药物化学复习提纲

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药物化学的重点复习总结资料

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药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括:(1)通用名(汉语拼音、国际非专有名,INN )--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。

不能取得专利及行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称。

文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。

复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。

(2)化学名称(中文及英文)确定母核, 并编号(位次);其余为取代基或官能团;按规定的顺序注出取代基或官能团的位次:小的基团、原子在前, 大的在后。

逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名(3)商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉:药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性(化学)药物的药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学)药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。

—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

-化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。

—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)(3)合成 P20-21(4)理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。

易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症(5)结构改造及构效关系(P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。

药物化学复习资料

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药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。

2、药物*:通常是低相对分子质量(100~500)的化学制品,可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

3、药物化学的研究内容: Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数:是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比, ,Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度,Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力:药物-受体的亲和力:p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构,他们具有特定的理化性质和空间结构,与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。

4、生物电子等排:是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。

生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体,是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。

5、生物电子等排体: 经典的电子等排体: 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。

最新执业药师药物化学考试复习提纲

最新执业药师药物化学考试复习提纲

执业药师药物化学考试复习重点第一章绪论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状,熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。

了解药物化学课程的学习内容。

2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。

术语解释1、药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前,INN名称已被世界各国采用。

4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

第二章中枢神经系统药物学习要求1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。

掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。

了解三唑仑的结构和用途。

药物化学期末考试复习提纲

药物化学期末考试复习提纲

药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义:1. Prodrug(p489):前体药物,将药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

(p489)2. Soft drug:软药,体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3. Lead compound(p484):先导化合物,又称原型药,是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

4. Pharmacophoric conformation (p482):药效构象,它是当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补结合时的构象,药效构象并不一定是药物的优势构象。

5. 抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

6. Bioisosters(p488):生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。

7. Structurally specific drugs (p478):结构特异性药物,药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。

其活性与化学结构的关系密切。

药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。

8. Structurally nonspecific drugs (p478):结构非特异性药物,药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药物。

执业药师《药物化学》考点1、与阿...

执业药师《药物化学》考点1、与阿...

《药物化学》考试大纲绪论绪论的内容一、执业药师考试药化考什么内容二、2011年和2012年重点考了什么三、执业药师考试的题型和题量四、本课程的教学方法是什么五、怎么学这门课一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括:(参见考试大纲 P137)1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。

4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

二、2011年和2012年重点考什么(一)以2011年考题为例分析(详细内容在冲刺班解析)结论:以考纲前三个内容为重点1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。

2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.药物在体内的生物转化过程(代谢)及其化学变化和对生物活性的影响。

(二)分析2011版(2011年~2014年)大纲的特点1、删除旧大纲中的药物的化学名(不考纯化学内容,难度降低,故学习中不要抠纯化学的内容)与化学有关的内容是代表药的结构(或结构特点)、理化性质和稳定性,体内代谢特点,产生的毒副作用及使用特点,难度降低。

2、取消重点药物,全部是代表药(也有区别),且结构式仍然是考点(结构式考多少没有规律),复习的重点不突出,难度加大。

3、药物数目大大增加,增加了大约160多个药物,考试的范围扩大,从这个角度说是考试难度提高。

4、增加了5章新内容:21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药;三、执业药师的题型和题量题型不变,比例不变,分值不变,有利过去没通过的考生药学专业知识(二)140题药化56题(40%)药剂84题(60%)时间150分钟满分100分药化占40分执业药师考试试题类型举例采用以选择题为代表的客观性试题。

药物化学总复习资料

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药物化学结构及理化性质
药物分子与受体之间的相互作用(酶、核酸)
/SAR(定量构效关系)
药物代谢(吸收、转移、分解和代谢)
药物化学研究的主要内容是:
1. 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子;
2. 研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性;
3. 研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物;
4. 研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性
化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系)
5. 寻找,发现新药,设计合成新药
Ⅱ.药物化学的主要任务:
1) 发现具有进一步研究、开发有价值的先导化合物(lead compound, hit),对其进行结构改造(modification)和优化(optimization),创造出疗效好、毒副作用小的新药。

改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。

2) 实现药物的产业化(Industrialization)。

3) 研究药物理化性质(SAR)、杂质来源、体内代谢(Metabolism)等,为制定质量标准、剂型设计(formulization)和临床药学研究
(clinical drug research)提供依据,从而合理应用药物。

