药学专业高级职称考试考点讲析 药物动力学
执业医师考试药物动力学考点
执业医师考试药物动力学考点一、协议关键信息1、药物动力学的基本概念药物在体内的转运过程：吸收、分布、代谢和排泄。
药物动力学参数：消除半衰期、表观分布容积、清除率等。
2、药物吸收不同给药途径的吸收特点：口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射等。
影响药物吸收的因素：药物的理化性质、剂型、胃肠道生理状态等。
3、药物分布影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量等。
血脑屏障和胎盘屏障对药物分布的影响。
4、药物代谢主要的代谢器官和代谢酶系：肝脏、细胞色素 P450 酶系等。
药物代谢的类型：氧化、还原、水解、结合等。
5、药物排泄主要的排泄器官：肾脏。
影响药物排泄的因素：尿液 pH 值、肾功能等。
6、药物动力学模型一室模型和二室模型的特点和应用。
非线性药物动力学模型。
二、药物动力学的基本概念11 药物在体内的转运过程药物在体内的转运过程包括吸收、分布、代谢和排泄。
吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程；分布是指药物随血液循环到达机体各组织器官的过程；代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程；排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
111 药物动力学参数药物动力学参数是描述药物在体内动态变化的定量指标，常见的有消除半衰期（t1/2）、表观分布容积（Vd）、清除率（Cl）等。
消除半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需的时间；表观分布容积反映药物在体内分布的广泛程度；清除率表示单位时间内从体内清除的药物表观分布容积。
三、药物吸收21 不同给药途径的吸收特点口服给药是最常用的给药途径，但其吸收受药物的理化性质、剂型、胃肠道生理状态等多种因素影响。
静脉注射能使药物直接进入血液循环，起效迅速。
肌肉注射和皮下注射的吸收速度相对较慢，但作用持续时间较长。
211 影响药物吸收的因素药物的理化性质如溶解度、解离度等会影响其吸收。
剂型方面，不同剂型的释放速度和吸收程度可能不同。
胃肠道的生理状态，包括胃肠道蠕动、pH 值、血流量等也对药物吸收有重要作用。
药物与药学专业知识讲义-药物的体内动力学过程
药物与药学专业知识讲义-药物的体内动力学过程专题四药动学考点及计算专题专题四——药动学考点1.药动学基本参数2.房室模型公式t1/23.达稳态血药浓度的分数k4.非线性药动学V5.统计矩f SS6.给药方案设计BA7.治疗药物监测X08.生物利用度及评价指标k09.生物等效性10.计算问题考点1——药动学基本参数①速率常数（h－1、min－1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢＋排泄）k＝k b＋k bi＋k e＋……②生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2＝0.693/k③表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多④清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢Cl＝kV考点2——房室模型QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值#公式1、2：单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg #公式3、4：单剂量－静滴k0－滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找k0，稳态浓度双S#公式5：单剂量－血管外F：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键#公式6、7：双室模型QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10#公式8、9：多剂量给药（重复给药）单室－静注单室－血管外QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值考点3——达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n＝－3.32lg（1－f ss）n为半衰期的个数n＝1 →50%n＝3.32 →90%n＝6.64 →99%n＝10 →99.9%静滴负荷剂量：X0＝C SS V考点4——非线性药动学特点①消除动力学非线性②剂量增加，消除半衰期延长③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程考点5——统计矩①零阶矩：血药浓度－时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程②一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）药物在体内滞留情况③二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）药物在体内滞留时间的变异程度考点6——给药方案设计①给药间隔τ＝t1/2，5－7个t1/2达稳态，首剂加倍②生物半衰期短、治疗指数小：静滴根据半衰期、平均稳态血药浓度设计考点7——治疗药物监测①个体差异大：三环类抗抑郁药②非线性动力学：苯妥英钠③治疗指数小、毒性反应强：强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺④毒性反应不易识别，用量不当/不足的临床反应难以识别：地高辛⑤特殊人群用药⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应⑦合并用药出现异常反应⑧长期用药⑨诊断和处理药物过量或中毒考点8——生物利用度（BA）>>生物利用程度（EBA）吸收的多少——C－t曲线下面积（AUC）>>生物利用速度（RBA）吸收的快慢——达峰时间（t max）T：试验制剂 R：参比制剂 iv：静脉注射剂评价指标：AUC、t max、C max考点9——生物等效性（BE）等效标准：>>AUC：80%～125%>>C max：75%～133%药动学重难点再次强化A.