莫西沙星在泌尿外科.ppt
莫西沙星治疗泌尿生殖系统感染的安全性与经济学评价_张贺恭
莫西沙星治疗泌尿生殖系感染临床意义的研究 万体华
莫西沙星治疗泌尿生殖系感染临床意义的研究万体华发表时间：2015-12-11T10:11:44.427Z 来源：《中医学报》2015年8月作者：万体华[导读] 自贡市第三人民医院近年来，泌尿生殖系统感染发病率逐年上升，越来越受到人们的关注。
万体华自贡市第三人民医院四川自贡 643000【摘要】目的：研究了解莫西沙星对治疗泌尿生殖系统感染的临床意义。
方法：调查分析某院莫西沙星用于临床治疗泌尿生殖系统感染病人的情况，研究莫西沙星、环丙沙星和头孢哌酮钠/他唑巴坦钠在临床上治疗患有泌尿生殖系统感染病人的临床疗效，通过计算病人痊愈率和临床总有效率来表示，同时辅以成本-效果比研究临床适用性。
结果：莫西沙星治疗泌尿生殖系统感染病人的临床疗效与环丙沙星和头孢哌酮钠/他唑巴坦钠无明显统计学差异，但是其成本-效果比与环丙沙星相当，但是优于头孢哌酮钠/他唑巴坦钠。
结论：莫西沙星是临床上治疗泌尿生殖系统感染具有确切疗效且成本相对比较低的临床用药选择。
【关键字】莫西沙星；泌尿生殖系统；感染；临床意义【中图分类号】R453 【文献标识码】B 【文章编号】1674-8999（2015）8-0497-02 vResearch genitourinary infection clinical significance of moxifloxacin 【Abstract】Objective: To study the understanding of moxifloxacin for the treatment of urogenital infections clinical significance. Methods: The survey analyzed the situation in a hospital moxifloxacin for the treatment of urogenital infections in clinical patient studies moxifloxacin, ciprofloxacin and cefoperazone sodium / tazobactam sodium in the clinical treatment of urogenital infections with patient clinical efficacy, patient cured by calculating the total effective rate and clinical expressed supplemented by cost - effectiveness ratio clinical applicability. Results: moxifloxacin urogenital infections of patients with clinical efficacy of ciprofloxacin and cefoperazone sodium / tazobactam sodium was no significant difference, but its cost - effectiveness rather than with ciprofloxacin, but better than cefoperazone / tazobactam sodium. Conclusions: Moxifloxacin is a clinical treatment urogenital infections with the exact cost is relatively low efficacy and clinical drug selection.【Keyword】Moxifloxacin; genitourinary system; infection; clinical significance 近年来，泌尿生殖系统感染发病率逐年上升，越来越受到人们的关注。
-莫西沙星
莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。
妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。
(推荐课件)常见泌尿外科疾病的诊治PPT幻灯片
过分低张及高张。 膀胱粘膜分泌抗体 男性前列腺液有抗G¯杆菌的作用
7
分类
按微生物：细菌性与真菌性 按临床症状：无症状性 有症状性 有无解剖上的异常：简单性及复杂性 按发生的次数：初发性与再发性 按发生部位：上尿路感染与下尿路感染
10
诊断标准 （1）
