药剂学第7章栓剂
初级中药士-专业实践能力-中药药剂学-栓剂
初级中药士-专业实践能力-中药药剂学-栓剂［单选题］1.以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂A.95%乙醇B.软皂C肥皂、甘油、95%乙醇D.甘油E.液状石蜡正确答案：E（江南博哥）参考解析：栓剂的润滑剂中，水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］2.制备油脂性的栓剂，常用的润滑剂为A.肥皂、甘油、90%乙醇B.廿油C.肥皂、水D.植物油E.液状石蜡正确答案：A参考解析：热熔法制备栓剂的工艺流程栓剂的润滑剂中，油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］3.不必进行水分检测的是A.颗粒剂B.水蜜丸C.栓剂D.胶剂E.胶囊剂正确答案：C参考解析：栓剂的质量评定栓剂的质量评定：①重量差异；②溶变时限；③微生物限度。
掌握“栓剂”知点0獐巳题］4.聚乙二醇作为栓剂的基质其特点有A.多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用B.遇体温熔化C.对直肠无刺激D.制成的栓剂夏天易软化，须冷藏E.不宜吸湿受潮正确答案：A参考解析：栓剂的水溶性与亲水性基质聚乙二醇类，为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。
其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平均相对分子质量的增加而下降，常以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融制得理想稠度的栓剂基质。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］5.能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是A.颗粒剂B.栓剂C.包衣片D.微囊片E.软胶囊正确答案：B参考解析：栓剂的作用特点是：①药物不受或少受胃肠道PH或酶的破坏；②避免药物对胃黏膜的刺激陛；③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；④适宜于不能或不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
掌握“栓剂”知识点。
［单选题］6.油脂性基质以热熔法制备栓剂，常用的润滑剂是A.植物油B.液状石蜡C.肥皂、甘油、90%乙醇（11：5）D.甘油E.肥皂、水（5：1）正确答案：C参考解析：润滑剂的种类与选用热熔法制备栓剂时，栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便冷凝后取出栓剂。
药剂学第4-7章
2.滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后 溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、 互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液 滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。 冷却液分为两类： （1）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇； （2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。 冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的 相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对 密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证 成型完好）。
A、单硬脂酸甘油酯 B、甘油 C、白凡士林 D、十二烷基硫酸钠 E、对羟基苯甲酸乙酯 上述辅料在软膏中的作用 5、辅助乳化剂（ A ） 6、保湿剂（ B ） 7、油性基质（ C ） 8、乳化剂（ D ）
最佳选择题： 1、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是（ A ） A. 系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压 容器中而制成的制剂 B.是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式， 采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的 制剂 D.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有 特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制 E.系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患 者主动吸入雾化药物的制剂
七、气雾剂、膜剂、涂膜剂（自学） 1.气雾剂的概念、特点、不足、分类与质量 要求 2.吸入气雾剂中药品的吸收 3.气雾剂的组成 4.气雾剂的制备及质量评价 5.喷雾剂与粉雾剂的概念 6.膜剂的概念、特点 7.膜剂的成膜材料与制备方法 8.涂膜剂的概念、应用、常用成膜材料、增 塑剂及溶剂
1.加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（ D ） A.植物油 B.液体石蜡 C.鲸蜡 D.羊毛脂 E.海藻酸钠 2.常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（ A ） A.三乙醇胺皂 B.羊毛脂 C.硬脂酸钙 D.司盘类 E.胆固醇 3.下列是软膏水溶性基质的是（ E ） A.植物油 B.固体石蜡 C.鲸蜡 D.凡士林 E.聚乙二醇
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
药剂学课后习题答案
药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂注意：蓝的是答案,红的是改正的三、分析题1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特点2．举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施;同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A二、多项选择题1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC三、分析题1．答：关键字：粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释,控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物如胃蛋白酶等在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮；若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装;关键字：固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装;药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B二、多项选择题1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB三、处方分析题1. 