药物化学复习大纲

药物化学教学大纲
Medicinal Chemistry
（供自考生使用）
前言
药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。

其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。

它是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。

本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。

本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。

大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。

划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。

总学时为80学时。

绪论
目的要求
了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。

教学内容
1、药物化学的定义。

2、药物化学的研究内容及任务。

3、药物化学发展史。

4、化学药物的命名。

中枢神经系统药物
目的要求
掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。

熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。

了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。

教学内容
1、镇静催眠药。

异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。

2、抗癫痫药。

苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。

3、抗精神病药。

盐酸氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用，氟哌啶醇的化学名及应用，氯氮平的结构及用途。

4、抗抑郁药。

盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构及应用。

5、镇痛药。

吗啡的结构、化学名、理化性质、构效关系、结构改造、体内代谢、临床应用及其毒副作用；盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构及用途。

6、中枢兴奋药。

咖啡因、可可碱、茶碱的结构及应用。

外周神经系统用药
目的要求
掌握硫酸阿托品的结构、性质和构效关系；盐酸普鲁卡因的结构、性质、合成和结构改造。

熟悉溴新斯的明的结构、性质和作用机制；盐酸利多卡因的结构和构效关系。

了解拟肾上腺素药的结构特点；肾上腺素的性质和代谢；盐酸麻黄碱的性质；马来酸氯苯那敏的结构、性质和用途。

教学内容
1、胆碱受体激动剂。

氯贝胆碱的结构、化学名及应用；拟胆碱药的构效关系；毛果芸香碱的结构和应用。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂。

