异丙肾上腺素(ISOprenaline)
异丙肾上腺素通过诱导心肌线粒体氧化应激在小鼠心律失常中的作用
论著异丙肾上腺素通过诱导心肌线粒体氧化应激在小鼠心律失常中的作用刘婷，罗弦，刘竹，许丹迪，刘蕾颖，谭晓秋，李涛1.西南医科大学心血管医学研究所（泸州646000）；2.西南医科大学四川省心血管疾病防治协同创新中心（泸州646000）【摘要】目的探讨异丙肾上腺素（ISO）通过诱导心肌线粒体氧化应激诱发小鼠心律失常的机制。
方法小鼠腹腔注射异丙肾上腺素前后分别记录心电图。
提取小鼠心肌组织，检测线粒体呼吸链复合物I、ATP、ROS的变化水平。
光标测技术检测心脏动作电位的变化情况。
结果注射ISO后，小鼠的心率明显增加，起搏诱发心律失常的机率增加。
ATP含量和线粒体呼吸链复合物I浓度降低，ROS含量增加。
光标测结果显示心肌动作电位时程缩短。
结论异丙肾上腺素通过影响心肌线粒体氧化应激诱导心律失常的发生。
【关键词】异丙肾上腺素心律失常氧化应激线粒体【中图分类号】R3文献标志码A DOI：10.3969/j.issn.2096-3351.2021.06.007 Isoproterenol triggers arrhythmia by inducing oxidative stress of myocardialmitochondria in miceLIU Ting，LUO Xian，LIU Zu，XU Dan-di，LIU Lei-ying，TAN Xiao-qiu，LI Tao1.Institute of Cardiovascular Research,Southwest Medical University,Luzhou646000，China；2.Collaborative Inno⁃vation Center for Prevention and Treatment of Cardiovascular Disease of Sichuan Province，Southwest Medical Univer⁃sity,Luzhou646000，China【Abstract】Objective To study the mechanism of isoproterenol triggering arrhythmia through myocardial mi⁃tochondrial oxidative stress in mice.Methods An electrocardiogram was recorded before and after intraperitoneal in⁃jection of isoproterenol.Myocardial tissues were extracted from the mice to measure the changes in the levels of mito⁃chondrial respiratory chain complex I,adenosine triphosphate(ATP),and reactive oxygen species(ROS).The cardi⁃ac action potential was measured by optical mapping.Results After isoproterenol injection,the mice had a signifi⁃cantly increased heart rate,significantly more frequent arrhythmia triggered by pacing,significantly decreased levels of ATP and mitochondrial respiratory chain complex I,a significantly increased ROS level,and a significantly short⁃ened cardiac action potential duration.Conclusion Isoproterenol induces oxidative stress in myocardial mitochon⁃dria to trigger arrhythmia.【Key words】Isoproterenol Arrhythmia Oxidative stress Mitochondria基金项目：国家自然科学基金（31900813）；四川省科技厅项目（2020JDJQ0047）；泸州市-西南医科大学联合项目（2020LZXNYDJ09）第一作者简介：刘婷，硕士。
异丙肾上腺素化学结构
异丙肾上腺素化学结构一、基本信息异丙肾上腺素（Isoprenaline），是一种经典的β肾上腺素受体激动剂。
二、化学结构组成1. 母核结构异丙肾上腺素的化学结构母核为苯乙胺结构。
苯乙胺结构是许多具有生物活性的胺类化合物的基本结构框架，由一个苯环和一个乙胺侧链组成。
2. 取代基特点在苯环的3、4位上有羟基（-OH）取代。
这两个羟基对于其与受体的结合以及发挥药理活性具有重要意义。
羟基的存在增加了分子的极性，有助于与受体形成氢键等相互作用。
在乙胺侧链的α碳（与苯环相连的碳）上有异丙基（-CH(CH₃)₂）取代。
异丙基的存在使得分子具有一定的空间结构特征，对其与β肾上腺素受体的选择性结合有影响。
三、化学结构简式其化学结构简式为：```OH|C6H3 C CH2 NH CH(CH3)2|OH```四、结构与性质的关系1. 溶解性由于分子中存在羟基等极性基团，异丙肾上腺素在水中有一定的溶解性。
这种溶解性特点影响其在体内的吸收、分布等药代动力学过程。
2. 稳定性分子中的酚羟基（苯环上的羟基）容易被氧化。
在储存和使用过程中，需要注意避免接触氧化剂等因素，以防止其结构被破坏而失去活性。
