南开大学(2020-2021 )《药物合成反应》在线作业-答案
南开大学《药物合成反应》期末“作业考核(线上)40
南开大学现代远程教育学院考试卷《药物合成反应》以中药研究为例，中药转化已经实施了很多年，总的来说，研究进展缓慢，形势不尽人意。
这清楚地表明，对于常见疾病和常见疾病的治疗，例如恶性肿瘤，类风湿病，心脑血管疾病，糖尿病等。
中西医结合也无积极一、中医药学现代化研究的现状（一）首先是采取有效的中药成分来治疗某些疾病。
目前的研究思想已经取得了一些成就，例如青蒿素用于治疗疟疾，砷用于治疗粒细胞性白血病等。
其他衍生物是按照西医原理的中药有效成分。
这种方法在小组中有一些成功的人。
（二）第二是研究中医疾病的微观病理机制，以检测靶药（三）第三是提供中药理论概念和治疗效果的现代内涵，原因是中药不能按照目前的现状与现代医学结合使用，因而无法实现。
药店。
一些学者认为对中医药现代化的研究是一个逻辑问题。
如果不进行中医药现代化的研究，中医药将不可避免地失败，因为它不会永远持续下去。
在研究中医药现代化的过程中，必须采用现代医学理论和方法来改变现有的中医药理论体系，不可避免地导致传统医学的丧失。
纷乱的理解已成为中国医学现代化的主要障碍。
（四）第四是在中国医学研究中引入循证医学。
二、中药现代研究中存在的问题（一）从中药中分离和提取有效成分，开发化学药物，提取和分离。
该研究模型的结果是西医遇到的新标准以及成为传统化学药物的新标准。
问题在于，这些新的化学疗法只能在西方医学指导下的诊所中使用，而使用中医理论进行临床治疗的中医则无法应用它们。
因为如果在诊所将其用于中药，他们必须而且必须了解并掌握有关这些药物的所有理论信息。
结果，中国医务人员不会也不会冒用这些药物的风险。
这只是传统中西医思维与研究的一种方式。
（二）我国一些医学界运用西方发达国家的传统医学研究方法，试图从中国的传统医学中分离出来，得到所谓的铅化合物，并经过进一步的化学合成或结构化。
修饰，找到一些有活性的化合物，开发新的化学药物。
这是达到目的的一种手段，以便富裕的国家能够知道并知道何时处于危机之中以及如何开发传统的化学疗法（西方疗法），它们需要转向从临床有效药物中寻找先导信号，然后再购买其他新药物。
[南开大学]20秋学期[2009]《药物合成反应》在线作业学习资料1
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[南开大学]20秋学期《药物合成反应》在线作业一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)1.下列哪个反应可以在芳烃上引入氯甲基？A项.Aldol反应B项.Grignard反应C项.Blanc反应D项.Reformatsky反应解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：C2.{图}A项.AB项.BC项.CD项.D解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：A3.最易和间苯二酚发生反应的是？A项.CH?CNB项.PhCNC项.ClCH?CND项.Cl?CCN解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：D4.醇和卤化氢反应中，下列条件，哪条不利于反应的进行？A项.增加醇的浓度B项.增加卤化氢的浓度C项.反应体系中加入水D项.除去反应体系中的水解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：C5.下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？A项.醇类羟基氧的烃化反应B项.氨类氮原子的烃化反应C项.碳负离子的烃化反应D项.芳烃的烃化反应解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：D6.{图}A项.AB项.BC项.CD项.D解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：C7.合成格式试剂常用的溶剂是？A项.醇B项.醚C项.酯D项.石油醚解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：B8.通过Hofmann重排，可以用来制备什么类型的化合物？A项.酰胺B项.伯胺C项.烯酮D项.酯解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：B9.{图}A项.AB项.BC项.CD项.D解析：本题难度中等，请复习南开课程知识，并完成相应题目【正确选择】：D10.烯烃中，双键上有（）取代基的烯烃，在卤素加成反应中除了有正常的加成产物意外，还会发生重排反应。
南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物合成反应》在线作业-1(答案)
南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物合成反应》在线作业-1
4、D
一、单选题共20题，40分
1、下列羰基化合物，哪类发生Wittig反应活性最高？
A酮
B醛
C酸
D酯
【南开】答案是：B
2、在Benzil-Benzilic acid重排反应中，反应底物具有什么样的结构特点？Aα-羟基酮
Bα-羟基酸
Cα-二酮
D连乙二醇
【南开】答案是：C
3、下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应？
ARobinson反应
BGrignard反应
CPrins反应
DBlanc反应
【南开】答案是：A
4、下列哪个反应可以得到四氢异喹啉？
