靶向药物

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靶向药物的5种副作用

靶向药物的5种副作用

靶向药物的5种副作用关于《靶向药物的5种副作用》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。

伴随着社会发展的转变持续往前,医药学层面的持续提升也是此起彼落,专业人员们针对药品的生产制造及药力等科研成果也是雨后春笋般,一个接一个的出現,在其中有一种称为靶向治疗药物的成效出現在了大家眼前。

靶向治疗药物,说白了,大量是注重服药方位的精确性,具备较高的具体性目地。

如姓名一般,如将炮弹看准靶心,随后再扣动扳机一样。

靶向治疗药物着眼于将药品精确、安全性送到疾病,专研患者处,促使药品能够更快、更强的充分发挥药力,进而做到高效率痊愈病苦的实际效果。

现如今市面上的靶向药物愈来愈多,许多病人对于此事抱有巨大的期待,觉得用它就能免去癌症的痛楚。

但权威专家就说到,患者不必太依靠靶向药物,即便它能减轻癌细胞转移,但对人体也会产生一定的副作用,何况它的抗药性也是一个没法提升的难点。

靶向药物便是一种可精确杀掉特殊肿瘤细胞的一种药品,尽管它比不上化疗药可怕,但毒副作用也不容小觑。

靶向药物的毒副作用1.过敏症状这类病症常见于单克隆抗体类的靶向治疗药物,如美罗华、爱必妥和阿瓦斯汀等,一般在病人第一次应用时出現。

但是,这类副作用会在断药或减量后减轻,因此无须太过担忧。

2.皮肤毒性它是靶向药物最普遍的毒副作用,具体表现为手指甲改变、甲沟炎、口腔溃疡、皮疹等,病症比较轻的不需要独特解决,但比较严重的也可能影响病人的生活品质,例如医治黑色素瘤的达拉非尼和威罗非尼,就可能造成比较严重的皮肤毒性。

3.消化系统毒副作用腹泻和呕吐是较为普遍,情况严重还可出現脱水恶心想吐,还一些患者会出現腹痛呃逆、腹胀、胃口降低这些消化系统反映。

4.心脏毒副作用靶向药物还会继续造成一系列心脑血管病毒副作用,一般主要表现为高血压、心肌缺血、心肌梗死、左心室射血分数(LVEF)降低等,本来有心血管疾病的病人要需注意。

临床医学上较有可能出現心脏毒副作用的主要是曲妥珠单抗,一些治疗白血病的如伊马替尼、博舒替尼、普纳替尼也可能造成不一样水平的心脑血管病反映。

靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧

靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧

靶向药物治疗肿瘤的使用方法与使用技巧引言:在肿瘤治疗领域,靶向药物已经成为一种重要的治疗手段。

与传统的化疗药物相比,靶向药物具有更高的疗效和更低的毒副作用。

在使用靶向药物治疗肿瘤时,正确的使用方法和技巧将对患者的治疗效果产生重要影响。

本篇文章将介绍靶向药物的使用方法和使用技巧,帮助医生和患者正确地使用靶向药物治疗肿瘤。

一、首先,了解病情和药物适应症在开始使用靶向药物治疗之前,医生需要详细了解患者的病情和肿瘤类型。

不同的靶向药物对不同的肿瘤具有独特的作用机制和适应症。

因此,准确确定适合患者的靶向药物至关重要。

医生应该依据患者的病理学检查结果,综合考虑患者的肿瘤类型、分期、基因突变等信息,制定个体化的治疗方案。

二、合理制定用药计划和剂量靶向药物的使用需要制定合理的用药计划和剂量。

一般来说,靶向药物采用定期给药的方式,具体用药计划会根据患者的具体情况和药物的特点来确定。

医生需要根据患者的身体状况、耐受性、肿瘤反应等因素,灵活调整用药计划和剂量。

对于不同的肿瘤类型和不同的靶向药物,用药计划和剂量也会有所不同。

医生和患者应密切合作,定期监测治疗效果和药物耐受性,及时调整治疗计划。

三、注意靶向药物的毒副作用靶向药物治疗肿瘤时,毒副作用是难以避免的。

因此,医生和患者需要密切关注任何药物引起的不良反应,并及时采取措施。

常见的靶向药物毒副作用包括:皮肤反应(如皮疹、干燥等)、消化道反应(如恶心、呕吐、腹泻等)、血液系统反应(如贫血、白细胞减少等)以及肝肾毒性等。

在治疗过程中,医生会定期检查患者相关指标,发现病情变化或毒副作用时会及时调整治疗方案。

四、遵循药物相互作用的原则靶向药物与其他药物之间会产生相互作用,可能影响药效或增加毒副作用。

因此,患者在使用靶向药物时应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药和保健品等。

医生会评估不同药物之间的相互作用风险,并根据具体情况调整治疗方案。

此外,饮食等也可能影响药物的吸收和代谢,患者应遵循医生的建议,避免影响药物疗效。

抗癌药物的靶向治疗与副作用

抗癌药物的靶向治疗与副作用

抗癌药物的靶向治疗与副作用引言癌症是一种严重威胁人类健康的疾病,长期以来医学界对于癌症的治疗一直在不断探索创新。

近年来,随着生物技术的发展和深入理解癌细胞生长机制,抗癌药物的靶向治疗成为了国内外肿瘤治疗领域中的重要突破之一。

然而,抗癌药物的靶向治疗也伴随着一系列副作用,本文将就靶向治疗的优势、局限性以及常见副作用展开讨论。

抗癌药物靶向治疗的优势通过针对特定分子标志物或信号通路干扰肿瘤细胞功能,抗癌药物靶向治疗相较于传统化学疗法具有以下几个明显优势:1. 高效性:靶向药物可以选择性地杀死肿瘤细胞而不损害正常细胞,大大提高了治愈率,并降低了毒副作用的发生。