五、结构与药理活性的关系1. 与受体结合苯环上的羟基以及异丙基等结构特征，使其能够特异性地与β肾上腺素受体结合。
这种结合引发受体构象改变，进而激活细胞内的信号转导通路，产生相应的药理效应，如对心脏的正性肌力、正性频率作用以及对支气管平滑肌的舒张作用等。
2. 选择性异丙肾上腺素的结构决定了它对β肾上腺素受体具有较高的选择性，尤其是对β₁和β₂受体均有激动作用。
这种选择性与它的化学结构中各基团的空间排列和电子效应等因素密切相关。
常用血管活性药物的应用
房结和传导系统，可致HR明显加快，因而明显
增加心肌耗氧；由于使外周阻力血管扩张，所 以CI增加的同时平均动脉压可以不变或降低， 并可降低冠状动脉灌注压；兴奋b2-AR使支气管 平滑肌松弛
1．主要用于短暂治疗血流动力学
不稳定且阿托品类药物治疗无效的
临 床 应 用
心动过缓病人
2．可用于迷走反射或阿-斯综合征 导致的心搏骤停的抢救但禁用于心 肌梗塞所致心搏骤停
②
用药不宜超过７２小时
③
④ ⑤
准确掌握浓度和滴速
严密观察血压及其他体征变化 宜采用微量输液泵
二、硝酸甘油
作用：扩张体循环静脉，降低心脏后负荷；扩张冠状动 脉，改善心肌供血；大剂量应用扩张阻力血管，减少回 心血量，降低心脏前负荷
副作用：搏动性头痛、皮肤潮红为常见的不良反应；禁
用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）严重 贫血,青光眼,颅内压增高者
常用血管活性药物的应用
闵娜 郑州大学第五附属医院 麻醉科
内容提要：
一、概念
二、常用血管活性药物及应用
概 念
能改变血管平滑肌张力，调控血压，并且影
响心脏前后负荷的一类药物
传统意义上血管活性药物依其对血管的不同
作用分为血管收缩剂和血管扩张剂两大类，
分别用于升降血压为主
药效分类
增强心肌收缩力的药物:多巴胺、多巴酚、米力农、 肾上腺素、异丙肾上腺素、左西孟旦、钙剂等 增加体循环阻力(SVＲ)的药物:苯丙肾上腺素、去甲 肾上腺素、血管升压素 增加 CO 并降低 SVＲ 的药物:多巴酚、米力农、异
一、硝普钠 （一）硝普钠
1、作用： 一种有效的静脉和动脉扩张剂，其作用是降低心室 的前负荷和后负荷
异丙肾上腺素教案
β受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline）【药理作用与机制】本品为β受体激动药对β1、β2受体的选择性很低，对a受体几无作用。
a.心脏具有典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力作用、正性缩率作用和传导加速等，可使心排出量增加，收缩期和舒张期缩短。
与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，也较少引起心律失常，如心室纤颤。
b.血管和血压可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。
由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。
c.平滑肌除血管平滑肌外，本药也激动其他平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。
其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。
d.其他具有抑制组胺及其他炎症介质释放的作用。
升血糖作用较AD弱，在治疗量时，中枢兴奋作用不明显，过量时引起呕吐、激动、不安等。
【临床应用】a.心搏骤停用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。
必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
b.房室传导阻滞c.休克目前临床已少用。
可用于心源性休克和感染性休克。
对中心静脉压高，心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用该品。
d.支气管哮喘急性发作常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
【不良反应与注意事项】常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。
禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。
有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率.【禁忌症】a对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。
b高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。
异丙肾上腺素
【药名】异丙肾上腺素【英文名】Isoprenaline【别名】喘息定、气喘、治喘灵、异丙肾、异丙基肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel【剂型】1.注射剂：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml)；2.片剂：10mg；3.气雾剂：0.25%(20ml)。
【药理作用】本品为β-肾上腺素受体激动药。
对β1、β2受体均有强大的激动作用，而对α受体几无作用。
其主要作用为：1.兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。
