抗肿瘤药物的合理应用
抗肿瘤药物的合理使用2024.3.25
（CPT-11） • 鬼臼类：依托泊苷（鬼臼乙叉甙，VP-16）、
替尼泊苷（鬼臼噻吩甙，VM-26）
长春碱类
机制：和小管蛋白结合，阻止微管蛋白生成，而抑制 有丝分裂。属CCS（M期）
ADR：骨髓抑制、神经毒性
长春花碱（VLB）：白血病、淋巴瘤，骨髓抑制 长春新碱（VCR）：儿童急淋白血病，外周神经毒性 长春地辛（VDS）：肺癌、淋巴瘤，骨髓抑制 长春瑞滨（NVB）：肺癌、乳腺癌，骨髓抑制、静脉
睾酮下降，维持绝经或去势水 平 • 前列腺癌，绝经前乳腺癌 • 每28天给药一次，皮下注射 • 潮红、多汗、性欲下降等
靶向治疗药物
靶向药物的概述
➢ 新型抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常 特征的药物——即分子靶向药物。目前，根据是否需要做分 子靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆 抗体类药物分为需要检测和无需检测分子靶点两大类。
– 胆碱能综合症：鼻炎、流涎、流泪出汗、瞳孔缩小、早发性 腹泻等，与抗胆碱酯酶活性相关，阿托品预防
– 迟发性腹泻：注意观察，及时予易蒙停治疗，严重时可加用 生长抑素。
代谢
鬼臼毒素类
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，阻止DNA修复，属CCS（S期）
• 依托泊苷（VP-16）：小细胞肺癌，恶性淋巴瘤 滴速不宜过快，应在30分钟以上，避免低血压喉痉挛 骨髓抑制
• 与DNA结合而破坏其功能 • 作用强烈而快速，剂量依 赖性 • 烷化剂
抗生素类抗肿瘤药
铂类化合物
细胞周期特异性 （CCS）
• 仅对增殖周期中某一时期有较强 作用
• 影响DNA合成或阻止有丝分裂 • 作用相对慢而弱
抗肿瘤药物合理使用和规范化管理
二氢叶酸还原酶抑制剂
代表药物：本类药物主要有甲氨蝶呤、培美曲塞等。主要不良反应有骨髓抑 制，皮肤系统、消化系统、泌尿系统、中枢神经系统反应等。 临床应用：甲氨蝶呤主要用于治疗急性白血病，特别是急性淋巴细胞性白血 病，恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，乳腺癌，恶性淋巴瘤，头颈部癌，肺癌， 成骨肉瘤等。培美曲塞可联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤、肺 癌。 注意事项： 甲氨蝶呤禁用于严重营养不良、肝肾功能不全、骨髓抑制、免疫缺陷者及孕 妇。对于有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年幼或高龄的患者应 慎用。可能发生肺炎，特别是卡氏肺囊虫性肺炎。 大剂量甲氨蝶呤治疗仅能由专家、在有必需设备和人员的医内使用，同时 应采用“亚叶酸解救”。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤血清水平以发现潜在 的毒性，建议碱化尿液及增大尿量。 培美曲塞禁用于对本品或该药的其他成分有严重过敏史的患者。治疗前需预 服皮质类固醇和维生素B12等药物。
抗肿瘤药物的
合理使用和规范化管理
药剂科 临床药师
2014.11.17
主要内容
1 2 3
抗肿瘤药物临床应用基本原则 常用抗肿瘤药物的临床应用及注意事项
抗肿瘤药物的合理使用
抗肿瘤药物临床应用规范化管理
4
恶性肿瘤疾病
恶性肿瘤——危害人类健康的第一杀手。2000年
全球新发癌症病例1010万，死亡620万，2012年患 癌症病例2240万，估计到2015年将有1500万新发 病例。我国——每年约有280万名新发现的癌症患 者,约有190万人死于癌症。在我国，每5个死亡的 人中就有1人死于癌症。10年后，我国每年将增加 超过380万的癌症患者，每年将有超过270万人死 于癌症。开展抗癌防治结合刻不容缓。 恶性肿瘤的治疗，是临床医学迫切要求解决的问 题，也是生物科学领域内主要研究的课题之一。
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理ppt课件
与DNA共价结合的金属化合 物
顺铂（顺氯氨铂，氯氨铂，DDP） 作用特点：在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分