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度－时间曲线下面积的符号是『正确答案』D2.清除率『正确答案』A3.吸收速度常数『正确答案』B4.达峰时间『正确答案』E『答案解析』血药浓度－时间曲线下面积为AUC；清除率为Cl；吸收速率常数Ka；达峰时间t max。
2024年执业药师药学专业知识一药物的体内动力学过程
药物的体内动力学过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
了解药物的体内动力学对于合理用药和药物疗效的评估非常重要。
本文将详细介绍药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
一、药物的吸收药物的吸收是指药物从外部进入体内的过程。
主要有经口给药、皮肤给药、肌肉注射、静脉注射等不同途径。
其中，经口给药是最常用的途径，药物在胃肠道被吸收进入血液循环系统。
药物的吸收受多种因素影响，包括药物的化学性质、剂型、给药途径、药物和食物的相互作用等。
药物经吸收后，进入血液循环系统，通过血液输送到全身各个组织器官。
二、药物的分布药物的分布是指药物在体内组织器官之间的传播过程。
药物可以通过血液循环系统、淋巴循环系统或通过细胞间隙传播到体内各个部位。
药物的分布因药物的化学性质、脂溶性、分子大小等因素而异。
一般来说，脂溶性药物可以快速通过细胞膜进入细胞内部，而水溶性药物则较难进入细胞内部。
药物分布的过程也受到组织和器官的特性、血流动力学、蛋白结合等因素的影响。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生化学变化的过程。
药物代谢一般在肝脏进行，也可以在肾脏、肺脏等器官进行。
主要通过酶系统如细胞色素P450酶系统来进行代谢。
药物代谢的主要目的是使药物变为生物活性较低或无活性的代谢产物，以便更好地排除体外。
药物的代谢过程可以改变药物的药效、毒性和药物间的相互作用。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
主要通过肾脏、肝脏、肺脏、胆汁等途径排泄。
肾脏是主要的排泄途径，通过肾小球滤过和肾小管分泌和重吸收的过程来排除药物。
肝脏通过胆汁分泌来排除大部分药物和代谢产物。
肺脏通过呼吸作用排除气体药物和挥发性药物。
药物的排泄速度受到肾功能、肝功能、血流动力学等因素的影响。
总之，药物的体内动力学过程是一个复杂的过程，受到许多因素的影响。
了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，有助于合理用药和预测药物的疗效和药物间的相互作用。
此外，药师还需要结合药物的药代动力学知识，进行个体化用药指导和合理用药评估。
药师资格考试中的药物药理和药物动力学知识点梳理
药师在药物药理和药物动力学 中的作用
药师在临床用药中的职责
药师是临床用药的重要参与者，负 责药物的筛选、配伍和剂量调整。
药师需监测患者的用药反应，及时 发现和处理药物不良反应，保障患 者的用药安全。
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药师需根据患者的病情和药物特点， 制定个性化的用药方案，确保药物 治疗的有效性和安全性。
药师在药物治疗中的决策：根据患者的病情和药物特点，选择最合适的药物和剂量，确保治疗效 果。
药师与医生、患者的沟通：药师需要与医生和患者进行有效的沟通，确保药物治疗的顺利进行， 同时解决可能出现的问题。
药师的专业知识：药师需要具备丰富的药学知识，包括药物药理和药物动力学等，为决策提供科 学依据。
备考策略：根据考试大纲和要求，制定合理的备考计划，注重理论与实践 相结合，提高应试能力。
模拟试题：通过模拟试题了解考试难度和题型，针对性地进行复习和练习。
备考资料的选择与使用
官方教材：全面系统地掌握知识点
辅导资料：强化重点和难点知识
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考试大纲：明确考试范围和要求
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历年真题：了解考试形式和出题规 律
药物动力学力学模型分类
药物动力学参数介绍
药物动力学参数在药师资 格考试中的应用
药物药理与药物动力学的关系
药物动力学对药理作用的影响
药物动力学研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程，为药理作 用提供药效物质基础。
药物动力学与药理作用的结合，有 助于理解药物在体内的作用机制和 作用特点，为临床合理用药提供科 学依据。
备考方法与技巧
制定学习计划：根据考试大纲和时间安排，制定详细的学习计划，合理分配时间。 掌握知识点：熟练掌握药物药理和药物动力学的知识点，理解其基本概念和原理。 多做练习题：通过做题练习，加深对知识点的理解和记忆，提高解题能力。 模拟考试：参加模拟考试，熟悉考试形式和题型，提高应试能力。