溴新斯的明的结构、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。

3、M受体拮抗剂。

硫酸阿托品的结构、理化性质、构效关系及应用；溴丙胺太林的结构和应用。

4、N受体拮抗剂。

苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构及应用。

5、肾上腺素受体激动剂。

肾上腺素的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。

盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、化学名、性质及用途。

6、组胺H1受体拮抗剂。

马来酸氯苯那敏的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。

7、局部麻醉药。

盐酸普鲁卡因的结构、化学名、理化性质、合成、结构改造、体内代谢及应用。

盐酸利多卡因的结构、化学名、理化性质、构效关系、合成及应用。

盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。

局部麻醉药的构效关系。

循环系统药物
目的要求
掌握盐酸普萘洛尔的结构、性质和代谢；硝苯地平的结构、性质、代谢和用途。

熟悉硝酸甘油的性质和用途；利血平的结构类型、性质、作用机制和用途。

了解钙通道阻滞剂、NO供体药物的定义；血管紧张素转化酶抑制剂、洛伐他汀的作用机制；卡托普利的性质；调血脂药的分类；
教学内容
1、β受体阻滞剂。

盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

β受阻滞剂的构效关系。

2、钙通道阻滞剂。

硝苯地平的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

盐酸地尔硫卓的结构、通用名及临床应用。

3、钠通道阻滞剂。

硫酸奎尼丁的结构、化学名及临床应用。

盐酸美西律的结构及用途。

4、钾通道阻滞剂。

盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

5、血管紧张素转化酶抑制剂。

卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

6、血管紧张素II受体拮抗剂。

氯沙坦的结构、通用名及临床应用。

7、NO供体药物。

硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；
8、强心药。

地高辛的结构、化学名及临床应用。

9、调血脂药。

洛伐他汀的结构、化学名、体内代谢及临床应用。

10、抗血栓药。

氯吡格雷、华法林钠的结构和应用。

11、其它心血管系统药物。

利血平的结构及应用。

消化系统药物
目的要求
掌握奥美拉唑的结构、代谢、作用机制和构效关系。

熟悉西咪替丁的结构、性质、作用机制和用途。

了解盐酸雷尼替丁的结构和性质；质子泵抑制剂的定义。

教学内容
1、抗溃疡药。

西咪替丁、盐酸雷尼替丁的结构、理化性质及应用；H2受体拮抗剂的发展；奥美拉唑的结构、代谢、作用机制、构效关系和应用。

1、止吐药。

昂丹司琼的结构及应用。

3、促动力药。

西沙必利的结构及应用；甲氧氯普胺的结构、化学名、合成及应用。

4、肝胆疾病辅助治疗药物。

联苯双酯的结构、化学名、合成及应用。

水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构及应用。

解热镇痛药和非甾体抗炎药
目的要求
掌握阿司匹林的结构、性质、构效关系、检查、合成和用途；布洛芬的结构、性质、代谢和合成。

熟悉对乙酰氨基酚的结构、性质和用途；吲哚美辛的结构、性质、作用机制。

了解解热镇痛药的作用机制；非甾体抗炎药的结构类型；羟布宗的性质和代谢。

教学内容
1、解热镇痛药。

阿司匹林的结构、化学名、理化性质、构效关系、合成、主要杂质、体内代谢及应用。

对乙酰氨基酚的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及应用。

2、非甾体抗炎药。

布洛芬的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用。

羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、奈普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康塞来昔布的结构及用途；非甾体抗炎药的结构类型。

抗肿瘤药
目的要求
掌握盐酸氮芥的结构组成、性质、作用机制和结构修饰；环磷酰胺的结构、性质、代谢和作用机制。

熟悉顺铂的性质和使用方式；氟尿嘧啶的结构、性质、产生原理、代谢和用途；巯嘌呤的结构、性质、作用机制及用途。

了解烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素的定义；塞替派的结构类型和由来；抗代谢药物的产生原理。

教学内容
1、抗肿瘤药的分类。

2、生物烷化剂。

环磷酰胺的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及临床应用。

盐酸氮芥的结构组成、性质、作用机制和结构修饰。

塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、性质及应用。

3、抗代谢药物。

氟尿嘧啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、性质及用途。

抗代谢药物作用机制。

4、抗肿瘤抗生素。

放线菌素D、盐酸博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用。

5、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物。

羟喜树碱、硫酸长春碱、紫杉醇的结构特征及应用。

抗生素
目的要求
掌握青霉素钠的结构组成、性质、给药途径及原因、作用机制、合成中间体和结构改造；四环素的结构和性质；红霉素的结构特点、性质、作用特点和结构改造。

熟悉耐酸、耐酶、广谱抗生素的结构特点、作用原理和代表药物；氯霉素的结构特点、性质和毒性。

了解抗生素的定义；苯唑西林钠、阿莫西林的结构特点、作用特点和原理；头孢菌素的合成中间体；克拉维酸钾的作用。

教学内容
1、β-内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。

2、青霉素类。

青霉素钠的结构、化学名、稳定性、作用机制、体内代谢、作用特点、合成、结构改造及应用。

阿莫西林的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

苯唑西林钠的结构、作用特点及应用。

3、头孢菌素类。

头孢氨苄、头孢噻肟钠的结构、理化性质及应用。

4、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂。

克拉维酸钾、氨曲南的结构及应用。

5、四环素类抗生素。

四环素、土霉素、金霉素的结构、化学性质及应用。

6、氨基糖苷类抗生素。

链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。

7、大环内酯类抗生素。

红霉素、罗红霉素、阿齐霉素的结构特点、性质、作用特点、结构改造及应用。

8、氯霉素的结构特点、性质、毒性及作用机制。

化学治疗药
目的要求
掌握磺胺嘧啶的结构、母体、性质、作用机制、构效关系和应用；硫酸奎宁的结构组成、代谢和结构改造。

熟悉异烟肼的结构、性质和来历；甲氧苄啶的作用机制；阿昔洛韦的结构、化学名、别名、作用机制和用途。

了解诺氟沙星的性质和构效关系；代谢拮抗的定义；阿苯达唑、磷酸氯喹的结构特点。

教学内容
1、喹诺酮类抗菌药。

吡哌酸、诺氟沙星的结构、性质、构效关系及应用；环丙沙星的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

