聚乳酸及其在微球制剂中应用-郑振秋,张伟

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第17卷 第2期 2015 年 2 月

辽宁中医药大学学报

JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM

Vol. 17 No. 2 Feb .，2015

聚乳酸（polylactic acid or polylactide，PLA）是

以速生资源玉米为主要原料，经发酵制得乳酸，再以乳酸为主要原料聚合得到的聚合物。聚乳酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物具有良好的热塑性和热固性，同时具有生物相容性和可生物降解性，在人体内最终代谢为水和二氧化碳，是比较良好的生物降解材料。多肽、蛋白质药物在胃肠道内稳定性差、易变性、易被消化酶解，影响了其口服用药的生物利用度[1]，因此采用以聚乳酸及其共聚物为代表的生物可降解聚合物为骨架材料，包裹肽、蛋白质药物制成缓释微球制剂已经成为制剂研究的热点。

1 

聚乳酸的合成

聚乳酸可由多种单体通过不同途径合成：途径一是乳酸直接聚合，途径二是乳酸的环状二聚体-丙交酯的开环聚合。

1.1 直接缩聚法

所谓直接法，即乳酸直接脱水缩合法，即采用

乳酸为原料，在高温、高真空和催化剂存在的条件下

直接聚合制备聚乳酸。通过乳酸分子间的脱水和酯化作用，将乳酸单体逐步缩合聚合成聚乳酸。近年来，聚乳酸直接缩聚合成的方法主要有熔融聚合和溶液聚合两种[2]。1.1.1 熔融聚合

该方法是一种在聚合物熔点温度以上、不采用任何介质的本体聚合反应。其优点是产物纯净且不需要分离介质。但是，反应越向后进行，其体系黏度越大，小分子物质难以排出，这就导致平衡难以向聚合方向移动，最终产物的相对分子量不高。

1.1.2 溶液缩聚

溶液缩聚是指在体系中加入一种能够溶解聚合物但不参与反应的有机溶剂，在一定温度和真空度下与单体乳酸、水进行共沸回流，回流液经过除水后返回到反应容器中，逐渐将反应体系中所含的微

聚乳酸及其在微球制剂中应用

郑振秋1，2

，张伟2

（1.山东中医药大学，山东 济南 250355；2.青岛海慈医疗集团，山东 青岛 266033）

摘 要：目的：介绍聚乳酸合成和降解的方法以及以聚乳酸及其共聚物为基材制备微球的方法。方法：通过查

阅文献，阐述聚乳酸合成降解方法，针对聚乳酸在实际应用中存在的缺陷，介绍聚乳酸的改性方法，并讨论聚乳酸微球的多种制备方法。结果：以聚乳酸为载体制备的微球可以应用于缓、控释制剂的研究。结论：聚乳酸有良好的生物降解性和生物相容性，其微球制剂具有良好的应用前景。

关键词：聚乳酸；合成；降解；改性；微球制备

中图分类号：R284.2 文献标志码：A 文章编号：1673-842X (2015) 02- 0130- 04

收稿日期：2014-07-15

作者简介：郑振秋（1990-），女，山东临沂人，硕士研究生，研究方向：中药制剂开发应用研究，质量标准研究。通讯作者：张伟（1962-），男，山东青岛人，副主任药师，硕士研究生导师，学士，研究方向：中药制剂开发应用研究，质量标准研究。 E-mail：haicizw@。

Polylactic Acid and Its Application in Microsphere Preparation

ZHENG Zhenqiu 1，2

，ZHANG Wei 2

（1. Shandong University of Traditional Chinese Medicine，Ji'nan 250355，Shandong，

China；2. Qingdao Haici Medical Corp，Qingdao 266033，Shandong，China）

Abstract：Objective ：To introduce the method of degradation and synthesis of polylactide and the method of preparing microspheres with polylactide and its copolymers as base material. Methods ：By reference to relevant literature，the paper expatiated the method of degradation and synthesis of polylactide，aiming at the existing defects of polylactide in the actual application. The modification of polylactide was expounded and the method of preparing microspheres with polylactide and its copolymers as base material were also discussed. Results ：Microspheres prepared with polylactide as the carrier can be used in the research of sustained and controlled release preparations. Conclusion ：Polylactide has good biodegradability and biocompatibility and its microspheres preparation has good application prospect.

Key words：polylactide；synthesis；degradation；modification；microsphere preparation

DOI：10.13194/j.issn.1673-842x.2015.02.048