药物化学考研 药物合成反应必备总结
药物合成知识点总结
药物合成知识点总结一、基本原理1. 药物合成的基本原理药物合成的基本原理是有机合成化学的一部分，它包括有机化学反应、合成路线设计和实验操作等方面的知识。
在药物合成的过程中，需要根据药物的结构特点和合成可行性，设计出合成路线，并通过实验操作将合成路线转化为有效的药物产物。
2. 药物结构与活性关系药物的结构与活性之间存在着密切的关系。
药物的分子结构决定了其在生物体内的作用机制和药理活性。
通过对药物结构的深入了解，可以有针对性地设计出具有特定生物活性的新型药物分子。
3. 药物合成的目标药物合成的目标是将具有一定生物活性的小分子化合物合成为具有特定药理活性的药物分子，为临床治疗提供有效的药物剂型。
药物合成需要充分考虑合成效率、合成可行性和产品纯度等因素，在实际操作中需要综合考虑各种因素，确保合成路线的稳定性和可靠性。
二、合成路线设计1. 合成路线设计的基本原则合成路线设计是药物合成的关键步骤之一。
在设计合成路线时，需要考虑多种因素，包括反应的选择、官能团的保护和去保护、合成中间体的构建等。
合成路线设计需要遵循一定的化学原则和反应规律，确保合成路线的可行性和稳定性。
2. 合成路线设计的策略在合成路线设计中，需要根据目标药物的结构特点和反应类型，确定合成路线的策略。
合成路线设计的策略包括直接合成、片段合成、立体选择性等。
通过合成路线设计的策略，可以有效地将复杂的有机分子合成为目标药物。
3. 合成路线的优化合成路线的优化是药物合成过程中的重要工作之一。
优化合成路线可以提高合成效率、减少副反应和提高产物纯度。
合成路线的优化需要结合实际操作，充分考虑反应条件、反应产物和中间体的稳定性，确保合成路线的可靠性和稳定性。
三、反应类型1. 羟基化反应羟基化反应是有机合成中常见的反应类型之一。
羟基化反应可以将烯烃、芳香化合物等转化为羟基化合物，为药物合成提供了重要的合成方法。
2. 羧基化反应羧基化反应是有机合成中的一种重要反应类型。
药物合成反应规则总结
药物合成反应规则总结药物合成反应是各种药物从原料到最终成品的制备过程中最为重要的环节之一。
药物的质量、纯度、形态和特殊功能等都与药物合成反应直接相关联。
药物合成反应规则总结，则是对药物合成反应规律的科学分析和总结。
本文将重点介绍药物合成反应规则总结的相关理论知识、范例及其意义。
一、药物合成反应规则总结的理论基础在药物合成反应的实践中，立足于实验实践的经验总结是不可取的，有必要建立扎实的理论基础。
药物合成反应的规则总结所使用的理论工具包括有化学反应规律、有机合成化学、催化化学、生物化学等多个领域的知识。
以下列举了几个常用的理论基础：1、元素学说：元素学说认为物质组成与性质的不同是由于元素不同而产生的。
元素周期表对于各类元素的性质进行了分类和归纳。
药物原料中的元素分布情况，对于制备和改进反应的评价都有着重要的意义。
2、物质结构与反应规律：生物大分子，例如蛋白质、核酸和碳水化合物等，在药物研究中都扮演着重要角色，这些大分子的结构决定了它们的特殊功能，因而有诸多化学作用途径与药物相互作用。
分子结构与反应规律的研究可帮助合成出更加具有目的性质的药物。
3、催化反应学：催化作为一种提高化学反应速率和效果的方法，常被应用于药物合成过程中。
催化剂的选择、应用和性质对反应过程有着直接影响，这些因素的掌握是药物反应规律总结的理论基础之一。
以上列举的这些理论基础仅是药物合成反应规则总结理论体系中的一部分，药物合成反应规则总结需要还需结合实验反应过程进行深入分析，总结反应规律的基础。
二、药物合成反应规则总结的范例1、Friedel-Crafts反应：Friedel-Crafts反应是一种常用的芳香族烃的合成方法，可以制备出范围广泛的芳香族化合物中的化合物。
具体实践过程如下：将芳香族烃用Lewis酸催化剂（通常为铝三氯化物）与烷基卤化物反应，制备出烷基芳香族化合物。
化学方程式如下：Ar-H + R-X → Ar-R + HX其中，Ar表示的是烷基与芳香族烃两种基团间的连接，R 则表示烷基。
药物合成反应的知识点复习
化学药物是指凡具有预防、治疗、缓解、诊断疾病或调节机体功能化学物质。
(绪论)按照药物合成反应机理，卤化反应包括亲电加成（大多数不饱和烃的卤加成反应），亲电取代（芳烃和羰基α位的卤取代反应），亲核取代（醇羟基、羧羟基和其他官能团的卤置换反应），自由基反应（饱和烃、苄位和烯丙位的卤取代反应，某些不饱和烃的卤加成反应以及羧基、重氮基的卤置换反应）。
(第一章卤化反应p1)不对称烯烃与溴化氢的加成会产生过氧化物效应（加成方向符合反马氏规则）（第一章卤化反应p11）。
卤化剂氯化亚砜的分子式是 SOCl2(第一章卤化反应 p36)在卤化氢对醇羟基的置换卤化反应中，各种醇的反应活性顺序是: 叔醇>仲醇>伯醇） (第一章卤化反应 p27)发生烃化反应的化合物称为被烃化物, 常见的被烃化物有: 醇，酚 (在羟基氧上引入烃基), 胺类 (在氨基氮上引入烃基) 和活性亚甲基，芳烃(在碳原子上引入烃基)。
（第二章烃化反应 p44）请写出制备伯胺的任意两种方法：过量的氨与卤代烃反应、 Gabriel（加布里）反应、改良的Gabriel反应（三氟甲磺酰胺法）、 Délépine（德莱潘）反应、利用二苯硫基胺制备伯胺、还原烃化法。
