药物合成习题答案
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库(附答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、以下药物最匹配的是;植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案:C2、找出与性质匹配的药物;分子结构中含酰胺键,酰胺两邻位有双甲基,空间位阻,稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案:C3、以下药物最匹配的是;烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案:D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案:D5、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案:A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液,产生沉淀,这是利用其()基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案:B8、以下药物与作用类型最匹配的是;氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案:E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案:A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案:A11、硝苯地平含硝基苯结构,其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案:E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案:D13、以下描述与药物描述最相符的是;甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案:B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:C15、下列药物最佳匹配的是;具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案:D16、以下结果最匹配的是;盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案:A17、以下药物作用类型相匹配的是;第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案:E18、以下描述与药物描述最相符的是;炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:C19、以下作用机制结果最匹配的是;诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案:C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案:A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案:D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案:C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案:D24、以下药物作用类型相匹配的是;第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案:A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案:D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案:B27、以下药物与结构分类最匹配的是;盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案:D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是()A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案:A29、引入( )基团,可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案:C30、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案:A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案:E32、口服阿司匹林片在()易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案:D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案:C34、吗啡衍生物中,哌啶环氮原子上有()基团,一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
制药工艺学习题集答案
制药⼯艺学习题集答案制药⼯艺学⼀.名词解释1. 全合成:由结构较简单的化⼯原料经过⼀系列的化学合成过程制得化学合成药物,称为全合成2. 半合成:由具有⼀定基本结构的天然产物经过结构改造⽽制成化学合成药物,称为半合成。
3. 邻位效应:取代基与苯环结合时,若⼀取代基的分⼦很⼤时,可将其邻位掩蔽,因⽽在进⾏各种化学反应时,邻位处的反应较其他位置困难。
4. 药物的⼯艺路线:具有⼯业⽣产价值的合成路线,称为药物的合成路线。
7.相转移催化剂:相转移催化剂的作⽤是由⼀相转移到另⼀相中进⾏反应。
它实质上是促使⼀个可溶于有机溶剂的底物和⼀个不溶于此溶剂的离⼦型试剂两者之间发⽣反应。
常⽤的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及⾮环多醚类等三⼤类。
8. 固定化酶:固定化酶⼜称⽔不溶性酶,它是将⽔溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于⽔但仍具有酶活性的酶衍⽣物。
9.“⼀勺烩”或“⼀锅煮”:对于有些⽣产⼯艺路线长,⼯序繁杂,占⽤设备多的药物⽣产。
若⼀个反应所⽤的溶剂和产⽣的副产物对下⼀步反应影响不⼤时,往往可以将⼏步反应合并,在⼀个反应釜内完成,中间体⽆需纯化⽽合成复杂分⼦,⽣产上习称为“⼀勺烩”或“⼀锅煮”。
⼆.简答题1、化学制药⼯艺学研究的主要内容是什么答:⼀⽅⾯,为创新药物积极研究和开发易于组织⽣产、成本低廉、操作安全和环境友好的⽣产⼯艺;另⼀⽅⾯,要为已投产的药物不断改进⼯艺,特别是产量⼤、应⽤⾯⼴的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和⽣产⼯艺。
