药剂学 药用辅料高分子材料
药用高分子辅料
药用高分子辅料？
答：药用高分子辅料是指具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子材料。
这些材料在药物制剂中扮演着重要的角色，它们可以作为崩解剂、粘合剂、赋形剂以及外壳可生物降解的高分子材料等。
药用高分子辅料的主要作用包括：
1. 在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
2. 加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。
3. 有助于从外观鉴别药物制剂。
4. 增强药物制剂在贮藏或应用时的安全性和有效性。
这些高分子材料可以按照来源分为天然高分子、半合成高分子和合成高分子，同时需要具备适宜的分子量和物理化学性质以适应制剂加工成型的要求。
以上信息仅供参考，如需了解更多关于药用高分子辅料的信息，建议查阅相关书籍或咨询专业人士。
中国药典27个高分子药用辅料(完整)
乙基纤维素Yiji XianweisuEtbylcellulose本品为乙基醚纤维素。
按干燥品计算，含乙氧基（—OC2H5）应为44.0%～51.0%。
【性状】本品为白色颗粒或粉末：无臭，无味。
本品5%悬浮液对石蕊试纸呈中性。
本品在甲苯或乙醚中易溶，在水中不溶。
【鉴别】取本品5g，加乙醇-甲苯(1：4)溶液100ml，振摇，溶液为透明的微黄色溶液，取上述溶液适量，倾注在玻璃板上，俟溶液蒸发后，形成一层有韧性的膜，该膜可以燃烧。
【检查】黏度精密称取本品2.5g（按干燥品计），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇-甲苯(1：4)溶液50ml，振摇至完全溶解，静置8～10小时，调节温度至20℃±0.1℃，测定动力黏度（附录Ⅵ G第一法），标示黏度大于或等于10mPa²s者，黏度应为标示黏度的90.0%～110.0%，标示黏度在6～l0mPa²s 之间者，黏度应为标示黏度的80.0%～120.0%，标示黏度小于或等于6mPa²s者，黏度应为标示黏度的75.0%～140.0%。
干燥失重取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过3.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗圈残渣不得过0.4%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
砷盐取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（附录Ⅷ J第一法），应符合规定(0.0003%)。
【含量测定】乙氯基照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法(附录Ⅶ F)测定。
如采用第二法（容量法），取本品适量(相当于乙氧基10mg)，精密称定，将油液温度控制在150～160℃，加热时间延长到1～2小时，其余同法操作。
每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于0.7510mg的乙氧基。
医用高分子材料介绍
医用高分子材料介绍现代药剂学——高分子材料在药剂学中的应用介绍了高分子材料作为药物载体的必要条件:适当的载药量；载药后具有适当的药物释放能力；无毒、无抗原性，具有良好的生物相容性。
止匕外，根据制剂的加工和成型要求，还应具有适当的分子量和理化性质。
一、高分子材料基础介绍（一）高分子化合物的概念大分子简称为聚合物。
它大致分为有机聚合物化合物（称为有机聚合物）和无机聚合物化合物（无机聚合物）。
高分子化合物又称聚合物或高聚物，是指分子量超过104的一种化合物。
它们是由许多简单的结构单元通过共价键反复连接而成的分子。
（2）重复单元——是聚合物链的基本组成单元。
方括号是指重复连接，这意味着整个分子是通过顺序连接多个这样的重复单元而形成的。
n是重复单元的数量，也称为聚合度。
它是一个平均值，即包含在聚合物中的同源分子的重复单元数的平均值。
根据测定方法或计算方法，获得的平均值在大小和含义上有所不同。
聚合物的分子量M是重复单元的分子量Mo和聚合度（DP）的乘积：例如，如果聚氯乙烯的分子量为50, 000至150, 000,重复单元的分子量为62.5,平均聚合度为800至2400。
也就是说，聚氯乙烯分子是通过结合800至2400个氯乙烯结构单元形成的。
由重复单元连接的线性大分子类似于长链。
因此，重复单元有时被称为链接。
对于像聚乙烯和聚氯乙烯这样的分子，它们的重复单元的组成与合成它们的起始材料相同，只是电子结构略有变化。
因此，这种聚合物的重复单元是单体单元，或者换句话说，是由称为均聚物的单体聚合形成的聚合物。
由两种或多种单体共聚形成的聚合物称为共聚物。
这些聚合物的重复单元与单体结构不同。
（3）大分子化合物的命名1。
习惯命名遵循习惯，聚合物通常根据其来源和制备方法来命名。
大多数天然聚合物都有特殊的名称。
例如，纤维素、淀粉、蛋白质、甲壳质、阿拉伯树胶、藻酸等。
这些名称通常不反映物质的结构。
一些大分子化合物是由天然聚合物衍生或改变而来的，它们的名称是以衍生物开头的基团。
药剂学药用辅料高分子材料
药剂学药用辅料高分子材料
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1.2 高分子基本特点
2、多分散性
❖ 什么是分子量多分散性（Polydispersity） ？ 高分子不是由单一分子量化合物所组成
即使是一个“纯粹”高分子，也是由化学组成相同、 分子量不等、结构不一样同系聚合物混合物所组成
这种高分子分子量不均一(即分子量大小不一、参差不 齐）特征，就称为分子量多分散性
6.
