(整理)麻醉药理学知识1
药理学第15章全身麻醉药
4 中毒期(延脑麻痹期): 呼吸停止, 血压下降,心跳停止而死 亡。应避免出现此期。
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[作用原理] 溶于细胞膜的脂质层, 使脂质分子排列紊乱,膜 蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变, 抑制神经 细胞除极化, 使动作电位上升的幅度及速度下降, 进而广 泛抑制神经冲动的传递, 导致全身麻醉。吸入性麻醉药的 作用与其脂溶性成正相关, 即脂溶性越高, 麻醉作用越强。 血/气分布系数: 是指血药浓度与肺泡气体浓度达平衡 时的比值。分布系数大，血药浓度上升慢，诱导期较长,停 药后恢复也较慢。 脑/血分布系数: 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时 的比值, 系数大的药物作用强。
第十五章 全身麻醉药
第一节 吸入性全麻药 [麻醉分期]
1 镇痛期: 从麻醉开始至意识消失。主要是大脑皮层 和网状结构上行即激活系统受到抑制, 温、痛、触和听觉 依次消失, 各种反射存在, 肌张力正常。
2 兴奋期: 从意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则 为止。主要是皮层下中枢脱抑制(兴奋)所致。此期不应进 行任何手术。应采用复合麻醉等措施, 尽量缩短或消除此 期。
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第三节 复合麻醉
复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药
物或其它辅助药物, 以加强和完善麻醉效果, 而单独应用某
一种全麻药往往效果不理想。 1 麻醉前给药: 指麻醉前应用的药物 如地西泮、苯巴比妥；哌
替啶；阿托品 2 基础麻醉: 3 诱导麻醉: 硫喷妥钠或氧化亚氮, 使病人迅速进入
外科麻醉期，然后改用其它麻醉药物维持麻醉。 4 低温麻醉: 物理降温配合应用氯丙嗪, 体温下降到
镇痛期和兴奋期合称诱导期。
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3 外科麻醉期: 从呼吸转为规则至呼吸接近停止的过程。皮层下中枢
麻醉药物的作用机制和药理学
麻醉药物的作用机制和药理学麻醉药物是现代医学中不可或缺的一部分。
它们被广泛地应用于手术、疼痛管理和其他医学领域。
麻醉药物的作用机制和药理学是麻醉学中最基础的知识点，理解它们对医生来说是非常重要的。
麻醉药物的作用机制主要分为三个方面：中枢神经系统的抑制、疼痛的阻断和意识状态的改变。
中枢神经系统的抑制是麻醉药物最重要的作用之一。
人体的神经系统由大脑、脊髓和周围神经组成。
中枢神经系统指的是大脑和脊髓中的神经元。
麻醉药物可以通过不同的机制抑制中枢神经系统的活性，从而产生麻醉效果。
麻醉药物的分类和机制各不相同，但它们都可以通过增加神经元的抑制性信号、减少兴奋性信号或增加神经元之间抑制性突触后电位和神经递质的释放来实现中枢神经系统的抑制。
疼痛的阻断是另一个麻醉药物的作用。
疼痛感受是人类最基本的感觉之一，出现疼痛往往是身体受到损伤或感染的信号。
麻醉药物可以通过不同的机制来阻断疼痛，最常见的机制是通过减少神经元的放电，从而减少神经冲动的传递。
另一种机制是通过直接调节神经元前体的钙离子通道，从而减少疼痛神经元的兴奋性。
这些机制可以单独或联合使用，以产生理想的疼痛控制效果。
意识状态的改变是麻醉药物作用的另一个重要方面。
在手术和其他医疗过程中，意识状态对治疗效果和患者疼痛感的处理等都有着至关重要的作用。
麻醉药物可以通过不同的机制改变意识状态，从而产生麻醉效果。
例如，一些麻醉药物可以抑制意识状态的局部催眠作用，而更强的麻醉药物可以在产生意识丧失的同时保持呼吸道通畅，这对于维持患者的生命来说非常关键。
麻醉药物作用的药理学是麻醉学中最基本的知识点之一。
在药理学中，通过研究药物如何被吸收、分布、代谢和排泄，以及它们与人体各种组织、细胞和分子的相互作用，来理解药物的效果。
这些药理学研究为医生和研究人员提供了在临床和实验室中理解和应用麻醉药物的工具。
总之，麻醉药物在医学中的作用非常重要，但该领域仍面临许多挑战。
麻醉药物的作用机制和药理学已成为医生和研究人员必须掌握的基础知识，这有助于他们更好地应用和改进现有药物，以提高麻醉效果和安全性。
麻醉药理学 (1.2.1)--药物效应动力学(时效关系、量效关系)、药代动力学
最小有效量或阈剂量（ threshold dose ） 能引起药理效应的最小剂量（浓度） 高于此量的依次称为治疗量（常用量）、极量、最小中毒量和最小致死量 极量（ maximal dose ）是药典规定的最大用量。 超过极量用药引起医疗事故者应负法律责任