1、正规清洁中段尿（尿停留在膀胱内4-8小时） 细菌培养105/ml
2、清洁中段尿沉渣 （或有尿路感染症状者。） WBC>10/HP
1＋2可确诊 若2缺少，则重复1，若细菌 仍105/ml，且两次菌相同者可确诊。
11
诊断标准（2）
3、膀胱穿刺尿培养，若细菌阳性，（数 目不限）可确诊。
了解代谢状况 (4)肾功能测定
31
影像学诊断
KUB平片：95%显影，必要时左侧位片 IVU：梗阻情况、分肾功能、肾形态改变
有无充填缺损及其他畸形 B超：初诊或补充检查 CT平扫：发现小结石及输尿管中下段结石 MRU：显示结石部位及积水情况
32
输尿管肾镜检查
以上检查无法明确诊断，作此检查明确诊断并同时进 行治疗
EPS/VB3/精液中可见多量 的WBC
ⅢB 非炎性盆底痛综合征
EPS/VB3/精液中WBC正 常
Ⅳ 无症状炎性前列腺炎（AIP）
活检/EPS/VB3呈炎性表现， 但无临床症状
CPPS, chronic pelvic pain syndrome; AIP, asymptomatic inflammatory prostatit4i9s
G＋菌
5－10％
主要为粪链球菌，葡萄球菌。
4
特殊感染
病例分享-莫西沙星PPT课件
目 录
• 病例背景介绍 • 莫西沙星药物概述 • 病例中应用莫西沙星情况分析 • 不良反应监测与处理策略 • 临床合理用药讨论与启示 • 总结回顾与展望未来进展方向
01 病例背景介绍
患者基本信息
姓名
张三
就诊时间
2023年1月10日
职业
退休工人
性别
男
年龄
56岁
病史及诊断结果
用药剂量与使用方法
用药剂量
莫西沙星的剂量因感染类型和严重程度而异。一般情况下，成人每日剂量为 400mg，每日一次，疗程根据病情而定，一般为5-14天。对于某些严重感染， 剂量可能需要增加至每日800mg。
使用方法
莫西沙星可以口服或静脉注射给药。口服给药时，建议与食物一起服用以减少 胃肠道不适。静脉注射给药时，需将药物稀释后缓慢滴注。
效果评估
患者症状体征消失，辅助检查恢复正常，治疗效果显著。
02 莫西沙星药物概述
药物作用机制及适应症
作用机制
莫西沙星是一种广谱抗菌药物，属于氟喹诺酮类抗生素。它通过抑制细菌DNA的 合成和复制来发挥杀菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌以及非典 型病原体等均具有抗菌活性。
适应症
莫西沙星主要用于治疗敏感菌所引起的轻至中度感染，如急性细菌性鼻窦炎、慢 性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、皮肤和软组织感染等。此外，它还可用 于治疗一些非典型病原体感染，如支原体肺炎和衣原体感染等。
04 不良反应监测与处理策略
常见不良反应类型及表现
01
02
03
04
消化系统反应
恶心、呕吐、腹泻、消化不良 等。
神经系统反应
头痛、失眠、眩晕、焦虑等。
病例分享-莫西沙星PPT课件
03
病例诊断与治疗过程
病例诊断过程
01
02
03
04
患者症状观察
观察患者是否出现咳嗽、咳痰 、发热等症状，以及症状的严
重程度和持续时间。
病史询问
了解患者是否有慢性疾病、过 敏史、近期是否接触过类似病
例等，以辅助诊断。
医学影像检查
通过X光片、CT等医学影像检 查，观察肺部是否存在炎症、
病变等异常。
实验室检查
治疗过程及效果
治疗过程
按照治疗方案进行治疗，包括药 物治疗、对症治疗、护理等。
治疗效果
在治疗过程中，密切观察患者的 症状变化和实验室检查结果，评 估治疗效果。如果治疗效果不佳 ，应及时调整治疗方案。
04
病例分析与讨论
病例病因分析
病例1
患者因感冒引起咳嗽、发热等症状，经检查确诊为肺炎。病因分析：感冒是常 见的诱因，导致肺炎链球菌感染，引发肺炎。
THANKS
感谢观看
对未来病例的启示
个体化治疗
强调在未来的病例治疗中，应注重个 体化治疗原则，根据患者的具体情况 制定治疗方案。
精准医疗
提倡在病例治疗中运用精准医疗理念， 以提高治疗效果和减少不良反应。
临床实践与科研结合
鼓励在病例治疗过程中将临床实践与 科研相结合，推动医学进步。
跨学科合作
提倡在病例治疗中加强跨学科合作， 综合运用多学科知识提高治疗效果。
莫西沙星的临床应用
01
02
03
下呼吸道感染
莫西沙星主要用于治疗社 区获得性肺炎、慢性阻塞 性肺疾病急性加重等下呼 吸道感染。
泌尿生殖系统感染
莫西沙星对泌尿生殖系统 感染的常见病原菌具有抗 菌活性，可用于治疗尿道 炎、前列腺炎等疾病。
Second莫西沙星治疗SSSI长沙课件
开具处方前，请查询有关的处方资料。
Edmiston CE et al. Antimicrob Agents Chemother. 2004;48:1012-1016.