先导化合物:具有一定生理活性(physiologically active。

[精品]专升本药物化学复习大纲.doc

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药学专业专升本指导注:有下划线的为重点药物的水解性本章要点与重点:1.药物水解的类型(1)盐的水解(无机盐的水解、有机碱盐的水解、有机酸盐的水解)(2)酯的水解(酯类包括无机酸酯、脂肪酸酯、芳酸酯、芳链姪酸酯、杂环竣酸酯及内酯等,均有水解性。

)(3)酰胺及酰腓的水解(4 )武的水解、(5 )卤姪类的水解(6)其它结构类型水解(如厉类、腺类药物、眯型结构药物等亦易水解。

)2.药物结构与水解性的关系(1)具酯类结构药物的水解性(电性效应、邻助作用、空间效应、氢键的形成等的影响。

)(2)具酰胺类结构药物的水解性(电性效应、邻助作用、空间效应、氢键的形成等的影响。

) X-CH-Y (3)具结构药物的水解性I \ (4) 结构药物的水解性X—C=N—C=N—X(5 )具卤姪类结构药物的水解性3.药物水解的影响因素及防水解的措施影响药物水解的因素较多,主要有水分、温度、赋形剂、酸碱性、浓度、介质、离子强度和稀释剂等。

思考题:& & 药物水解的类型有哪些?◊◊ 2.影响药物水解的结构因素与外界因素有哪些?分别是如何影响的?防水解的措施有哪些?药物的酸碱性本章要点与重点:1.酸碱的定义(酸碱的经典理论、酸碱的质子论、酸碱的电子论)2.药物的酸性(1)常见的酸性功能基(2)酸性的强弱顺序(3)影响酸性强弱的因素(诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键形成)(1)常见的碱性功能基(2)碱性的强弱顺序(3)影响碱性强弱的因素(诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键形成)(1)两性物与两性离子的区别(2 )如何判断两性物与两性离子5.药物的酸碱性在《药物化学》和《药剂学》上的一些应用思考题:1。

有关酸碱的定义的基本理论是什么?◊冷2.药物结构中常见的酸性功能基和碱性功能基有哪些?3.如何判断药物的酸碱性的大小?4.两性物与两性离子区别是什么?5.药物的酸碱性在《药物化学》和《药剂学》上有哪些应用?药物的化学结构与药效的关系本章要点与重点:1.药物构效关系的定义与药物发生药效的决定因素2.药物的理化性质对药效的影响3.药物的官能团和电子云密度对药效的影响4.键合特性对药效的影响(共价键、氢键、金属螯合作用、电荷转移复合物为重点)5.立体因素对药效的影响思考题.0 &什么是药物的构效关系?2.影响药效的药物理化性质有哪些?3.药物结构中出现轻基、竣基、卤素等基团时对药效有什么影响?4.药物与受体若以共价键结合有什么特点?5.什么是金属螯合作用和电荷转移复合物?6.影响药效的立体因素有哪些?有机药物的化学结构修饰本章要点与重点:1.有机药物的化学结构修饰的目的提高药物作用的部位特异性、改善药物的溶解度、改善药物的吸收性、使药物长效化、增加药物的稳定性、减低药物的毒副作用、消除不适宜的制剂性质、发挥药物的配伍作用2.有机药物成盐修饰试剂的选择原则3.有机药物成盐修饰的类型与方法4.有机药物成酯修饰的类型与方法(包括化学操作方法)具竣基、轻基、氨基药物的成酯修饰,竣酸法、酰氯法、酸肝法、竣酸酯法。

药物化学复习提纲-(自动保存的)

药物化学复习提纲-(自动保存的)

一、填空题(5*2分=10分)1、巴比妥酸无催眠作用,当5位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。

2、吗啡结构中B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式,环D为椅型构象,环C 呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

3、根据局部麻醉药的特点,可将其化学结构概括为三部分,既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。

4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。

6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物,这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用,其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。

7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。

8、药物从进入人体到产生药效的过程,要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。

P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类,苯胺类,和吡唑酮类等。

10、去甲肾上腺素为 R构型,具有左旋性,结构上具有儿茶酚胺的结构11、拟胆碱药物的受体有 M1受体,M2受体, M3受体,N受体12、药物分子含有2个苯环,一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢;若2个苯环取代基不同,则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。

