帕利哌酮缓释片与利培酮区别
帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照
帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照雷杰鹏; 杨丽; 罗诚; 张体苑; 吕鑫; 李胜巧; 林海波【期刊名称】《《昆明医科大学学报》》【年(卷),期】2017(038)009【摘要】目的观察帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗首发儿童青少年精神分裂症的效果及安全性.方法将66例首发儿童青少年精神分裂症患者随机分成A组(帕利哌酮组)和B组(利培酮组),每组患者各33例.A组患者给予帕利哌酮缓释片口服治疗;B组患者给予利培酮片口服治疗.2组患者治疗时间均为8周.在治疗前、治疗第1、2、4、8周末,用PANSS评定2组患者的临床疗效,用TESS评定患者的不良反应.结果对比治疗前,2组患者的PANSS量表总分及各因子分值均为下降明显(P0.05).不良反应方面,A组的发生率明显低于B组(P<0.01).结论对于首发儿童青少年精神分裂症的治疗,帕利哌酮缓释片起效速度较利培酮片更快,同时不良反应较少,安全性更高.【总页数】4页(P92-95)【作者】雷杰鹏; 杨丽; 罗诚; 张体苑; 吕鑫; 李胜巧; 林海波【作者单位】云南省精神病医院儿童青少年科云南昆明 650224【正文语种】中文【中图分类】R749.3【相关文献】1.帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照 [J], 雷杰鹏;杨丽;罗诚;张体苑;吕鑫;李胜巧;林海波;2.帕利哌酮与利培酮治疗儿童青少年精神分裂症患者的疗效观察 [J], 孙科;曾红玲;杨光远3.帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗首发儿童精神分裂症患儿的对照研究 [J], 杨丹;王永柏;张昌;李柳;杨妍4.阿立哌唑与利培酮治疗儿童青少年精神分裂症的临床对照观察 [J], 曹业才5.帕利哌酮与阿立哌唑治疗青少年首发精神分裂症的临床对照研究 [J], 孙秀娟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
帕利哌酮与利培酮对精神分裂症肝功能影响
帕利哌酮与利培酮对精神分裂症肝功能影响发表时间：2016-04-22T14:39:05.800Z 来源：《医师在线》2015年12月第24期供稿作者：成赛，方向明Δ[导读] 武汉市优抚医院，湖北武汉 430023 在统一的健康饮食、规律作息、严格管理的住院环境下，帕利哌酮对肝功能的影响对比利培酮更具优势。
成赛，方向明Δ武汉市优抚医院，湖北武汉 430023【摘要】目的：对比帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症的疗效及对肝功能的影响。
方法：采用随机对照的研究方法，将63例肝功能受损的精神分裂症患者分为帕利哌酮组（32）例和利培酮组（31例），疗程6周，在治疗前和治疗2、4、6周采用阳性与阴性症状量表（PANSS）评定疗效，并同时测定血清谷丙转氨酶（ALT），谷草转氨酶（AST）水平。
结果：两组患者治疗第6周的PANSS量表的评分较治疗前均明显下降，有效例数无统计学差异（P＞0.05）。
帕利哌酮组ALT、AST下降程度低于利培酮组，前者肝功能恢复到正常例数高于后者，其差异有统计学意义（P＜0.01）。
结论：帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症安全有效，对肝功能影响较利培酮小。
【关键词】帕利哌酮、利培酮、精神分裂症、肝功能。
利培酮是广泛应用于精神科临床的一线治疗药物，在长期临床实践过程中，发现其会对肝功能造成损伤（1），而帕利哌酮缓释片为利培酮在肝脏代谢后的活性产物，与利培酮有相似的药理作用，可直接被人体吸收利用，59%以原形从肾脏排泄，较少引起肝功能异常（2），现对我院63例肝功能异常的精神分裂症患者随机分组服用帕利哌酮和利培酮对肝功能的影响进行研究，报告如下：1 对象和方法1.1对象入组患者为武汉市优抚医院2013年1月至2015年7月的住院患者，为年龄在30-50岁的男性，符合DSM-V精神分裂症的诊断标准，入院时PANSS总分均在80～120分，肝功能检查单纯ALT 80～160U/L，AST 80～160U/L，其余白蛋白、胆红素等均正常。
帕利哌酮缓释片与利培酮治疗精神分裂症的对照研究
四川精神卫生 ２ ０ １ ４年第 ２ ７卷第 １ 期
帕利 哌酮 缓释 片 与利 培 酮 治 疗 精 神 分 裂 症 的 对 照研 究
黄 莺乐
【 摘要 】 目的 讨论 帕利 哌酮缓释片对精神分裂症的治疗效 果及对患者社会 功能的影 响。方法 采用随机数
字表将 ８ ４例精神分裂症 患者分 为帕利 哌酮缓释剂组 和利培 酮组 ， 各４ ２例 ， 分 别使用 帕利哌酮缓 释剂 和利培酮 片 治疗 ， 疗程均为 ８周。两组 均在 治疗前 及治疗第 ２ 、 ４ 、 ８周末采 用阳性 与阴性症状 量表 （ Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ ） 评定疗 效 ， 副反应 量表 （ Ｔ Ｅ Ｓ Ｓ ） 评定不 良反应 ， 在治疗前和 ８周 末采用个 人 和社 会功 能量 表 （ Ｐ Ｓ Ｐ ） 评定 社会功 能恢 复状况 。结果
精神 分 裂症是 一种 常见 的病 因尚未完 全 阐明 的 精 神障碍 ， 是 以基本 个性改 变 ， 思维 、 情感 、 行 为 的分 裂， 精神 活动 与周 围环 境 的不 协 调 为 主要 特 征 的一 类最 常见 的精 神 病 Ｊ 。在 治 疗 过 程 中通 常 以抗 精
平稳 上 升 。 目前 有研 究显 示帕利 哌 酮缓释 片在 治疗
治疗 。
１ ． １ 对象
选择 ２ ０ １ ０年 １月 一 ２ ０ １ ２年 ｌ ２月 在嘉
兴康慈医院重症精神科住院治疗的精神分裂症患者
８ ４例 。 人 组 标 准 ： ① 符 合 《国 际 疾 病 分 类 （ 第 １ ０
版） 》（ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｌ ａ ｓ ｓ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ Ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ｓ ， ｔ ｅ ｎ ｔ ｈ ｅ ．
帕利哌酮缓释片与利培酮区别 PPT
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能