拜复乐® : 在感染组织中浓度高
莫西沙星浓度 (mg/l)
10000 1000
100
感染部位 非感染部位
10
0
1
2
3
4
5
6
7
8
相对时间（小时）
对SSSIs患者应积极寻找并存疾病
• 糖尿病 • 感染部位的供血不足 • 慢性肝肾疾患 • 潜在可致感染的假体（eg 心脏瓣膜、假眼、血管移植
装置）
• 免疫缺陷或免疫抑制 • 衰竭或高龄患者 • 近期接受抗菌素、手术或住院（esp ICU）
复杂性SSSIs (cSSSI)
• 动脉供血不足
• 坏死性筋膜炎
• 金黄色葡萄球菌 • 化脓性链球菌 • 无乳链球菌
• cSSSIs
• 革兰阴性杆菌
• 铜绿假单胞菌
• 厌氧菌
• 革兰阳性球菌 • 革兰阴性杆菌
G+菌是SSTI中最常见致病菌
G+菌占皮肤软组织感染患者分离菌株高达 G+菌占糖尿病足感染患者分离菌株高达
71.4%1
48.1%2
G-菌
21.4%
G+菌 长(post-antibiotic effects，PAE)
SSTIs的常见病原菌及莫西沙星的MIC90(mg/L)*
SSTIs的病原菌 金黄色葡萄球菌 肠球菌 凝固酶阴性葡萄球菌 大肠杆菌 铜绿假单胞菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷白菌 链球菌
脆弱拟杆菌
拜复乐®对常见cSSSI病原菌的体外活性*
泌尿系感染诊断及治疗必学课件ppt
第二节 各 论 (Ge) 单纯性尿路感染
4．无症状菌尿(ASB)的治疗 推荐筛查和治疗孕妇或准备接受可能导致尿道 黏膜出血的侵人性操作的ASB患者。不推荐对绝经前非妊娠妇女、老年人、留置导尿管 、肾造瘘管或输尿管导管、脊髓损伤等患者的ASB进行治疗。
5．复发性单纯性尿路感染的治疗 ①再感染：可考虑用低剂量长疗程抑菌疗法作 预防性治疗。在每晚睡前或性交排尿后，口服以下药物之一：如SMZ-TMP半片或 一片、TMP50mg、呋喃妥因50mg（为防止肾功能损害，在长期使用以上药物时应适当增 加液体摄入量）或左氧氟沙星100mg等，此外，亦可采用每7～10天口服一次磷霉素氨丁
第十三页，共五十三页。
第二节 各 论 (Ge) 复杂性尿路感染
按照伴随疾病将其分为两类：
1．尿路感染并发的因素能通过治疗而得以去除的患者，如(Ru)结石的去除，留置导管的
拔除。
2．尿路感染并发的因素在治疗是不能或者不能完全去除的患者，如永久性留 置导管，治疗后结石残留或神经源性膀胱。
（二）临床表现
对发热超过38.5℃、肋脊角压痛、血白细胞升高等或出现严重的全身中毒症(Zheng)
状、怀疑有菌血症(Zheng)者，首先应予以胃肠外给药（静脉滴注或肌内注射），在退热
72小时后，再改用口服抗菌药物（喹诺酮类、第二代或第三代头孢菌素类等）完成2周 疗程。
药物选择：①第3代喹诺酮类如左氧氟沙星等；②半合成广谱青霉素，如哌拉 西林、磺苄西林等对铜绿假单胞菌有效；③第三代头孢菌素类，如头孢他啶、头孢 哌酮等对铜绿假单胞菌有较好的疗效；④对社区高氟喹诺酮耐药和ESBLs阳性的大 肠杆菌的地区，初次用药必须使用p．内酰胺酶复合制剂、氨基糖苷类或碳青霉烯类药 物治疗；⑤氨基糖苷类抗菌药物，但应严格注意其副作用。
Second莫西沙星治疗SSSI长沙PPT课件
180
210
时间 (分钟)
Durham, E.J., et al. in: Moxifloxacin in practice, 1999
第28页/共39页
