药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
2314章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
肽类等 附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防
腐剂等
（三）耐压容器 要求：不与药物和抛射剂起作用，耐压，轻便，价廉
等。 玻璃容器：性质稳定但强度差，目前少用 金属容器：强度高，安全，多用 塑料容器：质轻、安全
（四）阀门系统 定量阀门：0.05-0.2ml，吸入用气雾剂 一般阀门：不定量，外用气雾
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置 (1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂
三相气雾剂
（3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
2. 按用途分
（1）吸入用气雾剂：呼吸道
（2）外用气雾剂：皮肤、粘膜
（3）空间消毒用气雾剂：杀菌、杀虫
二、气雾剂的基本组成
抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂） 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
（一） 抛射剂 （propellants） • 液化气体 氟氯烷烃(CFCs, 弗利昂 Freon)： F11 F12 F114 氢氟烷烃（HFA）：四氟乙烷、七氟丙烷 碳氢化合物：丙烷、丁烷，不单用 • 压缩气体：N2、CO2 、空气
二、喷雾装置
（一）普通喷雾装置 喷雾用阀门系统（手动泵） 容器
塑料瓶（白色不透明，质轻但强度高，便于携带） 玻璃瓶（棕色透明，强度差）
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
06
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.知识点梳理
第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂★一、气雾剂定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点：（1）速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快（2）增加药物稳定性：药物装于密闭、不透明容器中，可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高（3）使用方便（4）提高生物利用度可避免胃肠道的副作用（5）可用定量阀门准确控制剂量（6）对创面刺激性小★三、气雾剂缺点：（1）成本高（2）抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用于受伤皮肤引起不适与刺激（3）抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜★四、气雾剂分类（按分散系统和相组成分）：（1）溶液型气雾剂（二相）（2）混悬型气雾剂（三相）（3）乳剂型气雾剂（三相）五、气雾剂肺部吸收特点：肺部的吸收速度快，不亚于静脉注射（1）肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2，相当于体表面积的25倍。
（2）肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～1μm。
（3）药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
（4）肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素：（1）呼吸道的气流：呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积，以下部分易使药物细粒沉积，药物粒子沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
（2）粒子大小：药物微粒大小不同，沉积部位也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜，中国药典2010年版规定气雾剂雾粒（滴）应控制在10微米以下，大多数应小于5微米。
（3）药物性质的影响：肺部吸收为被动扩散，吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，高分子化合物难以吸收；脂溶性药物（油/水分配系数大的药物）经脂质双分子膜扩散吸收，吸收速度也快；药物吸湿性大则容易聚集。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
（2）药物的配制与分装
溶液型气雾剂
药物+附加剂 潜溶剂
药物+ 抛射剂；附加剂 + 潜溶剂 混溶
混悬型气雾剂
药物微粉化+ 附加剂 加入部分抛射剂混匀
环境的湿度、原辅料、用具和容器的含水量
乳剂型气雾剂
药物+附加剂
乳剂
41
分装 分装 分装
分装
（3）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂的填充。
塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成 苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和 色素等组的塑料和尼龙制品洗净后用95％的乙醇浸
泡、备用 不锈钢弹簧先在1%—3%的碱液中煮沸10-30min，用水
洗至无油腻，然后再用95％的乙醇浸泡、备用 橡胶制品用75%的乙醇浸泡24h，干燥、装配
36
乳剂型气雾剂 局部用 口服用泡沫型气雾剂 儿童和老年病人用 止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素
将药物溶解于或混悬于植物油中，选用一种食用乳化剂 如单硬脂酸甘油酯
抛射剂可用碳氢化合物或压缩气体，以获得稳定的泡沫
37
药物
局部用乳剂型气雾剂的典型组成 溶于脂肪酸、植物油或甘油
乳化剂 其他附加剂
皂类(如三乙醇胺硬脂酸酯)、吐温类、 可乳化腊类，其他表面活性剂
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
3.有一定危险性和毒性。
8
（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型
第八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
9
一、雾化剂的分类
按分散系统分类：
①溶液型雾化剂：药物（固体或液体）溶解在 抛射剂或潜溶剂中，形成溶液，喷出后抛射剂 挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部 位。
②混悬型雾化剂：药物（固体）以微粒状态分
散在抛射剂中，形成混悬液，喷出后抛射剂挥
发，药物以固体微粒状态达到作用部位。该种
类型又称粉末气雾剂。
第八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1
• 掌握雾化剂的概念、特点、分类及组成；熟 悉常用抛射剂与附加剂的种类、作用、性质 及选用; 了解吸入型气溶胶剂在肺部的吸收特 点。
• 掌握气雾剂、粉雾剂、喷雾剂的定义、特点 与应用; 熟悉雾化剂的制备工艺及质量评价; 了解雾化原理与装置。
2
第一节 概 述
一、定义
• 不含氯，对大气层中的臭氧层的破坏作用比CFC小 • 四氟乙烷（HFA-134a） • 七氟丙烷（HFA-227） • 含HFA-134a或HFA-227的沙丁胺醇气雾剂 • HFA与CFC在溶解性能、密封材料的相容性方面差异
较大，因此不能简单替换，要研究开发适合于HFA的 新型定量阀门、耐压容器。
• 肺部给药作为肽类和蛋白类药物进入机体的潜 在“入口”，可避免因口在服不造久成的的将来破，坏肺，如胰 岛素干粉吸入剂已在美国部上给市药。有可能成为
• 新技术
给药系统研究发展
– 系列新型吸入给药装置 最迅速的领域之一。
– 制剂新技术如脂质体、微囊化等的应用，使药物在 肺部的停留时间延长，起到缓释的作用或增加吸收。
动吸入，而喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷 出。
7
二、历史
• 1862年 用气体的饱和溶液制备加压包装 • 1931年 用液化气体制备了具有现代意义的气雾
7版+第7章+气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（四）阀门系统： 1.一般阀门 1）封帽，铝制：固封阀门作用。 2）推动钮：开启和关闭阀门，带有喷咀，不同的喷咀
可喷出不同形式的气雾剂，喷出孔大小控制雾粒大 小和喷射率。 3）阀门杆（轴芯） ①内孔：沟通容器内外的小孔。 ②膨胀室：抛射剂气化处。内孔上。 4）橡胶封圈：控制内孔关闭或定量杯药液。 5）弹簧：推动钮上升的弹力，物料搅拌。 6）浸入管：输内容物入阀室，在最下部。
4．制剂因素: 雾化器压力：大，药液粘度低，
雾粒小，有利于吸收。 喷出速度：初速度大，喉部截留
多
5、生物因素: 呼吸量、呼吸频率：深而长的 呼吸有利。
第二节 气雾剂
一、概述
• 定义：气雾剂 (aerosol)：系指将药物 与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统 的耐压密闭容器中制成的制剂。
• 使用时借抛射剂的压力将内容物定量或 非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶 剂，其雾滴一般小于50μm。
• 抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠性和弹 性的干泡沫；若抛射剂的蒸气压低而用量少时， 则产生柔软的湿泡沫
（二）药物与附加剂 1、药物 呼吸系统、心血管系统
解痉药、皮肤用 化学药物 中药提取的： 有效成分、部位 总提取物 中药材细粉 根据药物的理化性质和临床治疗 要求决定配制适宜类型的气雾剂， 从而决定潜溶剂或附加剂的使用
三相气雾剂 ①双层气雾剂：（气液液） 气相：气化的抛射剂； 液相：上层:药物水相；
下层:抛射剂油相。 喷射动力：抛射剂不断气化 形成压力将药液压入浸入管， 喷出物中不带抛射剂。
浸入管：在抛射剂相上方药液中。
②混悬型气雾剂（气、固、液） 气相：抛射剂气化形成。 固相；药物微粉，附加剂等。 液相：抛射剂。 喷射动力：同二相气雾剂。 浸入管：同二相气雾剂。
