奥拉西坦研究及临床应用
奥拉西坦用于高血压脑出血患者的临床疗效观察
奥拉西坦用于高血压脑出血患者的临床疗效观察发表时间：2018-04-04T15:40:03.173Z 来源：《健康世界》2018年1期作者：杨强哲（通讯作者）孙军德[导读] 通过应用奥拉西坦对高血压脑出血患者进行治疗，可有效改善其临床症状及神经功能，充分促进其生活质量的提高，具有重要的临床应用价值。
米易县人民医院四川省攀枝花市米易县 617200摘要：目的：对高血压脑出血患者应用奥拉西坦进行治疗的效果展开观察与分析。
方法：采取随机对照表的方法，将90例来我院接受治疗的高血压脑出血患者分为对照组与观察组两组，前者采用常规降压药进行治疗，后者在此基础上加用奥拉西坦。
对两组患者的临床疗效进行比较与评价。
结果：观察组患者的治疗总有效率明显高于对照组，日常活动能力及神经功能缺失的改善程度同样显著优于对照组，P ＜0.05，数据差异有统计学意义。
结论：高血压脑出血患者通过应用奥拉西坦进行治疗，其临床症状及神经功能均可得到有效改善，值得临床重视。
关键词：高血压脑出血；奥拉西坦；临床疗效作为临床常见的一种心脑血管疾病，高血压的主要特征为动脉压异常升高，且血压长期居高不下，容易导致脑出血及动脉粥样硬化等并发症的发生。
其中，高血压脑出血多发于中老年群体，临床症状主要表现为头晕头痛、记忆力下降、大小便失禁、意识障碍等，如果未能及时采取有效的控制措施，那么脑出血引起的脑血肿会进一步加重患者的病情，对其生命健康造成严重威胁[1]。
由此可见，做好高血压脑出血患者的临床治疗工作意义重大。
本文以我院收治的90例高血压脑出血患者为例，通过应用奥拉西坦对部分病例进行治疗，获得了较为理想的效果。
具体操作如下。
1.资料与方法1.1一般资料以我院2013年2月至2017年3月收治的高血压脑出血患者为例，从中选取90例作为研究对象，随机分为对照组与观察组，每组各45例。
其中，男58例，女32例；年龄在38至82岁的范围内，平均（53.7±4.6）岁；出血部位：26例在脑叶，29例在丘脑，35例在基底节区。
奥拉西坦注射液治疗38例急性颅脑损伤的疗效分析
１ 统计 学 处 理 ． ３
应用 Ｓ Ｓ ５ Ｐ Ｓ１． 件 分析，计 量资 料用 ０软
（ ｓ 表示 ，计数 资料采用 检验 ， ＜ ．５ ± ） Ｐ ００ 为差异 具有 统计
本研究 采取奥 拉西坦注射 液治疗 ３ 例颅 脑 损伤患者的 临床 学 意 义 。 ８ 疗效确切 ，现分析报道如下０ ２ 结 果
１ 资料与方法
两组 患者在 治疗 第 ３天、５天、７天、１ 时 Ｇ Ｓ 分 ４天 Ｃ计
１ 一般资料 本研 究以双盲 和随机 的方 法，将笔者所在 医 对 比， 表 １ 两组患者治疗 ３ ｜ １ 见 ； 周后与治疗前 ＮＨ Ｓ Ｍ Ｅ Ｉ Ｓ 、Ｍ Ｓ 院 ２ １ 年 ｌ 月 －０１ ｌ 月期 间，以颅脑 损伤收住入 院的 计分对比，见表 ２ ００ Ｏ ２ １ 年 Ｏ 。 ９ ６例患 者随机分为对 照组和治疗组 ，所有患者经 Ｃ Ｔ或 ＭＲ 表１ 两组患者在治疗第３ ５ ７ １ 天时ＧＣＳ Ｉ 天、 天、 天、 ４ 计分对比（ ｓ ± ）分
复记忆与智能 障碍 等方面疗效确切，安 全可靠 ，值得 临床 继
个 案报 道
Ｇｅ ｎ ａ ｄ ｏ ａｂｏａ
双骨汤治验 肾脾两虚 型经漏２ 例
温晓军①
【 关键词 】 双骨汤 ； 经漏 ； 肾脾两虚 型
ｄ ｉＯ３ ６￣ｉ ｎ１７ － ９ ５２ １ ．９０ ９ ｏ： ． ９ ．ｓ ． ４ ４ ８ ．０２０ ．８ ｌ ９ ｓ ６
【 关键词】 奥拉西坦注射液 ； 吡拉西坦注射 液 ； 颅脑损伤
ｄ ｉ ０３ ６ ６ｉｓ． ７ — ９ ５２ １．９０ ８ ｏ： ．９ ９ ． ｎ１ ４ ４ ８ ．０ ２０ ．８ １ ｓ ６
颅脑 损伤是神经 外科常见的急危重疾 病，其 临床死亡率 及致残率较高 ， 神经功 能缺失和记忆与智能 障碍普遍存在 。 ］
奥拉西坦注射液临床使用评价研究
38中国处方药 第18卷 第6期·医院药学·志，2019，18（2）:117-126.[5] 张忠浩，谷巍巍，刘晓红.肺炎支原体肺炎的常见诊疗误区[J].中国临床医生杂志， 2015，43（4）:8-11.[6] 肖铁铮.从纳洛酮的药物作用机制谈临床应用新进展[J].中国实用医药，2017，12（36）:148-149.[7] 白艳.盐酸纳洛酮的药理学及临床应用效果分析[J].医学信息，2015，28（52）:41-42.[8] 刘小星，鲁峻，陆晓诚.盐酸纳洛酮对中、重症颅脑损伤的作用研究[J].临床神经外科杂志，2015，12（2）:135-137.[9] 李德敬，汤超，苗金红，等.急性脑血管病并意识障碍的临床特点及治疗[J].中国实用神经疾病杂志，2016，19（12）:101-102.[10] 中华医学会血液学分会，中国医师协会血液科医师分会.中国中性粒细胞缺乏伴发热患者抗菌药物临床应用指南（2016年版） [J].中华血液学杂志，2016，37（5）:353-359.[11] 抗菌药物临床应用指导原则修订工作组.抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）[M].北京:人民卫生出版社，2015:6-9.[12] 詹菊，娄伦美，熊德庆，等.我院药占比超标科室不合理用药分析[J].临床合理用药杂志，2018，11（31）:117-118.[13] 阮克宽.某院骨科注射用辅助治疗药物用药分析[J].中国处方药，2018，16（12）:51-52.奥拉西坦是一种γ-氨基丁酸衍生物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加[1]，其对脑损伤、智力障碍和神经功能缺损等疗效明显，已被广泛用于脑梗死、血管性认知功能障碍、高血压脑出血等脑血管疾病的治疗[2-4]。
只有合理、有效地使用药物，才能保障患者得到及时、准确的治疗，缓解和改善疾病造成的生理痛苦，但由于临床医师可能对药物的信息缺乏完整详细的了解和把握，迫切需要药师的跟进和协同指导。
新修改奥拉西坦的特性和应用介绍讲课文档
国外文献
• 对各种毒性刺激（电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等）引起的 急性脑损伤修复，具有显著的提高学习记忆功能；对于老年大鼠及伴有 脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176.