子与鸟嘌呤的7位上的N结合，引起DNA链间或链内交 联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码， 抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。抗癌谱较广，为 细胞周期性非特异性药物。 临床应用：治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤 最有效的药物之一。对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨 髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效。 不良反应：最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒
肿瘤细胞的抗药性机制
细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。 靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨
蝶呤 使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶 加速药物的灭活，如阿糖胞苷 加快DNA修复，如烷化剂 增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道，如抗代谢
一、干扰核酸生物合成的药 物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的 代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似，它们 能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干 扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。肿瘤细胞的增殖动力学源自S DNA合成期G2
分裂前期
G1 合成前期
G0 静止期
M 分裂期
无增殖力细胞
周期性特异性药物：
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等抗代 谢药对S期细胞的作用显著，为S期特异性药物。
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素类作用 于微管蛋白的药物主要有阻止细胞有丝分裂的 作用，为M期细胞周期特异性药物。
与DNA共价结合的金属化合物
卡铂（碳铂，顺二氨环丁烷铂） 为第二代铂类化合物，作用机制、适应症 与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的 特点。耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制 比顺铂强，剂量限制性毒性，与顺铂有交 叉抗药性。
抗肿瘤药物临床应用管理办法-(试行)解读及合理应用-2022年
加强监管-强化药事管理
关于发布国家癌症中心主要职责的通知（2019/03/18） 协助制定全国癌症防治规划，拟订肿瘤防治相关标准、规范和指南 承担全国癌症防治协作网络建设任务，提升区域癌症综合防治服务能力 承担癌症防治技术的推广和科普，开展癌症防治药物政策研究、使用监测和评价，防治服务模式 承担肿瘤登记等信息收集工作，建立和完善医院肿瘤病例信息监测体系，定期发布肿瘤相关信息 开展与癌症相关科学研究。承担肿瘤资源平台建设任务 参与推动癌症领域的国际交流与合作，开展教育培训和学术交流。承担学术刊物的编辑出版关于印发国家癌症区域医疗中心设置标准的通知（2019/09/09）基本要求，医疗服务能力，教学能力，科学研究能力，癌症临床试验能力，承担公共卫生任务情 况，落实 医改相关任务情况，医院绩效，8大项 医疗服务能力：临床/医技科室设置，疑难病种诊疗能力，核心技术，日间病房开展情况， 癌症诊疗服务质量控制，5中项癌症诊疗服务质量控制：临床路径管理情况，多学科诊疗（MDT）开展情况，肿瘤诊疗质控工 作开展情况，医疗安全情况，医院感染质量控制情况，随诊工作开展情况，7小项，但最相关关于印发健康中国行动癌症防治实施方案2019-2022通知（2019/09/23）主要目标：到2022年，癌症防治体系进一步完善，危险因素综合防控取得阶段性进展，癌症筛 查、 早诊早治和规范诊疗水平显著提升，癌症发病率、死亡率上升趋势得到遏制，总体癌症5年生存率比 2015年提高3个百分点，患者疾病负担得到有效控制
加强监管-强化药事管理
加强监管-强化药事管理
《抗肿瘤药物临床应用管理办法》（试行）（2020.3.1执行）