半数有效量（ median effective dose, ED50 ） 指药物引起半数实验动物发生阳性反应 ( 质反应 ) 的剂量 若以死亡作为阳性反应的指标 , 为半数致死量 (median lethal dose, L D50) 因此， LD50 可视为 ED50 的一个特例 ED50 表示药物作用强度的大小， LD50 表示药物毒性的大小，两者的测定 原理、 计算方法相同 药物的治疗指数 (therapeutic index, TI) 等于两者的比值， 即 TI = LD50/ED50, 表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可引起半数动 物
每一种药物在体内的房室模式是一定的， 但随着用药时间的延长，机体功能状态的改变， 房室模式也是可以改变的
二、药物在机体的转运方式
（一）被动转运（ passive transport ）： 药物由浓度高的一侧向浓度底的一侧转运的方式
简单扩散（ simple diffusion ） 滤过（ filtration ）
第一章 总 论
第二讲
1
有部分药物的作用与其结构关系不大，如全身麻醉药
2
2 、时效关系（ time-effect relationship ）
即：药物效应与时间的关系 药物效应常随着时间变化 用药至开始出现效应 -- 潜伏期（ latent period ） 主要反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢 静脉注射时无吸收过程但可能有潜伏期 根据潜伏期可将药物分成速效、中效、慢效药 从开始起效至效应消失 -- 持续期（ persistent period ） 反映了药物作用维持时间的长短 根据持续期可将药物分为短效、中效、长效药
麻醉药理学知识1
1MAC：即肺泡气最低有效浓度，指在一个大气压下，使50％的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反射）时呼气末潮气（相当于肺泡气）内麻醉药浓度。
2药物的治疗指数：TI＝LD50/ED50，表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可以引起半数动物死亡，是评价药物安全性的指标。
3首关消除：某些药物口服后，经肠壁或（和）肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除。
4表观分布容积：即体内总药量与零时间血药浓度的比值。
5全身麻醉药简称全麻药，是能可逆性地引起不同程度的感觉和意识丧失，从而可实施外科手术的药物。
6凡经呼吸道吸入而产生全身麻醉的药物称为吸入全麻药。
7行吸入麻醉时，吸入浓度越高，吸入麻醉药进入肺泡的速度越快，肺泡气浓度升高越快，血中麻醉药的分压上升越快，这叫做浓度效应。
8同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气浓度及血中浓度提高的速度，较单独使用相等的低浓度气体时为快，称为第二气体效应。
9同时吸入高浓度气体和低浓度气体，高浓度气体的浓度愈高，由肺泡向血中扩散的速度愈快，肺泡迅速缩小，低浓度气体在肺泡中的浓度迅速升高，此为浓缩效应。
10．同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，在产生浓缩效应的同时，高浓度气体被大量吸收后，产生较大负压，使肺通气量增加，吸入的混合气体也增多，混合气体又可带来一些低浓度气体，即增量效应。
11．呼吸麻醉指数即呼吸停止浓度/麻醉所需浓度。
12局部麻醉药是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
13．局麻药的高敏反应是指病人接受小量（不到一次允许的最大剂量的1/3～2/3）局麻药，可突然发生晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆。
14简称肌松药，这类药物选择性地作用于骨骼肌神经肌接头，与N2胆碱受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松驰作用。
15．临床上常以给药至产生最大肌松效应的时间称起效时间。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
麻醉药理学知识点
麻醉药理学知识点引言：麻醉药理学是研究麻醉药物对人体产生的作用、机制和效应的学科。
在临床麻醉中，了解麻醉药理学知识点对于安全有效地管理和监控麻醉过程至关重要。
本文将重点介绍麻醉药理学的几个重要知识点。
一、麻醉药物分类麻醉药物可以根据其药理作用和用途进行分类。
常见的分类包括全身麻醉药物、局部麻醉药物以及镇痛药物等。
1. 全身麻醉药物：全身麻醉药物用于使患者在手术过程中处于无意识、无痛觉和肌肉松弛的状态。
常见的全身麻醉药物有如下几种：- 巴比妥类药物：巴比妥酸盐类药物作用于中枢神经系统，产生镇静和催眠效果。
例如，咪达唑仑、苯巴比妥等。
- 吸入性麻醉药物：利用吸入方式将药物递送至患者肺部，通过肺泡向血液释放，然后分布到全身各器官和组织。
例如，七氟醚、异氟醚等。
