2013年青岛大学705药学综合

6、LOQ
7、Solid dispersion
8、Long circulating liposomes 9、CMC 10、植物一次代谢与二次代谢
11、经验的异戊二烯法则与生源的异戊二烯法则 12、原生苷与次生苷
二、单项选择题（每小题 2 分，共计 40 分）：
1、按化学结构分类，Methadone 属于（ ）
系指称取重量应准确至所取重量的
；取用量为“约”若干时，系指
取用量不得超过规定量的
。
9、包合物的验证方法包括
、
、
、
和
等。
10、脂质体的制备方法有
、
、
、
和
、
等。
11、芦丁（A）、槲皮素（B）、挥发油（C）、多糖（D）、皂苷（E），若采
用下列流程进行分离，试将各成分填入适宜的括号内。
3
药材粗粉
水蒸汽蒸馏
1、药物作用的生物靶点有
、
、
、
。
2、溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，其化学结构由
，
及
三部分组成。
3、NO 供体药物首先通过激活
达到扩张血管、降低血压的
目的。
4、7-ACA 的化学名称是
，结构式为
。
5、巴比妥类药物母核的共有反应是
类反应，利用苯甲酸及其钠盐
水溶性不同而采用的定量方法为
，与亚硝基铁氰化钠发生 Rimini
青岛大学 2013 年硕士研究生入学考试试题
科目代码： 705
科目名称：
药学综合(1) （共 5 页）
请考生写明题号，将答案全部答在答题纸上，答在试卷上无效
一、名词解释（每小题 5 分，共计 60 分）：
1、先导化合物 2、Prodrugs 3、细菌的耐药性 4、酸性染料比色法
5、Limit of impurity
A、生物碱类
B、哌啶类
C、氨基酮类（芳基丙胺类）
D、苯吗喃类
E、嘧啶类
2、下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物 （ ）
A、布洛芬 B、双氯酚酸 C、塞利西布 D、保泰松 E、萘普生
3、磺胺类药物的抗菌作用是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的
底物， 这个物质是（ ）
A、苯甲酸
B、对氨基苯甲酸
反应的是
的专属反应。
6、色谱系统适应性试验的内容包括
，
，拖尾因子和重复性。
7、古蔡氏检砷法的原理为金属锌与酸作用产生
，与药物中微量
砷盐反应生成具挥发性的
，遇溴化汞试纸，产生黄色至棕色的砷
斑，与一定量标准砷溶液所产生的砷斑比较，判断药物中砷盐的含量。
8、“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的
；“称定”
蒸馏液 （1 ）
水煎液
浓缩 加 4 倍量乙醇，过滤
药渣
沉淀 （2 ）
滤液
回收乙醇，通过聚酰胺柱 分别用水、含水乙醇梯度洗脱
水洗液
水饱和的 n-BuOH 萃取
稀醇洗脱液 (4 )
较浓醇洗脱液
(5
)
水层
正丁醇层( 3 )
12、某中药材中主要含有生物碱类成分，且已知在其总碱中含有如下成分：
季铵碱(A)、酚性叔胺碱(B)、非酚性叔胺碱(C)、水溶性杂质(D)、脂溶性
11、哪种缓控释制剂可采用熔融技术制粒后压片 （ ）
A、渗透泵型片
B、亲水凝胶骨架片
C、溶蚀性骨架片
D、不溶性骨架片
E、膜控片
12、已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.36×10-6/h，则其有效
期为（ ）年
A、4 B、2 C、1.44 D、1 E、0.72
13、下列不能作为固体分散体载体材料的是 （ ）
19、异羟肟酸铁反应的作用基团是（ ）
A、亚甲二氧基 B、内酯环 C、芳环 D、酚羟基 E、酚羟基对位的活泼氢
20、强心苷母核四个环空间排列错误项（ ）
A、A/B 环为顺式 B、A/B 环为反式 C、B/C 环为顺式 D、B/C 环为反式
E、C/D 环为顺式
三、 填空题（每空 2 分，共计 80 分）：
杂质(E)，现有下列分离流程，试将每种成分可能出现的部位填入括号中。
总碱的酸性水溶液
NH4OH 调至 pH9~10 CHCl3 萃取
碱水层
酸化 雷氏铵盐
CHCl3 层
1% NaOH
沉淀
经分解
（1 ）
水液
碱水层
CHCl3 层
（2
）
NH4Cl 处理
CHCl3 萃取
CHCl3 层
1% HCl
（3 ） 酸水层
