常见抗真菌药物比较讲课教案

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药理学抗真菌药的教学设计

药理学抗真菌药的教学设计

药理学抗真菌药的教学设计教学设计:药理学抗真菌药一、教学目标1. 了解真菌感染的类型和临床表现;2. 理解抗真菌药物的分类和作用机制;3. 掌握不同抗真菌药物在临床应用中的特点和副作用;4. 掌握抗真菌药物的合理使用原则。

二、教学内容1. 真菌感染的类型和临床表现;2. 抗真菌药物的分类和作用机制;3. 抗真菌药物的临床应用和特点;4. 抗真菌药物的药物相互作用和副作用;5. 抗真菌药物的合理使用原则。

三、教学方法1. 集体讨论:组织学生讨论真菌感染的类型和临床表现,以及抗真菌药物的分类和作用机制;2. 图像辅助教学:通过多媒体投影仪展示真菌感染的图片,并解释其临床表现;3. 视频教学:展示抗真菌药物的作用机制的视频,帮助学生理解抗真菌药物的工作原理;4. 小组讨论:分成小组,讨论抗真菌药物的临床应用和特点,然后向全班汇报讨论结果;5. 案例分析:给学生一些临床案例,让他们分析和讨论抗真菌药物的药物相互作用和副作用;6. 纸笔测试:给学生一些抗真菌药物的临床应用场景,让他们回答合理使用原则。

四、教学过程1. 导入(10分钟)介绍真菌感染的一些常见类型和临床表现,引发学生对真菌感染的兴趣。

2. 分组讨论(20分钟)将学生分成小组,让他们讨论抗真菌药物的分类和作用机制。

每个小组派出一名代表,向全班汇报讨论结果。

3. 观看视频(15分钟)观看抗真菌药物作用机制的视频,并向学生解释其中的关键概念和过程。

4. 图像辅助教学(15分钟)通过多媒体投影仪展示真菌感染的图片,帮助学生了解真菌感染的临床表现。

5. 小组讨论汇报(15分钟)每个小组派出一名代表,向全班汇报抗真菌药物的临床应用和特点。

其他小组可提问并进行讨论。

6. 案例分析(20分钟)给学生一些抗真菌药物的临床应用案例,让他们分析和讨论药物相互作用和副作用。

7. 纸笔测试(15分钟)给学生一些抗真菌药物的临床应用场景,让他们回答合理使用原则。

收集学生的答卷进行评分。

(抗结核药物和抗真菌药物)教学设计

(抗结核药物和抗真菌药物)教学设计

病。
利福平,区别于异烟肼,利福平属于抗菌谱广,
抗结核菌作用与异烟肼相当。还可用于麻风病和耐药
金葡菌感染。肝毒性是利福平的主要不良反应。服药
期间要注意食物可减少吸收,宜空腹服用;可使汗液、
唾液、大小便等代谢产物呈橘红色。
乙胺丁醇,对细胞内外结核分枝杆菌均有效,对
其他细菌无效。球后视神经炎是其主要不良反应,也
巩固本次课的学习内容,
布置课后作业,并检查学生作业完成情况。
培养学生养成良好的复
习习惯。
本次课采用案例分析、图片展示等多种教学形式,帮助学生直观形象的掌 握了知识内容。在上新课前,通过布置任务的方式,培养了学生自主学习能力。 教学反思 同时ห้องสมุดไป่ตู้我们在知识传授过程中渗透入制度自信等课程思政教育,培养了德才兼 备的药学专业技术人才。
发,目前国际公认的化疗原则是早期,联合,适量,
规律,全程
一、早期:结核病早期药物对病菌敏感,且易渗
透,疗效显著。
二、联合:单独使用容易耐药,临床常以异烟肼
为基础,联合 1-2 种抗结核药联合应用。
三、适量:剂量适宜,既能发挥最大杀菌或者抑
菌作用,同时毒性反应不大。
四、规律:时用时停易产生耐药导致治疗失败。
因教学经验的不足,各教学环节之间的衔接不够自然、流畅,今后教学中,
我将注重进一步提高自己的能力,切实提高教学的实效性。
在日常生活中,大家是否经常见到如图所示的状 态呢?(灰指甲、体癣等图片),
浅部真菌感染比较顽固极易复发且具有传染性, 要注意个人卫生,经常清洗和消毒衣物。
同时还要注意在使用外用药期间,少洗澡,少用 肥皂等,目的是为了让抗真菌药在体表停留时间更 长,提高疗效。
真菌治疗普遍疗程较长,在对患者进行药用指导 时,务必要提醒患者在感染症状消失后再持续用药 1-2 周,防止复发的同时可避免产生局部赖药性。