– Rozzini R,Zanetti O, Bianchetti A. Effactiveness of oxiracetam therapy in the treatment of cognitive deficiencies secondary to primary degenerative dementia. Acta Neurol (Napoli),1992,14(2):117-126.
• 结构式：
•羰基的β引入一个羟基，成为一个手性中心
•对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰胆碱 和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比上代产品 强2～4倍
•Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology
of nootropics.Drug Res,1982,2:316
• 分子式：C6H10N203
体内几乎不代谢
• 吸收率：口服吸收迅 速，达峰时间1小时左 右
• 血浆半衰期：3～4小时
• 蛋白结合率低，平均 结合率为10.5%
• 排泄：服药24小时后 84%以上的药物由尿 排出
奥拉西坦与吡拉西坦的药理分析及临床比较
奥拉西坦与吡拉西坦的药理分析及临床比较【摘要】目的：分析奥拉西坦与吡拉西坦的药理作用及临床应用效果。
方法：选取80例2017年6月至2019年6月脑卒中后认知功能障碍患者，分为两组，对照组给予吡拉西坦治疗，研究组应用奥拉西坦治疗，比较两组疗效。
结果：治疗后研究组MoCA、ADL评分均显著高于对照组（P＜0.05），两组不良反应无统计学差异（P＞0.05）。
结论：奥拉西坦的认知功能改善效果优于吡拉西坦，且不良反应少，安全性高，值得推广。
【关键词】奥拉西坦；认知功能；吡拉西坦；药理作用；临床效果Pharmacological analysis and clinical comparison of oxiracetam andpiracetam[Abstract] Objective: to analyze the pharmacological effect and clinical application of oxiracetam and piracetam. Methods: 80 patients with cognitive impairment after stroke from June 2017 to June 2019were pided into two groups. The control group was treated with piracetam, and the study group was treated with olacetam. Results: the scores of MOCA and ADL in the study group were significantly higherthan those in the control group (P<0.05), and there was no significant difference in adverse reactions between the two groups (P>0.05). Conclusion: olacetam is better than piracetam in improving cognitive function, with less adverse reactions and high safety, which is worth popularizing.[Key words] oxiracetam; cognitive function; piracetam; pharmacological effect; clinical effect脑卒中在临床发病率较高，且发病后容易出现认知功能障碍，奥拉西坦和吡拉西坦都是临床改善脑卒中患者认知功能障碍的常用药物，均具有较好疗效和安全性[1]，本文对这两种药物的药理作用进行了分析，并比较两者的临床疗效差异，具体如下：1.资料与方法1.1一般资料纳入2017年6月～2019年6月我院收治的脑卒中后认知功能障碍患者80例，其中男性42例，女性38例，年龄51～78岁，平均（64.3±5.2）岁。
奥拉西坦治疗老年重型颅脑损伤的临床疗效
・
临床研究 ・ ２ ３ ５
义， 对于病情的延缓发展也有着重要的临床意义 。此外，由 于老年
患者身体 功能衰退 ，在 应用非典型抗 精神病药物对老 年痴呆症患者 治
疗 时 ，宜小 剂量起始 ，且用药剂量 不宜过大 ，否则可 能引发药源性 不
良反应。
老 年痴 呆症 是 阿尔 茨 海 默 病 的 俗称 ，本 病 具 有 起 病 隐 匿 的特 点 ，属 于神 经系 统退 行性 疾病 ，临床症 状有 认 知功 能衰 退 以及非认
知 功 能 受 损两 个 方 面 ：认 知功 能 衰 退 的 临床 表 现 有 ：执 行 功 能 障
在老 年痴呆症早 期部分患者 的认知功 能障碍并不 明显 ，和老年精
神 障碍极易 混淆 ，因此在 治疗上单纯 的应用抗精神病 药物治疗 ，虽然 能够在一定 程度缓解其精 神症状 ，但 是老年痴呆 的病情 依然在发展 ， 因此在 临 床上严 格 区分老 年痴 呆症 和老年 精神 障碍 具有 重要 临床价 值 。本次研 究结果提示 了对 老年痴呆症 患者应用多奈 哌齐药物联合抗 精 神药物进 行治疗 ，能够 取得突 出的临床治疗效果 ，且患者治疗后不 会出现严重 不 良反应 ，具有 安全高效 的优点 ，能够更好 的保 障患者临 床疗 效以及生活质量 ，值得 临床推广。 参 考 文献 【 １ ］ 刘 凌， 李娟 ． 关于 美 金刚及 多 萘哌 齐治疗 老 年痴 呆症 的临 床研 究
［ Ｊ Ｊ ． 中 国医药 导报 ， ２ ０ １ ３ ， １ ９ （ １ １ ） ： １ ８ ８ — １ ８ ９ ．
碍 、视 空 间技能 损伤 、记 忆 障碍 以及 失语 失认等 ；非认 知功 能受 损 主要 表 现为 精神 行为 异常 ，而精神 症状 往往 是最 让 亲属 及陪 护人 员 身 心疲 惫 、最让 临床 医 师担 心的 临床 问题 。该病 进 行性 加重 ，目前 仍无 法 根治 ，只 能尽 可 能的 减缓病 情进 展速 度 。随着 当 前老龄 化情 况 日益 严重 ，老 年痴 呆症 患者 正在 不 断增加 ，该 病 越来 越成 为 当前 临床 需 要面 对的 重要 问题 。 随着 医学 技术 不断发 展 ，各 种改 善认知
奥拉西坦胶囊临床实验
奥拉西坦胶囊临床实验近年来，临床实验在医学领域中的重要性日益凸显。
而作为一种重要的新药研发方法，临床实验不仅能够验证药物的疗效和安全性，还能为临床医学提供大量的有效数据。
