酶的竞争性抑制作用
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酶的竞争性抑制作用
单 位: 菏 泽 医 学 专 科 学 校 课 程：生 物 化 学 姓 名：刘 艳 艳
Heze Medical Co要内容
一、竞争性抑制作用定义 二、竞争性抑制作用反应模式 三、竞争性抑制作用特点 四、应用举例
E (酶 )
S
P
I
竞争性抑制作用
重点回顾：
竞争性抑制作用定义 竞争性抑制作用特点
磺胺药物的作用机制
THANKS
菏 泽 医 学 专 科 学 校
Heze Medical College
一、定义
竞争性抑制剂 (I) 与酶 的底物 (S) 结构相似，可与 底物分子竞争酶的活性中 心，从而阻碍酶与底物结
(底物) (产物) (抑制剂)
抑 制
合形成中间产物，使酶的
活性降低。这种抑制作用 称为竞争性抑制作用。
二、 反应模式
E +S + I
E-S
E+P
P S
I
S
E-I
E
三、竞争性抑制作用特点
(2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用；
(3) 抑制强弱取决于？
E：酶 S：底物 I：抑制剂
(1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心；
P S
I
E
增加[I]反应移动方向 抑 制 作 用 增 强
E+S + I E-I
E-S
抑制作用减弱
E+P
增加[S]反应移动方向
P S P S P I S P S P I S P S P S
I
P S I P I S
P I S P S
P I S
P S
P I S
E
P S
P S
P S
三、竞争性抑制作用特点
(1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心； (2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用；
E：酶 S：底物 I：抑制剂
(3) 抑制强弱取决于I与E的亲和力及I与S之间的相对浓度； (4) 动力学特点：Km值变大，Vmax不变。
P S P S I
显著特点：
P S
P S
增加底物浓度可降低甚至消除竞争性抑制作用
E
P S
四、应用举例：磺胺类药物的抑菌机制
磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶
（对氨基苯甲酸）
H2N
COOH
二氢叶酸合成酶
二氢喋呤 谷氨酸
（磺胺类药物）
二 氢 叶 酸
E
四 氢 叶 酸
思考：为什么临床用磺胺药时首次剂量宜加倍？
单 位: 菏 泽 医 学 专 科 学 校 课 程：生 物 化 学 姓 名：刘 艳 艳
Heze Medical Co要内容
一、竞争性抑制作用定义 二、竞争性抑制作用反应模式 三、竞争性抑制作用特点 四、应用举例
E (酶 )
S
P
I
竞争性抑制作用
重点回顾：
竞争性抑制作用定义 竞争性抑制作用特点
磺胺药物的作用机制
THANKS
菏 泽 医 学 专 科 学 校
Heze Medical College
一、定义
竞争性抑制剂 (I) 与酶 的底物 (S) 结构相似，可与 底物分子竞争酶的活性中 心，从而阻碍酶与底物结
(底物) (产物) (抑制剂)
抑 制
合形成中间产物，使酶的
活性降低。这种抑制作用 称为竞争性抑制作用。
二、 反应模式
E +S + I
E-S
E+P
P S
I
S
E-I
E
三、竞争性抑制作用特点
(2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用；
(3) 抑制强弱取决于？
E：酶 S：底物 I：抑制剂
(1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心；
P S
I
E
增加[I]反应移动方向 抑 制 作 用 增 强
E+S + I E-I
E-S
抑制作用减弱
E+P
增加[S]反应移动方向
P S P S P I S P S P I S P S P S
I
P S I P I S
P I S P S
P I S
P S
P I S
E
P S
P S
P S
三、竞争性抑制作用特点
(1) I与S结构相似，二者竞争同一酶(E)的活性中心； (2) I与E的活性中心结合后，E失去催化作用；
E：酶 S：底物 I：抑制剂
(3) 抑制强弱取决于I与E的亲和力及I与S之间的相对浓度； (4) 动力学特点：Km值变大，Vmax不变。
P S P S I
显著特点：
P S
P S
增加底物浓度可降低甚至消除竞争性抑制作用
E
P S
四、应用举例：磺胺类药物的抑菌机制
磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶
（对氨基苯甲酸）
H2N
COOH
二氢叶酸合成酶
二氢喋呤 谷氨酸
（磺胺类药物）
二 氢 叶 酸
E
四 氢 叶 酸
思考：为什么临床用磺胺药时首次剂量宜加倍？