3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。
N+Z—结构中含有阳离⼦部分,便于与阴离⼦形成有机离答:这类催化剂R4⼦对或者有与反应物形成复离⼦的能⼒,因⽽溶于有机相,其烃基部分的碳原⼦数⼀般⼤于12,使形成的离⼦对具有亲有机溶剂的能⼒,其作⽤⽅式为:4.简述冠醚催化固液两相的反应机理。
6.简述外消旋混合物,外消旋化合物,外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。
如何区分以上三种外消旋体答:外消旋混合物:纯旋光体之间的亲和⼒更⼤,左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物:左旋体与右旋体分⼦之间有较⼤亲和⼒,两种分⼦在晶胞中配对,形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液:纯旋光体之间,与对映体之间的亲和⼒⽐较接近,两种构型分⼦排列混乱三者的理化性质差异:熔点、溶解度不同区分:加⼊纯的对映体1)熔点上升,则为外消旋混合物2)熔点下降,则为外消旋化合物3)熔点没有变化,则为外消旋固体溶液7.⽤硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因,单元反应有两种排列⽅式。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物合成反应综合习题与答案-2
《药物合成反应》综合习题与答案(答案附后)一、判断题。
1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。
2.烃化试剂如R-Br,一般提供烃化反应的负电中心。
3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心,表现在羰基的碳原子上。
4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团,会促进反应的发生。
6.LiAlH4的还原性弱于NaBH4。
7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。
8.还原反应是有机分子中增加H的反应。
9.氰基是一种吸电子能力极强的基团,这种能力强于硝基。
10.不饱和烃与卤素的加成反应中,Cl2易按桥型卤正离子机理进行。
二、选择题。
1. 药物合成反应的主要任务是。
A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2.下列碳正离子稳定性最弱的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3.以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A.底物芳环上存在吸电子基团,有助于反应的发生B.底物芳环上存在给电子基团,有助于反应的发生C.质子酸的催化活性强于Lewis酸D. HF的催化活性弱于磷酸4.氰基还原得到的产物类型是。
A. 酰胺B. 脂肪胺C. 羟基D.亚甲基5.以下基团的吸电子能力最强的是。
A. 硝基B. 苯基C. 磺酰基D. 酯基6.亲核反应、亲电反应最主要的区别是。
A. 反应的动力学不同B. 反应要进攻的活性中心的电荷不同C. 反应的热力学不同D. 反应的立体化学不同7.共轭二烯烃与烯烃、炔烃(亲二烯)进行环化反应,生成环己烯衍生物的反应称为。
A. Diels-Alder反应B. Perkin反应C. Michael反应D. Blanc反应8.由羧酸为原料制备酰氯的过程中,最常的优良试剂是。
A. PCl5B. SOCl2C.PCl3D. POCl39. 自由基反应的条件通常是。
天然药物化学习题及答案
8、下列化合物遇碱显黄色,经氧化后才显红色的是( ) A. 羟基蒽醌类 B.二蒽酮类 C. 蒽酚 D. 蒽酮 E.羟基蒽醌苷
四、用化学方法区别下列各化合物:
化合物 A
化合物 B
化合物 C
2、苷类的酶水解具有(专一)性,是缓和的水解反应。
3、提取多糖常用的溶剂(冷、热水)、(稀碱、酸),采用(醇沉)获得的多 糖常混有(蛋白质),可选用(氯仿)、(酚)等处理使(蛋白质)沉淀。
4、Molish 反应的试剂是(浓硫酸和α-萘酚)用于鉴别(糖和苷),反应现 象是(两液面间形成紫色环)。
5、专门水解α-葡糖糖苷键的酶是( )
4、游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液中,是由于其结构中有( )
A. 甲氧基
B. 酚羟基对位的活泼 H C. 酮基 D.内酯环
5、香豆素与高浓度的碱长时间加热生成的产物是( )
A. 脱水化合物
B. 醌式结构
C. 顺式邻羟基桂皮酸
D.反式邻羟基桂皮酸
6、香豆素及其苷发生异羟肟酸铁的反应条件为( )
A. 在酸性条件下 B. 在碱性条件下 C. 先酸后碱 D.先碱后酸
化合物 A
化合物 B
化合物 C
化合物 D
A、B molish 反应 糖苷鉴别 Gibbs 试剂,溶液变成蓝绿色,为化合物 C;
第四章 醌类化合物
一 、判 断 题( 正 确 的 在 括 号 内 划“ √ ”,错 的 划 “ x ” ) 1、 蒽酚或蒽酮常存在于新鲜植物中。( √) 2、 通常在1H—NMR中萘醌苯环的α质子较β质子位于高场。(×) 二、填空题
药物制剂技术习题及答案
药物制剂技术习题及答案【篇一:药物制剂技术期末试卷2 答案】> 《药物制剂技术》(编号:02)参考答案及评分标准一、填空题(本大题共15 题,每空0.5分,共 21 分)⒈中药片剂按药材处理方法不同,可分为(全粉末片)、(半浸膏片)、(浸膏片)、(有效成分片)四种。
请考⒉在片剂制备过程中,压片条件对片剂的质量有很大影响,压力过大易导致(裂片),而压力过小易导致(松片)。
⒊为保证输液的质量,从生产到灭菌一般不超过(4)小时,通常采用(热压灭菌)法灭菌。
4.作为片剂的润滑剂一般均有(润滑)、(抗粘)、(助流)三种作用。
⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类,分别为(静脉注射剂)和(椎管注射剂)。
⒍胶囊剂按外观形态分为(硬胶囊剂)和(软胶囊剂)二种,囊壳的主要原料为明胶,加入甘油的作用是(增加可塑性、弹性)。
⒎制片物料必需具有良好的(流动)性和(可压)性。
⒏气雾剂由(药物与附加剂)、(抛射剂)、(耐压容器)、(阀门系统)四部分组成。
⒐粉末直接压片法适用于(湿热不稳定的药物)制片,为改善粉末的流动性,可加入助流剂(微粉硅胶),同时需要加入兼可作粘合剂、崩解剂和稀释剂的(微晶纤维素)。
⒑在注射剂生产中,一般采用低温间隙灭菌的注射剂、(多剂量容器的注射剂)、(用虑过灭菌法生产的注射剂)及(用无菌操作法制备的注射剂)需要加抑菌剂。
⒒为防止药物水解,在制备液体药剂时可采用(调节ph值)、(制成干燥固体)、(改变溶剂)等措施。
⒓药物剂型中,由于容纳量小,一般只适用于小剂量强效药物制备的是(微囊)剂和(膜剂)剂。
⒔测定生物利用度的方法有(尿药累计排泄量浓度法)和(血药浓度法)。
⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类:﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。
⒖液体制剂中,常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆剂﹚和(泡腾剂)。
二、名词解释(本大题共 8小题,每小题3 分,共 24 分)⒈栓剂栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
药物化学第二版答案
药物化学第二版答案【篇一:药物化学大题答案】1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=o)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-conhconhco-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学习题及答案(不全_简版)
一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性C 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine 肾上腺素不符的叙述是 D.-碳以R 构型为活性体,具右旋光性C 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是C. (1R2S)HNOHE 3-7、Diphenhydramine 盐酸苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNC. -S -E 3-10、Lidocaine (利多卡因)比procaine (普鲁卡因)作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解 B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是 B .H NO O O NO 2OD 4-3. 华法林(Warfarin sodium )在临床上主要用于:D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物 A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是:E. Losartan (氯沙坦)D 4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: D. 盐酸胺碘酮A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是:A.依普沙坦E 4-10 . 下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布 E 6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松 A 6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性A. 萘丁美酮D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体 D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?D. N-乙酰基亚胺醌 D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物 B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物合成反应题库
第一章L 粗聒以下措疑亂科.试剂和反应张f] •写出耳合底反应的主要产躺■K 金 HBr■Eg r.LSOCI 5 _ ccues^ctn (CH^)-iNGH 2QH aOH 旳叽Qu GljX^COOH P, Br 210D a CNBA.日------------------- 1C 6H 6, refluxHQH 5OH,0-S5D C血6恥旳儿N 込匹5氓)屮<10} HO KI, H 3PO 4hJHCCCH zBr^CHsCOWso-ss^c rCH 2=CHCOOCH .CH 3C ^CH 2CH J CN ,COOH4电H &H COCH3何dCH二X沁灵品血2.刊卜列北圧总料和严初的反冈式中弁也」FU必乔的化环试和(威•加和反应杀Fl・CH.CH^CH^CHCH 二CHCH,IBr{£) [>—GOQH ---------------- ■ [>—Br.:?:■ (CH S)3CCH?OH-- * ;CH a>3CCH;Br---------------------------•-H^CO^SOH C(12)U: CHjCH/:=CHCH3tJBS t Et3N - 3HFcw2ci2j2(rc rt [ 盹-CCL.7Q a C2%PBr;[Cat}答案:1・很据以卜指汇笊料、试剂和■写出其合庙反应的主要产物2. fl卜列北圧惧桃和产物的反网成屮弁別塡耳必沛的化孚试剂(或鬥反网臺艸.注和⑴NBSAPhc'V)z(X CCUi &Br/Hg( Li Mm jehlumcLhaiM1. NaNOj, HCI, HJ3; 1 HPF:rtr 3. A <I6S<)(4|rinP L Br3. CH^CN, A (200-.WT 1⑸NBS^U?VaL ac^Luiie, renu^iu^ {lUniin. |Bu^P. lirj. [>MFNBS/A L. CCLfNBS/<P1iCObU. CClj. TtflllK第二章I ■凰下捋定凰科*试剂和5^*11写出其合成反应的主要产物/ BFj - 0E 切H NNH3* 也0Eton. 60°C忡丰-r富諾冊卿車齊飞輦蚩郑黑『邸楚碁A 6fc由$杳楝玄塾二魁卷塾】■«刘無护9" /吕u l ZH y l N ^J 二T ..一D Q O o T r H -U O D ^F-u鱼S A W O T生 A翌宀匸二一一J * sM醫丟签二.二—二一:二理-it 、4MMMM•p>.& II ::W L <j 3 H =5土P l i C H <l , K :C (K D M I1.. L D A , T l l h -784C .2. M E I .-7W L t > 231亍UiHi.亠t- 更if"H NHAC乂在卜列扌R定怎料和严物扪应血成申気别境入必斋鬧化手试刑LHit应应歿p和反廉帥怦・O Q0 -0GQjCjMg⑵---------------------------------------- * 0^/~^=0 --------------------------------- \=0C^gOaCCH0g5u2-*w=-亦工一匚O1—0M 唔 w —1 L 工O °9 s o Q V o5XZ. \ 呈8-? Mnm Q事 涂aMs o电3'■亠 X=oG2Q oNd$ nni? rf-*- Us-B-g 祐 W MT c12 _ilfl⑴L Phi iX-hCJI-hN, 1. glycrrnli △i.2tcu<o,Eih. KIOEL .DOH A ;Z n-u,】站“站L门}H 0CHCI .NaOH, aott A⑸1. H1COCU KOH. Hap;2. PhLLCHJ,血O dkiu% 10V . .1 KUH, niOH. H ?O, Ai_r(6k1. pyrnilHftae. p-Ts01L vyknc;2. HC = t dhMe, EtjO; 工 iho 1Pymriidine ;四 Si 毗喀1. PO 「I 卜肌迦Eg A;2. Ae 2c ). pyhdine,知〜嘶 C<8}I. HiCCK :], pyrjdinc. L FI?Ch ;筑r~\ HhJ O1.