13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基,易水解分解。

14、先导化学物的发现和优化方法有很多,归纳起来可认为是从分子的多样性,分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。

二、名词解释(5*4分=20分)1.*组合化学(combinatorial chemistry):是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库,然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

药物化学复习大纲

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药物化学教学大纲Medicinal Chemistry(供自考生使用)前言药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。

其内容包括:发现与发明新药;合成化学药物;研究和改进药物合成工艺;阐明药物化学性质;研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律等。

它是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物,在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能,从而能合理地调制配方,制备优质药剂,做好药品检验和保管工作,同时对药物研究和新药发展有一定的了解。

本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础;药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。

本大纲与人民卫生出版社出版,郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用,适用于自考生的教学。

大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。

划横线部分为要求学生重点掌握的内容,其他为一般熟悉和一般了解内容。

总学时为80学时。

绪论目的要求了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。

教学内容1、药物化学的定义。

2、药物化学的研究内容及任务。

3、药物化学发展史。

4、化学药物的命名。

中枢神经系统药物目的要求掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途;盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。

熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系;苯妥英钠的结构、性质和用途。

了解镇静催眠药的结构类型;盐酸氯丙嗪的性质和构效关系;咖啡因的结构和性质。

教学内容1、镇静催眠药。

异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用;巴比妥类药物构效关系;地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;吩噻嗪药物的构效关系;酒石酸唑吡坦的结构及应用。

2、抗癫痫药。

苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用;卡马西平、卤加比的结构及应用。

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理

药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一,它主要研究药物的化学性质和特点,以及药物在体内的作用机制。

下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理,以帮助同学们更好地备考和复习。

一、药物的分类和命名1. 药物的分类:根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类,常见的分类包括:化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。

2. 药物的命名:药物的命名方法有多种,主要包括:通用名称、化学名称、商品名等。

不同的命名方法对应不同的目的,例如通用名称更方便人们记忆和使用,而化学名称更能准确描述药物的化学结构。

二、药物的理化性质1. 药物的溶解度:药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。

了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。

2. 药物的酸碱性:药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态,进而影响其吸收、分布和排泄等过程。

酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。

3. 药物的稳定性:药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响,可能发生分解、氧化、光敏性等反应,从而降低药物的药效。

了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。

三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法:药物的合成包括多种有机合成反应和技术,例如酯化、醚化、红ox反应等。

了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。

2. 药物结构特点:药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。

例如,苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性,可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。

四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢:药物在体内经过一系列化学反应进行代谢,主要发生在肝脏和其他组织中。

药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。

2. 药物动力学:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。

了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。

药物化学复习重点

药物化学复习重点

第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。

药物化学复习提纲

药物化学复习提纲

药物化学复习提纲考试题型:1、填空题;2、单项选择;3、多项选择;4、合成化学反应;5、论述题;6、名词解释。

注:第一章至第四章,因本人没上课,整理的资料不全面,希望同学们自己看书。

注:化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。

以下是本人整理的资料,内容可能不全面,供同学们参考,请同学结合列出的重点进行复习。

P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。

P8 药物的命名三种类型:1、通用名(国际非专有名)(INN);2、化学名;3、商品名P13 中枢神经系统药物分类:代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用镇静催眠药异戊巴比妥5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成紫蓝色络合物①本品为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦,有引湿性;水溶液呈碱性反应。

地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮(diazepam)本品的酸性水溶液不稳定,水解发生在1,2位或4,5位,亮放映平行进行,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。

4,5位开主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。

本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺的结构,在酸性或碱性溶液中,受热易水解,生成2-甲氨基-5--氯-二苯甲酮和甘氨酸。

抗癫痫药苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐在水溶液中加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀,在氨试液中不溶。

本溶液与咸加热,环状酰脲结构可以开环,分解产生二苯基脲基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药,对小发作无效。

卡马西平5H-二苯并[b,f] 氮杂卓-5-甲酰胺长时间光照,固体表面有白色变橙黄色,部分环化成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。

需避光保存。

:①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化,药效降低③光照引起聚合和氧化,避光保存(3)代谢10氧代衍生物是奥卡西平属于三环(二苯并氮杂卓类)抗癫痫药。