2. 个体化治疗:靶向药物能够根据不同病患的基因组和蛋白质表达情况进行个体化的治疗方案制定,提高了疗效。

3. 低耐药性:与传统化疗相比,抗癌药物靶向治疗更具针对性,因此在一定程度上减少了耐药性的发展。

抗癌药物靶向治疗的局限性尽管抗癌药物靶向治疗有许多优势,但也存在一些局限性:1. 只适用于特定类型的肿瘤:每种抗癌靶向药物仅能适用于特定类型的肿瘤细胞,对于其他类型的肿瘤反应有限。

2. 药物抵抗性和复发:由于肿瘤细胞具有高度遗传变异性和复杂致突变机制,部分患者在接受靶向治疗后很快出现耐药或复发情况。

3. 高成本:由于靶向药物开发过程中需要经历大量严格筛选和测试阶段,以及专利保护等原因,使得靶向药物的价格较高,不利于普及。

常见副作用抗癌药物靶向治疗虽然带来了许多革命性突破,但在使用过程中也伴随着一系列副作用。

以下是一些常见的副作用及其缓解措施:1. 皮肤反应:一些靶向药物可导致皮肤干燥、瘙痒、红斑、脱屑等反应。

患者可采取加强保湿、避免暴晒等方式来改善皮肤情况。

2. 恶心和呕吐:部分抗癌药物可能引发恶心和呕吐等胃肠道不适现象。

医生通常会通过给予适当的抗恶心药物来减轻这些副作用。

3. 血液系统影响:某些靶向药物可导致骨髓功能受损,造成血小板或红细胞计数下降。

靶向药物机理

靶向药物机理

靶向药物机理
靶向药物的作用机理主要是针对肿瘤细胞表面的特定
受体或标志物,干扰肿瘤细胞的生长和增殖过程。

靶向药物可以通过影响肿瘤细胞的信号传导通路、阻断肿瘤细胞的分裂过程、促进肿瘤细胞的凋亡等方式达到治疗效果。

具体来说,靶向药物可以针对肿瘤细胞表面的特定受体或标志物,通过与这些受体或标志物结合,干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

此外,靶向药物也可以通过阻断肿瘤细胞的分裂过程,阻止肿瘤细胞的增殖,从而达到治疗效果。

另外,靶向药物还可以促进肿瘤细胞的凋亡,通过诱导细胞凋亡的机制,杀死肿瘤细胞。

需要注意的是,靶向药物并不适用于所有的肿瘤患者,其疗效也会因个体差异而有所不同。

在使用靶向药物时,需要进行基因检测,评估靶向药物的疗效,并指导靶向药物的选择。

同时,由于肿瘤进展后可能会分化成不同类型的细胞,甚至产生耐药机制,因此治疗一段时间后常常会产生耐药。

分子靶向药物概念

分子靶向药物概念

分子靶向药物概念近年来,分子靶向药物成为医学领域的热门研究方向,被广泛应用于癌症等疾病的治疗。

分子靶向药物是一类可以直接干预特定分子、基因或信号通路的药物,具有高效、低毒副作用等优势。

本文将介绍分子靶向药物的概念、作用机制以及临床应用情况。

一、分子靶向药物的概念分子靶向药物是指能够靶向特定生物分子(如蛋白质、DNA、RNA 等)进行干预治疗的药物。

与传统化学药物相比,分子靶向药物具有更高的选择性,能够在目标分子上发挥更为显著的作用,减轻对正常细胞的伤害。

它们通常是由小分子化合物、抗体、核酸等构成,通过与特定的分子靶点结合,抑制某种生物过程或促进另一种生物过程的发生。

二、分子靶向药物的作用机制分子靶向药物的作用机制多种多样,根据药物的性质和分子靶点的差异,分子靶向药物可以实现以下几种作用机制:1. 抑制靶点活性:某些分子靶向药物可以与靶点结合,阻断其活性。

例如,基于表皮生长因子受体(EGFR)的靶向药物可以结合EGFR,抑制其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

2. 诱导细胞凋亡:某些分子靶向药物可以通过与细胞的生存信号通路干扰,诱导肿瘤细胞自身程序性死亡,即细胞凋亡。

这种作用机制能够有效地限制肿瘤细胞的生长和扩散。

3. 阻断血供:一些分子靶向药物可以通过干扰肿瘤的血管生成,阻断其血供,从而导致肿瘤细胞因缺氧而死亡。

这种作用机制被广泛应用于肿瘤治疗中,被称为抗血管生成治疗。

4. 免疫激活:一部分分子靶向药物可以通过激活免疫系统,增强机体对肿瘤的免疫应答。

这些药物可以增加肿瘤细胞被免疫细胞攻击的可能性,提高治疗效果。

三、分子靶向药物的临床应用情况目前,分子靶向药物已经广泛应用于临床治疗中,取得了显著的疗效。

其中,最典型的应用领域就是癌症治疗。

许多分子靶向药物已经成功用于多种癌症的治疗,如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。

这些药物可以针对癌症细胞中的特异性分子靶点,干预其生长和扩散,达到治疗的目的。

此外,分子靶向药物还被应用于其他一些疾病的治疗中,如类风湿性关节炎、糖尿病等。

靶向药物及其临床应用

靶向药物及其临床应用

抗VEGFR的单克隆抗体
贝伐单抗
重组人源化单克隆抗体(93%人,7%鼠),结合并中和血管内皮生长因子的活性,阻断其活化而产生抗肿 瘤作用
适应证:与氟尿嘧啶联合治疗转移性结直肠癌; 与紫杉醇、多西他赛联合一线治疗转移性乳腺癌; 与含铂化疗方案联用一线治疗不可切除的晚期、转移性或复发性 非小细胞肺癌(鳞型除外); 与干扰素-2α一线治疗晚期和/或转移性肾细胞癌。
西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物
格物穷理 救死扶伤
EGFR
表皮生长因子受体 ➢ Epidermal Growth Factor Receptor,
EGFR ➢ 是一种跨膜糖蛋白 ➢ 关键结构:
胞内区—酪氨酸激酶区
格物穷理 救死扶伤
肿瘤的EGFR表达情况
肿瘤类型 非小细胞肺癌 头颈癌 直肠癌
抗EGFR的单克隆抗体
西妥昔单抗
➢ 适应证: (1)2004年2月26日,美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于EGFR阳性、伊立替康治疗 失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ,或单药用于不能耐受化疗的结直肠癌。 (2)美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的一线治疗方案。 (3)2007年爱必妥在中国成功上市,用于治疗上述两种疾病。
伊马替尼
在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,使 正常造血细胞得以获释恢复增殖。 适应证:慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
格物穷理 救死扶伤
EGFR表达率 40 ~ 80% 70 ~ 90% 45 ~ 80%

