《循环系统药物》PPT课件
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《循环系统疾病》课件
预防措施
控制高血压、糖尿病等危险因素，保持健康的生活方式，如戒烟、限 酒、合理饮食、适量运动等。
周围血管疾病的治疗和预防
总结词 药物治疗 非手术治疗 预防措施
周围血管疾病是指除心血管和脑血管以外的血管疾病，其治疗 和预防对于改善患者生活质量具有重要意义。
根据病情需要，医生会开具相应的药物进行治疗，如抗血小板 聚集药、降脂药等。
心血管疾病的诊断
根据患者症状、体征、心电图、心脏 超声、心肌酶谱等检查结果进行诊断 。
脑血管疾病的临床表现和诊断
脑血管疾病的临床表现
头痛、恶心、呕吐、意识障碍、偏瘫 、失语、感觉障碍等。
脑血管疾病的诊断
根据患者症状、体征、头颅CT或MRI 检查结果进行诊断。
周围血管疾病的临床表现和诊断
周围血管疾病的临床表现
定期进行体检，控制血压、血糖、血脂等 危险因素，及早发现并干预心血管疾病的 危险因素。
脑血管疾病的治疗和预防
总结词
脑血管疾病是指由于各种原因导致的脑部血管病变，其治疗和预防对 于降低发病率和死亡率具有重要意义。
急性期治疗
针对脑血管疾病的急性发作，需要进行紧急救治，如溶栓、机械取栓 等。
康复治疗
针对脑血管疾病导致的肢体瘫痪、语言障碍等症状，需要进行康复治 疗，如物理治疗、作业治疗等。
详细描述
循环系统的生理作用主要体现在维持内环境稳态、调节体温、参与免疫反应等方 面。通过持续不断的血液循环，人体得以维持正常的生理功能，并对外界环境变 化作出适应性反应。
02
循环系统疾病的分类和 特点
心血管疾病的分类和特点
冠心病
冠状动脉粥样硬化导致 心肌缺血、缺氧，引起 心绞痛、心肌梗死等。
高血压病
控制高血压、糖尿病等危险因素，保持健康的生活方式，如戒烟、限 酒、合理饮食、适量运动等。
周围血管疾病的治疗和预防
总结词 药物治疗 非手术治疗 预防措施
周围血管疾病是指除心血管和脑血管以外的血管疾病，其治疗 和预防对于改善患者生活质量具有重要意义。
根据病情需要，医生会开具相应的药物进行治疗，如抗血小板 聚集药、降脂药等。
心血管疾病的诊断
根据患者症状、体征、心电图、心脏 超声、心肌酶谱等检查结果进行诊断 。
脑血管疾病的临床表现和诊断
脑血管疾病的临床表现
头痛、恶心、呕吐、意识障碍、偏瘫 、失语、感觉障碍等。
脑血管疾病的诊断
根据患者症状、体征、头颅CT或MRI 检查结果进行诊断。
周围血管疾病的临床表现和诊断
周围血管疾病的临床表现
定期进行体检，控制血压、血糖、血脂等 危险因素，及早发现并干预心血管疾病的 危险因素。
脑血管疾病的治疗和预防
总结词
脑血管疾病是指由于各种原因导致的脑部血管病变，其治疗和预防对 于降低发病率和死亡率具有重要意义。
急性期治疗
针对脑血管疾病的急性发作，需要进行紧急救治，如溶栓、机械取栓 等。
康复治疗
针对脑血管疾病导致的肢体瘫痪、语言障碍等症状，需要进行康复治 疗，如物理治疗、作业治疗等。
详细描述
循环系统的生理作用主要体现在维持内环境稳态、调节体温、参与免疫反应等方 面。通过持续不断的血液循环，人体得以维持正常的生理功能，并对外界环境变 化作出适应性反应。
02
循环系统疾病的分类和 特点
心血管疾病的分类和特点
冠心病
冠状动脉粥样硬化导致 心肌缺血、缺氧，引起 心绞痛、心肌梗死等。
高血压病
药物化学课件循环系统—钠、钾通道阻滞剂
N
1 6
H HO
9 8 5' 6' 7' 8' 4'
N H
3' 2'
1
6
H
3'
CH3O
H
3' 2'
HO
CH3O
N 2' OH
1'
N
1'
N
1'
钾通道阻滞剂
钾通道是选择性允许钾离子跨膜通过的离子通道。
是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通 道。
广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃 肠道、血液及腺体等细胞。
存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时，钾
离子外流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦心律。
钾通道抑制剂很多 无机物Cs+（铯），Ba2+，阻滞钾通道后，能致人 死亡 动物毒素有强大的钾通道抑制作用，如蝎毒、蛇 毒、蜂毒
CH2
CH 3 H HO 2 4
7 5
H HO
9 8 5' 6' 7' 8' 4'
N
1 6
H HO
9 8 5' 6' 7' 8' 4'
N
1 6
H
3' 2'
H
3' 2'
CH3O
CH3O
N
1'
N
1'
CH2
CH 3 H
2 7 4 5
CH2
CH 3 H
2 7 4 5
HOCH2CH2 3 H
2 7 4 5
ICU临床常用药物PPT课件
1. 不应与碳酸 氢钠混合使用。 2. 小剂量复苏 效果不佳者，客 家大至5-10mg.