合工大药物化学期末考试复习提纲

合工大药物化学期末考试复习提纲

合工大药物化学期末考试复习纲要二、通用名,构造,主要药理作用2.1 由中文通用名导出构造式,并说明其主要药理作用(熟记,构造式中不可以有任何错误)1. 吲哚美辛2. 阿司匹林3. 对乙酰氨基酚4. 布洛芬8. 氢化可的松9. 地塞米松10. 地西泮11. 异戊巴比妥12. 苯巴比妥13 氯丙嗪14. 普萘洛尔15. 普鲁卡因16. 利多卡因17. 左炔诺孕酮18. 肾上腺素19. 异丙肾上腺素20. 麻黄碱21. 氟尿嘧啶22. 青霉素 G 23. 6-APA 24. 己烯雌酚25. 环丙沙星26 诺氟沙星27. 克拉维酸28. 氨苄青霉素(氨苄西林)29. 奥沙西泮30. 头孢氨苄31. 磺胺嘧啶32. 硝苯地平34. 羟布宗35. 雷尼替丁37. 甲苯磺丁脲38. 甲氧苄啶39. 环磷酰胺40. 麻黄碱2.2 由构造式导出中文通用名(理解,记忆)1. 哌替啶2. 头孢羟氨苄3. 替马西泮4. 苯妥英钠5. 氟哌啶醇6. 氢氯噻嗪7. 二甲双胍8. 氨氯地平9. 氯贝胆碱10. 西咪替丁11. 卡托普利12. 法莫替丁13. 奥美拉唑14. 他莫昔芬15. 氯沙坦16. 炔雌醇17. 炔诺酮18. 甲睾酮19. 米非司酮20. 左氧氟沙星21. 吗啡22. 溴新斯的明23. 阿托品24. 美沙酮25. 纳洛酮26. 盐酸可乐定27. 维生素 C28. 洛伐他汀29. 沙丁胺醇30. 7-ACA31. 氯苯那敏32. 西替利嗪33. 萘普生34. 氯霉素35. 吡罗昔康36. 顺铂37. 奥沙利铂38. 头孢噻肟钠39. 睾酮40. 磺胺甲噁唑41. 氟康唑42. 阿苯达唑43. 氯喹44. 螺内酯45. 巯嘌呤46.氮芥三、填空题1.依据药物在体内的作用方式,把药物分为(构造特异性药物)和(构造非特异性药物)( p478)2.光学异构体在活性上的表现可有:(作用完整相同)、作用相同但强度不一样、(作用方式不一样)等几种种类。

药物化学知识点总结复习整合资料(全)

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第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强.2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强.盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定,避光 PH=3-3.5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类:盐酸利多卡因:N—(2,6—二甲基苯基)-2—(二乙氨基)—乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。

作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6—二甲苯基)-2—哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷:2-溴—2-氯-1,1,1—三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸,沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长.恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。

异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2—(2-氯苯基)—2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。

—-OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥.2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短.3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

药物化学(复习内容整理定稿)

药物化学(复习内容整理定稿)

药物化学(复习内容整理定稿)药物化学复习内容药名主要临床⽤途1.阿司匹林或⼄酰⽔杨酸解热、消炎、镇痛盐酸苯海拉明抗过敏2.3. 吡拉西坦或脑复康中枢兴奋药或促智4.异丙肾上腺素抗哮喘或抗休克或⼼搏骤停 5.盐酸氯胺酮全⿇药6.卡马西平或酰胺咪嗪抗癫痫7. 盐酸美沙酮镇痛或戒毒8.布洛芬或异丁苯丙酸消炎镇痛9. HOCH 2 CH 2 CH 2COONa羟丁酸钠静脉⿇醉CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HClN 2CONH 2O COOHOCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2O HH OH ON H C H 3 OC l ·HCl NCONH2CCCH 2CH 3CH 2CH CH 3O NCH 3CH 3CH 3CH10.盐酸多巴胺抗休克药名主要临床⽤途11.青霉素或苄青霉素抗⽣素12.氟康唑抗真菌13.维⽣素C 或抗坏⾎酸⽔溶性维⽣素雌⼆醇卵巢功能不全或雌激素不⾜引起的各种症状。