抗真菌药及抗病毒药教学课件

抗真菌药及抗病毒药教学课件

抗真菌药及抗病毒药教学课件pptxx年xx月xx日•抗真菌药概述•常用抗真菌药介绍•抗病毒药概述目录•常用抗病毒药介绍•抗真菌药与抗病毒药的比较•教学总结与展望01抗真菌药概述1抗真菌药的分类与特点23通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染,如癣病。

非处方药(OTC)适用于更严重的真菌感染,如系统性真菌感染。

处方药在没有明确感染病原体时,根据患者情况使用抗真菌药。

经验性用药以两性霉素B为代表,是早期的抗真菌药物。

抗真菌药的发展历程第一代抗真菌药以氟胞嘧啶、酮康唑、氟康唑等为代表,具有更好的抗真菌效果和更小的副作用。

第二代抗真菌药以伏立康唑、泊沙康唑等为代表,具有更广的抗菌谱和更好的疗效。

第三代抗真菌药03抑制真菌核酸合成通过干扰真菌的核酸合成,导致真菌无法分裂繁殖,从而杀死真菌。

抗真菌药的治疗原理01抑制真菌细胞壁合成通过干扰真菌细胞壁的合成,导致细胞壁破裂,从而杀死真菌。

02抑制真菌细胞膜功能通过干扰真菌细胞膜的功能,导致细胞内物质泄漏,从而杀死真菌。

02常用抗真菌药介绍氟康唑广谱抗真菌药物,主要用于治疗深部真菌感染。

总结词氟康唑是一种三唑类抗真菌药物,具有广谱抗真菌活性,对念珠菌、隐球菌、糠秕孢子菌等具有较强抗菌作用。

详细描述主要用于治疗肺、腹腔、尿路等深部真菌感染。

适应症口服或静脉注射,剂量根据感染类型和病情调整。

用法用量伊曲康唑广谱抗真菌药物,适用于多种真菌感染。

总结词详细描述适应症用法用量伊曲康唑是一种合成的三唑类抗真菌药物,对念珠菌、芽生菌、球孢子菌等具有抗菌作用。

适用于治疗口腔、阴道、肺部等部位的真菌感染。

口服,剂量根据感染类型和病情调整。

皮肤癣菌感染的首选药物。

总结词酮康唑是一种合成的咪唑类抗真菌药物,对皮肤癣菌、酵母菌等具有抗菌作用。

详细描述主要用于治疗皮肤癣病,如手足癣、体癣等。

适应症口服或外用,剂量和用药方式根据感染类型和病情调整。

用法用量酮康唑制霉菌素主要用于治疗口腔和胃肠道真菌感染。

抗真菌药—常用药物(药理学课件)