本文将重点介绍奥拉西坦胶囊的临床实验情况。
奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于心血管疾病治疗的药物。
为了确保其疗效和安全性，研究人员进行了一系列的临床实验。
本节将从药物的研发背景、实验设计和实验结果三个方面对奥拉西坦胶囊的临床实验进行详细描述。
一、研发背景奥拉西坦胶囊作为一种新型抗心血管疾病药物，其研发主要基于对心血管疾病治疗需求的不断增长和药物研发技术的进步。
通过合理的药物设计和药物筛选，研究人员希望能够找到一种既具有良好的疗效，又具有较低的副作用的药物，以满足患者的需求。
二、实验设计为了验证奥拉西坦胶囊的疗效和安全性，临床实验必须经过严密的实验设计。
首先，研究人员确定实验的目的和研究对象，并制定合适的研究方案。
其次，他们选择了一定数量的心血管疾病患者，将其分为实验组和对照组。
在实验组中，患者接受奥拉西坦胶囊治疗，而对照组则接受安慰剂治疗。
通过一定的时间跟踪观察和数据收集，研究人员得出了一系列客观的实验结果。
三、实验结果通过对实验结果的统计和分析，研究人员得出了以下结论。
首先，奥拉西坦胶囊在治疗心血管疾病方面具有显著的疗效。
与对照组相比，实验组的患者在疾病治疗方面取得了更好的效果。
其次，奥拉西坦胶囊的使用并未引发严重的副作用。
通过对实验组患者的观察和数据分析，研究人员发现，奥拉西坦胶囊在使用过程中的副作用较小，且不会对患者的生活质量产生过大的负面影响。
综上所述，奥拉西坦胶囊的临床实验结果表明该药物具有良好的疗效和安全性。
通过合理的实验设计和数据分析，研究人员为医学领域提供了一定的科学依据，为心血管疾病的治疗提供了新的方向和方法。
相信随着进一步的研究和实践，奥拉西坦胶囊必将为大量患者带来希望和福音。
（以上内容仅为示例，实际情况请根据题目自行描写。
奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果及药理作用分析
奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果及药理作用分析【摘要】目的：探讨奥拉西坦在脑卒中临床治疗中的应用效果，并对其药理作用进行分析。
方法：选取我院2018年6月~2020年7月期间收治的74例脑卒中患者作为研究对象，分为观察组（奥拉西坦）和对照组（吡拉西坦）各37例，对比两组患者的临床治疗效果。
结果：与对照组相比，观察组患者的治疗有效率（94.59%＞78.38%，χ2=4.163）、简易精神状态量表（MMSE）评分[（26.93±3.05）分＞（23.76±3.24）分，t=4.333]相对更高（P＜0.05），神经功能缺损程度（NIHSS）评分[（13.75±3.79）分＜（18.22±3.91）分，t=4.993]相对更低（P＜0.05）。
结论：在脑卒中的临床治疗中，奥拉西坦是一种良好的用药选择，在修复神经功能缺损和改善认知功能障碍方面有着显著的功效。
【关键词】奥拉西坦；脑卒中；临床效果；药理作用脑卒中是脑部血管破裂出血或栓塞引起的急性脑血管疾病，病情危急、严重。
患者在病情急性发作后，受到脑部血液循环障碍的影响，引起脑组织损伤和神经系统功能缺损，容易形成后遗症，对于患者的身体健康产生长期、持续的负面影响，极大的妨碍其日常生活[1]。
在脑卒中的患者的急性期治疗中，采取溶栓、抗凝等措施，防止病情持续进展，帮助患者尽快脱离危险。
在恢复期的治疗中，主要侧重于神经系统功能的恢复，使用具有改善脑代谢功效的治疗药物。
奥拉西坦、吡拉西坦均可作为脑卒中恢复期治疗的用药选择[2]。
1资料与方法1.1.一般资料本组研究对象为我院2018年6月~2020年7月期间收治的74例脑卒中患者，行分组对照研究（观察组和对照组各37例）。
观察组中，男性20例，女性17例，年龄范围60~85岁，平均年龄（68.34±6.17）岁。
对照组中，男性18例，女性19例，年龄范围61~82岁，平均年龄（68.59±6.08）岁。
奥拉西坦
• 结果显示治疗组在伤后21 d NIHSS较术前 和对照组明显降低，表明在颅脑损 • 伤急性期使用奥拉西坦能够改善神经功能 的缺失。有学者Ⅲ1对76例中、重型颅脑损 伤早期给予奥拉西坦治疗，研究表明在伤 后7 d治疗组与对照组比较，GCS评分有显 著性差异，治疗组GCS平均提高2．47分。
• 奥拉西坦能激活腺苷激酶，使ATP合成增加， 提高ATP转化即葡萄糖代谢率，增加磷脂 (磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺)、蛋白质和 RNA的合成； • 可降低脑血管阻力。抑制血小板聚集，增 加脑血流量；可增加脑皮质抗缺氧的能力 Ⅲ。进而改善大脑的能量代谢和物质代谢， 有效的减轻脑损伤范围，以保存更多的脑 功能。
• ．舆拉西坦在急性中、重型颅脑损伤应用的可能 性及展望：奥拉西坦在临床上主要用于颅脑损伤 后出现的认知障碍，但且前国内也有学者将奥拉 西坦应用于急性重型颅脑损伤的救治。张国庆等 啪1将奥拉西坦用于ccS≤12分的急性颅脑损伤患 者，并在治疗前、治疗后12 d和21 d按美国国立 • 卫生院神经功能缺损评分量表(National Institute of Health Scale，NIHSS)对神经功能进行评价
• 奥拉西坦治疗颅脑损伤的药理基础及机制：奥拉 西坦是能透过血脑屏障，并作用于中枢网状结构 的拟胆碱能促智药，主要分布在中隔区，其次为 海马、皮层和纹状体，通过刺激特异性中枢神经 通路，改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克 所致的记忆力损伤，拮抗脑血管损伤导致的大鼠 学习能力的降低等作用”“J。实验研究表明，奥 拉西坦在改善脑代谢及增强记忆等方面作用强于 吡拉西坦(Piracetam)，对于雌性CD—I小鼠，在 孕期直至分娩前给予奥拉西坦，其子代在学习记 忆实验(放射性迷宫实验、主动回避实验)中的表 现明显强于吡拉西坦对照组
奥拉西坦在血管性痴呆治疗中的应用研究
*论著*奥拉西坦在血管性痴呆治疗中的应用研究张然首都医科大学附属北京胸科医院药学部，北京101149摘要目的奥拉西坦在血管性痴呆治疗中的应用研究。
方法选取该院2018年5月一2020年5月收治的64例血管性痴呆患者作为此次研究的对象，将64例血管性痴呆患者平均分为对照组与实验组，对照组给予患者常规治疗，实验组在对照组的基础上给予患者奥拉西坦进行治疗，观察治疗结果。
结果治疗后实验组患者MMSE评分(24.53±3.14)分明显优于对照组(20.01土2.87)分，差异有统计学意义(匸6.011,#<0.05)。
经此次治疗后实验组患者NIHSS、ADL评分(4.54±3.17)分、(35.04±2.66)分优于对照组NIHSS&ADL评分分别为(10.06±3.09)分、(28.04±4.38)分，差异有统计学意义(!二7.054、7.727,%<0.05)。