采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
▪ D3受体阻断可能改善患者认知功能 ▪ 帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
▪ 帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的 流畅性及抽象思维及判断两项
12
利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反 应
帕利哌酮缓释片“快速平稳”的释放特性使得6mg在体内：
▪ 24小时内即可达到7.5ng/ml以上的有效血药浓度，及65%以上的D2受体占有率 ▪ OROS技术保证快速达到有效受体占有的同时，减小峰谷波动，降低EPS等不良反应
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
*P<0.001 ** P<0.05
0.00
安慰剂
PANSS
PANSS
2277..88 2277.2.2
帕利哌酮缓 释片
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
2015
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、 强效的控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额 外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A2受体亲和力 ▪ 更强的α2、D3、5HT7
的亲和性
药理学特征-帕利哌酮体内代谢特征
▪ 帕利哌酮在体内主要消除途径是肾脏，约59%以原型从肾脏排出 ▪ 仅少于10%经过肝脏细胞P450酶发生氧化反应消除
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性对照研究
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性对照研究作者：傅正闯张鹏来源：《中国医药导报》2014年第09期浙江萧山医院精神科，浙江杭州 311200[摘要] 目的比较帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性。
方法将符合CCMD-3精神分裂症诊断标准的70例患者随机分为两组，分别给予帕利哌酮和利培酮治疗，共12周。
采用阳性和阴性症状量表（PANSS）和锥体外系副作用量表（TESS）评分。
结果治疗12周后帕利哌酮组和利培酮组的显效率分别为67.7%、63.6%，差异无统计学意义（P > 0.05）。
两组治疗后各时点PANSS总分及各因子分比较差异也无统计学意义（P > 0.05）。
帕利哌酮组的主要副作用为焦虑、静坐不能、肌张力增高，与利培酮组相当，差异无统计学意义（P > 0.05）；而体重增加、月经紊乱、血糖、血脂增高的发生率显著低于利培酮组（P < 0.05）。
结论帕利哌酮、利培酮治疗精神分裂症效果相当，主要副作用表现为锥外系副作用，出现代谢综合征少，对肝功能几乎无影响，为疗效好、安全性高的抗精神病药，但要注意其锥体外系副作用。
[关键词] 帕利哌酮；利培酮；精神分裂症；安全[中图分类号] R749.3 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2014）03（c）-0101-03Security control study of Paliperidone and Risperidone in the treatment of schizophreniaFU Zhengchuang ZHANG PengDepartment of Psychiatry， Zhejiang Xiaoshan Hospital， Zhejiang Province， Hangzhou 311200， China[Abstract] Objective To compare security of Paliperidone and Risperidone in the treatment of schizophrenia. Methods 70 patients who met criteria for schizophrenia in the Chinese classification and diagnostic criteria of mental disorders third edition （CCMD-3） were randomly assigned to 2 groups， which were given Paliperidone （n = 35） or Risperidone （n = 35） treatment for 12 weeks. The efficacy and safety were eassessed with the positive and negative symptoms scale （PANSS） and the treatment emergent symptom scale （TESS）. Results After 12 weeks treatment， the response rates of Paliperidone was 67.7%， and Risperidone was 63.6%， without significant difference. Meanwhile， the scores of PANSS had no significant difference at different points in time after treatment （P > 0.05）. The main incidence of adverse events of Paliperidone were anxiety， akathisia and increased muscle tension， which had no significant differences fromRisperidone group （P > 0.05）. The increased incidences of weight， menstrual disorders， blood sugar， blood fat in the Paliperidone group were significantly lower than the Risperidone group （P < 0.05）. Conclusion Paliperidone and Risperidone have considerable effect in the treatment of schizophrenia. Their major side reaction is extra pyramidal side effect， and metabolic syndrome appears seldom， and almost no effect acts on liver function. They are antipsychotic drugs with good curative effect and high safety， simultaneously doctors should pay attention to their extra pyramidal side effects.