AAldol反应
BGrignard反应
CBlanc反应
DPictet-Spengler反应
【南开】答案是：D
5、
AA
BB
CC
DD
【南开】答案是：B
6、下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？
A醇类羟基氧的烃化反应
B氨类氮原子的烃化反应
C碳负离子的烃化反应
D芳烃的烃化反应
【南开】答案是：D
7、胺的烃化反应中，下列卤代烃，哪个活性最低？
ACH?I
BCH?Cl
CCH?Br
DCH?F。
药物合成反应综合习题与答案-2
《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）一、判断题。
1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。
2.烃化试剂如R-Br，一般提供烃化反应的负电中心。
3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。
4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。
5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。
6.LiAlH4的还原性弱于NaBH4。
7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。
8.还原反应是有机分子中增加H的反应。
9.氰基是一种吸电子能力极强的基团，这种能力强于硝基。
10.不饱和烃与卤素的加成反应中，Cl2易按桥型卤正离子机理进行。
二、选择题。
1. 药物合成反应的主要任务是。
A. 研究药物的毒性反应B. 研究药物的生物活性C. 研究药物合成及修饰方法D. 研究药物的剂型改造2．下列碳正离子稳定性最弱的是。
A. RCH2+B. H3C+C. R2CH+D. R3C+3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。
A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生C．质子酸的催化活性强于Lewis酸D. HF的催化活性弱于磷酸4．氰基还原得到的产物类型是。
A. 酰胺B. 脂肪胺C. 羟基D.亚甲基5．以下基团的吸电子能力最强的是。
A. 硝基B. 苯基C. 磺酰基D. 酯基6．亲核反应、亲电反应最主要的区别是。
A. 反应的动力学不同B. 反应要进攻的活性中心的电荷不同C. 反应的热力学不同D. 反应的立体化学不同7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为。
A. Diels-Alder反应B. Perkin反应C. Michael反应D. Blanc反应8．由羧酸为原料制备酰氯的过程中，最常的优良试剂是。
A. PCl5B. SOCl2C.PCl3D. POCl39. 自由基反应的条件通常是。
奥鹏南开20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)《药物合成反应》在线作业_3 随机.doc
1.羧酸的卤置换反应中，下列哪类羧酸的活性最低？A.脂肪酸B.具有给电子取代基的芳香羧酸C.无取代的芳香羧酸D.具有吸电子取代基的芳香羧酸【参考答案】: D2.下列试剂中，酰化能力最强的是哪个？A.RCOXB.RCOOCOR’C.RCOOHD.RCOONHR’【参考答案】: A3.醛与氢氰酸反应生成α-羟基腈的反应机理是？A.亲核反应B.亲电反应C.亲核加成D.亲电加成【参考答案】: C4.下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？A.醇类羟基氧的烃化反应B.氨类氮原子的烃化反应C.碳负离子的烃化反应D.芳烃的烃化反应【参考答案】: D5.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: C6.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: A7.羧酸作为酰化试剂，哪类羧酸的活性最高？A.邻位有吸电子取代基的芳香羧酸B.芳香羧酸C.无支链的脂肪酸D.有支链的脂肪酸【参考答案】: A8.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: C9.Reformatsky反应中，卤代酸酯活性最高的是哪个？A.ICH?COOC?H5B.BrCH?COOC?H5C.ClCH?COOC?H5D.FCH?COOC?H5 【参考答案】: A10.Wittig反应的反应机理属于？A.亲电取代B.亲电加成C.亲核加成D.自由基取代【参考答案】: C11.下面所列的试剂哪个不是相转移催化剂？A.Et?NB.TBABC.冠醚D.聚醚【参考答案】: A12.芳烃的卤代反应属于哪类反应？A.亲电加成B.亲电取代C.亲核取代D.自由基取代【参考答案】: B13.在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？A.中间体碳正离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度【参考答案】: B14.制备格式试剂过程中，R相同时，哪个卤代烃活性最高？A.RFB.RIC.RBrD.RCl【参考答案】: B15.傅克反应中，下列卤代烃哪个活性最高？A.RFB.RClC.RBrD.RI【参考答案】: A16.室温条件下，除去苯中少量噻吩的方法是加入浓硫酸，震荡，分离，其原因是？A.苯易溶于浓硫酸B.噻吩不溶于浓硫酸C.