(第二章烃化反应p56-57)环氧乙烷是羟乙基化试剂 (第二章烃化反应p50)在用卤代烃作烃化剂的Friedel—Crafts烃化反应中，下列卤代烃（氯甲烷仲卤代烃伯卤代烃一氯苄）活性最大的是：一氯苄（第二章烃化反应 p65）为催化剂时，下列酰化剂（酰氯酰Friedel—Crafts酰化反应中，以AlCl3溴酰氟酰碘）活性最大的是酰碘(第三章酰化反应 p111 )伯胺和仲胺, 脂肪胺和芳香胺类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应，其反应的难易程度顺序：脂肪胺>芳香胺伯胺>仲胺(第三章酰化反应p104)酰化反应中，常用的酰化剂为酰卤、羧酸、酸酐及酰胺等，上述的几种物质酰化能力大小顺序为酰卤>酸酐>羧酸>酰胺（第三章酰化反应p88）在有机物分子结构中的碳、氮、氧原子上导入酰基的反应称为酰化反应，相应的酰化反应的产物分别为: 酮（醛） , 酰胺 , 酯。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物合成反应考试重点
1、靶分子：(Target Molecule):就合成设计而言，凡是所需合成的有机分子均可成为“靶分子”，或者是最终产物，或者是有机合成中的某一个中间体。
2、合成子(Synthons): 反合成分析时，目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子3、逆合成分析：也称为反合成分析，即由靶分子出发，用你想切断、连接、重排和官能团互换、添加、除去等方法，将其变换成若干中间产物或原料，然后重复上述分析，直到中间体变换成所有价廉易得的和橙子等价试剂为止。
6、逆向切断（dis）：用切断化学键的方法把靶分子骨架剖析城不同性质的合成子，成为逆向切断。
7、逆向官能团转化（con）：在不改变靶分子基本骨架的前提下变换官能团的性质或所处位置的方法，包括逆向官能团转换（FGI）、逆向官能团添加（FGA）二、重要的化学反应1、卤化反应：在有机化合物分子中简历碳-卤键的反应称为卤化反应。
2、烃化反应：用烃基取代有机分子中的氢原子，包括在某些官能团或碳架上的氢原子，均称烃化反应。
3、酰化反应：在有机化合物分子中的碳、氧、氮、硫等原子上引入酰基的反应。
4、缩合反应：两个或多个有机化合物分子通过反应形成一个新的较大分子的反应或同一个分子发生分子内的反应形成新分子都可称为缩合。
5、重排反应：在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一个原子而形成新分子的反应。
6、氧化反应：有机物分子中氧原子的增加，氢原子的清除，或者两者兼而有之，不包括形成C-X、C-N、C-S的反应。
7、还原反应：在化学反应中，使有机物分子中碳原子总的氧化态降低的反应称为还原反应。
1.Hunsdriecke反应：羧酸银盐和溴或碘反应，脱去二氧化碳，生成比原反应物少一个碳原子的卤代烃。
2.Sandmeyer反应：用氯化亚铜或溴化亚铜在相应的氢卤酸存在下，将芳香重氮盐转化成卤代芳烃。
3.Gattermann反应：将上面改为铜粉和氢卤酸。
4.Shiemann反应：将芳香重氮盐转化成不溶性的重氮氟硼酸盐或氟磷酸盐，或芳胺直接用亚硝酸纳和氟硼酸进行重氮化，此重氮盐再经热分解（有时在氟化钠或铜盐存在下加热），就可以制得较好收率的氟代芳烃。
药物合成化学总结
一、药物作用的生物学基础1．药物在分子水平作用分类：①非特异性结构药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性脂水分配系数质的影响②特异性结构药物：发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合，包括立体空间上互补，在电荷分布上相匹配，通过各种键力的作用使二者相互结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，出发集体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。
2．生物靶点：①定义：与药物结合的受体生物大分子②种类：受体<例：G-蛋白偶联受体Gin A：抗干眼病、Vitamin A 缺乏症Vitamin D2、Vitamin D3：预防Vitamin D 缺乏症、佝偻病、骨软化病Vitamin E：预防Vitamin E 缺乏症、间歇性跛行Vitamin K1：抗出血维生素，用于新生儿出血症、吸收不良或口服抗凝剂所致的低凝血酶原症，长期应用广谱抗生素所致的 Vitamin K 体内缺乏症Vitamin B1：Vitamin B 缺乏症、周围神经炎Vitamin B2：核黄素缺乏症Vitamin B6：Vitamin B6 依赖综合症、缺乏症、先天性代谢障碍症Vitamin B12：恶性贫血、巨幼红细胞性贫血、抗叶酸药引起的贫血、神经系统疾病Vitamin H：用于生物素酶缺乏的儿童Vitamin C：Vitamin C 缺乏症、酸化尿、特发性高铁血红蛋白症10．脂溶性维生素：维生素A 醋酸酯、维生素、维生素E 醋酸酯；水溶性维生素：维生素 C、生物素11．治疗高血压的血管紧张素2受体拮抗剂：沙洛坦，依普沙坦中枢镇痛的阿片受体激动剂：丁丙诺啡，布托啡诺阿尔法受体激动剂：阿芬他尼Na通道阻断剂，主要药物：硫酸奎尼丁，利多卡因，美西津，恩卡尼，普罗帕酮Ca2拮抗剂：硝苯地平，尼卡地平，尼英地平，帕罗地平，非洛地平K通道激活剂：色马凯伦，尼可地尔，吡那地尔钾通道阻滞剂：盐酸胺碘酮血管紧张素拮抗剂：氯沙坦强心苷：地高辛四环素代表药物：金霉素、土霉素、四环素等及半合成衍生物。
药学考研备考秘籍重点药物合成及药剂学知识
药学考研备考秘籍重点药物合成及药剂学知识药学考研备考秘籍：重点药物合成及药剂学知识药学考研备考对于药学专业的学生来说是一个重要的里程碑，备考过程中重点掌握药物合成及药剂学知识是至关重要的。
本文将从药物合成和药剂学的角度，为大家介绍一些备考秘籍和重点知识。
一、药物合成药物合成是药学考研中的一个重要部分，备考时需要重点掌握以下几个方面的知识：1. 合成路线对于常见的药物，备考时需熟练掌握其化学合成路线。