- 静脉麻醉药物：通过静脉注射给药，在短时间内诱导和维持全身麻醉。
例如，丙泊酚、咪唑安定等。
2. 局部麻醉药物：局部麻醉药物主要用于局部组织或神经的麻醉，阻断神经冲动的传导，以达到无痛觉的效果。
常见的局部麻醉药物有利多卡因、普鲁卡因等。
3. 镇痛药物：镇痛药物可分为镇痛药和镇痛剂两类。
镇痛药指直接作用于中枢神经系统的药物，如吗啡、可待因等；镇痛剂指改变疼痛传导途径的药物，如非甾体抗炎药物和类固醇类药物等。
二、麻醉药物的作用机制了解麻醉药物的作用机制有助于我们更好地理解其药理效应。
1. 全身麻醉药物的作用机制：- 巴比妥类药物通过增强或促进抑制性神经递质-γ-氨基丁酸（GABA）的效应，从而产生抑制中枢神经系统的作用。
- 吸入性麻醉药物主要通过增强γ-氨基丁酸介导的抑制性神经递质效应，抑制兴奋性神经递质的释放。
- 静脉麻醉药物主要通过作用于GABA受体和N-甲基-D-天冬酰胺受体等离子膜受体，抑制中枢神经系统的兴奋。
2. 局部麻醉药物的作用机制：局部麻醉药物主要通过阻断神经纤维的麻醉作用来实现无痛觉效果。
它们通过抑制钠离子通道的活动，干扰神经冲动的传导过程。
麻醉药理学终结版(整理后)大三下
麻醉药理学：是药理学的一个分支，是麻醉常用药物（全麻、局麻、肌松药）的药理学。
效价强度：达到某一效应所需要的剂量或浓度。
药物作用的选择性：同一计量的某一药物对不同组织器官引起不同的反应称为。
副反应：副作用：是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
构效关系：药物的化学结构与其效应的关系时效关系：药物效应与时间的关系量效关系：药物的剂量与其效应的关系MAC：“肺泡气最低有效浓度”指在一个标准大气压下，能使50%的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反应）时呼气末潮气内麻醉药的浓度。
首关消除：某些药物口服后，经肠壁或(和)肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除肝肠循环：药物经胆汁排泄时，一些药物被小肠重吸收进入血循环，称为肝肠循环蓄积中毒：反复用药，药物在体内蓄积引起中毒，称为蓄积中毒。
治疗指数（TI）：常以药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。
催眠药：凡能促进和维持近似生理睡眠的药物镇静药：仅能消除烦躁、恢复平静情绪的药物静输即时半衰期：静脉输注中，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降50%所需的时间。
血气分配系数: 指分压相等,即气体扩散达动态平衡时, 麻醉药在两相中的浓度比值。
静脉麻醉药：凡经静脉途径给予的全身麻醉药，统称为静脉麻醉药。
丙泊酚输注综合征（PIS）：在大剂量、长时间输注丙泊酚时可能引起代酸、高脂血症、肝脏脂肪浸润和肌肉损伤及难治性的心力衰竭等严重并发症甚至导致死亡。
局部麻醉药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
第二气体效应：同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气体浓度计血中浓度的提高速度，较单独使用相等的低浓度气体快。
氟芬合剂：又叫英诺佛：是氟哌利多与芬太尼以50:1的比例配成神经安定镇痛Ⅱ型合剂，可增强麻醉效应。
并可预防术后呕吐及不安等不良反应。
麻醉药理学考试重点总结
麻醉药理学考试重点总结麻醉药理学是医学专业中非常重要的一门学科，它研究的是麻醉药物对人体生理和心理的影响机制以及应用。
在临床实践中，医生需要掌握麻醉药理学的基本知识，以正确、安全地使用麻醉药物。
本文将对麻醉药理学考试的重点进行总结。
一、麻醉药物分类麻醉药物可以分为全身麻醉药物和局部麻醉药物两大类。
全身麻醉药物包括吸入麻醉药和静脉麻醉药，可以通过吸入或静脉注射的方式进行给药。
局部麻醉药物主要用于局部表面麻醉或静脉内局部麻醉。
二、各类麻醉药物的药理特点1. 吸入麻醉药物：如氟烷、七氟醚等。
这类药物通过吸入进入体内，主要通过抑制神经元的兴奋性来产生麻醉和镇痛的效果。
吸入麻醉药物具有起效快、恢复快的特点，但对心血管和呼吸系统有一定的抑制作用。
2. 静脉麻醉药物：如芬太尼、异丙酚等。
这类药物通过静脉注射进入体内，作用迅速而明显，产生的效果可以通过剂量的调整进行控制。
静脉麻醉药物的特点是起效快、恢复较快，但可能引起低血压和呼吸抑制等副作用。
3. 局部麻醉药物：如利多卡因、布比卡因等。
这类药物通过直接作用于局部神经终末，阻断神经传导来产生麻醉效果。
局部麻醉药物具有作用时间短、不良反应较少的优点。
三、麻醉药物的作用机制1. 非离子水溶性药物的作用机制：该类药物主要通过与细胞膜上的阴离子受体结合，改变细胞膜的通透性，从而产生麻醉效果。
2. 离子水溶性药物的作用机制：该类药物主要通过抑制神经元内钠离子的通透性，从而阻断神经冲动的传导，产生麻醉效果。
3. 局部麻醉药物的作用机制：该类药物主要通过抑制神经纤维的兴奋性，使电位阈值增加，从而阻断神经冲动的传导。