主管药师考试辅导--药动学
药理学——药动学一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
全国注册药师的药物代谢与药物动力学知识点解析
全国注册药师的药物代谢与药物动力学知识点解析药物代谢和药物动力学是药学领域中非常重要的知识点，在全国注册药师考试中也占据了一定的比重。
本文将对药物代谢和药物动力学的相关知识点进行解析，帮助考生更好地理解和掌握这些内容。
一、药物代谢药物代谢是指药物在机体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。
药物代谢可以发生在肝脏、肠道、肺脏、肾脏等器官中，其中肝脏是最主要的代谢器官。
1. 药物代谢的类型药物代谢可分为两种类型：相对不活性代谢和相对活性代谢。
相对不活性代谢是指药物在机体内转化为无活性代谢产物，药效较低或无药效；相对活性代谢是指药物在机体内转化为具有药理作用的活性代谢产物。
2. 药物代谢途径药物代谢途径主要有氧化、还原、水解和酯化等。
其中，氧化是最常见的代谢途径，通过酶系统参与。
药物代谢产物的极性往往比原药物高，有利于排泄。
3. 药物代谢酶系统药物代谢酶系统主要由肝脏中的细胞色素P450酶系统和草药相互作用酶系统组成。
细胞色素P450酶系统包括多种同功酶，参与药物的代谢和解毒作用。
草药相互作用酶系统主要指草药对肝脏酶的影响，从而干扰药物的代谢。
二、药物动力学药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程及其规律的学科。
它包括药物的药效学、药代动力学和体内动力学。
1. 药物的吸收药物的吸收是药物从给药部位进入体内血液的过程。
药物的吸收受到多种因素的影响，如药物化学性质、给药途径、剂型等。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内各组织器官分布的过程。
药物的分布受到血流、脂溶性和药物与组织蛋白的结合等因素的影响。
3. 药物的代谢和排泄前文已有介绍，药物的代谢主要发生在肝脏。
药物的排泄则通过肾脏、肠道、肺等途径进行。
4. 药物的半衰期药物的半衰期是指药物浓度下降至初始浓度的一半所需的时间。
药物的半衰期决定了药物在体内的消除速度和给药次数。
总结：药物代谢和药物动力学是药学领域中非常重要的知识点，对于全国注册药师考试来说，也是必考内容。
药师职称考试药理学知识点总结药物应用的药动学基础
药师职称考试药理学知识点总结药物应用的药动学基础一、单室模型血管内给药的药动学（一）单室模型血管内给药的药动学1.单室模型静脉注射单次给药的药动学单室模型药物静脉注射后很快在体内达到分布平衡，药物的体内过程基本上只有消除过程，血药浓度与时间的关系式为：C＝C0·e-kt式（3-2-5）式中，C0为静脉注射后的血药初始浓度；C为t时刻的血药浓度，其对数方程为：lnC＝-kt＋lnC0式（3-2-6）对数方程为线性方程，因此由血药浓度数据的回归直线的斜率可以求得消除速率常数k，由其截距可以求得C0。
由此可以根据（式3-2-2）计算消除半衰期t1/2，根据式（3-2-3）计算表观分布容积V，根据式（3-2-4）计算总清除率Cl，药-时曲线下面积可按式（3-2-7）计算。
式（3-2-7）2.单室模型静脉滴注单次给药的药动学静脉滴注是指以缓慢、近乎恒定的速度向静脉血管内给药的一种方式。
单室模型药物静脉滴注后血药浓度与时间的关系式为：式（3-2-8）式中，C为t时刻的血药浓度；k0为滴注速度。
由式（3-2-8）可见，滴注初始C值迅速增大，随后增大速度逐渐减小，最后趋于一个恒定的浓度值，称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。
式（3-2-9）静脉滴注时，达到C ss以前的血药浓度C始终小于C ss，任何时间的C值都可用C ss的某一分数来表示，称为达稳态分数或达坪浓度，用f ss表示。
临床需关心静脉滴注持续多少时间才能趋近稳态浓度，该时间的计算公式为：式（3-2-10）可以看出，达到稳态某一分数f ss所需要的时间与药物的t1/2成正比，t1/2越短，达到稳态的时间越快；可与滴注速度K0的快慢完全无关。
（二）单室模型血管外给药的药动学药物除了直接通过血管进入血液循环外，还可以通过血管外给药，如口服、肌内注射、透皮给药和黏膜给药等。
血管外给药后，药物均需通过给药部位的生物膜吸收进入血液循环，然后在体内分布并进一步被消除。
药学专业高级职称考试考点讲析 药物分析
药学专业高级职称考试考点讲析药物分析第三节药物分析(一)药物分析学的基本概念与任务药物分析学(PharmaceuticalAnalysis)：药物分析学是一门研究和发展药品全面质量控制的"方法学科"。
主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究中药制剂和生化药物及其制剂有代表性的质量控制方法。
药物分析的任务：①静态的常规检验；②运用现代分析的方法和技术，深入到工艺流程、反应历程、生物体内代谢过程和综合评价的动态分析监控中。
药品质量标准：是药品现代化生产和质量管理的重要组成部分，是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门应共同遵循的法定技术依据，也是药品生产和临床用药水平的重要标志。
药典：是国家监督管理药品质量法定技术标准。