增加心肌收缩，并有 明显扩张血管作用， 选择性抑制磷酸二酯 酶,不兴奋β受体，β受 体阻滞明显时仍有效。
心源性休克，心 衰。
.
0.5-1.0mg/kg iv 5-10ug/kg/min iv gtt
1. 快速注射和 剂 量 过 大 使 BP 下降 2.可使血小板轻 度减少。
心率、抑制传导 用于：心衰、室上性心动过速
房纤、房扑
.
10
药动：静推时5－15min起效， 1－2h达最大效应
用法：0.9％NS 20ml 西地兰 0.2－0.4mg iv 极量＜1.2mg/d
Attention：低血钾，高血钙，甲状腺功能 低下者慎用。
.
11
地高辛
中效强心苷；
机理：增加心肌收缩力、减慢
心动过缓，传导 阻滞，哮喘，肺 高压。
心源性休克，心 室颤动，心搏骤 停，过敏性休克。
5~10ug iv
0.5~1.0mg/
5%G.S500ml.iv.
gtt
1ml=1-2ug
复苏0.5-2mg 休克1-
1 0 ug/min 0.5-
4mg/
5%
G.S500ml iv gtt
1ml=1-2ug
1. HR≤60bp m宜用，＞120 bpm停用。 2. 心肌梗死 不宜用。
ICU临床常用药物
.
1
呼吸系统常用药物 循环系统常用药物 镇静、镇痛常用药物 其他常用药物
.
2
呼吸系统常用药物
平喘药 祛痰药 镇咳药
.
3
平喘药
氨茶碱 属于茶碱类药物 1.松弛气道平滑肌 2.呼吸兴奋 3.强心作用 药动：2小时候血液浓度达高峰。
增加心肌收缩，并有 明显扩张血管作用， 选择性抑制磷酸二酯 酶,不兴奋β受体，β受 体阻滞明显时仍有效。
心源性休克，心 衰。
.
0.5-1.0mg/kg iv 5-10ug/kg/min iv gtt
1. 快速注射和 剂 量 过 大 使 BP 下降 2.可使血小板轻 度减少。
心率、抑制传导 用于：心衰、室上性心动过速
房纤、房扑
.
10
药动：静推时5－15min起效， 1－2h达最大效应
用法：0.9％NS 20ml 西地兰 0.2－0.4mg iv 极量＜1.2mg/d
Attention：低血钾，高血钙，甲状腺功能 低下者慎用。
.
11
地高辛
中效强心苷；
机理：增加心肌收缩力、减慢
心动过缓，传导 阻滞，哮喘，肺 高压。
心源性休克，心 室颤动，心搏骤 停，过敏性休克。
5~10ug iv
0.5~1.0mg/
5%G.S500ml.iv.
gtt
1ml=1-2ug
复苏0.5-2mg 休克1-
1 0 ug/min 0.5-
4mg/
5%
G.S500ml iv gtt
1ml=1-2ug
1. HR≤60bp m宜用，＞120 bpm停用。 2. 心肌梗死 不宜用。
ICU临床常用药物
.