14.15.阿昔洛韦或⽆环鸟苷抗病毒 16.氯霉素抗⽣素.氢溴酸⼭莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤⿇痹 17 HO HOCH 2CH 2NH 2HClOHHO C C CH 2OHH NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3N N N C H 2 O H C C H 2N N NF F OO H O O H H C O HH C H 2 O H H N N NNO C H 2 O C H 2 C H 2 OH H 2 N NC H 3 O OH OH B r18.黄体酮或孕酮先兆性、习惯性流产和⽉经不调19.硝酸异⼭梨酯抗⼼绞痛20.卡铂或碳铂抗肿瘤21. 诺氟沙星合成抗菌药 22.硝苯地平降压或抗⼼绞痛23. 环磷酰胺抗肿瘤24. 氯贝丁酯25. 盐酸普鲁卡因局部⿇醉OCH 3OO OO 2NO H H 2PtH 3N H 3N OCOC OH N NN OC 2 H 5C O O H F N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H ONH P ON ClCH 2CH 2ClCH 2CH H 2O Cl O C CH3CH 3COOC 2H 5COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N27. 利多卡因局部⿇醉或治疗⼼律失常28. 氯丙嗪抗精神分裂症或躁狂症29. 4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺磺胺甲噁唑或磺胺甲基异噁唑或新诺明主要临床⽤途:抗菌30.4-吡啶甲酰肼异烟肼或雷⽶封主要临床⽤途:抗结核病31.α-甲基-6-甲氧基-2-萘⼄酸萘普⽣消炎镇痛32.2-丙基戊酸钠丙戊酸钠或地巴京抗癫痫33.2-(4-异丁基苯基)丙酸布洛芬HO- -NHCOCH 3 NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3CH 3HCl H 2O SNC H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3C H 3 CH 3 N CH 3O OCH 3SO 2NH H 2N ??°·?àDá f H 2N SO 2NH O N CH 3°·?× ?òNCONHNH 2CH 3O -CH-COOH CH 3CHCOONaCH 3CH 2CH 2CH 3CH 3CH34.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐盐酸哌替啶35.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶⼆酮 5-氟尿嘧啶36.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-⼆醇雌⼆醇37.4-(2-氨基⼄基)-1,2-苯⼆酚盐酸盐盐酸肾上腺素38.N-(4-羟基苯基)⼄酰胺对⼄酰氨基酚⼆、选择题:1.下列利尿药中,(螺内酯)具有甾体结构.2.下列药物中,(⿇黄碱)不易被空⽓氧化.3.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).4.下列下药物中,(氯胺酮)为静脉⿇醉药.6.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代物.7.下列药物中,(硫酸沙丁胺醇)可发⽣重氮化-偶合反应.8.下列利尿药中,(螺内酯)为缓慢⽽持久的利尿药物.9.吡拉西坦的主要临床⽤途为(改善脑功能). 10.下列药物中,(盐酸吗啡)以左旋体供药⽤.11.下列药物中,(维⽣素E)为脂溶性维⽣素.12.甲氧苄啶为⼆(氢叶酸还原酶抑制剂).13.下列药物中,(维⽣素K3)主要⽤于凝⾎酶原过低症、新⽣⼉出⾎症的防治.14.(利巴韦林)临床主要作⽤抗病毒药 .15.下列药物中,(洛莫司汀)不是抗代谢抗肿瘤药物.16.下列药物中,(盐酸克仑特罗)不具有⼉茶酚结构.17.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.18.下列药物中,(氟康唑)主要⽤作抗真菌药.19.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).21.盐酸普鲁卡因是通过对(可卡因)的结构进⾏简化⽽得到的.22.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).23.解热镇痛药按化学结构分类不包括(吩噻嗪类).24.(卡马西平)的主要临床⽤途为抗癫痫.25.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).26.晕海宁是由(苯海拉明和8-氯茶碱)两种药物所组成.27.⾟伐他汀临床主要⽤途(降⾎脂药).28.盐酸雷尼替丁的结构中含有(呋喃环).29.下列药物中,克伦特罗为(β2受体激动剂).30.奥美拉唑为(质⼦泵抑制剂).31.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗剂.32.阿齐霉素为(⼤环内酯类)抗⽣素.33.下列药物中,(可待因)不是环氧合酶抑制剂.34.维⽣素B1的主要临床⽤途为(防治脚⽓病及消化不良)等.35.下列药物中,(氯霉素)含有两个⼿性碳原⼦.36.⽶⾮司酮为(抗孕激素).37.地西泮临床不⽤作(抗抑郁药).38.不属于芳⾹氮芥的抗肿瘤药物是(环磷酰胺).39.⼆(氢吡啶类)是⽬前临床上应⽤最⼴泛、作⽤最强的⼀类钙拮抗剂.40.(烷化剂)类抗肿瘤药物按化学结构不包括喹啉羧酸类.41.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).43.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.44.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).45.下列药物中,(氯丙嗪)不具有酸性.46.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).47.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).48.⽶⾮司酮为(抗孕激素).三、填充题1.硝酸⽢油临床⽤作抗⼼绞痛 ,化学式是。