第7章-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类： 品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
4、混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
（肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好）
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力， 有利于均匀分散，常用的品种：吸入时， 常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇； 局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或 吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好： 均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂
1000瓶
治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞， 可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管 炎痉挛和预防运动诱发哮喘
大第蒜七油章气气雾雾剂剂、[处喷方雾] 剂大与蒜粉油 雾剂 10ml
聚山梨酯80
30g
油酸山梨坦
35g
十二烷基磺酸钠 20g
甘油
250ml
F12
962.5ml
加蒸馏水至
1000ml
4）添加剂的选用 常用品种：非离子型，如吐温、司盘、脂肪酸 酯类等，可单一也可混合 其它添加剂：防腐剂、香料、柔软剂、润滑 剂等
三、气雾剂的制备
（二）制备工艺
1）工艺流程 容器、阀门系统的处理和装配 药物配制与分装 填充抛射剂 质检 包装 成品
应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒
药剂学：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P P P N P N P 总
A
B
0
AA
0
B
B
20
第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——用量
• 气雾剂种类、用途对抛射剂用量的要求
• 溶液型气雾剂(用量决定雾粒的大小)
• 吸入气雾剂－用量大(30%以上) • 皮肤用气雾剂－用量小(6%~10%)
• 混悬型气雾剂(用量决定喷出混悬粒子的分散状态)
F • 常压下沸点理想(略低于常温，易控制)
• 液化后密度大
114
• 毒性小，性质稳定，不易燃
F原子数目
比H原子数目多1 比C原子数目少1
• 缺点－破坏大气臭氧层，致敏心脏
• 常用－F11、F12、F114
17
第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——分类
氟利昂CFC的使用于2010年到期，国外早 已对CFC替代品开展了全面研究，如欧美、日 本，甚至印度均已有了非CFC的药用气雾剂上 市，上市产品多达20余个，两种氢氟烷烃(HFA) 已获准作为药用抛射剂用于气雾剂中。
• 肺泡(主要吸收场所)
• 数量多、表面积大 • 细胞薄 • 细胞间毛细血管网致密 • 吸收后直接进入大循环
5
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
• 影响药物肺部吸收的生理因素 • 纤毛运动 • 气体动力学 • 呼吸道直径 • 呼吸量和频率 • 粘液层
6
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一篇 药物剂型概论
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述 第二节 气雾剂的组成 第三节 气雾剂的制备 第四节 喷雾剂 第五节 吸入粉雾剂
执业药师制剂通则综合辅导：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂（2）
六、胶囊型、泡囊型粉雾剂应标明：（1）每粒胶囊或泡囊中药物含量；（2）胶囊应置于吸⼊装置中吸⼊，⽽⾮吞服；（3）有效期；（4）贮藏条件。
多剂量贮库型吸⼊粉雾剂应标明：（1）每瓶的装量；（2）主药含量；（3）总吸次；（4）每吸主药含量。
【含量均匀度】除另有规定外，胶囊型或泡囊型粉雾剂，照“含量均匀度检查法”（附录ⅩE）检查，应符合规定。
【装量差异】除另有规定外，胶囊型及泡囊型粉雾剂装量差异，应符合规定。
检查法除另有规定外，取供试品20粒，分别精密称定重量后，倾出内容物（不得损失囊壳），⽤⼩刷或其他适宜⽤具拭净残留内容物，分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与平均装量。
每粒的装量与平均装量相⽐较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。
凡规定检查含量均匀度的粉雾剂，可不进⾏装量差异的检查。
【排空率】胶囊型及泡囊型粉雾剂照下述⽅法检查，排空率应符合规定。
检查法除另有规定外，取本品10粒，分别精密称定，逐粒置于吸⼊装置内，⽤每分钟60L±5L的⽓流抽吸4次，每次1 5秒，称定重量，⽤⼩刷或适宜⽤具拭净残留内容物，再分别称定囊壳重量，求出每粒的排空率，排空率应不低于90%. 【每瓶总吸次】多剂量贮库型吸⼊粉雾剂照下述⽅法检查，每瓶总吸次应符合规定。