----- f , p-TsOH. Ldi^rne. A; O OA A2,Cl2H 曲 Cl &^ (?]|(:|,/J -T S OH;对屮球蜥颅(1山 L (E J OXU Na-OMe ;a k 血佩 N&OAi!第四章I.酬以卜出 m 、试刑和反应砂 \出!【"戒反亡打 u 刊¥內OTBDMS冏 PhCHCH=D + H2C=(GH 3aEequiv, FPh 』.NC^COOEI 75^MJ °C, 2.5-55h片EtOOC 八POO 臼 NaCN :ElOHHjO~ pH7^&, heatn> C<.H-;CHC + CHWQHr ;NaQH H 2Q WH COCHi 2O a CAyo 0C. 5mirr-2h1) CH 2=GHCOCH ar heat 2) HOA G NaOAc.H z O t h«at(7> 2G e HsCHQfit Zr 亠BrCH^CQOC2H i +{匚巴0和帕%HErI2O°C, 5h'沁仃4) ^=0 + NCCH S COOC2H5AuOMI"hPhHrheal2・圆读I詡俳]以尸有苑反应操惟的厚文「请芹唾轴却H上耳曲C1)此反应的咸反应式〔瑕料. 试剂和生罂反应呆朴):(2>此反应的反应机理t眉程九⑴In LI J-l. muiHJ-hutli.m】ed 仙蠢■ Muk 11 litlrd ViAh EI rcflu.?(Lund-efihtr ait plxd 6J5 I.L. til y5 诜mnl alcohol(h>Me 2), 5U0 ec. nf water 500(. (476 0c,b4,7ITW I K) of pure henzaldehydc <N IMC.Ik snd 50g. nf aodhimcyanide<W-98 percent). The luxtnraiidKn heitnland kqx k tiling fbroiK-haM7 hcur (N*>te4). Tn 11K ciiursc nf dhiul twenty mi nutt^, crysuh hr^jin it? .st]lariitc I TLHH ihr ItcH ?uilu[iun. 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The inixtuir is uinrd while the [ejnperatiue is im in tainted al 70 ± F fur 4 5 hDiir* by IUHUDE of a water hnth (Nolt? 4). During this time hydrugtn ehkif de 也huhhldd 保阳the rex (ten mixture ihwug^i ibe hem 刖坤robe, nd the enceiw g亦k a^iiy ihrvugh 6^ relink 訊”河畑它门“胡h啊nl 懐射"卫布网口“】小1 irapfSwThe Z-bydmx y-5-nil mticnzy 1 diloridc begins lo ^cpanilc 商 a Mtlid about I hour aFlcr the heginninf of the rmcliciTk Al I I K crnl lh^ mil [in? 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药物合成复习题
药物合成复习题一、描述乙醇和乙酸之间的反应过程,以及产物的命名。
乙醇和乙酸之间的反应过程是酸酐合成反应。
乙醇和乙酸在催化剂存在下进行酯化反应,生成乙酸乙酯,并伴随着水的生成。
乙醇的结构式为CH3CH2OH,乙酸的结构式为CH3COOH,催化剂常采用硫酸(H2SO4)或者磷酸(H3PO4)。
乙酸乙酯的命名遵循酯的命名规则,将乙醇的甲基取代羟基部分的“ol”替换为“yl”,将乙酸的羧基部分的“oic acid”替换为“ate”,得到乙酸乙酯的命名为乙酸乙酯(ethyl acetate)。
二、描述水合肼的合成过程及应用。
水合肼合成过程是由氨和水的反应生成,反应物为氨和水,在催化剂存在下进行反应,生成水合肼,并伴随着氢气的生成。
水合肼广泛应用于某些化学工业过程中,比如用作还原剂、氧化剂和稳定剂。
水合肼的还原性较强,可将硝酸酯还原为相应的胺,用作染料还原剂和炸药的中和剂。
水合肼的氧化性较强,可以将某些物质氧化为高氧化态,用于钢铁工业中的除磷剂。
此外,水合肼还可以作为稳定剂运用在橡胶生产和硫化橡胶制品中。
三、描述苯甲酸的合成过程及应用。
苯甲酸合成过程是苯与溴乙酸酯发生酯交换反应,生成苯乙酸酯,随后苯乙酸酯氧化为苯甲酸,反应物为苯、溴乙酸酯和氧。
催化剂一般采用硫酸(H2SO4)或者高锰酸钾(KMnO4)。
苯甲酸是一种重要的有机酸,被广泛应用于医药、化学品和涂料等领域。
在医药领域中,苯甲酸可用于合成一些药物,如苯酚、水楊酸等。
在化学品领域中,苯甲酸可作为试剂和合成其他化学品的原料。
在涂料领域中,苯甲酸可以作为聚合物的助剂,提高涂料的附着性和耐候性。
四、描述巴豆酸的合成过程及毒性。
巴豆酸合成过程是由巴豆酚经过酰化反应生成。
巴豆酸的结构式为C21H1604。
巴豆酚的分子式为C29H3004,在催化剂存在下,巴豆酚与酸反应生成巴豆酸。
药物合成反应综合习题与答案-3
30. 以下哪个试剂为常用的缩合试剂?
A.
B.
C.
D.
三、请解释以下反应的历程。 1. 2.
3.
4.
四、完成反应式。 1. 2. 3. 4.
5. 6. 7. 8. 9.
10.
五、 问答题。 1. 根据本学期的实验“磺胺醋酰钠的合成”,回答以下问题:
(1) 该反应属于你学习过的什么反应类型? (2) 请解释以上反应的机理。
。
A. 硝基
B. 苯基
C. 磺酰基
D. 甲氧基
6.脂肪胺的 N-酰化产物的类型是
。
A、 酯 B、 酰胺 C、 酮 D、 酸酐
7.Friedel-Crafts 酰基化反应常与 联用,以制备带侧链芳烃的纯品。
A. Diels-Alder 反应 B. Perkin 反应 C. Clemmensen 反应 D. Blanc 反应
B.仲醇
C. 叔醇
D. 苄醇
14. 以下试剂与醇发生 O-酰化反应,活性最强的是哪一种 。
A. 乙酰胺
B. 苯甲酰氯 C. 丁酸酯
D. 乙酸酐
15.酸性最强的羧酸是 。
A. 苯甲酸 B. 对硝基苯甲酸 C. 对氰基基苯甲酸 D. 对甲氧基苯甲酸
16. 以下反应属于哪种反应类型 。
A. Hundriecker
8.由羧酸制备酰氯最常用最有效的试剂是 。
A. PCl5
B. SOCl2 C. PCl3
D. POCl3
9. 烯丙位 H 的卤取代反应的条件是什么?