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
A、甲基麻黄碱 B、小檗碱 C、阿托品 D、氧化苦参碱 E、乌头碱
17、紫外光谱中，主要用于诊断黄酮、黄酮醇类化合物 7-OH 的试剂是（ ）
A、甲醇钠 B、醋酸钠 C、醋酸钠-硼酸 D、AlCl3 E、AlCl3+HCl
2
18、中草药中地黄、玄参、栀子中的主要成分是（ ）
A、黄酮类 B、生物碱 C、皂苷 D、香豆素 E、环烯醚萜
A、可以口服
B、雄激素作用增加 C、雄激素作用降低
D、增加脂溶性，有利吸收 E、降低毒性
6、巴比妥类药物在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用，生成配位化合物，显
绿色的药物是（ ）
A、苯巴比妥 B、异戊巴比妥 C、司可巴比妥 D、硫喷妥钠 E、巴比妥
7、对氨基苯甲酸是下列哪种药物中存在的特殊杂质（ ）
1
A、对乙酰水杨酸钠片
O HN
H S
N O
OH O
（1）写出药物的通用名称与化学名称。 （2）试分析该药物的稳定性； （3）该药物的作用机制？ （4）该药物的临床用途？ （5）如何针对该药物的稳定性及作用范围等存在的不足进行结构改造，
以获得稳定性好、作用范围广的药物？ 2、试画出维生素 C 的分子结构，指出哪些结构与下列性质有关：酸性， 旋光性，还原性，紫外吸收，与硝酸银反应；同时指出配制维生素 C 注 射液时应注意哪些条件？ 3、试列举 4 种主动靶向制剂的配体，并说明其主动靶向机制。 4、自某中药分得一黄色结晶，分子式 C15H10O5，不溶于水，可溶于 5%碳 酸钠，呈红色，醋酸镁试剂反应呈橙红色。IR:νcm-1 3480，1655，1634。 1HNMR：δppm 7.22(1H, d, J=8Hz)，7.75(1H, d, J=8Hz)，7.61(1H, m)，8.07(1H, d, J=8.5 )，7.62（1H, d，J=8.5），3.76(3H, s)。请推出结构，解释理由。
C、邻苯基苯甲酸
D、苯甲醛
E、对苯基苯甲酸
4、环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成
的具有烷化作用的代谢产物是 （ ）
A、 4-羟 基 环磷 酰胺
B 、 4-酮基 环磷 酰胺 C 、羧基 磷 酰 胺
D、去甲氮芥
E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
5、睾丸素在 17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ）
5
A、PEG 类 B、微晶纤维素 C、聚维酮 D、甘露醇 E、泊洛沙姆
14、微囊的制备方法不包括 （ ）
A、凝聚法 B、液中干燥法 C、界面缩聚法 D、溶剂非溶剂法
E、薄膜分散法
15、酚类药物的降解的主要途径是 （ ）
A、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
16、具有莨菪烷母核的生物碱是（ ）
CHCl3 层
（4 ）
（5 ）
4
四、简答题（每小题 10 分，共计 40 分）： 1、简述洛伐他丁的结构特点及作用机制。 2、重氮化-偶合反应就是亚硝酸钠法吗？为什么？ 3、缓、控释制剂（一天给药 2 次）体外释放度试验至少取几个时间点？
为什么？ 4、黄酮类化合物的酸性与结构有什么关系？如何应用在提取分离中？ 五、论述题（每小题 20 分，共计 80 分）： 1、根据本题所给出的药物结构回答以下问题：
B、盐酸普鲁卡因注射液
C、硫酸阿托品注射液
D、对乙酰氨基酚片
E、对氨基酚片
8、用 0.1mol/L 高氯酸溶液直接滴定硫酸奎宁时，1 摩尔硫酸奎宁需要消耗高
氯酸的摩尔为 （ ）
A、1 摩尔 B、2 摩尔 C、3 摩尔 D、4 摩尔 E、5 摩尔
9、硫酸庆大霉素 C 组分的测定，采用高效液相色谱法，紫外检测器检测
是因为（ ）
A、庆大霉素 C 组分具有紫外吸收
B、经处理生成了麦芽酚，产生紫外吸收
C、经用碱性邻苯二醛试剂衍生化后有紫外吸收
D、在流动相作用下具有了紫外吸收
E、经间苯二醛试剂衍生化后有紫外吸收
10、下列药物的碱性溶液，加入铁氰化钾后，再加正丁醇，显蓝色荧光的
是（）
A、维生素 A B、维生素 B1 C、维生素 C D、维生素 D2 E、维生素 E