实验组总有效率(100.00%)高于对照组总有效率为(65.62%)，差异有统计学意义(x2：13.283,%<0.05)。
实验组患者不良反应发生率(18.75%)低于对照组患者不良反应发生率(53.12%)，差异有统计学意义(！2二8.212,%<0.05)。
结论运用奥拉西坦治疗血管性痴呆，能够有效地提升患者的生活质量，提高患者的治疗疗效，降低不良反应的发生率。
关键词奥拉西坦;血管性痴呆治疗;研究中图分类号R749.13文献标志码A doil0.il966/j.issn.2095-994X.2021.07.01.09Application of Oxiracetam in the Treatment of Vascular DementiaZHANG RanDepartment of Pharmacy,Beijing Chest Hospital,Capital Medical University,Beijing,101149ChinaAbstract Objective Oxiracetam in the treatment of vascular dementia.Methods Sixty-four patients with vascular dementia admitted to the hospital from May2018to May2020were selected as the subjects of this study.The64patients with vascular dementia were divided equally into the control group and the experimental group.The control group was given conventional treatment,the experimental group was given oxiracetam on the basis of the control group for treatment,and the treatment results were observed.Results After treatment,the MMSE score(24.53±3.14)points of the experimental group was significantly better than the control group(20.01±2.87)points,the difference was statistically significant(!"6.011,%<0.05).After this treatment,the NIHSS and ADL scores of the experimental group were(4.54±3.17)points and(35.04±2.66)points better than those of the control group.The NIHSS and ADL scores were (10.06±3.09)points and(28.04±4.38)points,respectively,the difference was statistically significant(!"7.054,7.727,%<0.05).The total effective rate of the experimental group(100.00%)was higher than the total effective rate of the control group(65.62%),the difference was statistically significant(x2：13.283,%<0.05).The incidence of adverse reactions in the experimental group(18.75%)was lower than that in the control group(53.12%),the difference was statistically significant(x2：8.212,%<0.05).Conclusion The use of Oxiracetam in the treatment of vascular dementia can effectively improve the quality of life of patients,improve the therapeutic effect of patients,reduce the incidence of adverse reactions,.Key words Oxiracetam;Treatment of vascular dementia;Research收稿日期：2020-12-08；修回日期：2020T2—29作者简介：张然（1991-%,女，本科，药师，研究方向为药学血管性痴呆一般指因脑血管疾病所引发的，一种以痴呆为主要症状的脑功能衰退型疾病，一般是由于脑血管缺血、慢性缺氧、急性缺氧的脑血管疾病，因血管损伤所导致的脑组织认知功能出现异常的一种痴呆综合征,患者会出现注意、记忆、语言、执行功能等一系列高级认知功能受到严重的损伤，主要的临床症状为：局灶性神经系统受损(步态不稳%偏瘫、频繁小便、无法控制排尿、构音障碍)、认知障碍(失语、失用、视空间障碍、失认、记忆障碍)。
奥拉西坦片-药品临床应用解读
奥拉西坦片01药品基本信息适应症疾病基本情况用法用量本品适用于血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍；我国60岁以上人群的轻度认知损害患者人数达3877万，患病率为15.5%；60岁以上人群中有1507万例痴呆患者。
适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍口服，每次0.8g （1片），每日2~3次，或遵医嘱。
02不良反应情况：据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。
仅个别患者出现恶心和胃部不适。
安全性方面的优势和不足：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和安全性大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡；未表现出致突变性、致癌作用和生殖毒性。
并且奥拉西坦注射剂每日最大计量可达8g，口服安全阈值更高。
在临床研究中表明，奥拉西坦能改善患者认知能力，减轻痴呆程度，安全性高。
03与对照药品临床疗效方面的优势和不足：1.本品为第四代西坦类药物，是吡拉西坦的升级产品，药效比第一代的吡拉西坦强3~5倍。