。
A. 光照或引发剂 B. 碱性环境 C. 酸性环境 D. 质子溶剂
10. 以下催化剂中,不能够夺取 H 原子,起到碱性作用的是 。
最新药物合成习题的选择题及部分写反应产物的答案
一、写出下列人名反应的通式.(每个4分,共40分)1). Gattermann反应2).Hundriecker反应3).Mannich反应4).Wittig反应5).Darzens(达秦斯)反应6).Pinacol重排7) .Oppenaner(奥芬脑尔)氧化8) .Williamson 醚合成反应9) .Clemmensen还原10) . Hoesch反应11) Michael反应12) Beckmann重排二、选择题1、最易发生亲电加成的是:(只考虑电子效应) ( D )A.乙烯B.1-丙烯C.2-甲基-1-丙烯D.2,3-二甲基-2-丁烯2、最易与乙酸发生卤置换反应的是:( B )A.PCl3B.PCl5C.POCl3D.SOCl23、最易与卤代烷发生氮原子上的烃化反应的是:(只考虑电子效应) ( D )A.NH3B.PhNH2C.CH3NH2D.(CH3)2NH4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是:( A )A.AlCl3B.BF3C.ZnCl2D.FeCl35、在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂酰化能力最强的是:( A )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH36、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是:( A )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:( B )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯8、在Hoesch反应中,最易与间苯二酚发生反应的是:( D )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN9、最易与甲醛发生Blanc反应的是:( A )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯10、在Mannich反应中,要求反应的PH值控制在:( A )A.3—7B.5—8C.1—3D.8—1111、Michael反应的机理为:( B )A.1,2—加成B.1,4—加成C.3,4—加成D.2,3—加成12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是:( D )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是:( B )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾14、在对称的邻二醇重排反应中,决定反应速率的是:( B )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度15、在不对称的邻二醇重排反应中,决定反应速率的是:( A )A.正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度16、在Wittig重排中,迁移基团的迁移主要取决于:( A )A.中间体碳负离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度17、与乙烷发生卤取代反活性最强的是:( A )A.F2B.Cl2C. I2D.Br218.最难发生卤取代反应的是:( C )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯19、最易与氯苯发生烃基化反应的是:( C )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇20、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是:( D )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇21、下列化合物最易发生卤取代反应的是:( C )A.苯B.硝基苯C.甲苯D.苯乙酮22、与HCl发生卤置换反应活性最大的是:( C )A.伯醇 B.仲醇 C.叔醇 D.苯酚23、与乙醇反应活性最大的是:( B )A.2-氯乙酸B.三氟乙酸C.乙酸D.丙酸24、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是:( A )A.AlCl3B.SnCl4C.ZnCl2D.FeCl325、在醇的O-酰化反应中,下列酰化剂酰化能力最弱的是:( D )A.CH3COClB.CH3COOHC.CH3COOCH3D.CH3CONHCH326、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是:( A )A.Ac-TMHB.乙酸酐C.乙酰氯D.丙酸27、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是:( B )A.硝基苯B.甲苯C.苯乙酮D.苯28、在Hoesch反应中,最易与间苯二酚发生反应的是:( D )A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN29、最易与甲醛发生Blanc反应的是:( A )A.甲苯B.溴苯C.硝基苯D.苯30、在羰基化合物α位的C-酰化反应中,要求反应条件是在:( A )A.碱性催化剂下B.酸性催化剂下C.过氧化物下D.高温高压下31、酰化反应最重要的中间体离子是:( B )A.RC00-B.RC+=OC. R+D. R-O-32、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是:( D )A.对硝基苯甲醛B.对氯苯甲醛C.苯甲醛D.对甲氧基苯甲醛33、能选择性地氧化烯丙位羟基的是:( B )A.酸性高锰酸钾B.活性MnO2C.Sarret试剂D.碱性高锰酸钾34、Beckmann重排反应中,基团迁移立体专一性是:( D )A.中间体正碳离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.与羟基处于反位的基团发生迁移35、自由基反应机理重要反应条件是:( A )A.在过氧化物或光照下B.酸性条件下C.碱性条件下D.路易斯酸条件下36、在Hofmann重排中,迁移基团迁移生成最重要的中间产物是:( D )A.碳负离子B.碳正离子C.氮负离子D.异氰酸酯37、与乙烷发生卤取代反活性最强的是:( A )A.F2B.Cl2C. I2D.Br238.最难发生卤取代反应的是:( C )A.苯B.乙苯C.苯甲醛D.甲苯 39、最易与氯苯发生烃基化反应的是:( C )A.苯酚B.乙醇C.乙胺D.甲醇40、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是:( D )A.乙醇B.苯酚C.对氯苯酚D.甲醇 三、完成下列反应OHPh 3PCOCH3COCH 3OHOH OH MnO 2CH 2Cl 2OHOH OCH COOEtCOOEt+ Cl CH 2CH 2CH 2CH 2Br25EtOOCCOOEtOCCH 3O C 6H5COOOH OO C CH 3OOCHO(CH 3CO)2OOCOOHOO OHOHCOOH OHOH Pb(OAc)4CHOCHOH C HC COCH3HClH2CH2C CH2CH3HO OO OOO OHCOOOH NaOHOCH3RCOOOCH3。