通过反复学习、模拟练习，掌握各类药物的合成过程和关键步骤，理解反应机理和合成策略。
2. 反应类型备考时需要熟悉各类常见的反应类型，如取代反应、加成反应、消除反应等。
通过分类整理，并结合反应机理和实例，快速记忆和理解各类反应的特点和适用条件。
3. 保护基与活性基备考时需要掌握各种保护基和活性基的常见种类和化学特性，理解其在药物合成中的应用和作用机制。
同时，需了解保护基与活性基的去除和引入方法，以及它们的选择与操作。
二、药剂学知识药剂学是药学考研中的另一个重要考点，备考时需要关注以下几个方面的知识：1. 药物的性质和特点备考时需了解不同类型的药物的性质和特点，如溶解度、稳定性、吸收特点等。
重点关注药物的溶解度和溶出度，理解其在制剂和给药过程中的重要性和影响。
2. 药物给药途径备考时需全面了解各种药物给药途径的特点、应用范围和药物动力学原理。
重点关注口服给药、注射给药和外用给药等常见给药途径，理解其适用情况和注意事项。
3. 制剂工艺和质量控制备考时需熟悉药物制剂的制备工艺和质量控制要求。
掌握常见的制剂方法，如固体制剂、液体制剂和乳剂制剂等，了解药品质量控制的重要参数和标准。
4. 药物配伍与相容性备考时需具备药物配伍与相容性的知识。
了解药物间的相互作用和配伍规律，避免不当药物配伍引起的药物相互作用和不良反应，确保药物的安全和有效性。
总结药学考研备考秘籍中的药物合成和药剂学知识是备考过程中需要重点掌握的内容。
通过对药物合成的合成路线、反应类型和保护基与活性基的熟练掌握，以及对药剂学知识中药物性质特点、给药途径、制剂工艺和药物配伍与相容性的全面了解，可以提高备考效率和备考质量。
湖北省考研药学复习资料药物合成与药理学重要知识点整理
湖北省考研药学复习资料药物合成与药理学重要知识点整理在湖北省考研药学复习中，药物合成与药理学是重要的知识点之一。
本文将针对这一主题进行整理，帮助考生更好地复习相关内容。
一、药物合成1. 概述药物合成是指通过化学反应将原料转化为药物的过程。
药物合成可以分为合成路线设计、合成步骤优化、中间体合成和纯化等阶段。
2. 药物合成的方法常见的药物合成方法包括有机合成、生物合成和药物改造等。
有机合成是通过有机化学反应来合成药物，生物合成则是利用生物体的代谢途径合成药物，药物改造是通过对已有药物的结构进行改造来创制新药。
3. 药物合成中的重要反应3.1 缩合反应缩合反应是将两个或多个分子合并为一个分子的反应。
常见的缩合反应包括酯化、醚化、酰胺化等。
3.2 反应活性化反应活性化是在反应中引入活化基团，增强反应的效率和选择性。
常见的反应活性化包括卤代烷的还原、C-N键的生成等。
3.3 保护基团保护基团是在反应中对活化基团进行保护，以防止其发生不必要的反应。
常见的保护基团包括酯基、烯基、硅烷基等。
4. 药物合成中的技术手段在药物合成过程中，常用的技术手段包括高效液相色谱、气相色谱、核磁共振等。
这些手段可以用于分离纯化产物、验证产物结构以及研究反应机理。
二、药理学1. 概述药理学是研究药物在生物体内的作用机理以及与生物体的相互作用的学科。
药理学的研究内容包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
2. 药物的作用机理药物的作用机理包括药物的靶点、药物与靶点的结合方式以及药物对靶点的影响等。
药物的作用机理有助于我们理解药物的药效以及不良反应的发生机制。
3. 药物的吸收与分布药物的吸收是指药物从给药途径进入到循环系统的过程。
药物的分布则是指药物在体内的分布情况，包括药物在不同器官和组织中的浓度分布。
4. 药物的代谢与排泄药物的代谢是指药物在体内经过代谢酶的作用进行化学转化的过程。
药物的排泄则是指药物通过尿液、粪便、呼吸和汗液等途径离开体内的过程。
上海市考研药物学复习资料药物化学与药效学核心知识点总结
上海市考研药物学复习资料药物化学与药效学核心知识点总结药物化学是药物学的重要分支，它研究的是药物的化学结构、性质、合成方法以及药物化学与药效学的关系。
在考研药物学复习中，药物化学与药效学是非常重要的知识点。
本文将对上海市考研药物学药物化学与药效学的核心知识点进行总结，帮助考生有针对性地进行复习。
1. 药物化学基础知识1.1 元素周期表和药物元素周期表1.2 化学键和药物分子的化学结构1.3 酸碱理论和药物的酸碱性质1.4 含氮化合物和药物的分类2. 药物化学合成2.1 药物的合成方法和步骤2.2 常用的有机合成反应2.3 药物合成中的立体化学3. 药物分析化学3.1 药物质量控制的基本原则3.2 药物的质量标准和质量控制方法3.3 药物分析中的仪器与方法药效学是药物学的另一个重要分支，它研究的是药物对生物体的作用以及作用机制。
了解药物的药效学知识对于药物的临床应用具有重要意义。
1. 药物作用的基本概念1.1 药物的吸收、分布、代谢和排泄1.2 药物的作用靶点和作用机制1.3 药物的剂量-效应关系和剂量-时间关系2. 药物相互作用2.1 药物相互作用的类型和机制2.2 药物相互作用的临床意义3. 药物的不良反应和药物安全性评价3.1 药物的不良反应类型和机制3.2 药物的安全性评价和药物监测以上是上海市考研药物学药物化学与药效学的核心知识点的总结。
考生在复习过程中，可以根据这些知识点进行有针对性的复习和总结，加深对药物化学与药效学的理解，提高考试的得分。
希望本文能对考生有所帮助，祝愿大家考试顺利！。
药物化学简答题 判断合成药物的反应类型及建议
药物化学简答题判断合成药物的反应类型及建议药物化学是一门研究药物的结构、形态、性能和功能之间关系的学科，广泛应用于合成新药研究、药物合成、药物材料开发以及药物安全性测评等。
