β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
10-2b抗心绞痛药-b-受体阻滞剂
二、选择性β 1受体阻滞剂
非选择性β -受体阻滞剂用于心律失常和高血 压时，可发生支气管痉挛，并会延缓使用胰 岛素后低血糖的恢复，使哮喘患者和糖尿病 患者使用受到限制 发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
H N 4
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
O
1
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱO OH
N H
三、混合型α/b受体阻滞剂
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似
幅度的拮抗作用 代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
2-丙醇 1-异丙氨基 1
1 N H . HCl
3-(1-萘氧基)
O
3
2
H OH
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
药用为外消旋体
P71. b-受体阻滞剂
b-Adrenergic Block Agents
抗心绞痛药
β-受体阻滞剂分类
①非选择性β- 受体阻滞剂：同一剂量对β1 和β2- 受体产生相似幅度的拮抗作用，如 普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛 尔。 ②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托 洛尔和阿替洛尔。 ③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻 滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛。
理化性质
对热稳定，对光、酸不稳定 在酸性溶液中，侧链氧化分解 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉
β受体阻滞剂的特点
β受体阻滞剂是心脏疾病治疗中最常见的药物之一。了解这些药物的特点和用 途可以帮助您更好地了解心脏疾病的治疗方法。
β受体阻滞剂的作用
1
减少心脏负荷
β受体阻滞剂可以降低心脏的负荷，防止心脏疾病进一步恶化。
2
降低心率
这些药物可以降低心率，同时减少心脏对氧气的需求。
3
增强心脏
β受体阻滞剂可以增强心脏的功能，包括心肌收缩和舒张的能力。
严重的哮喘和COPD
这些药物可能加重哮喘和慢 性阻塞性肺病（COPD）等 呼吸系统疾病。
心肌梗死
对于急性心肌梗死的患者， 使用β受体阻滞剂可能增加死 亡率。
心脏衰竭
在一些情况下，β受体阻滞剂 可能导致心脏衰竭恶化。
β受体阻滞剂的注意事项
1
定期检查
使用β受体阻滞剂的患者需ຫໍສະໝຸດ 定期检避免突然停药2
查心脏功能和血压等指标。
不要突然停止使用这些药物。应根据
医生的建议逐渐减少剂量。
3
避免酒精
在使用β受体阻滞剂期间，应避免过
不要与其他药物混用
4
量饮酒。
在使用β受体阻滞剂时，应告知医生 其他药物的使用情况，以及应避免与
某些药物混用。
β受体阻滞剂的使用注意事项
适应症 不良反应 禁忌症 注意事项
心脏病、高血压、心律失常、焦虑症等 低血压、疲劳、呼吸困难、低血糖等 严重的哮喘和COPD、心肌梗死、心脏衰竭等 定期检查、避免突然停药、避免酒精、不要 与其他药物混用
β受体阻滞剂的分类
选择性β受体阻滞剂
作用于β1受体，对心脏的影响 更强。
非选择性β受体阻滞剂
作用于β1和β2受体，对全身的 影响更强。
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明
心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。
β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。
本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。
一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。
对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。
2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。
美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。
3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。
二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。
阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。
2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。
3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。
三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。
β受体阻滞剂的特点及临床应用
个体化治疗
基因和生物标志物的研究为个体化 治疗提供了新的方向。
合理用药
优化剂量和联合用药，提高疗效和 安全性。
数字化医疗
借助技术手段，提升治疗效果和患 者管理。
用于治疗心血管疾病和其他相 关疾病。
β受体阻滞剂的分类
选择性β受体阻滞剂
选择性作用于β1受体，主要用于治 疗心脏相关疾病。
非选择性β受体阻滞剂