肿瘤靶向治疗经典药物

肿瘤靶向治疗经典药物

肿瘤靶向治疗经典药物
EEGFR(表皮生长因子)抑制剂:
(1)单克隆抗体:Erbitux(爱必妥。

西妥昔单抗,IMC-C225)
(2)作用于TPK系统的小分子靶向药物:
①IreSSa(gefitinib,ZD1839)(易瑞沙,吉非替尼片)可抑制EGFR酪氨酸激酶;是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物,公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗;IrSSSa治疗临床观察:女性,腺癌,年龄>68岁,不吸烟者疗效较好;
②TarCeVa(erlotinib,0SI-774)(特罗凯,盐酸厄洛替尼片)酪氨酸酶抑制剂。

认为主要对细支气管肺泡癌最有活力,而且在不吸烟中有较好RR;
2、其他酪氨酸激酶抑制剂:
①GIiVeC(格列卫)针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病,针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST(胃肠道间质瘤)。

通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点,使得激酶不能发挥催化活性,底物的酪氨酸残基不能被磷酸化,使其不能与下游的效应分子进一步作用,导致细胞增殖受抑,诱导细胞凋亡。

②SOrafenib(多激酶抑制剂)索拉非尼
③SUtent(多个受体TK抑制剂)舒尼替尼
3、其他单克隆抗体:
①HerCePtin:赫赛汀,抗HER-2受体单抗;
②Mabthera(美罗华,rituximab利妥昔单抗)抗CD20受体单抗。

4、血管生长抑制剂:AVaStin(贝伐单抗制抗VEGF单抗。

沙利度胺(反应停)。

靶向药总结

靶向药总结

靶向药总结1. 简介靶向药是一类通过选择性作用于特定分子或信号通路的药物,以达到治疗疾病的目的。

相比传统药物,靶向药能更准确地识别和攻击癌细胞或其他病变细胞,减少对正常细胞的伤害,具有更好的疗效和更少的副作用。

本文将对靶向药的分类、原理、应用和发展进行总结。

2. 靶向药的分类根据作用目标的不同,靶向药可以分为以下几类:2.1 基因靶向药基因靶向药主要通过干扰异常基因的表达或功能来治疗疾病。

常见的基因靶向药包括:•核酸酶:通过特异性识别并降解目标基因的RNA,在基因表达水平上实现靶向治疗。

•RNA干扰(RNAi):通过靶向性降低特定基因的表达,抑制病变细胞的生长和转移。

•基因编辑工具:如CRISPR-Cas9系统,能够准确编辑染色体DNA序列,修复病变基因。

2.2 蛋白靶向药蛋白靶向药通过干扰异常蛋白的功能来治疗疾病。

蛋白靶向药的主要分类包括:•酶抑制剂:通过特异性抑制特定的酶活性,阻断病变细胞的代谢过程。

•受体拮抗剂:通过阻断异常受体的结合,抑制病变细胞的信号传导,阻止细胞生长和转移。

•抗体药物:通过特异性结合病变细胞表面的抗原,诱导免疫系统攻击这些细胞。

2.3 细胞靶向药细胞靶向药是指通过作用于病变细胞的特定分子、通路或信号,改变细胞的生理和代谢过程,达到治疗的效果。

常见的细胞靶向药包括:•细胞周期调控剂:通过干扰病变细胞的细胞周期,抑制细胞生长和分裂。

•凋亡诱导剂:通过激活或抑制特定的凋亡信号通路,诱导细胞自死。

•代谢调节剂:通过改变细胞的代谢途径和能量供应,阻断病变细胞的生长和转移。

3. 靶向药的应用靶向药在临床上广泛应用于各种疾病的治疗中,特别是癌症的治疗。

以下是一些常见的靶向药的应用:•表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂:用于非小细胞肺癌、结直肠癌等EGFR突变阳性的恶性肿瘤。

•血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂:用于肾细胞癌、肺癌等肿瘤的治疗,抑制血管生成和肿瘤生长。

•蛋白激酶抑制剂:如伊马替尼、来曲唑等,用于慢性髓细胞性白血病、乳腺癌等恶性肿瘤的治疗。

靶向药物副作用

靶向药物副作用

靶向药物副作用靶向药物副作用一、2、鼻腔出血:与服易瑞沙时相仿,处理办法也相同。

4、血小板升高:与服易瑞沙时一样,需服拜阿司匹林。

5、谷草转氨酶升高:与服易瑞沙时相同,需服水飞蓟宾胶囊,服用方法与服易瑞沙时相同。

如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下,并不会再升的话,可以不理会;如果担心继续上升,可服天津出的水林佳,即水飞蓟宾胶囊;该药要在餐中吃,可在早、晚餐的中途各服用2粒。

6、甲沟炎:比服易瑞沙时严重,手指也会出现甲沟炎;处理办法与服易瑞沙时相同。

7、口角炎:两边嘴角溃烂,可不处理;也可用VB2捣碎调水为黄色浆液涂溃烂处。

8、口腔溃疡:多为口腔内壁溃疡。

应对办法是一天三次进食后立即刷牙漱口,然后含进“复方氯己定含漱液”7〜10毫升,让药液在口腔内停留10分钟,然后把药液吐掉即可,不需再用清水漱口; 连续数天如此处理。

9、短时心率加快:中午时心率明显加快,感觉轻微不适,无需处理,下午时会自动回复正常;也可在每天早餐中途预防性服用辅酶Q10软胶囊1枚(100毫克)。

靶向药物副作用二、易瑞沙通用名:吉非替尼片3、腹泻:腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后,泻前下腹扭痛、急迫,如厕时迅速排出浆糊样便,浮于水面,一冲即散;此便有不尽之感,排了还想排,似延绵不绝;如厕后腹部不适即消失。