噻吩比苯易磺化，生成的噻吩磺酸溶于浓硫酸D.苯比噻吩易磺化，生成的苯磺酸溶于浓硫酸【参考答案】: C17.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: A18.芳烃取代基中，下面的哪个取代基不利于芳烃的卤取代反应？A.羟基B.甲氧基C.硝基D.甲基【参考答案】: C19.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: D20.Baeyer-Villiger氧化重排中，下列烃基迁移能力最强的基团是哪个？A.甲基B.伯烷基C.苯基D.叔烷基【参考答案】: D21.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: AD22.下面哪些反应属于亲核重排反应？A.Benzil-Benzilic acid重排B.Hofmann重排C.Wagner-Meerwein重排D.Pinacol重排【参考答案】: ABCD23.下列哪些试剂可以作为Aldol反应的催化剂？A.NaOHB.硫酸C.盐酸D.对甲苯磺酸【参考答案】: ABCD24.下列化合物含安息香酸基的是？A.苦杏仁酸B.安息香酸C.安息香酰氯D.维生素B12【参考答案】: ABC25.从碳原子到碳原子的重排有？A.Wagner-Meerwein重排B.Pinacol重排C.二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排D.Beckmann重排【参考答案】: ABC26.下列哪些试剂可以作为安息香缩合反应的催化剂？A.氰化钾B.维生素B1C.吡咯D.吡啶【参考答案】: AB27.下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？A.质子酸B.路易斯酸C.DCCD.Vesley法【参考答案】: ABCD28.下列哪种化合物不能形成分子内氢键？A.对硝基苯酚B.邻硝基苯酚C.对甲基苯酚D.对甲氧基苯酚【参考答案】: ACD29.有利于Diels-Alder反应的因素有哪些？A.亲二烯连有吸电子基团B.共轭二烯烃具有给电子基团C.亲二烯连有给电子基团D.共轭二烯烃具有吸电子基团【参考答案】: AB30.酚的合成方法有？A.苯磺酸盐碱熔法B.氯苯水解法C.醇脱水法D.异丙苯水解法【参考答案】: ABD31.下列氧化剂中，能氧化醛的是？A.高锰酸钾B.铬酸C.氧化银D.过氧苯甲酸【参考答案】: ABCD32.影响Perkin反应的因素有哪些？A.芳香醛的结构B.酸酐的结构C.催化剂D.温度【参考答案】: ABCD33.下列反应，哪些属于亲核取代反应？A.醇的O-烃化反应B.胺的N-烃化反应C.苯环的烃化反应D.碳负离子的烃化反应【参考答案】: ABD34.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: ABD35.酯化反应中，如何提高反应的效率？A.反应体系中加入水B.增加反应物浓度C.不断蒸出反应产物之一D.添加脱水剂或形成共沸混合物脱水【参考答案】: BCD36.羧酸衍生物的氨解比水解和醇解更容易进行A.错误B.正确【参考答案】: B37.酒石酸分子中含有两个手性碳原子，因此有4个对映异构体。
南开大学智慧树知到“药学”《药物合成反应》网课测试题答案1
南开大学智慧树知到“药学”《药物合成反应》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.醛与氢氰酸反应生成α-羟基腈的反应机理是()。
A.亲核反应B.亲电反应C.亲核加成D.亲电加成2.羧酸衍生物的氨解比水解和醇解更容易进行。
()A.错误B.正确3.合成格式试剂常用的溶剂是()。
A.醇B.醚C.酯D.石油醚4.羧酸和下列哪些化合物直接作用可以制得活性酰胺类酰化剂?()A.CDIB.噻唑琳酮C.噁唑酮D.苯并三氮唑5.醇的烃化反应中，下面的卤代烃，哪个活性最高?()A.CH3IB.CH3BrC.CH3ClD.CH3F6.最易和间苯二酚发生反应的是()。
A.CH3CNB.PhCNC.ClCH2CND.Cl3CCN7.乙烯型卤代烃和苯型卤代烃中的卤原子的反应活性很大，容易被亲核试剂所取代。
()A.错误B.正确8.下列不能与硝酸银的氨溶液反应的是?()A.丙炔B.丙烯C.2-戊炔D.2-戊烯9.以下哪几个化合物能作为烃化剂?()A.硫酸二甲酯B.重氮甲烷C.氯仿D.盐酸10.在醇的消除反应和亲核取代反应中，羟基是离去基团。
()A.错误B.正确11.通过Hofmann重排，可以用来制备什么类型的化合物?()A.酰胺B.伯胺C.烯酮D.酯12.醛在稀碱溶液中都可发生羟醛缩合反应。
()A.错误B.正确13.利用卢卡斯试剂可以区别分子中含6个或6个以下碳原子的伯醇、仲醇和叔醇。
()A.错误B.正确14.有利于Diels-Alder反应的因素有哪些?()A.亲二烯连有吸电子基团B.共轭二烯烃具有给电子基团C.亲二烯连有给电子基团D.共轭二烯烃具有吸电子基团15.下列哪个反应可以得到四氢异喹啉?()A.Aldol反应B.Grignard反应C.Blanc反应D.Pictet-Spengler反应第2卷一.综合考核(共15题)1.阿司匹林(乙酰水杨酸)是水杨酸的衍生物，所以可与FeCl3溶液发生显色反应。
[南开大学]21春学期《药物合成反应》在线作业-(资料答案)
