药剂学 药用辅料高分子材料
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表2-5 几种谷物淀粉粒的糊化温度
淀粉种类 大米 小麦 玉米 高粱
糊化温度范围（℃） 糊化开始温度（℃）
58~61
58
65~67.5
65
64~72
64
69~75
69
糊化的本质：
淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水 分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶 束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸 展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中； 支 链淀粉呈松散的网状结构， 此时淀粉分子被水分子包围, 呈 粘稠胶体溶液。
所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎 成糊 (若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡， 然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及 其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出
2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不 可溶。（可用于分离二者）
3.淀粉的糊化
淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为 溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称 为-淀粉。
糊化温度：
糊化通常发生在一个狭窄的温度范围，较大的颗粒先 糊化，较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温 度范围，称为糊化温度。
4. 淀粉老化
经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变 得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老 化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀 粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变 蓝色。
5. 显色反应：
直链淀粉 + I2
支链淀粉
兰色 紫红色
为什么会有这样的颜色变化?
这是因为淀粉二级结构中的 孔穴（每圈为六个葡萄糖单位） 恰好可以络合碘分子，而形成一 个有色络合物的缘故。呈色的溶 液加热时，螺旋伸展，颜色褪去， 冷却后重新显色。
(三) 应用
1.在食品加工中的作用
❖ 1）用于糖果制作过程中的填充剂，也可以作 为淀粉糖浆的原料。为了防粘、便于操作，可 使用少量淀粉代替有害的滑石粉。
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。
结构：
一、微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)
应用
常见的牌号有Avicel(美国)、KC-W和RC-N(日 本)、Solka-Flok(意大利)等。
同一牌号又分为不同的型号，如Avicel有PH 型、TQ型和RC型之分。 PH型Avicel又根据其粒 度大小分为PH-101、PH-102和PH-103等。
赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球 化作用，不无需造粒，可直接压片。
崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。
稳定剂：在水中能形成稳定分散体。
药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的 多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢 或被微晶纤维素分子氢键所包含，干燥成型后药 物分子被固定。
(一) 来源与制法
水解 淀粉
酸性、干燥
蓝糊精 糊精 红糊精
无色糊精
(二)性质 熔点178(伴随分解)，呈乙醇、乙醚，
缓缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热 水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。
(三)应用
稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂 释放性能差，对主药含量的测定有干扰。
(四)环糊精
由环状-D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、 7、8，分别成 、、 -环糊精。
第九章 药用辅料及其应用
第三节 药用高分子材料-2
天然药用高分子材料的分类
多糖类：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 海藻酸、甲纱、果胶等。
蛋白质类：聚L-氨基酸、明胶、白蛋白等。 其他类
第一节 淀粉及其衍生物
一、淀粉
（一）来源：植物的种子或块中
如:大米约80%; 小麦约70%;马铃薯约有20％
薏米淀粉颗粒结构
(二)应用：
预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状, 改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、 崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。
它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合 剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液 中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利 用度。
此外，它可作为 “脉冲给药片” 的重要赋形材料，或 作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。
四．羧甲基淀粉钠
应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲 基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小， 轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具 溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出 售。
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家 的厨房里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打 破在地板上。因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把 地擦干，然后把洗过的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快 要烘干时，突然出现一道闪光，整个围裙消失了。为了揭开 布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来了一些棉花把它们浸泡在 硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净，很小心地烘干，最 后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就是硝酸纤维 素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造炸药。 这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它 称为一种新的高分子的化合物，这还是第一次。
淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排
列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合， 形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。 如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的 淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状 结构，便形成凝胶体。
淀粉由增溶或分散态向不溶的微晶态的不可逆转变，即 大多是直链淀粉分子的重新定位。
❖ 2）作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂，增加制品 结着性和持水性。
❖ 3）用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润 度，解决饼干坯收缩变形的问题。
2.在药物制剂中的应用
稀释剂，崩解剂，填充剂，粘合剂等。
淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉 分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链脱离 促进淀粉崩解发生。
二、糊精
HOH2C O O
O
O
OH OH
CH2OH HO O
HO
HOH2C OH
O
OH O
HO HO CH2OH
O
Байду номын сангаасO OH
HOH2C
OH
HO O
O
O
OHOH HO OO
CH2OH
HOH2C
OH
C
C C
OCO
CC
三、预胶化淀粉
(一) 制法：将玉米淀粉加水后利用加热法 (或机 械法 ) 使淀粉的分子长链全部 ( 或部分 )断裂成为 短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀 粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。
大米淀粉颗粒结构
来源 淀粉含量 品种 淀粉含量
糙米 73%
豌豆 58 %
高梁 70 %
蚕豆 49 %
燕麦面 67 %
荞麦面 40 %
小麦 66 %
甘薯 19 %
大麦 60 %
马铃薯 16 %
谷子 60 %
（二）、淀粉的性质
1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性 很强——淀粉制造工业的理论基础
淀粉种类 大米 小麦 玉米 高粱
糊化温度范围（℃） 糊化开始温度（℃）
58~61
58
65~67.5
65
64~72
64
69~75
69
糊化的本质：
淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水 分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶 束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸 展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中； 支 链淀粉呈松散的网状结构， 此时淀粉分子被水分子包围, 呈 粘稠胶体溶液。
所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎 成糊 (若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡， 然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及 其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出
2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不 可溶。（可用于分离二者）
3.淀粉的糊化
淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为 溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称 为-淀粉。
糊化温度：
糊化通常发生在一个狭窄的温度范围，较大的颗粒先 糊化，较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温 度范围，称为糊化温度。
4. 淀粉老化
经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变 得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老 化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀 粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变 蓝色。
5. 显色反应：
直链淀粉 + I2
支链淀粉
兰色 紫红色
为什么会有这样的颜色变化?