从而使溶质分子分离，并溶于溶剂中。
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四、高分子溶液性质
特点
（1）稀溶液 大多稳定，溶质以分子形式分散在溶剂中 溶质与溶剂形成单相体系，含有热力学稳定性。 （1％以下认为是稀aq) （2）浓aq 粘度大，稳定性较低，有时长久放置可能有 高分子析出。（浓aq﹥20%)
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1.1 高分子材料基本概念
单体单元（ Monomer unit ） 聚合物中含有与单体相同化学组成而不一样电子结构单元。
重复单元 （Repeating unit）,又称链节
聚合物中化学组成和结构均可重复出现最小基本单元；有 重复单元连接成是线性大分子，有时重复单元又称为链节
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1、这种高分子aq失去流动性时，所展现半固体 状态称为凝胶。 2、此过程称为胶凝。
影响胶凝作用原因：浓度、温度、电解质。
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2、凝胶性质
（1）触变性：物理凝胶受外力作用，网状结构被破坏而 变成流体，外部作用停顿后，又恢复成半固体凝胶结构， 这种凝胶与溶胶相互转化过程，称为触变性。
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❖ 一是溶胀
首先是溶剂小分子渗透进入高分子内部，撑开分 子链，增加其体积，形成溶胀聚合物。
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4.酸稳定性
5.表面活性剂：具有良好的亲油性和亲水性，是非常好的天然
水包油型乳化稳定剂
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（三）应用 口服安全无毒，但由于含有异种蛋白和多糖， 不宜作注射剂用。
黏合剂，常与淀粉混合使用；乳化剂；增稠剂； 助悬剂；微囊材料等
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二、胶原
（一）来源 主要以动物组织如猪皮、牛皮、猪和牛的跟腱、鱼皮、
禽爪为原料提取出的物质。 （二）性质 1.胶原吸水膨胀，但不溶于水；与水共热，断裂部分
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4. 淀粉老化
经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变 得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老 化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀 粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变 蓝色。
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淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排
列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合， 形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。 如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的 淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状 结构，便形成凝胶体。
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壳聚糖
适用广，生物相容性良好的新型生物材料正在受到人 们的普遍重视：
可吸收性缝合线，用于消化道和整形外科
人工皮，用于整形外科、皮肤外科，用于Ⅱ、Ⅲ度 烧伤，采皮伤和植皮伤等
细胞培养，制备不同形状的微胶囊，培养高浓度细 胞，如包封的是活细胞，则构成人工生物器官
海绵，用于拔牙患 、囊肿切除、齿科切除部分的保 护材料
（二）性质 ❖ 甲壳素分子间作用力极强，不溶于水和一般有机溶剂。
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（三）、应用
口服无毒，无皮肤刺激和眼刺激，对人体有良好的相 容性。
甲壳素
医用敷料：甲壳素具有良好的组织相容性，可灭菌、促 进伤口愈合、吸收伤口渗出物且不脱水收缩
(仅供参考)中国药科大学药剂学药用高分子材料
分子量越大的材料，在相同溶剂和同一浓度时的粘度 也越高。
对同一材料进行分级，了解材料中各种分子量所占有 的比例，就可以了解该材料的分子量分布。
高分子的分子量及其分布，与其应用性能有很大关系。
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2、溶胀和溶解 溶胀(swelling)是指溶剂分子缓慢扩散进入高
分子使其体积逐渐增大的过程。 溶胀的速度和程度与溶剂的性质、溶剂量及
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材料在熔融状态下的粘度可以反映材料的分子量大 小，分子量较高的材料比分子量低的材料在熔体状 态下，分子链更容易缠结在一起，从而有较大的流 动阻力和更高的粘度。
利用此特性，测定熔体的粘度就可以了解材料分子 量的相对大小，常用熔融指数(melting index，MI) 来表示，即在一定温度和负荷条件下，10分钟内熔 体自毛细管孔中挤出的克数。
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仅有一种结构单元的高分子称为均聚高分子；存在二 种以上的重复结构单元的高分子称为共聚高分子。