药物化学重点

药物化学重点

药物化学重点药物第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药(全部)1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)★★★【结构】NN OCl【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮【理化性质】(1) 性状。

(2) 结构特征是有一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓母核。

(3) 二氮卓环上具有内酰胺和亚胺结构→+ 酸或碱液+ 热→水解→2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮+ 甘氨酸。

(4) +生物碱→沉淀反应【合成路线】【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮是地西泮的活性代谢物)。

形成的羟基代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。

【临床应用】本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。

临床上主要用于治疗神经官能症。

癫痫持续状态的首选药:地西泮第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)★★★(全部) 【结构】. HClNSClN【化学名】N ,N -二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 【理化性质】(1) 性状。

(2) 有引湿性;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。

(3) 结构中有吩噻嗪母环→易被氧化→+空气或日光→渐变为红色→+对氢醌、连二亚硫酸钠;亚硫酸氢钠或维生素C 等抗氧剂→可阻止变色。

(4) 部分病人用药后在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应。

(5) 本品 + 硝酸 → 形成自由基或醌式结构 → 显红色,可作为鉴别吩噻嗪类化合物的共有反应;本品 + 三氯化铁试液 → 显稳定的红色。

(6) 杂质主要是合成中带进的氯吩噻嗪和间氯二苯胺。

【合成路线】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢,体内代谢复杂。

尿中存在20多种代谢物,代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等,氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。

药物化学期末复习提纲

药物化学期末复习提纲

巡夜孤狼A 药物化学-1-镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型【性状)白E 荒品件珂耒+在宁气中橹走 思于己馬*兀S5,堆沼于玳 肚愍件一成钙就藩干水件汗IT 用药苯巴比妥钠.但不言TRfi 忤苟物配伍. 【件用J 第一代催艰药,执攧痫药*t 畦狀1白昱或类自隹结射恺虻未*无真「味微普 在丙皿或氯仿中易竜, 在水中兀学不漕” -p. l30-l54 C r 【柞用1换畔嚨眠基・L 性找,白邑或类白色结罷性杞敲;几乎无臬一在乙酥竈肪戒禹厮申嶽帶. 在水中几孚不落:呻 KB-2C2C 丈井幫h『特自】詹性讯*ftltffl 小:3应是于性菠.石礎棹酒性愛旁:【炸阳】对篇專,案犠、尖眠期有蚊*还能桎制摘狗的大址作ffisn.「強林)且色童英白徉综品件牯末I 无乩滋康苦 SKHUEfi 仿中圖溶. 在己離乙醃疏己砖中鬪常.底水中就不思RP. 229-232 C- 【特点】1山恆井入的= i^if,博世會静定惟集西、增加了药福与受怵的 亲和力,增强了药物生连活性= tftffi ) H»^H£R Ai0k 惊际作用.苯二氮卓类药物构效关系-卄苯二氨卓类翎賊覺休激功剂咪畔井哦咗类 佐匹克瞪——港石淞畔毗旦IA静催駆药和抗惊験场A 环被其他苦环取代*仍 有较好的活性。

(1. 2位捋入三軌吱,可提嵌檯定性6、8、g 住引入哌电 ______________________子巡夜孤狼A3位引入手性C,分子构象更 稳定(右进〉左璇),对受 体壊和力増强0.药物化学-2-阐述计、5位引人恶嗖环增強穗定性°T 引入体积小的吸电子 基,活性增怪。

r 国比妥冀苯二氯卓类A 环7位上有吸电1、镇静作用的强度和起效快慢,与药物的理化性质有关。

【酸性解离常数】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性,在生理7.4几乎全都电离成离子状态,不易透过血脑屏障,无镇静催眠作用;5,5-二取代的巴比妥类,酸性减弱,生理条件下不易电离,易进入脑中发挥作用,显效快,作用强。