药物合成习题及答案3
O O
药物合成反应
第三章 酰化反应习题参考答案
作为酰化剂的活性酐中间体在完成酰化后形成五元环状内酯(分子内能低,比较稳定) 是一种促使该酰化完成的“驱动力” 。 7.完成以下反应——选择性酰化酚羟基: 参考答案:
OH
RCOCl/NaOH/dioxane/ Bu4N HSO4
r.t., 30min
OH
药物合成反应
第三章 酰化反应习题参考答案
第三章
一、简述题
酰化反应习题参考答案
1.何谓酰化反应?常用的酰化剂是哪种类型化合物? 参考答案:在有机分子中的碳、氧、氮、硫等原子上引入酰基的反应称为酰化反应。常用的 酰化剂包括羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺、烯酮等。 2. 一般 Claisen 酯缩合反应选用与羧酸酯的烷氧基相同的醇钠作为缩合催化剂, 为什么?但 对于只有一个 α-H 的羧酸酯的 Claisen 反应, 往往须选用比醇钠强的多的碱, 如 NaOH、 PhCNa 等,才能完成反应,请予解释。 参考答案: 选择与羧酸酯的烷氧基相同的醇钠主要是避免由于酯交换反应而得混合物; 对于 α位只有一个氢的酯,酯缩合反应产物β酮酸酯的α位无活性氢,不能烯醇化,从而对缩合 反应平衡的移动不利,醇钠的碱性不足以转化酯羰基烯醇化所以很难完成这类酯的 Claisen 反应。Claisen 反应机理请参阅 p157。 3.什么叫 Vesley 酯化法?Vesley 法的主要优点是什么? 参考答案:Vesley 等采用强酸型离子交换树脂加硫酸钙催化酯化反应,可加快反应速度、提 高收率。 4.简述试剂 DCC 的结构特点及主要用途。 参考答案:DCC 的全称是 dicyclohexylcarbodiimide, 结构式如下:
(95%)
5.完成以下反应: 参考答案:
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论<一)选择题1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C.拥有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2.以下溶剂与水不可以完整混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3.溶剂极性由小到大的是 AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4.比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5.以下溶剂中极性最强的是A. Et 错误! OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6.以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7.从药材中挨次提取不一样极性的成分,应采纳的溶剂次序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采纳的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分派器 D .索氏提取器E.水蒸气发生器11.两相溶剂萃取法的原理是利用混淆物中各成分在两相溶剂中的 BA.比重不一样B.分派系数不一样C.分别系数不一样D .萃取常数不一样E.介电常数不一样12.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃拿出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜采纳 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14.从天然药物水煎液中萃取有效成分不可以使用的溶剂为 AA. Me 错误!CO (丙酮 >B. Et 错误!OC. CHCl 错误!D. n - BuOHE. EtOAc15.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除掉此中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用 BA. 铅盐积淀法B. 乙醇积淀法C. 酸碱积淀法D. 离子互换树脂法E. 盐析法16.影响硅胶吸附能力的要素有 AA.硅胶的含水量B.洗脱剂的极性大小C.洗脱剂的酸碱性大小D .被分别成分的极性大小E.被分别成分的酸碱性大小17.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D .熔点高的先流出E.易挥发的先流出18.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分别成分的什么相关 AA .极性B.溶解度 C .吸附剂活度 D .熔点E.饱和度19.以下基团极性最大的是 DA.醛基 B .酮基 C .酯基D.酚羟基E.甲氧基20.以下基团极性最小的是 CA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.醇羟基21.具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf 值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B .二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物22.对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分别酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23.化合物进行正相分派柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出24.化合物进行反相分派柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出25.正相纸色谱的睁开剂往常为 EA.以水为主 B .酸水 C .碱水D .以醇类为主E.以亲脂性有机溶剂为主26.原理为分子筛的色谱是 BA.离子互换色谱 D .硅胶色谱B.凝胶过滤色谱E.氧化铝色谱C.聚酰胺色谱27.凝胶色谱适于分别 EA. 极性大的成分D. 亲水性成分B. 极性小的成分E. 分子量不一样的成分C. 亲脂性成分28.不适合用离子互换树脂法分别的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除掉无机盐,采纳 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30.紫外光谱用于判定化合物中的 CA.羟基有无 B .胺基有无C.不饱和系统D.醚键有无 E .甲基有无31.确立化合物的分子量和分子式可用 EA .紫外光谱B .红外光谱C.核磁共振氢谱D .核磁共振碳谱E.质谱32.红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MS37.D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A .浸渍法B.煎煮法 C .回流提取法D.渗漉法E.连续提取法合用于有效成分遇热易损坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A方法简易,药中大多半成分可被不一样程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易损坏的天然药物不宜使用的是 B40 A.硅胶色谱 B .氧化铝色谱C.离子互换色谱D .聚酰胺吸附色谱E.凝胶色谱E分别蛋白质、多糖类化合物优先采纳分别黄酮类化合物优先采纳 D分别生物碱类化合物优先采纳 C(三)填空题1.天然药物化学成分的主要分别方法有:离子互换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