喹诺酮类药物的作用机制及构效关系。

2、抗结核药物。

异烟肼的结构、化学名、理化性质、来源、合成、体内代谢及应用；利福平的结构及应用。

3、磺胺类药物及抗菌增效剂。

磺胺嘧啶的结构、母体、化学名、理化性质、作用机制及应用；磺胺类药物的构效关系；甲氧苄啶的结构、化学名、作用机制及应用。

4、抗真菌药物。

两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑、咪康唑、酮康唑、特比萘芬的结构及用途；唑类抗真菌药物的构效关系；
5、抗病毒药物。

盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定、阿昔洛韦的结构、化学名、别名、作用机制及应用。

6、驱肠虫药。

阿苯达唑、吡喹酮的结构特点及应用。

7、抗疟药。

硫酸奎宁、磷酸氯喹的结构特点、组成、代谢、结构改造及应用；青蒿素的结构改造。

利尿药及合成降血糖药物
目的要求
掌握甲苯磺丁脲的结构特点、基本结构、性质、来历、代谢、作用特点和用途；氢氯噻嗪的结构特点、结构类型、性质、作用机制和用途。

熟悉盐酸二甲双胍的性质、作用机制、代谢、毒性和用途；呋塞米的结构类型、性质和用途。

了解格列本脲的性质、代谢、作用特点和用途；乙酰唑胺、螺内酯、氨本碟啶的结构类型。

教学内容
1、口服降血糖药。

甲苯磺丁脲的结构特点、基本结构、化学名、理化性质、合成、来历、代谢、作用特点及应用；格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构、性质、作用机制、代谢、毒性、作用特点及应用。

2、利尿药。

呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯、氨本碟啶的结构特点、类型、性质、作用机制及应用。

激素
目的要求
掌握雌二醇的代谢、给药途径、构效关系和结构改造；氢化可的松的结构、结构修饰和用途；醋酸地塞米松的结构和结构修饰。

熟悉甾体激素的母核、分类及各类型的结构特点；雌激素活性的基本要求及己烯雌酚的结构特点和产生雌激素活性的原因。

了解丙酸睾酮的结构修饰；肾上腺皮质激素的结构特点、分类及各类型的作用和副作用。

教学内容
1、前列腺素类药物的结构及应用。

2、常见肽类激素的应用。

3、甾体激素的母核及编号、分类及各类型的结构特点。

4、甾体雌激素。

雌二醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢、给药途径、构效关系、结构改造及作用；炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇的结构及应用。

5、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂。

己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬的结构特点、构效关系及应用。

6、雄性激素和蛋白同化激素。

丙酸睾酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、结构修饰及应用。

7、孕激素。

醋酸甲羟孕酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

8、甾体避孕药。

左炔诺孕酮的结构和应用。

9、孕激素拮抗剂。

米非司酮的结构及应用。

10、肾上腺皮质激素。

氢化可的松的结构、结构修饰及应用。

醋酸地塞米松的结构、化学名、理化性质、构效关系、结构修饰、体内代谢及作用。

维生素
目的要求
掌握维生素A醋酸酯的结构、性质、分类及各类型的区别、来源和保存；维生素C的结构、别名、性质及变色的原因、用途。

熟悉维生素D3的结构及与维生素D2的区别、别名、性质、来源、代谢及活性维生素D3。

了解维生素的定义、分类及各类的代表药物。

教学内容
1、维生素的定义、分类及各类的代表药物、作用。

2、脂溶性维生素。

维生素A醋酸酯的结构、分类及各类型的区别、来源、理化性质、保存、体内代谢及应用；维生素A的构效关系；维生素D
3、维生素E醋酸酯的结构、别名、来源、性质、代谢及应用。

3、水溶性维生素。

维生素C的结构、别名、性质、稳定性及变色的原因、应用；生物素的结构特点及用途。

新药设计与开发
目的要求
熟悉脂水分配系数、先导化合物、“Me-too”药物、生物电子等排体、化学结构修饰、前药、硬药、软药、构效关系的定义。

了解溶解度、分配系数对药效的影响；前药的目的。

教学内容
1、药物在体内作用靶点的种类及特点，药物作用的体内过程。

2、先导化合物的发现；先导化合物的优化方法。

3、计算机辅助药物设计。