东华大学药物化学复习提纲

东华大学药物化学复习提纲

药物化学复习提纲(全部背会保你95+)1.巴比妥类药物的结构特征是具有5,-二取代基的环丙酰脲。

取代基的不同构成了作用强弱,起效时间快慢和作用时间持续长短不同的巴比妥类的催眠镇静药,本类药物具有共同的结构特征,但属于非特异性药物,药物的作用主要与理化性质相关。

2.非特异性药物:药物发生药效主要取决于药物的理化性质(脂溶性,水溶性与化合物的参数无重要关系)3.普罗加比是Y-氨基丁酰胺的前药,二苯甲叉基为载体部分,制成前体药物可使药物的亲脂性增加,便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。

同时也是GABA(Y-氨基丁酸)受体激动剂,在体内代谢生成Y-氨基丁酰胺及苯二甲酮衍生物和PGA,均有抗癫痫活性。

4.抗精神病药分类:1、吩噻嗪类(盐酸氯丙嗪)2、噻旽类(氟哌噻旽)3、二苯氮卓类(氯氮平)4、丁酰苯类(氟哌啶醇)5、苯甲酰胺类(舒必利)5.吩噻嗪母环易被氧化,氯丙嗪注射液中加入(对氢醌)、连二亚硫酸、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。

部分患者用药后在强烈日光下发生严重的光化毒反应(需避免日光)。

6.抗抑郁药按作用机制分类:1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三苯环抗抑郁药:盐酸丙咪嗪)2、单胺氧化酶抑制剂(使用很少)3、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(盐酸氟西汀)7.镇痛药结构特征:1、分子中具有一个平坦的芳环结构;2、有一个碱性中心,能在生理PH下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦芳环结构再同一平面;3、含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而羟基部分在立体构型中应突出的平面前方。

8.吗啡在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡(催吐剂)。

酸性条件下较稳定,碱性条件下易被氧化成双吗啡或叫N-氧化吗啡。

吗啡的14位上接上羟基,17位N上甲基换成烯丙基得纳洛酮,作为吗啡类药物中毒的解毒剂9.半合成镇痛药:1、苯基哌啶类(盐酸哌替啶)、2、开链类(盐酸美沙酮(其中左旋镇痛活性大于右旋制成盐酸盐是增加稳定性))、3、苯吗喃类(喷他佐辛)。

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一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用,当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。

2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式,C/D 环呈反式, C/E 环呈顺式,环 D 为椅型构象,环 C 呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

3、根据局部麻醉药的特点,可将其化学结构概括为三部分,既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。

4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。

6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物,这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用,其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。

7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。

8、药物从进入人体到产生药效的过程,要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。

P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类,苯胺类,和吡唑酮类等。

10、去甲肾上腺素为 R 构型,具有左旋性,结构上具有儿茶酚胺的结构受体, N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体, M2 受体, M312、药物分子含有 2 个苯环,一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢;若 2 个苯环取代基不同,则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。

13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基,易水解分解。

14、先导化学物的发现和优化方法有很多,归纳起来可认为是从分子的多样性,分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。

二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) :是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库,然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。

2 、*先导化合物(lead compound):指具有预期的治疗价值的生物活性,但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。

先导物虽具有确定的药理作用,但因其存在的某些缺陷,如药效不够高,选择性作用不够强,药代动力学性质不合理,生物利用度不好,化学稳定性差,或毒性较大等,并非都能直接药用,但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。

3 、*生物电子等排体(Bioisosterism):具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。

4、*药物代谢(drug metabolism) 在体内酶的作用下,药物结构发生变化,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。

5 、*镇静催眠药(Sedtive-hypnotic drug):属于中枢神经系统抑制剂,能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态,从而进入平静和安宁,帮助机体进入类似正常的睡眠状态。

6 、*硬药(hard drug):是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。

7 、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。

由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。

8 、麻醉药(anesthetic agents):全身麻醉药:作用与中枢神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛局部麻醉药:作用于神经末梢或神经干,可逆性阻断感觉神经冲动的传导,在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失,以便顺利进行外科手术。

9 、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0 /Cw为化合物在脂相(o)和水相(w)间达到平衡时的浓度比值。