根据共聚单元在链中的排列方式，共聚可分为无规则 共聚、交替共聚、嵌段共聚、接枝共聚等
不同共聚物材料的性能有很大差别，与均聚材料有极 显著差别，如75%丁二烯与25%苯乙烯的无规则共聚 物是易变形、易软化的丁苯橡胶；而其嵌段共聚物则 是高温熔融成型、低温具有高弹性的热塑性弹性体； 类似结成的接枝共聚物则是韧性很好的塑料。
MI值越大，表示材料分子量越少。
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6、力学性质 当一截面积为A(cm2)和长L(m)的高分子材料制品受外
力F(N)拉伸时，将产生伸长形变Δl(m)，在一定作用力 范围内，材料产生的应变与应力成正比，即抗张应力 σ(Pa)服从胡克定律：
σ=F/A=E ε 式中，E-杨氏模量(Pa)，ε-抗张应变或伸长率(Δl/L)。 杨氏模量是材料刚性大小的度量，如玻璃的E值为
药剂学辅料总结大全
辅料1.固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉，多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
糊精有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
微晶纤维素 MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品商品名：Avice压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。
无机盐类主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。
性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。
物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%～70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
药用高分子材料高分子材料在药物制剂中的应用
cal Solution Temperature)。 Ucst以上，大分子链亲水性 增加，因水合伸展，是水凝胶在Ucst以上突然体积膨胀； ❖ 热缩温度敏感型：较低临界溶解温度—LCST(Lower Criti cal Solution Temperamre)。 lcst以上，大分子链疏水性增 加，发生卷曲，是水凝胶在Ucst以上突然体积急剧下降在 药物，尤其是蛋白质类药物控制释放中具有很大的应用价 值。
2.合成pH敏感水凝胶的局限性是不能生物降解，只适用于口 服给药，不适于植入、注射给药，从而使其应用受到了限制。 因此，可生物降解的水凝胶的开发受到了重视，集中于多肽、 蛋白质及多糖类水凝胶的开发。
4．电信号敏感水凝胶
❖ 电场敏感水凝胶一般由聚电解质构成，将这种水凝胶置于电 解质溶液中，在电场刺激下，凝胶会发生体积或形状变化， 实现由电能到机械能的转化，因此可以将其作为能量转换装 置应用于机器人、传感器、和人工肌肉等领域。
4 高分子表面膜特点
（1）膜性质：分子量对膜性质影响小，∏相同，则a相同，取向相 同,表面电势相同
膜性质： ∏-a，表面电势－a的关系与分子量无关 链节所占面积－a, 表面压－∏ （2）力学性质：力学性质与分子量有关，凝胶面积随分子量增加
而增加，凝胶压力随分子量增加减小. （3）膜凝聚性：增加高分子链间的吸引力，膜更凝集.例：聚甲基
－COO－ －OPO3－
－NH3＋ －NRH2＋ －NR2H＋ －NR3＋
一般来说．具有pH值响应的水凝胶都是具有酸性或碱性 侧基的大分子网络．即聚电解质水凝胶。随着介质pH值、 离子强度的改变．酸、碱基团发生电离，导致网络内大 分子链段间氢键的解离，引起连续的溶胀体积变化。PH 敏感水凝胶常用来制备口服药物控制释放制剂，定位于 胃或小肠部位释放药
药剂学药用辅料高分子材料(课堂PPT)
糊化温度：
糊化通常发生在一个狭窄的温度范围，较大的颗粒先 糊化，较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温 度范围，称为糊化温度。
缓缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热 水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。
(三)应用 稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂
释放性能差，对主药含量的测定有干扰。
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(四)环糊精 由环状-D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、
7、8，分别成 、、 -环糊精。
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H OH2C O O
O
O
OH OH
CH 2O H HO O
此外，它可作为 “脉冲给药片” 的重要赋形材料，或 作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。
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四．羧甲基淀粉钠
应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲 基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小， 轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具 溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出 售。