制药工艺学试题及习题答案
《化学制药工艺学》第一、名词解释1、工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
2、邻位效应:指苯环内相邻取代基之间的相互作用,使基团的活性和分子的物理化学性能发生显着变化的一种效应。
3、全合成:以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成药物,这种途径被称为全合成。
4、半合成:由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。
5、临时基团:为定位、活化等目的,先弓I入一个基团,在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去,该基团为临时基团。
6、类型合成法:指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。
7、分子对称合成法:由两个相同的分子经化学合成反应,或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来,制得具有分子对称性的化合物,称为分子对称合成法。
8、文献归纳合成法:即模拟类推法,指从初步的设想开始,通过文献调研,改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。
二、问答题1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑?答:(1)工艺路线的简便性,(2) 生产成本因素,(3) 操作简便性和劳动安全的考虑,(4) 环境保护的考虑,(5)设备利用率的考虑等。
2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么?答:一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺;另一方面,要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3、你能设计几种方法合成二苯甲醇?哪种路线好?答:(1)(2)(3)(4)反应(1)发生格氏反应,条件比较苛刻。
反应(3) —步引入3个氯原子,反应温度较高,反应时间较长,有未反应的氯气逸岀,不易吸收完全,存在环境污染和设备腐蚀等问题。
反应( 4 )金属钠参与反应,成本比较高。
药物合成反应综合习题与答案-1
《药物合成反应》综合习题与答案(答案附后)一、判断题。
1.Gabriel反应能得到纯净伯胺。
2.DCC为缩合试剂。
3.亚甲基上连有给电子基团时,使亚甲基上氢原子的活性增大,该亚甲基被称为活性亚甲基。
4.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心,表现在羰基的碳原子上。
5.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
6.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团,会促进反应的发生。
7.还原反应是有机分子中减少氢的反应。
8.药物合成反应主要研究反应类型、反应机理、影响因素和应用特点。
9.Lewis碱常被用于Friedel-Crafts反应的催化剂。
10.亲核反应、亲电反应最主要的区别是反应要进攻的活性中心的电荷不同。
二、选择题。
1. 本门课主要的研究内容是A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2.下列碳正离子稳定性最强的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3.以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A.底物芳环上存在吸电子基团,有助于反应的发生B.底物芳环上存在给电子基团,有助于反应的发生C.质子酸的催化活性强于Lewis酸D. Friedel-Crafts反应的催化剂只能是Lewis酸4.不同的卤化磷对羧羟基卤置换反应活性顺序正确的是。
A. PCl5 > PCl3 > POCl3B. PCl5 > POCl3 > PCl3C. PCl3 > PCl5 > POCl3D. POCl3 > PCl5 > PCl35.化学制药工业的特点不包括。
A. 药物的化学结构一般都较为复杂,需经过多步化学反应才能得到产品B. 质量要求严格, 符合GMP要求C. 生产技术复杂,工艺流程长,所需设备种类多,生产成本高D. 新药创制周期短、耗资多6.下列化合物最易发生卤取代反应的是。
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第一章 卤化反应1 卤化反应在有机合成中的应用?为什么常用一些卤代物作为反应中间体?答:卤化反应在有机合成中主要有如下应用:①制备具不同生理活性的含卤素有机药物 ② 在官能团转化中,卤化物常常是一类重要的中间体。
③为了提高反应选择性,卤素原子可作为保护基、阻断基等。
卤代物常作为反应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质、生理活性发生一定变化,同时它也容易转化成其他官能团,或者被还原除去。
12 完成下列反应,写出主要的试剂及反应条件:OHCOOHOH COCl(1)(2)(3)(4)CH 3CF 3CH 3COOHFCH 2COOHOCOOHOIPCl 或SOCl23F 2F 2/PI 2/AgO13 完成下列反应,写出其主要生成物H 3C CCHCH 3H 3Ca(OCl)2/HOAc/H 2O(1)H 3C C H CH 3H 3OH Cl2.HCCH 2NBS/H 2OCHCH 2HO Br(3)CH 3CCH22CH 3H2Br Br(4)OH48%HBrBr(5)(CH 3)2C=CHCH 2CH=CH 224CH 2CH=CHCH 2CH=CHBr CH2=CH-COO-CH-CH 2CH 2CH=CHCH 2CHBrCHBr 2CH 2=CBr-COO-CH 2-CH 3(CH 3)2C=CHCH 2CHBrCH 2Br第二章 烃化反应一√ 烃化剂的种类有哪些?进行甲基化和乙基化反应时,应选用那些烃化剂?引入较大烃基时选用那些烃化剂为好?答:烃化剂种类主要有:卤代烷类;硫酸酯、磺酸酯类;醇、醚类;烯烃类;环氧烷类;重氮甲烷;甲基化和乙基化时选用的烃化剂为:卤代烃RX (R 为甲基或乙基,);硫酸二甲酯或硫酸二乙酯,重氮甲烷。
引入较大的烃基时选用芳基磺酸酯。