能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。
加快心率及传导的作用较强。
对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。
2.本品兴奋β2受体，主要是使骨骼肌血管扩张，对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。
其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低，脉压变大。
3.作用于支气管平滑肌β2受体，对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，作用强于肾上腺素。
但与肾上腺素不同，本品不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。
4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放，使组织耗氧量增加。
【药动学】本品口服吸收完全，但首过代谢广泛，故口服无效。
舌下给药，能扩张局部黏膜血管，经舌下静脉丛迅速吸收后15～30min起效，作用维持1～2h。
气雾剂也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度约为80%～100%，作用可维持0.5～2h。
静脉注射作用维持不到1h。
吸收后在肝、肺及其他组织内迅速被儿茶酚氧位甲基转移酶及少量单胺氧化酶代谢破坏，代谢物经尿排泄。
气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢物。
静脉注射给药后，尿中排泄物原形药及甲基化物各约占50%。
【适应证】用于支气管哮喘，缓解支气管哮喘发作，舌下含化或喷雾吸入疗效显著但可引起心动过速而出现心悸等不良反应。
异丙肾上腺素的检测方法
异丙肾上腺素的检测方法一、引言异丙肾上腺素（isoprenaline）是一种肾上腺素类似物，主要作用于肾上腺素β受体，具有强烈的正性肌力作用和β2受体选择性激动作用。
它在临床上主要用于心力衰竭、心肌缺血、心脏手术和严重哮喘等疾病的治疗。
因此，准确测定异丙肾上腺素的浓度对临床诊断和治疗非常重要。
本文将介绍一些常用的异丙肾上腺素检测方法。
二、高效液相色谱法（HPLC）高效液相色谱法（HPLC）是一种广泛应用于药物分析的方法，也可以用于异丙肾上腺素的检测。
它的优点是灵敏度高、选择性好、分离效果好。
一般采用UV检测器或荧光检测器进行检测。
具体方法如下：1.样品制备：将生物样品（如血清或尿液）中的异丙肾上腺素提取出来。
可以采用固相萃取或液-液萃取的方法。
2. 色谱条件：使用C18反相色谱柱进行分离，流动相为一个有机溶剂和缓冲液的混合物，根据需要进行梯度洗脱。
流速一般为 1.0 mL/min。
3. 检测条件：可以采用220 nm的紫外检测器进行检测，也可以选择荧光检测器。
如果选择荧光检测器，可以使用激发波长为275 nm，发射波长为315 nm。
4.定量方法：使用外标法进行定量，根据标准曲线计算样品中异丙肾上腺素的浓度。
三、气相色谱法（GC）气相色谱法（GC）是一种基于物质在气相中的分配系数进行分离的方法，对于易挥发的物质，如异丙肾上腺素，具有很高的分离效果和检测灵敏度。
具体方法如下：1.样品制备：将生物样品中的异丙肾上腺素提取出来。
可以采用固相萃取或液-液萃取的方法。
2.色谱条件：选择合适的毛细管柱进行分离，常用的有聚二甲硅氧烷（PDMS）柱。
流动相为惰性气体（如氮气、氢气或氦气）。
3.检测条件：采用火焰离子化检测器（FID）进行检测，检测器设定的参数（如灵敏度、电流等）需要根据实际情况进行调整。
4.定量方法：使用外标法进行定量，根据标准曲线计算样品中异丙肾上腺素的浓度。
四、生物传感器法生物传感器是一种将生物材料与传感器技术结合的新型检测方法。
异丙肾上腺素PPT演示课件
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多巴酚丁胺(dobutamine)
• 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。
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右旋体： 阻断1受体，
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激动受体。
• 多巴酚丁胺
• 消旋体
•
左旋体：激动1受体，对
•
受体激动作用弱。
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作用机制： 选择性激动1受体，为1受体激动药，加 强心收缩力和增加心输出量。 对2受体作用很弱，对1受体几无作用。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显 著，不增加心肌氧耗和心动过速。
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Thank you very much
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1 mg，根据心率调整滴速。
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以０．２～０．４ｍｇ加于５％葡萄糖溶液２ ００ｍｌ中静滴，滴速为每分钟０．５～２ｍ ｌ，使收缩压维持在１２ｋＰａ（９０ｍｍＨ ｇ），脉压在２．７ｋＰａ（２０ｍｍＨｇ） 以上，心率每分钟１２０次以下 .