1
呼吸系统常用药物 循环系统常用药物 镇静、镇痛常用药物 其他常用药物
.
2
呼吸系统常用药物
平喘药 祛痰药 镇咳药
.
3
平喘药
氨茶碱 属于茶碱类药物 1.松弛气道平滑肌 2.呼吸兴奋 3.强心作用 药动：2小时候血液浓度达高峰。
循环系统药物
1.钠通道阻滞药： 本类药物通过阻滞心肌细胞膜快Na+通道，抑制4相Na+内流，降低自律性，不同程度减慢0相除 极速度，减慢传导速度。部分药物尚能抑制膜对K+、Ca2+的通透性,有膜稳定作用。又可以细分 为3个亚类，ⅠA类适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普洛卡因胺；ⅠB类轻度阻滞钠通道，并促进钾 外流，如利多卡因、苯妥英钠、美西律；ⅠC类明显阻滞钠通道如普罗帕酮、氟卡尼等。 2.β受体阻断药： 本类药物通过拮抗儿茶酚类对心脏的作用，降低窦房结、房室结和传导组织的自律性，减慢传 导，延长动作电位时程和有效不应期。药物有普萘洛尔、美托洛尔、艾司洛尔等。
Plasma glucose
100%
40%
Time
Time
背景
低GI膳食有益于糖尿病等慢性病的预防和控制， 膳食GI成为预防和控制慢性病的一个新概念。
➢ 流行病学研究：低GI和GL食物和膳食有
益与肥胖、糖尿病、心血
管
病、某些肿瘤的预防和控制。
• 一体、重吃、南动平食指衡病膳，合糖尿理中国用药，控制血糖， 达到或维持健康
•
• 待测食物 test food 用于GI值测定的食物。
要 基 测 GI测定应遵守相关伦理要求。 求 本 定 测定机构设施与条件应符合附录B的要求。
果聚糖 (低聚果糖、果寡糖、菊粉) 棉籽糖 水苏糖 低聚半乳糖 低聚木糖 — — — — —
—
（不可消化）多糖
纤维素和纤维素衍生物
羟丙基纤维素 甲基纤维素 阿拉伯木聚糖 半乳聚糖 果胶 β-葡聚糖 抗性淀粉，包括变性淀粉如乙酰化淀粉 抗性麦芽糊精 树胶（瓜尔胶，阿拉伯树胶，胶凝糖，角叉菜聚糖）
聚葡萄糖Βιβλιοθήκη NSP纤维、半纤维，果 胶
Plasma glucose
100%
40%
Time
Time
背景
低GI膳食有益于糖尿病等慢性病的预防和控制， 膳食GI成为预防和控制慢性病的一个新概念。
➢ 流行病学研究：低GI和GL食物和膳食有
益与肥胖、糖尿病、心血
管
病、某些肿瘤的预防和控制。
• 一体、重吃、南动平食指衡病膳，合糖尿理中国用药，控制血糖， 达到或维持健康
•
• 待测食物 test food 用于GI值测定的食物。
要 基 测 GI测定应遵守相关伦理要求。 求 本 定 测定机构设施与条件应符合附录B的要求。
果聚糖 (低聚果糖、果寡糖、菊粉) 棉籽糖 水苏糖 低聚半乳糖 低聚木糖 — — — — —
—
（不可消化）多糖
纤维素和纤维素衍生物
羟丙基纤维素 甲基纤维素 阿拉伯木聚糖 半乳聚糖 果胶 β-葡聚糖 抗性淀粉，包括变性淀粉如乙酰化淀粉 抗性麦芽糊精 树胶（瓜尔胶，阿拉伯树胶，胶凝糖，角叉菜聚糖）
聚葡萄糖Βιβλιοθήκη NSP纤维、半纤维，果 胶
循环系统药物
O NO2
O O
O光 O NO2
O O
O O NO
二氢吡啶环芳构化
二氢吡啶环芳构化 硝基转变为亚硝基
代谢：体内代谢产物均无活性
H N
O O
O - 2H
O NO2
N
O O
O O NO2
N OH
[O]
O
O
OH O NO2
N O
O
O
O NO2
N
O O
OH O NO2
合成——Hantzsch反应
H N
O O
HO
OH KHSO4
O
体内代谢产物
·1,2-甘油二硝酸酯 · 1,3-甘油二硝酸酯 ·甘油单硝酸酯 ·甘油
硝酸甘油
甘油二硝酸酯
甘油单硝酸酯
尿液、胆汁
排出体外
CO2
甘油 极性化合物
糖原、蛋白质、脂质、核苷
第六节 强心药
强心药：亦称正性肌力药，能 选择性增强心肌收缩力，临床 上主要用于治疗充血性心力衰 竭（CHF）的药物。
盐酸地尔硫卓
苯并硫氮卓类
O
S
OCOCH3 ·HCl
N
O
N
O
S
2 3
5
N
OCOCH3 ·HCl
O
N
P130
• 苯并七元硫氮杂卓 • C2、C3为手性碳 • 2-对甲氧基苯基 • 5-二甲胺基乙基
• 内酰胺结构 • 2,3-顺式取代 • 3-乙酰氧基 • 两个N：酰胺与叔胺
叔胺碱性，盐酸成盐
旋光性：顺式D-异构体活性最高 代谢：脱乙酰基、N-脱甲基、O-脱甲基
S构型异构体活性强， R构型异构体活性降低 或消失
循环系统完整ppt课件
（3）图2中的X气体是________，Y气体是________。
（4）图2中的血液是在________血管内流动，该血管壁是由
________层上皮细胞构成。
.
2. 下图是人体血液与组织细胞之间的物质交换示意图，请根据图 回答下列问题：
（1）图中红细胞中的氧来自于外界空气，空气中的氧在人体肺的
处进入血液，并与红细胞中的
.
不断地为组织细胞运来氧气和养料，并 把组织细胞产生的二氧化碳和废物运走。
心脏 血液循环系统 血管
血液
.
血液的分层现象
柠檬 酸钠
静置
血浆
白细胞 血小板 血细胞 红细胞
血液
.
血浆的成分及功能
成分：水、蛋白质、 葡萄糖、无机盐等
血浆
功能：运营载养血物细质胞和，代运谢输废物
.
显微镜下血细胞的形态示意图
___防__止___血__液__凝__固_
.
8．右图是在显微境下看到的人血涂片的情况，
分析回答：
(1)图中3所示的细胞为__红___细胞，其主要功能 是运输__氧__气__和__一__部__分__二__氧__化__碳_____。
(2)图中1所示的细胞体积最大，且与3所示细胞 相比细胞中有__细__胞__核_，故该细胞是____白_ 细胞。
.
5.下图为人体血液循环过程模式图，请据图 回答下列问题：
（1）上图所示四条血管中含静脉血的
有
。
（2）若静脉注射药物，则药物经过心脏各腔的先后顺序
是
（用字母和箭头表示）。
（3）当膈肌处于
状态时，气体入肺。
.
（4）②所代表的气体是
，它进入组织细
胞后在细胞的
《循环系统》PPT课件
眼静脉 海绵窦
眼上静脉
内眦静脉
面静脉
颈外静脉
为颈部最大的浅静脉。由下颌后静脉 的后支与耳后静脉及枕静脉汇合面成 ，沿胸锁乳突肌表面下降，至该肌下 端后缘处，穿过深筋膜注入锁骨下静 脉。
颈外静脉位置 表浅，是静脉 穿刺的重要部
位。
颈外静脉
上肢的浅静脉是静脉输 液常用的血管。其中， 肘正中静脉还是静脉采
血液流动方向
静脉
心房
心室
动脉
动脉瓣 房室瓣