[Key words] Paliperidone； Risperidone； Schizophrenia； Security帕利哌酮是利培酮的主要活性代谢产物，即9-羟基利培酮，是多巴胺D2受体的强拮抗剂，与H1、α1和α2肾上腺素能受体有非常强的亲和力，对胆碱能M型受体、β1和β2受体没有亲和力。
帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效与安全性
帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效与安全性王来海;张瑞岭;张红星;石玉中;王新法【摘要】目的:比较帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效及安全性.方法:92例首发精神分裂症患者分为怕利哌酮(3～12 mg·d-1)组和利培酮(4～6 mg·d-1)组各46例,疗程为8周.于基线及服药2、4、6、8周末,采用阳性和阴性症状量表(PANSS)评定疗效、副反应量表(TESS)评定不良反应.结果:最终入组的患者为89例,其中帕利哌酮组45例,利培酮组44例,治疗4、6、8周末2组的PANSS总分、阳性症状评分、阴性症状评分和精神病理评分均显著降低(P＜0.01).治疗2周末,2组间PANSS总分、阳性症状评分和一般病理症状评分比较,有显著差异(P＜0.01),阴性症状评分比较无显著差异(P＞0.05).治疗8周末帕利哌酮组PANSS总分减分率为(68.3±11.7)％,利培酮组为(67.8±12.1)％；帕利哌酮组有效率为71.1％,利培酮组为68.2％,2组疗效比较无显著差异(P＞0.05).帕利哌酮组锥体外系反应发生少于利培酮组(P＜0.05).结论:帕利哌酮治疗首发精神分裂症疗效与利培酮相当,且起效快、锥体外系反应少、安全性较好.【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2012(012)008【总页数】4页(P725-728)【关键词】帕利哌酮;利培酮;精神分裂症;临床疗效;安全性【作者】王来海;张瑞岭;张红星;石玉中;王新法【作者单位】新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002【正文语种】中文【中图分类】R971+.41精神分裂症是常见的一种精神疾病，抗精神病药对精神分裂症的治疗起着重要的作用，非典型抗精神药帕利哌酮(paliperidone)为利培酮(risperidone)的活性代谢产物9-羟基利培酮，其确切的作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5HT2A 的拮抗作用有关，帕利哌酮对肾上腺素α1、α2和组胺H1受体有阻断作用，对胆碱毒蕈碱受体和肾上腺素β1、β2受体无亲和力［1-3］。
帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症对照研究
帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症对照研究摘要：目的：比较帕利哌酮缓释片与利培酮对精神分裂症的疗效及安全性。
方法：将60例精神分裂症患者随机分为两组，帕利哌酮组30例，利培酮组30例，疗程8周。
在治疗前及治疗2、4、6、8 周末分别采用阳性与阴性症状量表（panss）评定疗效，不良反应量表（tess）评定药物不良反应。
结果：两组治疗后panss评分均有显著下降，帕利哌酮组与利培酮组的显效率分别为76.7%和73.3%，疗效相当。
帕利哌酮组锥体外系不良反应、体重增加和月经周期改变较利培酮组少而轻，且对催乳素水平没有影响。
结论：帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症均效果满意，但帕利哌酮缓释片的药物不良反应少于利培酮，且不影响催乳素水平，较为安全、可靠。
关键词：帕利哌酮缓释片；利培酮；精神分裂症；疗效；安全性【中图分类号】r749【文献标识码】a【文章编号】1674-7526（2012）08-0305-02帕利哌酮缓释片是新一代抗精神病药。
近期研究结果提示帕利哌酮在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面与利培酮及其他第2代抗精神病药存有差异[1～3]。
本研究评价帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效及安全性，并与利培酮片进行比较，报告如下。
1.1对象：60例患者均为云南省心理卫生中心2010年6月至2012年3月住院的精神分裂症患者，排除有严重自杀倾向、酒和药物依赖、严重器质性疾病、妊娠及哺乳期妇女者。
所有病例均符合精神分裂症诊断标准：阳性与阴性症状量表（panss）评分≥60分；随机分为两组，帕利哌酮组30例，其中男17例，女13例，年龄16～58岁，平均（33.5±6.9）岁；病程3～146 个月，平均（6.3±5.5）年。
利培酮组30例，男18例，女12例，年龄17～61岁，平均（32.7±8.1）岁；病程3～160个月，平均（6.9±6.4）年。
两组患者年龄、性别、文化程度、婚姻等方面经统计学分析差异无统计学意义（p均>0.05）1.2方法：两组患者均停用原使用的抗精神病药物1周。
芮达与维思通异同
利培酮
244 2.4 8 5.8 290 423 0.34 12 206 2057 5.6
帕利哌酮
41 1.6 3.5 54 29 617 1.1 48 278 2414 2.7
1A
2A M1 M2 M3 M4 M5 H1 H2
5
151 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 20 120
Odou P et al (2000) Clin Drug Invest 19(4):283-292
帕利哌酮分子不依赖CYP酶系代谢
2D6 氯丙嗪 1A2 3A4
氟奋乃静
氟哌啶醇 奋乃静 硫利哒嗪 氯氮平 奥氮平 利培酮
喹硫平
齐拉西酮 阿立哌唑 帕利哌酮 -