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[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室 颤动。 禁忌症：冠心病，心肌炎及甲亢患者。
肾上腺素受体激动药
又称为: 拟肾上腺素药物 拟交感胺类药物
1
构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯 环、碳链、氨基。
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分类
受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 AD
受体激动药 ISP
3
受体受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP) 为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺 素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上 腺素
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2.房室传导阻滞和窦性心动过缓
异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β 1受 体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心 交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。 一般采用舌下给药（Ⅱ度）。对完全性房室 传导阻滞（Ⅲ度），一般静脉滴注，根据心 率调整滴速，使心率维持在60～70次/min左 右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖 液100ml静滴。根据效应调整滴速。
临床常用药物说明书
临床常用药物说明1.【名称】肾上腺素Epinephrine（副肾素）【规格】1mg【药理作用】抗休克药，为直接作用于α、β受体的拟交感胺类药，主要作用为兴奋心脏，加强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量；扩张冠状动脉，改善心肌的血液供应；收缩皮肤、黏膜和内脏血管，使血压升高；阻止组胺的释放；松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛；减轻支气管黏膜水肿；促进糖原和脂肪分解；松弛子宫平滑肌，抑制子宫收缩；降低眼压和有短暂的散瞳作用。
【临床应用】用于心脏停搏、过敏性休克的抢救及其他严重过敏性疾病，如荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘、皮肤瘙痒等的治疗；可与局麻药合用，减缓局麻药吸收而延长药效，并有利于止血；亦用于治疗胰岛素作用过度所致低血糖症；局部给药，收缩血管以减轻结合膜充血，以及控制皮肤黏膜的表面出血。
【用法用量】（1）皮下或肌内注射：1次0.25~1mg。
小儿，1次0.01mg/kg。
必要时，可每隔10~15min重复给药。
（2）心内或静脉注射：1次0.1~1mg。
小儿，1次0.005~0.01mg/kg。
（3）局麻辅助用药：于局麻药100ml中加入0.1%肾上腺素注射溶液0.2~0.4 ml。
（4）局部止血：用1：20000~1：1000的溶液湿敷或填塞。
【不良反应】（1）全身反应：可出现头痛、焦虑、不安、失眠、恐惧、寒颤、眩晕、面色苍白、多汗、呼吸困难、胸痛、心悸、心律失常、心跳异常增快或沉重感。
（2）剂量过大或皮下注射误入血管或静注速度过快，引起血压骤升，诱发脑出血危险，能引起心律失常，甚至发展为室颤。
（3）过量的征象为焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化，心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷、呼吸急促。
（4）滴眼时：眼部有短暂的刺痛或烧灼痛、流泪、眉弓痛、头痛、变态反应、虹膜炎；长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。
【注意事项】（1）禁用于对其他拟交感胺类药过敏者及指、趾、耳、鼻、生殖器作局麻时。
肾上腺素受体激动药化学、构效关系及分类
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三、β2受体激动药：
沙丁胺醇(salbutamol) 支气管平滑肌舒张——平喘（在平喘
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3、氨基：氨基上的H原子如果被取 代，则药物对α、β的选择性将发生 变化，取代基团从-CH3到叔丁基， 对α受体的作用逐渐减弱，β受体的 作用却逐渐↑。