主要药典：中华人民共和国药典(ChinesePharmacopoeia，Ch．P简称"中国药典")美国药典(TheUnitedStatesPharmacopoeia，USP)美国国家处方集(TheNationalFoianulary，NF)英国药典(BritishPharmnacopoeia，BP)日本药局方(JP)欧洲药典(EuropeanPharmacopoeia，Ph．Eup)国际药典(The：InternationalPharmacopoeia，Ph．Int)我国对药品质量控制的全过程其指导作用的法令性文件主要有：《药品非临床研究质量管理规定》(GoodLaboratoryPractice，GLP)《药品生产质量管理规范》(GoodManufacturePractice，GMP)《药品经营质量管理规范》(GoodSupplyPractice，GSP)《药品临床试验管理规范》(GoodClinicalPractice，GcP)(二)误差和分析数据处理测量值的准确度与精密度准确度(accuracy)是指测量值与真实值接近的程度。
执业药师考试药学专业知识一之生物药剂学与药代动力学(二)考点复习
转运方式 药物的转运方式考点7 药物的 考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。
（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
（2）易化扩散（顺水行舟） 又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。
具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。
但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。
载体转运的速率大大超过被动扩散。
核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。
2.被动转运（顺水游泳） （1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。
②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。
解离度小、脂溶性大的药物易吸收。
扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
大多数药物通过生物膜的方式。
3.膜动转运 （1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。
（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。
（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。
对一般药物的吸收不重要。
X型题 以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
执业医师考试药物动力学考点
执业医师考试药物动力学考点药物动力学是执业医师考试中的重要考点之一，它对于理解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程具有关键意义。
掌握药物动力学知识，有助于医师在临床实践中合理用药，提高治疗效果，减少不良反应的发生。
一、药物的吸收药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
吸收的速度和程度会影响药物的起效时间和作用强度。
口服给药是最常见的给药方式。
影响口服药物吸收的因素众多，包括药物的理化性质（如溶解度、解离度）、剂型、胃肠道的生理状态（如胃肠道蠕动、pH 值）等。
例如，弱酸性药物在胃中更容易吸收，而弱碱性药物则在小肠中吸收较好。
此外，首过消除也是需要关注的要点。
某些药物在通过胃肠道黏膜和肝脏时，可能被代谢一部分，从而使进入体循环的药量减少。
这对于药物的疗效和剂量调整具有重要意义。
二、药物的分布药物分布是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。
血浆蛋白结合率会影响药物的分布。
只有游离型药物才能发挥药理作用，与血浆蛋白结合的药物暂时失去活性，且结合型与游离型药物处于动态平衡。
药物还会在不同的组织器官中呈现不均匀分布，这与组织器官的血流量、细胞膜通透性、药物与组织的亲和力等因素有关。
例如，脂溶性高的药物容易分布到脂肪组织中。
另外，血脑屏障和胎盘屏障也会限制某些药物的分布，从而影响药物在特定部位的作用。
三、药物的代谢药物代谢主要发生在肝脏，也可在其他组织器官进行。
药物代谢的主要类型包括氧化、还原、水解和结合反应。
经过代谢，药物的活性可能发生改变，有的代谢产物活性增强，有的则减弱或消失。
参与药物代谢的酶系统包括专一性酶和非专一性酶。
其中，细胞色素 P450 酶系在药物代谢中起着重要作用。
药物代谢的个体差异也较大，某些个体可能存在遗传多态性，导致药物代谢速度不同，这在临床用药中需要特别注意。
四、药物的排泄药物排泄是指药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。
肾脏是药物排泄的主要器官，肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌等过程共同决定了药物的排泄速度。
药剂学药物动力学考点归纳
第十六章药物动力学第一节概述一、药物动力学研究的内容药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。
它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测体内药量（或浓度）与时间的关系，并求算相应的药物动力学参数，定量地描述药物在体内的变化规律。
二、血药浓度与药理作用在药物动力学的研究中，常在给药后按不同时间间隔采血作药物浓度测定，以了解体内药物动力学规律性。