10
0 1 2 3
时间 （天）
4
5
6
7
时间 （小时）
Paliperidone IR-immediate-release paliperidone; D 叐体在两次给药冲击间期必须有充分的占据，以免带来症状波动1 Paliperidone ER-paliperidone extended-release tablets 2，症状平稳改善； 帕利哌酮. ER谷浓度波动很小 Karlsson P, et al. Presented at American Society for Clinical Pharmacology and Data on file: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC. Therapeutics; March 8-11, 2006; Baltimore, MD. 帕利哌酮. ER峰浓度波动很小2，不良反应更少； *Simulated by the steady state concentration profile following administration of 2 paliperidone ER (6 mg) once daily for 6 days compared with risperidone IR administered with 2 mg once daily on Day 1 followed by 4 mg once daily on days 2-6
利培酮与帕利哌酮在治疗精神分裂症中的疗效对比
利培酮与帕利哌酮在治疗精神分裂症中的疗效对比摘要】目的：观察利培酮与帕利哌酮在治疗精神分裂症中的疗效及安全性。
方法：选择我院收治的精神分裂症患者62例，随机分为对照组与观察组各31例，对照组给予利培酮治疗，观察组给予帕利哌酮治疗，两组均治疗2个月，观察两组患者临床疗效以及治疗前后BPRS评分、PSP评分变化情况。
结果：两组患者临床疗效比较，差异无统计学差异（P>0.05）；两组治疗后BPRS分、PSP分较治疗前均有明显改善（P<0.05），观察组与对照组患者BPRS分改善差异无统计学意义（P>0.05），但观察组患者PSP分改善优于对照组（P<0.05）。
结论：帕利培酮与利培酮治疗精神分裂症的疗效相当，但帕利培酮在改善患者社会功能、降低药物不良反应方面优于利培酮。
【关键词】利培酮；帕利哌酮；精神分裂症【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）15-0141-02帕利哌酮是抗精神药物利培酮最具有活性的代谢产物，近年来临床已证实，帕利哌酮治疗急性期精神分裂症有着良好的效果，并且可以明显提高精神分裂症患者的社会功能。
帕利哌酮缓释片是运用新型OROS技术制成，有着不同于利培酮常规剂型的释放方法。
本组通过观察利培酮与帕利哌酮在治疗精神分裂症中的疗效及安全性，以探寻两种药物的差异，为临床用药提供参考。
现报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料选择我院2014年5月至2016年4月期间收治的精神分裂症患者62例为研究对象，纳入标准：①根据我国精神障碍分类与诊断标准(CCMD-3)明确诊断为精神分裂症的患者；②BPRS量表总评分在35分以上；③年龄在18～65岁之间，实验室指标检查基本正常。
排除：合并脑器质性疾病、智力障碍以及其他重大疾病者。
入组的62例患者随机分为对照组与观察组各31例：对照组中男17例，女15例；年龄22～62岁，平均（41.3±9.5）岁；精神分裂症病程4～20个月不等，平均（9.3±5.2）月。
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症临床疗效比较
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症临床疗效比较张恩旭【摘要】目的：对比分析帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的临床疗效。
方法回顾性分析53例精神分裂症患者的临床资料，将其随机分为观察组(27例)与对照组(26例)，对照组用利培酮进行治疗，观察组用帕利哌酮进行治疗。
比较两组患者治疗前及治疗后1，2，4周的阳性与阴性症状量表（PANSS）评分，以及临床疗效。
结果所有患者治疗后第1周、第2周及第4周PANSS评分均较治疗前有显著改善，差异有统计学意义（ P＜0.05）；两组前3周比较，PANSS评分差异无统计学意义（ P＞0.05），治疗第4周后观察组阴性PANSS评分显著低于对照组（ P＜0.05）；临床总有效率观察组为92.59%，对照组为88.46%，差异无统计学意义（ P＞0.05）；观察组患者出现口干、困倦嗜睡、心动过速各1例，头晕、便秘各2例，共7例，不良反应发生率为25.93%；对照组患者出现焦虑、头晕各3例，口干、便秘各2例，心动过速4例，共14例，不良反应发生率为53.85%。
两组不良反应发生率比较，差异有统计学意义（ P＜0.05）。
结论帕利哌酮治疗精神分裂症可有效缓解患者的临床症状，改善预后效果，提高患者的社会功能，且不良反应少，疗效优于利培酮。
%Objective To comparatively analyze the clinical efficacy of paliperidone and risperidone in the treatment of schizophrenia. Methods Retrospective analysis of the clinical data of 53 cases of schizophrenia patients were carried out. The patients were randomly divided into the observation group and the control group. 26 cases in control group used risperidone treatment,and 27 cases in the ob-servation group used paliperidone and risperidone treatment. The PANSS score and clinical efficacy in the two groups before and after treatment for1,2,4 weeks were compared. Results After treatmen of 1,2,4 weeks,the PANSS scores in the two groups were signifi-cantly improved than before treatment,the differences were statistically significant ( P < 0. 