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[南开大学]21春学期《药物合成反应》在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)1.最易于乙酸酐发生酰基化反应的是？<A>项.乙醇<B>项.苯酚<C>项.对氯苯酚<D>项.甲醇[-标准答案-]：D2.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：B3.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：C4.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：B5.醇的卤代反应属于哪类反应？<A>项.亲电取代<B>项.亲电加成<C>项.亲核取代<D>项.自由基取代[-标准答案-]：C6.胺的烃化反应中，下列卤代烃，哪个活性最低？<A>项.CH?I<B>项.CH?Cl<C>项.CH?Br<D>项.CH?F[-标准答案-]：D7.醇的烃化反应中，下面的卤代烃，哪个活性最高？<A>项.CH?I<B>项.CH?Br<C>项.CH?Cl<D>项.CH?F[-标准答案-]：A8.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：D9.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：B10.室温条件下，除去苯中少量噻吩的方法是加入浓硫酸，震荡，分离，其原因是？<A>项.苯易溶于浓硫酸<B>项.噻吩不溶于浓硫酸<C>项.噻吩比苯易磺化，生成的噻吩磺酸溶于浓硫酸<D>项.苯比噻吩易磺化，生成的苯磺酸溶于浓硫酸[-标准答案-]：C11.下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应？<A>项.Robinson反应<B>项.Grignard反应<C>项.Prins反应<D>项.Blanc反应[-标准答案-]：A12.羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？<A>项.三氯氧磷<B>项.五氯化磷<C>项.氧氯化磷<D>项.氯化锌[-标准答案-]：B13.{图}<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：C14.安息香缩合反应的反应机理属于？<A>项.亲核加成<B>项.亲电加成<C>项.亲核取代<D>项.自由基取[-标准答案-]：A15.羧酸的卤置换反应中，下列哪类羧酸的活性最低？<A>项.脂肪酸<B>项.具有给电子取代基的芳香羧酸<C>项.无取代的芳香羧酸<D>项.具有吸电子取代基的芳香羧酸[-标准答案-]：D16.傅克反应中，烃化剂RX中X为同一种卤素情况下，R是哪类烃基时，反应速度最慢？<A>项.叔烃基<B>项.仲烃基<C>项.伯烃基<D>项.苄基[-标准答案-]：C17.Reformatsky反应中，卤代酸酯活性最高的是哪个？<A>项.ICH?COOC?H5<B>项.BrCH?COOC?H5<C>项.ClCH?COOC?H5<D>项.FCH?COOC?H5[-标准答案-]：A18.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：D19.{图}<A>项.A<B>项.B<D>项.D[-标准答案-]：B20.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：A二、多选题 (共 15 道试题,共 30 分)21.下面哪些反应可以用来制备叔胺？<A>项.Stevens重排<B>项.Wagner-Meerwein重排<C>项.Sommelet-Hauser重排<D>项.Benzil-Benzilic acid重排[-标准答案-]：AC22.下列哪些试剂可以作为Aldol反应的催化剂？<A>项.NaOH<B>项.硫酸<C>项.盐酸<D>项.对甲苯磺酸[-标准答案-]：ABCD23.下列化合物能发生碘仿反应的是？<A>项.乙醛<B>项.丙酮<C>项.乙酸<D>项.丙醛[-标准答案-]：AB24.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：AD25.下面所列的酯，哪些可以作为活性酯？<A>项.羧酸甲酯<B>项.羧酸硫醇酯<C>项.羧酸吡啶酯<D>项.羧酸三硝基苯酯[-标准答案-]：BCD26.从碳原子到碳原子的重排有？<A>项.Wagner-Meerwein重排<B>项.Pinacol重排<C>项.二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排<D>项.Beckmann重排[-标准答案-]：ABC27.伯胺可以通过哪些方法进行制备？<A>项.Gabriel反应<B>项.Delepine反应<C>项.三氟甲磺酰胺法<D>项.还原烃化[-标准答案-]：ABCD28.以下哪几个化合物能作为烃化剂？<A>项.硫酸二甲酯<B>项.重氮甲烷<C>项.氯仿<D>项.盐酸[-标准答案-]：AB29.能使伯醇直接氧化成酸的氧化剂有<A>项.高锰酸钾<B>项.硝酸<C>项.氧化银<D>项.二氧化锰[-标准答案-]：AB30.酰化反应在药物合成反应中的作用有哪些？<A>项.形成必要的官能团<B>项.药物的结构改造和修饰<C>项.用于转变为其他基团<D>项.以上说法都不对[-标准答案-]：ABC31.不能与硝酸反应放出氢气的是？<A>项.伯胺<B>项.仲胺<C>项.叔胺<D>项.都行[-标准答案-]：BC32.{图}<A>项.A<B>项.B<C>项.C<D>项.D[-标准答案-]：AB33.下列氧化剂中，能氧化醛的是？<A>项.高锰酸钾<B>项.铬酸<C>项.氧化银<D>项.过氧苯甲酸[-标准答案-]：ABCD34.下列化合物能发生Cannizzaro反应的有？<A>项.糠醛<B>项.甲醛<C>项.乙醛<D>项.苯甲醛[-标准答案-]：ABD35.芳环上引入哪些基团不利于发生Blanc反应？<A>项.硝基<B>项.羧基<C>项.甲基<D>项.甲氧基[-标准答案-]：AB三、判断题 (共 15 道试题,共 30 分)36.利用斐林试剂可鉴别脂肪醛和芳香醛。