发生这种腹痛腹泻多为早餐吃得太饱或喝水太多的缘故,胃内负荷增加,压力通过肠传导到直肠,直肠蠕动,把未来得及被吸收水份的内容物提前排出。

最好的应对办法是不要吃得太饱,水不要一次喝得太多;尤其不要吃凉物(如水果),喝凉水,摄入的东西必须等于或高于体温;其次是吃早饭前吃4片中成药“腹可安片”。

4、血小板升高:易瑞沙吃上一个月血小板就会升高,血小板无限地升高不是好事,于抗癌和维持良好的血液循环都极为不利,常有数年吃易瑞沙而发生血栓、脑梗阻、脑白质或心脏问题的;因此血小板一旦超过250,就得每天服一片德国生产的100毫克的“拜阿司匹林”,直到血小板降到250以下才可以停药;拜阿司匹林虽是肠溶,但仍需要在餐后服用,不要空腹服用,以防长期服用导致损伤肠壁。

靶向药物的分类

靶向药物的分类

靶向药物的分类靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。

其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。

那么你知道靶向药物的分类吗?下面店铺为大家整理了靶向药物的分类的相关内容,希望对大家有用。

靶向药物的分类小分子药物靶向药物小分子药物通常是信号传导抑制剂,它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路,从而达到治疗的目的。

例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(tarceva,通用名Erlotinib)均属此类,并已进入临床应用。

美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂,也属于小分子药物。

单克隆抗体例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。

这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。

从通用名的后缀上来看,单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀,而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。

除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外,另外还有多种靶向药物正在开发中。

靶向药物的使用靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。

对于已经经过充分临床验证的靶向药物,在临床上可用作一线、二线、三线治疗,而对于新的靶向药物,尽管已有资料表明其有效性,但还未经过充分的临床验证,一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。

靶向药物的使用,应该在医生的指导下科学用药。

当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后),说明癌细胞已经产生了耐药性,这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。

靶向药物的不良反应及处理PPT

靶向药物的不良反应及处理PPT
白细胞减少和血小板减少也是靶向药物的常见不良反应,需要注意监测血常规 指标,必要时进行升白细胞和升血小板治疗。
03
靶向药物不良反应的预防与处理建议
定期监测与评估
定期监测
在靶向药物治疗过程中,应定期监测患者的生命体征、实验室指标和临床表现, 以便及时发现不良反应。
评估不良反应
对不良反应进行评估,判断其严重程度、是否与靶向药物相关以及是否需要采取 进一步处理措施。
详细描述
皮疹是EGFR抑制剂常见的皮肤不良反应,通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为痤疮样皮疹,重者可能出 现脓疱、红疹、瘙痒等。处理方法包括保持皮肤清洁、避免刺激、局部使用抗炎药和抗过敏药,以及必要时口服 抗炎药。若皮疹严重且无法缓解,可能需要减量或停药。
案例二:TKI抑制剂引起的心血管毒性预防
监测方法
定期进行临床检查和实验室检查 ,监测患者生命体征和症状变化 ,及时发现不良反应并进行处理 。
02
靶向药物常见不良反应及处理
消化系统不良反应
01
02
03
恶心和呕吐
靶向药物可能导致恶心和 呕吐,可以采取分次给药、 调整给药时间等方法减轻 症状。
腹泻
腹泻是靶向药物的常见不 良反应,严重时需要就医 治疗,同时注意补充水分 和电解质。
案例三:BRAF抑制剂引起的腹泻管理
总结词
BRAF抑制剂可能引起腹泻,需注意饮食调整和药物治疗。
详细描述
腹泻是BRAF抑制剂常见的胃肠道不良反应,通常在用药后1-2周内出现。症状轻者表现为轻度腹泻, 重者可能出现水样便、腹痛等。处理方法包括注意饮食卫生、避免刺激性食物、补充水分和电解质, 以及使用止泻药和抗炎药。若腹泻严重且无法缓解,可能需要减量或停药。