05). There was no significant difference in PANSS scores between the two groups in the first 3 weeks of treatment( P < 0. 05). After 4 weeks of treatment,the negative PANSS score of the observation group was significantly lower than that of the control group( P > 0. 05). The total effective rate was 92. 59%in the observation group and 88. 46% in the control group,the difference was not statistically significant( P > 0. 05). In the observa-tion group,there were 1 case of dry mouth,drowsiness and drowsiness,1 case of tachycardia,2 cases of dizziness and constipation,total-ing 7 cases with the incidence rate of adverse reactions 25. 93%;the control group had each 3 cases in anxiety and dizziness,2 cases each in dry mouth and constipation,4 cases in tachycardia,totaling 14 cases with the incidence rate of adverse reactions 53. 85%. The incidence rates of adverse reactions in the two groups had statistically significant difference ( P < 0. 05). Conclusion Paliperidone in treating schizophrenia can effectively relieve the clinical symptoms,improve the prognosis and the social function of patients with fewer adverse reactions,and its efficacy is better than risperidone.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2016(025)022【总页数】3页(P56-58)【关键词】精神分裂症;帕利哌酮;利培酮;临床疗效【作者】张恩旭【作者单位】辽宁省鞍山市康宁医院，辽宁鞍山 114041【正文语种】中文【中图分类】R969.4;R971+.41精神分裂症是一种慢性迁延性精神疾病，反复发作会严重影响患者的社会功能及生活质量[1]。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别ppt课件
-25.00
PANSS阳性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS阴性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS焦虑抑郁因子：显著改善(p＝0.008) 抑郁条目(PANSS-G6 ): 显著改善(p=0.016)
7
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能 采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、强效的 控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A
帕利哌酮
α2A
更强的D2受体亲和力 更强的α 2、D3、5HT7 的亲和性
第1天 第5天 第10天
1-2天
与利培酮相比，帕利哌酮缓释片血药浓度“稳速递增”：
无需类似利培酮的缓慢滴定过程。6mg起始，由于具有体内稳速释放技术，耐受性高； 起始剂量即为有效治疗剂量，减少起效时间，达到快速起效。
11
利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反应
PANSS
P < 0.001
25.3 25.3
21.9
总 体 减 分
帕利哌酮缓释片 (n=140) 安慰剂 (n=53)
时间 （天） “以阴性症状为主”的定义：基线PANSS阴性症状因子分≥24 &基 线PANSS阳性症状因子分≤27 “以情感症状为主”的定义：抑郁(G6≥5分)和/或夸大（P5 ≥4）， 且P4/P7/G8/G14中至少一项≥4
帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症患者的疗效及安全性比较
【 关键 词 】 帕利哌酮 ； 利培酮 ； 精 神分裂症
精神分裂症 是精 神科临 床最 常见 的疾 病之一 ． 临床上 多 表现 为感知 、 思维 、 情感 、 行为等精神活动多个方 面的异 常 ， 病 程多迁延 ， 常反复发作 。 患者常呈衰退倾向 ， 社会 功能不 良， 致 残率高 。利培酮 是 临床上 常 用 的治疗 精神 分裂 症 的药 物之
一
７ ５ ％为显著进步 ， ２ ５ ％～ ５ ０ ％为进步 ， 减分率 ＜ ２ ５ ％为无效 。安 全性 评价采用治疗 中出现 的症状 量表 （ Ｔ Ｅ Ｓ Ｓ ） 及 血常规 、 肝 肾 功能 、 空腹血糖 、 血清催 乳 素水平 、 体 重指 数 （ Ｂ Ｍ１ ） 、 心 电图。 Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ量表及副反应 量表 均 由受 过培 训 的精神 科 医师 进行 评定 ， 评定 者间一致性较高 （ ｋ ａ ｐ ｐ ａ ＝ ０ ． ８ ６ ） 。 ４ ． 统计 学 处 理 ： 使用 ｅ ｐ ｉ ｄ ａ ｔ ａ软 件 进 行 数 据 录 入 ， 使 用 Ｓ Ｐ Ｓ Ｓ ２ ２ ． ０统计 软件进行 统计处 理 。对 于符 合正态 分布 的计
齐 齐 哈 尔 医学 院学 报 ２ ０ １ ６年 第 ３ ７卷 第 ２ ４期