也可测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律的（当然也可以在给药后测定尿液或唾液中的药物浓度来研究药物动力学规律）。
因为大多数药物的血药浓度与药理效应间呈平行关系。
相同的血药浓度在不同的科属动物中得出的药理反应极为相似。
所以研究血药浓度的变化规律对了解药理作用强度的变化极为重要，这是药物动力学研究的中心问题。
三、基本概念（一）隔室模型药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。
为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究的模型。
用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。
隔室模型是最常用的药物动力学模型。
由于药物的体内过程十分复杂，要定量地研究其体内过程是十分困难的。
故为了方便起见，常把机体划分成由一个，两个或两个以上的小单元构成的体系，然后研究一个单元内，两个或三个单元之间的药物转运过程。
在药物动力学中把这些小单元称为隔室（亦称房室），药物在体内的转运可看成是隔室间转运，这种理论称为隔室模型理论。
在药物动力学研究中，为了简化处理过程，常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。
当然，这种划分也是相对的，还要取决于药物本身的性质，如其油/水分配系数，与各组织的亲的力等。
例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物，脑属于中央室，而对于一个极性较大的药物，脑则是周边室。
1.单隔室模型单隔室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后，迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓“均一”状态，此时，可视机体为单隔室模型或单室模型。
药学职称考试知识点总结
药学职称考试知识点总结一、药物化学1. 药物的分类及其化学结构特点2. 药物的结构活性关系3. 药物的合成方法4. 药物的质量标准及其检测方法5. 药物的稳定性及降解规律二、药理学1. 药理学基本概念2. 药物的作用机制3. 药物的药效学4. 药物的副作用及毒性5. 药物的相互作用6. 临床用药指导原则三、药物分析1. 药物的分析方法2. 药物的质量控制3. 药物的检测与分离方法4. 药物的质量评价标准四、药剂学1. 药剂学基本概念2. 药物的制剂及其特点3. 药剂学的制剂技术4. 药物的稳定性及药物包装5. 药物的质量控制及检验方法五、药物制剂学1. 药物的制剂配方2. 药物的制剂加工工艺3. 药物制剂的稳定性及质量评价4. 药物制剂的贮存与包装六、临床药学1. 临床药理学基本概念2. 临床用药指导原则3. 药物的不良反应及处理方法4. 药物治疗的评价方法5. 个体化用药的研究七、药物动力学1. 药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律2. 药物动力学参数的计算方法3. 药物动力学的药物相互作用4. 药物动力学的个体差异八、药理毒理学1. 药物的毒理作用及发生机制2. 药物的急性毒性、慢性毒性3. 药物中毒的急救处理4. 药物的安全用药指导原则九、药学管理1. 药学质量管理体系2. 药学生产质量管理规范3. 药学制剂质量管理规范4. 药品质量控制与管理5. 药品生产过程中的质量管理十、药学伦理1. 药学伦理规范2. 药学研究中的伦理问题及处理原则3. 药学实验中的伦理问题及处理原则4. 药学实践中的伦理问题及处理原则总结：药学职称考试知识点较为广泛，需要考生掌握药物化学、药理学、药物分析、药剂学、药物制剂学、临床药学、药物动力学、药理毒理学、药学管理和药学伦理等多方面的知识。
希望考生能够认真复习，掌握好这些知识点，顺利通过考试。
药学副高-生物药剂学与药动学
考点详解药物的转运机制（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。
生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。
（二）药物跨膜转运机制药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散。
1.被动转运（1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
（2）特点：①不消耗能量；②不需要载体；③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
2.易化扩散（1）概念：易化扩散又称为促进扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
（2）特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。
（3）举例：在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。
3.主动转运（1）概念：主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
主动转运是人体重要的物质转运方式之一。
（2）特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收；④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快；当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和；⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程；⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。