心脏的传导系统
心肌 普通心肌细胞: 细胞 收缩功能
特殊心肌细胞： 心脏传导系统包括 窦房结、结间束、房室结、 房室束支（His束）、浦肯 野纤维。
功能：产生和传导冲动， 控制心的节律性活动。
ppt课件
13
心的传导系统
位于上腔静脉与右心耳 窦房结 之间心外膜深面
毛细血管 静脉
新生儿心脏重量约20～25克，占体重的 0.8%
1-2岁: 60克，新生儿的2倍， 5 岁: 4倍 9 岁: 6倍 青春后期: 12～14倍
不同年龄的心率
（1）心脏的位置
心脏的位置
• 位于胸腔纵隔内，外围裹 以心包
• 正中线：2/3位于左侧， 1/3位于右侧
• 两侧：纵隔胸膜、胸膜腔静脉 ，它借其各级属支收集腹、盆 及下肢的静脉血。
下腔静脉是人体最大的静脉， 由左、右髂总静脉在第5腰椎体 右前方汇合而成，沿腹主动脉 右侧上行，经肝的腔静脉沟， 穿膈的腔静脉孔至胸腔，注入 右心房。
大隐静脉
为人体最长的浅静脉。
起自足背静脉弓的内侧，经 内踝前方，沿小腿、膝关节 和大腿内侧上行，穿大腿深 筋膜注入股静脉 。
结间束心正常节律运动的起搏点
房室结 位于冠状窦口与右房室口之 间的心内膜深面
药理学药物的体内过程PPT课件
药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受 肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌 等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、 汗液、肺等其他途径排泄出体外。其 他排泄途径的排泄量相对较少，但有 时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临 床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究 和开发，已经成为新药研 发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制， 有助于发现更有效的药物 和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于 发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助 于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过 程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜， 不需要消耗能量。被动转运包括简单 扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜， 需要消耗能量。主动转运包括离子泵 和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现 新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体 内过程研究，能够更真实 地模拟人体内的药物作用 过程。
循环系统用药
2、头痛、潮红：为硝酸酯类药物使用的常见副 作用，为药物的扩血管作用所致，为药物在体内 发挥作用的表现。多发生在用药的早期，坚持用
3、心动过速：为药物扩张血管后引起反射 性交感神经兴奋所致，与β受体阻滞剂合用 可以减轻心动过速的发生。
4、硝酸酯耐药：硝酸酯类药物长期应用出现
的耐药现象引起关注，确切的发生机理尚不 确定。目前认为与硝酸酯在体内释放NO过程
循环系统用药
江苏省村卫生室人员合理用药培训
常见疾病的治疗方案
抗心绞痛药物 抗高血压药物 降血脂药物
动脉硬化
一、抗心绞痛药物
硝酸酯类 钙通道阻滞剂
硝酸酯类药物
机制：
通过扩张静脉系统降低心脏前负荷和心肌耗 氧量，并可以扩张冠状动脉，目前临床上广 泛用于冠心病心绞痛和心力衰竭的治疗。药 理作用是其在人体内代谢为单硝酸异山梨酯, 释放NO,作为内皮舒张因子激活cGMP环化酶 ,从而可以使血管平滑肌松弛，血管扩张，对 静脉作用大于动脉作用。
4、 便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的 转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用， 可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必 要时换用其它药物。
5、 胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常 见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减 轻或消除水肿症状。
6、 心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡 啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或 存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生 ，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在 窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双 氢吡啶类钙拮抗剂。
2、 肾功能减退、蛋白尿：由于ACEI主要扩张肾小球 出球小动脉，降低肾小球的滤过压，可以使肾小球滤
过率呈不同程度的降低，从而出现程度不等的血肌酐
3、心动过速：为药物扩张血管后引起反射 性交感神经兴奋所致，与β受体阻滞剂合用 可以减轻心动过速的发生。
4、硝酸酯耐药：硝酸酯类药物长期应用出现
的耐药现象引起关注，确切的发生机理尚不 确定。目前认为与硝酸酯在体内释放NO过程
循环系统用药
江苏省村卫生室人员合理用药培训
常见疾病的治疗方案
抗心绞痛药物 抗高血压药物 降血脂药物
动脉硬化
一、抗心绞痛药物
硝酸酯类 钙通道阻滞剂
硝酸酯类药物
机制：
通过扩张静脉系统降低心脏前负荷和心肌耗 氧量，并可以扩张冠状动脉，目前临床上广 泛用于冠心病心绞痛和心力衰竭的治疗。药 理作用是其在人体内代谢为单硝酸异山梨酯, 释放NO,作为内皮舒张因子激活cGMP环化酶 ,从而可以使血管平滑肌松弛，血管扩张，对 静脉作用大于动脉作用。