[南开大学]20秋学期(2021年)《药物合成反应》在线作业答卷1
![[南开大学]20秋学期(2021年)《药物合成反应》在线作业答卷1](https://img.taocdn.com/s3/m/a8293dcefad6195f302ba6b4.png)
20秋学期（2021年）《药物合成反应》在线作业提示：本科目有多套试卷，认真比对题目，确定是不是您需要的。
一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)
1.下列哪个反应可以在芳烃上引入氯甲基？
[A].Aldol反应
[B].Grignard反应
[C].Blanc反应
[D].Reformatsky反应
标准参考选择是：C
2.{图}
[A].A
[B].B
[C].C
[D].D
标准参考选择是：A
3.最易和间苯二酚发生反应的是？
[A].CH?CN
[B].PhCN
[C].ClCH?CN
[D].Cl?CCN
标准参考选择是：D
4.醇和卤化氢反应中，下列条件，哪条不利于反应的进行？
[A].增加醇的浓度
[B].增加卤化氢的浓度
[C].反应体系中加入水
[D].除去反应体系中的水
标准参考选择是：C
5.下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？
[A].醇类羟基氧的烃化反应
[B].氨类氮原子的烃化反应
[C].碳负离子的烃化反应
[D].芳烃的烃化反应
标准参考选择是：D
6.{图}
[A].A
[B].B
[C].C
[D].D。
药物合成反应(第三版_闻韧)第二章课后答案
(7) MeO
N SO2 H
NO2
Ph(CH2)3Br K2CO3, DMF
(8) PhCH2CH2MgBr +
N CHO THF
1
《药物合成反应》（第三版） 闻韧主编
习题及答案
OAC (9) Me
H
Br 1) C5H11O K 2) C5H11OH
O
(10)
+
O SnCl4 0oC
OMe Br
1. 根据以下指定原料、试剂和反应条件，写出其合成反应的主要产物（参考答案）
OCH2Ph NO2
(6) Cl
OTf
Me
+
NH
Ph
Cl
Me N
Ph
习题及答案
(7) O SO2Ph
(8)
OH
N
CHO
O Ph
N CHO
OCH3
O
(9) EtO
(10) MeO
EtO Me
Br
MeO
Me H N Hex
2. 在下列指定原料和产物的反应式中分别填入必需的化学试剂（或反应物）和反应条件。（参考答 案）
To a 1-L solution of aqueous 50% sodium hydroxide (Note 1), mechanically stirred in a 2-L, three-necked flask, was added, at 25°C, 114.0 g (0.5 mol) of triethylbenzylammonium chloride (Note 2). To this vigorously stirred suspension was added a mixture of 80.0 g (0.5 mol) of diethyl malonate and 141.0 g (0.75 mol) of 1,2-dibromoethane all at once. The reaction mixture was vigorously stirred for 2 hr (Note 3). The contents of the flask were transferred to a 4-L Erlenmeyer flask by rinsing the flask with three 75-mL portions of water. The mixture was magnetically stirred and cooled with an ice bath to 15°C, and then carefully acidified by dropwise addition of 1 L of concentrated hydrochloric acid. The temperature of the flask was maintained between 15 and 25°C during acidification. The aqueous layer was poured into a 4-L separatory funnel and extracted three times with 900 mL of ether. The aqueous layer was saturated with sodium chloride and extracted three times with 500 mL of ether. The ether layers were combined, washed with 1 L of brine, dried (MgSO4), and decolorized with activated carbon. Removal of the solvent by rotary evaporation gave 55.2 g of a semisolid residue. The residue was triturated with 100 mL of benzene. Filtration of this mixture gave 43.1–47.9 g (66–73%) of 1 as white crystals, mp 137–140°C.