作用于β1和β2受体，适用于更广泛 的疾病治疗。
其他类型的β受体阻滞剂
针对特定疾病或生理功能的阻滞剂。
β受体阻滞剂的作用机制
1 心率和心排血量
2 血管收缩和血压
3 心肌缺血
减慢心率，降低心脏的氧耗。
减少交感神经对血管的收缩 作用，降低血压。
通过减少心肌氧需求和增加 冠状动脉血流，改善心肌缺 血。
临床应用领域
心脏病 心律失常 心力衰竭
高血压 心绞痛 心肌梗死
β受体阻滞剂的药物相互作用
1
应用指南
与其他药物同时使用时，需要注意相互作用可能导致的不良反应。
2
抗高血压药物
β受体阻滞剂的特点及临 床应用
β受体阻滞剂是一类药物，用于治疗心血管疾病和其他相关疾病。它们通过阻 断激活β受体的效应，调节心率和血压，同时具有其他多种生理和药理作用。
β受体阻滞剂的定义
作用机制
通过阻断β受体，减少交感神经 系统对目标器官的影响。Fra bibliotek药理特点
作用广泛，能够影响多个器官 和系统。
临床应用
与降压药物合理配合，可以实现更好的降压效果。
3
心脏糖苷类药物
与心脏糖苷类药物合用时，需要谨慎监测心率和心室功能。
常见副作用与安全性评估
β-受体阻滞剂
β受体阻断剂的发展概述
β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。
（二）构效关系
1、β受体阻断剂的基本结构要求与β受体激动剂异丙肾上腺素相似，因二者作用于同一受体，显然苯乙醇胺类β受体阻断剂的芳环与氨基间的原子数与异丙肾上腺素完全一致。芳氧丙醇胺类β受体阻断剂虽然其侧链较苯乙醇胺类多一亚甲氧基，但分子模型研究表明，在芳氧丙醇胺类的最低能量构象中，芳环、羟基和胺基可与苯乙醇胺类阻断剂完全重叠，亦符合与β受体结合的空间要求。
为了适应高血压患者需长期服药的特点，研究开发了一类长效作用的β受体阻断剂，主要有纳多洛尔（nadolol，7-45）、塞利洛尔（celiprolol，7-46）、塞他洛尔（cetamolol，7-47）等。这类药物的长效作用一般认为与其水溶性有关，因水溶性药物的血浆半衰期较长。波吲洛尔（bopindolol，7-48）是吲哚洛尔的苯甲酸酯，进入体内后逐渐释放出吲哚洛尔而生效，作用时间比吲哚洛尔长十倍，一周给药1~2次便可有效地降低血压。
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2。
根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1。
β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
药品生产技术《β受体阻滞剂 代表性药物》
血脂调节药β受体阻滞剂β1受体主要分布在心脏，负责心肌收缩；β2受体主要分布在血管和支气管平滑肌，负责心肌舒张。
β受体阻滞剂分类：①非选择性β受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔。
③非典型的β受体阻滞剂：对α、β〔一〕盐酸普萘洛尔 HCl olol 〕在结构中引入易变局部。
Esmolol 的芳环4－取代碳链末端由1脂肪酸甲酯，很容易被血浆酯酶水解，水解后的代谢产物只有微弱的活性。
Esmolol 的体内半衰期只有8分钟，适用室性心律失常和急性心肌局部缺血，几乎无副作用。
〔二〕美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol TartrateOHO OH O OH O美托洛尔酒石酸盐认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同，开展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。
以普拉洛尔开始，出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。
这些药物的化学结构类型都为4－取代苯氧丙醇胺。
其4－取代基的不同又分为：4－胺取代〔包括酰胺、脲、磺酰胺等〕和4－醚取代。
药物结构中4－胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的局部冲动作用。
美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1－受体选择性的4－醚取代苯氧丙胺类结构，没有β任何降冲动作用。
〔三〕拉贝洛尔LabetalolHN拉贝洛尔单纯的β－受体阻滞剂血流动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在治疗高血压时产生相互拮抗。
所以兼有扩张血管的α－受体阻滞剂作用更加优越。
拉贝洛尔是水杨酰胺衍生物，侧链为苯丙胺取代，有α1和β－受体阻滞作用，应用于重症高血压和充血性心衰的治疗，具有协同作用。
β受体阻滞剂的分类介绍
β受体阻滞剂的分类介绍β受体阻滞剂是一类常用的药物，它们通过作用于β受体来延迟或阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心功能不全等心血管疾病。
根据其选择性和作用机制的不同，β受体阻滞剂可以分为多个类别。
第一代非选择性β受体阻滞剂是早期开发的药物，例如普萘洛尔（Propranolol）和纳达洛尔（Nadolol）。
它们可作用于β1受体和β2受体，导致心脏搏动减缓、心肌收缩力下降、心输出量减少。
此外，这些药物还可收缩支气管平滑肌，因此患有支气管痉挛的患者慎用。
第二代选择性β1受体阻滞剂，例如美托洛尔（Metoprolol）和比索洛尔（Bisoprolol），具有更高的选择性，主要作用于心脏的β1受体。
这些药物减少心率和心肌收缩力，减轻心脏负荷，但对支气管平滑肌的作用较小，因此相对不会引起支气管痉挛。
第三代非选择性β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔（Labetalol）和卡维地洛（Carvedilol），结合了α受体阻滞作用和β受体阻滞作用。