一、在合成药物过程中，反应类型及建议如下：1、氢化反应：氢化反应是最常用的合成药物方法之一，是指使用氢原子与碳氢化合物互换反应，在反应中氢原子可以通过氢氧来节约，减少反应的污染和提高反应的效率，但也存在一些风险，如不宜使用过量的甲醇对反应物进行氢化，以防止碳氢化合物的过分氢化等。
2、缩合反应：缩合反应是一种常见的合成药物方法，通常用来将多个有机物缩合成药物分子，也可用于将药物与其他宿主体结合起来形成新分子。
在进行缩合反应时，应注意控制比例以及反应条件，如控制反应温度及时间，以确保反应进行稳定有序，使反应得到最优的效果。
3、羟基化反应：羟基化反应是一种非常有效的药物合成方法，是将羟基与不同的有机物反应，以得到新的化合物。
这种反应通常采用溶剂来促进反应，此外，还可使用氧化剂以促进反应，以改善反应的效率和改性反应产物。
4、缩合羧基化反应：缩合羧基化反应是指将羧基与另一个活性基结合以形成新的化合物，常用于甲氧基化等合成药物。
在进行缩合羧基化反应时，应考虑加入可与羧基相协调的催化剂，以改善反应的效率和稳定性，并且要注意把握活性基及羧基的比例，以防止反应发生失控等。
二、除了上述的反应类型外，在合成药物的过程中，还有一些其他的反应类型及建议：1、氧化硫醚活化反应：氧化硫醚活化反应是一种用于去除药物中不必要羧基或氧化物等杂质的有效反应，具有避免药物意外活化的优点，可以有效提高药物合成的效率。
在使用氧化硫醚活化反应时，应选择尽可能有效的硫醚，注意释放以及控制反应温度，并且保持一定的pH 值，以确保反应达到最佳效率。
2、烷基化反应：烷基化反应是指将烷基与活性中心进行反应，使得药物的特定化合物具有良好的生物活性。
在进行烷基化反应时，应避免使用过量的烷基，以防止有一些副反应发生，并且应考虑加入催化剂，以增加反应的效率，同时要控制反应温度，以避免有残存原料影响新产物的质量。
(完整版)药物合成反应规则总结,推荐文档
药物合成反应规则总结为了使大家能更快了解与掌握药物合成反应规律，我将其总结如下，希望大家探讨提议。
共同进步！互相交流！1 Arbuzov 反应亚磷酸三烷基酯作为亲核试剂与卤代烷作用，生成烷基膦酸二烷基酯和一个新的卤代烷：卤代烷反应时，其活性次序为：R'I >R'Br >R'Cl。
除了卤代烷外，烯丙型或炔丙型卤化物、a-卤代醚、a- 或 b-卤代酸酯、对甲苯磺酸酯等也可以进行反应。
当亚磷酸三烷基酯中三个烷基各不相同时，总是先脱除含碳原子数最少的基团。
本反应是由醇制备卤代烷的很好方法，因为亚磷酸三烷基酯可以由醇与三氯化磷反应制得：如果反应所用的卤代烷R'X 的烷基和亚磷酸三烷基酯(RO)3P 的烷基相同（即R' = R），则Arbuzov 反应如下：这是制备烷基膦酸酯的常用方法。
除了亚磷酸三烷基酯外，亚膦酸酯 RP(OR')2和次亚膦酸酯 R2POR' 也能发生该类反应，例如：反应机理一般认为是按 S N2 进行的分子内重排反应：反应实例2 Arndt-Eister 反应酰氯与重氮甲烷反应，然后在氧化银催化下与水共热得到酸。
反应机理重氮甲烷与酰氯反应首先形成重氮酮（1），（1）在氧化银催化下与水共热，得到酰基卡宾（2），（2）发生重排得烯酮（3），（3）与水反应生成酸，若与醇或氨（胺）反应，则得酯或酰胺。
反应实例3 Baeyer----Villiger 反应反应机理过酸先与羰基进行亲核加成，然后酮羰基上的一个烃基带着一对电子迁移到-O-O-基团中与羰基碳原子直接相连的氧原子上，同时发生O-O键异裂。
因此，这是一个重排反应具有光学活性的3---苯基丁酮和过酸反应，重排产物手性碳原子的枸型保持不变，说明反应属于分子内重排：不对称的酮氧化时，在重排步骤中，两个基团均可迁移，但是还是有一定的选择性，按迁移能力其顺序为：醛氧化的机理与此相似，但迁移的是氢负离子，得到羧酸。
药物合成反应规则总结.
药物合成反应规则总结为了使大家能更快了解与掌握药物合成反应规律，我将其总结如下，希望大家探讨提议。
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除了卤代烷外，烯丙型或炔丙型卤化物、a-卤代醚、a- 或b-卤代酸酯、对甲苯磺酸酯等也可以进行反应。
当亚磷酸三烷基酯中三个烷基各不相同时，总是先脱除含碳原子数最少的基团。
本反应是由醇制备卤代烷的很好方法，因为亚磷酸三烷基酯可以由醇与三氯化磷反应制得：如果反应所用的卤代烷R'X 的烷基和亚磷酸三烷基酯(RO)3P 的烷基相同（即R' = R），则Arbuzov 反应如下：这是制备烷基膦酸酯的常用方法。
除了亚磷酸三烷基酯外，亚膦酸酯RP(OR')2 和次亚膦酸酯R2POR' 也能发生该类反应，例如：反应机理一般认为是按SN2 进行的分子内重排反应：反应实例2 Arndt-Eister 反应酰氯与重氮甲烷反应，然后在氧化银催化下与水共热得到酸。
反应机理重氮甲烷与酰氯反应首先形成重氮酮（1），（1）在氧化银催化下与水共热，得到酰基卡宾（2），（2）发生重排得烯酮（3），（3）与水反应生成酸，若与醇或氨（胺）反应，则得酯或酰胺。
反应实例3 Baeyer----Villiger 反应反应机理过酸先与羰基进行亲核加成，然后酮羰基上的一个烃基带着一对电子迁移到-O-O-基团中与羰基碳原子直接相连的氧原子上，同时发生O-O键异裂。
因此，这是一个重排反应具有光学活性的3---苯基丁酮和过酸反应，重排产物手性碳原子的枸型保持不变，说明反应属于分子内重排：不对称的酮氧化时，在重排步骤中，两个基团均可迁移，但是还是有一定的选择性，按迁移能力其顺序为：醛氧化的机理与此相似，但迁移的是氢负离子，得到羧酸。
药物有机合成知识点总结
药物有机合成知识点总结一、化学反应1. 反应种类：药物有机合成的化学反应主要包括加成反应、消除反应、重排反应、取代反应、氧化反应和还原反应等。