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｑｉ ｑ ｉ ｈ ａ ｒ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， ２ ０ １ ６ ， Ｖ ｏ １ ． ３ ７ ， Ｎ ｏ ． ２ ４
２ ． 给药方法 ： 研究组 患者给予帕利哌酮缓释 片（ 西 安杨森 制 药有 限公 司生产 ， 商 品名 ： 芮达 ） ， 起 始剂量 ６ ｍ ｇ ／ ｄ ， 根据 病 情 调整剂量 ， 平均剂量 为（ ９ ． ２ ± ２ ． ３ ） ｍ ｇ 。对 照组服用利培酮片
帕利哌酮缓释片与利培酮治疗老年精神分裂症患者的疗效与安全性
帕利哌酮缓释片与利培酮治疗老年精神分裂症患者的疗效与安全性目的该研究主要对比帕利哌酮缓释片和利培酮治疗老年精神分裂症的疗效和安全性。
方法该项研究对于年龄≥65岁，PANSS≥70分的精神分裂症患者随机分配进入帕利哌酮缓释片组和利培酮口服液组，并分别用两种药物进行治疗，人际和社会功能量表（PSP）来评价在急性期治疗患者的疗效。
结果显示其平行轮廓检验F=0.523，P=0.451，说明两组患者PANSS总评分的总体轮廓平行。
结论采用帕利哌酮缓释片与利培酮治疗老年精神分裂症的疗效相当，无明显不良反应。
[Abstract] Objective To study the efficacy and safety of paliperidone extended-release tablets and risperdal in treatment of elder schizophrenia patients. Methods This study for age ≥65 years，PANSS≥70 points schizophrenic patients were randomly assigned into the group of paliperidone extended release tablets and oral risperidone group，and were treated with both drugs，interpersonal and Social Functioning Scale （PSP）to evaluate the efficacy of the patients in the acute phase of treatment. Results The outline of its parallel test F=0.523，P=0.451，illustrating the overall outline of the two groups of parallel PANSS total score. Conclusion The use of paliperidone extended release tablets and risperidone in the treatment of schizophrenia efficacy quite elderly，no significant adverse reactions.[Key words] Paliperidone Extended-Release Tablets；Risperdal；Safety；Effect帕利哌酮缓释片作为利培酮的主要活性代谢产物，可以有效地控制精神分裂症阳性症状、改善阴性症状和认知损害、提高患者的耐受性和依从性的作用。
棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者的长期疗效和安全性对比研究
棕榈酸帕利哌酮与利培酮治疗首次发病精神分裂症患者的长期疗效和安全性对比研究首次发病精神分裂症是一种常见的精神疾病，而棕榈酸帕利哌酮和利培酮是两种常见的治疗药物。
本文将通过对这两种药物治疗首次发病精神分裂症患者的长期疗效和安全性进行比较研究。
一、药物介绍棕榈酸帕利哌酮是一种二代抗精神病药物，具有较强的抗精神病作用，并可改善患者的认知和负性症状。
它能够与多巴胺D2受体和5-羟色胺2A受体结合，从而改善神经递质的平衡，缓解精神症状。
利培酮是一种第一代抗精神病药物，具有较强的抗精神病作用，主要通过和多巴胺D2受体结合，从而改善神经递质的平衡，缓解精神症状。
二、疗效对比1.短期疗效棕榈酸帕利哌酮和利培酮在短期治疗首次发病精神分裂症患者方面，两种药物在改善阳性症状和负性症状方面的疗效相似，但在改善认知症状方面，棕榈酸帕利哌酮更为优越。
2.长期疗效在长期治疗方面，棕榈酸帕利哌酮的长期疗效明显优于利培酮。
在一项追踪研究中，研究者发现，在长达2年的治疗中，使用棕榈酸帕利哌酮的患者相对于使用利培酮的患者，出现终止治疗和复发的几率更小，且治疗之后的康复过程也更为迅速。
三、安全性对比1.短期安全性在短期治疗期间，棕榈酸帕利哌酮和利培酮的安全性相似。
两种药物的最常见副作用都包括头晕、口干、便秘、体重增加等。
但是，使用棕榈酸帕利哌酮和利培酮的患者中，前者出现睡眠障碍的几率更小。
2.长期安全性在长期治疗方面，使用棕榈酸帕利哌酮的患者相对于使用利培酮的患者，在肝功能损伤、葡萄糖耐量下降、体重增加等副作用方面的风险更小。
四、结论综上所述，棕榈酸帕利哌酮作为一种二代抗精神病药物，在治疗首次发病精神分裂症方面疗效显著，且在长期治疗时优于利培酮，而且副作用较少。
因此，对于首次发病的精神分裂症患者，临床医生可以优先考虑使用棕榈酸帕利哌酮作为治疗药物。
同时，需要注意监测患者的肝功能、葡萄糖代谢和体重等指标，以避免副作用的发生。
精神分裂症是一种常见的精神疾病，严重影响患者及其家庭的生活品质。
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的临床疗效及对催乳素水平的影响
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的临床疗效及对催乳素水平的影响摘要目的比较帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的临床疗效及对催乳素水平的影响差异，为临床治疗提供理论依据。
方法66例符合入组标准的精神分裂症患者随机分为帕利哌酮组与利培酮组，各33例。
帕利哌酮组患者早餐后口服帕利哌酮缓释片6 mg/d，利培酮组患者初始口服利培酮剂量为1 mg/d，1周内渐增至4～6 mg/d，早晚2次分服，两组均给药3个月，治疗前后采用阳性与阴性症状量表（PANSS）评定临床治疗疗效，并检测血清催乳素水平。
结果两组治疗后PANSS总分、阳性症状评分、阴性症状评分及一般精神病理评分均较治疗前明显降低（P＜0.05），催乳素较治疗前明显升高（P＜0.05）。
治疗后，帕利哌酮组PANSS总分、阳性症状评分、阴性症状评分及一般精神病理评分明显低于利培酮组（P＜0.05），帕利哌酮组催乳素明显低于利培酮组（P＜0.05）。