这些药物既可以阻断β受体，降低心率和收缩力，又可以阻断α受体，导致血管扩张，从而减轻心脏负荷。
第四代选择性β1受体阻滞剂是相对较新的一类药物，例如瓜地洛尔（Landiolol）和普罗洛建（Proglumetacin）。
它们具有较高的选择性，主要作用于心脏的β1受体，且作用较短暂，可在需要时迅速起效，用于急性心肌缺血等急性病情。
另外，还有一类无选择性β受体阻滞剂，例如拉度洛尔（Ladolol）。
虽然它们不区分β1受体和β2受体，但由于其作用较弱，对β2受体的阻滞作用不明显，因此对支气管造成的影响相对较小。
此外，根据药物的半衰期和给药途径的不同，β受体阻滞剂的应用也有差异。
有些药物需要每天服用，而另一些药物可通过注射给予，适用于急性血压升高或心脏病发作等紧急情况。
总体而言，β受体阻滞剂是一类重要的治疗心血管疾病的药物。
根据其选择性和作用机制的不同，选择合适的β受体阻滞剂对于患者的治疗效果和安全性至关重要。
β受体阻滞剂
β2受体，同时阻断 卡 维 地 洛 、 拉 贝 洛 同时阻断了α受体而减少了因阻
α受体，具有外周Biblioteka 尔断β2受体所带来的血管收缩性
扩血管作用。
不良反应
降压作用机制
中枢作用
通过改变 中枢性血 压调节机 制产生降 压作用。
阻断突触前膜β受体
通过阻断外周 去甲肾上腺素 能神经末梢突 触前膜β1受 体，抑制正反 馈作用，使交 感神经末梢释 放去甲肾上腺 素减少。
β受体阻滞剂的药理作用
β-受体 阻滞作用
主要是与儿茶酚胺 对β-受体起竞争性 结合，从而阻断儿茶 酚胺的激动和兴奋
作用。
β受体阻滞剂的药理作用
心血管系统
阻滞心脏β1-受体而表现为 负性变时、负性变力、负性传导作用 而使心率减慢，心肌收缩力减弱，
心排血量下降，血压略降而导致 心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结
抑制肾素释放
通过抑制肾 小球入球动 脉上β受体， 减少肾素释 放，降低肾 素-血管紧 张素-醛固 酮系统对血 压的影响， 发挥降压作 用。
降低心输出量
通过抑制 心肌收缩 性，减慢 心率，使 心输出量 减少而降 低血压。
β受体阻滞剂的药理作用
代谢 心血管系统
内在拟交感活性
肾素
β-受体阻滞作用 支气管平滑肌
β受体阻滞剂的临床应用
LQTS
LQTS(遗传性QT延长 综合征）：除非有严重 的禁忌证,β受体阻滞剂 是当今对有症状的 LQTS患者的首选治疗。 若无绝对禁忌证,推荐 终身服用最大耐受剂量 的β受体阻滞剂,可明显 降低心血管事件的发生。 到2015年止，认为,对 于无症状的LQTS患者, 也推荐应用β受体阻滞 剂。
高血压病
β受体阻滞剂适用 于不同严重程度的 高血压,尤其是心 率较快的中青年患 者,也适用于合并 有心绞痛、心肌梗 死后、快速心律失 常、充血性心力衰 竭和妊娠的高血压 患者。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安)，是一种心脏选择性的β受体阻滞剂，无内源性抑制交感神经活性，半衰期6~9小时，多数临床研究表明，经一次服药能使血压持续下降24小时，尤其适用于心动过速合并高血压的患者。
与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用，降压效果更好。
有人用于治疗严重高血压危象，口服10mg后，12小时内血压逐渐下降，平均收缩压下降7.5kPa (56mmHg)，舒张压下降5.3kPa(40mmHg)，认为是安全有效的药物。
(2)美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。
1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。
治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，而心率并不随之下降，可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状，适用于一、二期高血压病人。
其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。
(3)盐酸索他洛尔【商品名】施太可【药物名称】盐酸索他洛尔【适应证】适用于危及生命的快速室性心律失常，如持续室速。
因有促心律失常作用，一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。
【药理】(1)药效学:本品既有β阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常药特性。
本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类作用，但仅左旋异构体有β受体阻滞作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。
本品延长动作电位平台相，减馒窦律.延缓房室结传导.使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。
心电蹦产生剂量依赖性QT c延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。
(2)药动学:生物利用度90%~100%。
口服达峰时间2.5~4小时。
一日2次口服2~3天可达稳态浓度。
在一日 160~640mg的范围内血药浓度与剂量相天。
不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。
不易通过血脑屏障。
全部以原形从肾脏排出。
心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择
心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择xx洛尔类药物就是我们说的β 受体阻滞剂，是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？今天就给大家梳理一下β 受体阻滞剂的分类以及7 种β 受体阻滞剂的特点。