CONTENTS
03《抗肿瘤药物临床应用办法》（试行）
第一章 总则
第一条 为加强医疗机构抗肿瘤药物临床应用管理，提高抗肿瘤药物临床应用水平，保障医疗质量和医疗安全，制定本办法。第二条 本办法所称抗肿瘤药物,是指通过细胞杀伤、免疫调控、内分泌调节等途径，在细胞、分子水平进行作用，达到抑制肿瘤生长或消除肿瘤的药物，一般包括化学治疗药物、分子靶向治疗药物、免疫治疗药物、内分泌治疗药物等。第三条 国家卫生健康委负责全国医疗机构抗肿瘤药物临床应用的监督管理。 县级以上地方卫生健康行政部门负责本行政区域内医疗机构抗肿瘤药物临床应用的监督管理。第四条 本办法适用于开展肿瘤诊疗、应用抗肿瘤药物的各级各类医疗机构抗肿瘤药物临床应用管理工作。
抗肿瘤药物合理应用
抗肿瘤药物合理应用
抗肿瘤药物是指用于治疗和抑制肿瘤生长的药物。
随着科技进步和研究的深入，越来越多的抗肿瘤药物被研发出来，为肿瘤患者提供了更多治疗的选择。
然而，由于抗肿瘤药物的机制复杂，副作用多样，合理应用抗肿瘤药物成为了一个重要的课题。
本文将围绕抗肿瘤药物的合理应用进行探讨。
首先，合理用药需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。
不同类型的肿瘤有着不同的遗传变异和分子表达，因此对于不同的患者，选择合适的抗肿瘤药物是至关重要的。
个体化治疗可以通过基因检测、分子标志物检测等手段来指导，有助于提高治疗的准确性和有效性。
其次，合理用药需要考虑药物的副作用和毒性。
抗肿瘤药物通常会对正常细胞产生一定的损害，如造血系统、肝脏、心脏等，因此在用药过程中需要进行定期监测和评估，及时调整剂量和治疗方案，以减少不必要的副作用和毒性。
此外，对于特定的患者群体，如老年患者、儿童患者等，还需要根据其生理特点和代谢情况进行相应的调整，确保用药的安全性和有效性。
第三，合理用药需要综合考虑各种治疗方式的优劣，实现个体化综合治疗。
抗肿瘤药物可以作为单药治疗，也可以与手术、放疗、免疫治疗等其他治疗方式联合使用。
在选择治疗方案时，应综合考虑肿瘤的分期、病情的严重程度、患者的身体状况等因素，制定个体化的综合治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
医院抗肿瘤药物合理应用评价细则
3.用法用量
须为药品说明书规定的常用量。1、剂量过大或过小。
2、是否注意老年人、儿童、肝肾功能减退患者的剂量。
3、每日用药次数是否正确。
4、滴注时间是否符合说明书要求。
5、超说明书使用是否具有权威性依据。
4.溶媒
选择和用量是否正确。
5.用药途径
1、选择是否为说明书批准的给药途径。
**
质量标准
具体列项
1.适应症
选择抗肿瘤药物治疗方案是否符合患者的诊断、分期及既往治疗情况需做基因检测者是否已做
2.药物选择
选用的品种是否正确、合理。
1、用药选择是否有说明书批准适应证。
2、超说明书使用是否具有权威性依据。
3、是否注意特殊病理、生理状况患者的用药特点（包括老年人、儿童、妊娠期、哺乳期、肝肾功能减退）。
2、超说明书用药途径是否具有权威性依据。
6.预处理
需预处理抗肿瘤药物是否按规范进行预处理。
7.用药顺需避光抗肿瘤药物是否注意（医嘱注明）。
9.药物相互作用
是否注意药物相互作用
10.用药监护
抗肿瘤药物使用期间是否按规定对患者进行监护。
抗肿瘤药物培训
30min，最长不超过60min 大于30min
长春瑞滨
10min快速注入
原因
短时间给药急性过敏反应发生率高，但长时 间输注可增加粒细胞减少的严重性
延长滴注时间可增加药品不良反应，超过 60min可能出现更严重的不良反应
输注过快可能会引起血压下降、虚脱、喉头 痉挛等危及生命的症状 强刺性激药物应快速静注，目的是减少血栓 形成及药物外渗导致蜂窝组织炎和水疱的危 险
药名
给药剂量
输注时间
给药频次 溶媒选择 溶媒用量 或速率
疗程
其他
依托泊苷 一次60注射液 100mg/m2
一天一次
生理盐水
每毫升不 超过
0.25mg
静脉滴注 时间不少 于90分钟
连续3-5天 -，每隔3-4 周重复用 药
给药剂量不适宜：单次用量过大或不足，临床常根据体表面积计算。 给药频次不适宜：给药频次不足或过多。 溶媒选择不适宜：溶媒与药物存在配伍禁忌，降低药物稳定性。 溶媒容量不适宜：溶媒量过多或不足，导致输注浓度过低或过高。 输注时间或速率不适宜：过快产生毒副作用，过慢影响药物稳定性。 给药疗程不适宜：疗程过短或过长，起不到治疗作用或产生毒副作用。*
（二）鳞癌：宜选用消瘤芥、甲氨蝶呤等。 （三）肉瘤：宜用环磷酰胺，顺铂、多柔比星等。
*
抗肿瘤药物分级管理制度
分级
特殊管理药物