4、 便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的 转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用， 可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必 要时换用其它药物。
5、 胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常 见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减 轻或消除水肿症状。
6、 心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡 啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或 存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生 ，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在 窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双 氢吡啶类钙拮抗剂。
2、 肾功能减退、蛋白尿：由于ACEI主要扩张肾小球 出球小动脉，降低肾小球的滤过压，可以使肾小球滤
过率呈不同程度的降低，从而出现程度不等的血肌酐
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药物 • 酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、
血栓素合成酶及凝血酶等）
按药效和作用机制分类
第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常） 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰） 第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药 第七节 调血脂药 第八节 抗血栓药 第九节 其他心血管系统药物
栓素合成酶及凝血酶等
特点
• 种类繁多且更替快 • 作用机制复杂 • 作用靶点多 • 新型作用机制药物不断出现 • 涉及化学、生物学、药理学，较复杂
• 抗心绞痛药 • 抗高血压药 • 抗心律失常药 • 强心药 • 抗血栓药 • 调血脂药 • 止血药 • ·····
按药效分类
按作用机制分类
• 作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物 • 作用于离子通道（钙、钠、钾、氯 等）
第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌
舒张
器官可同时存在不同亚型
– 心房
β1：β2 为5：1
– 人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
b-受体阻滞剂分类
①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普 萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔
二、选择性β1受体阻滞剂
主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物
4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物
4-醚取代
阿替洛尔 美托洛尔
三、非典型b受体阻滞剂
• 单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发 生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗
• 同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用 • 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物 • 用于重症高血压和充血性心衰 • 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
• 1964年正式用于临床
结构改造得超短效药物
• 优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
• 艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血
• 氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
软药
O O
O
引入易水解基团
N H OH
结构改造得长效药物（降压药）
离子通道（Ion Channel) 的生物学特性
• 是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔 道，以转运带电离子
• 通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 • 通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子
的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作 用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
O HO
NH2
*
N H
*
H OH
b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
盐酸普萘洛尔 Propranolol
Hydrochloride
3
O
2
1 NH
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R 药用为外消旋体