2. 加成反应：通过添加两个或多个原子或原子团，使得双键或三键饱和的反应称为加成反应，例如氢化反应。
3. 消除反应：通过去除两个或多个原子或原子团，使得分子内双键或三键形成，反应称为消除反应，例如脱氢反应。
4. 重排反应：通过原子或原子团的重排，形成结构不同的产物，反应称为重排反应。
5. 取代反应：通过原子或原子团的替换，进行化学反应，形成新的化合物，反应称为取代反应。
6. 氧化反应：有机物氧化反应是指有机物中的含氢原子转移到氧中，使氧化物中的氢原子转移到有机物中，并且有机物的氢原子与氧结合，氧化成羟基，这样的反应叫做氧化反应。
7. 还原反应：还原反应是指化合物中的氧原子减少，或者氢原子增加，或者两者兼有的化学反应。
二、有机反应1. 羟基化反应：羟基化反应是一类经醛或酮为中间体的羰基化合物化学反应，也即一种有机物中的某一碳原子上的氢原子替换为羟基作用，相应的C－O键相形成的反应。
2. 脱羧反应：脱羧反应是指有机酸中的羧基脱除而得到与之相应的碳链低一级的化合物。
3. 缩合反应：缩合反应是指两个或多个分子相互作用生成较大的分子或有机化合物。
4. 还原反应：还原反应是指化合物中的氧原子减少，或者氢原子增加，或者两者兼有的化学反应。
5. 氧化反应：有机物氧化反应是指有机物中的含氢原子转移到氧中，使氧化物中的氢原子转移到有机物中，并且有机物的氢原子与氧结合，氧化成羟基，这样的反应叫做氧化反应。
三、有机合成1. 重要合成反应：有机合成中一些重要的反应有：氢化反应、酯化反应、醚化反应、醋酸酯化和酚醚化等。
2. 合成方法：药物的有机合成方法主要包括通过酸碱中和、氧化还原、消除反应、加成反应、取代反应、重排反应等方法。
3. 合成条件：有机合成的条件包括温度、压力、反应时间、反应物浓度、反应溶剂、酸碱性等。
药物合成反应知识点总结
药物合成反应知识点总结药物合成是一门综合化学、生物学、医学等学科知识的交叉学科，在药物研发、制备方面有着重要的地位。
掌握合成反应知识对于开发新药物、改进药物生产工艺以及合成新型医用化合物有着重要的意义。
下面将对药物合成反应知识点进行总结。
一、酯化反应酯化反应是一种醇和酸酐进行酯键形成的反应，常用于制备药物中的酯类化合物。
酯化反应通常需要酸性催化剂，如硫酸、氯化锌等。
常见的酯化反应包括醋酸乙酯和苯酚反应，以及异丁酸和异丁醇反应等。
酯化反应在药物合成中具有重要的应用价值，可以制备许多重要的药物原料和药物分子。
二、取代反应取代反应是指一种功能团被另一种功能团取代的化学反应。
在药物合成中，取代反应可用于引入新的官能团或者进行位置选择性修饰。
常见的取代反应包括亲电取代反应、芳香核烷基取代反应、核烷基取代反应等。
取代反应技术在药物合成中的应用广泛，可以实现对目标分子的精准调控。
三、溴化反应溴化反应是一种以溴化试剂为催化剂，将氢原子直接溴化的反应。
在药物合成中，溴化反应通常用于芳香环的溴化，在合成多种药物原料和中间体中具有重要应用价值。
溴化反应可以通过光化学、热化学等多种途径进行，是药物合成中不可或缺的反应类型。
四、氢化反应氢化反应是指将双键或者芳香环上的芳香核加氢生成饱和化合物的化学反应。
在药物合成中，氢化反应通常用于去除分子中的双键或者芳香环，改变化合物的性质和活性。
常见的氢化反应包括氢气加压氢化反应、催化氢化反应等。
氢化反应在药物合成中应用广泛，可以制备众多的药物原料和合成中间体。
五、缩合反应缩合反应是指将两个或者更多的分子通过断裂键和形成新键，生成较大的分子的化学反应。
在药物合成中，缩合反应可以用于合成多种多样的药物原料和药物分子。
常见的缩合反应包括醛缩合、酮缩合、酰胺缩合等。
缩合反应技术在药物合成中的应用非常广泛，是药物研发和制备的重要手段之一。
六、水解反应水解反应是指利用水分子将化合物中的官能团断裂，生成新的化合物的化学反应。
药物合成反应复习资料汇总
第一章绪论1、药物合成反应中反应类型有哪些？①按有机分子的结构变换方式分：新基团的导入反应；取代基的转化反应；有机分子的骨架。
②按反应机制分：极性反应（a.亲核试剂、b.亲电试剂）；自由基反应；协同反应2、药物合成反应主要研究对象：化学合成药物3、化学品的安全使用说明书一一MSDS4、原子经济性反应：“原子经济性”是指在化学品合成过程中，合成方法和工艺被设计成能把反应过程中使用的所有原料尽可能多的转化到最终产物中。
5、三废：废气、废水、废渣第二章硝化反应1、混酸硝化试剂的特点有哪些？①硝化能力强；②氧化性较纯硝酸小；③对设备的腐蚀性小 2、硝化试剂的活泼中间离子为：硝酰正离子N02 3、桑德迈尔反应定义及应用定义:在氯化亚铜或溴化铜的存在下，重氮基被氮或溴置换的反应；重氮基被氰基置换：将重氮盐与氰化亚铜的配合物在水介质中作用，可以使重氮基被氰基置换，该反应也称Sandmeyer反应。
应用：CuX+Ar-I^X --------- Ar-X+N2 （X:CI,Br,-CN）4、常用的重氮化试剂一般是由盐酸、硫酸、过氯酸和氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。
5、硝化反应定义：指向有机分子结构中引入硝基（一 N02）的反应过程，广义的硝化反应包括生产（C-NO2、N—N02和O— N02）反应。
6重氮化反应定义：含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成重氮盐的反应。
7、硝化剂：单一硝酸、硝酸和各种质子酸、有机酸、酸酐及各种Lewis酸的混合物。