硝酸甘油主药,17％淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60HLB=4.7和55%吐温60HLB=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值是多少同步测试答案一、单项选择题1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C二、多项选择题1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD三、分析题1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举例说明:1形成胶束：表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部;2亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强;3表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害;同时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用;离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活;表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性;利用表面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用,如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳化膜,如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂,如油酸钠；消毒剂或杀菌剂,如苯扎溴铵等;关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂;2．哪类表面活性剂具有昙点为什么聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点;当温度升高到一定程度时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清变浊,发生起昙,此温度即昙点;应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点;关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种举例说明1制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐;2引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约300倍;3使用混合溶剂潜溶剂如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液;4加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5;5加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因如何克服:1分层creaming乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成;减小液滴半径,将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度,均可减少乳剂分层的速率;2絮凝 flocculation乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关;3转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起;向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相;故应注意避免上述情况;此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比;4合并与破裂 coalescence and breaking乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关;乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液滴愈小,乳剂愈稳定;故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致;此外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢;多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂;应注意避免;5酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象;添加抗氧剂、防腐剂等,可防止乳剂的酸败;5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点以液状石蜡乳的制备为例处方液状石蜡12ml阿拉伯胶4g纯化水共制成30ml干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳;再加纯化水适量研匀,即得;湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成;再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得;两法均先制备初乳;干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥;湿胶法则是胶粉先与水进行混合;但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即：若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1;关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制答：助悬剂:1增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;2吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型;3触变胶具有触变性,可维持胶粒均匀分散;润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿;絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性;反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用;药剂学——第四章浸出制剂同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD三、分析题1．取板蓝根适度粉碎不宜过细,用8倍量的水煮沸浸出3次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎;2．粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中;先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大,浓缩过程中省时省力; 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控制浓度;药剂学——第五章注射剂和眼用制剂三、分析题1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因;2．枸橼酸钠注射液处方枸橼酸钠 25 g氯化钠 8.5 g注射用水加至 1 000 ml制法将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤,分装,灭菌即得讨论：1加活性炭的主要目的是什么2可采用哪些灭菌方法3制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理四、计算题1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗处方盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖适量注射用水加至250 ml盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.163．