靶向性药物在生物医学研究中的应用前景

靶向性药物在生物医学研究中的应用前景

靶向性药物在生物医学研究中的应用前景药物是治疗疾病的重要手段,然而,传统的药物治疗存在许多不足之处。

比如,常用药物的副作用较多、疗效较为有限,甚至还有多重耐药性等问题。

因此,人们越来越关注靶向性药物的研究和应用。

靶向性药物是指具有特异性作用的药物,能够针对特定基因、蛋白质或细胞等靶点,发挥精准的治疗作用。

靶向性药物在生物医学研究中的应用前景广阔,以下将从几个方面进行阐述。

一、靶向性药物的原理和分类靶向性药物的原理是基于靶点特异性的药物-靶点相互作用,在分子水平上调节疾病相关信号通路的活性。

根据靶点的不同,靶向性药物分为多种类型。

例如,抗体药物是利用和生物体内天然抗体相似的抗体来针对特定靶点,它们通常以两个不同的方式发挥作用:一是直接结合靶点,第二是刺激机体内免疫系统的细胞杀伤靶细胞。

还有一类药物是小分子靶向性药物,这类药物可进入细胞内,与靶点结合并调节靶点的活性,抑制或促进信号通路的活性。

目前,靶向性药物种类丰富,各类药物相继问世,为临床治疗提供了新思路和新方法。

二、靶向性药物在癌症治疗中的应用癌症是世界范围内的一大难题,因其发病机制复杂,传统的治疗方法如手术、放疗和化疗等存在诸多限制,常常产生副作用。

然而,靶向性药物的出现克服了以上种种不足,具有更高的靶向性和较好的渗透性。

目前,许多靶向性药物已经用于癌症治疗。

例如,靶向HER2受体的Herceptin被广泛应用于乳腺癌治疗中,靶向BRAF蛋白的Vemurafenib被用于黑色素瘤等黑色素皮肤病的治疗中。

这些药物相对于传统化疗药物,除了能够减少对正常细胞的损伤外,还能够获得更好的疗效,促进患者康复。

三、靶向性药物在神经系统疾病治疗中的应用神经系统疾病是常见的疾病之一,如阿尔兹海默症、帕金森病等等。

目前,治疗神经系统疾病的靶向性药物也有了一些研究进展。

例如,阿尔兹海默症是一种神经系统退行性疾病。

在研究过程中,科学家发现阿尔兹海默症患者的大脑内会出现β-淀粉样蛋白(Aβ)的过多积累,引发了病情进一步恶化。

肿瘤分子靶向药物简介历史及上市药物

肿瘤分子靶向药物简介历史及上市药物

肿瘤的靶向药‎物选择——国内外已经上‎市的分子靶向‎(MTT)药物...一、靶向药物(target‎e d medici‎n e)简介靶向药物是目‎前最先进的用‎于治疗癌症的‎药物,是随着当代分‎子生物学、细胞生物学的‎发展产生的高‎科技药物。

靶向药物与常‎规化疗药物最‎大的不同在于‎其作用机理:常规化疗药物‎通过对细胞的‎毒害发挥作用‎,由于不能准确‎识别肿瘤细胞‎,因此在杀灭肿‎瘤细胞的同时‎也会殃及正常‎细胞,所以产生了较‎大的毒副作用‎。

而靶向药物是‎针对肿瘤基因‎开发的,它能够识别肿‎瘤细胞上由肿‎瘤细胞特有的‎基因所决定的‎特征性位点,通过与之结合‎(或类似的其他‎机制),阻断肿瘤细胞‎内控制细胞生‎长、增殖的信号传‎导通路,从而杀灭肿瘤‎细胞、阻止其增殖。

由于这样的特‎点,靶向药物不仅‎效果好,而且副作用要‎比常规的化疗‎方法小得多。

靶向药物可以‎分为以下几类‎:(一)小分子药物小分子药物通‎常是信号传导‎抑制剂,它能够特异性‎地阻断肿瘤生‎长、增殖过程中所‎必需的信号传‎导通路,从而达到治疗‎的目的。

例如诺华制药‎生产的格列卫‎(G leeve‎c,通用名Imi‎tinib)、阿斯利康生产‎的易瑞沙(Iressa‎,通用名Gef‎i t inib‎)均属此类;(二)细胞凋亡诱导‎药物通过特异性地‎诱导肿瘤细胞‎凋亡,达到治疗的目‎的。

如美国千年制‎药公司生产的‎V e lcad‎e (通用名bor‎t e zomi‎b)、Genta公‎司生产的Ge‎n asens‎e(oblime‎r sen);(三)单克隆抗体例如赫塞汀(Hercep‎t in,通用名Tra‎s tuzum‎ab),用于治疗HE‎R2基因阳性‎(过量表达)的乳腺癌。

这类药物是通‎过抗原抗体的‎特异性结合来‎识别肿瘤细胞‎的。

除上述列举的‎已经进入临床‎使用的靶向药‎物外,另外还有多种‎靶向药物正在‎开发中。

二、肿瘤的靶向药‎物上市历史回‎顾:■白血病费城染色体开‎启靶向治疗之‎门早在1960‎年,美国费城的研‎究者发现慢性‎髓性白血病(CML)患者中存在一‎个染色体异常‎。

靶向药物名词解释

靶向药物名词解释

靶向药物名词解释
靶向药物是指能够精准定位于身体内特定的病变部位的抗癌药物。

这些药物精准定位病变区域后,可以释放有效药物成分来杀伤病变区域的细胞。

目前临床上常用的靶向药物主要分为两大类,具体如下:
1.特异性治疗靶点的靶向治疗药物。

针对特异性治疗靶点的靶向治疗药物主要包括针对EGFR基因敏感突变的吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等药物,针对奥克基因融合的克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼等药物,针对HER-2基因扩增的药物,如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等。

2.多种治疗靶点的多激酶抑制剂。

针对多种治疗靶点的多激酶抑制剂主要包括索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼等。

靶向治疗药物的使用原则

靶向治疗药物的使用原则

靶向治疗药物的使用原则
靶向治疗药物是一种新型的药物,它们能够针对特定的分子靶点,起到更加精准的治疗作用。

在使用靶向治疗药物时,需要遵循以下几个原则:
1. 个体化治疗:不同的患者对于靶向治疗药物的反应可能存在差异,因此需要进行个体化治疗,根据患者的基因型、分子特征和病情等因素来选择最合适的药物。