检查法除另有规定外，取供试品1瓶，旋转装置底部，释出⼀个剂量药物，以每分钟60L±5L的⽓流速度抽吸，重复上述操作，测定标⽰吸次最后1吸的药物含量，检查4瓶的最后⼀吸的药物量，每瓶总吸次均不得低于标⽰总吸次。
【每吸主药含量】多剂量贮库型吸⼊粉雾剂照下述⽅法检查，每吸主药含量应符合规定。
检查法除另有规定外，取供试品6瓶，分别除去帽盖，弃去最初5吸，采⽤吸⼊粉雾剂释药均匀度测定装置，装置内置20ml适宜的接受液。
吸⼊器采⽤合适的橡胶接⼝与装置相接，以保证连接处的密封。
吸⼊器每旋转⼀次（相当于1吸），⽤每分钟60L±5L的抽⽓速度抽吸5秒，重复操作10次或20次，⽤空⽩接受液将整个装置内壁的药物洗脱下来，合并，定量⾄⼀定体积后，测定，所得结果除以10或20，即为每吸主药含量。
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导气雾剂、粉雾剂和喷雾剂是一类很有特点的剂型，在临床上的应用也越来越多。
教学要求：掌握：1．气雾剂的概念、特点、分类、吸收2．气雾剂的组成、制备方法和质量评价熟悉：1．粉雾剂、喷雾剂吸入的特点重点内容:一、气雾剂的概念气雾剂的基本概念，包括其定义、分类、特点、吸收二、气雾剂的组成、制备方法和质量评价（一）气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
其中耐压容器和阀门系统构成了气雾剂的装置。
1、抛射剂：是一种特殊物质，是其它剂型没有的，同学们应掌握抛射剂的定义、种类、工作原理、对抛雾剂的要求及抛物剂对气雾剂的影响、用量、选用原则，常用的液化气体类抛物剂等。
2、阀门系：阀门系统对气雾剂来讲也是是非常重要的，也是气雾剂特有的，应掌握的功能、组成、原理等。
3、耐压容器：材料、要求、常用的耐压容器。
4、药物与附加剂：在气雾剂的制备中的处方设计中介绍。
（二）气雾剂的制备方法1.工艺流程容器、阀门系统的处理和装配→药物配制与分装→填充抛射剂→质检→包装→成品应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒2．容器、阀门系统的处理和装配玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干；瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧(先碱煮)，橡胶制品(最后干燥)：洗净，乙醇浸泡备用。
按阀门系统的构造进行装配。
3.药物处方配制和分装溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装；混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装4.抛射剂的填充压灌法、冷灌法（三）气雾剂的质量评价气雾剂的质量评价。
气雾剂分为吸入型和非吸入型气雾剂，其质量标准不尽相同。
(1)吸入型气雾剂的检查项目●每瓶总揿次：≥每瓶标示总揿次；●泄露率：年泄露率<3.5%●每揿主药含量：标示量的80%-120%●有效部位药物沉积量：≥标示的15%●微生物限度：符合规定吸入型气雾剂还应检查：●颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10um以下，多数5um以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制●泄露和爆破检查：(2)非吸入型气雾剂的检查项目●与吸入型气雾剂基本相同●无需检查有效部位药物沉积量●一般不检查药物颗粒、雾滴大小气雾剂虽然不是一种新剂型，其应用范围正在扩大；粉雾剂和喷雾剂作为较新的给药方式，无论在给药装置、给药途径或新品种方面都有迅速的发展。
【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1
溶液型气雾剂举例
▪ 溴化异丙托品气雾剂 ▪ [处方] ▪ 溴化异丙托品 2.5 g ▪ HFA-134a 844.586 g ▪ 蒸馏水 5.0 g
无水乙醇 150 g 柠檬酸 0.04 g 共制1000g
▪ [制备] 将溴化异丙托品、柠檬酸和谁溶解在乙醇中制备活性成分浓缩液。
将浓缩液分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽后，充装抛射剂HFA134a 。
第十四章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
1
掌握内容
气雾剂的特点及分类； 气雾剂的组成； 气雾剂的处方设计； 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的异同。
2
第一节 概 述
❖气雾剂（aerosol) 、喷雾剂（sprays)与粉雾 剂(powder aerosols)药物经特殊的给药装置给 药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发 挥全身或局部作用的一种给药系统。 ❖ 气雾剂是借抛射剂的压力将内容物喷出 ❖ 喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出 ❖ 粉雾剂是由患者主动吸入
39
气雾剂的制备流程
1.耐压容器、阀门系统的处理与装配