试计算20%甘露醇注射液是否等渗甘露醇冰点降低度为-0.10℃同步测试答案一、单项选择1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A二、多项选择1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC三、分析题1．原因：1原料不纯；2滤过时漏炭等;解决办法：1采用浓配法配液；2采用微孔滤膜滤过；3加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷；4加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除;2．1答：吸附、滤除热原和杂质;2答：热压灭菌法;3答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器;四、计算题1．解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗故： 1% ：0.16 %＝0.58 :xx＝0.093青霉素钾的冰点降低度为0.093;2．解：若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为：X ＝0.009V－EW＝0.009X ＝0.009·250－0.28·5.0+0.24·1.25X ＝0.55g则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g3．解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X%1%∶0.10＝X%∶0.52X%＝5.2%20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为高渗溶液;药剂学——第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂三、分析题1．软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点2．地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g硬脂酸120 g白凡士林 50 g液状石蜡150 g月桂醇硫酸钠 1 g甘油100 g三乙醇胺 3 g羟苯乙酯 0.25 g纯化水适量共制1000 g试分析上述处方中各成分作用;3．含水软膏基质处方白蜂蜡 120.5 g石蜡 120.5 g硼砂 5.0 g液状石蜡 560.0 g纯化水适量共制1000 g分析讨论：1本品为何类型的软膏基质为什么2本品制备操作的要点是什么同步测试答案一、单项选择题1．A 2．D 3．C 4．D 5．B 6．D 7．D 8．C 9．D 10．C 11．A 12．B 13．A 14．A 15．B 16．D 17．D二、多项选择题1．BC 2．AC 3．AB 4．CD 5．BD三、分析题1．答：软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥,皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用;某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性;乳膏剂基质的油相为半固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态;W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂;2．答：地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用;液状石腊起调稠、润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相;3．答：1本品为W/O型乳剂基质;因本入方有两类乳化剂;一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂；另一是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳化剂;由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相,故最后形成的是W/O型乳剂基质;2油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右,在同温下将水相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝;药剂学——第七章栓剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3．C 4．C 5．A 6．C 7．B 8．A 9．D二、多项选择题1．BC 2．AD 3．AD 4．ACD 5．CD 6．AB药剂学——第八章丸剂同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．B 3．D 4．C 5．A 6．A 7．D 8．C 9．B 10．A 11．D 12．D二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3． ABC 4．ABC 5．CD三、分析题1答：PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液;2灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定熔点为218～224℃,与PEG6000熔点为60℃在135℃时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散;灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效;药剂学——第九章膜剂、涂膜剂用均浆流延成膜法制备硝酸甘油口含膜剂时,分析处方中加PVA17-88和聚山梨酯的原因;同步测试答案一、单项选择题1．C 2．C 3．D 4．A 5．D二、多项选择题1．BC 2．BD 3．AC 4．ABD 5．AD三、分析题PVA—17：是成膜材料；聚山梨酯：是表面活性剂药剂学——第十章气雾剂、粉喷雾剂三、分析题盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方盐酸异丙肾上腺素 2.5 g维生素C 1.0 g乙醇 296.5 gF12 适量共制 1 000 g制法将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12;分析：1F12和乙醇分别起什么作用2该气雾剂质量检查有哪些项目同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．D 5．A6．D 7．C 8．A 9．D 10．D 11．A 12．D 13．D二、多项选择题1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC三、分析题1答: F12为抛射剂,乙醇为潜溶剂答：按中国药典2005年版规定,气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴粒分布、喷射速率和喷出总量检查外,还要进行无菌检查、微生物限度检查;药剂学——第十一章包合物和固体分散剂同步测试答案一、单项选择题1．D 2．B 3．C 4．A 5．D6．A 7．D 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ACD 4．ACD 5．ABCD 6．ABCD药剂学——第十二章其他剂型三、分析题1．制备缓控释制剂的药物应符合什么条件设计原理是什么2．什么是经皮吸收制剂应用特点有哪些由哪几部分组成同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．A 5．D 6．D 7．B 8．B 9．B二、多项选择题1．ABCD 2．ACD 3．ABC 4．ABD 5．ACD 6．ABC 7．ABC 8．ABCD 9．AC三、分析题1.