一. 美托洛尔主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。
用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。
2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次95～190 mg，一日 1 次。
3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次5 mg，可在间隔2 min 后重复给予，直到最大剂量15 mg；之后15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。
4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；\n\n注射后4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。
二. 普萘洛尔主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。
用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。
剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。
2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。
3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。
6种β受体阻滞剂
普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。
2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6－10%。
服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。
t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。
t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。
t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。
受体阻滞剂的特点和临床应用培训课件
Байду номын сангаас
（3） 比索洛尔（康忻）是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂 。降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、 心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心
绞痛有益。
受体阻滞剂的特点和临床应用
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不到之处敬请批评指正
谢谢！
受体阻滞剂的特点和临床应用
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• 其他不良反应：腹泻、恶心、胃痛等消化 道症状，也有少数人服用普萘洛尔后引起 白细胞下降、感觉异常、皮疹等，但这些 不良反应并不常见。
受体阻滞剂的特点和临床应用
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不良反应
• 中毒：中毒的症状有心动过缓、血压下降、 室性心律失常、房室传导阻滞、眩晕、思 睡及意识丧失，一般服药后半小时开始出 现毒性症状，12小时症状最为严重，可持 续72小时。
受体阻滞剂的特点和临床应用
6
• 浓度－效应关系
• 在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应 很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓 度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源 性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳 方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。
受体阻滞剂的特点和临床应用
受体阻滞剂的特点和临床应用
1
• 按药动学特点分：
1）脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏 器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛 尔、美托洛尔、比索洛尔等。
2）水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也 较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。
受体阻滞剂的特点和临床应用
受体阻滞剂的特点和临床应用
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(2)美托洛尔(倍他乐克)：是一种选择性β受体阻滞剂。在治疗高 血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定
β受体阻断剂
H3C
O
O
CH3
比索洛尔
CH3
O
NH
CH3
OH
药物化学
5
3、 α /β 受体阻断剂
具有外周血管扩张作用
O H2N
HO
OH NH
CH3
拉贝洛尔