2. 定期监测:靶向治疗药物的作用是针对特定的分子靶点,因此需要定期监测药物的疗效和不良反应,以调整药物的剂量和使用方案。

3. 联合治疗:靶向治疗药物通常不能单独使用,需要与其他治疗手段进行联合治疗,如化疗、放疗等,以达到更好的治疗效果。

4. 避免耐药性:靶向治疗药物容易引起耐药性,因此需要遵循合理用药原则,避免过度使用和不当使用,从而减少耐药性的风险。

5. 安全用药:靶向治疗药物具有较高的毒副作用风险,需要特别注意安全用药,避免不良反应的发生,保障患者的身体健康。

总之,靶向治疗药物是一种重要的治疗手段,但需要在严格遵守使用原则的基础上进行使用,才能发挥最好的疗效。

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肺癌的靶向药物疗效评估

肺癌的靶向药物疗效评估

肺癌的靶向药物疗效评估肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率持续上升。

然而,随着科技的发展和医疗技术的进步,靶向药物已成为肺癌治疗领域的重要突破,为患者提供了更加精准和有效的治疗选择。

本文将就肺癌的靶向药物疗效评估进行探讨。

1. 靶向药物的定义与作用机制靶向药物是指通过特异性作用于癌细胞上的靶点,干扰或阻断癌细胞的异常信号传导,从而达到治疗癌症的目的。

相较于传统化疗药物,靶向药物更加具有选择性,能够减少对正常细胞的损伤。

2. 肺癌靶向治疗的分类根据疗效评估的需要,肺癌靶向治疗可分为预防性、早期评估和疗效监测三个阶段。

预防性阶段主要针对具有高风险癌症的人群进行早期干预,早期评估阶段用于判定患者对治疗的敏感性,疗效监测阶段则用于评估治疗的效果和调整治疗方案。

3. 靶向药物疗效评估指标靶向药物疗效评估常用的指标包括生存分析、疾病控制率、完全或部分缓解率、时间至进展和无进展生存率等。

其中,生存分析是最常用的指标之一,通过分析患者的总生存期和无进展生存期来评估药物的治疗效果。

4. 靶向药物疗效评估的方法常用的靶向药物疗效评估方法包括临床试验、影像学检查和分子生物学检测等。

临床试验是评估药物疗效的最主要方法,通过随机对照试验、单臂试验等设计,对药物的疗效进行统计学分析。

影像学检查如CT、MRI等可以直观地观察肿瘤的大小和形态变化,从而评估治疗的效果。

分子生物学检测如基因检测、蛋白质表达检测等可以通过分析肿瘤细胞中的基因和蛋白质表达情况,判断肿瘤对药物的敏感性。

5. 靶向药物疗效评估的挑战与改进靶向药物疗效评估面临着诸多挑战,如样本数量不足、不同疗效评估指标之间的不一致性等。

为了解决这些问题,可以采取增加样本数量、建立多中心合作、统一评估指标和引入新的技术手段等改进措施。

6. 个体化治疗与综合评估随着靶向药物的不断发展和精准医学的兴起,个体化治疗已成为肺癌治疗的趋势。

在进行靶向药物治疗之前,应对患者进行全面综合评估,包括病理学、分子生物学、影像学等多个方面的指标,以确定最适合患者的治疗方案。

靶向药疗效评价标准

靶向药疗效评价标准

靶向药疗效评价标准
靶向药疗效评价标准通常结合患者的临床症状、肿瘤标志物变化以及影像学结果进行综合判断。

1.临床症状:如果患者在进行靶向治疗后,原有的症状(如疼
痛、乏力、消瘦等)得到明显减轻或完全消失,这通常可以初步判断靶向药物有效。

反之,如果症状没有明显改善或者出现恶化,则可能说明治疗效果不佳。

2.肿瘤标志物变化:肿瘤标志物是指在肿瘤发生和增殖过程中,
由肿瘤细胞合成、释放或者是机体对肿瘤细胞反应而产生的一类物质。

在靶向治疗期间,如果患者的肿瘤标志物水平逐渐下降,甚至出现肿瘤标志物完全消失的情况,这也可以作为判断靶向药物有效的依据。

3.影像学结果:通过影像学检查(如CT、磁共振或全身PET-CT
等),可以观察肿瘤病灶的大小和数量变化。

如果在进行靶向治疗后,影像学检查显示肿瘤病灶较前缩小或者没有增大,这同样可以判断靶向治疗有效。

相反,如果肿瘤病灶增大或出现新的病灶,则说明治疗效果不佳。

需要注意的是,靶向药物的疗效评价并非一成不变,需要根据患者的具体情况进行动态观察和调整。

同时,疗效评价的时间点也因人而异,一般需要在治疗一段时间后(如一个月左右)进行评价。


外,医生的经验和专业知识在疗效评价中也起着重要作用。

因此,在进行靶向药物疗效评价时,建议咨询专业医生并遵循其指导。

靶向药物相互作用的原理

靶向药物相互作用的原理

靶向药物相互作用的原理
靶向药物是指能够以高度特异性地干扰特定靶点分子的药物。

这些靶点分子可以是特定蛋白质、酶、受体或其他分子。

靶向药物的作用原理是通过与靶点分子结合并干扰其正常功能来发挥药效。

靶向药物与靶点分子之间的相互作用通常是高度特异的,因为这些药物被设计为与靶点分子的特定结构相互作用。

这种相互作用可以通过多种方式实现,包括结构上的互补性、氢键、离子键、范德华力等。

当靶向药物与其靶点分子结合时,会发生一系列的生物化学反应,从而导致其正常功能的干扰或抑制。

这些反应可能包括阻止酶活性、阻止信号转导、促进细胞凋亡等。

总的来说,靶向药物的作用原理是通过与特定的靶点分子相互作用,实现高度特异性的治疗效果。

靶向药物都有哪些

靶向药物都有哪些

靶向药物都有哪些得了癌症,除开手术,很多患者还是选择吃药来控制病情,这就使得能够精准定位、消灭癌细胞的靶向药物被认为是晚期癌症病人的“救命稻草”,但是昂贵的价格相当于“吃黄金”,那么你知道靶向药物都有哪些吗?下面是店铺为你整理的靶向药物都有哪些的相关内容,希望对你有用!靶向药物都有哪些1. 信号转导抑制剂:阻断肿瘤细胞增殖所需的酶和生长因子受体。

甲磺酸伊马替尼(格列卫®)常用于治疗慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等,曲妥珠单抗(赫赛汀)常用于治疗乳腺癌等,吉非替尼(易瑞沙®)、厄洛替尼(特罗凯®)用于肺癌等治疗,西妥昔单抗(爱必妥)用于治疗结直肠癌等。

2. 诱导细胞凋亡的靶向药物:硼替佐米(万珂®)、Carfilzomib(Kyprolis™)用于治疗多发性骨髓瘤,Pralatrexate(FOLOTYN®)用于治疗淋巴瘤等。

3. 血管生成抑制剂:贝伐单抗是第一个显示能让肿瘤生长变慢的血管生成抑制剂,常用于治疗结直肠癌;索拉非尼治疗肝细胞癌和肾肿瘤等;舒尼替尼和依维莫司用于肾肿瘤和神经内分泌肿瘤等。