2.结构升级，在羰基的β位加入了羟基，形成了手性中心。
3.四大作用机制协同起效。
4.临床效果好，众多指南共识推荐。
有效性临床指南/诊疗规范推荐：脑小血管病相关认知功能障碍中国诊治指南（2019）卒中后认知障碍管理专家共识（ 2021 ）脑挫裂伤临床路径（县级医院）2012一氧化碳中毒临床治疗指南04创新点：剂型：本品为片剂剂型，相比于胶囊剂具有更加宽泛的储存条件；片剂中间有划痕，可掰开，也可研成粉末服用，对于需要减量服用的患者也非常友好。
优势：创新性1.全国独家剂型，独家规格，每次一片，方便患者服用。
2.第四代西坦类药物，药效较第一代吡拉西坦强说~5倍。
3.痴呆、认知障碍等多种疾病临床疗效显著。
4.储蓄条件宽泛，方便患者使用。
05所治疗疾病对公共健康的影响：痴呆是一种以认知功能缺损为核心，严重影响患者生存质量的疾病，我国60岁以上人群中有1507万例痴呆患者，3877万例轻度认知障碍患者，给社会、患者及患者家属带来沉重负担；临床数据表明，奥拉西坦可以减少各类原因导致的认知障碍和痴呆疾病进程。
新型益智药奥拉西坦的药理与临床应用进展
综 述新型益智药奥拉西坦的药理与临床应用进展王体强 徐 楠1 王浴生2(重庆医科大学附属第一医院药剂科 重庆 400016, 1四川大学华西医院国家药品临床研究基地, 2四川大学华西医学中心基础医学院药理教研室 成都 610044) 益智药(nootropics)是一类能促进学习,增强记忆力的新型中枢神经系统药物。
益智药选择性地作用于大脑皮层,具有选择性激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性。
益智药与精神抑制药、抗抑郁药、抗焦虑药、精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同,它是通过对脑细胞中生物能量代谢(如葡萄糖、A T P、蛋白质、RNA、类脂等)的同化作用,改善与精神行为有关的脑整合机制,如记忆、学习、回答问题及分析问题、解决问题的能力。
它不同于精神兴奋药,无中枢兴奋作用。
益智药的作用也不象精神兴奋药物那样只有短暂的中枢兴奋作用,而是一种持久的代谢促进作用,当神经细胞代谢因缺O2、中毒、创伤等紊乱时,这种促进作用更为明显。
大量研究认为谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质,由于它能协调各种受体功能,从而产生记忆和神经保护作用[1](见表1)。
表1 中枢神经系统中的谷氨酸受体及其功能位点功能N-甲基-D-天冬氨酸(NM DA)受体增加Ca2+浓度促离子AM PA受体长期强化促代谢使君子酸受体调节Ca2+浓度红藻氨酸受体癫痫样活动 吡咯烷酮类是目前最引人注目的益智药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,对参与神经保护和记忆过程的受体具有特殊的作用。
该类药物中最具代表性的奥拉西坦(4-hy dxo xy-2-oxo-l-pyr ro lidineacetamide, O xiracetam,O RC,又名健朗星,脑复智)是1974首先由意大利史克比切姆公司(ISF)合成的GABOB的环化衍生物,是通过筛选的方法从一系列环状G ABA-G ABOB类似物中筛选出来的。
通过广泛的药理研究和临床试验证明其作用较脑复康(piracetam)强2～5倍,是一种有广泛应用前景的益智药,本文就其药理及临床应用加以综述。
20130615_奥拉西坦的稳定性研究 文献综述_1.0范文
奥拉西坦的稳定性研究文献综述一、药物介绍奥拉西坦(Oxiracetam)，是毗拉西坦的类似物，化学名为2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酞胺，是一种新的环状GABOB衍生物，最初由由意大利ISF公司于1974年合成，为新一代脑代谢改善药，其口服制剂和注射制剂分别于1987年和1990年在意大利首次上市，我国于1991年开始研制，目前已开发上市的制剂有片剂、胶囊、口服溶液、注射液、冻干粉针及大输液等（颜素华等，2010）。
奥拉西坦可促进脑代谢，透过血脑屏障对特异中枢神经道路有刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加，改善记忆与智能障碍症患者的记忆和学习功能；。
适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍（NICOLAUS，1982，刘治军，胡欣，2005）。
二、药理研究进展奥拉西坦是一种具有多种药理活性的药物。
相关实验与临床应用表明，奥拉西坦的药理作用主要有如下几个方面。
（1）改善思维、提高记忆力大量研究表明，奥拉西坦在各种行为实验中均能改善思维、提高记忆力和学习成绩；能够减少电休克所致的记忆力损伤，拮抗患有原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，促进大脑皮层和海马部位乙酰胆碱的转运，增加对胆碱摄取的亲和力和脑磷酸酯酶A1的活性，抑制脑磷脂分解，激活酰苷酸激活酶，增加脑内能量储存，提高大脑中三磷酸腺苷( ATP) /二磷酸腺苷( ATP)比值，促使大脑中的蛋白质合成增加（Hlinak，2003，纪立伟，胡欣，2003）。
（2）修复神经系统奥拉西坦能够降低脑血管阻力，抑制血小板聚集，改善微循环，增加脑血流量，减轻缺血再灌注，改善神经营养代谢，促进神经细胞可塑性修复，恢复受损大脑高级皮层功能（方波等，2005）；能激活神经营养因子，促进神经轴索再生，防止神经萎缩，有助于促进损伤后大脑功能的恢复，促进大脑皮质联络纤维突触有可塑性，调动未受损脑组织重组及功能重建，恢复受损的神经功能，提高患者生活质量（田学文等，2005）。
奥拉西坦用于高血压脑出血患者的临床疗效观察
［ ］ 史 可 任 ， 编 ．颈 腰 关 节 疼痛 及 注射 疗 法 ［ ．第 ２版 ．北 京 ： ２ 主 Ｍ］
人 民军 医 出版 社 ， ０ ２ ｌ ２ １ ３ ２ ０ ： １ １ ．
缓 解 脑 血 管 痉 挛 ｊ并 得 到 证 实 ， 此 药 物 对 周 围 神 经 损 伤 ， 但
的 保 护 作 用 ， 内外 研 究 甚 少 。本 实 验 旨在 研 究 尼 莫 地 平 对 国 坐 骨 神 经 损 伤 后 脊 髓 神 经 元 的影 响 ， 一 步 探 讨 此 药 对 周 围 进
以 增 强 线 粒 体 内质 网 等 钙 库 的摄 取 和 储 存 作 用 ， 轻 神 经 细 减
奥拉 西 坦 用 于 高 血 压 脑 出血 患 者 的 临床 疗 效 观 察
王 秀 英
河 南 南 阳 市 第 一 人 民 医 院 南 阳 ４ ３ ０ ７００