一般管理药物 临床试验用药物
定义
权限
药物本身或药品包装的安全性较低，一旦药 品包装破损可能对人体造成严重损害；价格 相对较高；储存条件特殊；可能发生严重不 良反应的抗肿瘤药物。
定期复查血象。出血性肿瘤患者禁用。
4.奥沙利铂的剂量限制性毒性是神经系统毒性反应，
抗肿瘤药物的合理应用
抗肿瘤药物的合理应用抗肿瘤药物是目前治疗肿瘤疾病的主要手段之一，其合理使用对于提高患者的治疗效果和生存率具有重要意义。
然而，抗肿瘤药物的应用也存在一定的风险和副作用，因此需要结合个体情况进行合理的选择和使用。
下面将从抗肿瘤药物的分类、选择原则、联合应用以及个体化治疗等方面探讨抗肿瘤药物的合理应用。
首先，抗肿瘤药物可以根据其作用机制和分子靶点的不同进行分类，常见的有细胞周期非特异性药物、细胞周期特异性药物、激素类药物等。
不同类别的抗肿瘤药物具有不同的作用方式和适应症，因此在选择药物时需要根据患者的具体情况来确定使用哪一类药物。
例如，对于细胞周期非特异性药物，其作用机制主要是通过抑制DNA和RNA的合成来阻碍肿瘤细胞的增殖，适用于各种类型的肿瘤；而对于激素类药物，则主要用于激素依赖性肿瘤的治疗。
其次，抗肿瘤药物的选择应遵循个体化治疗的原则。
个体化治疗是根据患者的基因信息、肿瘤特征以及身体状况等因素，制定个体化的治疗方案。
近年来，随着分子生物学和基因组学的发展，个体化治疗在肿瘤治疗中的作用越来越重要。
例如，针对特定基因突变的抗肿瘤靶向药物可以显著提高患者的治疗效果。
因此，在选择抗肿瘤药物时，应根据患者的基因检测结果来确定适合的药物。
此外，联合应用是抗肿瘤药物应用的重要策略之一、联合应用多种抗肿瘤药物可以通过不同的作用机制和途径同时攻击肿瘤细胞，提高治疗效果。
联合化疗是肿瘤治疗中常用的一种方式，通过同时或逐个应用不同类别的抗肿瘤药物来阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
此外，还可以将抗肿瘤药物与手术、放疗、免疫治疗等其他治疗方式进行联合应用，以获得更好的治疗效果。
最后，在抗肿瘤药物的应用中需要注意个体差异和服药指导。
不同患者对抗肿瘤药物的敏感性、代谢能力和耐受性可能存在差异，因此在选择药物剂量和疗程时，应根据患者的情况进行调整。
并且，患者应密切遵循医生的指导和建议，按时按量服药。
还应定期进行药物疗效和副反应的监测，及时调整治疗方案。
抗肿瘤药物的合理应用
抗肿瘤药物的合理应用背景介绍抗肿瘤药物是指用于治疗肿瘤的药物。
随着医疗技术和科学研究的进步，越来越多的抗肿瘤药物被研发出来，并在临床应用中起到了重要的作用。
然而，抗肿瘤药物在使用过程中存在一定的局限性和风险，因此合理的应用是非常关键的。
合理用药的原则抗肿瘤药物的合理应用需要遵循以下原则：个体化治疗不同患者的肿瘤类型和病情不同，因此选择合适的抗肿瘤药物需要进行个体化治疗。
医生应根据患者的情况，包括肿瘤的类型、分期、基因突变等因素，制定个性化的治疗方案。
综合治疗抗肿瘤药物的应用通常与其他治疗手段（如手术、放疗等）结合使用，形成综合治疗。
综合治疗可以提高疗效，减少副作用，并降低肿瘤复发和转移的风险。
安全用药抗肿瘤药物的使用需要注意安全性。
药物的剂量、使用方法和时间等都需要严格控制，以减少患者的不良反应和毒副作用。
医生应密切监测患者的病情和药物的疗效，及时调整治疗方案。
长期监测抗肿瘤药物的治疗通常需要长期进行，并且需要对患者进行定期复查和监测。
医生应密切监测患者的病情和药物的疗效，以及时调整治疗方案，并预防和处理可能的副作用和并发症。
药物选择与应用抗肿瘤药物的选择和应用需要根据患者的具体情况进行合理决策。
以下是常见的一些抗肿瘤药物及其应用场景的介绍。
化疗药物化疗药物是抗肿瘤药物的一种常见类型，广泛应用于各种肿瘤的治疗中。
化疗药物可以分为多个类别，如抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、碱化剂等。
医生会根据患者的肿瘤类型和病情选择合适的化疗方案。
靶向治疗药物靶向治疗药物是根据肿瘤细胞的分子特征设计和研发的药物。
靶向治疗药物可以针对肿瘤细胞中的特定分子进行作用，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
靶向治疗药物的应用通常需要进行基因检测和个体化治疗。
免疫治疗药物免疫治疗药物是通过激活和增强患者自身免疫系统来抗击肿瘤细胞的药物。
免疫治疗药物可以增强患者的免疫应答，增加肿瘤细胞的识别和杀伤能力。
免疫治疗药物的应用通常需要进行免疫筛查和个体化治疗。
抗肿瘤药物应用指导原则