拜复乐®：出色的药代动力学特征
每日一次莫西沙星400mg，24小时维持有效浓度 ✓血药浓度达峰迅速， 仅为0.5-1小时 ✓口服生物利用度高达91% ✓半衰期长达12小时 ✓24小时血药浓度仍高于 常见主要致病菌的MIC90
• 抗菌谱广，抗菌活性强 • 组织穿透性强，感染部位浓度高 • 吸收快，体内分布广，血浆半衰期长，一次给药，全天覆盖 • 临床应用范围广，疗效可靠 • 抗菌后效应长(post-antibiotic effects ，PAE)
第24页/共39页
SSTIs的常见病原菌及莫西沙星的 MIC90(mg/L)*
第8页/共39页
单纯性SSSIs (uSSSI)
• 浅部感染
• 脓疱疮 • 深脓疱疮
• 深部感染
• 丹毒 • 蜂窝织炎
• 毛囊相关感染
• 毛囊炎 • 疖病
• 脓肿
•痈 • 其他皮肤脓肿
J Antimicrob Chemother. 2004;53(suppl 2):i37-i50
第9页/共39页
复杂性SSSIs (cSSSI)
单胞菌属
Aeromonas 1%
混合 8%
总病例数= 103
金葡菌
S. aureus
65. 62%
肺炎克K.雷p伯ne菌umoniae
17. 17%
第2页/共39页
50例皮肤软组织感染的细菌学及药物敏感性分析 ——武汉同济医院
链球菌属 8%
肠杆菌属 E．coli
泌尿外科常用药物及护理PPT课件
的意识
（1）明确抗生素的给药时间
• 临床应用抗生素的给药次数和间隔时间是根据药物代谢动 力学的原则来定。给药时间做好根据由药物的半衰期来决 定。
半衰期：血浆中药物浓 度下降50%所需的时间。
• 每种药物都有各自半衰期，即适宜的给药时间，保证其应 有的疗效、减少肾脏毒性反应。
（2）关于抗生素的皮试问题：
（2）特别注意有无过敏反应的产生，一旦发现应立 刻停药，如发生过敏性休克，应立即抢救： （平卧—保暖 —保持呼吸道通畅—注射肾上腺素—输 氧—输液—胸外心脏按压—人工呼吸—严密观察。）
用药观察
（3）注意观察有无迟发性过敏反应：皮疹最为多见 （4）应尽量在餐后用药，避免胃肠道反应，静脉注 射液宜现配现用。 （5）用药期间及用药后3天均不能饮酒，可能会出
泌尿外科常用 药物及护理
2017年01月业务学习 蒙城一院泌尿外科
学习目标
第一部分： 熟悉泌尿外科 常用药物、代 表药物及用途。
第二部分：
掌握药物相关 不良反应及用 药注意事项。
药物的吸收
药物 吸收过程 进入血液
吸入› 肌肉注射 › 皮下注射 › 口服 ›直肠 ›皮肤
静脉注射直接进入血液，无需吸收过程
泌尿外科常用药物三：抗高血压药
抗高血压一线类：
a、利尿降压类：氢氯噻嗪、呋塞米 b、钙通道阻滞剂：硝苯地平、尼群地平 c、β 受体阻滞剂：普萘洛尔、美托洛尔 d、肾素-血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利 e、血管舒张药：硝普钠
抗高血压药的选用原则：
• 1、根据病情选用：轻度，一般选用硝苯地平、卡托普利 • 2、根据患者特点及合并症选药： 伴有心衰者：氢氯噻嗪、卡托普利、硝苯地平 有肾功能不全：卡托普利、硝苯地平 心动过速：美托洛尔 糖尿病及痛风者：不宜使用噻嗪类利尿药 伴支气管哮喘：不宜使用β受体阻滞药
莫西沙星病例分享课件
目 录
• 病例概述 • 莫西沙星的药理作用 • 莫西沙星的治疗效果 • 病例的莫西沙星治疗方案 • 总结与展望