【 要 】 目 的 探 讨 奥 拉 西 坦 在 高 血 压 脑 出血 治 疗 中应 用 临 床 疗 效 。方 法 ２ ０ — １ ２ ｌ － １ 治 的高 血 压 脑 出 血 患 摘 ０ ８０ ～ Ｏ １ ０ 收
国 旦 丝
志 呈 １ ８月第 １ 卷第 １ 期 ０ 至 生 ６
Ｃ ｉ ｓ Ｊ ｕｎ ｌ ｆ ｒｃ ｃｌ ｅｖ ｕ Ｄｓａｅ Ａ ｇ ２ １ ， ｏ １ Ｎ ． ６ ｈ ｅｅ ｏ ｒａ ｏ Ｐ ａｔ ａ Ｎ ｒｏ ｓ ｉ ｓｓ ｕ ． ０ Ｉ Ｖ １ ４ ｏ １ ｎ ｉ ｅ ．
【 图 分 类 号 １ Ｒ７ ３ ３ 中 ４．４ 【 献标识码】 Ｂ 文 【 文章 编 号 】 １ ７ １ ０ ２ １ ） ６ ０ ７ － ２ ６ ３５ １ （０ １ １－０ ７０
如前列腺素 ２缓激肽 、 、 Ｐ物 质 的 水 平 含 量 ， 而 进 一 步 加 重 从 了患 者 的坐 骨 神 经 痛 １ 。 目前 许 多 临 床 研 究 资 料 表 明 钙 离 ３ ］ 子 通 道 拮 抗 剂 尼 莫 地 平 具 有 减 轻 继 发 性 缺 血 性 脑 损 害 、 著 显 降 低 蛛 网膜 下 腔 出 血 病 人 的病 死 率 和 致 残 率 的 作 用 ， 已在 临
奥拉西坦注射液治疗脑病临床进展
２ ｏ ｏ ７ ： ３ ８ ．
［ ８ ］ 胡水亭 ． 齐拉 西酮治疗难治性 精神分裂症 临床 观察 ． 临床精神
医学杂志 ， ２ ０ ０ ８ ， １ ８ （ ３ ）： ２ ０ ４ －２ ０ ５ ．
１ 临 床 研 究
１ ． １ 颅脑损 伤
量利用 、改善代谢 ， 具有脑保护作用 。 １ ． ３ 与他药合用 李爱静等 临床研究 探讨丁苯酞软胶囊 郭晓峰 … 观 察奥拉西坦 注射液治疗 中、重 联 合 奥拉 西坦 注射 液对 血管性 痴呆 患 者认 知功 能 的影 响及
７ ８ － ７ ９ ．
［ ９ ］ 解静 ， 陈芬 ， 郭楚如 ． 瑜伽练习和音乐治疗对精神分裂症住院患者
生活质量影响的研究 ． 国际护理学杂志，２ Ｏ Ｌ Ｏ ， ２ ９ （ １ １ ） ： １ ６ ３ １ — １ ６ ３ ４ ．
［ １ ０］ 张理强 ， 林 月妹 ， 林 家幸 ． 音 乐治疗 结合 生活技 能训 练对慢 性 精神分 裂症社会 功能 的影响 ． 齐 齐哈尔 医学 院学 报 ， ２ ０ １ ２ ，
胺， 是 吡拉 西 坦类 似物 。 自 １ ９ ９ ０年 上市 以来 ， 奥拉 西坦 注 射液对脑 神经细胞 的药理作用 逐渐被证 实 ， 其 机制主要包 括
还 能促 进剂 ， 其 化学 名称 为 ４ 一羟基 一 ２ 一氧代 一 １ 一吡咯烷 乙酰 西坦 有明显地改善 急性脑梗死 临床神经功 能缺损 的作用 ，
中国现代药物应用 ２ ０ １ ３ 年８ 月第７ 卷第 １ ６ 期
Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｊ Ｍ ｏ ｄ Ｄ ｒ ｕ ｇ Ｍ ａ ｙ ， Ａ ｕ ｇ ２ ０ １ ３ ， Ｖ ｏ １ ． ７ ， Ｎ ｏ ． １ ６
奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效观察
奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效观察1. 引言1.1 背景介绍脑卒中是一种常见的急性脑血管疾病，严重威胁人们的生命健康。
据统计，脑卒中已成为我国造成残疾和死亡的主要原因之一。
在脑卒中的恢复期，患者往往会出现认知功能障碍，如记忆力下降、注意力不集中等问题，严重影响患者的生活质量。
奥拉西坦是一种新型的药物，在治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍方面显示出了一定的潜力。
奥拉西坦通过调节神经递质的释放和代谢，促进脑部神经细胞的保护和修复，从而改善认知功能的障碍。
本研究旨在观察奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效，并探讨其临床应用前景和可能的局限性，为临床医生提供更多治疗选择，提升脑卒中患者的生活质量。
1.2 研究目的本研究的目的是探讨奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效。
通过观察奥拉西坦在患者身上的药理作用，以及对照组和实验组的临床试验设计和治疗方案，评估奥拉西坦在恢复期患者认知功能障碍上的效果。
我们将通过专业的观察指标来评价患者的认知功能，包括记忆、注意力、执行功能等方面，从而全面了解奥拉西坦在治疗认知功能障碍方面的疗效。
通过本研究的实施，我们旨在为临床提供更有效的治疗方案，提高患者的生活质量，同时为医学科研提供新的参考和依据。
1.3 研究意义脑卒中是临床常见的危重疾病，其后遗症包括认知功能障碍在内的多种症状，给患者的生存和生活质量带来了极大的影响。
特别是急性缺血性脑卒中恢复期患者，在治疗后仍可能出现认知功能障碍，给治疗和康复带来了挑战。
本研究的意义在于为临床医生提供更多治疗选择，帮助患者更好地恢复认知功能，提高生活质量。
同时也可以为未来的临床应用提供参考，为进一步研究脑卒中治疗方法提供依据。
希望通过本研究的开展，能够推动奥拉西坦在治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍中的临床应用，并为患者带来更好的治疗效果。
2. 正文2.1 奥拉西坦的药理作用奥拉西坦是一种新型的神经保护药物，主要通过以下几种药理作用来发挥其在脑卒中恢复期患者认知功能障碍治疗中的作用：1. 抗氧化作用：奥拉西坦具有很强的抗氧化作用，可以减轻脑缺血再灌注损伤引起的氧自由基和过氧化物的产生，从而保护脑细胞免受氧化伤害。
奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果及药理作用分析孙良霞
奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果及药理作用分析孙良霞发布时间：2021-08-30T11:10:39.356Z 来源：《健康世界》2021年8期作者：孙良霞[导读] 本院于2020年2月至2020年4月收治的脑卒中患者中，随机选取94例作为样本，观察脑卒中患者的临床治疗效果。
蒙阴县妇幼保健计划生育服务中心山东省临沂市 276200摘要：目的：研究奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果及药理作用。
方法：随机分组，观察组对脑卒中患者采用奥拉西坦治疗，对照组对脑卒中患者采用吡拉西坦治疗，对比两组脑卒中患者的MMSE评分、MOCA评分、NIHSS神经功能缺损评分、临床治疗效果。