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4. 淀粉老化
经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变 得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老 化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀 粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变 蓝色。
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淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排
列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合， 形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。 如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的 淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状 结构，便形成凝胶体。
高分子材料在制药中的应用
高分子材料在制药中的应用一、引言高分子材料作为一种重要的材料，在制药领域也有着广泛的应用。
它不仅可以作为药物的载体，还可以用于控释药物、提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性等方面。
本文将对高分子材料在制药中的应用进行阐述。
二、高分子材料在制药中的应用1. 高分子材料作为药物的载体高分子材料有着优良的生物相容性、稳定性和可控性，可以作为药物的载体。
常见的高分子材料包括聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸、羟丙基甲基纤维素等。
这些高分子材料可以通过物理方法或化学方法与药物结合，形成纳米粒子、微粒子等药物载体，可以提高药物的水溶性、生物利用度、稳定性等。
2. 高分子材料控释药物高分子材料在制药中还可以用于控释药物。
在这方面，常见的高分子材料包括聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯等。
它们可以通过生物降解或静置时间控制药物的释放，从而实现药物的持续性释放、时间和速率可控制等。
3. 高分子材料提高药物生物利用度高分子材料在制药中还可以提高药物的生物利用度。
其中较为重要的就是便利性增加。
高分子材料可以通过口服或皮下注射等方式进行给药，通过提高药物溶解度和稳定性，从而提高药物的生物利用度和吸收性。
4. 高分子材料改善药物的稳定性高分子材料在制药中还可以用于改善药物的稳定性。
高分子材料可以包裹药物，防止药物受到光、热、氧等因素的影响，保证药物的稳定性，从而提高药物的采纳率和疗效。
三、结论高分子材料在制药中有着广泛的应用，可以作为药物的载体、控释药物、提高药物生物利用度、改善药物稳定性等。
随着科技迅速发展和应用需求的不断提高，高分子材料在制药领域也会出现新的应用。
因此，高分子材料在制药领域的应用前景是值得期待的。
药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用
缩聚反应
缩聚反应是合成高分子材 料的重要方法，通过缩合 反应形成高分子链。
共聚反应
共聚反应是将两种或多种 单体进行聚合，生成具有 不同结构和性能的高分子 材料。
药用高分子材料的加工技术
溶解与混合
将高分子材料溶解在适当的溶剂中，与其他药物成分混合均匀。
干燥与除湿
去除高分子材料中的水分和溶剂，保证其质量和稳定性。
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药用高分子材料的安全性与 评价
药用高分子材料的安全性评价
安全性评价原则
确保药用高分子材料在使用过程中对患者的安全性，避免因材料本 身引发的不良反应或潜在风险。
安全性测试
对药用高分子材料进行全面的安全性测试，包括急性毒性、慢性毒 性、致突变性、致敏性等方面的评估。
临床数据支持
收集并分析药用高分子材料在临床应用中的数据，以评估其长期安全 性。
水溶性
根据药物制剂的需求，药用高分子材料应具有适当的水溶性，以便于 药物的溶解和分散。
粘附性
对于某些药物制剂，如口腔贴片、鼻腔喷雾等，药用高分子材料应具 有较好的粘附性，以保证药物能够较长时间地停留在作用部位。
药用高分子材料的应用领域
口服给药制剂
注射给药制剂
药用高分子材料可用于制造片剂、胶囊剂 、颗粒剂等口服给药制剂，以提高药物的 稳定性和生物利用度。
分类
根据其来源和性质，药用高分子材料可分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。天然高分子材料如淀粉、 纤维素、壳聚糖等，合成高分子材料如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚丙烯酸树脂等。
药用高分子材料的基本性质
生物相容性
药用高分子材料应具有良好的生物相容性，不引起免疫排斥反应和毒 性反应。
稳定性
药用高分子材料应具有良好的化学稳定性和热稳定性，以确保药物制 剂在储存和使用过程中的有效性。
高分子材料在药物制剂中的应用
高分子材料在药物制剂中的应用高分子材料在药物制剂中有广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 包裹药物：高分子材料可以作为载体，将药物包裹在内部，形成药物微球或纳米粒子，提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的释放时间，改善药物的口服吸收等。