抗肿瘤药物临床应用指导原则目录第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则 (4)一、权衡利弊，最大获益 (4)二、目的明确，治疗有序 (4)三、医患沟通，知情同意 (4)四、治疗适度，规合理 (4)五、熟知病情，因人而异 (5)六、不良反应，谨慎处理 (5)七、临床试验，积极鼓励 (5)第二章抗肿瘤药物临床应用的管理 (6)一、抗肿瘤药物的管理 (6)（一）分级管理 (6)（二）使用管理 (7)（三）配置管理 (7)（四）人员资质管理 (8)二、落实与督查 (8)第三章各类抗肿瘤药物的适应证和注意事项 (9)一、细胞毒类药物 (9)（一）作用于DNA化学结构的药物 (9)（二）影响核酸合成的药物 (13)（三）作用于核酸转录的药物 (17)（四）作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂 (18)（五）主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物 (19)（六）其他细胞毒药物 (21)二、激素类药物 (22)（一）芳香化酶抑制剂 (22)（二）雌激素和抗雌激素 (25)（三）雄激素与抗雄激素 (27)（四）孕激素 (29)（五）RH-LH激动剂/拮抗剂 (30)三、肿瘤分子靶向和生物治疗 (31)（一）生物反应调节剂 (31)（二）单克隆抗体 (34)（三）细胞分化诱导剂 (37)（四）细胞凋亡诱导剂 (37)（五）新生血管生成抑制剂 (38)（六）表皮生长因子受体抑制剂 (39)（七）基因治疗 (40)（八）多靶点小分子抑制剂 (40)四、肿瘤治疗辅助药物 (41)（一）造血生长因子 (41)（二）止吐药 (47)（三）镇痛药 (49)（四）抑制破骨细胞药 (51)（五）神经精神用药 (53)第四章各类肿瘤的治疗原则 (57)一、头颈部恶性肿瘤 (57)（一）鼻咽癌 (58)（二）鼻腔和鼻旁窦恶性肿瘤 (58)（三）喉癌 (59)（四）甲状腺癌 (62)二、胸部肿瘤 (63)（一）非小细胞肺癌 (63)（二）小细胞肺癌 (67)（三）胸腺肿瘤 (69)（四）恶性胸膜间皮瘤 (70)三、消化系统肿瘤 (71)（一）食管癌 (71)（二）贲门癌 (73)（三）胃癌 (73)（四）结直肠癌 (75)（五）胆管癌、胆囊癌 (78)（六）胰腺癌 (79)（七）肝癌 (81)四、乳腺癌 (82)（一）复发转移乳腺癌药物治疗 (83)（二）可手术乳腺癌术后抗肿瘤药物治疗 (85)五、泌尿系统、男生殖系统肿瘤 (87)（一）肾上腺肿瘤 (87)（二）肾脏肿瘤 (88)（三）尿路上皮癌 (90)（四）前列腺癌 (92)（五）阴茎肿瘤 (95)（六）睾丸肿瘤 (97)六、妇科肿瘤 (98)（一）宫颈癌 (98)（二）卵巢癌 (100)（三）子宫膜癌 (103)（四）外阴癌 (105)（五）阴道癌 (107)（六）妊娠滋养细胞肿瘤 (109)七、血液淋巴系统肿瘤 (111)（一）白血病 (111)（二）恶性淋巴瘤 (115)（三）多发性骨髓瘤 (135)八、颅脑肿瘤 (137)（一）胶质瘤 (137)（二）髓母细胞瘤 (141)（三）脑转移瘤 (142)（四）中枢神经系统淋巴瘤 (144)（五）颅生殖细胞瘤 (146)（六）颈静脉球瘤 (148)（七）垂体腺瘤 (151)九、原发恶性骨与软组织肿瘤 (154)（一）骨肉瘤 (154)（二）尤文氏肉瘤 (159)（三）软组织肉瘤 (161)《抗肿瘤药物临床应用指导原则》编审专家.......................... 错误!未定义书签。
抗肿瘤药物临床应用管理办法
市肿瘤医院抗肿瘤药物临床应用管理办法总则一、正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。
鉴于部分抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理。
根据卫生部《抗肿瘤药物临床应用指导原则》，特制订本办法。
二、本管理办法所指的抗肿瘤药物是指在肿瘤治疗过程中使用的各种控制肿瘤的药物，包括：细胞毒性药物、激素类药物、分子靶向和抗肿瘤中成药等药物。
三、医院药事管理与药物治疗学委员会下设抗肿瘤药物管理工作组，依法依规对医院抗肿瘤药物管理工作实施统筹、监督。
（一）主要工作职责1、定期对抗肿瘤药物的临床使用情况加以分析，对不合理使用抗肿瘤药物的情况提出纠正与改进意见；2、组织有关抗肿瘤药物的宣传、教育和培训工作；3、组织开展我院抗肿瘤药物处方点评工作。
抗肿瘤药物临床应用的基本原则（一）权衡利弊，最大获益力求患者从抗肿瘤治疗中最大获益，是使用抗肿瘤药物的根本目的。