对于口服制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收；剂量很大＞1g、半衰期很短＜1h、半衰期很长＞24h、不能在小肠下端有效吸收的药物不宜制成此类制剂;缓释、控释制剂释药设计原理；溶出原理；扩散原理；溶蚀与扩散、溶出结合；渗透压原理；离子交换作用;2.经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂,是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病或预防的一类制剂;应用特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高疗效；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用；延长有效作用时间,减少用药次数；通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时中断给药;但是,药物起效慢,一般给药后几小时才能起效；多数药物不能达到有效治疗浓度；一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TTS；某些制剂的生产工艺和条件较复杂;经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层保护层五层;药剂学——第十三章药物制剂的稳定性同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．D 4．C 5．B 6．D 7．D 8．C 9．B 10．E 11．A 12．C 13．B 14．D 15．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABC 3．ABCDE 4．ABCD 5．ABC药剂学——第十四章药物制剂的配伍变化三、分析题1．什么是配伍变化、配伍禁忌试分析它们在临床治疗工作的意义与重要性;2．试述配伍变化的处理原则,并分析在实际工作中如何合理处理配伍禁忌,指导患者正确用药;同步测试答案一、单项选择题1．D 2．A 3．A 4．A 5．B 6．C 7．C 8．D 9．A 10．B二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABCD5．ABCD 6．ABCD 7．ABCD 8．ABC 9．BCD 10．BCD 11．BCD 12．ABC三、分析题1．答：多种药物或制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化；不合理的配伍变化称为配伍禁忌;关键词：避免不良反应、保证用药安全、有效2．关键词：了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全;在实际工作中,先与处方医师联系,再结合药物的不利因素和作用全面审查,必要时还须与医师联系;。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
药剂学综述栓剂的研究进展
药剂学综述栓剂的研究进展栓剂是一种剂型，通常用于局部治疗直肠或阴道等黏膜表面的疾病，具有易于使用和高生物利用度的优点。
在药剂学领域，制备制剂是一项具有挑战性的任务，需要均衡考虑药理学、化学和物理学等多个方面。
本文将介绍栓剂的制备工艺和各种因素对其性能和质量的影响。
制备工艺和成分栓剂是由基质和药物组成的，基质可以通过混合多种水溶性和不水溶的聚合物并加入各种辅料制备得到。
药物作为负荷剂，由于在栓剂中的分散性和渗透性需要考虑，因此选择合适的药物是制备栓剂的重要因素之一。
制剂过程包括熔融法、干燥法、压制法和滴注法等。
其中，熔融法是最常用的方法，主要是通过将混合物加热至熔点后冷却成型。
栓剂的质量受到多种因素的影响，包括基质成分、药物溶解度、熔点、尺寸、致密度和药物释放等。
质量控制和性能评估栓剂制备中需要进行的质量控制包括：准确称量药物和基质、正确选择辅料、充分混合药物和基质、将混合物充分挤压制成正确尺寸的栓剂、评估栓剂的质量以及确定是否满足产品质量标准。
对于栓剂的评估，常用的方法包括质量外观、极端值检验、保偏对称性、尺寸、致密度、稳定性和药物释放等。
研究进展随着科学技术的不断进步，栓剂的制备和应用也在不断发展。
最近的研究重点是提高栓剂的生物利用度和药效，以及降低栓剂与黏膜的接触时间和频率，旨在减轻药物不良反应和提高治疗效果。
另外，针对栓剂的制备方法和辅料也在不断探索和研究，以便更好地满足制备栓剂的要求。
在未来的研究中，还需进一步深入研究栓剂吸收、代谢和排泄等方面，以进一步拓展栓剂在临床上的应用。
制备栓剂是一项具有挑战性的任务，需要考虑多方面的因素。
质量控制和性能评估是成功制备栓剂的重要步骤。
随着时间的推移，栓剂制备方法和应用不断改进和发展，为实现更好的局部治疗效果提供更多的选择。
2014年执业药师考试药剂学-栓剂
☆☆☆考点1：栓剂概述1.栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
2.栓剂的种类栓剂按给药途径不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。
（1）肛门栓。
肛门栓有圆锥型、圆柱形、鱼雷形等形状。
每颗重量约2g，长3～4cm，儿童用约1g.其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。
（2）阴道栓。
阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约2～5g，直径1.5～2.5cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。
（3）尿道栓。
有男女之分，男用的重约4g，长1.0～1.5cm；女用的重约2g，长0.60～0.75cm.3.栓剂的特点（1）局部作用。
通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。
例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
（2）全身作用。
栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。
直肠吸收药物有3条途径：（1）不通过门肝系统。
塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；（2）通过门肝系统。
塞入距肛门6cm 处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环；（3）药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。
与口服制剂比较，全身作用的栓剂有下列一些特点：（1）药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。
（2）对胃有刺激的药物可用直肠给药。
（3）用药方法得当，可以避免肝脏的首关效应。
（4）直肠吸收比口服干扰因素少。
（5）对不能或者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。
（6）给药不如口服方便。
4.栓剂的质量要求（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；（2）塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；（3）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
药剂学试题及答案(1)