01
病例概述
病例基本信息
患者年龄：58岁 患者性别：男
病例来源：某三甲医院
病例病情简介
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04
主诉
咳嗽、咳痰伴发热1周
既往史
慢性阻塞性肺疾病（COPD） 病史10年，长期吸烟史
光敏反应
使用莫西沙星期间应避免过度暴露于阳光下，以免引起光敏反应。 如出现相关症状，应立即停药并寻求医生建议。
04
病例的莫西沙星治疗方案
治疗方案的设计
01
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03
初始诊断
首先需要明确患者的疾病 类型和严重程度，以便为 治疗方案的设计提供依据 。
药物选择
根据患者的病情和药物敏 感性试验结果，选择适当 的莫西沙星剂量和给药途 径。
治疗结果及预后评估
治愈率
统计治疗后的治愈率，以评估治疗方案的有效性 。
死亡率
统计治疗后的死亡率，以了解治疗方案对患者预 后的影响。
复发率
统计治疗后的复发率，以评估治疗方案对防止疾 病复发的效果。
05
总结与展望
病例治疗经验总结
病例概述
介绍病例的基本情况， 包括患者年龄、性别、
病情等。
治疗过程
详细描述患者接受莫西 沙星治疗的过程，包括 用药剂量、给药方式、
莫西沙星的药理特性
抗菌谱广
药物动力学特性优良
莫西沙星对多种革兰氏阳性菌、革兰 氏阴性菌、支原体、衣原体等均有较 强的抗菌活性。
莫西沙星口服吸收良好，半衰期长， 组织穿透力强，在肺、支气管等呼吸 道组织中浓度较高。
泌尿外科宣教ppt课件
预防尿路感染小贴士
• 2/4 • 不憋尿。常憋尿会刺激膀胱，使膀胱无法承受，出现尿痛、
尿急的现象。
• 3/4 • 适当运动。久坐不动易使身体变差，膀胱承受力变差，应
做适当运动，提高身体的免疫能力。
• 4/4 • 注意个人卫生。夏季与夏秋之交都是爱出汗的季节，要穿
宽松的衣物，防止细菌滋生，而且还要注意皮肤清洁。
•
如何预防痔疮
• 1.合理的饮食 • 目前市售的燕麦片及“黑面包”，每次饭前服用10～15g，
对预防痔及肠癌是有作用的，蔬菜，水果和豆类，也含有 一定量的纤维，但一部分可在肠道被消化和吸收，不能发 挥食物纤维那样显著的保护作用，因此不能代替食物纤维， 适当节制辛辣刺激食物或调味品，如酒，辣椒，芥茉，咖 哩等，因大量摄入这些食物后能抑制肠蠕动，导致大便干 燥，并且直接刺激肠管，使之处于收缩状态，常能诱发痔 脱出，栓塞和嵌塞，酒和含酒饮料能迅速直接地影响肛管 括约肌的张力和血运，也是诱发痔脱垂，栓塞和嵌顿的常 见原因，在饮食中应适当节制，特别是有痔脱垂者更应注 意。
留置双J管出院指导
• 出院指导是确保按时就诊，做好自我观察、护理的重 要内容之一。出院后不做四肢及腰部同时伸展动作， 不做突然的下蹲动作及重体力劳动；不要让小儿打闹 及剧烈运动，防止双J管滑脱或上下移动。会对尿色、 尿量变化的观察并按时复诊，发现异常及时就诊。膀 胱异物刺激可增加膀胱肿瘤发生的可能，因此定期复 诊，按时拔管是非常重要的。对于结石术后患者，注 意调节尿液酸碱度并多饮水，防止尿盐沉淀再形成结 石或阻塞双J管。
4)、尽量不服用或少服用与结石有关的
预防尿路感染小贴士
• 尿路感染会让我们频繁上厕所，尿急，并且伴有尿痛的症 状，严重的影响着我们的生活。尿路感染最易出现在夏季 和夏秋之际，我们该如何做才能预防尿路感染呢?下面告诉 您该怎么做?