抗真菌药—常用药物(药理学课件)
球拟酵母菌
一、抗深部真菌药
【不良反应及用药注意】 1、骨髓抑制,白细胞和血小板减少,与两性霉素B联用时此不良反应较 多见;其次还有胃肠反应、皮疹及肝毒性等。 2、严重肾功能不全、严重肝脏疾病患者、小儿、孕妇禁用。
骨髓抑制
一、抗深部真菌药
1、目前仅局部应用治疗皮肤、口腔、阴道念珠菌感染和阴道滴虫。口服 不易吸收,用于治疗消化道念珠菌病, 2、较大剂量口服有恶心、胃痛、腹泻等消化道反应。
项目三十六 抗真菌药
学习目标
知识目标
了解灰黄霉素、特比萘芬、克霉唑、两性霉素B、 氟胞嘧啶、唑类作用、用途和不良反应。
能力目标
具备提供抗真菌药用药咨询服务的能力。
素质目标
1.树立安全合理用药的意识。 2.具有严谨、求实的工作态度。
案例导入
患者,男,20岁。足底出现散在的小疱,米粒大小,瘙痒,小 疱搔抓后有水样物流出,诊断为足癣。
白色念珠菌感染
二、抗浅部真菌药
药物 灰黄霉素
特比萘芬
克霉唑
特点及应用
对皮肤癣菌属、小孢子菌属、毛癣菌属等具有较强 的抑制作用,治疗头癣、体癣、股癣、甲癣等
作用快、疗效高、复发少、毒性低,外用或口服治 疗甲癣等浅表部真菌感染
局部应用治疗皮肤癣菌引起的体癣、手足癣和耳道 真菌病。口含片用于治疗鹅口疮,栓剂用于治疗念 珠菌引起的阴道炎
该患者应选择何药治疗?
抗真菌药
癣菌
浅部真菌病 体癣、甲癣
手足癣
新型隐球菌 白假丝酵母菌
球孢子菌
深部真菌病
抗浅部真菌药 制霉菌素 特比萘芬 克霉唑
抗深部真菌药 两性霉素B 氟胞嘧啶
广谱抗真菌药 氟康唑 伊曲康唑
一、抗深部真菌药
【药理作用】抗真菌谱广,对多种深部真菌如新型隐球菌、球孢子菌、皮炎 芽生菌、白色念珠菌、荚膜组织胞质菌等具有良好的抗菌作用。 【临床应用】治疗深部真菌感染的首选药,主要用于各种敏感真菌所致的深 部真菌感染,应静脉给药。

常见抗真菌药物的比较讲课文档

常见抗真菌药物的比较讲课文档
➢ 适应证:深部(系统性)真菌感染
✓ 伴显著肾功能减退及不能耐受两性霉素B常规制剂者 ✓ 经两性霉素B常规制剂治疗无效者第八页,共49页。来自两性霉素B及三种含脂类制剂
两性霉素B去氧胆酸盐 AmB
Fungizone
两性霉素B含脂复合体 ABLC Abelcet 两性霉素B硫酸胆甾醇酯 ABCD
Amphotec
某些丝状真菌(足根霉菌属、镰刀菌属)、
曲菌、吡咯类耐药非白念,MIC<1ug/ml
➢ 口服吸收迅速,呈非线性药代特性,个体差异大与遗传有关(亚洲人 <15-20%为低代谢型)
生物利用度96%,蛋白结合率58%,体内分布广,组织中浓度>血浓度, 在脑组织中也可达有效浓度,Vd4.6L/kg 在肝中经CYP2C9,CYP2C19, CYP3A4代谢 本品不能经透析清除 尿排出78-88%(原形<5%),粪18-27%
脑脊液,毒性大,不良反应多(即刻肝、肾、血 液、低钾、心脏等) 给药需从小剂量递增 对某些真菌效差或无作用(曲菌、毛霉菌、皮
肤、毛发癣菌)
第七页,共49页。
含脂两性霉素B
➢ 抗真菌作用与两性霉素B同
➢ 在体内迅速为R-E系统摄取,主要分布于肝、脾、肺等组织
➢ 肾毒性低 ➢ 某些含脂制剂的即刻反应较轻
真菌细胞壁
真菌细胞膜的 磷脂双层结构
细胞核
核酸类似物 氟胞嘧啶
第四页,共49页。
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇 多烯类
唑类
抗深部真菌药(1)
类别
通用名
多烯类 两性霉素B
给药途径 批准年份 商品名 静脉,口服 1958 Fungizone
多烯类 两性霉素B含脂
静脉

唑类抗真菌药伊曲康唑

唑类抗真菌药伊曲康唑
2.教学难点:抗病毒药物的作用机制。
18
第二节 抗病毒药
• 金刚烷胺、金刚乙胺 抗流感病毒 • 奥司他韦
• 阿昔洛韦 抗疱疹病毒药 • 阿糖腺苷 、曲氟尿苷
• 齐多夫定 抗HIV病毒药 • 扎西他滨、拉米夫定
19 • 拉米夫定、阿德福伟、干扰素
抗肝炎病毒药
19