Oபைடு நூலகம்
O
NH
OH
H3CO
N H
卡维地洛
O
H3C
N
NH
H3C
OH
O CH3
NH CH3
O S
CH3 CH3
H2N
O
塞利洛尔
药物化学
S
N
S
CH3 CH3
NH CH3
阿罗洛尔
第一节 β受体阻断剂
( β-adrenergic block agents)
药物化学
1
重点内容
结构和性质：普萘洛尔； β-受体阻断剂的构效关系； β-受体阻断剂的分类及代表药物。
药物化学
2
一、β受体阻断剂的分类
1、 非选择性β受体阻断剂：普萘洛尔 2、 选择性β1受体阻断剂：艾司洛尔 3、 α/β受体阻断剂：拉贝洛尔
0.98
肝
吲哚洛尔
0.82
肝+肾
阿替洛尔
0.008
肾
纳多洛尔
0.006
药物化学
肾
18
SAR —— N-取代基
CH3
O
NH CH3
H OH
4、以叔丁基和异丙基单取代活性最高；若用碳原子 数少于3的烷基或N,N-双取代，活性下降。
药物化学
19
SAR —— 侧链部分
CH3
O
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β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类
1、根据受体选择性
根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂
该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂
该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂
阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征
脂溶性β受体阻滞剂
如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂
如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂
如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势。
该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β1受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3、根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)
某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1、β受体阻滞剂得分类
干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结
二、代表药物
1、比索洛尔
比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,半衰期长,每日给药1次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
比索洛尔得代谢主要通过肝肾双通道,若患者有轻中度肝肾功能障碍,也不需调整剂量;且肝酶介导得药物相互作用与基因多态性对比索洛尔得影响相对较小,个体间血药浓度差异较小。
2、美托洛尔
美托洛尔无ISA,口服后几乎被完全吸收。
美托洛尔得半衰期短,平片常以每日2次得方式服用。
药物大部分通过肝脏代谢,且70%由肝酶CYP2D6介导。
该药得缓释片为琥珀酸美托洛尔,缓释片得血药浓度在24小时内相对平稳,可每日服用1次。
3、卡维地洛
卡维地洛属于非选择性β受体阻滞剂,但它可以同时阻滞α1受体,使周围血管扩张,抵消阻滞β受体对血糖、血脂得影响及冠状动脉痉挛得不良反应。
卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性得问题,由于个体间药物浓度差异较大,每日1~2次服用。
4、普萘洛尔
普萘洛尔属于非选择性β受体阻滞剂,口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收,主要在肝内代谢,大部分经肾排泄。
但在肝内首次通过得清除率很高,仅约30%进入血液循环。
血浆中药物浓度变化很大,因此临床用药剂量有显著个体差异。
5、阿替洛尔
阿替洛尔为选择性β1受体阻滞剂,为心脏选择性β受体阻滞剂,无膜稳定作用,无ISA。
口服吸收约50%,小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率为6~10%,用药后2~4小时达峰值且作用持续时间较久。
半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,在血液透析时可予以清除。
6、倍她洛尔
倍她洛尔为脂溶性、心脏选择性β1受体阻滞剂,兼有微弱得β2受体阻滞活性。
其β受体阻滞作用为普萘洛尔得34倍,阿替洛尔得5倍,无ISA及膜稳定作用。
口服吸收率在90%以上,首过效应弱,生物利用度为80%~90%。
口服后大部分由胃肠道吸收,2~4小时达到血药峰值浓度,与血浆蛋白结合率约为50%。
表2、β受体阻滞剂代表药物
干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结
以上简要介绍了具有代表性得几种β受体阻滞剂,仅供参考。
参考文献
1、中国医师协会高血压专业委员会等、β受体阻滞剂在高血压应用中得专家指导建议、中国医学前沿杂志(电子版)、2013(4):58-60、
2、国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会、高血压合理用药指南(第2版)、中国医学前沿杂志(电子版)、2017(7):28-126、
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编辑刘明玉┆美编高红果┆制版刘明玉。