4. 免疫系统类药物:通过协助免疫系统来杀伤肿瘤细胞。

利妥昔单抗(Rituxan®)治疗淋巴瘤;阿仑单抗(坎帕斯®)、Ofatumumab (Arzerra®)治疗慢性淋巴细胞白血病等。

5. 单克隆抗体:能够将有毒分子带到肿瘤细胞发挥作用。

替伊莫单抗(Zevalin ®)治疗淋巴瘤,地尼白介素(®ONTAK)治疗皮肤T细胞淋巴瘤等,Brentuximab vedotin(Adcetris®)治疗淋巴瘤等。

6. 其他靶向药物通过改变某些蛋白的功能发挥作用,这些蛋白可以调控基因表达和其他细胞的功能。

伏立诺他(ZOLINZA®)、蓓萨罗丁(Targretin®)治疗淋巴瘤等,维甲酸(Vesanoid®)急性早幼粒细胞白血病等。

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➢ 物理化学靶向给药指应用某些物理化学方法使药物在 特定部位发挥疗效。 如斑蟊素对原发性肝癌有较好疗效,但该药溶解性差, 体内吸收后在肝区不易集中,较难达到有效血药浓度, 且有较大的毒副作用。将其制成半乳糖衍生物修饰的 靶向性制剂(斑蟊素脂质体),在一定程度上增强了 肝靶向性,降低了毒副作用。 阿柔比星A是第二代蒽环类抗癌抗生素,为提高它的 抗肝癌效果及药物稳定性,降低毒副作用,用PLA为载 体材料制成了阿柔比星A聚乳酸纳米粒,经证实该纳米 粒的感知靶向性显著提高。
靶向制剂
靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或 全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、 靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
靶向制剂的优点
提高药物对靶组织的靶向性 降低药物对于正常细胞的毒性 减少剂量,增加药物的生物利用度 避免肿瘤化疗时细胞的多重耐药 提高生物大分子药物的生物稳定性 改善药物的分散性 提高药物在体内的作用时间,改善药物在体内
通过溶酶体酶体外实验,所有的轭合物在5 h 内平均约有 30%的阿霉素被释放,这种释放与PEG 的结构无关。其中含 GLFG 链被降解的较快,约有57%; 其他链较慢,约有16%。 轭合物体外对于B16F10 细胞的细胞毒与阿霉素的释放没有 明显的关联。
通过实验表明:,最高分子量的PEG 有最长的血浆滞留时 间,因此有最好的肿瘤靶向。PEG-DOX 明显的延长了血浆 清除率,比游离阿霉素具有更好的肿瘤靶向作用和更低的 心脏毒性。
有研究表明,TPGS 能够增加阿霉素、长春碱、 紫杉醇等对于G185 细胞的细胞毒性,这可能 是由于它抑制了P-糖蛋白介导的MDR。
由TPGS 结合阿霉素的TPGS-DOX轭合物,与游 离阿霉素相比,在MCF-7 乳腺癌细胞及C6 神 经胶质细胞中有更高的细胞摄取率和细胞内分 布,从24、48、72 h 的IC50值上来判断,轭合 物也比对照药物更有效。
肺靶向制剂
肺部存在丰富的毛细血管,其内皮直接紧贴于 肺泡上皮,因此肺部对药物吸收的屏障极薄, 且肺内吸收面积大,此外,肺部给药相对胃肠 道给药来说,对药物的代谢作用极少,还可避 免首过效应,从而提高药物生物利用度,是全 身给药的良好途径。
化学结构改造的方法?
制成前体药物 化学传递系统
制成前体药物
阿霉素大分子前体药物制剂:聚 合物-阿霉素轭合物
聚合物-药物轭合物是药物修饰的主要策略 之一,可以在分子水平提高药物的溶解度,透过性和稳
定性,因此提高药物的生物活性 。聚合物-抗肿瘤药物通常包括药物,聚合物和连接二
者的间段,此种设计可以将药物以较高的浓度传递至 肿瘤组织,并且增加效应( enhanced permeability and retention effect,EPR) 。聚合物胶束的粒径对于实现肿瘤 靶向也是很重要的因素,由于此种聚合物胶束的粒 径通常在10 ~100 nm 之间,并且由于聚合物胶束水 溶性的表面,使得其能够避免被MPS 所吞噬[14]。
一些药物与适当的载体反应制备成前体药物, 给药后药物就会待在特定部位释放,达到靶向 给药的目的,脑是人高级神经活动最复杂的部 分,但由于血脑屏障的存在,使得大部分治疗 药物不能有效透过血脑屏障,含有—OH,— NH,—COOH,结构的脂溶性差得药物可通过酯 化,酰胺化,醚化,环化等化学反应制成脂溶 性大的前体药物,进入CNS后,其亲脂性基团 通过生物转化而释放出活性药物。
合成的木葡聚糖-阿霉素前体药物制剂,该聚合物形成了粒径 为142 nm,载药量为23. 8% 的纳米粒。体外细胞毒性试验结 果表明,该纳米粒对HepG2 的毒性与游离阿霉素相近。在人 癌症异种嫁接裸鼠模型中,相比于没有靶向作用的纳米粒或 游离药物,此纳米粒有更高的治疗作用。研究结果证实木葡 聚糖-阿霉素能够改善转染率,并具有肝特异性。
半衰期短等缺陷
靶向的分类
靶向制剂的靶随药物的治疗目的而不同: 入侵的生物体,如细菌、病毒、寄生虫 病变组织如肿瘤部位 特种器官,如与大循环有血臆屏障的中枢神经 特种细胞,如肿瘤细胞 特种的酶,如涉及神经递质与激素合成的酶 特种的受体,如神经传质受体与激素受体
器官靶向
肝靶向制剂 脑靶向制剂 肺靶向制剂
酸等蛋白凝固剂) 基因及分子靶向药 中药等
靶向药物与常规化疗药物的区别?
常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用,由于 不能准确识别肿瘤细胞,因此在杀灭肿瘤细胞的 同时也会殃及正常细胞,所以产生了较大的毒副 作用。