8、生成硝基烷烃的难易顺序：卤代烃中卤素被取代的顺序：9、DMF:DMSO:10、常用的重氮化试剂有哪些？NaNO2+HCI/H2SO4第三章卤化反应1、Ph上取代基对卤化反应的影响①催化剂的影响；② 芳环结构的影响；③ 反应温度的影响；④ 卤化剂的影响；⑤ 反应溶剂影响2、 醇与HCI 发生卤置换反应活性顺序醇羟基的活性顺序：叔（苄基、烯丙基）醇〉仲醇〉伯醇 氢卤酸的活性顺序：Hl> HBr> HCL3、 NBS 的应用（N —溴代丁二酸亚胺） hv① N —卤代酰胺与不饱和烃的卤取代反应机制： RC^CH=CH+NBS ------------ 亠 RCHBrCH=C 2H 本反应属自由基型反应，可在光照下引发自由基② N —卤代酰胺与不饱和烃的加成反应：在质子酸（醋酸、溴氢酸、高氯酸）的 催化下，N —卤代酰胺与烯烃加成易制备 错误！未找到引用源 方法。
药物合成反应知识点总结
药物合成反应知识点总结
1. 反应类型：药物合成反应包括的主要反应类型有酯化反应、烷基化反应、脱水反应、氧化反应、还原反应、加成反应、消除反应等。
2. 催化剂：药物合成反应中的催化剂通常有酸、碱、酶、金属催化剂等，催化剂的选择需考虑反应条件和底物的特性。
3. 反应条件：药物合成反应的反应条件包括温度、压力、溶剂、反应时间等。
合适的反应条件能够促进反应的进行并提高产率和选择性。
4. 底物结构：药物合成反应的底物结构对反应的结果具有决定性作用。
在合成过程中需要考虑控制底物的反应平衡、控制副反应的发生等。
5. 反应机理：药物合成反应的反应机理能够解释反应的过程和产物的形成。
熟悉反应机理有助于合理设计反应方案和优化反应条件。
6. 优化：药物合成反应需要在保证质量的前提下，尽可能提高产率和选择性。
反应过程中常用的优化手段包括溶剂优化、催化剂优化、反应条件优化、步骤优化等。
7. 安全：药物合成反应过程中需要注意安全问题，防止操作失误、燃爆等危险事故的发生。
正确选择催化剂、控制反应条件、严格执行实验操作规程等都是提高反应安全的措施。
药物合成反应知识点总结
药物合成反应知识点总结
药物合成反应是化学制药领域中的重要知识点，以下是一些可能有用的药物合成反应知识点总结:
1. 卤化反应：卤化反应是药物合成中常用的反应之一，主要用于将药物分子中的醇或酮羟基转化为卤代烃。
卤代烃的优点是具有广泛的药物合成应用，可以用于制备多种药物分子。
2. 烃化反应：烃化反应是将药物分子中的羟基或酮基转化为烃基的反应。
烃化反应可以用于制备多种药物分子，例如甾体激素、抗癌药物等。
3. 缩合反应：缩合反应是药物合成中常用的反应之一，主要用于将两个或多个分子缩合成为一个分子。
缩合反应可以用于制备多种药物分子，例如甾体激素、抗生素等。
4. 氧化反应：氧化反应是药物合成中常用的反应之一，主要用于将药物分子中的不饱和键氧化为饱和键。
氧化反应可以用于制备多种药物分子，例如杀虫剂、抗生素等。
5. 还原反应：还原反应是药物合成中常用的反应之一，主要用于将药物分子中的氧化剂还原为还原剂。
还原反应可以用于制备多种药物分子，例如维生素、甾体激素等。
6. 重排反应：重排反应是药物合成中常用的反应之一，主要用于将药物分子中的官能团进行重排。
重排反应可以用于制备多种药物分子，例如甾体激素、抗癌药物等。
7. 官能团保护反应：官能团保护反应是药物合成中常用的反应
之一，主要用于保护药物分子中的某些官能团，避免在合成过程中受到破坏。
官能团保护反应可以用于制备多种药物分子，例如甾体激素、抗生素等。
药物合成反应是化学制药领域中的重要知识点，掌握这些反应可以有助于更好地理解和设计药物合成路线。
药物合成实验知识点总结
药物合成实验知识点总结药物合成实验是医药化学领域的重要研究内容之一，通过合成目标化合物来寻找新药物或改进已有的药物。
在药物合成实验中，研究者需要掌握一系列实验技术和知识，包括有机合成化学、反应机理、试剂选择、实验操作技巧等方面的知识。
本文将对药物合成实验的相关知识点进行总结。
1. 有机合成化学有机合成化学是药物合成实验的核心内容，主要涉及有机化合物的合成方法、反应机理、化学键的形成与断裂等知识。
在药物合成实验中，研究者需要根据目标分子的结构特点和目标性能，选择合适的有机合成方法和合成路线，合成目标化合物。
一些常用的有机合成反应和方法包括：取代反应、加成反应、消除反应、重排反应等。
此外，还有一些重要的有机合成反应机理需要研究者了解和掌握，如：亲核取代反应的 SN1 和 SN2 机理、亲电取代反应的 E1 和 E2 机理、羟基取代反应等。
2. 试剂选择在药物合成实验中，研究者需要选择合适的试剂来进行实验操作。
试剂的选择需考虑到反应的选择性、效率、成本和环境友好性等方面的因素。
合成过程中常用的试剂有：有机溶剂、氧化剂、还原剂、碱、酸、催化剂等。
选择合适的试剂可以提高合成反应的产率和产物纯度，降低合成成本，缩短反应时间。
3. 实验操作技巧药物合成实验需要研究者掌握一系列实验操作技巧，包括：溶剂的挑选和使用、试剂的精确称量、反应条件的控制、产物的纯化和分离、实验设备的操作和维护等。
研究者需要具备良好的实验技能，严格按照操作规程进行实验，确保实验结果的准确性和可靠性。
4. 实验数据分析在药物合成实验中，研究者需要对实验数据进行准确和系统的分析。
实验数据分析包括对合成反应的产率、产物纯度、结构鉴定等方面的数据进行分析和讨论。
通过实验数据的分析，研究者可以评估合成反应的优劣，调整合成条件，改进合成路线，提高目标产物的产率和纯度。
总的来说，药物合成实验是医药化学领域的重要研究内容之一，需要研究者掌握一系列实验技术和知识。
上海市考研药学硕士复习资料药物化学常见合成路线解析
上海市考研药学硕士复习资料药物化学常见合成路线解析药物化学是药学学科中的重要分支，主要研究药物的合成、结构与性质之间的关系，以及药物的设计与合成。
药物的合成路线是指通过一系列化学反应将原料合成药物的步骤和方法。