主动转运药物转运的速率过程可以用米氏方程描述。
（3）举例：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电介质的离子型，都是以主动转运方式通过生物膜。
安庆主管中药师考试重要知识点之药效学和药动学
20XX年安庆主管中药师考试重要知识点之药效学和药动学
一、药效学
药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：
1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：
受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
二、药动学
药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散;而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
2023年执业药师《药学知识二》知识点(六)
2023年执业药师《药学知识二》知识点(六)
下面是2023年执业药师《药学知识二》知识点(六)的介绍：
本知识点主要包括以下内容：
1. 药物的疗效评价方法：包括药效学实验、疗效与毒性的评价、临床试验方法、药物不良反应的评价等。
2. 药物的药代动力学：主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个方面的内容，涉及到药物的吸收速度、生物利用度、药物分布的动力学模型、药物代谢的类型和机制以及药物的排泄途径等。
3. 药物的药物动力学：包括药物的药效和药力学参数的评价、药物与受体的结合、药物的作用机制和药物相互作用等。
4. 药物的稳态药动学：主要涉及药物在体内的浓度-时间关系及其稳态药动学参数的计算方法，包括维持剂量、维持时间和稳态药动学方程等。
5. 药物的药物治疗：主要涉及药物的剂型设计、给药途径选择、药物的剂量计算和调整、药物给药时间的优化和个体化用药等内容。
以上是2023年执业药师《药学知识二》知识点(六)的主要内容。
希望对你的学习有所帮助！。
职业药师考试药物代谢与药物动力学
职业药师考试药物代谢与药物动力学药物代谢与药物动力学是职业药师考试中的重要内容之一。
它涉及药物在人体内的代谢过程以及药物如何在机体内发挥作用的动力学特征。
掌握药物代谢与药物动力学的知识，对于职业药师的职业发展和药物管理具有重要意义。
本文将从药物代谢的类型、影响药物代谢的因素，以及药物动力学的基本概念三个方面，对职业药师考试药物代谢与药物动力学进行探讨。
一、药物代谢的类型药物代谢是指药物在人体内被生物化学反应转化为代谢产物的过程。
根据药物代谢的位置和特征，药物代谢可分为两类：一种是体内代谢，即药物在机体内发生代谢，主要在肝脏中进行；另一种是体外代谢，即药物在人体外被代谢，主要发生在肠道和肾脏。
体内代谢是药物代谢的主要方式，也是药物消除的主要途径。
肝脏是主要的代谢器官，通过一系列的代谢反应将药物分解为代谢产物，如活性代谢物或无活性代谢物。
药物在体内代谢的过程中，往往会经过两个相互作用的阶段：相1代谢和相2代谢。
相1代谢通常是氧化、还原或水解等反应，使药物变得更容易与其他分子相互作用。
相2代谢通常涉及与药物结合的反应，通过与其他分子结合来形成更易于排出体外的代谢产物。
体外代谢主要发生在肠道和肾脏。
肠道代谢主要是由肠道细菌的作用引起的，它可以改变药物的活性以及负荷，进而影响药物的疗效和安全性。
肾脏代谢主要是通过肾小管细胞进行的，药物在肾小管细胞内被代谢成更易排泄的代谢产物。
二、影响药物代谢的因素药物代谢的速度受到多种因素的影响。
以下是一些主要的因素：1.遗传因素：不同人群之间的基因差异会导致药物代谢酶的活性存在差异。
例如，某些人可能因为基因突变而导致药物代谢酶的活性减弱，进而影响药物的代谢速度。
2.年龄因素：药物代谢酶在新生儿和老年人中的活性往往较低，药物的代谢速度也相应较慢。
因此，在给予这些特定人群药物时，应考虑到他们的代谢特点。
3.性别因素：男性和女性在某些药物代谢酶的活性上存在差异。
例如，雌激素可以影响某些药物的代谢，从而导致女性的药物代谢速度较慢。
【资格考试】2019最新整理-(备考辅导)《药剂学》执业药师考试考点汇总与解析-药物动力学
生物半衰期简称半衰期，体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以t1/2表示，单位为时间（如天、小时或分等）。只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为：
t1/2=0.693/K
根据半衰期的长短，一般可将药物分为：t1/2＜1小时，称为极短半衰期药物；t1/2在1～4小时，称为短半衰期药物；t1/2在4～8小时，称为中等半衰期药物；t1/2在8～24小时，称为长半衰期药物；t1/2＞24小时，称为极长半衰期药物。
（2）残数法求算吸收速度常数
用式减去式 ，可以得到仅含e-Kat指数相的残数浓度Cr的方程式：
logCr=（-ka/2.303）t+log[kaFx0/V（ka－k）]
以logCr对t作图，可得一条以（-ka/2.303）为斜率的直线，称为残数线。通过斜率可求得吸收速度常数k，截距同样为：log[kaFx0/V（ka－k）]，从而可求得V.
dXu/dt=KeX
将式X=X0e-kt中的X代入式上式，得
dXu/dt=KeX0e－K1
上式取对数，得：
log（dXu/dt）=（-K/2.303）t+logKeX0
从上式斜率中可求出K，从截距中可求得肾排泄速度常数Ke.