用药前应充分掌握患者病情，进行严格的风险评估，权衡患者对抗肿瘤药物治疗的接受能力、对可能出现的毒副反应的耐受力和经济承受力，尽量规避风险，客观评估疗效。
即使毒副作用不危及生命，并能被患者接受，也要避免所谓“无效但安全”的不当用药行为。
（二）目的明确，治疗有序抗肿瘤药物治疗是肿瘤整体治疗的一个重要环节，应针对患者肿瘤临床分期和身体耐受情况，进行有序治疗，并明确每个阶段的治疗目标。
（三）医患沟通，知情同意用药前务必与患者及其家属充分沟通，说明治疗目的、疗效、给药方法以及可能引起的毒副作用等，医患双方尽量达成共识，并签署知情同意书。
（四）治疗适度，规合理抗肿瘤药物治疗应行之有据，规合理，依据业公认的临床诊疗指南、规或专家共识实施治疗，确保药物适量、疗程足够，不宜随意更改，避免治疗过度或治疗不足。
药物疗效相近时，治疗应舍繁求简，讲求效益，切忌重复用药。
抗肿瘤药物规范化配置和合理使用
中国医学科学院肿瘤医院药剂科 陈莲珍
主要内容
一、概论、规范化的配置及注意事项 二、合理使用和注意事项 1、最适药物和剂量 规范的医嘱设计 2、最佳溶酶选择 药师医嘱审核 3、最适配置浓度和滴速 4、配置后的稳定性 5、合适的给药顺序 6、合适的给药时间 7、毒副作用
抗肿瘤药物进入体内的主要途径
经呼吸道吸入：最主要途径
经皮肤吸收：皮肤本身具屏障作用
经口摄入：经消化道进入人体的机会较少
配置过程中暴露、污染的途径
1. 玻璃瓶、安瓿在操作时不慎打破，药液溢出 2. 抽药拔针头时，形成的微粒气雾 3. 药瓶内压力增强，导致药液喷出
： 4. 注射器排气时，药物散发到空气中 5. 安瓿被敞置在操作台上 6. 操作过程中有时针栓脱落，药物溢出
请记住
没有安全的药物 只有安全的医师、药师、护士
合理的处方 合理的配置 合理的给予
部分药物滴注时间过长使血药浓度太小，难 以保证临床疗效 滴注速度过快又容易引起毒性增强 化疗药物对静脉血管有不同程度的刺激，浓
度越大，在血管中滞留的时间越长，静脉炎
的发生率越高 必须根据药物性质选择最适的配置浓度和输 注药物的时间，确保疗效和减少不良反应
最适配置浓度和滴注速度
药品名称 甲氨喋呤
常见化疗药物所需溶媒配伍禁忌表（参考）
溶媒为5%GS （禁用NS） 紫杉醇（脂质体）： 力扑素 奥沙利铂：艾恒 乐沙定 艾克博康 溶媒为 NS （禁用5%GS） 吉西他滨：健择、誉捷、 泽菲 长春瑞滨：盖诺、诺维本 民诺宾 长春新碱 培美曲塞：力比泰、赛珍 氟达拉宾 依托泊苷 (Vp-16) 顺铂（DDP） 表柔比星：法玛新 （表阿霉素）艾达生 溶媒为NS或 5%GS
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干扰核酸生物合成的药物
本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物 质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质，它们能竞 争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、 嘧啶和它们前体的重要酶的反应
它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷酸，从而干 扰DNA的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此又 叫抗代谢药物 这类药物一般为周期特异性药物，主要作用于DNA合成期 （S期）
耐药性
耐药性产生的原因十分复杂，不同药物其耐药机制不同，同一种 药物存在着多种耐药机制。肿瘤细胞在增殖过程中有较固定的突 变率，每次突变均可导致耐药性瘤株的出现，分裂次数愈多，耐 药瘤株出现的机会愈大
抗肿瘤药物的近期毒性
共有的毒性反应：出现较早，多发生在增殖迅速组织
骨髓抑制：除外激素类，博来霉素，门冬酰胺酶 消化道反应：恶心、呕吐
抗肿瘤药物三种分类依据
化学结构和来源 作用的细胞周期 作用的生化机制
根据药物化学 结构的特征和 不同来源种属
根据药物作用 于细胞的不同 周期或时相
根据药物作用 于细胞代谢过 程中不同位点
抗肿瘤药物生化机制
在不同环节阻止DNA的生物合成（抗代谢药） 干扰转录过程和阻止RNA合成（DNA嵌入剂）
直接影响DNA结构与功能 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡，抑制某些激素依赖性肿瘤
抗肿瘤药物的合理应用
概述
恶性肿瘤是细胞增殖和分化控制失调的一类疾病 肿瘤在人类三大死因中居第二位（心脏病、癌、突发事故） 据世界卫生统计，世界每年原发性肿瘤患者达590万人之多，