四、麻醉药物的应用与不良反应1. 全身麻醉药物应用：全身麻醉药物主要用于手术操作时，使病人达到无意识、无痛觉和无记忆的状态。
但这类药物可能引发恶心、呕吐、镇痛不良等不良反应。
2. 局部麻醉药物应用：局部麻醉药物主要用于在局部部位产生麻醉效果，常用于手术、疼痛治疗等。
麻醉药理学概论
一、麻醉药理学：
3.现代麻醉的发展历史： （3）成功的乙醚麻醉手 术-近代麻醉开始：
1846年10月16日，麻省总院 一间圆形阶梯教室内，68岁 的外科主任约翰·沃伦亲自主 刀，切除一名20岁病人的颈 部血管瘤。莫顿则在一旁手 持乙醚方便病人吸入。手术 结束时，病人开心说道： “尽管我知道在做手术，但 一点都不疼。”
3.1921年Ashile dogliotti叙述了硬膜外麻醉。
一、麻醉药理学：
3.现代麻醉的发展历史： （5）新型麻醉药物出现： 20世纪50年代：氟烷，甲氧氟烷； 1963年：恩氟烷，异氟烷，七氟烷，地氟 烷，氟环丙烷，氯氟甲乙醚； 20世纪80年代以后则发现了更好肌松药如 维库溴胺、阿屈库胺、爱可松等。 1995 年，新型安全局麻药罗哌卡因问世；
处于镇痛期与兴奋期合称诱导期。
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五、麻醉分期
第二期 外科麻醉期:——
指从兴奋转为安静、呼吸转为规则开始 ，麻醉进一步加深，大脑、间脑、中脑、桥 脑依次被抑制，脊髓机能由后向前逐渐抑制 ，但延髓中枢机能仍保持。
据麻醉深度可分为浅麻醉和深麻醉，临床 一般宜在浅麻醉期进行手术。
注意：呼吸、心跳、体温等
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五、麻醉分期
①浅麻期—— 痛觉、意识完全消失，肌肉松弛、
呼吸浅表均匀、痛觉反射完全消失；角 膜反射和趾反射还存在。可进行一般外 科手术。 ②深麻期——
出现以腹式的呼吸，角膜反射和趾反 射也消失，舌脱出口而不能回缩。接近 麻痹程度。
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五、麻醉分期
第三期 麻痹期 (中毒期)及苏醒期:
①麻痹期—— 指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰
②兴奋期 (不随意运动期):——
指从意识丧失开始，此期大脑皮层功能抑 制加深，使皮层下中枢失去大脑皮层的控制与 调节，表现不随意运动性兴奋、挣扎、呼吸极 不规则，兴奋期易发生意外事故，不宜进行任 何手术。
1麻醉药理学总论
致突变 (Mutagenesis)
The dose makes the poison.
If something is not a poison, it is not a drug.
3.后遗效应（Residual reaction）
停药后血药浓度下降到阈浓度以下时残存的效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用激素皮质功能低下持续数月。
目 录
绪言 药物效应动力学
药物代谢动力学
计算机辅助输注 课后思考题
辞源注解
麻：麻木、感觉神经受压迫，暂失知觉。
醉：“酉”为酒，“卒”为终结。即酒喝至 不能再喝，即为醉。 麻醉：用药物或针刺使肌体暂时丧失知觉。
《米勒麻醉学》中关于“麻醉”的概念
• 麻醉是指麻醉医师给予麻醉药物产生镇痛、遗 忘、睡眠及肌肉松弛等治疗作用，同时最大限
选择性 低 效应器官
少
多 作用
强
弱 范围
窄
广 副作用
少
多
选择性强
选择性差
缩宫素 强心苷
阿托品 抗癌药
选择性是相对的，与剂量有关
一、药物的基本作用
局部作用和全身作用
局部作用（local action)指药物被吸收进入血 液之前对其所接触组织的直接作用。 全身作用（general action)指药物进入血液循 环后，分布到全身各部位引起的作用，也称
Emax
(mmol) (mmol)
50
0
0.1
0.3
1
3 pD210
>
pD 30 2100
300
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
1000 剂量（mg）
效能和效价强度
麻醉药理学 重点
副作用:又称副反应,就是药物在治疗剂量时出现得与治疗目得无关得作用、肺泡气最低有效浓度(MＡＣ):即吸入全麻药得效价强度,指在一个大气压下,使5０％患者或动物对伤害性刺激不再产生激动反应时呼气末潮气内麻醉药浓度,单位就是vol％。
首过消除:经胃肠道给药,药物吸收后通过门静脉进入肝脏。
有些药首次通过肝脏就发生转化,减少进入体内循环,叫~。
越大,代谢越多,利用越少。
生物利用度:指药物经血管外给药后,被吸收进入血液循环得速度与程度得一种量度,就是评价药物吸收程度得重要指标。
靶目标控制输注技术(TCI):又叫靶控输注,就是由药物动力学理论与计算机技术相结合而产生得给药方法,能快速达到并维持设定得血浆或效应部位药物浓度,并根据临床需要随时调整药量、第二气体效应:同时吸入高浓度气体与低浓度气体时,低浓度气体得肺泡气浓度及血中浓度提高得速度较单独使用相等得低浓度时更快,高浓度为第一气体,低浓度为第二气体,称~。