常用的高分子材料有聚乙烯醇（Polyethylene glycol，PEG），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA）等。
2. 控释药物：高分子材料可以制备控释药物的系统，通过控制高分子材料的溶解速率、降解速度，实现药物的长时间持续释放。
这种系统可以在体内稳定地释放药物，避免频繁给药，提高治疗效果。
常用的高分子材料有聚乳酸（Polylactic acid，PLA），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等。
3. 增加药物溶解度：某些药物由于其低溶解度而难以吸收，高分子材料可以与药物分子形成非共价相互作用，提高药物的溶解度和生物可用性。
常用的高分子材料有羟丙甲纤维素（Hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）等。
4. 增加药物稳定性：某些药物容易受光、氧、湿度等因素的影响而降解，高分子材料可以包裹药物，形成保护层，减少药物的降解速度，提高药物的稳定性。
常用的高分子材料有聚乙烯醇（PEG），PLGA等。
5. 提高药物输送效率：高分子材料可以作为药物输送系统的组成部分，可以通过纳米技术等手段将药物制备成纳米粒子、胶束等形式，提高药物对靶细胞的选择性和穿透能力，提高药物输送效率。
常用的高分子材料有聚乳酸（PLA），PLGA等。
总之，高分子材料在药物制剂中的应用可以提高药物的稳定性、生物利用度和治疗效果，有助于改善药物的治疗效果和降低副作用。
药用高分子材料学知识点
名解：药用辅料（广义）：能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
（狭义）：在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性药物或前药的组分。
高分子化合物：由多个重复单元以共价键连接以长链机构为基础的大分子量化合物。
结构单元：聚合物分子结构中出现以单体结构为基础的原子团。
重复单元：重复组成高分子的最小的结构单元。
均聚物：由一种单体聚合而成的高分子。
共聚物：由两种或两种以上的单体聚合而成的聚合物。
均相成核：处在无定形状态的高分子链由于过冷或过饱和形成晶核的过程。
异相成核：高分子链吸附在外来固体物质表面或吸附在熔体未破坏晶种表面形成晶核的过程。
高分子的结晶度：聚合物中晶相的比例。
（不能真正反映试样中晶相含量，仅在用作工艺指标和反映材料性能方面有一定价值，没有明确的物理意义。
大多数结晶聚合物的结晶度在50%左右，少数在80%以上。
聚合物的结晶度越大，其熔点，密度增加，抗张强度，硬度增强，溶解性降低。
）交联：由线型或支链高分子转变成网状高分子的过程。
互穿：一种不同于支化，交联，共聚的反应形成的互穿聚合物网络。
共混：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合使之形成混合物的过程。
线形聚合物：参加反应的单体具有2个官能团，单体分子间官能团相互脱去小分子沿着2个方向增长成大分子。
体形聚合物：支链聚合物间经缩合交联成网状结构。
本体聚合：单体本身不加其他介质，只加入少量的引发剂或直接在光，热，辐射能作用下进行聚合的方法。
优点：产物纯净，透明度高，电性能好；缺点：高黏，凝胶效应，溶液聚合：将单体溶解在溶剂中经引发剂引发的聚合方法。
优点：体系黏度较低，较少凝胶效应，易混合与传播。
缺点：单体浓度低。
聚合速率较慢，转化率不高，溶剂回收较难。
悬浮聚合：单体以小液滴状悬浮在水中进行聚合。
优点：分子量高，杂质少，后处理工序简单，黏度低，产物相对分子质量分布均匀。
缺点：产品中的分散剂不易除尽，影响透明性和绝缘性。
乳液聚合：单体在乳化剂作用下，分散在水中形成乳液状，经引发剂引发的聚合方法。
高分子材料在药学中的应用
HDPE
较强 较高 较差 较低 容器材料
灭菌要求:γ射线照射灭菌、环氧乙烷灭菌
高分子材料在药学中的应用
二、高分子包装材料中常用添加剂
增塑剂
稳定剂 抗氧剂 抗静电剂 润滑剂
高分子材料在药学中的应用
二、高分子包装材料中常用添加剂
增塑剂
稳定剂
抗氧剂 抗静电剂 润滑剂
要求：挥发性、迁移性和溶浸性很低，无毒、与药物无相互作用等。 作用：提高塑料制品的柔软性、弹性、抗冲击性和耐寒性，适用于 制备输液袋、输血袋、食品袋。 常用增塑剂：邻苯二甲酸酯、磷酸酯、脂肪族二元酸酯、枸橼酸酯 和聚氧乙烯类等。
高分子材料在药学中的应用
二、高分子包装材料中常用添加剂
增塑剂
稳定剂
抗氧剂 抗静电剂 润滑剂
作用：抑制聚合物在加工和使用中因热、光的作用而引起的降解或变色。
常用稳定剂：PVC、硬脂酸皂类、月桂酸皂类、蓖麻油酸皂、螯合剂、硫醇 等。
高分子材料在药学中的应用
二、高分子包装材料中常用添加剂
增塑剂
稳定剂
抗氧剂 抗静电剂 润滑剂
高分子材料在药学中的应用
高分子材料在药学中的应用
生物 合成 量仅 次于 纤维 素的 第二 大天 然高 分子
小甲壳大功效
• 壳聚糖的基本特性： 生物活性：抑菌、免疫等 生物相容性 生物可降解性 无毒
螯合作用带来 的功能-絮凝剂 保湿剂 碱性（正电荷） 归因于 带来的生物医 学功能—生命 第六要素（蛋 白质、脂肪、 糖、矿物质、 维生素五大生 命要素之后）
常用塑料有聚氯乙烯、聚乙烯和聚苯 乙烯、聚丙烯、聚偏二氯乙烯等。
常用铝塑材料有铝箔与聚氯乙烯、聚 丙烯等聚合物的复合薄膜。
药用高分子材料第三章高分子材料在药物制剂中的应用原理
高分子材料的界面性能
1.表面与高分子的吸附（高分子从溶液中 吸附到固体表面）
熵减
高分子的 高分子链可采取的构象减少 吸附结果 高分子取代水分子和固体表面结合
结合力加强
吸附驱动力
高分子材料的界面性能
高分子吸附的具体表现
一条高分子链吸 不同高分子链分别 不同高分子链分 附多处固体表面 吸附后相互勾连 别吸附后勾连其
高分子材料的界面性能
• 制孔剂：增加控释膜的透过性。 eg：尿素、甘露醇、甘油、羟丙甲纤维素
• 包衣溶剂：包衣溶剂的组成决定控释膜的成膜 过程，因而会影响膜结构。 eg：乙醇－水－EC包衣制膜，乙醇与水蒸发速 度不同，聚合物溶液发生相分离时形成孔洞， 乙醇增加，孔隙率减小.
