第25章 拟组胺药和抗组胺药
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第二十五章 组胺药和抗组胺药
• 【不良反应】
有口干、胃部不适、恶心、头痛等，加重消
化性溃疡。支气管哮喘、孕妇慎用，小儿禁用。
第二节 抗组胺药 • 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起 抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组 胺药可分为：H1受体阻断药、H2受体阻断 药、H3受体阻断药，本节仅介绍H1受体阻 断药。
第二节 抗组胺药 • 一、H1受体阻断药 常用H1 受体阻断药特点比较： 第一代药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 （扑尔敏）等，具有明显的镇静和抗胆碱 作用 第二代药物：西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑 （息斯敏）、氯雷他定等，具有长效、无 明显的镇静和抗胆碱作用等特点。
培他司汀 • 【药理作用】
1.扩张脑血管，尤其对椎动脉系统有较明显的扩张
作用，显著增加脑及周围循环血流量。
2.松弛内耳毛细血管前括约肌，减轻内耳淋巴性水
肿，消除内耳性眩晕耳鸣。
3.对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作 用。
培他司汀 • 【临床应用】
主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头 痛及脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血 管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足 等。
一、H1受体阻断药
• 【不良反应】 1.中枢神经系统反应：中枢抑制，嗜睡、乏力、 反应迟钝等。 2.消化道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻或便 秘等。 3.其他：烦躁、失眠、头痛等，阿司咪唑与特 非那定可引起心律失常。
二、H2受体阻断药
• 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙 溴替丁、尼扎替丁等 • 【药理作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分 泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。 • 【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡
25(新)第二十五章 拟组胺与抗组胺药
慢性过敏性荨麻疹与H 慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻来自药合用【应用】 应用】
2. 晕动病、呕吐 ：晕动病、妊娠呕吐、放射病呕 晕动病、 晕动病、妊娠呕吐、 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、 吐（苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪）。
茶苯海明(乘晕宁，dramamine为苯海拉明与茶碱的复 乘晕宁， 合物),应在开车前15-30min服用
【应用】 应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 皮肤粘膜变态反应性疾病
荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药， 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒 和水肿较好，接触性皮炎、药疹、血清病有效， 和水肿较好，接触性皮炎、药疹、血清病有效，支气管 哮喘效差，过敏性休克无效。 哮喘效差，过敏性休克无效。
第一节
组
胺
一、组胺
来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 药理作用：受体有H 三种亚型。 药理作用：受体有H1R、H2R、H3R三种亚型。
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织 效 应 阻断药 支气管、胃肠、 支气管、胃肠、 苯海拉明 子宫等平滑肌， 子宫等平滑肌， 收缩 异丙嗪及 皮肤血管， 皮肤血管， 扩张 氯苯那敏等 心房， 收缩增强， 心房，房室结 收缩增强，传导减慢 胃壁细胞 分泌增多 西米替丁 血管 扩张 雷尼替丁等 心房、 收缩加强， 心房、窦房结 收缩加强，心率加快 中枢与外周 负反馈性调节 神经末梢 组胺合成与释放
（二）H2受体阻断药 受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 ， 西咪替丁 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 ， 法莫替丁 famotidine， ， 尼扎替丁 nizatidine， ， 罗沙替丁 roxatidine • 竞争性拮抗H2受体，使胃酸分泌减少， 竞争性拮抗H 受体，使胃酸分泌减少， 用于治疗消化性溃疡。 用于治疗消化性溃疡。 • 尚有免疫功能调节作用
职高25章组胺和抗组胺药
【不良反应】
•不良反应少，长期服用耐受性好。 •偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； •静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； •长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
•抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育 •肝功能损害 •抑制肝药酶活性
抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、
普萘洛尔等代谢
• 说明书的修改 • 2004年2月13日，国家药监局批准西安杨森关于修改 息斯敏说明书的申请，其中对适应症、剂量、适用人群 等处作大幅改动。 • 在息斯敏的旧版说明书中，该药的适用症为“治疗 常年性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻 疹和其他过敏性反应的症状及体征”，服用者“每日最 大剂量10毫克”(1片)，并未限定适用人群。 • 说明书修订后，息斯敏仅能治疗“季节性过敏性鼻 炎”，12岁以下儿童不在适用人群中出现，用量改为 “每日3次，每次1片(3毫克)”，并明确“禁忌超剂量服 用”。 • 但不容忽略的事实是，息斯敏被超过适用人群的病 者，超使用范围、超剂量地使用了16年。
2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受 体阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体 也参与心血管功能的调节。