分离麻醉:氯胺酮单独注射后不像其她全麻药出现类似睡眠状态,而呈木僵状。
表现为意识消失但睁眼凝视,眼球震颤,对光反射咳嗽反射吞咽反射仍存在,肌张力升高,少数现牙关紧闭与四肢不自主活动称～。
局麻药:就是一类能可逆地阻断神经冲动得发生与传导,使神经支配得就是部位出现暂时可逆性感觉丧失得药物。
恢复指数:以肌颤搐由25%恢复至75%之间得时效为~、控制性降压:为了减少手术出血,提供清晰术野,降低输血量及因输血感染传染性疾病,在麻醉期间,使用药物或其她技术有目得地使患者血压在一段时间内降至适当水平,达到既不损害重要器官又减少手术出血目得,称~。
药物依赖性:又分为习惯性与成瘾性。
前者指连续应用某药,停药后患者会发生主观不适感觉,渴望再次用药;后者则指停药后出现严重生理功能紊乱,即戒断综合征、宿醉反应:巴比妥类特别就是长效得,催眠剂量时可致醒后出现眩晕与困倦、精细运动不协调及定向障碍等,叫～、苯二氮卓类在麻醉中得应用及不良反应:应用(1用于麻醉前给药,可消除焦虑产生遗忘,降低代谢预防局麻药毒性反应等;2作为部位麻醉辅助用药,使患者产生镇静遗忘并预防局麻药得毒性反应;3用于全麻诱导,主要适用于心血管功能较差得患者;4作为复合全麻药得组成部分可增强全麻药作用,减少全麻药用量,并预防某些不良反应、)不良(1中枢神经反应:小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠,大剂量共济失调;2呼吸及循环抑制:iv过快易发生,婴儿重症肌无力禁用;３急性中毒:昏迷呼衰,氟马西尼解救;4依赖性:突然停药可现戒断反应,不可长期用;５致畸。
麻醉药理学总论
2.影响药物在体内分布的因素
蛋白结合率系指治疗剂量下血浆蛋白 与药物结合的百分率。
血浆蛋白与药物的结合有一定的限量。 血浆白蛋白减少或变性时，常用剂量的药 物也可因其解离型增加而引起药物逾量的 效应。如果两种药物与相同的血浆蛋白位 点结合，则结合力强的药物可以置换结合 力弱的药物。
五、药物的分布
药物被吸收后，随血液分布（distribution） 到各组织、器官。药物在各组织、器官的分布 常具有选择性，但是处于动态平衡。虽然药物 的分布并非完全与其药理作用平行，但是药理 作用强度取决于药物在效应部位的浓度。一般 地说，药物血浓度或剂量与药物效应成正相关。 药物在血液中的分布、血药浓度或效应部位的 浓度随时间变化的规律是药代动力学研究的主 要目的。了解药物分布，不但可指导合理用药， 而且可警惕不良反应的发生。
目录 第2节 药物效应动力学
一、药物的基本作用 二、麻醉药物的不良反应 三、药物作用的构效、时效和量效关系 四、麻醉用药的效能和效价强度 五、药物的作用机制 六、药物与受体
第1节 药物代谢动力学
药代动力学是研究机体对药物处置动 态变化的学科。大多数药物的治疗作用、 作用时间、不良反应与机体处置进入体内 药物的过程密切相关。调控体内药量（或 血药浓度）既可达到用药的预期目的，又 可减少或避免不良反应。
（一）药物的转运方式
（2）滤过（filtration）：又称膜孔扩 散，指药物通过亲水膜孔的转运，主要 与药物分子大小有关。不论极性或非极 性物质，只要分子小于膜孔，又是水溶 性，都可以借助细胞膜两侧流体静压或 渗透压差被水带到低压侧，该过程称为 滤过，如肾小球的滤过等。
（一）药物的转运方式
被动转运的特点是： ①顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运； ②不需要载体，膜对通过的物质无特殊选择性； ③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关； ④不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞 争抑制现象，一般也无部位特异性。
麻醉药理学
4、排泄(excretion)
◆概念：
◆排泄途径：
★肾脏排泄
影响因素：①药物极性及脂溶性
意义：
②肾功能状态 ③尿液pH值对药物排泄的影响：
★消化道排泄 肝肠循环（hepatoenteral circulation）
意义：
★其它排泄途经：
1、 乳汁排泄 2、腺体排泄：唾液及汗液、泪液 3、肺脏排泄
麻醉药理学 （Anesthetic pharmacology）
教学计划
总学时：30
第一次：第一章：总论（一） 第二次：总论（二）、 第三次 第四章：吸入全麻药 第四次：第五章：静脉全麻药 第五次：第六章：局部麻醉药
第一章 总论 绪言
一、麻醉药理学的性质与任务
药物 麻醉药：指可逆地作用于神经系统而使病人不感 到手术疼痛的药物。 麻醉药首先要解决的问题：手术疼痛 麻醉用药繁多，药物又多为剧毒药 麻醉药理学既包括基础药理学又包括临床药理学。
二、特异性作用机制 1、对酶的影响 2、对离子通道的影响 3、影响自体活性物质的合成和贮存 4、参与或干扰细胞代谢 5、影响核酸代谢 6、影响免疫机制 7、通过受体
作用于受体的药物分类