1.1 耐压容器 1.2 阀门系统 1.3 耐压容器、阀门 系统的处理与装配
2.药物的配制和分装
2.1 处方设计 2.2 药物的配制和分装
3．充填抛射剂
3.1 抛射剂 3.2 抛射剂的充填 (压灌法和 冷灌法)
4.质检评价
质量检查
40
➢耐压容器、阀门系统的处理与装配
▪ 沙丁胺醇气雾剂
▪ [处方]
▪ 沙丁胺醇 1.313g
磷脂 0.368 g
Myri-52
0.263 g
HFA-134a 998.06 g 共制成1000 g
▪ [制备]
▪ 取沙丁胺醇与磷脂和Myri-52混合均匀超声，得平均粒径为0.1-5μm微粒。
7-药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
氟氯烷烃类 又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，特点是沸点 低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可 作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对 象。常用有 F11，F12 和 F114 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷 压缩气体类 二氧化碳、氮气和一氧化氮
吸收速率 分子量 脂溶性
第二节 气雾剂
(Aerosol )
指药物与适宜的抛射剂封装 于具有特制阀门系统的耐压 密封容器中而制成的制剂 呼吸道 皮肤 腔道 局部治疗 平喘、抗菌、抗病毒 全身治疗 蛋白类、肽类、疫苗
气雾剂的优点
作用速效和定位 增加药物的稳定性 使用方便 药物可避免胃肠道的破坏 和肝脏首过作用 准确控制剂量
3.按医疗用途分类
呼吸道吸入用 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 皮肤和粘膜用 保护创面，清洁消毒、局部麻醉、止血消炎等 空间消毒和杀虫用 杀虫驱蚊、空气消毒等
三、气雾剂的组成
抛射剂 药物 附加剂 耐压容器 阀门系统
（一）抛射剂 Propellents
多为液化气体 药液动力，药物溶剂 沸点＜ 室温 (常压) 蒸气压＞大气压 装入耐压系统，定量阀门控制 喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响
粉末雾化器
①药物胶囊 ②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
抛射剂用量
溶液型 吸入气雾剂 雾滴 1～5 μm，抛射剂 ＞ 50 ％
皮肤用气雾剂 雾滴 50～200μm，抛射剂6 ～10 ％ 混悬型 药物 ＜ 2 μm 腔道给药 吸入给药 乳剂型 抛射剂 8～10 % 有的25 % 抛射剂30 ～45 ％ 抛射剂 99 ％
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点：1.气雾剂：概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念：药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位，如治疗哮喘，药物粒子直接吸入肺部，2min见效；②容器密闭保持药物清洁无菌，容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；③使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力，兼药物溶剂抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力：取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类（新型抛射剂）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体：CO2、N2、NO氟氯烷烃（氟里昂）：破坏臭氧层、心脏致敏，已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》：2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂：原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂：微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置（粉末雾化器），由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
最新执业中药师考试中药药剂辅导——气(粉)雾剂和喷雾剂
执业中药师考试中药药剂辅导——气（粉）雾剂和喷雾剂气（粉）雾剂和喷雾剂是一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
该给药系统应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气（粉）雾剂可分为吸入气（粉）雾剂、非吸入气（粉）雾剂和外用气雾剂。
吸入气（粉）雾剂可以单剂量或多剂量给药，药物从装置中呈雾状释出进入人体肺部，故在生产过程中应建立粒度测定方法。
喷雾剂为不含抛射剂、借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。