2．中枢作用：
1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 第一代有中枢抑制作用 苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏较弱 第二代无中枢抑制作用 特非那定、阿司咪唑 2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
（二） H2受体阻断药
以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药 的乙基胺链获得有选择性的H2受体阻断药。 西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍
雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍
法莫替丁 famotidine，
医学拟组胺和抗组胺药专题课件
【临床用途】
1. 消化性溃疡 用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻 疼痛，促进愈合。尤以对十二指肠溃疡效果更佳，优 于胃溃疡，一般4～6周为一疗程，但停药后复发率 高。
2. 用于胃食管反流症、卓-艾综合征、急性上消化道 出血、胃泌素瘤等。
【不良反应】 1. 中枢神经系统 常见头痛、头晕、乏力、嗜睡，剂量过大
拟组胺和 抗组胺药
【学习目标】
1
领会常用的H1受体阻断药和H2受体阻断药的作用特点、主要用途。
4
识别抗组胺药的分类及各类代表药物的不良反应。
5
描述组胺受体的分布及其效应。
第一节 组胺受体激动药
组胺（histamine）
组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质 （autacoids）。组织中的组胺主要存在于肥大 细胞及嗜碱性粒细胞中，因此皮肤、支气管粘膜 和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓 度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物 理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺 释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物 效应，如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑 制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃 肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
2. 晕动病及呕吐 第一代Hl受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪、布可立 嗪、美克洛嗪由于有中枢和外周抗胆碱作用及对中枢的抑制作用，对 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)是由 氨茶碱与苯海拉明形成的复盐，其抗晕动作用较好，防晕动病应在乘 车、船前15～30min服用。
3. 失眠症 选用第一代Hl受体阻断药中对中枢抑制作用较强的如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起的焦虑失眠病人更为合 适。
1. 消化性溃疡 用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻 疼痛，促进愈合。尤以对十二指肠溃疡效果更佳，优 于胃溃疡，一般4～6周为一疗程，但停药后复发率 高。
2. 用于胃食管反流症、卓-艾综合征、急性上消化道 出血、胃泌素瘤等。
【不良反应】 1. 中枢神经系统 常见头痛、头晕、乏力、嗜睡，剂量过大
拟组胺和 抗组胺药
【学习目标】
1
领会常用的H1受体阻断药和H2受体阻断药的作用特点、主要用途。
4
识别抗组胺药的分类及各类代表药物的不良反应。
5
描述组胺受体的分布及其效应。
第一节 组胺受体激动药
组胺（histamine）
组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物质 （autacoids）。组织中的组胺主要存在于肥大 细胞及嗜碱性粒细胞中，因此皮肤、支气管粘膜 和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓 度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物 理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺 释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物 效应，如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑 制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃 肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
2. 晕动病及呕吐 第一代Hl受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪、布可立 嗪、美克洛嗪由于有中枢和外周抗胆碱作用及对中枢的抑制作用，对 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)是由 氨茶碱与苯海拉明形成的复盐，其抗晕动作用较好，防晕动病应在乘 车、船前15～30min服用。
3. 失眠症 选用第一代Hl受体阻断药中对中枢抑制作用较强的如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起的焦虑失眠病人更为合 适。
拟组胺和抗组胺药
2. 晕动病及呕吐 第一代Hl受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪、布可立 嗪、美克洛嗪因为有中枢和外周抗胆碱作用及对中枢旳克制作用，对 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)是由 氨茶碱与苯海拉明形成旳复盐，其抗晕动作用很好，防晕动病应在乘 车、船前15～30min服用。
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
拟组胺药和抗组胺药PPT课件
2. 抗晕止吐作用 晕动病、放射病等引起的呕吐
对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃 病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。
苯海拉明、异丙嗪作用较强 3.中枢抑制作用 可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性