◆激动药 （agonist）
◆拮抗药 （ antagonist） 竞争性拮抗药 ★结合为可逆 ★ 激动药量-效曲线右移 ★激动药Emax不变 ★拮抗参数pA2
安全性评价指标 ● 治疗指数（Therapeutic Index, TI） LD50/ED50 ●安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 或LD1/ED99 的比值（又称安全可靠系数）
药物的作用机制
一、非特异性作用机制
1、改变细胞外环境的PH 2、螯合作用 3、渗透压作用 4、通过脂溶性影响神经细胞膜的功能 5、消毒防腐
麻醉科麻醉药物药理学知识
麻醉科麻醉药物药理学知识麻醉科麻醉药物药理学是指应用于麻醉实践中的药物，通过对药物在机体内各种药理作用的研究，以及该药物与机体之间相互作用的研究，来促进麻醉实践的发展与进步。
本文将介绍麻醉科麻醉药物药理学的相关知识。
一、麻醉药物分类及作用机制麻醉药物可根据其作用机制和应用效果进行分类。
主要分为静脉麻醉药物、吸入麻醉药物以及其他辅助药物。
1. 静脉麻醉药物静脉麻醉药物主要用于诱导和维持麻醉。
常用的静脉麻醉药物包括巴比妥类药物、苯妥英类药物、依托咪酯等。
这些药物通过与受体结合，改变受体的功能，从而产生麻醉效果。
2. 吸入麻醉药物吸入麻醉药物通过患者吸入进入呼吸道，随着呼吸进入肺泡，再通过肺泡-毛细血管界面进入血液循环。
常用的吸入麻醉药物有七氟醚、异氟醚、笑气等。
这些药物主要通过作用于中枢神经系统，改变神经传导，达到麻醉效果。
3. 其他辅助药物除了静脉麻醉药物和吸入麻醉药物外，麻醉科还会使用其他辅助药物来增强麻醉效果，如肌松药、止痛药等。
这些药物的作用与麻醉药物有所不同，但共同作用于麻醉过程中。
二、麻醉药物的作用特点麻醉药物的作用特点是各异的，通过了解不同药物的作用特点，可以更好地选择和应用药物，提高麻醉效果。
1. 快速起效一些麻醉药物具有快速起效的特点，可以迅速地使患者进入麻醉状态。
例如咪达唑仑可以在短时间内迅速达到麻醉效果。
2. 持续时间短有些麻醉药物的作用持续时间相对较短，常用于短时间手术或需要快速醒来的患者。
例如丙泊酚可以快速诱导麻醉，但作用持续时间较短。
3. 深度可控麻醉药物可以根据患者需要进行调节，达到所需的麻醉深度。
这是通过调节药物的剂量、输注速度等，来控制麻醉状态的深浅。
4. 副作用不同不同的麻醉药物可能会产生副作用，如低血压、呼吸抑制等。
在应用药物时，需要仔细考虑副作用，并在临床设置的条件下进行监测和处理。
三、药物相互作用在麻醉实践中，同时应用多种药物是常见的，因此了解不同药物之间的相互作用非常重要，以免发生药物不良反应。
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1MAC：即肺泡气最低有效浓度，指在一个大气压下，使50％的病人或动物对伤害性刺激不再产生体动反应（逃避反射）时呼气末潮气（相当于肺泡气）内麻醉药浓度。
2药物的治疗指数：TI＝LD50/ED50，表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可以引起半数动物死亡，是评价药物安全性的指标。
3首关消除：某些药物口服后，经肠壁或（和）肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首关消除。
4表观分布容积：即体内总药量与零时间血药浓度的比值。
5全身麻醉药简称全麻药，是能可逆性地引起不同程度的感觉和意识丧失，从而可实施外科手术的药物。
6凡经呼吸道吸入而产生全身麻醉的药物称为吸入全麻药。
7行吸入麻醉时，吸入浓度越高，吸入麻醉药进入肺泡的速度越快，肺泡气浓度升高越快，血中麻醉药的分压上升越快，这叫做浓度效应。
8同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气浓度及血中浓度提高的速度，较单独使用相等的低浓度气体时为快，称为第二气体效应。
9同时吸入高浓度气体和低浓度气体，高浓度气体的浓度愈高，由肺泡向血中扩散的速度愈快，肺泡迅速缩小，低浓度气体在肺泡中的浓度迅速升高，此为浓缩效应。
10．同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，在产生浓缩效应的同时，高浓度气体被大量吸收后，产生较大负压，使肺通气量增加，吸入的混合气体也增多，混合气体又可带来一些低浓度气体，即增量效应。
11．呼吸麻醉指数即呼吸停止浓度/麻醉所需浓度。
12局部麻醉药是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
13．局麻药的高敏反应是指病人接受小量（不到一次允许的最大剂量的1/3～2/3）局麻药，可突然发生晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆。
14简称肌松药，这类药物选择性地作用于骨骼肌神经肌接头，与N2胆碱受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松驰作用。