通常是以化合物在有机相中的浓度为分子,在水相中的浓度为分母。

所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。

在构效关系的研究中,这是一个重要的化学物的物理参数。

它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。

10、前药原理(prodrug principle) 是指药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低的化合物,在体内经酶促或非酶促作用又释放出原药发挥药理作用。

11、前药(prodrug):是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。

12、药物合理设计(rational drug design):是依据与药物作用的靶点即广义上的受体,如酶,受体,离子通道,膜,抗原,病毒,核酸,多糖等,寻找和设计合理的药物分子。

主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解,进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构,功能,与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。

它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。

13、 (期中)药物化学(Medicinal Chemistry) :药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。

14、抗抑郁药(antidepressive drugs):抗抑郁药亦称情绪安定药、精神兴奋药。

这类药物主要作用是抑制神经末梢生物胺的再吸收及抑制单胺氧化酶,以提高单胺的活性。

15、解热镇痛药(Antipyretic Analgesics):主要是抑制受损伤或者发炎组织细胞前列腺素的合成,降低由缓激肽一类物质引起的痛觉敏感性,是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或者消除的药物。

16、me too drug:模仿所产生的新药与已知药物比较,具有活性高或活性类似等特点,因此新药称为“模仿(me-too) 药”,有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。

三、简答题( 2*10 分=20 分)1、*巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质?答: ( 1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;( 2) 水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。

( 3) 与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。

( 4) 与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有— CONHCONHCO —的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。

2、*氯丙嗪的结构不稳定,在空气和日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施?答:氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空气和日光中均易氧化变红色或棕色。

其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧化剂。

均可阻止其变色。

应盛于避光容器,密闭保存。

3、*简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素?答:(1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数 pKa 和脂水分配系数。

药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。

(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。

5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。

当 5 位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时,由于不易氧化而不易消除,因而作用时间长;当 5 位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外,故作用时间短。

4、*乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?答: (1)在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。

(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。

5、 (期中)为什么 5,5-双取代巴比妥酸才可能有活性?答: ( 1)巴比妥酸(PKa4.12 )和 5 位单取代巴比妥酸(PKa3.75)在生理 pH7.4 下,几乎全部电离成离子状态,不易透过血脑屏障,因此无镇静催眠的作用。

而5,5-双取代巴比妥类,由于酸性减弱,在生理 pH 条件下不易离解,仍有相当比例的分子态药物易进入脑中发挥作用,所以显效快,作用强。

( 2)药物必须有一定亲水性才能在体液中传输,也要有一定的亲脂性才能透过血脑屏障到达作用部位,发挥镇静催眠的作用。

巴比妥类药物 5 位无取代基时,分子有一定的极性,亲脂性小,不已透过血脑屏障,无镇静催眠的作用。

当 5 位取代基的碳原子总数达到4 时,如巴比妥,开始显效;临床用的巴比妥药物 5 位取代基的碳原子总数在 7— 8 之间,作用最强。

当达到 10 时,亲脂性过强,作用下降。

当分子中以 S 代替 2 位碳上的氧原子,由于 S 的亲脂性比 O 大,使分子更易透过血脑屏障,进入中枢神经系统,所以药物起效快,但因易代谢,持续时间短。

6、药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。

答:延长药物的作用时间,主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率,延长药物的半衰期,增加药物在组织内的停留时间。

这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。

例如,精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精神病药物氟奋乃静,宏章 |宏章宏章搜集整理若使用氟奋乃静盐酸盐,通过肌肉注射给药,由于吸收代谢快,药效只能维持一天。

但若将其结构中的羟基经酯化,制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯,在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静,效果可以分别延长至 2 周或 4 周。

7、什么是局部麻醉药?局部麻醉药的结构可概括为哪几部分?8、 (期中)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?答案:药“物化学”是一门历史悠久的经典学科,它的研究内容既包括着化学,又涉及到生命学科,它既要研究化学药物的化学结构特征,与此相联系的理化性质,稳定性状况,同时又要了解药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容。

最重要的是,药“物化学”是药学其他学科的物质基础,只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质,才能进行药理,药物代谢动力学及药剂学的研究,所以说,药物学是药学领域的领头学科。

9、药物化学的研究内容有哪些?10、为什么乙酰胆碱不能直接作为药物使用?答:因为乙酰胆碱分子内有酯基,性质不稳定,释放后迅速被胆碱酯酶水解为胆 碱和乙酸,而且对不同类型的胆碱受体缺乏选择性。

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