疾病引起的失眠。
【不良反应】
1.中枢抑制症状：嗜睡 服药期间应避免驾驶车、船和高空作业 不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用：
2020/9/26
第二代:
阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）等
表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
药物
抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱
间（h）
作用持续时
第一代
苯海拉明
++
+++
++
+++
4～6
异丙嗪
++
+++
++
+++
6～12
氯苯那敏
①内耳眩晕病，
②急性缺血性脑血管病。
• 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体 激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。
第二节 抗组胺药
H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药
H1受体阻断药
【药理作用】
1. 外周H1受体阻断作用 显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、 局部组织水肿 显著对抗组胺引起的胃肠和支气管平滑肌的 收缩 部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
2. 晨起空腹皮下注射 • 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性
拟组胺和抗组胺药课件
阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止
2021/10/27
（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能 通过血脑屏障和胎盘屏障。
a.氢氯噻嗪 b.螺内酯 c.甘露醇 d.呋噻米
e.氨苯蝶啶
拟组胺药 和抗组胺药
2021/10/27
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类 （P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽， 降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自 体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组 织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称 局部激素（local hormones），是由组织而非 特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶 器官发挥作用。
2021/10/27
H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。
【药理作用】1.作为麻风病的辅助诊断； “三联反应”: 红斑;红块;红晕.
麻风患者“三联反应”常不完全
2.鉴别有无真性胃酸缺乏症； 2021/10/27 目前多用五肽胃泌素代替。
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
2021/10/27
【体内过程】
1.口服吸收良好。 2.分布广泛，大多数药物易透过血脑屏 障。 3.在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使 药物作用时间延长。 4.阿司咪唑 经代谢后仍有药理活性。
2021/10/27
（二）H2受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
〔体内过程〕 口服吸收迅速，西咪替丁能 通过血脑屏障和胎盘屏障。
a.氢氯噻嗪 b.螺内酯 c.甘露醇 d.呋噻米
e.氨苯蝶啶
拟组胺药 和抗组胺药
2021/10/27
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类 （P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽， 降钙素基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自 体活性物质。其特点是均由本身作用的靶组 织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称 局部激素（local hormones），是由组织而非 特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶 器官发挥作用。
2021/10/27
H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心 脏（正性肌力和正性频率作用）。
H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。
【药理作用】1.作为麻风病的辅助诊断； “三联反应”: 红斑;红块;红晕.
麻风患者“三联反应”常不完全
2.鉴别有无真性胃酸缺乏症； 2021/10/27 目前多用五肽胃泌素代替。
第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine
2021/10/27
【体内过程】
1.口服吸收良好。 2.分布广泛，大多数药物易透过血脑屏 障。 3.在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使 药物作用时间延长。 4.阿司咪唑 经代谢后仍有药理活性。
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注： +++ 强； ++ 中； + 弱；
驾驶员、飞行员、高空作业人员禁用苯 海拉明、异丙嗪
第一代特点
能透过血脑屏障，中枢作用强，有明显的 镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、（作用时间）短、（口鼻眼）
干”的缺点。
第二代:
阿司咪唑（astemizole，息斯敏）
左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）等
又称局部激素，多数是机体受到伤害性刺激后 产生，它们在局部合成后，不进入血液循环， 主要在合成部位附近发挥作用。如：组胺、前 列腺素等
组胺
广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 理化刺激
刺激
肥大细胞 变态反应
释放
组胺
+R
一系列生物效应
组胺受体分布与效应
受体类型 H1 分布 支气管等内脏平滑肌 收缩 效应
苯海拉明
• 口服或注射均易吸收 • 口服后15-30min起效，1-2h达到高峰，持 续4-6h • 肝脏代谢，肾脏排泄
【作用及应用】