15．临床上常以给药至产生最大肌松效应的时间称起效时间。
16．以给药至肌颤搐恢复25％之间的时间为临床时效。
17．以肌颤搐由25％恢复至75％之间的时间为恢复指数。
18．ED95是指在N2O、巴比妥类药和阿片类药平衡麻醉下肌松药抑制单刺激肌颤搐95％的药量。
19化学结构与肾上腺素相似，能与肾上腺素受体结合，引起与交感神经兴奋效应相似的药物称为拟肾上腺素药。
20为了减少手术出血，提高清晰的术野，降低输血量以及因输血感染传染性疾病，在麻醉期间，使用药物或其他技术有目的地使病人的血压在一段时间内降低至适当水平，达到既不损害重要器官又减少手术出血的目的，称为控制性降压。
21是一类由高分子化合物构成的胶体溶液或被制成乳剂，适当浓度时具有近似或高于生理值的胶体渗透压，输入血管后可在一定时间内维持乃至增加血容量，故称为血浆容量扩充药。
22依赖性是指药物与机体相互作用所千万的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现出一种强迫性地要连续或定期使用该药的行为和其他反应，为的是要感受它的精神闲逛应，有时也是为了避免由于断药所引起的不舒适。
23耐受性是指机体对药物的敏感性降低，需增大药物剂量才能达到原有效应。
24药物滥用指反复地、大量地使用一些具有依赖性潜力的物质，且与医疗目的无关。
25药物相互作用是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物，由于它们之间或它们与机体之间的作用，改变了一种药物原有的性质、体内过程和组织对药物的敏感性，从而改变了药物的药理或毒理效应。
1．其优点有：①治疗指数高，对呼吸、循环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作用，联合用药时相互干扰少；③对REMS时相影响小，停药后反跳现象较轻，使NREMS的第2期延长、第4期缩短，可减少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻；⑤有特异性拮抗药。
2．苯二氮卓类在临床上主要用于：①作为麻醉前用药，有消除焦虑、产生遗忘、降低代谢、预防局麻药毒性反应等作用；②作为部位麻醉辅助用药，使病人产生镇静、遗忘，并预防局麻药毒性反应；③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的病人；④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药的作用，减少全麻药的用量，并防止某些麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
3．苯二氮卓类的不良反应主要有：①中枢神经反应：小剂量连续应用可致头昏、乏力、嗜睡及淡漠等，大剂量可导致共济失调，故驾驶员等机械操作人员禁用；②呼吸及循环抑制：静脉注射速度过快时容易发生，6个月以下的婴儿及重症肌无力患者禁用；③急性中毒：剂量过大可致昏迷及呼吸、循环衰竭，可用苯二氮卓受体阻断药氟马西尼救治；④依赖性：长期服用可产生耐受性及依赖性，突然停药可出现戒断反应，故不可长期用药；⑤致畸：可通过胎盘屏障，有致畸性，前3个月的妊娠妇女禁用。
4．长期服用地西泮或剂量偏大时可有嗜睡、眩晕、头痛、幻觉等不良反应，减量或停药后可恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等反应。
静脉注射可发生血栓性静脉炎，长期口服可有依赖性，突然停药可出现戒断反应。
5．咪达唑仑在临床上可用于：①麻醉前用药；②全麻诱导和维持；③部位麻醉时作为辅助用药；④ICU病人镇静。
6．氟马西尼临床用于：①麻醉后拮抗苯二氮卓类药的死残余作用，促使手术后早期清醒；②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。
对于可疑为药物中毒的昏迷病人，可用此鉴别。
如果有效，基本上肯定是苯二氮卓类中毒；③对ICU中长时间用苯二氮卓类控制躁动、施行机械通气的病人，如果要求恢复意识，停用机械通气，可用此药拮抗苯二氮卓类作用。
7．巴比妥类的不良反应主要有：①后遗效应；②呼吸抑制；③耐受性、依赖性；④变态反应。
8中枢神经系统：①镇痛作用，特点为选择性高，高效，作用较持久，同时伴有镇静作用。
对钝痛、锐痛、内脏绞痛均有效，改变情绪反应，提高机体对痛觉的耐受性，部分人产生欣快感；②抑制呼吸：抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢及潮气量减少，主要为降低呼吸中枢对CO2的敏感性；③镇咳作用：因易成瘾一般不作镇咳用；④尚有缩瞳、恶心、呕吐等其他作用；（2）消化系统：有止泻和致便秘作用，也可使胆道括约肌收缩，使胆囊压力升高；（3）心血管系统：扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。
9．瑞芬太尼是超短效镇痛药，其效价与芬太尼相似，清除不依赖于肝肾功能，不论静脉输注时间长短，其静输即时半衰期始终在4分钟以内，因此而更适于静脉滴注。
