定靶点而发挥作用, 还有的进入体内 后 通过调控内源性物质间接地发挥药理活性, 或 作用 于不同的多个靶点( multi targets) 并发生协 同作用 ( synergic effect ) 等 。
三.天然药物发展简要回顾
在20世纪发明合成药物 (synthetic medicines)即所谓 的西药 ( western medicines) 之前, 天然药物或中草药是 唯一用于治疗人类疾病的药 物。
三.天然药物发展简要回顾
2.意义重大、标志性天然药物的发现包括: （1）1805年21岁的德国药剂师Fried rich Sertrner 从罂粟中首次分离出单体化合 物吗啡 ( morphine) , 开创了从天然产物 中寻找活性成分的先河。
五.天然产物化学研究的发展趋势
由于陆地资源的减少, 以 开发海洋资源为 标志的 蓝色革命正在形成前未有 的浪潮。天然产物研究的 对象从传统的陆生动植物 逐渐向海洋动植物、无脊 椎动物、微生物等发展, 并且从近海生物向极地海 洋生物延伸。
五.天然产物化学研究的发展趋势
研究范围也从传统的萜类、生物碱类、甾 体类等向结构更为复 杂的聚醚类、大环内 酯类、前列腺素类、超级碳链化 合物以及 生物活性内源性物质如多糖、多肽等延伸 。
3.天然产物具有立体构型 的优势: 药物的药效和毒 性与其立体构型或构象 有着密切的关系。众所 周知麻黄碱和伪麻黄碱 的立体构型不同药效也 有明显差异。
四.天然产物在新药开发中的作用
从蛇足石杉中分离得到的石杉碱甲 huperzine A , 为一种高效 AchE 抑制剂, 具 有提高记忆效率的功能, 是治老年痴呆症的 一个非常有前景的药物, 实验已经证明石杉 碱甲的手性对其生物活性至关重要, ( - ) 石 杉碱甲抑制 AchE 活性的能力几乎是其外消 旋混合物的 2 倍, 是( + ) 石杉碱甲的 33 倍。
六.天然药物开发的策略
2 .以生物活性为导向 ( bioassay guided ) 的天然产物活性成分研究: 实际上是活性评 价与化学活性 成分的分离相结合的策略 。 其研究程序是首先通过生物活性的指标跟 踪化学成分分离纯化的整个过程, 确定需要 分离的部位或组分以便更有效 地获得有效 成分, 然后针对具有活性的部位或组分进行 有选择的分离, 直至获得活性理想的化学成 分。
四.天然产物在新药开发中的作用
如：石蒜中的加兰他敏 ( galant hamine) 在人体内 的代谢产物去甲基加兰他 敏在选择性抑制乙酰胆碱 酯酶( AchE) 活性上比加兰 他敏强10倍; 吗啡在体内 的代谢产物吗啡 6 葡萄糖 醛酸苷脑室内给药的镇痛 活性比原形化合物强 45 倍。
四.天然产物在新药开发中的作用
三.天然药物发展简要回顾
(3)20世纪50年代 Wall 博士从中国特有植物 喜树 Camptothe caacuminata Decne中分 离出抗癌活 性成分喜树碱 (camp tothecin ) , 后经结构修饰诞 生抗癌药物 Irinotecan() 和Topotecan（）; （4）.美国 M erck 公司筛选开发并于 1987 年被 批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂 血症的药物洛伐他汀(lovasatine) 也是来源于自然 的,最成功的、里程碑式的标志性天然药物之一, 此药物的发 现开辟了一种全新的治疗高血脂症的 途径 。
三.天然药物发展简要回顾
紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱 ( emetine ) 、马钱子碱 ( brucine ) 、士的宁 ( strychnine ) 、金鸡纳碱 ( cinchonine ) 、 奎宁 ( quinine)
三.天然药物发展简要回顾
咖啡因( caffene) 、 尼古丁( nicotine) 、 可待因 ( codeine) 、 阿托品( atropine) 、 可卡因( cocaine) 和地高辛( digitoxin ) 等具有活性的单体 化合物。
三.天然药物发展简要回顾
（5）. 90 年代 从红 豆杉中发现的抗癌 药物紫杉醇( taxol ) 及其衍生物多烯紫 杉(docetaxel) 等, 这些都是天然药物 研究开发的成功例 证。
三.天然药物发展简要回顾
( 6).在中国, 尽管中医药理论博大精深、蕴含丰富 并 且有着悠久的应用历史, 但真正运用现代方法 加以 研究和开发却是在 20 世纪 20 年代由研究麻 黄碱 ( ephedrine) 开始的, 这比西方要晚100年左 右。1929 年我国现代药理学的鼻祖陈克恢通过研 究阐 明了麻黄 Ephedra sinica Stapf 中有效成分 麻黄碱的药理作用和临床药效后, 麻黄碱开始在世 界范围内广泛用于治疗支气管哮喘。我国近 50 年来自行研究开 发成功的新药 90 % 以上与天然 产物有关 。
七.结语
谢谢大家
五.天然产物化学研究的发展趋势
海洋生物种类繁多、数量庞大, 人们对海洋生物的 研究还只是开始, 且相当有限 。下面是一些海洋 药物的候选物
五.天然产物化学研究的发展趋势
六.天然药物开发的策略
1.以化学研究为导向( chemical oriented) 的 天然产物活性成分研究: 其突出特点是以化 合物为核心, 也就是最传统的研究天然产物 化学的方法。其研究程序通常是首先根据 天然药物在传统 医学或者民间应用情况, 或 者植物的亲缘关系等确 定研究对象, 有时也 随机选取研究对象。
四.天然产物在新药开发中的作用
这就使全世界的科 学家再次把目光投 向了天 然产物, 相 信大自然中肯定存 在大量意想不到的 化学结构新颖、生 物活性多样、作用 机制独特的物质。
四.天然产物在新药开发中的作用
认为天然产物仍然是开发新药特别是发现 新的药物先导化合物的最重要源泉, 以天然 产物作为先导化合物开发新药的成功事例 屡见不鲜 。 当然, 天然产物作为 药物也有其致命的瓶颈: 一是结构相对复杂, 不易进行结构修饰和全 合成; 二是在自然界中的量太低。
三.天然药物发展简要回顾
但是, 由于受到当时分离 技术和结构鉴定技术限制 , 天然药物化学方面的研究 进展相当缓慢, 表现在主 要集于酸性或碱性等易于 处理的成分的研究上。
三.天然药物发展简要回顾
（2）. 20 , 同时也加速了其发展速度。
课程：新药研究思路与方法
制作人：周李
第十组：周李
陈楠
王珩
天然药物化学研究与新药开发
目录
一.资料来源 二.天然药物与人类的关系及新药的开发途径 三.天然药物发展简要回顾 四.天然产物在新药开发中的作用 五.天然产物化学研究的发展趋势 六.天然药物开发的策略 七.结语