结论帕利哌酮治疗精神分裂症具有疗效确切，症状控制快，服用简便，依从性好等特点，对催乳素的影响较利培酮相对轻微，是安全有效的一线治疗药物，值得临床推广使用。
关键词精神分裂症；帕利哌酮；利培酮；催乳素；疗效；安全性帕利哌酮是一种新型的非典型抗精神病药物，以利培酮活性代谢产物9- 羟利培酮为活性成分。
帕利哌酮缓释片能够实现药物成分在给药后24 h内缓慢释放，使血药浓度维持在平稳状态，避免血药浓度的波动，降低不良反应发生。
因帕利哌酮和利培酮均能阻断结节-漏斗DA通路上的D2受体时，从而发生高催乳素血症[1，2]，但帕利哌酮对D2受体的亲和力弱于利培酮，故帕利哌酮引起的高催乳素血症风险可能小于利培酮。
本文旨在更好地探索利培酮与帕利哌酮治疗精神分裂症的临床疗效及对催乳素水平的影响差异，为临床治疗提供理论依据，将抗精神病药合理地应用于临床，现将结果报告如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料将佛山市第三人民医院精神科2013年10月～2014年10月接诊的66例符合入组标准的精神分裂症患者随机分为帕利哌酮组与利培酮组，每组33例。
帕利哌酮缓释片与利培酮对精神分裂症的治疗效果研究
帕利哌酮缓释片与利培酮对精神分裂症的治疗效果研究王敏【摘要】目的帕利哌酮缓释片和利培酮是治疗精神分裂症的典型药物,本研究的目的是分析两种常见的精神分裂症药物对病患者的治疗效果,探讨影响治疗效果的各项变量.方法对符合精神分裂症诊断的271位病患者,回顾他们的病历,记录基本病史数据.包含142位无任何治疗效果的病人:服用过帕利哌酮缓释片和利培酮抗精神病药物,并且每一种药物剂量为800 mg以上,近6周之内仍无有效临床反应者.其余129位有治疗效果的病人:服用过帕利哌酮缓释片或利培酮抗精神病药物,但并没有接受过电气痉挛疗法.对这两组在入院时及出院前评估BPRS,选取BPRS分数减少大于30％者,以t检定、x2检定、对数回归分析.结果无任何治疗效果组病人,具有结婚率较低、家族罹患精神分裂症比率较高、发病年龄较早、住院次数较多等特点.以对数回归分析显示,发病年龄愈早、住院次数愈多,两种抗精神病药物的治疗效果越差.结论住院次数与发病年龄呈负相关,本研究显示,发病年龄显著影响帕利哌酮缓释片与利培酮对精神分裂症的治疗效果.【期刊名称】《哈尔滨医药》【年(卷),期】2016(036)002【总页数】2页(P149-150)【关键词】帕利哌酮缓释片;利培酮;发病年龄;精神分裂症【作者】王敏【作者单位】成都市青白江区大同镇卫生院精神科,四川成都610300【正文语种】中文【中图分类】R971+.41文章编码：1001-8131(2016)02-0149-02精神分裂症是一种异质性的疾病， Emil Kraepelin最早给出定义，并认为精神分裂症会持续恶化，但自从 1950 年代抗精神病药物上市后，部分病人的病情因服药而获得缓解，因此很多学者一直致力于精神分裂症患者对抗精神病药物治疗效果及意义的探讨[1]。
抗精神病药物可以减缓精神症状，减少住院次数，部份病人还可回归社会，而持续药物治疗亦可减少复发及再度住院。
从文献报告发现，有些精神分裂症病人对典型抗精神病药物治疗效果较好，有的则没有任何疗效[2]。
帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症的临床分析
【 关键词 】 帕利哌酮缓释 片衍４ 培酮片 ； 精神分裂症 【 中图分类 号 】 ７ ９３ Ｒ ４： 【 献标识码 】 文 Ｂ
帕利哌酮缓释片是一种新型抗精神病药 ， 临床研究显示， ４ 其吾作用较 少， 患者的疗效好且其社会功能保持得好 。 笔者对我院２０年３ ｏ ７ 月至２ １年 ００ ８ 月收治的姗 Ｉ 用利培酮片治疗的精神分裂症患者与２１用帕利哌酮缓释 ６ 列 片治疗的患者的临床效果 ， 进行了分析比较， 现将分析报告整理如下： １ 资 料与 方法 １１ 一般资料 ．
３ 讨 论
亲密的朋友 ， 甚至家人也不接受， 在工作生活中受到歧视， 致使其社会功能 衰退， 许多人趋于慢性衰退 ， 甚至造成精神残疾。 随着社会的 进步， 人们对治疗精神疾病已不限于能治好病， Ｉ ， 稳住；情 芮
精神分裂症患者—般伴随严重的社会功能衰退的现象。 —方面其精神 病症损害患者的社会功能， 一方面由于社会偏 见的影响， 另 许多患 者没有
２ 社会 功能比较 ． ２
Ｏ７ 年。 ．） 首次发病者２例 ， ｌ 二次及其以上复发者９ 其中青春型９ 偏执 例； 例， 型ｌ例， 例未定型。 ２ 另９ 帕利哌酮组： ４ 女ｌ例． 男ｌ例， ２ 平均年龄（５４ ．） ２ ．士４６ 岁， 平均病程 （．士０８年。 １３ ．） 首次发病者２例， ０ 二次及其以上复发者６ 其 例； 中青 春型 ｌ例 ， 型 ｌ例 ， 例 未定型 。 Ｏ 偏执 ２ 另４ 所有 病例 均达到 Ｃ ＭＤ一 诊断 Ｃ ３ 标准。
参 考文 献
２ ０ ， ９． ０ ８（ ） ０ 【 崔立杰 ． ３ 】 抗生素滥用的危害与合理使用【 ． Ｊ 中国现代医生． ０ ， ７ 】 ２ ７（ ） ０ ０
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
PANSS
P < 0.001
25.3 25.3
21.9
总 体 减 分
帕利哌酮缓释片 (n=140) 安慰剂 (n=53)
时间 （天） “以阴性症状为主”的定义：基线PANSS阴性症状因子分≥24 &基 线PANSS阳性症状因子分≤27 “以情感症状为主”的定义：抑郁(G6≥5分)和/或夸大（P5 ≥4）， 且P4/P7/G8/G14中至少一项≥4
帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的
流畅性及抽象思维及判断两项
5-HT 7 受体阻断与情感和睡眠结构改善
5HT7 –受体阻断可带来抗抑郁活性，改善昼夜节律和睡眠结构 与5-HT7受体抑制常数：利培酮5.6 ，帕利 Dhir Expert Opin Investig Drugs. 2009 Jun;18(6):767-88, 2. Knight J et al Molecular pharmacology 2009 Feb ; 75 (2): 374-80
M.P.Jones, etc., International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Vol. 48-No. 6/2010(383-399)
帕利哌酮ER 6-12mg疗效优于2-4mg利培酮，与46mg利培酮相当
帕利哌酮ER与利培酮的虚拟研究显示，6-12mg的帕利哌酮疗效优于 2-4mg的利培酮，与4~6mg的利培酮相当 且震颤、静坐不能、嗜睡、焦虑等不良反应上低于2-4mg利培酮；
Luthringer et al. Int Clin Psychopharmacol. 2007 Sep;22(5):299-308.