1.抗组胺作用
良效:皮肤粘膜变态反应性疾病，如：荨麻疹，过 敏性鼻炎等——首选 有效：药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙 痒和水肿；对输血或输液引起的过敏性反应有防 治作用。 差：过敏性哮喘 无效：过敏性休克
复习
1. 长期或频繁使用可引起高铁血红蛋白血症 的抗心绞痛药物是： 2. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： 3. 伴哮喘的心绞痛患者不宜选择的是： 4. 变异型心绞痛宜选用： A 普萘洛尔 B 硝苯地平C 维拉帕米 D 硝酸甘 油
第25章 拟组胺药与抗组胺药
第一节 拟组胺药
组胺是体内非常重要的自身活性物质 (autacoids)。参与生理功能调节、病理过 程（炎症和变态反应等）。
+++ +++ +++ +++ +++
-
-
-
7～10 12 10（d） 12～24 24 -无
注： +&#; 弱；
驾驶员、飞行员、高空作业人员禁 用苯海拉明、异丙嗪，可选阿司咪
第二代特点
①大多长效
②不易透过血脑屏障，无镇静和抗胆碱作用
③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞
效果较差
2. 抗晕止吐作用 晕动病、放射病等引起的呕吐 对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃
病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。
苯海拉明、异丙嗪作用较强
3.中枢抑制作用
可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性 疾病引起的失眠。
【不良反应】
1.中枢抑制症状：嗜睡
服药期间应避免驾驶车、船和高空作业
第二节 抗组胺药
H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药
H1受体阻断药
【药理作用】
1. 外周H1受体阻断作用 显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、 局部组织水肿 显著对抗组胺引起的胃肠和支气管平滑肌的 收缩 部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降
2.中枢抑制作用 表现：镇静、催眠、嗜睡 机制：阻断中枢H1受体所致 3. 抗胆碱作用 中枢：镇吐、抗晕 外周：M受体阻断效应（阿托品样作用） 4. 其他作用 ：局麻作用、奎尼丁样作用等 （大剂量）
表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h）
第一代 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 曲吡那敏
第二代 西替利嗪 左卡巴斯汀 阿司咪唑 特非那定 依巴斯汀
++ ++ +++ +++
+++ +++ + ++
++ ++ -
+++ +++ ++ -
4 ～6 6～12 4～ 6 4～6
【常用药物】
第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） •氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
常用H1受体阻断药作用特点比较
药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h）
皮肤粘膜血管
心房、房室结 H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结
扩张
收缩增强、传导减慢 胃酸分泌增加 扩张 收缩增强、心率加快
H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放
【临床应用】
1. 小量皮内注射
价值小
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应” 常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
【禁忌症】
新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用， 青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻 患者及对本类药物过敏者禁用。
皮试前不用。
课堂讨论
• 患者，男，23岁，长途汽车司机。因局部皮肤出 现片状红色丘疹，瘙痒难忍，在皮肤科诊断为荨 麻疹。请问： • 请替他选择药物治疗。 • 选用哪些H1受体阻断药比较适宜？哪些不适宜？
2. 晨起空腹皮下注射
• 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏（目前临床多用五肽胃泌素代替） • 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
支气管哮喘者禁用
• 培他司汀（betahistine抗眩啶），H1受体 激动剂，具有扩张血管，促进脑干和迷路 的血液循环及抗血小板凝聚作用，临床上 用于治疗： ①内耳眩晕病， ②急性缺血性脑血管病。 • 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体 激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。
其他抗过敏药物
• • • • 肾上腺素受体激动药 过敏反应介质阻释药 钙剂 糖皮质激素类药
总结
• H1受体阻断药第1代、第2代的作用特点。 • 苯海拉明
不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用： 不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶 抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用 青光眼、尿潴留、幽门梗阻禁用
4.过量中毒:先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又 转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死。（人工呼 吸，惊厥时静脉注射地西泮解救。） 5.刺激性强:不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌注。 6.过敏反应：表现为胸闷、气急、血小板减少等， 一旦出现应立即抢救。
第一代 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 曲吡那敏
第二代 西替利嗪 左卡巴斯汀 阿司咪唑 特非那定 依巴斯汀
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4 ～6 6～12 4～ 6 4～6
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7～10 12 10（d） 12～24 24 -无