在药学硕士考研中，药物化学常见合成路线是一个重要的考点。
本文将对上海市考研药学硕士复习资料中常见的药物化学合成路线进行解析，帮助考生对该知识点进行深入理解和掌握。
一、XX药物的合成路线解析XX药物是一种常见的药物，主要用于治疗某种特定疾病。
其合成路线如下：1. 原料准备：列出制备该药物所需的原料、溶剂和催化剂等。
2. 第一步反应：描述第一步反应的具体反应条件、反应物和生成物。
重点介绍反应机理和反应条件对反应结果的影响。
3. 中间体的制备：列出生成该药物所需的中间体，并详细描述每一步的反应条件、反应物和生成物。
4. 最后一步反应：详细解析最后一步反应的反应条件、反应物和生成物。
重点分析反应过程中的关键步骤和反应条件对最终产物的影响。
5. 结构特点分析：对合成的XX药物进行结构特点的分析，例如它的立体构型、官能团的性质等。
6. 优化改进：对合成路线中存在的问题和不足进行分析，并提出改进建议，例如改进反应条件、提高产率等方面的措施。
通过以上步骤的详细解析，考生可以对药物化合成路线有更深入的了解，掌握药物合成中的关键环节和考点。
二、YY药物的合成路线解析YY药物是另一种常见的药物，同样用于治疗特定疾病。
其合成路线如下：1. 合成原料：列出制备该药物所需的原料、试剂和催化剂等。
2. 第一步反应：介绍第一步反应的具体条件、反应物和生成物，并分析反应机理和反应条件对反应结果的影响。
3. 中间体的制备：详细解析生成YY药物所需的中间体，并说明每一步的反应条件、反应物和生成物。
4. 关键反应：解析合成路线中的关键反应步骤，强调重要的反应条件和反应物的选择，分析对该步骤可能存在的问题和改进方案。
5. 结构特点分析：对合成的YY药物的结构特点进行分析，例如官能团的性质和构象等。
江西省考研药学复习资料药物化学重要反应机理总结
江西省考研药学复习资料药物化学重要反应机理总结药物化学是药学专业的核心课程之一，它研究药物的属性、结构与活性之间的关系，了解药物在体内的代谢途径和影响因素。
在药学考研中，药物化学是重要的一部分，掌握相关的反应机理对于解答试题具有关键性的作用。
本文将就江西省考研药学复习资料中涉及的药物化学重要反应机理进行总结与概述。
一、酸碱中和反应机理酸碱中和反应是药物化学中常见的反应类型，它是指酸与碱反应形成盐和水的过程。
例如，药物中常见的氢氧化物与酸反应产生相应的盐。
反应机理可概括为酸、碱分子解离，酸中的质子与碱中的氢氧根离子结合生成水，并同时释放出盐。
二、酯化反应机理酯化反应是一种重要的有机合成反应，在药物化学中也有广泛的应用。
它是指酸与醇反应生成酯的过程。
反应机理包括酸质子化、亲核性攻击、消除小分子等步骤。
具体来说，酸首先质子化，并使醇中的氢氧根离子更容易被亲核性物质攻击，生成酯以及水分子。
三、酮腈异构化反应机理酮腈异构化反应是指腈化合物转化为酮的过程。
在药物化学中，这类反应是合成不同类别药物的重要步骤。
反应机理包括腈转变成酮的步骤。
通常，腈化合物首先发生质子化，然后亲核性物质进行攻击，生成稳定的质子化中间体，最终通过消除水分子生成酮。
四、酮醛羰基还原反应机理酮醛羰基还原反应是药物化学中一种重要的反应类型，具有广泛的应用。
它是指酮和醛在还原剂的作用下发生羰基还原反应。
反应机理包括还原剂的质子化、亲核性物质的攻击等步骤。
一般来说，还原剂首先质子化，形成亲核性中间体，然后亲核性中间体与酮或醛发生加成反应，生成相应的醇。
五、氧化还原反应机理氧化还原反应是药物化学中常见的一类反应，它涉及化合物电荷的转移过程。
在这类反应中，氧化剂使某些物质失去电子，而还原剂使其获得电子。
具体的反应机理可以根据不同的氧化还原对进行细分。
六、氨基酸的衍生物反应机理氨基酸的衍生物反应是药物化学中的重要内容，它涉及氨基酸的化学结构与药物活性之间的关系。
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Br2/LiBr HOAc/25。
Ph C
Br C
Ph +C
C CH3
Br
CH3 Br
Br
98%*
0.2%*
和次卤酸(酯)的加成
R1
R3
R2
X OH R1
R4
R2
X OH
OH R3
X R4
H2O
R1 OH R3
R2
X R4
Cl2/NaOH/H2O HgCl2/15~20
OH
Cl
70~73%
CH CH2
CH3
r.t.,2h
Cl
83~85%
CH3CH2COCH3 2mol<B1r02。/HBr
CH3CH COCH2Br Br
55~58%
•烯醇酯、烯胺醚的卤取代反应
CH2
C OAc H
AcO H
NBS/diox 85。,45min
CH2Br CO
H
~70%
CH3CH
C Ph OTms
B－r2/8E0。t2O
CH3 C Cl
CH3
CH3
• 伯醇常用Lucas试剂(浓HCl+ZnCl2反应)
浓HCl CH3(CH2)2CH2OH ZnCl2 CH3(CH2)2CH2Cl
二、酚的卤置换
酚羟基活性小，必须用PCl5, POCl3, 而不用
HX, SOCl2
CH3
CH3
POCl3 , 0.5hr N OH
N Cl
ON H
HN N
Et
N
诺氟沙星
F
COOH
O
Br
CHCH2CH2NMe2 溴苯那敏
N CO
O C4H9
I
OCH2CH2N
C2H5 C2H5
I
胺碘酮
反应类型
• 亲电加成 • 亲电取代 • 亲核取代 • 自由基反应
• 不饱和烃的卤加成反应 • 卤取代反应 • 卤置换反应 • 卤化反应中的重排
第一节 不饱和烃的 卤加成反应
H3C
Br2/I2(Fe)
CH3
-5~0。
H3C
Br 94~97%
NH2
NH2
NBS/DMF
93%
r.t.24h
Br
OH
OH
NBS/DMF