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三、分类： α受体激动药：NA； α、β受体激动药：AD β受体激动药：ISP
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第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,norepineph rine,NA、NE）
皮下或肌注——血管收缩，局部
供血不足、坏死——吸收差；
iv——半衰期短——ivgtt；
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2、分布：肾上腺素能神经支配的脏 器和肾上腺髓质；
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3、摄取： 摄取1： 摄取2：
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4、代谢：被MAO或COMT灭活， 生成VMA（3-甲氧-4-羟-扁桃 酸），或与硫酸或葡萄糖醛酸结 合；
5、排泄：90%以VMA的形式从 尿液排出。
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一、来源与化学
生理：NA能神经末梢释放
肾上腺髓质分泌
性质不稳定，
见光失效，在中性或碱性溶液中
迅速氧化
药用：人工合成
在酸性溶液中较
稳定 盐酸去甲肾上腺素或酒石酸NA
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二、体内过程（药动学特点）
1、吸收：口服无效
（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；
（2）肠——被碱性肠液破坏；
（3）肝——被代谢；
肾上腺素受体激动药化 学、构效关系及分类
异丙肾上腺素说明书
异丙肾上腺素说明书一、药品名称通用名称：异丙肾上腺素英文名称：Isoprenaline汉语拼音：Yìbǐngshènshàngxiànsù二、成分本品主要成分是异丙肾上腺素，化学名称为4-（2-异丙氨基-1-羟基)乙基-1,2-苯二酚。
三、性状本品为无色的澄明液体。
四、适应症1、治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
2、用于治疗支气管哮喘急性发作。
五、规格1ml:1mg六、用法用量1、救治心脏骤停：心腔内注射 05 1mg。
2、三度房室传导阻滞：心率每分钟不及 40 次时，可以 05 1mg 加入 5%葡萄糖注射液 200 300ml 中缓慢静滴。
七、不良反应常见的不良反应有心悸、头痛、头晕、皮肤潮红等。
用药过量可引起心律失常，甚至心室颤动。
八、禁忌1、心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
九、注意事项1、心律失常并伴有心动过速；心血管疾病，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速患者慎用。
2、遇有胸痛及心律失常应及早重视。
3、交叉过敏，病人对其他肾上腺能激动药过敏者，对本品也常过敏。
十、孕妇及哺乳期妇女用药孕妇使用本品时必须慎重权衡利弊。
哺乳期妇女应用本品时应谨慎。
十一、儿童用药儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定，应在医生的指导下使用。
十二、老年用药老年患者对拟交感神经药敏感，且多患有冠心病，应用本品应慎重。
十三、药物相互作用1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。
2、与全麻药合用，可增加发生室性心律失常的可能性。
3、与β受体阻滞剂合用，可拮抗本品对β1 受体的作用。
4、与硝普钠、cloudflarecom 多巴胺或多巴酚丁胺合用，可增强对心排血量的影响。
十四、药物过量药物过量可引起心律失常，甚至心室颤动。
出现中毒症状，应立即停药，并给予相应的治疗。
十五、药理作用本品为β受体激动剂，对β1 和β2 受体均有较强的激动作用，对α受体几无作用。
9拟肾上腺素药汇总
小剂量短期使用。
2．上消化道出组织缺血坏死。 处理： ⑴更换注射部位; ⑵热敷； ⑶普鲁卡因或酚妥拉明。 2．心血管反应：血压过度升高、偶有心律失常 禁用高血压，动脉硬化，器质性心脏病 3.急性肾衰： 保持尿量>25ml/小时 禁用少尿、肾功能不全
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间羟胺（Aramine,阿拉明 )
【作用】 1．机理： ⑴ 激动α受体； ⑵ 促进NA释放 2．特点 ⑴收缩血管,升高血压较NA弱而久 ⑵较少引起肾功能衰竭 ⑶不易引起心律失常 ⑷给药方便：可肌注也可静注 【临床应用】 NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态
.
去氧肾上腺素 （phenylephrine ,新福林，本肾上腺素）
.