靶向药物是针对肿瘤基因开发的,它能够识别肿 瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性 位点,通过与之结合(或类似的其他机制),阻 断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通 路,从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。
PK1
肿瘤细胞表面具有肝脏唾液酸敏感糖蛋白的受体 识别位点,PK2 利用这一特点,将载有半乳糖胺 残基的N-( 2-羟丙基) 聚甲基丙烯酰胺( 可被肝脱唾 液酸糖蛋白受体识别) 与阿霉素连接形成的复合 物。
对31 位原发性或转移性肝癌病人的Ⅰ期临床试验 研究表明,药动学试验表明,血液中几乎检测不 到游离的阿霉素; 组织分布试验显示PK2 可选择性 蓄积于肝脏中。动物试验中发现,与同等剂量的 游离阿霉素相比,PK2 心脏毒性显著降低。
肝靶向制剂
肝脏是参与人体进行消化、排泄、解毒和 免疫等过曾的重要器官,肝脏疾病是临床 常见病和多发病,有些肝病如病毒性肝炎、 肝硬化和肝癌症等,极大地危害人们的健康。
其治疗手段主要是药物到达肝脏病变部位,杀 死肝病毒、修复受损的病变组织或消除疾病症 状。
肝靶向制剂
肝靶向治疗主要有主动靶向、被动靶向和物理化 学靶向制剂
支链淀粉是一种天然的、非离子、线性的同多 糖,具有生物可降解性、低的免疫原性、多功 能性和良好的溶解性。
Anna发明了一种可生物降解的叶酸化和非叶 酸化的支链淀粉-阿霉素轭合物 ,用于肿瘤的 治疗。
叶酸化的支链淀粉阿霉素轭合物含有质量分数为4. 3% 的阿 霉素,非叶酸化的支链淀粉阿霉素轭合物含有质量分数为 6% 的阿霉素,粒径分别为100 nm 和150 nm。2 种轭合物在 pH7. 4 的缓冲液和血浆中有相似的释放行为3 d释放20%; 而 在pH5. 5 时,40 h 内药物完全释放。
脑靶向制剂
由于血脑屏障的存在,98%小分子化合物和几乎所有大 分子不能进入 脑病变部位,限制了对脑病得治疗。因 此,脑靶向给药系统正引起越来越多的关注。
研究表明,纳米载体能携带药物通过血脑屏障,产生 中枢神经系统作用,特别是经表面修饰后,可显著提 高脑内药物浓度,是目前药物传递系统基础研究与应 用研究的中药领域。如Tf受体的单抗OX26,结合于Tf受 体细胞外的抗原决定簇,不受血液中Tf的干扰,在脑靶 向膏药系统的应用广泛。
化学传递系统
化学传递系统是一种输送药物透过生理屏障到 达靶部位,再经生物转化释放药物的药物传递 系统。化学传递系统通常将含—OH,—NH,— COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体 (Q),药物(D)与靶向剂二氢吡啶结合为 DQ结合物,建立了二氢吡啶—二氢吡啶锚盐 氧化还原脑内定向转释递药系统。
PK2
多糖-阿霉素轭合物
多糖作为一种可生物降解的药物载体,近年来引起广泛关注。 由生物粘附性的多糖两亲化合物作为纳米粒的载体,在水溶 液中有很高的稳定性,能延长滞留时间因而可以增加药物的 吸收。由于其良好的物理化学性质,由多糖与药物结合形成 的大分子前体药物,与原药相比具有很好的生物药剂学性质 和治疗效果。木葡聚糖是一种水溶性的、生物可降解的天然 多糖,可以作为药物载体使用。
通过改变药物化学结构使药物靶向性分布
什么是靶向药物治疗?
所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位, 在局部保存相对高的浓度,延长药物的时间, 提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用 较小。
靶向药物有哪些?
目前用于肿瘤靶向治疗的药物有: 化疗药(如缓释化疗药、脂质体化疗药) 化学消融药(如无水乙醇、冰醋酸、盐酸、硫
阿霉素
蒽环类抗肿瘤抗生素是近30 年来研究较多发 展较快的一类抗癌药物,阿霉素( adriamycin, doxorubicin,DOX) 是其中最常用、最重要的 抗生素之一。阿霉素是从Streptomyces peucerius var. caesius 的发酵液中提取的一种糖 苷类抗生素。其抗菌谱广,对乏氧细胞有效, 又为放射增敏,故在肿瘤治疗中占有重要地位。
体外研究表明: 在叶酸受体过度表达的摄取明显高于非叶 酸化的支链淀粉阿霉素轭合物。
药代动力学研究表BALB /c( 系)小鼠尾静脉注射4 h 后,与淀 粉结合的阿霉素有相当于质量分数为40% 的药物存在于血 液中,而游离阿霉素在30 min 内已有80% 被清除。
➢ 主动靶向给药是指用修饰的药物载体作为“导 弹”,将药物定向地到靶区浓集发挥药效。 如无唾液酸糖蛋白受体,以其某一特异性配基 为载体,通过化学键形成药物—载体共轭物,使 之成为受体介导的靶向药物。
➢ 被动靶向给药或自然靶向给药是指载药微粒被 单核——巨噬细胞摄取,通过正常生理过程运送 到肝、脾等器官的治疗方法。
PK1 的最优的载药量质量分数为8%,值得注意的是, 由于溶酶体的代谢作用和胞吞摄取降低了多药耐药的 细胞的外排作用,因此前体药物在很大程度上提高了 阿霉素对耐药细胞株的作用。一期临床表明最高耐受 剂量为游离阿霉素的5 倍,PK1 明显的降低了蒽环类抗 生素的心脏毒性。二期临床表明,聚合物对患有乳腺 癌和非小细胞肺癌的患者有一定的作用。
结果表明: 轭合物具有被动靶向的性质,叶酸修饰的聚合物 能够有选择的被细胞摄取而降低副作用。
含聚乙二醇的阿霉素轭合物
Francesco 等用系列线性或分支结构聚合物( 相对分子质量 为5 000 ~ 20 000) 和不同的肽链( GFLG,GLFG,GLG, GGRR,and RGLG) 合成了一系列的聚乙二醇- 阿霉素轭合 物( PEG-DOX) 。由此产生的轭合物载药量在2. 7% ~ 8. 0%, 含有小于2%的游离药物。
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