• 其它如拉伸强度、抗冲击强度、弹性模量、Tg 等力学性质也对膜的透过性有影响。
能吸收液体的极限量。
高分子材料的界面性能
溶胀度影响因素
温度 阴离子 液体性质 pH
有利于溶胀 不利于溶胀
高 I-,SCN？
低 SO42-,Cl？
？
？
高分子材料的界面性能
透过性：分子从凝胶孔隙扩散通过的现象。 影响因素： 溶剂性质－含水的孔道利于水溶性物质通过。 溶剂含量－溶剂含量高，凝胶溶胀度大，孔径大，
触变性：凝胶与溶胶相互转化的过程。
外力
凝胶
溶胶
撤外力
脱水收缩：溶胀的凝胶于低蒸汽压下，液体缓 慢自动从凝胶中分离出来的现象。原因是链段 继续运动相互靠近，使网状结构更紧密，从而 将部分液体挤出。
高分子材料的界面性能
溶胀性：凝胶吸收液体后自身体积明显增大的现 象。
阶段一：溶剂分子钻入凝胶中形成溶剂化层。 阶段二：液体分子继续渗透，凝胶体积大大增加。 溶胀度：一定温度下，单位质量或体积的凝胶所
药用高分子材料学
药用高分子材料学药用高分子材料学是指将高分子材料应用于药物制备、药物传递、医疗器械等医药领域的学科。
高分子材料是一类由大量重复单元组成的大分子化合物，具有较高的分子量和复杂的结构。
在医药领域，药用高分子材料具有广泛的应用前景，可以用于改善药物的稳定性、控制药物的释放速度、提高药物的生物利用度等方面。
首先，药用高分子材料可以用于药物的包埋和控释。
传统的药物制剂往往存在稳定性差、口服生物利用度低、剂型单一等问题。
而利用高分子材料，可以将药物包埋在高分子材料的内部，形成微球或纳米粒子，从而提高药物的稳定性，延长药物的作用时间，改善药物的生物利用度。
常见的药用高分子材料有聚乙烯醇、明胶、壳聚糖等，它们可以通过不同的制备方法和控释机制，实现对药物释放速度的调控，从而满足不同药物的需要。
其次，药用高分子材料还可以用于医疗器械的制备。
在医疗器械领域，高分子材料具有良好的生物相容性和可塑性，可以用于制备各种医疗器械，如人工关节、支架、缝线等。
与传统的金属材料相比，高分子材料制备的医疗器械更轻便、更舒适，且能减少对患者的创伤。
同时，药用高分子材料还可以通过表面修饰和功能化，赋予医疗器械更多的功能，如抗菌、促进愈合等，从而提高医疗器械的治疗效果。
此外，药用高分子材料还可以用于组织工程和再生医学领域。
利用高分子材料的支架结构和生物相容性，可以制备出各种组织工程支架，用于修复受损组织和器官。
同时，高分子材料还可以作为细胞载体，用于细胞的培养和传递，促进组织再生。
在再生医学领域，药用高分子材料的应用为组织工程和再生医学的发展提供了新的途径和可能性。
总的来说，药用高分子材料学作为一门新兴的交叉学科，将高分子材料的特性与药物制备、医疗器械、组织工程等医药领域相结合，为医药领域的发展带来了新的机遇和挑战。
随着科学技术的不断进步和人们对健康的需求不断增加，药用高分子材料必将在医药领域发挥越来越重要的作用。
相信随着更多的研究和应用，药用高分子材料将为人类的健康事业做出更大的贡献。
药用高分子材料学(完整版)
一．名词解释1.药用高分子材料：指药物生产和加工过程中使用的高分子材料，药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料高分子药物，以及药物接触的包装贮运高分子材料2.聚合度：单个聚合物分子所含单体单元的数目3.聚合物：小分子通过化学反应，高分子化合物习惯上又称为聚合物，是指相对分子质量很高的一类化合物4.均聚物：由一种（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物5.共聚物：由一种以上（真实的隐含的或假设的）单体聚合而成的聚合物6.聚集态结构：晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等，是在聚合物加工成型过程中形成的，决定着材料的性能7.玻璃态：分子链节或整个分子链无法产生运动，高聚物呈现如玻璃体状的固态8.高弹态：链节可以较自由的旋转但整个分子链不能移动，高弹态是高聚物所独存的罕见的一种物理形态，能产生形变9.粘流态：高聚物分子链节可以自由旋转整个分子链也能自由转动，从而成为能流动的粘液10.生物降解：是聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏产生碎片或其他降解产物的现象11.多分散性：聚合物是由一系列的分子是（或聚合度）不等的同系物高分子组成，这些同系物高分子之间的分子量差为重复结构单元分子量的倍数，这种同种聚合物分子长短不一的特征称为聚合物的多分散性12.缩合聚合：指单体间通过缩合反应脱去小分子，聚合成高分子的反应，所得产物称为缩聚物13.凝胶化现象：在交联型逐步聚合反应中，随着聚合物反应的进行，体系粘度突然增大失去流动性，反应及搅拌所产生的气泡无法从体系逸出，可看到凝胶及不溶性聚合物的明显生成14.共混聚合物：将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合，使之形成混合物，此混合物称为共混聚合物15.重复单元结构：重复组成高分子分子结构的最小的结构单元16.单体：形成结构单元的小分子化合物称为单体17.昙点：将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液中分离出来，此时称为昙点二．简答题1. 简述逐步聚合反应的反应特征？（1）反应是通过单体功能基之间的反应逐步进行的（2）每一步反应的速率和活化能大致相同（3）反应体系始终由单体和分子量递增的一系列中间产物组成，单体以及任何中间产物两分子之间都能发生反应（4）聚合产物的分子量是逐步增大的最重要特征：聚合体系中任何两分子（单体或聚合产物）间都能相互反应，生成聚合度更高的聚合产物2. 简述链式聚合反应特征？（1）聚合过程一般由多个基元反应组成（2）多基元反应的反应速率和活化能差别大（3）单体只能与活性中心反应生成新的活性中心，单体之间不能反应（4）反应体系始终是由单体、聚合产物和微量引发剂及含活性中心的增长链所组成（5）聚合产物的分子量一般不随单体转化率而变（活性聚合除外）3. 纤维素的重要性质？（1）化学反应性（氧化、酯化、醚化）（2）氢链的作用（3）吸湿性（4）溶胀性（5）机械溶解特性（6）可水解性（酸水解、碱水解）4. 乳化剂的主要作用？（1）降低表面张力，便于单体分散成细小的液滴，即分散单体（2）在单体液滴表面形成保护层，防止凝聚，使乳化稳定（3）增溶作用：当乳化剂浓度超过一定值时会形成胶束，胶束中乳化剂分子的极性基团朝向水相，亲油基指向油相，能使单体微溶于胶束内5. 共混与共聚化合物的主要区别？共混化合物是将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合形成的混合物，只是简单的物理混合。