结果：观察组脑卒中患者治疗后MMSE评分（分）、MOCA评分（分）分别为24.03±0.42、27.16±0.72，对照组脑卒中患者治疗后MMSE评分（分）、MOCA评分（分）分别为21.57±0.83、24.20±1.05，两组对比结果差异显著（P＜0.05）；观察组脑卒中患者治疗前后NIHSS神经功能缺损评分（分）分别为21.46±1.24、5.28±0.64，对照组脑卒中患者治疗前后NIHSS神经功能缺损评分（分）分别为21.41±1.27、8.77±0.90，两组对比结果差异显著（P＜0.05）；观察组脑卒中患者显效、有效、无效、总有效率临床治疗效果分别为34（72.34）、10（21.28）、3（6.38）、44（93.62），对照组脑卒中患者显效、有效、无效、总有效率临床治疗效果分别为23（48.94）、12（25.53）、12（25.53）、35（74.47），两组对比结果差异显著（P＜0.05）。
结论：奥拉西坦治疗脑卒中的临床效果更好，口服奥拉西坦胶囊半年后脑卒中患者的MMSE评分、MOCA评分显著提高，NIHSS神经功能缺损评分显著降低，脑卒中患者的临床治疗有效率显著提高。
依达拉奉与奥拉西坦联合治疗急性脑梗死的临床研究
依达拉奉与奥拉西坦联合治疗急性脑梗死的临床研究引言急性脑梗死是一种严重的神经系统疾病，其发病率和死亡率均较高。
然而，目前临床治疗效果并不理想。
因此，对于急性脑梗死的治疗方案，研究者一直在不断探索和尝试。
其中，依达拉奉和奥拉西坦联合使用，成为了一个备受关注的方案。
本文旨在介绍这一方案在临床研究中的应用情况，以期为临床医生提供有益的参考。
依达拉奉与奥拉西坦依达拉奉是一种血小板抑制剂，常用于急性冠状动脉综合征的治疗。
其主要作用是通过抑制血小板聚集和凝聚，降低血小板凝集的风险，从而预防心脏病、脑卒中等疾病的发生。
而奥拉西坦则是一种钙通道阻滞剂，能够通过阻断细胞内钙离子的进入，从而减少细胞内钙离子的释放，进而使血管扩张，降低血压，减轻脑血管痉挛。
临床研究依达拉奉和奥拉西坦联合使用是否能够有效地治疗急性脑梗死，是目前广受关注的问题。
在过去的几年中，已有多项临床研究对此进行了探讨。
一项来自韩国的研究中，将116例急性脑梗死患者随机分组，其中57名患者接受依达拉奉和奥拉西坦联合治疗，另外59名患者则接受常规治疗。
结果显示，接受联合治疗的患者在体征和生物化学指标方面均得到了更好的改善，且排除出院时的非计划事件的发生率也明显降低。
此外，利用药理学模型进行的一项研究表明，依达拉奉和奥拉西坦的联合使用，能够显著提高药物的疗效。
这也为临床应用提供了有益的提示。
结论通过以上临床研究的结果可以看出，依达拉奉和奥拉西坦联合使用，能够显著提高急性脑梗死患者的治疗效果。
具体而言，联合使用能够缩短血栓重溶时间，改善体征和生物化学指标，减少非计划事件的发生。
同时，该方案也被证实是安全有效的。
因此，在临床实践中，医生们可以将依达拉奉和奥拉西坦联合应用于急性脑梗死的治疗中，并根据患者情况进行适当的调整。
奥拉西坦治疗高血压脑出血的临床应用效果观察
精神分裂 症是临床最为 常见和复发率较高 的一种严重精 神疾 病 。其认 知功能 的下降和社会 功能 的衰退 ， 导致 不同程
度 的社 会 功能缺 陷乃 至精 神残疾 。Ｈ ｅ ｇ ａ ｒ ｔ ｙ 对 近百 年文献 进
［ １ ］ Ｓ ｔ ｉ ｍｍｅ ｌ ＧＬ ， Ｇｕ ｔ ｉ ｅ ｒ ｒ ｅ ｚ ＭＡ，Ｌ ｅ ｅ Ｖ． Ｚ ｉ ｐ ｒ ａ ｓ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ： Ａｎ ａ ｔ ｙ ｐ ｉ ｃ ａ ｌ
ａ ｎｔ ｉ ｐｓ ｙ ｅ ｈｏ ｔ ｉ ｃ ｄ ｒ ｕ ｇ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈｅ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｓ ｃ ｈ ｉ ｚ ｏ ｐｈ ｒ ｅ ｎ ｉ ａ ．Ｃｌ ｉ ｎ ｔ ｈｅ ｒ
２ ０ ０ ２ （ ２ ４ ） ： ２ １ － ３ ７ ． ［ ２］ Ｇ ｕ ｎ ａ ｓ ｅ ｋ ａ ｒ ａ Ｎ Ｓ ， Ｓ ｐ ｅ ｎ ｃ ｅ ｒ ＣＭ， Ｋ ｅ ａ ｔ ｉ ｎ ｇ Ｇ Ｍ． Ｚ ｉ ｐ ｒ ａ ｓ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ： Ａ ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｎ ｏ ｆ ｉ ｔ ｓ ｕ ｓ ｅ ｉ ｎ ｓ ｃ ｈ ｉ ｚ ｏ ｐ ｈ ｒ ｅ ｎ ｉ ａ ａ ｎ ｄ ｓ ｃ ｈ ｉ ｚ ｏ ａ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｄ ｉ ｓ ｏ ｒ ｄ ｅ ｒ ． Ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ２ ０ ０ ２ （ ６ ２ ） ：
以往传 统的抗精神 病药物奋乃 静等不 良反应 较多 ， 会 妨 碍患 者从事正 常 的家庭 生活社会 活动 ， 降低认知功能 。本 文
研究发现 ， 治疗 １ ２ 周末齐拉西酮 的 Ｓ Ｄ Ｓ Ｓ评分在社会性退缩 、
［ ３］ Ｓ ｃ ｈ ｏ ｏ ｌ ｅ ｒ Ｎ Ｋ． Ｍａ ｉ ｎ ｔ ａ ｉ ｎ ｉ ｎ ｇ ｓ ｙ ｍｐ ｔ ｏ ｍ ｃ ｏ ｎ ｔ ｒ ｏ ｌ ： Ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｗ ｆ ｏ ｚ ｉ ｐ ｒ ａ ｓ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ｌ ｏ ｎ ｇ — ｔ ｅ ｒ ｍ ｅ ｉｃ ｆ ａ ｃ ｙ ｄ ａ ｔ ａ ． Ｊ ｃ ｌ ｉ ｎ Ｐ ｓ ｙ ｃ ｈ ｉ ａ ｔ ｒ ｙ ２ ０ ０ ３ ， ６ ４ （ ｓ ｕ ｐ ｐ ｌ １ ９ ） ： ２ ６ － ３ ２ ． ［ ４］ Ｇ ａ ｓ ｚ ｎ ｅ ｒ Ｐ ． Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｏ ｂ ｓ ｅ ｒ ｖ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｗ ｉ ｔ ｈ ａ ｒ ｉ ｐ ｉ ｐ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ ｉ ｎ ｓ ｃ ｈ ｉ ｚ ｏ ｐ ｈ ｒ ｅ ｎ ｉ ａ ｃ ｊ
奥拉西坦治疗急性脑梗死的疗效观察
奥拉西坦治疗急性脑梗死的疗效观察摘要：目的：分析奥拉西坦治疗急性脑梗死的临床疗效。
方法：选取2015年3月至2016年3月我院所收治的急性脑梗死患者60例作为研究对象，按照随机数字法分为实验组和常规组。
常规组在此基础上采用降纤酶进行治疗，实验组在常规组基础上采用奥拉西坦进行治疗。
对比两组患者的生活质量以及临床疗效。