二、 α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1.只能静脉滴注给药，不宜口服，禁止肌注、 皮下注射及静推。 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 肌注、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。 2.经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的 形式经肾排泄。
【作用特点】选择性兴奋α1受体。 【临床应用】 1．阵发性室上性心动过速 2．扩瞳，检查眼底: 优点：作用弱于阿托品，维持短， 不升眼内压，不调节麻痹。
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三、 β受体激动药 异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso 喘息定）
【体内过程】 1．口服无效,可气雾给药和舌下含服． 2．不能透过血脑屏障． 3．维持时间较长。 【作用】 兴奋β受体,对α受体无效 1．心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 、传导 加快、心率增加。
【临床应用】 1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸、 心脏 挤压。 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 ② 电击：应先除颤，再用肾上腺素。
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素【药物名称】中文通用名称：异丙肾上腺素英文通用名称：Isoprenaline其它名称：喘息定、硫酸异丙肾上腺素、气喘气雾剂、盐酸异丙基肾上肾素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基肾上腺素、异丙肾、治喘灵、Aleudrine、Aludrine、Isoprenaline Sulfatie、Isoprenaline Hydrochloride、Isoprenaline Sulfate、Isoprenalinum、Isopropydin、Isopropydrin、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isoproterenol Sulfate、Isuprel、Isupren、Medihaler-Iso、Neodrenal【临床应用】1.用于控制支气管哮喘急性发作，经气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
2.用于治疗各种原因(如溺水、电击、手术意外和药物中毒等)引起的心跳骤停。
3.用于房室传导阻滞。
4.用于心源性休克和感染性休克。
对中心静脉压高、心排出量低者，应在补足血容量的基础上再用本药。
【药理】1.药效学本药为非选择性肾上腺素受体激动药，对肾上腺素β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几乎无作用。
主要作用如下：(1)作用于心脏肾上腺素β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量和心肌耗氧量增加。
(2)作用于血管平滑肌肾上腺素β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠状动脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。
其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。
(3)作用于支气管平滑肌肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌松弛。
(4)促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
2.药动学本药口服，在肠壁可与硫酸结合，吸收后在肝脏又经代谢失效，故口服作用极弱。
主要有以下几种给药途径：(1)舌下含服：经舌下静脉丛吸收迅速而完全，给药后15-30分钟起效，作用持续约1-2小时，生物利用度约为80-100%。
常用心血管疾病治疗药物讲解
常用心血管疾病治疗药物虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。
不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。
一、血管扩张剂血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。
不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。
根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。
④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。
●直接作用的血管扩张剂常用制剂有以下几种：1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)：治疗心绞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若无效，隔5—10min可重复剂量；治疗心肌梗死为5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴，一般滴速为10—30ug／min。
预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷，如硝酸甘油缓释片2.5mg，每日2次；硝酸甘油贴敷5－10mg贴胸，每日1次。
其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2％硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应：常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；而皮疹、视力模糊、口干则少。
过量时口唇指甲青紫。
眩晕欲倒，高度乏力，心跳快而弱，发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用：①脑出血或头颅外伤，因本品可升高颅内压；②严重贫血患者；③青光眼，因本品可升高眼内压；④梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑤严重肝、肾功能损害患者。
服本品时要防止体位性降压。
ICU血管活性药物的配伍方法