这是因为淀粉二级结构中的 孔穴（每圈为六个葡萄糖单位） 恰好可以络合碘分子，而形成一 个有色络合物的缘故。呈色的溶 液加热时，螺旋伸展，颜色褪去， 冷却后重新显色。
(三) 应用
1.在食品加工中的作用
❖ 1）用于糖果制作过程中的填充剂，也可以作 为淀粉糖浆的原料。为了防粘、便于操作，可 使用少量淀粉代替有害的滑石粉。
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。
结构：
一、微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)
应用
常见的牌号有Avicel(美国)、KC-W和RC-N(日 本)、Solka-Flok(意大利)等。
同一牌号又分为不同的型号，如Avicel有PH 型、TQ型和RC型之分。 PH型Avicel又根据其粒 度大小分为PH-101、PH-102和PH-103等。
赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球 化作用，不无需造粒，可直接压片。
崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。
稳定剂：在水中能形成稳定分散体。
药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的 多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢 或被微晶纤维素分子氢键所包含，干燥成型后药 物分子被固定。
(一) 来源与制法
水解 淀粉
酸性、干燥
蓝糊精 糊精 红糊精
无色糊精
(二)性质 熔点178(伴随分解)，呈乙醇、乙醚，
缓缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热 水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。
(三)应用
稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂 释放性能差，对主药含量的测定有干扰。
(四)环糊精
由环状-D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、 7、8，分别成 、、 -环糊精。
第九章 药用辅料及其应用
第三节 药用高分子材料-2
天然药用高分子材料的分类
多糖类：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 海藻酸、甲纱、果胶等。
蛋白质类：聚L-氨基酸、明胶、白蛋白等。 其他类
第一节 淀粉及其衍生物
一、淀粉
（一）来源：植物的种子或块中
如:大米约80%; 小麦约70%;马铃薯约有20％
薏米淀粉颗粒结构
(二)应用：
预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状, 改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、 崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。
它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合 剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液 中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利 用度。
此外，它可作为 “脉冲给药片” 的重要赋形材料，或 作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。
四．羧甲基淀粉钠
应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲 基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小， 轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具 溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出 售。
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家 的厨房里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打 破在地板上。因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把 地擦干，然后把洗过的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快 要烘干时，突然出现一道闪光，整个围裙消失了。为了揭开 布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来了一些棉花把它们浸泡在 硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净，很小心地烘干，最 后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就是硝酸纤维 素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造炸药。 这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它 称为一种新的高分子的化合物，这还是第一次。
淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排
列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合， 形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。 如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的 淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状 结构，便形成凝胶体。
淀粉由增溶或分散态向不溶的微晶态的不可逆转变，即 大多是直链淀粉分子的重新定位。
❖ 2）作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂，增加制品 结着性和持水性。
❖ 3）用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润 度，解决饼干坯收缩变形的问题。
2.在药物制剂中的应用
稀释剂，崩解剂，填充剂，粘合剂等。
淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉 分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链脱离 促进淀粉崩解发生。
二、糊精
HOH2C O O
O
O
OH OH
CH2OH HO O
HO
HOH2C OH
O
OH O
HO HO CH2OH
O
Байду номын сангаасO OH
HOH2C
OH
HO O
O
O
OHOH HO OO
CH2OH
HOH2C
OH
C
C C
OCO
CC
三、预胶化淀粉
(一) 制法：将玉米淀粉加水后利用加热法 (或机 械法 ) 使淀粉的分子长链全部 ( 或部分 )断裂成为 短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀 粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。
大米淀粉颗粒结构
来源 淀粉含量 品种 淀粉含量
糙米 73%
豌豆 58 %
高梁 70 %
蚕豆 49 %
燕麦面 67 %
荞麦面 40 %
小麦 66 %
甘薯 19 %
大麦 60 %
马铃薯 16 %
谷子 60 %
（二）、淀粉的性质
1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性 很强——淀粉制造工业的理论基础