药物



20


20
一、第抗二流节感抗病病毒毒药药 一、抗流感病毒药
第三十八章抗真菌药与抗病毒药 第一节抗真菌药
【教学目标】
1. 掌握常用抗真菌药的分类及代表药物。 2. 熟悉常用抗真菌药物酮康唑、特比萘芬、伊曲 康唑的药理作用及临床用途。
本节主要内容
一 抗浅部真菌感染药 (一)唑类抗真菌药
1 咪唑类 :酮康唑、克霉唑、咪康唑 2 三唑类:氟康唑 (二)丙烯胺类抗真菌药 代表药品:特比萘芬 二 抗深部真菌感染药 (一)唑类抗真菌药:伊曲康唑 (二)多烯类抗生素:两性霉素B

16

16
第三十八章抗真菌药与抗病毒药
第二节抗病毒药
17
17
【教学目标】
1.掌握常用抗病毒药物分类及代表药物。 2.熟悉常用抗病毒药物金刚烷胺、奥司他韦、阿 昔洛韦、齐多夫定、拉米夫定的药理作用及临床 用途。
【教学重点、难点】
1.教学重点:掌握抗病毒药分类、抗病毒药代表 药物的药理作用及作用1机8 制。
12
第一节抗真菌药
一、抗深部真菌感染药—多烯类抗真菌药:两性霉素B
【体内过程】 口服、肌注均难吸收,临床采用缓慢静脉滴注给药 【药理作用】 抗菌谱广,几乎对所有的真菌均有13抗菌作用;可与真菌细胞膜 上的麦角固醇结合而形成膜孔,通过增加细胞膜通透性而发挥 抗菌作用。

常用抗真菌药物的比较讲课文档

常用抗真菌药物的比较讲课文档
常用抗真菌药物的比较
现在一页,总共二十页。
பைடு நூலகம்
抗真菌药物研制过程
MoAbs?
# of drugs 18
Posaconazole 米卡芬净 Anidulafungin 泊沙康唑
16
Caspofungin卡泊芬净
14
12
两性霉素B脂质体
Voriconazole 伏立康唑
Terbinafine
10
8 6
Ketoconazole
14. Li Y, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (6): 379-396. 15. Blennow O, et al. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2014; 58(8):4941–4943.
现在十八页,总共二十页。
泊沙康唑用法用量
• 使用前请充分振摇本品,必须在进餐期间服用本品,或 者对于无法进餐的患者,可以伴随营养液或碳酸饮料服 用本品
• 预防侵袭性真菌感染,200mg(5ml)每日三次,疗程 根据中性粒细胞减少症活免疫抑制的恢复程度而定;治 疗:400mg(10ml)每日2次
现在十九页,总共二十页。
唑类的交叉耐药情况
细胞壁 细胞膜
两性霉素B
与细胞膜上的麦角醇结合, 破坏细胞膜通透性
伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑 氟康唑
阻断细胞色素P450的催化下生成14-α-去甲 基羊毛醇 阻断麦角醇的合成
麦角醇
羊毛甾醇 DNA合成
核酸合成
蛋白质合成 RNA合成
现在三页,总共二十页。
5-FC
阻止DNA和蛋白质的合成
抗真菌菌谱
念珠菌属 白色念珠菌 光滑念珠菌 热带念珠菌 近平滑念珠菌 克柔念珠菌 葡萄牙念珠菌 季也蒙念珠菌

抗真菌药物教学课件

抗真菌药物教学课件

三、其他抗真菌药
CH3 N
CH3 N
CH3 CH3
CH3
萘替芬
H3C
特比萘芬
CH3 NO
S
托萘酯
学习内容
了解抗真菌药物的分类; 了解抗真菌抗生素和唑类抗真菌药的
作用机理; 了解唑类抗真菌药的构效关系;
9、 人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定 。2021/8 /20202 1/8/20Friday , August 20, 2021
抗真菌药物 (Antifungals)
真菌感染 (作用部位)
浅表感染 深部感染
皮肤、黏膜皮下组织 内脏、骨骼、脑
现状——深部的真菌感染发病率上升 n 抗生素的滥用 n 皮质激素的大量使用 n 继发感染
按结构分为:
抗真菌抗生素 唑类抗真菌药 其他抗真菌药物
一、抗真菌抗生素
多烯类抗生素
两性霉素B 大环内酯;共轭七烯; C19氨基糖苷;毒性大 具有酸碱两性
16、业余生活要有意义,不要越轨。2 021/8/2 02021/8/20Au gust 20, 2021
17、一个人即使已登上顶峰,也仍要 自强不 息。202 1/8/202 021/8/2 02021/8/20202 1/8/20
2021/7/9
11
9、 人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定 。21.8.2 021.8.2 0Friday , August 20, 2021
NN
CH3 O N CHCH2CH3 N
N
伊曲康唑
唑类抗真菌药物的构Байду номын сангаас关系
N
R1
N-(CH2)n-C R2
X
Ar
n=0,1 X=N,CH