药剂学试题及答案第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、单项选择题1.下列关于气雾剂特点的错误表述为 ( )A.具有速效和定位作用B.药物密闭于容器内，避光，稳定性好C.无局部用药刺激性D.具有长效作用E.可避免肝首过效应和胃肠道破坏作用2.关于溶液型气雾剂的错误表述为 ( )A.药物可溶于抛射剂（或加入潜溶剂），常配制成溶液型气雾剂B.常选择乙醇、丙二醇作潜溶剂C.抛射剂汽化产生的压力使药液形成气雾D.常用抛射剂为CO2气体E.根据药物的性质选择适宜的附加剂3.混悬型气雾剂的组成中不包括 ( )A.抛射剂B.润湿剂C.助溶剂D.分散剂E.助悬剂4.乳剂型气雾剂的组成不包括 ( )A.抛射剂B.药物水溶液C.潜溶剂D.稳定剂E.乳化剂5.气雾剂的优点不包括 ( )A.药效迅速B.药物不易被污染C.可避免肝脏的受过效应D.使用方便，可减少对创面的刺激性E.制备简单，成本低6.气雾剂的叙述错误的是 ( )A.属于速效制剂B.是药物溶液填装于耐压容器中制成的制剂C.使用方便，可避免对胃肠道的刺激D.不易被污染E.可用定量阀门准确控制剂量7.对气雾剂的叙述错误的是 ( )A.气雾剂至少为两相系统B.混悬型气雾剂含水量极低，主要为防止颗粒聚集C.乳剂型气雾剂使用时以泡沫状喷出D.抛射剂可混合使用以调节适合的蒸气压E.吸入气雾剂必须为两相系统8.对抛射剂的要求错误的是 ( )A.在常压下沸点低于室温B.在常温下蒸气压低于大气压C.兼有溶剂的作用D.无毒、无致敏性、无刺激性E.不破坏环境9.混悬型气雾剂的叙述错误的是 ( )A．药物应微粉化，粒度不超过10μmB．含水量应在0.03%以下C．选用的抛射剂对药物的溶解度应较大D．应调节抛射剂的密度，使其尽量与药物密度相等E．可加入适量的助悬剂10.乳剂型气雾剂的叙述错误的是 ( )A．灌封在耐压容器中的是乳剂B．乳剂中的油相是抛射剂，水相是药物的水溶液C．抛射剂为分散相时，可喷出稳定的泡沫D．乳剂型气雾剂常用于阴道起局部作用E．以吐温类作乳化剂制成的气雾剂喷出的泡沫易破坏成液流11.关于气雾剂的表述错误的是（）A．气雾剂可在呼吸道,皮肤或其他腔道起局部作用,但不如全身作用B．气雾剂有速效和定位作用C．药物密闭于气雾剂容器内,能保持药物清洁无菌D．可避免肝首过作用和胃肠道的破坏作用E．吸入气雾剂的微粒粒径0.5-5um最适宜12.吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在（）μm范围内最适宜A．0.01～0.1 B．0.5～5 C．1～10 D．0.2～2 E．0.3～313.鼻用粉雾剂中的药物微粒，大多数应控制在什么范围A 30-150μmB 50-150μmC 30-100μmD 50-100μm E30-50μm14.下列关于气雾的表述错误的( )A．药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂B．药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C．抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法D．气雾剂都应进行漏气检查E．气雾剂都应进行喷射速度检查15.下列关于气雾剂的概念叙述正确的是( )A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂16.关于气雾剂正确的表述是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在5～50μm范围为宜17.溶液型气雾剂的组成部分不包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂18.二相气雾剂为( )A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂19.乳剂型气雾剂为( )A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂 E、吸入粉雾剂20.气雾剂的抛射剂是( )A、FreonB、AzoneC、CarbomerD、Poloxamer E、EudragitL21.气雾剂的质量评定不包括( )A、喷雾剂量B、喷次检查C、粒度D、泄露率检查E、抛射剂用量检查二、配伍选择题[1-5]分析盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方A．药物 B．抛射剂 C．潜溶剂 D．抗氧剂 E．芳香剂1．盐酸异丙肾上腺素 2.5g( )2．乙醇 296.5g( )3．维生素C 1.0g( )4．柠檬油适量( )5．F12 共制成1000g( )[6-10]A．溶液型气雾剂 B．乳剂型 C．混悬型 D．喷雾型E．吸入剂6.肾上腺素、丙二醇、无菌蒸馏水（）7.盐酸异丙肾上腺素、丙二醇、乙醇、氟里昂（）8.抗菌素、脂肪酸、甘油、三乙醇胺、PVP、蒸馏水、氟里昂（）9.沙丁胺醇、有酸、氟里昂（）10.微粉化药物和载体（或无）（）[11-15]A丙二醇B甘油C二者均可D二者均不可11. 气雾剂中的潜溶剂( )12.保湿剂( )13. 溶剂( )14. 片剂薄膜包衣中的增塑剂( )15. 透皮吸收促进剂( )[16-20]A．氟利昂 B．可可豆脂 C．Azone D．司盘85 E．硬脂酸镁16.气雾中作抛射剂( )17.气雾剂中作稳定剂( )18.软膏剂中作透皮促进剂( )19.片剂中作润滑剂( )20.栓剂中作基质( )[21-23]A、气雾剂中的抛射剂B、空胶囊的主要成型材料C、膜剂常用的膜材D、气雾剂中的潜溶剂E、防腐剂21.Freon( )22.聚乙烯醇( )23.聚乙二醇400( )[24—27]A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂24.二相气雾剂( )25.借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂( )26.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂( )27.泡沫型气雾剂( )三.多项选择题1．溶液型气雾剂的处方组成包括( )A．抛射剂 B．潜溶剂 C．乳化剂 D．助悬剂 E．润湿剂2．不含抛射剂的剂型是( )A．吸入气雾剂 B．吸入粉雾剂 C．喷雾剂 D．气压剂 E．皮肤用气雾剂3．对吸入气雾剂药物吸收的叙述正确的是( )A．药物的吸收部位是肺部B．油/水分配系数大的药物吸收速度快C．药物微粒越细越有利于吸收D．较粗的微粒大部分沉降在呼吸道中，吸收少E．药物的吸湿性强，吸收会增加4.对于混悬型气雾剂的处方要求有（）A．药物先微粉化，粒度控制在5μm以下，一般不超过10μm B．水分含量<0.03％C．抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相等D．增加适量的助悬剂E．选用的抛射剂对药物的溶解度小5.下列关于混悬剂型气雾剂叙述正确的是（）A．为了防止药物聚集，处方中有时需加固体润湿剂，如滑石粉、胶体二氧化碳B．加入适量惰性附加剂细粉可以调整主药的相对密度C．处方中加入三油酸山梨坦，油脂月桂醇等可以起稳定剂作用D．水分含量极低，应在0.03%以下，避免药物微粒遇水聚结E．药物粒度小于5μm，不得超过10μm6.下列关于喷雾剂的叙述正确的是（）A．喷雾剂中不含有抛射剂B．喷雾剂借助手动泵的压力将内容物以雾状形态释放出C．喷雾剂不适于肺部吸入D．喷雾剂应在避菌环境下配制E．以上说法均不正确7．有关气雾剂的正确表述是( )A．气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成B．气雾剂按分散系统可分为溶液型，混悬型及乳剂型C．目前使用的抛射剂为压缩气体D．气雾剂只能吸入给药E．抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小8．吸入气雾剂起效快的理由是( )A．吸收面积大 B．给药剂量大c．吸收部位血流丰富 D．吸收屏障弱E．药物以亚稳态及无定形态分散在介质中9.下列关于气雾剂叙述正确的是( )A、气雾剂系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂B、气雾剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂C、吸入粉雾剂系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂D、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂E、系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂10.下列关于气雾剂的特点正确的是( )A、具有速效和定位作用B、可以用定量阀门准确控制剂量C、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、生产设备简单，生产成本低E、由于起效快，适合心脏病患者使用11.