吸入气雾剂吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
吸入气雾剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。
一、气雾剂应在避菌环境下配制，各种用具、容器等须用适宜的方法清洁、消毒，在整个操作过程中应注意防止微生物的污染。
二、配制气雾剂时，可按药物的性质添加适宜的溶剂、抗氧剂、表面活性剂或其他附加剂。
所有附加剂应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性。
三、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液，而后按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液，并抽样检查，符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。
三相吸入气雾剂药物粒径大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，二相气雾剂雾滴大小也应控制。
四、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
五、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴或雾粒，并应释出准确的主药含量。
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第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
常用的品种为四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）2) 二甲醚：新型抛射剂3) 碳氢化合物：常用品种有丙烷、正丁烷、异丁烷。
4) 压缩气体：常用品种有N2、NO、CO2（主要用于喷雾剂）。
2. 药物和附加剂(1) 药物：液体固体药物均可制备成气雾剂(2) 附加剂：助溶剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、抗氧剂、防腐剂等3. 耐压容器(1) 玻璃容器：性质稳定，耐腐蚀、抗渗漏、易加工，耐压差、不耐撞，需加防护层。
(2) 金属容器：耐压强，成本高，金属离子易干扰，需内涂聚乙烯或环丙树脂。
(3) 塑料容器：质地轻、耐压好、抗撞抗腐蚀、但通透性高。
4. 阀门系统控制药物和抛射剂从容器喷出，定量阀门可精确控制给药剂量。
（三）气雾剂的制备1．处方(1) 溶液型气雾剂：将药物溶于抛射剂中形成均相分散系统。
为配制澄明溶液，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，也可加入表面活性剂和助溶剂。
(2) 混悬型气雾剂：常需加入表面活性物质作为润湿剂、分散剂和助悬剂以利于分散均匀和稳定。
需要控制的环节：a. 要严格控制水分，水分含量﹤0.03%，通常控制在﹤0.005%；b. 药物粒度极小，应在5μm以下，不得超过10 μm；c. 在不影响生理活性的前提下，使用溶解度小的药物衍生物，以免存贮过程中药物微晶变大；d. 调节抛射剂和混悬固体的密度，尽量使二者密度相等；e. 添加适当的助悬剂。
(3) 乳剂型气雾剂：由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非均相分散系统，药物可溶解在水相或油相中，形成O/W或W/O型气雾剂。
O/W型泡沫气雾剂，内向（O）抛射剂，外相（W）药液，中间相是乳化剂。
2．制备工艺(1) 玻璃容器、阀门系统的处理与装配(2) 药物的配制与分装(3) 抛射剂的填充1) 压灌法药液室温耐压容器+ 阀门灌装轧紧压入抛射剂气雾剂特点：设备简单，无需低温，抛射剂损耗少，使用中压力变化幅度大。
2) 冷罐法药液冷却耐压容器+ 阀门轧紧气雾剂抛射剂冷却特点：灌装速度快，对阀门无影响，成品压力稳定，需制冷设备和低温操作，抛射剂损失多。
（四）气雾剂的质量评价安全、漏气检查、每瓶总揿次与每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射速度和喷出总量、无菌、微生物限度。
三、喷雾剂（一）概述1. 定义：喷雾剂（sprays）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 应用(1) 喷雾剂不含抛射剂，对大气环境无影响，目前已成为氟氯烷烃类气雾剂的主要替代途径之一。
(2) 喷雾剂的雾粒粒径较大，局部应用为主，多用于舌下、鼻腔粘膜和体表的喷雾给药。
（二）装置(1) 起喷射药物作用的喷雾装置：手动泵(2) 承装药物溶液的容器：玻璃瓶、塑料瓶四、粉雾剂（一）概述1. 定义粉雾剂（powder aerosols）系指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。
吸入粉雾剂（power aerosols for inhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉吸入剂（dry powder inhalations, DPIs）。
（二）组成1. 药物与附加剂(1) 药物：微粉化是关键。