3.总量减量法
总量减量法又称亏量法，是尿药数据法中的另一种方法。可用下式求出动力学参数：
将 代入上式，得：
2.药物动力学参数的求算
（1）消除速度常数K的求算。
在式 中，当Ka＞K，且t足够大时，e-Kat首先趋于零，故而上式可简化成为：
其对数式为：logC=（-k2.303）t+log[k aFx0/V（k a－k）]
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药学专业高级职称考试考点讲析药物动力学第五节药物动力学(一)概述药物动力学指是应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在"量时"变化或"血药浓度经时"变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。
药物动力学研究内容大致可分以下几个方面：(1)建立药物动力学模型；(2)探讨药物动力学参数与药物效应间关系；(3)探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新药；(4)探讨药物剂型因素与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；(5)以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价；(6)应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等。
(二)药物动力学模型药物动力学常采用模型描述，模型有：隔室模型(又称房室模型)、生理药物动力学模型、药动学药效学链式模型、统计矩理论为基础的非房室模型等。
1．隔室模型把药物体内分布与消除速率相似的部位划分为一个隔室，而不管这些部位的解剖为止与生理功能如何，所以，隔室模型所指的隔室不是解剖学上分隔体液的房室，而是按药物分布数率以数学方法划分的动力学概念。
(1)一室模型为最简单的药物动力学模型，该模型假设静脉给药后药物能迅速地分布到全身的体液与组织中，机体组织内药量与血浆内药物分子瞬时取得平衡。
一房室模型药物的血药浓度基本能够反映出各组织、器官的药物浓度的变化，而且药物在体内处置基本上只有消除过程，如图10～1。
(2)二室模型药物进人体内后，能很快进人机体的某些部位，但对另一些部位，需要一段时间才能完成分布。
从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统，即"二室模型"。
在二室模型中，一般将血液以及药物分布能瞬时达至液平衡的部分划分为一个"隔室"，称为"中央室"；与中央室比较，将血液供应较少，药物分布达到与血液平衡时间较长的部分划分为"周边室"或称"外室"。
中央室：代表血液及血流比较充沛、易于达到瞬时平衡的组织(心、肝、肺、肾、内分泌系统等)。
周边室：代表一般不易达到瞬间平衡的或血流较缓慢、供血较稀疏的组织(如肌肉、脂肪、骨骼等)，如图10～2。
D指药物，Ka为吸收常数，K为消除速率常数。
K12为药物从中央室(1室)进入周边室(2室)的速率常数，K21是从周边室进入中央室的速率常数，K10为自中央室向体外消除的速率常数。
现将一级动力学过程的一房室、二房室模型的药物，经不同途径给药后的药时曲线及其表征血药浓度动态变化的表达式归纳于表10～1，以供参考。
(3)多室模型若在上述二室模型的外室中又有一部分组织或细胞内药物的分布更慢，则可以从外室中划分出第三隔室。
分布稍快的称为"浅外室"慢的称为"深外室"，由此形成三室模型。
按此方法，可以将在体内分布速率有多种水平的药物按多室模型进行处理。
如地高辛、双香豆素等的动力学特征可用三房室模型来描述。
在实际应用中确定隔室模型的方法有：①作图判断：对血药浓度数据，用半对数纸作图(lgC-t)作初步判断，如图形为一直线，则可能是一室模型；②用残差平方和(SUM)判断：计算血药浓度实测值与计算值的SUM，应选择SUM最小的模型；③用拟合度(r)判断：按公式计算r，r愈大说明所选模型与该药有较好的拟合度；④用AIC法判断：根据不同模型计算出来的模型。
AIC愈小，则认为该模型拟合愈好；⑤F检验：F检验也可用于模型的判断。
目前国内常用的药代动力学软件：3P97、DAS等可在数据输入后自动进行房室判断，F检验，AIC判断，确定最佳房室数及权重值。
2．生理药物动力学模型由一系列代表解剖学上的器官和组织的房室构成，与解剖学上分隔体液的房室密切相关。
假定器官或组织内药物浓度均匀分布，以血液连接各组织器官模拟机体系统。
此模型能真实的反映出任一组织器官内药物浓度的时间过程，但此模型很难在人体试验推广，一般用于药物在动物体内药物动力学特性的基础研究。
3．药动学药效学链式模型通过不同时间测定血药浓度和药物效应，将时间、浓度、效应三者进行模型拟合、定量分析三者关系的方法，也就是常说的PK-PD模型，临床药学中应用较多。
4．统计矩理论为基础的非房室模型抛开房室的概念，并不需要预先设定药物或其代谢物属于何种房室模型，对具有线性药代动力学特性的任何房室都适用。
此模型利用给药后血药浓度一时间的数据，用梯形法或经数值积分法计算血药浓度一时间曲线下面积(AUC)，并可用于估算生物利用度、清除率、表观分布容积以及根据一次给药的剂量和代谢物的数据，估算出某一剂量转化成相应代谢分数值。
这些方法根据一次给药后的剂量和给药间隔，还可用于推算药物及其代谢物平均稳态浓度和达到某一稳态分数所需的时间。
不论给药途径如何，都可以从统计学上定义3个统计矩：零阶矩、一阶矩和二阶矩。
①零阶矩：血药浓度一时间(时间从零至无穷大)曲线下面积。
②一阶矩：平均滞留时间(MRT)：就是进入体内的分子在体内的平均停留时间。
MRT和半衰期的性质相类似，它表示消除给药量63．2％所需的时间。