关于气雾剂的表述错误的是( )A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和粘膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E、吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围为宜12.溶液型气雾剂的组成部分包括( )A、抛射剂B、潜溶剂C、耐压容器D、阀门系统E、润湿剂13.关于气雾剂的正确表述是( )A、吸入气雾剂吸收速度快，不亚于静脉注射B、可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用C、气雾剂系指药物封装于具有特制阀门系统中制成的制剂D、按相组成分类，可分为一相气雾剂、二相气雾剂和三相气雾剂E、按相组成分类，可分为二相气雾剂和三相气雾剂14.下列关于气雾剂的叙述中错误的为( )A、脂/水分配系数小的药物，吸收速度也快B、气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C、吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中D、肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好E、小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快15.气雾剂的组成由哪些组成的( )A、抛射剂B、药物与附加剂C、囊材D、耐压容器E、阀门系统本章答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第八章浸出制剂与中药制剂一、单项选择题1、下列哪一项措施不利于提高浸出效率 ( )A．恰当地升高温度 B．加大浓度差C．选择适宜的溶剂 D. 浸出一定的时间 E．将药材粉碎成细粉2．下列有关浸出方法的叙述，哪条是错误的 ( )A．渗漉法适用于新鲜及无组织性药材的浸出B．浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C．浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D．渗漉法适用于有效成分含量低的药材浸出E．欲制制剂浓度高低是确定渗漉速度的依据之一3、为提高浸出效率，常采取一些措施，下列哪一项措施是错误的 ( )A 选择适宜的溶剂B 恰当地升高温度C 加大浓度差D 将药材粉碎得越细越好E 加表面活性剂二、多项选择题4、浸出过程浓度梯度大,置换作用强,扩散效果好,免于分离浸液和药渣的浸出方法或浸出工艺是 ( )A 煎煮法B 多极浸出工艺C 连续逆流浸出工艺D 渗漉法E 浸渍法5、浸出制剂质量保证体系的综合评价指标是( )A药材标准 B药材洗涤原则 C制法规范 D药材的粉碎规范E质量标准三、填空：1、浸出过程分为，，，2、影响蒸发效率的两个主要因素为和3、蒸发方式可分为和答案及注解一、单项选择题二、多项选择题三、填空：1、浸润、渗透过程、解吸溶解过程、扩散过程、置换过程2、传热温度差、传热系数自然蒸发、沸腾蒸发第九章药物溶液的形成理论一、单项选择题1．下列关于介电常数的描述正确的是( )A. 溶剂介电常数越大，极性越大；B. 溶剂介电常数越大，极性越小；C．溶剂介电常数对其极性无影响；D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响。
栓剂
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(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得 C12~C18 可游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而 得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪 酸酯。其化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿 性和适宜的熔点，不易酸败等特点。 国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
1、吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝 脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降 低了原有的作用强度。 栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径： ①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢 后再由肝脏进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝 脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
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② pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一 般不受直肠环境的影响。 而溶解的药物却能决定直肠的pH，弱酸、弱碱比强 酸、强碱、强电离药物更易吸收，分子型药物易透 过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。
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(2) 药物的理化性质因素
①溶解度 据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物 同样能通过微孔途径而吸收。 ②粒度 以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影 响释放、溶解及吸收。 粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。
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④不因晶形的软化而影响栓剂的成型。 ⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基 质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间，碘价 低于7。 ⑥应用于冷压法及热熔法制备的栓剂，易于脱模。
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3、油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter) 系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacocao)种仁 中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固 体。 主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘 油酯，其中可可碱含量可高达2%。 有α、β、 β’、γ 四种晶型，其中以 β型最稳定，熔点为 43℃。
药剂学-流变学基础复习指南
第七章流变学基础学习要点一、概述（一）流变学1. 定义：流变学（rheology）是研究物质变形和流动的科学。
变形是固体的固有性质，流动是液体的固有性质。
2.研究对象：(1) 具有固体和液体两方面性质的物质。
(2) 乳剂、混悬剂、软膏、硬膏、粉体等。
（二）变形与流动1. 变形是指对某一物体施加外力时，其内部各部分的形状和体积发生变化的过程。
2. 应力是指对固体施加外力，则固体内部存在一种与外力相对抗而使固体保持原状的单位面积上的力。
3. 流动：对液体施加外力，液体发生变形，即流动。
（三）弹性与黏性1. 弹性是指物体在外力的作用下发生变形，当解除外力后恢复原来状态的性质。
可逆性变形----弹性变形。
不可逆变形----塑性变形2. 黏性是流体在外力的作用下质点间相对运动而产生的阻力。
3. 剪切应力（S）：单位液层面积上所施加的使各液层发生相对运动的外力，FS。
A4. 剪切速度（D）：液体流动时各层之间形成的速度梯度，dv=。
Ddx5. 黏度：η，面积为1cm2时两液层间的内摩擦力，单位Pa·s，Sη=。