理化性质
• 对热稳定，对光、酸不稳定 • 在酸性溶液中，侧链氧化分解 • 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
H OH
. HCl
体内代谢
• 体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出 • 亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
OH
O
N
OH H
O
O
OH
OH
合成路线
内容小结
• 临床应用（抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛） • 分类及代表药 • 各类药物结构特点及作用特点 • 简单构效关系：基本结构类型、构型 • 重点药物：盐酸普萘洛尔（结构、命名、合成）
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
心血管活动的调节
• 神经系统（释放化学递质作用于相应受体） • 内源性调节因子 •酶 • 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
作用靶点
• 受体： α、β、AngⅡ等 • 离子通道：钙、钠、钾、氯等 • 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blockers
心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通 过电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于 离子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统 疾病 成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔 ③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛
一、非选择性b-受体阻滞剂
• 特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
• 代表药物：盐酸普萘洛尔
O
N
H
H OH
. HCl
发现过程
• 1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型
拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
拉贝洛尔光活体与药理作用
• R R体：有β阻滞作用
– 称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6°
• S R体：有α1阻滞作用 • S S异构体和R S异构体无活性
• 药用（±）
• 20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 • 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 • 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
• 1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
• 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次
O
N
H
OH
N H
纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次
O
N
HO
OH H
HO
波吲洛尔opindolol 可产生96h作用
O
N
H
OO
N H
前药 化
普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼非选择性β受体阻滞剂的缺点
• 用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 • 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 • 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制
血栓素合成酶及凝血酶等）
按药效和作用机制分类
第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常） 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰） 第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药 第七节 调血脂药 第八节 抗血栓药 第九节 其他心血管系统药物
栓素合成酶及凝血酶等
特点
• 种类繁多且更替快 • 作用机制复杂 • 作用靶点多 • 新型作用机制药物不断出现 • 涉及化学、生物学、药理学，较复杂
• 抗心绞痛药 • 抗高血压药 • 抗心律失常药 • 强心药 • 抗血栓药 • 调血脂药 • 止血药 • ·····
按药效分类
按作用机制分类
• 作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物 • 作用于离子通道（钙、钠、钾、氯 等）
第一节 β-受体阻滞剂
β-adrenergic block agents
β-受体的分布
β1 心脏 收缩↑ β2 血管和支气管平滑肌
舒张
器官可同时存在不同亚型
– 心房
β1：β2 为5：1
– 人的肺组织 β1：β2 为3：7
应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛
b-受体阻滞剂分类
①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普 萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔
二、选择性β1受体阻滞剂
主要为4-取代苯氧丙醇胺类化合物
4-酰氨基取代苯氧丙 醇胺类化合物
4-醚取代
阿替洛尔 美托洛尔
三、非典型b受体阻滞剂