主药粒度应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。
(2) 附加剂：其主要作用是改善粉末的流动性和分散性，常用的载体为乳糖、木糖醇等。
2. 给药装置(1) 胶囊型给药装置(2) 泡囊型给药装置(3) 贮库型给药装置精选习题一、名词解释1. 气雾剂2. 喷雾剂3. 吸入粉雾剂二、填空题1. 气雾剂由、、和所组成。
2. 抛射剂除作为喷射药物的外，也兼有药物的作用。
3. 气雾剂的是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。
4. 气雾剂的制备过程包括，，三个部分。
5. 抛射剂的填充有和两种6. 喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于，多用于给药。
7. 根据干粉的计量形式，将干粉吸入装置分为三种类型，分别为、与。
三、单项及配伍选择题1. 下列关于气雾剂特点的描述错误的是A. 具有速效和定位作用B. 可避免胃肠道破坏和肝脏首过效应C. 生产成本较低D. 药物密闭于容器内可增加药物的稳定性2. 气雾剂喷射中决定每次用药剂量的主要因素是A. 定量阀门的容积B. 附加剂的量C. 耐压容器的溶剂D. 抛射剂的量3. 下列关于气雾剂的描述，正确的是A. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统B. 常用的抛射剂氟利昂对环保有害，将逐步被取代C. 溶液型气雾剂的组成包括抛射剂、耐压容器和助悬剂D. 肺部吸入的气雾剂的粒径越小越好4. 气雾剂的质量评定不包括A. 喷射速率和喷射总量B. 喷射次数C. 抛射剂用量D. 安全漏气检查5. 需要“倒喷”的气雾剂，其阀门系统中缺少A. 膨胀室B. 定量室C. 浸入管D. 橡胶封圈6. 下列剂型，发挥疗效最快的是A. 栓剂B. 蜜丸C. 糖衣片D. 气雾剂7. 关于抛射剂的叙述错误的是A. 抛射剂在气雾剂中起动力作用B. 抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂C. 压缩气体可作为气雾剂的抛射剂D. 气雾剂喷雾的粒子大小与抛射剂的种类和用量无关8. 乳剂型气雾剂的组成不包括A. 潜溶剂B. 抛射剂C. 稳定剂D. 乳化剂9. 借助手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂为A. 气雾剂B. 喷雾剂C. 粉雾剂D. 抛射剂10. 吸入粉雾剂中药物的主要吸收部位在A. 气管B. 咽喉C. 鼻粘膜D. 肺泡配伍选择题A. 七氟丙烷B. 吐温80C. 乳糖D. 维生素CE. 丙二醇11. 可在气雾剂中作抛射剂12. 可在粉雾剂中用作载体13. 可在气雾剂中的潜溶剂14. 可在乳剂型气雾剂中作乳化剂A. 溶液型气雾剂B. 乳剂型气雾剂C. 喷雾剂D. 混悬型气雾剂E. 吸入粉雾剂15. 二相气雾剂16. 泡沫型气雾剂17. 采用特制的吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂18. 借助于手动泵的压力将药物喷成雾状的制剂四、多项选择题1.下列关于气雾剂的叙述，错误的是A.抛射剂的沸点、蒸汽压对成品特性无显著影响B.气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C.泡沫型气雾剂是乳剂型气雾剂D.气雾剂适合心脏病患者使用E.吸入气雾剂的微粒大小以在0.5-5μm范围为宜2.气雾剂普遍采用的耐压容器有A. 金属容器B. 橡胶容器C. 塑料容器D. 玻璃容器E. 搪瓷容器3. 气雾剂常用的附加剂有A. 潜溶剂B. 助悬剂C. 乳化剂D. 抗氧剂E. 防腐剂4. 下列哪些可以作为气雾剂的抛射剂A. 二甲醚B. 正丁烷C. 氮气D. 二氧化碳E. 环己烷5. 影响气雾剂中药物吸收的因素A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 药物的微粒大小D. 药物的油水分配系数E. 药物的吸湿性6. 下列关于混悬型气雾剂的表述不正确的是A. 药物在抛射剂中的溶解度越小越好B. 制备混悬型气雾剂需加入适宜的潜溶剂C. 混悬型气雾剂是药物水溶液、液态与气态抛射剂组成的体系D. 抛射剂与混悬固体药物的密度应相近E. 混悬型吸入气雾剂的混悬微粒粒径应在5μm以下7. 关于喷雾剂的叙述正确的是A. 喷雾剂以局部应用为主B. 喷雾剂应施加较高的压力，以保证药液全部用完C. 抛射药液的动力是压缩气体D. 抛射药液的动力是液态的氟氯烷烃E. 在使用过程中容器内的压力不能保持恒定8. 以下关于粉雾剂的叙述正确的是A. 采用特制的干粉吸入装置B. 粉雾剂应保持粉剂的粒度和良好的流动性C. 可加入适宜的载体和润滑剂D. 微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式E. 吸入粉雾剂中药物粒度大小应大多控制于5μm以下五、问答题1.试述气雾剂的优点和缺点各有哪些？2.抛射剂有何作用？常用的品种有哪些？3.混悬型气雾剂在处方设计的过程中需要考虑哪些问题？如何解决？4.影响药物在呼吸系统分布吸收的因素有哪些？5.吸入粉雾剂有哪些优点？参考答案一、名词解释1. 气雾剂：系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
3. 吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉吸入剂。