ICU血管活性药物的配伍方法1．多巴胺(Dopamine)：将多巴胺[体重(Kg)*3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=1μg /kg/min或[6mg*体重(Kg)]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=2μg/kg/min。
剂量：20mg/2ml2．多巴酚丁胺(Dobutamine)：将多巴酚丁胺[体重(Kg)*3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=1gμ/kg/min或[6mg*体重(Kg)]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=2μg/kg/min。
剂量：20mg/2ml3．硝普纳(SNP)：将硝普纳[体重(Kg)*0.3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=0.1μg/kg/min或[体重(Kg)*3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=1μg/kg/min。
剂量：50mg/支4. 硝酸甘油(Nitroglycerin)：将硝酸甘油[体重(Kg)*0.3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=0.1μg/kg/min。
剂量：5mg/1ml5．盐酸肾上腺素(Adrenaline)：将盐酸肾上腺素[体重(Kg)*0.03mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=0.01μg/kg/min(10ng/kg/min)。
剂量：1mg/1ml6．异丙肾上腺素(Isoprenaline)：将异丙肾上腺素[体重(Kg)*0.03mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=0.01μg/kg/min(10ng/kg/min)。
剂量：1mg/2ml7．酚妥拉明(Phentolamine)：将酚妥拉明[体重(Kg)*0.3mg]加入5%葡萄糖至50ml。
1ml/h=0.1μg/kg/min。
剂量：10mg/1ml8．可达龙（胺碘酮）(Amiodarone)：将可达龙[150mg加5%葡萄糖至30ml]是5mg/ml。
[300mg加5%葡萄糖至30ml]是10mg/ml。
剂量：150mg/3ml9．氨茶碱(Aminophylline)：将氨茶碱[250mg加5%葡萄糖至50ml]是5mg/ml。
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素1药动学特点2药理作用3临床应用4不良反应1掌握异丙肾上腺素的作用、临床应用及不良反应2能正确使用异丙肾上腺素，具有防止不良反应发生的能力药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应口服无效静脉滴注药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应气雾吸入舌下给药维持0.5～2小时异丙肾上腺素β1受体β2受体药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应心血管系统支气管物质代谢※对心血管作用激动β1受体心脏兴奋心排出量增加收缩压升高骨骼肌血管舒张冠脉舒张肾、肠系膜血管舒张药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应外周阻力下降激动β2受体舒张压下降※对支气管的作用激动β2受体支气管平滑肌松弛缓解支气管痉挛抑制组胺等过敏介质释放药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应※对代谢的影响促进糖原分解升高血糖升高血中游离脂肪酸促进脂肪分解药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应药动学特点临床应用药理作用教学目标支气管哮喘※气雾吸入或舌下给药※迅速控制支气管哮喘剂型发作已很少应用不良反应药动学特点临床应用药理作用教学目标心血管系统疾病※Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞，可采用舌下给药或静脉滴注※心搏骤停，采用心室内注射不良反应休克※兴奋心脏，心排出量增加；扩展血管，降低外周阻力※适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应心血管不良反应※对β1受体的强大激动作用※表现为心悸、心肌耗氧量增加等。
※剂量过大可发生严重心律失常，甚至心室颤动。
※高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠心病禁用应严格控制剂量密切观察心率变化药动学特点临床应用药理作用教学目标不良反应对代谢的影响※可导致血糖和血游离脂肪酸升高。
※糖尿病禁用。
耐受性※治疗支气管哮喘时易发生耐受性12小时内吸入3～5次疗效不显著应及时更换药物。
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异丙肾上腺素，为一种β受体激动剂， 用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。
目前在临床上应用较广泛
异丙肾上腺素作用
（1）兴奋心脏。同肾上腺素，但对心脏的兴奋作用及对 心率和传导的影响更明显，也能引起心律失常，但较少发 生心室颤动。 （2）扩张血管。激动β2受体，使全身大部分血管均扩张。 （3）影响血压。小剂量使收缩压升高、舒张压略降；大 剂量使血压明显下降。 （4）扩张支气管。激动β2受体，扩张支气管较肾上腺素 更强，也能抑制组胺的释放，但无收缩支气管黏膜血管的 作用，故消除黏膜水肿作用较弱。
用法用量
本品口服无效。舌下含药，可从舌下静 脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物 利用度约为80％-100％。
不良反应
常见为心悸、头痛、皮肤潮红等，过量 可致心律失常甚至室颤。对缺氧患者可致心 律失常或诱发、加重心绞痛。
注意事项
禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能 亢进及嗜铬细胞瘤患者。
临床应用
1、支气管哮喘，适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作 用快而强，但持续时间短。 2、心脏骤停，用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物 中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍 用。 3、房室传导阻滞。 4、抗休克，可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高， 民输出量低者，应在补足血容量的基础上再用本品。