药用高分子材料在药剂学中的应用
专业：药学班级：70901班学号：2009107010 姓名：罗俊清羟丙甲基纤维素在药剂学中的应用羟丙基甲基纤维素别名为羟丙甲纤维素；是药用高分子辅料中的一种纤维素衍生物。
羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose , HPMC)是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,支链化学结构,其中m 为平均取代原子数,中国药典(2000 年版) 2 部收载,其取代基相当于HPMC2208 。
它的甲基取代度为110～210 ,羟丙基平均取代摩尔数为011～0134 。
HPMC 具有以下性质: 1、外观：白色或类白色粉末，无臭无味。
2、颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过率大于100%。
3、碳化温度：280-300oC。
4、表面密度：0.25-0，70g/cm3（通常在0.5g/cm3左右），比重1.26-1.31。
5、变色温度：190-200oC。
6、表面张力：25oC时，2%水溶液为42-56dyn/cm。
7、溶解性：溶于水及部分有机溶剂，如适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等。
水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。
溶解度随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，不同规格的HPMC其性能有一定差异，HPMC在水中的外观溶解不受PH值影响。
8、HPMC随甲氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下降。
9、HPMC还具有增稠能力，排盐性低灰份，PH稳定性、保水性、优良的成膜性以及广泛的耐霉性、分散性和粘结性等特点。
10、表面活性：HPMC水溶液具有表面活性功能，可作为胶体保护剂，乳化剂和分散剂。
11、热凝胶：HPMC 水溶液当加热到一定温度时，变的不透明，凝胶，形成沉淀，但在连续冷却时，则又恢复到原来的溶液状态。
而发生这种凝胶和沉淀的温度主要取决于它们的类型、浓度和加热速率。
12、PH稳定性：HPMC水溶液的粘度几乎不受酸或碱的影响，而且PH值在3.0-11.0的范围内比较稳定。
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第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家 的厨房里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打 破在地板上。因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把 地擦干，然后把洗过的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快 要烘干时，突然出现一道闪光，整个围裙消失了。为了揭开 布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来了一些棉花把它们浸泡在 硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净，很小心地烘干，最 后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就是硝酸纤维 素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造炸药。 这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它 称为一种新的高分子的化合物，这还是第一次。
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。 是构成植物细胞壁的基础物质。
结构：
一、微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)
应用
常见的牌号有Avicel(美国)、KC-W和RC-N(日 本)、Solka-Flok(意大利)等。
同一牌号又分为不同的型号，如Avicel有PH 型、TQ型和RC型之分。 PH型Avicel又根据其粒 度大小分为PH-101、PH-102和PH-103等。
HOH2C O O
O
OHale Waihona Puke OH OHCH2OH HO O
HO
HOH2C OH
O
OH O
HO HO CH2OH
O
O OH
HOH2C
OH
HO O
O
O
OHOH HO OO
CH2OH
HOH2C
OH
C
C C
OCO
CC
三、预胶化淀粉