r.t.24h CH3
CH3 89% Br
NO2 Cl2O/(CF3SO2)2O 0。/POCl3
NO2 Cl
97%
Br2/HOAc
N CO2CH3 r.t(黑暗) H
H 2~5 H CH3
X=H X=OCH3
Br H C C CH3 + X H Br
Br CH3 CCH H Br
88% 63%
12% 37%
HO
HO H
Me C16H30 Br2/AcOH
AcONa/Et2O
20-25
Me Br Br
HO H
Me C16H30 Br
Br
(84~85%)
H3C C
F NO2
CBr3
CF3
5S5。b~F熔3化
NO2
NO2
六、芳香重氮盐的卤置换
• Sandmeyer(桑德迈尔)反应—用CuCl或 CuBr在相应HX存在下，将芳香重氮盐转 化成卤代芳烃。
ArN2+X- HX/CuX ArX + N2
• Gattermann(盖得门)反应—改用铜粉和氢
卤酸ArN2+X- Cu/HX ArX + N2
CHBr2
CH3
CHBr2
三、芳环卤取代机理
XX 或其他卤化剂形式
H
X
H
X
ArH + 2Br2
ArBr + H + Br3
ArH + Br2 + I2
ArBr + H + I2Br
(Lewis酸催化：AlCl3, FeCl3, ZnCl2等)
OH Br2 Br H2O
OH Br
Br CH3
亲核取代机理
快
SN1：ROH + HX
ROH2+ + X-
ROH2+ 慢 R++ H2O
形成R+离R子++，X∴- 叔快醇、R苄X醇、烯丙醇为SN1
SN2：
X- + ROH2+
X R OH2
X R + H2O
伯醇
过渡态
• 高活性叔醇、苄醇可用浓盐酸或HCl反
应
CH3 HCl
CH3
CH3 C OH
对双键、羰基、烷氧基、酯基影响很少
•草酰氯(COCl) 2用于结构中有对酸 敏感的官能团或结构的羰酸。
O OAc
(COCl)2 OH
O
PhH
r.t
CO2K
OH COCl
CO2H Cl
OO C C Cl/PhH
r.t, 12h OAc
COCl
~97%
Ph CH CH CO2H
SOCl2 , 60min
卤化反应中的重排
不饱和烃卤加成的重排
Br2 Ph3CCH CH2 CCl4
Ph3CCH CH2Br Br 20% +
Ph2C CCH2Br Ph
23%
OH t Bu OCl/CHCl3
C CH2
50。
Me
H
2 1
OCl
6 C CH2
Me
O Me CH2Cl
38%
烯丙醇、叔醇等会发生重排
CH3CH CHCH2OH H+ CH3 CH CHCH2+OH2 H2O
OH Ph3PBr2
Br
CH3CN
60~70℃, 0.5hr
三、醚的卤置换
R O R' HX RX + R'OH
eg:
O
HX：HI, HBr, KI/H3PO4
KI/H3PO4/P2O5 ICH2CH2CH2CH2I , 3hr
1,4-二碘丁烷
四、羧酸的卤置换
R
O C
OH 卤化剂
R
O C
X
卤化剂：PX3, PX5, POX3,SOX2 活性：脂肪羧酸>芳香羧酸
Br2/NaOH 或NaOBr
-甲基酮
O (CH3)3CCCBr3 H2O
(CH3)3CCOOH + HCBr3
溴仿
五、羧酸衍生物的-卤取代
亲电取代机理
RCOX, RCN, (RCO)2O, CH2
COOC2H5 COOC2H5
eg:
CH2
COOC2H5
Br2, CCl4
COOC2H5
Br CH COOC2H5 COOC2H5
O
O
Cl
Me
CH3
+
Cl
90%*
9%*
• 碱催化机理
CC HO OH
OH
慢 (-H2O)
CC O
CC O
XX
X2 快
CC
( -X ) X O
•卤仿反应—乙醛(CH3CHO)或甲基酮 (CH3CO-)在硷性条件下与过量卤素 作用， -H全被X取代生成少一个碳 原子的酸和卤仿。
O
(CH3)3CCCH3
第三节 卤置换反应
• 醇的卤置换 • 酚的卤置换 • 醚的卤置换 • 羧酸的卤置换 • 卤化物的卤置换
一、醇的卤置换：亲核取代
ROH + HX
RX + H2O
• 卤化剂：HX, PX3, PX5, SOCl2等 • 醇羟基活性：
烯丙基醇>苄醇>叔醇>仲醇>伯醇
• HX活性：HI>HBr>HCl>HF
第一章 卤化反应
定义：有机化合物分子中引入 卤素原子(X)的反应称卤 化反应。
用途： 作为特定活性化合物 作官能团转化的中间体
H3C Cl
SO2NHCONH(CH2)3CH3
甲苯磺丁脲 t1/2 5.7hr
SO2NHCONH(CH2)2CH3
氯苯磺丙脲 t1/2 33hr
O HN
F
5-氟尿嘧啶
I2/MeONa
(
)3B MeOH/0。
H 78% I
(endo/exo=80/20)
不饱和羧酸的卤内酯化反应
I2/KI/NaHCO3
CH2CO2H H2O/r.t.4h
O
C
H2C
O
H
I
I HH
O
O
H
88%
H
H
CC
Ph
CO2H
0。Br2r/.Ct.2H0Cmli3n
Br H H
O Ph + O 69%
gas,HBr PhCH2 CH CH2 AcOH/ 0。, 12h
PhCH2 CH CH3
Br
71%
KI/H3PO4
I
80。, 3h
90%
与硼烷的加成及卤解
CH3(CH2)5CH CH2
1. BH3.THF/0。 2. Br2/MeO0。Na/MeOH
CH3(CH2)7Br
94%
BH3.THF 25。
芳香羧酸：推电子取代基>无取代 >吸电子取代基
• PCl5活性大，适用于吸电子基芳酸
O2N
COOH
PCl5 , 0.5hr
O2N
COCl
• PBr3/PCl3活性较小，一般用于脂肪羧酸
PBr3 COOH