D （四）黏弹性1. 黏弹性是指物体具有黏性和弹性的双重特征，具有这样性质的物体称为黏弹体。
2. 应力松弛是指试样瞬时变形后，在不变形的情况下，试样内部的应力随时间而减小的过程，即，外形不变，内应力发生变化。
3. 蠕变是指把一定大小的应力施加于黏弹体时，物体的形变随时间而逐渐增加的现象，即，应力不变，外形发生变化。
二、流体的基本性质A：牛顿流动B：塑性流动C：假黏性流体D：胀性流动图7-1 各种类型的液体流动曲线（一）牛顿流体：1. 特征(1) 剪切速度与剪切应力成正比，S=F/A=ηD或1S=。
Dη(2) 黏度η：在一定温度下为常数，不随剪切速度的变化而变化。
2. 应用纯液体、低分子溶液或高分子稀溶液。
（二）非牛顿流体1. 特征：(1) 剪切应力与剪切速度的关系不符合牛顿定律。
(2) 黏度不是一个常数，随剪切速率的变化而变化。
药剂学名词解释答案
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么分歧？之老阳三干创作潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
增溶是指某些难溶性药物在概况活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
简述药材的浸出过程及影响浸出因素。
一般药材的浸出过程包含以下几个阶段：⑴浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中；⑵解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。
⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。
影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。
4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析发生的主要原因片剂制备过程中常出现的问题有：①裂片，发生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不容易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。
②松片：主要由于物料粘性力差，压力缺乏造成。
③粘冲：主要原因为颗粒不敷干燥，润滑剂选用不当或用量缺乏，冲头概况粗糙等。
④片重差别超限：发生原因有颗粒流动性欠好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性欠好等。
⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。
⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。
⑦药物含量不均匀：所有造成片重差别超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。
可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度分歧格的重要原因。
5 ．什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？缓释制剂： sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷动摇百分率小，并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂。
药剂学的栓剂名词解释汇总
药剂学的栓剂名词解释汇总药剂学是一门研究药物制剂与配制方法的学科。
在药剂学中，栓剂是一种适用于肛门和阴道黏膜的制剂形式。
本文将对栓剂的各个方面进行详细的解释和介绍。
一、栓剂的定义栓剂，又称为栓剂剂型，是一种用于直接塞入肛门或阴道的药物制剂。
它采用固体或半固体的基质，将药物与辅料结合在一起，以实现局部给药的效果。
栓剂一般以软膏或者硬脂等形式存在，并且能够在人体温度下融化或分散。
二、栓剂的种类栓剂可以分为肛门栓剂和阴道栓剂两大类。
肛门栓剂主要用于治疗直肠疾病和痔疮等相关疾病，而阴道栓剂则用于妇科疾病的治疗。
栓剂的种类多样，可以是单一药物的纯净制剂，也可以是多种药物的复方制剂。
三、栓剂的应用栓剂在医疗领域具有广泛的应用。
在治疗直肠疾病方面，栓剂可以减轻疼痛、消炎、止血等；在治疗妇科疾病方面，栓剂可以减少感染、改善阴道环境等。
此外，栓剂还可以用于预防一些疾病的发生，比如阴道炎、肛门疾病等。
四、栓剂的制备栓剂的制备是药剂学中的重要环节。
首先，栓剂的基质需要选择合适的材料，比如硬脂、明胶等。
然后，将药物粉碎并加入基质中，通过加热、溶解、混合等步骤，使药物与基质均匀混合、溶解或悬浮。
最后，将混合好的药物基质通过模具制成合适形状的栓剂，经过冷却、固化后即可使用。
五、栓剂的使用注意事项栓剂在使用过程中需要遵循一些注意事项。
首先，使用栓剂前需要进行洗手，确保清洁。
其次，在使用过程中要注意剂量的准确性，避免使用过多或过少。
另外，栓剂的使用时间和使用方法也需要按照医生的指示进行。
六、栓剂的优点和局限性栓剂作为一种药物制剂形式，具有以下几个优点：首先，药物可以快速地局部作用，减少了药物在体内的分布和代谢过程，加快了治疗效果。
其次，栓剂的使用方便，可以在家中自行操作。
此外，栓剂还可以实现定量给药，减少药物浪费。
然而，栓剂也存在一些局限性，比如容易被剧烈的腹部运动冲出体外，不能溶解所有药物等。
七、栓剂的市场前景和发展趋势随着医疗技术的不断进步和人们对健康需求的提高，栓剂的市场前景十分广阔。
《药剂学》栓剂
《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。
特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。
定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。
按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。
栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。
栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。
近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。
现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。
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（A 2熔）化水2/溶3时性停基止质加热，用余热4使.半之全合熔成脂肪酸甘油酯
B 熔后保温28-32℃数小时或数天
C D
熔配化伍温 樟度脑为薄荷18等-2药3℃物时时，，加加入蜂1少.蜡甘量、β油鲸晶明蜡型胶升，高使mp之转化
F 与药物水溶液不能混合时，加2.入聚少乙量二乳醇化剂（PEG）
第七章 栓剂
①重量差异
栓剂中有效成分 的含量，每个均 应符合标示量。
外观应光滑、无裂缝、不 起霜或变色，并应作重量 差查2异。00、5版融药变典时：限取等栓项剂目1检0
粒，精密称出总重量， 求得平均粒重后，再分 别精密称定各粒的重量。 取每粒重量与平均粒重 相比较，超出限度的药 粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
学习目标 第一节 栓剂的组成 第二节 栓剂的制备及质量检查 本章小结 参考答案 常见的栓剂和栓模
第七章 栓剂
学习目标
知识目标 • 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 • 掌握栓剂的作用特点 • 理解栓剂制备及处方分析 • 了解栓剂的质量评价 能力目标 • 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
第七章 栓剂
液或收集尿液，测定药为物在浓一度定，条计件算下出基体质内中药药动物学溶参 数，求出生物利用度。出人速体度志的愿指者标的。体内吸收试验方 法与此相同
第七章 栓剂
（2）栓剂的包装与贮存
1 ）栓剂的包装
原则上要求每个栓剂都要包 裹，不得外露；栓剂之间要
有间隔，不得互相接触。
2 ） 栓剂的贮存