2. 从药代动力学看帕利哌酮ER的额外获益
帕利哌酮缓释片起始剂量即为有效剂量
有效剂量
利培酮 6mg 4mg
3mg 2mg BID BID BID
帕利哌酮 ER
BID
80 N=154
*p<0.0001 vs. BL
PSP总分 75 70 65 60 58.64
*p <0.0001 vs. BL
80
73.93
69.49±18.57
70
61.31±16.51*
60
55.21±15.19* 51.57±15.13*
55
50 45
50
48.95±15.30*
40 基线 2周 4周 8周 12周
Turkoz et al. BMC Psychiatry 2011, 11:21
小 结
帕利哌酮缓释片采用新的化学实体及先进的OROS技术：
起始剂量即为有效剂量，快速强效控制精神症状； 有效改善阴性、情感症状、认知功能及睡眠结构； 帕利哌酮缓释片的不良反应情况：
较少经肝脏代谢，药物相互作用少；
引起体重增加、嗜睡、激越的风险小；
单臂、开放、6个月、对利培酮治疗不满意（n=694）换用帕利哌酮继续治疗的患者进行分析
p<0.0001 vs. 基线
由于疗效不佳换用帕利哌酮ER的患者每一访视点至终点与基线都有显著性差异，疗效进一步改善；
同时功能仅有较小影响的患者（PSP>70）的比例显著增加，即功能也获得进一步改善
Schreiner A et al. Presented at EPA Congress, Munich, Feb 27 – March 2, 2010
11
利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反应
帕利哌酮缓释片“快速平稳”的释放特性使得6mg在体内：
24小时内即可达到7.5ng/ml以上的有效血药浓度，及65%以上的D2受体占有率 OROS技术保证快速达到有效受体占有的同时，减小峰谷波动，降低EPS等不良反应
.5845
.0431 .4210 .2941 .0544 .2308 .7533
D3受体阻断可能改善患者认知功能
帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
Millan MJ, 2007；2，Laurent P Lacroix，2003；3， Millan MJ, 2008 Chen, T. Presented Nov 2009
帕利哌酮缓释片6-12mg疗效优于2-4mg利培酮，安全性与 4-6mg利培酮相当
内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
9mg
BID
QD
6mg
1mg
缓慢的剂量滴定
2-4天 3-6天 4-8天 >7天
起始剂量即有效剂量
第1天 第5天 第10天
1-2天
与利培酮相比，帕利哌酮缓释片血药浓度“稳速递增”：
无需类似利培酮的缓慢滴定过程。6mg起始，由于具有体内稳速释放技术，耐受性高； 起始剂量即为有效治疗剂量，减少起效时间，达到快速起效。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
2015
内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、强效的 控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A
帕利哌酮
α2A
更强的D2受体亲和力 更强的α 2、D3、5HT7 的亲和性
帕利哌酮缓释片显著改善睡眠结构
40 30 20 10 0 -10 -20 -30
-24.9 28.5
20
12.8
10
10
总睡眠时间(min)
睡眠潜伏期 (min)
入睡后觉醒的次数
**
0 Placebo (n=19) -10 Pali ER 9 mg (n=17)
**
0.3
0 Placebo (n=19) Pali ER 9 mg (n=17)
PANSS
-5.00 -10.00 -15.00 -20.00
阴 性 症 状 因 子 评 分
1. C.M. Canuso et al. , Schizophrenia Research, 113 (2009) 56–64 2. C.M. Canuso et al. , Journal of Affective Disorders, (2009), doi:10.1016/j.jad.2009.05.025
Placebo (n=19) Pali ER 9 mg (n=17)
**
-20
-22.5 -6.7
-30
-10
**Statistically significant difference between groups at 10% level
相比安慰剂，帕利哌酮缓释片显著延长总睡眠时间（53min），减少睡眠潜伏 期（35min），减少觉醒次数（7次） 帕利哌酮缓释片有效改善精神分裂症伴随的失眠，同时不增加日间困倦
认知功能Stroop测试
*利培酮组与安慰剂组存在显著性差异 **利培酮组与帕利哌酮缓释片组存在显著性差异
19
K.-S. YOON et al, Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2012;27:305–314.
帕利哌酮ER在体重、嗜睡及激越项上具有较好的安全性
对多项第二代精神分裂症药物与安慰剂对照研究的Meta分析
-25.00
PANSS阳性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS阴性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS焦虑抑郁因子：显著改善(p＝0.008) 抑郁条目(PANSS-G6 ): 显著改善(p=0.016)
7
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能 采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
利培酮 帕利哌酮 63.26 mM >100 mM
帕利哌酮比利培酮更少的中枢蓄积、因此更少的EPS
Zhu et al Neuropsychopharmacology (2007) 32, 757–764
15
3. 帕利哌酮ER与利培酮区别的循证证据
PERFlexS 研究：既往利培酮治疗不满意换用帕利哌 酮缓释片治疗症状及功能都获得进一步改善
α 2受体的拮抗增加了突触间隙5-HT和
NE的浓度，具有类似“米氮平”的抗抑 郁作用 同时α 2受体的拮抗间接改善了5-HT神 经元和肾上腺素能神经元的放电，而这 被认为与阴性及情感症状的改善相关
Drememcov E, Mansari ME, Blier P (2007) Psychopharmacology 194:63-72
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
*P<0.001 ** P<0.05 27.8 27.8 27.2 27.2
安慰剂 帕利哌酮缓 释片
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
0.00
中国人群：既往使用利培酮换用帕利哌酮缓释片症状 及功能获得进一步改善
3035研究：既往服用奥氮平、喹硫平和利培酮原研药因疗效不佳或耐受性不佳的稳定期分裂症患者换用帕 利哌酮缓释片观察3个月单臂开放国内多中心研究；亚组分析：既往使用利培酮亚组154例换药前后比较；
PANSS总分
PANSS减分平均20.5分
帕利哌酮比利培酮显著更少的P-糖蛋白抑制
柔红比星中枢蓄积浓度 (nmol/mg)
1 0.8 0.6 0.4 0.2 0 对照 1 5 10 50 利培酮 (M) 100 1