而每年死于肿瘤的约有430万人
目前尚无理想的防治办法
概述
治疗策略
传统治疗方法
治疗新进展
生物治疗
细胞因子 肿瘤疫苗
破坏DNA结构和功能的药物（三）
与DNA共价结合的金属化合物：顺铂、卡铂
在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分子与鸟 嘌呤的7位上的N结合，引起DNA链间或链内交联，从 而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码，抑制细 胞有丝分裂，作用较强而持久，抗癌谱较广 细胞周期性非特异性药物
4、某些肿瘤辅助应用提高放射治疗的疗效，如视网膜母细胞瘤等
5、某些表浅肿瘤的试行局部治疗，部分可以治愈，如皮肤癌等
此外，多种抗肿瘤药还具有免疫抑制作用，可用于治疗某些自体免疫性
疾病，有暂时缓解症状的效果，又可用于防止器官移植的排斥反应
抗肿瘤药物三种分类依据
化学结构和来源 作用的细胞周期 作用的生化机制
细胞周期非特异性药物，能杀伤休息中和分裂中的细胞，但大多数 药物对增殖细胞的活性更强
破坏DNA结构和功能的药物（二）
破坏DNA的抗生素：丝裂霉素、平阳霉素
丝裂霉素抑制DNA合成，可引起DNA单链断裂和染色体 断裂；平阳霉素抑制DNA、RNA及蛋白质合成 对细菌有抗菌作用 细胞周期非特异性药物
抗肿瘤药物的远期毒性
见于长期生存的患者 包括第二原发恶性肿瘤、不育、致畸
抗肿瘤药物的合理用药
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建立专业化的化疗体系 抓住最宝贵的给药时机 选择合适的给药途径
3
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依法行医用药规范化
联合用药疗效最大化
合理联合用药
肿瘤治疗中联合用药的目的在于增强疗效，减 少不良反应的发生 根据抗肿瘤药的作用机制和肿瘤细胞增殖动力 学进行合理联合用药，是近年来化疗给药治疗 肿瘤中的重要进展之一
肾上腺皮质激素、雄激素等激素及拮抗药 铂类配合物和酶等
抗肿瘤药物三种分类依据
化学结构和来源 作用的细胞周期 作用的生化机制
根据药物化学 结构的特征和 不同来源种属
根据药物作用 于细胞的不同 周期或时相
根据药物作用 于细胞代谢过 程中不同位点
肿瘤的细胞生物学
肿瘤细胞的共同特点：与细胞增殖有关的基因被开启或激 活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，肿瘤细胞表 现为不受机体约束的无限增殖状态
影响激素功能的药物
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素
影响激素功能的药物
糖皮质激素类：有抑制淋巴组织的作用，如泼尼松和泼尼 松龙 雌激素类：通过减少雄激素分泌和直接对抗雄激素产生抗 恶性肿瘤作用，常用药物为己烯雌酚
雄激素类：减少雌激素的分泌和对抗雌激素发挥抗癌作用，
如二甲基睾丸酮、丙酸睾丸酮和氟羟甲酮 他莫昔芬：抗雌激素药物，抑制雌激素受体功能 氨鲁米特：特异性抑制雄激素转化为雌激素的芳香化酶， 阻止雄激素转变为雌激素
抗肿瘤药物两大障碍
选择性不强,毒性大
1、骨骼抑制；2、消化道反应；3、口腔粘膜反应；4、脱发； 5、神经系统毒性症状；6、出血性膀胱炎；7、影响心肌 此外，多数抗肿瘤药物均对机体免疫功能有一定影响；有的对肾 上腺皮质机能有抑制
能以其分子结构中的平面部分,嵌入到DNA的双链中形成 稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RNA的转录, 抑制肿瘤细胞的分裂繁殖
有免疫抑制和抗菌作用
细胞周期非特异性药物,对Ｓ期及Ｍ期作用最强
干扰蛋白质合成的药物
影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
根据药物化学 结构的特征和 不同来源种属
根据药物作用 于细胞的不同 周期或时相
根据药物作用 于细胞代谢过 程中不同位点
化学结构和来源
烷化剂 抗代谢药 氮介类、甲烷磺酸酯类等 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 蒽环类抗生素、丝裂酶素、放线菌素类等 长春碱类、喜树碱类等
抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药 激素 杂类