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
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较高的临床疗效及较低的耐药产生
莫西沙星-显著增强对非典型病原体的活性
（包括沙眼衣原体、解脲脲支原体等）
4种氟喹诺酮对非典型病原体活性比较（MIC90）
嗜肺军团 菌
环丙沙星 0.03
肺炎支 原体
1
肺炎衣原 沙眼衣原 解脲支原
体
体
体
2
1-4
4
左氧氟沙 0.016
总量 环丙沙星 左氧氟沙星 加替沙星 莫西沙星999
2000
2001
Polk RE,et al. Clin Infect Dis. 2004, 39(4):497-503
泌尿外科感染
尿路感染（UTI） 泌尿外科围手术期感染
手术部位感染：围手术期发生在切口或手术 深部器官或腔隙的感染
莫西沙星在泌尿外科 感染中的应用及展望
李昕
北京大学第一医院泌尿外科 北京大学泌尿外科研究所
喹诺酮的发展 泌尿外科感染 莫西沙星全面满足防治泌尿外科感染的
需要 莫西沙星的安全性和耐受性 莫西沙星防治泌尿外科感染的展望
60年代：喹诺酮的雏形－萘啶酸
最早的喹诺酮
1962年研究奎宁时意外 发现
0.5-1
0.5-1
0.5
1
星
加替沙星 0.03
0.25
0.12
0.25
0.5
莫西沙星 0.016
0.06
0.12
0.06
1
Eur J Clin Microbiol Infect Dis (2003) 22:203–221
6 5 4
达峰时间快平均为1h 生物利用度高达91% 半衰期长达12小时
3
2
1
0 0 4 8 12 16 20 24 28 时间 (hours)
Sullivan et al. ECCMID, 1997
莫西沙星较左氧氟沙星的优势
分子结构优化，增强G+菌及厌氧菌抗菌活性 双重靶位，减少耐药产生的可能性 莫西沙星杀菌速度快，起效速度快 (临床, 体外) 药物浓度大于MPC的时间长，有效防止耐药产
总量
环丙沙星
160
140
120
100
80
60
40
20
0 1999
左氧氟沙星
2000
加替沙星
莫西沙星
2001
Polk RE,et al. Clin Infect Dis. 2004, 39(4):497-503
喹诺酮用量 DDD/1000 in habitant-D
美国40所外科医院周边社区 氟喹诺酮用量
G-菌
A
细B 菌
C E
拓扑酶IV
DNA DNA
环丙沙星 莫西沙星
A
B细 菌
C E
G+菌
拓扑酶IV
莫西沙星的作用机理
氟喹喏酮 莫西沙星
左莫氧西氟沙沙星星
拓扑异构酶 IV (parC, parE)
拓扑异构酶 II (gyrA, gyrB)
莫西沙星真正双重靶位作用的喹喏酮
“莫西沙星被证实可以同时作用于DNA旋转酶（拓朴异构酶II ）、拓朴 异构酶IV而发挥抗菌功效。因此，我们现在已经拥有了可用于临床的、
肠杆菌科 短半衰期
泌感
革兰阴性制剂(1985– 1995)
环丙，氧氟，左氧
广谱制剂(1990–2000) Tema，clina，trova