七、√完成下列反应abcdHNC O C HNCNC NHOMe 2SO 4/Ph=4-7COOHOHOH CH 3ICOOHOHOHOHMe 2SO 4/NaOHHO3Me 2SO 4/K 2CO COOHOHOH H 3CCOCH 3OHOHOCH 3H 3COCOCH 3九、√完成下列反应1OH CH 2CH=CH 2OCH 3+ClCH 2CH 2NEt 22CH 2NEt 22CH=CH 232NCl+CH 3NH 2CH(CH 2)3NEt 2CH 3NCH(CH 2)3NEt 24COCH 2SO 2CH 3+ClCH 2CO 2EtEt 4N +HSO 4-66NOCH 2-CH-CH 2O+NH 2CH(CH 3)25NOCH 2-NHCH(CH 3)2CH 2OHC 6H 5CH 2CN+Br(CH 2)4BrNaOH 85-90℃7C 6H 5CHCNCH 2(CH 2)3Br第三章 酰化反应2. 常见的酰化剂有哪些?他们的酰化能力、应用范围、以及使用条件上有何异同点? 答:常见的酰化剂有:羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺等。
羧酸的酰化能力较弱,可用于C-酰化、N-酰化和O-酰化,一般需设法活化羧酸以增强羰基的亲电能力。
羧酸酯的酰化能力比羧酸弱,可用于N-酰化和O-酰化反应,一般应在高温下进行反应,且以质子酸、Lewis 酸或醇钠进行催化。
酸酐是强酰化剂,可用于C-酰化、N-酰化和O-酰化,多在酸或碱催化下进行。
酰氯是一个活泼的酰化剂,活性比酸酐大,反应能力强,可用于C-酰化、N-酰化和O-酰化,通常在有机碱或碳酸钠等无机弱碱存在下进行。
酰胺的酰化能力最弱,可用于N-酰化和O-酰化,适用于对酸、碱不稳定的化合物,在与醇作用时需加乙醇钠氢化钠等有机碱以加速反应速度。
4、完成下列反应:(1)COOHOHH 2N+Ac 2OCOOHOHNHH 3C O(2)+Cl(CH 2)3COClAlCl CO(CH 2)3Cl(3)C-C-CH 2OH O 2NNH 2OH+Cl 2CHCO 2CH 3C-C-CH 2OH O 2NHNOHO CHCl 2+Cl OC COOH CH 3CH 3EtOH24ClOC COOCH 2CH 3CH 3CH 3(4)(5) SO 2NH 2H 2N232SO 2NHH 2NCH 3O(6) OCH 3OHN332+OCH 3H 3C CO(7)NCOOEtCH 3C 2H 5OK/Tol3CH 2COOEtN COOEtCH 3CHCOOEtNCOEtOOCH 2C(8) CH 2OH CHOH CH 2OHCH 3COOHCH 2OOCCH 3CHOOCCH 3CH 2OOCCH 3(9)NNH 2N2N NH NOH 3C(10)CH 2CHOCH 2CH 2COOHCH 2=C=OTsOHCH CO C CH 2H 3C O5 选择适当的试剂和催化剂完成下列反应 (1)NHCH 3NO 23NO 2H 3C2(3)C CH 3CH 3H 3COH(CH 3)3C-O-COCH 3CH COCl or Ac 2O(4) R NRHO POCl 3/H 2OOHOHOHCHO HO(5) NMe 2NMe 2CHOR NRHO POCl 3/H 2O第六章 氧化反应 1 解释下列名词Collins 试剂(CrO 3:Py=1:2) ;Eatard 试剂:HCl 、H 2SO 4滴加到CrO 3中,蒸馏除水 Jones 试剂(26.72gCrO 3+23mlH 2SO 4主要用于醇的氧化);Oppenmauer 氧化:是一种适宜于仲醇氧化成酮的的有效方法,通常是将原料醇和负氢受体在烷氧基铝的存在下一起回流,负氢受体以丙酮或环己酮最常用。
Woodward 氧化 用I 2+RCOOAg+H 2O 将烯键氧化成1,2二醇的氧化反应。
3 KmnO 4的氧化能力与反应的pH 值之间的关系如何?其主要用途有哪些?答:KmnO 4的氧化能力在酸性条件下最强;中性和碱性条件下氧化能力相当且相对较弱,两者只是使用场合有些不同。
KmnO 4 主要用于烯键的断裂氧化、将醇氧化成醛或酮 和将醛氧化成酸。
16 完成下列反应(12345) (1)CH 2OHMnO 2CHO(2)CH 33H 3CCANCHOCH 3H 3C(3)NO 2KMnO 4NO 2COOH COOH(4)CH 2PhOSeO 2H +CH 2PhO O(5)C 2H 5SeO 2HOAcC 2H 5HO重排反应完成下列反应,并注明反应名称 1OHOHH+O2(CH 3)3CCH 2ClAg +(CH 3)2C=CH 2CH 33SCH 2ClAg +S4BrCH 2COCBr(CH 3)2EtONaEtOOCC(CH 3)22Br5CHO-CHOOH -H 2O OH HO6PhC CCH 3PhCH 3OPh C C PhOCH 3PhC C H 3C CH 3PhPhOHOH3 在Backmann 重排中常用的催化剂有那几种?答:在Backmann 重排中常用的催化剂有:矿物酸(H 2SO 4,HCl ,多聚磷酸),有机酸(三氯磺酸),Lewis 酸(BX 3,AlX 3,TiCl 4,ZnCl 2,),氯化剂或酰氯及其它(Zeolite-α,Silicalite 1 或 Supercrit H 2O )等。
缩合反应4 何为Witting 试剂?他的结构与其稳定性、活性、及选择性之间的关系如何? 答:见书P208和P210。
5 完成下列反应 (1)O CHO+CH 3CHOH +OCHCHCHO(2)CH 3NO 2+HCHO +HNEt 2H +O 2NCH 2CH 2NEt 2(3)CCPhPhOO +(OEt)2OCH 2PhNaHC C PhPhCHPh(4)COCH 3+HCHO+NHHClCOCH 2CH 2OH第七章 还原反应 1 解释下列名词Lindler 催化剂组成为pd/BaSO4/喹啉等的催化剂毒剂使催化剂中毒则中毒的催化剂称Lindlar 催化剂活性中心:是指在催化剂表面晶格上一些具有很高活性的特定部位,可为原子、离子,也可为由若干个原子有规则排列而组成的一个小区域。
毒剂:引入少量即可使催化剂的活性大大降低或完全丧失的物质称毒剂。
助催化剂:指加入催化剂中能提高催化剂活性的一种助剂。
钯黑:是指钯的水溶液盐类经还原而得的极细金属粉末,呈黑色,故称钯黑 Raney Ni :由Pt 、 Ni 和 Pd 组成的催化氢化催化剂 均相催化氢化:指将催化剂变成络合物,使之与待氢化物形成一液相均相再与氢气相所进行的催化氢化反应 相转移催化氢化:指在相转移催化剂的作用下所进行的催化氢化反应。
相转移催化剂是指在非均匀相反应中,它能使水相中的反应物转入有机相,从而改变了离子的溶剂化程度,增大离子反应活性,加快反应速率,简化处理手续的一种有机试剂。
11 完成下列反应CH 3O+HOHO(i-PrO)Al(1)CH 3OHCOONaLi/NH3(2)CH 2OH(3)CH=CH-CHOO 2N(i-PrO)3AlCH=CH-COHO 2NO(4)OH45 比较LiAlH4与NaBH4在应用范围反应条件及产物后处理方面的异同?答:LiAlH4还原能力强,可广泛应用于许多试剂的还原,但选择性差。
NaBH4由于其选择性好,操作手续简便、安全,已成为某些羰基还原成醇的首选试剂。
由于反应活性和稳定性不同,使用时反应条件也不同。
LiAlH4需在无水条件下进行且不能使用含有羟基或锍基的化合物作溶剂。
NaBH4常用醇类作为溶剂,在反应液中常加入少量的碱以促进反应的进行。
用LiAlH4反应结束后可加入乙醇、无水乙醚或10%氯化胺水溶液以分解未反应的LiAlH4和还原物;NaBH4反应结束后可加稀酸分解还原物并使剩余的NaBH4生成硼酸,便于分离。