一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外 注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类 水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。
第七章 栓剂
本章小结
1.栓剂的定义、种类、质量要求 2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径 3.栓剂的种类：
脂肪性基质；水溶性基质 4.制备方法：
搓捏法、冷压法、热熔法 5.置换价的含义,意义与计算方法
第七章 栓剂
同步测试参考答案
一、单项选择题 1．B 2．B 7．B 8．A
3. C 4．C 9．D 10．C
– 水溶性基质—热熔法 沉降。
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
置换价（DV，displacement value）
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药 物对基质的置换价。
DV =
W G - （M - W）
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
4.影响吸收的因素：
生理因素
药物的理化性质
1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间
1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度 （吸收过程）
常用药物的可可豆脂置换价
硼酸
1.5 蓖麻油
1.0
没食子酸
2.0 盐酸可卡因
1.3
鞣酸
1.6 鱼石脂
1.1
氨茶碱
1.1 盐酸吗啡
1.6
巴比妥
1.2 薄荷油
0.7
次碳酸铋
4.5 苯酚
0.9
次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥
1.2
樟脑
2.0 水合氯醛
1.3
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
二、栓剂的质量检查
（1）质量检查项目和方法
2.基质的选择原则
3.基质的种类
第七章 栓剂
栓剂的组成
二、栓剂的基质
（1）基质的要求（理想基质条件）
➢ 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软
化
➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定
➢ 冷却时能充分收缩，易脱模
➢ 无毒、无刺激性、稳定
➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用
释药快/全身作用
第七章 栓剂
二、栓剂的基质
栓剂的组成
（2）基质的选择原则： ➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速
➢ 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 ➢ 基质pH有利于药物保持非解离状态
➢ 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中 转移，药物释放 ，吸收
第七章 栓剂
栓剂的组成
二梧A3.、桐性基科质栓可稳的剂可定种的树 不类基种 易多 温质仁 酸用 下中 败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
栓剂的组成
第一节 栓剂的组成
一、栓剂的作用特点 二、栓剂的基质
第七章 栓剂
栓剂的组成
第一节 栓剂的组成
栓剂的分类：
• 按腔道分 • 按范围分 • 按剂型分
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、 尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
第七章 栓剂
第高职七高章专系栓列剂配套电子教案 目录
绪论 第一章 ……….
第十一章 ……….
第二章 ………. 第十二章 ……….
第三章 ……….
第十三章 ……….
第四章 ………. 第十四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ……….
第七章 栓剂
第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ……….
第七章 栓剂
2.全用身全作身用；栓剂塞药入物距经肛直门肠2部cm膜处进入淋巴系统，
其吸收情况类似于经血液的吸收
门肝系统
直肠吸收途径：
非门肝系统
淋巴系统
Hale Waihona Puke 第七章 栓剂栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
3.全身作用栓剂与口服制剂比较： 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
B（m1p）30油-3脂5℃性，基于质2分5℃泌开液始，软使化药、效体缓温和时持迅久速。熔化
C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2β以γ水m:p明分胶别:为甘2油2、=1304:、201:87℃0
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
提高栓剂（可可豆脂为基质）稳3.定香性果措脂施：
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备方法
二、栓剂的质量检查
第七章 栓剂
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备方法（生产机器）
（1）热熔法
应用最广泛
（2）冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
（3）搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
– 脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
1.局部作用
常药将物润经滑上剂直、肠收静敛脉剂进、入局门部静麻脉醉，剂、甾体、
药 肝物脏经，中 从激 便、 下经 栓素 、下 腔过 剂以 止直大主进塞肝及痛肠静要入脏抗、静脉是血距代菌止脉直通循肛谢药痒、接过环门后物、肛进直而，6制抗c管入肠达运m成菌处静大给到行栓消。脉循药治全剂炎环，，疗身， 等，绕并 作；可 作作过吸 用在 用收局部起通
基质（释放）
1.油脂性基质：Ko/w小，释放快 2.水溶性基质：Ko/w大，释放快 3.加入表面活性剂。
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
5.栓剂的质量要求：
外形完整光滑，无刺激性
有适宜的硬度、韧性
塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
第七章 栓剂
二、栓剂的基质
栓剂的组成
1.基质的要求（理想基质条件）
第七章 栓剂
④体外溶出试验与体内吸收试验
• 体外溶出速度试验 将待测栓剂置于透析管滤纸筒
• 体内吸收试验
或适宜的微孔滤膜中，浸人盛
有介质并附有搅拌器的容器中，
于37℃每隔一定时间取样测定，
每次取样后补充适量溶出介质，
先动物试验，开始剂量使不总超容过积口不服变剂，量求，出以从后栓再剂二透倍
或三倍地增加剂量。给析药至后外按面一介定质的中时的间药间物隔量抽，取作血
第七章 栓剂
②融变时限
③熔点范围测定
油脂栓性剂基的质的制栓备剂及应测质定量其检熔查
点范围，一般规定应与体温接
近（约37℃）。水溶性基质栓
剂，其熔点对吸收影响不大， 故测下无定软严栓化格剂、要在熔求体化。温或溶( 解37的℃时±间1℃。) 方法是：取栓剂3粒，在室温 放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应 在30min内全部融化或软化或 无硬心；水溶性基质栓剂应在 60min内全部溶解。如有一粒 不合格应另取3粒复试，应符 合规定。
5．A 11．D
6．C
二、多项选择题 1．BC 2．AD 6．AB
3．AD 4．ACD
5．CD
第七章 栓剂