③二阶矩：平均滞留时间的方差(VRT)为二阶矩，它在药物动力学中应用不多(因误差大，结果难以肯定，无应用价值)。
(三)药物转运的速率过程1．一级速率过程系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比的速度过程，也称一级转运速度过程或称一级动力学过程。
多数药物在常用剂量时，其体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态变化过程都表现一级速度过程特点。
2．零级速率过程药物的转运速度在任何时间都是恒定的，其转运速率只取决于转运载体或酶的浓度，而与药物浓度无关，称为零级速率过程。
消除具零级速度过程的药物，其生物半衰期随剂量的增加而延长；药物从体内消除的时间：取决于剂量的大小。
3．非线性速率过程某些药物在体内的过程，在高浓度时是零级速率过程，而在低浓度时是一级速率过程，因而称Michaelis-Menten型速率过程或米氏动力学过程。
通常是由于药物的体内过程有酶和载体的参与，当药物在高浓度时的代谢酶被饱和或参与药物透膜过程的载体被饱和。
因此，非线性速度过程大都与给药剂量有关。
上述三种药物转运的速率过程及特点如表10～2c。
为给药后任何时候的血药浓度，C0为起始血药浓度，K为一级速率常数总之，常用的过程和模型一般是：一级速率一室模型和一级速率二室模型。
(四)常用药物动力学参数与概念药物动力学中有大量足以代表药物药动学特征的常数，最常指一级速率过程的参数(K、t1/2CL、V等)的参数：1．速率常数(K)：K越大，转运过程越快。
常用各种速率常数的含义如下。
K：一级消除速率常数，也可写做Ku：一级尿药排泄速率常数。
Ka：一级吸收速率常数。
K12：二房室模型药物从中央室(1室)进入周边室(2室)的速率常数。
K21：二房室模型药物从周边室进人中央室的速率常数。
K10：二房室模型药物从中央室向体外消除的速率常数。
α：二房室模型中的一级分布速率常数。
β：二房室模型中的一级消除速率常数。
K0：零级速率常数。
Vm：非线性动力学过程药物的最大消除速率。
Km：Michaelis-Menten常数，其值是变化速率为最大速率一半时的浓度。
2．半衰期(t1/2)生物半衰期(t1/2)是指药物效应下降一半的时间。
血浆半衰期是指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。
血浆半衰期可用下式计算02：掣或=0．693MRtm=0．693_Tiv单次给药后，消除体内药物量的某-分数与剂量和浓度均无关，只与药物的t1/2有关，见表10～3：3．表观分布容积(V)药物进入机体后，实际上是以不同浓度分布于各组织，在进行药动学计算时，可设想药物是均匀地分布于各种组织与体液，且其浓度与血液中相同，在这种假想条件下药物分布所需的容积称为表观分布容积V(单位为L峰或L)，用静脉注射药量X0与药物初始浓度C0的比值表示为：V=X0/C0，V的生理意义及应用如下：(1)用来估算血容量及体液量；(2)反映药物分布的广泛性或与组织结合的程度；(3)根据药物分布容积调整剂量。
4．清除率(cL)是指单位时间内整个机体或某消除器官能消除的含药血浆体积数，即单位时间消除的药物表观分布容积，单位为"体积／时间"如L·h。
与动力学过程的房室模型数无关。
清除率可以指总清除率或器官清除率，如无特殊说明，一般所指的清除率为总清除率。
总清除率等于个别清除率的总和，如肝清除率、肾清除率和其他器官清除率之和。
肾排泄率=肾清除率×血浆药物浓度5．血药浓度一时间曲线下面积(AUC)给药后，以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标，绘出血药浓度一时间曲线(简称药一时曲线)，坐标轴和血药浓度时间曲线之间所围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面积，简称Auc。
对于同一种药物它可用来比较被吸收到体内的总药量。
这一指标在连续给药时比吸收速率更为重要。
AUC是药物生物利用度的主要决定因素，也是"统计矩"学说参数的基础。
目前最常用的测量AUC的方法有梯形法、积分法。
6．峰时间和峰浓度药峰时Tmax指药物在吸收过程中出现最大血药浓度的时间，药峰浓度Cmax指药物在吸收过程中的最大浓度。
为便于计算，对静脉注射数据的Tmax常为O，此时，Cmax就等于Co。
血管外给药的Tmax和Cmax，可用药代动力学参数，按以下公式计算：式中Ka为吸收速率常数，FXo为总吸收量，V为分布容积，K为消除速率常数。
Tmax和Cmax通常指单剂量给药后的峰时间和峰浓度。
虽然在多剂量给药后的。
Tmax会提前，但对临床用药而言，常假设此数值与单剂量给药的Tmax相同。
实际操作过程中，峰时间和峰浓度通常采用试验的实测值。
7．生物利用度(F)指药物吸收进入血循环的程度和速率，是药物吸收进入血液循环的相对量或吸收程度，分为绝对生物利用度和相对生物利用度，其计算方法如下：8．药剂等效性与生物等效性(1)药剂等效性是相同剂量的同一药物制成同一剂型，但非活性成分不一定相同，含量、纯度、含量均匀度、崩解时间、溶出速率等质量指标符合同一规定标准时所具有的质量性质。
(2)生物等效性是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。
目前常理解为在相同试验条件下，给予相同剂量的药剂等效制剂，它们吸收的速度和程度没有显著差异的产品称为具有生物等效性。
目前，药物制剂生物等效性已经成为国内外药物仿制或移植品种的重要评价内容，也成为药物制剂开发研究中最有价值的评价指标而广泛的应用。
9．稳态血浆浓度Css：当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态血浆浓度Css，此时，任一间隔内的药物浓度--时间曲线都相同，但血药浓度会有波动。