(一) 制法：将玉米淀粉加水后利用加热法 (或机 械法 ) 使淀粉的分子长链全部 ( 或部分 )断裂成为 短链，最终成为一种胶态物质。然后将预胶化淀 粉烘干、磨细、过筛使之成为微粉。
赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球 化作用，不无需造粒，可直接压片。
崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。
稳定剂：在水中能形成稳定分散体。
药物制剂的缓释材料：药物可进入微晶纤维素的 多孔结构，与微晶纤维素分子羟基形成分子间氢 或被微晶纤维素分子氢键所包含，干燥成型后药 物分子被固定。
第九章 药用辅料及其应用
第三节 药用高分子材料-2
天然药用高分子材料的分类
多糖类：如淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 海藻酸、甲纱、果胶等。
蛋白质类：聚L-氨基酸、明胶、白蛋白等。 其他类
第一节 淀粉及其衍生物
一、淀粉
（一）来源：植物的种子或块中
如:大米约80%; 小麦约70%;马铃薯约有20％
薏米淀粉颗粒结构
表2-5 几种谷物淀粉粒的糊化温度
淀粉种类 大米 小麦 玉米 高粱
糊化温度范围（℃） 糊化开始温度（℃）
58~61
58
65~67.5
65
64~72
64
69~75
69
糊化的本质：
淀粉在水中加热后，破坏了结晶胶束区的弱的氢键，水 分子开始侵入淀粉粒内部，淀粉粒开始水合和溶胀，结晶胶 束结构逐渐消失，淀粉粒破裂，直链淀粉由螺旋线形分子伸 展成直线形，从支链淀粉的网络中逸出，分散于水中； 支 链淀粉呈松散的网状结构， 此时淀粉分子被水分子包围, 呈 粘稠胶体溶液。
糊化温度：
糊化通常发生在一个狭窄的温度范围，较大的颗粒先 糊化，较小的颗粒后糊化。淀粉粒溶胀、内部结构破坏的温 度范围，称为糊化温度。
4. 淀粉老化
经过糊化的淀粉在较低温度下放置后，会变 得不透明甚至凝结而沉淀，这种现象为淀粉的老 化。
老化后的淀粉失去与水的亲和力，难以被淀 粉酶水解，因此不易被人体消化吸收，遇碘不变 蓝色。
淀粉老化的本质： 糊化的淀粉分子在温度降低时，又自动排
列成序，分子间经由羟基生产氢键而相互结合， 形成高度致密的结晶化的不溶性淀粉分子微晶束。 如果淀粉糊的冷却速度很快，特别是较高浓度的 淀粉糊，直链淀粉分子来不及重新排列界成束状 结构，便形成凝胶体。
淀粉由增溶或分散态向不溶的微晶态的不可逆转变，即 大多是直链淀粉分子的重新定位。
❖ 2）作为雪糕、冰棍及罐头增稠剂，增加制品 结着性和持水性。
❖ 3）用于稀释饼干的面筋浓度和调节面筋膨润 度，解决饼干坯收缩变形的问题。
2.在药物制剂中的应用
稀释剂，崩解剂，填充剂，粘合剂等。
淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀粉 分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链脱离 促进淀粉崩解发生。
二、糊精
(一) 来源与制法
水解 淀粉
酸性、干燥
蓝糊精 糊精 红糊精
无色糊精
(二)性质 熔点178(伴随分解)，呈乙醇、乙醚，
缓缓溶于水，其水溶物约为80%；易溶于热 水，水溶液煮沸变稀，放冷粘度增加。
(三)应用
稀释剂、粘合剂，增粘剂。但制成的片剂 释放性能差，对主药含量的测定有干扰。
(四)环糊精
由环状-D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、 7、8，分别成 、、 -环糊精。
(二)应用：
预胶化淀粉：它是淀粉经水解的产物,保持了淀粉的形状, 改善了其可压性、流动性,不改变其崩解性,制成的片剂硬度、 崩解性都较好,释药速度快,有利于提高生物利用度。
它既可直接加入作为粘合剂，也可作为湿法造粒的粘合 剂；流动性好，更适合药物的造粒工艺。可缩短药片在胃液 中的崩解时间，从而更利于药效的发挥，提高药片的生物利 用度。
大米淀粉颗粒结构
来源 淀粉含量 品种 淀粉含量
糙米 73%
豌豆 58 %
高梁 70 %
蚕豆 49 %
燕麦面 67 %
荞麦面 40 %
小麦 66 %
甘薯 19 %
大麦 60 %
马铃薯 16 %
谷子 60 %
（二）、淀粉的性质
1.淀粉粒的比重约为1.5，不溶于冷水,但吸湿性 很强——淀粉制造工业的理论基础
5. 显色反应：
直链淀粉 + I2
支链淀粉
兰色 紫红色
为什么会有这样的颜色变化?
这是因为淀粉二级结构中的 孔穴（每圈为六个葡萄糖单位） 恰好可以络合碘分子，而形成一 个有色络合物的缘故。呈色的溶 液加热时，螺旋伸展，颜色褪去， 冷却后重新显色。
(三) 应用
1.在食品加工中的作用
❖ 1）用于糖果制作过程中的填充剂，也可以作 为淀粉糖浆的原料。为了防粘、便于操作，可 使用少量淀粉代替有害的滑石粉。
此外，它可作为 “脉冲给药片” 的重要赋形材料，或 作为两种不同药物之间的天然“阻隔层”材料。
四．羧甲基淀粉钠
应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲 基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小， 轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具 溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出 售。
所谓水磨法，就是利用这一性质。先将原料打碎 成糊 (若原料为玉米一类籽粒粮则必须先行浸泡， 然后湿磨破坏组织，使其成糊)，除去蛋白质及 其它杂质，再使淀粉在水中沉淀析出
2.直链淀粉溶于热水（60-80度），支链淀粉不 可溶。（可用于分离二者）
3.淀粉的糊化
淀粉在水中经加热后出现膨润现象，继续加热，成为 溶液状态，这种现象称为糊化，处于这种状态的淀粉称 为-淀粉。