铜绿假单胞在内的革兰阴 性菌,革兰阳性菌边沿效果 长半衰期
包括铜绿假单胞在内的革 兰阴性菌和革兰阳性菌
组织感染和尿路感 染 组织感染
呼吸/抗厌氧制剂(1995年 以后)
具有双重靶位作用，耐药产生低且安全性好的氟喹喏酮类药物。“ －－Fisher,Heaton等 ，2004
J.M.BLONDEAU et al, Journal of Chemotherapy Vol.16-S n.3(1-19)-2004
莫西沙星的良好药代动力学特性
血药浓度 (mg/L)
口服莫西沙星400mg每日一次的稳态 血药浓度 (mean±SD) (n=10)性
左氧，司帕，格帕， 莫西，加替，吉米
阳性菌尤其是肺链,肠杆菌 用于呼吸道感染， 科,对不典型致病原和厌氧 腹腔感染也价值 菌有效；长半衰期
Andersson MI, MacGowan AP. JAC, 2003; 51, Suppl. S1, 1–11 Goldstein EJ. Clin Infect Dis 2002; 35(Suppl 1):S106–11
与手术无直接关系的感染
泌尿外科感染重点是尿路感染
顺行感染 逆行感染
尿路感染
泌尿外科感染常见病原菌
G-杆菌最常见 大肠杆菌占90% 变形杆菌、克雷伯氏菌等
常见的G+菌主要是金黄色葡萄球菌、肠球菌
泌尿外科感染常见病原菌
原发性泌尿道感染 大肠杆菌 90％
继发性泌尿道感染 大肠杆菌30－50％ 克雷白杆菌、变形杆菌较常见 存在梗阻时的尿路感染，大部分是由具高度抵抗性的 病原菌所引起，如变形杆菌、沙雷氏菌及大肠杆菌
当前中国大陆和欧洲喹诺酮应用比较
分代
I
IIa
IIb IIIa IIIb IV
药名
萘定酸 诺氟沙星 培氟沙星 洛美沙星 环丙沙星
氧氟\左氧氟沙星 司帕沙星 格帕沙星 加替沙星 莫西沙星 吉米沙星 Garenoxacin
欧洲应用
中国应用
美国40所外科医院氟喹诺酮用量
喹诺酮用量 DDD/1000 patient-PD
泌尿外科感染抗菌药物的要求
为广谱杀菌剂，覆盖泌尿外科感染常见病原菌 良好的组织穿透性，在泌尿系统可达到有效杀菌
浓度 不良反应少，安全性好 临床经验丰富，疗效肯定
黎沾良.合理使用抗生素预防手术部位感染.中国普外基础与临床杂志2003,10(1)
氟喹诺酮作用机制
DNA旋转酶(拓扑酶II)
DNA旋转酶(拓扑酶II)
氧氟沙星(消旋体) 左旋氧氟沙星(左旋异构体)
今天：莫西沙星
阿扎双环 减少外排引起耐药(肺炎 链球菌, 金黄色葡萄球 菌)增强抗G+菌活性
氧甲基 抗G+菌和减少 G+菌耐药性的 发生，增强抗 厌氧菌活性
对革兰阴性菌 的MIC值低
喹诺酮作用分类
药物分类
作用
临床应用
泌尿制剂(1960–1985) 萘定酸，诺氟，依诺
5 6
1965年上市
G-抗菌素
CH3 7 N 8
用于治疗泌尿系感染
O COOH
43
2
N1
CH2.CH3
Nalidixic acid 1,8-二氮杂萘
70/80年代：吡哌酸
哌嗪增加对铜绿 假单胞菌作用
83年：环丙沙星
哌嗪增加对铜绿 假单胞菌作用
85/95年代：氧氟沙星和左旋氧氟沙星
烷基增加对 G+菌作用