药物合成习题答案
C2H5ONa
(COOC2H5)2CH(CH2)6CH(COOC2H5)2 Na, NH3 PhCH3 (CH2)2 HO O O (CH2)2
C2H5OOC(CH2)8COOC2H5
O
O
②试由
O
OCH3 合成
。
OH 0.25 NaBH4 OCH3 H2O H+ OCH3
OH H+ O O
H COOEt CH2CH 2COOH
HO
2．完成下列合成过程 (1)
O CHO CN PCC NaOAc O O O NaOH H3O O O COOH OH
O
(2)
CH3 O CH2OH + CH3 CHO O OC2H5 O O CH3 Claisen
Cope O
CH3 CHO
H2, Pd-C O
CHO CH3
(3)
C2H5 CH3 OCH3 OCH3 C2H5 O CO2CH3 + H3CO2C CH3 CH3 Claisen Rearrangement OH 2,4-O2NC6H5OH Tol C2H5 CH3 CO2CH3 O
药物合成反应习题
参考答案
第一章 卤化反应
1. 写出下列反应的主要产物（ 写出下列反应的主要产物（或试剂） 或试剂） ①
②
③
④
⑤
⑥
1
⑦
⑧
⑨
⑩
2．写出下列反应的可能产物
①
②
2
③
④
3.
①
写出下列反应的主要试剂及条件
②
③ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
④
第二章 1.
① 完成下列反应
烃化反应
南开17秋学期《药物合成反应》在线作业
1. 在Pinol重排反应中，下列哪个取代基迁移能力最强？. 对甲基苯基. 苯基. 环丙基. 氢正确答案：满分：2 分2. 下列化合物中，哪个发生傅克酰化反应的活性最低？. 呋喃. 噻吩. 苯. 吡啶正确答案：满分：2 分3. 羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？. 三氯氧磷. 五氯化磷. 氧氯化磷. 氯化锌正确答案：满分：2 分4. .ekmnn重排反应中，基团迁移立体专一性是？. 中间体碳正离子的稳定性. 迁移基团的迁移能力. 反应的溶剂. 与羟基处于反位的集团迁移正确答案：满分：2 分5. 在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？. 中间体碳正离子的稳定性. 迁移基团的迁移能力. 反应的溶剂. 反应温度正确答案：满分：2 分6. 根据反应历程，下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是？. 丙烯与氯化氢的加成反应. 甲苯的磺化反应. 1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应. 溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应正确答案：满分：2 分7. 卤代烷的水解反应是？. SN1反应. SN2反应. 亲电取代反应. 有的是SN1反应，有的是SN2反应正确答案：满分：2 分8. 下列化合物最易发生F-酰基化的是？. 硝基苯. 甲苯. 苯乙酮. 苯正确答案：满分：2 分9. 在enzil-enzili i重排反应中，反应底物具有什么样的结构特点？. α-羟基酮. α-羟基酸. α-二酮. 连乙二醇正确答案：满分：2 分10. 通过Hofmnn重排，可以用来制备什么类型的化合物？. 酰胺. 伯胺. 烯酮. 酯正确答案：满分：2 分11. 醇和卤化氢反应中，下列活性最高的一类卤化氢是哪个？. HF. Hr. Hl. HI正确答案：满分：2 分12. 与乙烷发生卤代反应活性最强的是. F₂. l₂. I₂. r₂正确答案：满分：2 分13. 傅克反应中，下列卤代烃哪个活性最高？. RF. Rl. Rr. RI正确答案：满分：2 分14. 下列哪个反应可以得到四氢异喹啉？. lol反应. Grignr反应. ln反应. Pitet-Spengler反应正确答案：满分：2 分15. 下列化合物能被菲林试剂氧化的是？. 苯甲醇. 苯甲醚. 苯甲醛. 苯乙醛正确答案：满分：2 分16. &nsp;....正确答案：满分：2 分17. &nsp;....正确答案：满分：2 分18. 最易于乙酸酐发生酰基化反应的是？. 乙醇. 苯酚. 对氯苯酚. 甲醇正确答案：满分：2 分19. 下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应？. Roinson反应. Grignr反应. Prins反应. ln反应正确答案：满分：2 分20. 下面所列的试剂哪个不是相转移催化剂？. Et₃N. T. 冠醚. 聚醚正确答案：满分：2 分1. &nsp;....正确答案：满分：2 分2. 芳环上引入哪些基团不利于发生ln反应？. 硝基. 羧基. 甲基正确答案：满分：2 分3. &nsp;....正确答案：满分：2 分4. &nsp;....正确答案：满分：2 分5. 下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？. 质子酸. 路易斯酸.正确答案：满分：2 分6. 