控制输注速率时，可达到预定的血药浓度，用于心血管手术病人，其清除率在心肺转流后无改变。
其缺点是手术结束后停止滴注后镇痛效应迅速消失。
目前所用的制剂中含甘氨酸，不能用于椎管内注射。
10恩氟烷的不良反应有：①抑制呼吸、循环；②中枢兴奋；③肝损害；④肾损害。
11氧化亚氮的不良反应有：①缺氧；②闭合空腔增大；③骨髓抑制。
12优点：①使用方便，不需要特殊设备；②不刺激呼吸道，病人乐于接受；③无燃烧、爆炸危险；④不污染手术室空气；⑤起效快，甚至在在一次臂脑徨时间内起效。
缺点：①麻醉作用不完善，均无肌松作用，除氯胺酮外，其他药物无明显镇痛作用；②消除有赖于肺外器官，剂量过大难以迅速排除，多有蓄积作用，全麻深度不易控制，苏醒较慢，术有有倦怠和嗜睡；③全麻分期不明显，表现不典型，不易识别。
13氯胺酮的不良反应有：①精神运动反应：在苏醒期出现精神激动和梦幻现象，如谵妄、狂躁、肢体乱动等，个别人可出现复视、视物变形、甚至一过性失明；②心血管系统：对一般病人可引起血压升高及心率加快，但对失代偿的休克病人或心功能不全的病人可引起血压剧降，心动过缓，甚至心跳停止；③其他：偶有呃逆、恶心、呕吐、误吸发生，有时发生喉痉挛或支气管痉挛。
连续应用可产生耐受性和依赖性。
14①局麻药必须达到足够的浓度；②必须有充分的时间，使局麻药分子到达神经膜上的受体部位；③有足够的神经长轴与局麻药直接接触。
15．①毒性反应；②高敏反应；③特异质反应；④变态反应；⑤局部组织损伤。
16预防措施：①使用局麻药的安全剂量；②在局麻药中加入血管收缩药，延缓吸收；③注意回吸，避免血管内意外给药；④警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、惊恐、肌抽搐等；⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热、低血容量、心衰、贫血及酸中毒等，术中避免缺氧和CO2蓄积。
治疗：①立即停药，保持病人呼吸道通畅，给氧。
轻度的毒性反应多属一过性，一般无需特殊处理即能很快恢复；②如遇病人极其紧张甚至烦躁，可静脉注射地西泮0.1～0.3mg•kg－1；③如惊厥发生，除吸氧或人工呼吸外，庆及时控制惊厥的发作。
可给氧后即给以地西泮、短效肌松药、气管内插管，人工呼吸。
硫喷妥钠极易抑制呼吸、循环，用时需特别谨慎；④应注意循环系统的稳定和监测病人体温。
因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性高热。
后者已提示有缺氧性脑损伤。
发生低血压应及时有效地作对症处理，一般先静脉注射麻黄碱10～30mg，疗效不佳改用多巴胺或间羟胺。
17为什么在临床常同时使用氧化亚氮和另一种吸入麻醉药？临床麻醉中最常用的是同时吸入氧化亚氮和某种卤族吸入麻醉药。
氧化亚氮与其他挥发性麻醉药合用时，还可以产生第二气体效应，从而加快诱导速度，减少其不良反应和MAC，并可使苏醒时间缩短。
18依赖性物质滥用的危害有哪些？①急性中毒；②戒断综合征；③人格改变和社会功能丧失；④感染；⑤对胎儿和新生儿的影响；⑥其他心身障碍。
19血浆容量扩充药有哪些不良反应？．①类变态反应；②降低机体抵抗力；③凝血障碍；④热原反应；⑤肝功能损害。
20有哪些种类的药物可以进行控制性降压？①吸入麻醉药；②血管扩张药；③钙通道阻滞药；④肾上腺素α1受体阻断药；⑤肾上腺素β受体阻断药；⑥交感神经节阻滞药；⑦钾通道开放药；⑧血管紧张素转换酶抑制药；⑨前列腺素E1等。
21硝普钠在临床上有哪些用途①控制性降压；②严重高血压、高血压危象的治疗；③心功能不全或低心排出量的治疗。
22硝普钠的不良反应有哪些？硝普钠的不良反应有氰化物中毒、降压过度等。
23论述氰化物中毒时的处理方法。
一旦发现氰化物中毒应立即停药，给予吸氧和维持血流动力学稳定，并迅速恢复细胞色素氧化酶的活性加速氰化物转变为无毒或低毒性物质。
常用的解毒药物有：①高铁血红蛋白形成剂：如亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯等。
②硫代硫酸钠。
③羟基钴维生素和氯钴维生素。
24利多卡因的临床应用有哪些？利多卡因是窄谱抗心律失常药，心脏毒性低，主要治疗室性心律失常，特别适用于危急病例，是麻醉期间最常用的抗心律失常药。
如心脏手术、心导管检查术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性早搏、室性心动过速或心室纤颤。
对室上性心律失常几乎无效。
25强心苷类的药理作用有：（1）对心脏的作用：强心苷对心脏有“一正”“二负”的作用，即正性肌力作用，负性频率作用和负性传导作用；（2）对神经和内分泌系统的作用：强心苷有三种神经效应，即拟迷走神经作用、致敏压力感受器及大剂量时的交感神经兴奋作用；（3）利尿作用：强心苷对心功能不全的病人有明显的利尿作用；（4）对血管的作用：强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升，中毒剂量甚至可使冠状动脉收缩。