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲 DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷 .破坏DNA结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结 博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素
影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
干扰核酸生物合成的药物
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤 抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑
制剂如羟基脲
DNA多聚酶抑制 剂如阿糖胞苷
S 期 G1 期
G2 期
死 亡 G0期C
DNA合成期
S
增殖细胞群
使肿瘤增殖 对药物敏感
非增殖细胞群
对药物不敏感 肿瘤复发根源
抗肿瘤药物与细胞生物学关系
周期非特异性药物：能杀灭增殖细胞群中各期细胞，甚至 包括G0期细胞。与DNA发生共价或非共价结合，阻碍其复 制和转录功能的药物 特点：剂量依赖性
特有的毒性反应：出现较晚，发生在长期大量用药后，
累及重要脏器
心脏毒性：柔红霉素、多柔比星、三尖杉酯碱 呼吸系统毒性：博来霉素、白消安、CTX 肝脏毒性：MTX、羟基脲、CTX、鬼臼毒素类
肾和膀胱毒性：CTX、顺铂
神经毒性：长春新碱、紫杉醇、门冬酰胺酶 过敏反应：博来霉素、门冬酰胺酶、紫杉醇
从细胞生物学角度看，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞 增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用
肿瘤细胞增殖周期
肿瘤细胞群包括增殖细胞群和非增殖细胞群 非增殖细胞群包括无增殖能力细胞群和静止细胞群（G0期）
细胞增殖周期 DNA合成前期 G1 有丝分裂期 M DNA合成后期 G2
无增殖力C
M 期
化学治疗 即药物治疗 手术治疗 放射治疗 中药治疗
基因治疗
将目的基因、
抑癌基因导入靶细胞
抗肿瘤药物适应证
抗肿瘤药：凡能直接或间接地抑制或杀灭肿瘤细胞，控
制肿瘤增长的药物 适应证
1、某些全身性肿瘤的首选治疗方法，如白血病、恶性淋巴瘤等 2、多数常见肿瘤辅助或巩固治疗，如骨肉瘤、消化道癌、肺癌等 3、晚期肿瘤作为姑息治疗，以减轻病人的痛苦，延长寿命
破坏DNA结构和功能的药物（四）
拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类
作用于DNA拓扑异构酶I，干扰DNA结构与功能 细胞周期性非特异性药物
嵌入DNA干扰核酸转录ห้องสมุดไป่ตู้药物
嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等
嵌入DNA干扰核酸转录的药物
代表药物：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表柔比星
干扰蛋白质合成的药物（一）
影响氨基酸转运：L-门冬酰胺酶
能催化门冬酰胺分解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应， 从而干扰蛋白质合成，抑制细胞生长
干扰蛋白质合成的药物（二）
干扰微管蛋白形成：长春新碱、紫杉醇、长春地 辛、依托泊苷、替尼泊苷
通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺锤丝形 成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止 细胞周期特异性药物 长春新碱和长春地辛可使细胞分裂停止于M期
周期特异性药物：仅对增殖周期中的某一期有较强的作用， G0期细胞不敏感 特点：给药时机依赖性
周期特异性药
抗代谢药 紫杉醇 长春碱类
周 期 非 特 异 性 药
S 期
烷化剂 抗癌抗生素 铂类
G2 期
M 期
无增殖力C
死 亡
G0期C
G1 期
增殖细胞群
使肿瘤增殖，对药物敏感
非增殖细胞群
对药物不敏感，肿瘤复发根源
联合用药原则
五个方 面考虑
考虑给药方式和耐受情况
抗肿瘤药物应用的三大趋势
从单一治疗向综合治疗 从单一药物到联合用药 从姑息治疗向根治治疗 从细胞毒性药物向针对 机制多环节的新型药物
延缓耐药性的产 生，减少药物用 量、降低毒性反 应发生率；提高 抗肿瘤药物的疗 效及肿瘤治愈率