下面哪些反应属于亲核重排反应？. enzil-enzili i重排. Hofmnn重排. Wgner-Meerwein重排. Pinol重排正确答案：满分：2 分7. 酰化反应在药物合成反应中的作用有哪些？. 形成必要的官能团. 药物的结构改造和修饰. 用于转变为其他基团. 以上说法都不对正确答案：满分：2 分8. &nsp;....正确答案：满分：2 分9. 伯胺可以通过哪些方法进行制备？. Griel反应. elepine反应. 三氟甲磺酰胺法. 还原烃化正确答案：满分：2 分10. &nsp;....正确答案：满分：2 分11. &nsp;....正确答案：满分：2 分12. 从碳原子到碳原子的重排有？. Wgner-Meerwein重排. Pinol重排. 二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排. ekmnn重排正确答案：满分：2 分13. &nsp;....正确答案：满分：2 分14. &nsp;....正确答案：满分：2 分15. 下列哪些试剂可以作为傅克反应的催化剂？. NOH. HF. NH. ll₃正确答案：满分：2 分1. 只有不对称烯烃与Hr加成时才能产生过氧化物效应，而不对称烯烃与Hl和HI加成时不能产生过氧化物效应。
药物合成反应习题及答案
药物合成反应习题及答案药物合成反应习题及答案⼀、举例解释下列概念：1，官能团保护；为什么保护？当分⼦中有多个官能团，想在某⼀官能团进⾏转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进⾏衍⽣化，这就是官能团的保护。
达到反应⽬的后再还原这些官能团。
理想保护基：试剂易得、⽆毒，保护基稳定，引⼊和脱去反应选择性好，收率⾼。
2，相转移催化剂; ⼀种与⽔相中负离⼦结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进⾏亲核反应。
相转移催化剂优点：克服溶剂化作⽤；不需⽆⽔操作；可⽤⽆机碱代替有机⾦属碱；降低反应温度。
3，重排反应；重排反应是指在同⼀分⼦内，某⼀原⼦或基团从⼀个原⼦迁移⾄另⼀原⼦⽽形成新分⼦的反应。
按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、⾃由基重排和协同重排。
4，合成⼦；合成⼦:组成靶分⼦或中间体⾻架的各个单元结构的活性形式. 包括：离⼦合成⼦、⾃由基或周环反应所需的中性分⼦。
离⼦合成⼦：包括 d 合成⼦和 a 合成⼦d 合成⼦: 亲核性的离⼦合成⼦ d---donor of electrond 合成⼦CN KCNCH 2-CHO CH3CHOMeSHMeS RCH C RCH CHBu BuLi等价试剂a 合成⼦：氧化性或亲电性的离⼦合成⼦ a 合成⼦：Me 2C-OH Me 2C=OCH 2COCH 3BrCH 2COCH 3CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR等价试剂5，协同反应协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同⼀步骤中完成。
6, ⾮均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，催化剂⾃成⼀相，称为⾮均相催化氢化。
催化剂⾃成⼀相称为⾮均相催化剂如Pd/C 为催化剂，氢⽓为氢供体，在反应液中还原双键的反应。
1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳⾹亲电取代2) Phase-transfer catalyst; 相转移催化剂4) trifluoroacetic anhydride.三氟⼄酸酐Ryoji Noyori was awarded the Nobel Prize in 2001, What did he discover?Ryoji Noyori⽇本名古屋⼤学的野伊良治因在⼿性催化氢化反应⽅⾯做出了突出贡献⽽被授予2001年Nobel化学奖。
南开大学22春“药学”《药物合成反应》作业考核题库高频考点版(参考答案)试题号5
南开大学22春“药学”《药物合成反应》作业考核题库高频考点版（参考答案）一.综合考核(共50题)1.芳环上引入哪些基团不利于发生Blanc反应?()A.硝基B.羧基C.甲基D.甲氧基参考答案：AB2.傅克反应中，以AlCl3作为催化剂时，下列酰卤活性最低的是哪个?()A.酰碘B.酰溴C.酰氯D.酰氟参考答案：D3.利用斐林试剂可鉴别脂肪醛和芳香醛。
()A.错误B.正确参考答案：B4.利用卢卡斯试剂可以区别分子中含6个或6个以下碳原子的伯醇、仲醇和叔醇。
()A.错误B.正确参考答案：B能发生亚甲基化反应的有()。
A.Witting反应B.Knoevenagel反应C.Stobbe反应D.Perkin反应参考答案：ABCD6.有利于Diels-Alder反应的因素有哪些?()A.亲二烯连有吸电子基团B.共轭二烯烃具有给电子基团C.亲二烯连有给电子基团D.共轭二烯烃具有吸电子基团参考答案：AB7.在Benzil-Benzilic acid重排反应中，反应底物具有什么样的结构特点?()A.α-羟基酮B.α-羟基酸C.α-二酮D.连乙二醇参考答案：C8.合成格式试剂常用的溶剂是()。