• 单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发 生障碍及 在治疗高血压时产生相互拮抗
• 同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用 • 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物 • 用于重症高血压和充血性心衰 • 代表药：拉贝洛尔，塞利洛尔
• 1964年正式用于临床
结构改造得超短效药物
• 优点：能克服用于抗心律失常时抑制心脏和诱发哮喘 的副作用
• 艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心 律失常，急性心肌局部缺血
• 氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍
软药
O O
O
引入易水解基团
N H OH
结构改造得长效药物（降压药）
离子通道（Ion Channel) 的生物学特性
• 是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔 道，以转运带电离子
• 通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体 • 通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子
的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作 用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
O HO
NH2
*
N H
*
H OH
b受体阻滞剂的构效关系
芳基氧丙醇胺类和芳基乙醇胺类的基本结构
盐酸普萘洛尔 Propranolol
Hydrochloride
3
O
2
1 NH
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐, S﹥R 药用为外消旋体
理化性质
• 对热稳定，对光、酸不稳定 • 在酸性溶液中，侧链氧化分解 • 水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀
O
N
H
H OH
. HCl
体内代谢
• 体内代谢生成a-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出 • 亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸
OH
O
N
OH H
O
O
OH
OH
合成路线
内容小结
• 临床应用（抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛） • 分类及代表药 • 各类药物结构特点及作用特点 • 简单构效关系：基本结构类型、构型 • 重点药物：盐酸普萘洛尔（结构、命名、合成）
第四章 循环系统药物 Circulatory system agents
心血管活动的调节
• 神经系统（释放化学递质作用于相应受体） • 内源性调节因子 •酶 • 离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）
作用靶点
• 受体： α、β、AngⅡ等 • 离子通道：钙、钠、钾、氯等 • 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血
第二节 钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blockers
心肌、血管平滑肌、骨骼肌及神经等细胞，都是通 过电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于 离子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统 疾病 成为药物尤其是心血管药物设计的靶标
②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔 ③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔，卡维地洛
一、非选择性b-受体阻滞剂
• 特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
• 代表药物：盐酸普萘洛尔
O
N
H
H OH
. HCl
发现过程
• 1948年Ahlquist首次提出肾上腺素受体有α和β 两种亚型
拉贝洛尔结构特点
水杨酰胺衍 O 生物
HO
有两个手性中心，4个旋光异构体 NH2
*
N H
*
H OH
侧链为取代丙胺
拉贝洛尔光活体与药理作用
• R R体：有β阻滞作用
– 称为地来洛尔（Dilevalol）,有旋光性， []-30.6°
• S R体：有α1阻滞作用 • S S异构体和R S异构体无活性
• 药用（±）
• 20世纪50年代中期Black提出对冠心病治疗新思路 • 1956～1957年Black开始寻找和研究β受体阻滞剂 • 3,4-二氯异丙肾上腺素（DCI），拟交感活性较强
• 1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药 物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向
• 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺 类药物普萘洛尔。无内在拟交感活性，也无致癌倾向
吲哚洛尔Pindolol 每周只需服1－2次
O
N
H
OH
N H
纳多洛尔Nadolol 每日只需服一次
O
N
HO
OH H
HO
波吲洛尔opindolol 可产生96h作用
O
N
H
OO
N H
前药 化
普萘洛尔的羟肟衍生物，先 水解成酮，再还原成醇。用 于青光眼非选择性β受体阻滞剂的缺点
• 用于心律失常和高血压时，可发生支气管痉挛 • 会延缓使用胰岛素后低血糖的恢复 • 使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制