药理学和毒理学

1. List the general requirements of pharmacology and toxicology in drug application Answer:Providing efficacy and safety information!

① Protecting clinical trial subjects!

② Guiding clinical trials (dose, exposure)!

Pharmacology: The study of drug action (the interactions that occur between

a living organism and chemicals that affect normal or abnormal biochemical function)

① Pharmacodynamics (PD): The effects of the drugs on biological systems (the interactions of chemicals with biological receptors);

②Pharmacokinetics (PK): The effects of biological systems on the drugs (the absorption, distribution, metabolism, and excretion of chemicals from the biological systems).

Toxicology:

① The study of the adverse effects of chemicals on living organisms;

②The study of symptoms, mechanisms, treatments and detection of poisoning, especially the poisoning of people.

2. Give an example of the pharmacology or toxicology of one commonly used medication. Explain your concerns of its use based the above information.

Answer:

药理

1 药效学

布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明，可能作用于炎症组织局部，通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用，由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制，使组织局部的痛觉冲动减少，痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。

2 药动学

口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg，血药浓度为22～27μg/ml，用量400mg时为23～45μg/ml，用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。该品在肝内代谢，60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。

毒理

布洛芬的副作用较小，只限于轻度消化不良、皮疹、转氨酶升高等，并且极为少见，但长期服用会造成肾功能衰竭。

有1%的使用布洛芬的人，会发生肾功能衰竭。藿普金斯大学的专家们，在观察了120名轻度肾病患者时，发现其中30人有超量或长期使用过布洛芬，并因此而发生肾功衰竭；另外20人使用非医师处方的剂量的布洛芬后，也发生了有害的肾反应。但是，他们都在停药后肾功便逐渐恢复正常。

个人理解：布洛芬抗炎、解痛、退热的作用，远比阿斯匹林、保泰松和扑热息痛

强，病人在不能耐受阿斯匹林、保泰松等药的副作用时，可布洛芬取而代之。布洛芬只能作为一般解热镇痛药而偶尔服用，不可较长时期服用。体弱多病的老年者，尤其是心脏病患者或其它疾病已引塌肾血流量减少者，在使用布洛芬时，应慎之又慎，凡用量超过一定剂量者，应在医师指导下用药，以免造成不必要的肾功能损害。