A.醇B.醚C.酯D.石油醚参考答案：B9.下列哪个反应可以发生分子内的醛醇缩合反应?()A.Robinson反应C.Prins反应D.Blanc反应参考答案：A10.格式试剂是强的亲核试剂。
()A.错误B.正确参考答案：A11.单分子亲核取代反应是一个分子内的反应，双分子亲核取代反应是两个分子间的反应。
()A.错误B.正确参考答案：A12.乙醇和异丙醇不属于醛或酮，因此都不能发生碘仿反应。
()A.错误B.正确参考答案：A13.酰基亲核取代反应历程与卤代烃的亲核取代历程完全相同。
()A.错误B.正确参考答案：A14.烯丙位碳原子上的卤代反应属于哪类反应?()A.亲电加成C.自由基加成D.自由基取代参考答案：D15.在醇的消除反应和亲核取代反应中，羟基是离去基团。
南开24年秋季《药物合成反应》作业参考一
24秋学期《药物合成反应》作业参考
1.下列哪个反应可以得到β-羟酸酯？
选项A：Aldol反应
选项B：Grignard反应
选项C：Blanc反应
选项D：Reformatsky反应
参考答案：D
2.
选项A：A
选项B：B
选项C：C
选项D：D
参考答案：B
3.制备格式试剂过程中，R相同时，哪个卤代烃活性最高？
选项A：RF
选项B：RI
选项C：RBr
选项D：RCl
参考答案：B
4.芳烃的卤代反应属于哪类反应？
选项A：亲电加成
选项B：亲电取代
选项C：亲核取代
选项D：自由基取代
参考答案：B
5.卤代烷的水解反应是？
选项A：SN1反应
选项B：SN2反应
选项C：亲电取代反应
选项D：有的是SN1反应，有的是SN2反应参考答案：D
6.
选项A：A
选项B：B
选项C：C
选项D：D
参考答案：C
7.与乙烷发生卤代反应活性最强的是
选项A：F?
选项B：Cl?
选项C：I?
选项D：Br?
参考答案：A
8.下面所列的哪个属于路易斯酸？
选项A：盐酸
选项B：硫酸
选项C：五氧化二磷
选项D：氯化铝
参考答案：D
9.下列羰基化合物，哪类发生Wittig反应活性最高？
选项A：酮
选项B：醛
选项C：酸
选项D：酯
参考答案：B
10.马氏规则应用于？。
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南开大学（2020-2021 ）《药物合成反应》在线作业提示：本科目有多套试卷，请认真核对是否是您需要的材料！！！
一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)
1.下面所列的路易斯酸，哪个催化活性最高？
[A.]AlBr?
[B.]SbCl?
[C.]SnCl4
[D.]ZnCl?
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：A
2.根据反应历程，下列反应中生成的中间体不是碳正离子的是？
[A.]丙烯与氯化氢的加成反应
[B.]甲苯的磺化反应
[C.]1,3-丁二烯与溴化氢的加成反应
[D.]溴甲烷与氢氧化钠水溶液的反应
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：D
3.鉴别甲酮基通常用？
[A.]Tollens试剂
[B.]Fehling试剂
[C.]羰基试剂
[D.]碘的氢氧化钠溶液
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：D
4.羧酸的卤置换反应中，下列哪类卤化试剂的活性最高？
[A.]三氯氧磷
[B.]五氯化磷
[C.]氧氯化磷
[D.]氯化锌
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：B
5.与乙烷发生卤代反应活性最强的是
[A.]F?
[B.]Cl?
[C.]I?
[D.]Br?
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：A
6.醇和卤化氢反应中，下列条件，哪条不利于反应的进行？
[A.]增加醇的浓度
[B.]增加卤化氢的浓度
[C.]反应体系中加入水
[D.]除去反应体系中的水
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：C
7.醇的卤代反应属于哪类反应？
[A.]亲电取代
[B.]亲电加成
[C.]亲核取代
[D.]自由基取代
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：C
8.{图}
[A.]A
[B.]B
[C.]C
[D.]D
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：A
9.{图}
[A.]A
[B.]B
[C.]C
[D.]D
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：C
10.在有机合成中常用于保护醛基的方法是？
[A.]和苯肼反应
[B.]形成缩醛
[C.]碘仿反应
[D.]催化加氢反应
提示：认真复习课本知识302，并完成以上题目
【参考选择】：B
11.醇的烃化反应中，下面的卤代烃，哪个活性最高？
[A.]CH?I。