常见治疗深部真菌感染药物的比较2讲课文档

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两性霉素B脂质体(L-AmB)
10%
4mg/kg
第八页,共38页。
两性霉素B及三种脂质基制剂比较
名称
静滴即时毒性 肾毒性 血峰浓度 (ug/ml) 分布容积 清除 剂量(每日, mg/kg) 滴速 用前试验剂量
脱氧胆酸盐 - -
1.1(0.6mg/kg) - -
0.7-1.5
2-4h 需要
Amphotec (ABCD)
结构分类 氟康唑类 伊曲康唑类
第一代 氟康唑 伊曲康唑
第二代 伏立康唑 泊沙康唑
第十三页,共38页。
三唑类-抗菌谱
真菌
两性霉素B 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 泊沙康唑 雷夫康唑 卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
白念
热带念
近平滑念
克柔念
光滑念
新生隐球菌
荚膜组织胞浆菌
皮炎芽生菌
粗球孢子菌
巴西副球孢子菌
卡氏肺孢子虫
氟康唑(Fluconazole) 伏立康唑(Voriconazole) 泊沙康唑(Posaconazole) 卡泊芬净(Caspofungin)
米卡芬净(Micafungin) 阿尼芬净(Anidulafungin)
氟胞嘧啶(Flucytosine) 特比萘芬(Terbinafine)
第二页,共38页。
多烯类-两性霉素B脂质剂型
类别
通用名
多烯类 两性霉素B
给药途径 批准年份 商品名
静脉,口服 1958
Fungizone
多烯类 两性霉素B脂质体复合物 静脉
1995
Abelcet
多烯类 两性霉素B胶样分散剂 静脉
1996
Amphotec
多烯类 两性霉素B脂质体
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常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较
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表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;
2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;
表2,真菌药物不良反应比较
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抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)
胃肠道反应:
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特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑
米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应:
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
表3,真菌药代动力学比较
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备注:该表格数据来源于各产品说明书
与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。

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两性霉素B及其脂类制剂
两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂
质体。

该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。

②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。

③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。

④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。

三唑类抗真菌药物
此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等,氟康唑已在临床应用多年,主要对酵母样菌具有抗菌活性,对曲霉缺乏抗菌作用。

由于长期应用,部分真菌已产生耐药性,临床必须加以关注。

伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。

目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。

胶囊吸收较差,以羟丙
基环糊精为助溶剂的口服液,生物利用度可达55%。

伊曲康唑脂溶性强,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高
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2~3倍。

主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑,平均终末半衰期为33h。

口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染,如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。

常见不良反应为胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。

较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。

伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药,抗菌谱广、抗菌作用强。

对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性;对一些霉菌,以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。

本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利用度高达96%,蛋白结合率58%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2h服用。

给予负荷剂量后,24h内其血药浓度接近稳态浓度。

在组织内分布广泛,组织内药物浓度高于血浓度,可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。

本品消除半衰期为6h,可在肝脏内广泛代谢,80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。

伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。

最常见的不良反应为可逆性视觉障碍(12%~30%),也可见发热、皮疹(6%)、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高(13.4%)等。

使用时应注意监测视觉功能,监测肝肾功能。

其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑,尚未在我国上市。

棘白霉素类
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这是一类全新的抗真菌药,通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成,在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。

卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。

卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性,对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下,作用明显优于三唑类抗真菌药,与两性霉素B相似;对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。

由于新型隐球菌不含β(1,3)D糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。

卡泊芬净只能静脉滴注给药,单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L,消除半衰期9.29h,35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。

临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。

不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。

米卡芬净与卡泊芬净类似,但抗菌活性较后者稍强,对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效,但和其他棘白菌素类药物相同,对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。

米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时,药物主要在肝脏代谢,10%左右原形药物经肠道排泄。

临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗,以及造血干细胞移植病人的预防用药。

不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。

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