结果：实验组患者的各项生活质量评分均显著高于常规组患者和的生活质量评分；实验组患者临床疗效均显著高于常规组。
上述各项数据差异均显著，具备统计学意义（P＜0.05）。
结论：奥拉西坦治疗急性脑梗死的临床疗效显著，具备显著的应用意义，值得临床推广。
关键词：急性脑梗死；奥拉西坦；治疗效果急性脑梗死是临床中较为常见的一种疾病，其在发病率、致残率以及致死率方面均比较高，急性期的治疗会直接决定患者的预后效果[1]。
当前关于急性脑梗死的临床治疗主要是以溶栓为主，但是溶栓治疗需要严格掌握适应症与时间窗，再加上溶栓之后有可能会出现疾病复发症状[2]。
对此，为了提高急性脑梗死治疗质量，以我院急性脑梗死患者为例，研究分析奥拉西坦的临床疗效，现报道如下。
1.资料与方法1.1一般资料选取2015年3月至2016年3月我院所收治的急性脑梗死患者60例作为研究对象，按照随机数字法分为两组，实验组和常规组，每组30例。
常规组患者45至80岁，平均年龄（68.2±5.3）岁；实验组患者46至79岁，平均年龄（67.1±7.5）岁。
60例患者均符合脑梗死牛津社区卒中诊断标准。
两组患者的年龄、病情等方面相比无显著差异，不具有统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2方法两组患者均采用相同的常规治疗方式，如血压控制、降炉内压、抗血小板聚集、扩张血管等。
常规组在此基础上采用降纤酶进行治疗，药物由齐鲁制药有限公司生产，国药准字为H10983190，第一天10U加入到150ml生理盐水中进行静脉滴注，第3至5天分别应用5U。
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奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状GABOB衍生物。
1974年由意大利首先合成，为意大利ISF S.P.A 公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。
国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。
一药理作用1■作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，增加ATP合成和能量储存，提高ATP转化和RNA合成，并有抗血小板凝聚作用。
2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛，对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、300或1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明，灌胃给药LD50大于10g/kg，静脉给药LD50大于2g/kg。
亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡，13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射13 周，每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。
中高剂量组在给药开始时出现一过性饮食减少，高剂量组出现尿pH值降低、尿量增加、盲肠、肝、肾重量增加等，上述变化停药后即恢复正常。
奥拉西坦无致突变作用。
Ames试验显示，奥拉西坦不增加沙门氏菌自发回复突变，即不引起基因突变；rec试验显示，奥拉西坦不引起枯草杆菌重组缺陷性突变反应，即不破坏DNA。
二药动学研究奥拉西坦口服吸收迅速，并分布于全身体液，可透过血脑屏障，血浆蛋白结合率极低⑺。
於东辉等国产奥拉西坦胶囊的人体耐受性及药动学试验。
耐受性试验设置200、400、800、1200、1600和2000mg剂量组，记录受试者服药前、后生命体征、神经系统功能和实验室检查等指标的变化及不良反应。
采用t检验对服药前后指标进行比较，800、1200、1600、2000mg各组血甘油三酯有所下降，其他指标差异均无统计学意义。
受试者未见头痛、眩晕、不自主运动及消化道不良反应，提示，人体对奥拉西坦能较好的耐受性。
奥拉西坦胶囊药代动力学试验，10名健康青年志愿者空腹一次口服2000mg, 其中4名拟合一室模型，6名拟合二室模型。
其药动学参数如表1所示。
表1健康志愿者奥拉西坦胶囊口服给药药动学参数参数一室二室T max (h) 0.98 ±55 0.89 0.21t”2(h) 3.34 ±59 5.74 土.41-148.34 18.350 55.96 35.73Cmax ( 口g • mlV (L) 36.18 28.73 27.45 21.16同时进行的健康中青年和老年受试者的尿液药代动力学研究结果显示，药后48h约有33.8%~44.9%以原形经肾脏从尿中排出体外，老年受试者的排泄速率常数略低于中青年组，消除半衰期比中青组稍长，但无统计学差异⑹。
山东大学齐鲁医院对注射用奥拉西坦（石药集团欧意药业生产）健康志愿者不同剂量（2000mg、6000mg）单次及多次给药（每日一次，连续7日）的药代动力学研究［5］。
相同剂量静脉注射给药奥拉西坦峰浓度较口服给药有明显提高，达峰时则缩短。
6000mg组半衰期有所延长，但统计学处理两组间无显著性差异。
AUC 及Cmax 与剂量存在一定的相关性。
多次给药奥拉西坦体内无蓄积。
药代动力学参数如表2所示，单次及多次给药血药浓度时间曲线如图表2注射用奥拉西坦健康志愿者不同剂量单次及多次给药药动学参数图1单次给药血药浓度时间曲线（n=10）图2多次给药血药浓度时间曲线（n=10）三临床评价奥拉西坦临床主要用于治疗理化因素引起的脑损伤， 各种脑缺氧和慢性脑功1、2。
剂量2000mg 6000mg单剂多剂单剂多剂T max (h) 0.50 ±.16 0.49 ±08 0.48 ±16 0.43 ±09 t i/2 (h)3.84 ±.644.14 ±.82 4.73 ±20 4.83 ±31 -1AUC 0-24 (卩 g • •)256.26 16.84 259.36 25.43 648.97 117.76 604.63 124.08 ■1AUC 0-a (g • nhi)276.74 18.11 285.59 27.38 664.30 115.72 619.02 124.99 -1Cmax ( 口 g • mi MRT (h)96.15 3.58 97.92 3;26 229.83 37.80 230.78 35.53 4.39 0.394.87 0.694.49 0;494.39 住48时间时间h能不全等。
对痴呆、休克、老年性精神衰退综合症（如记忆衰退、适应性降低、 老年虚弱和精神活动障碍等）、低能儿童的大脑发育以及正常人的记忆力、工作 效率的提高均有一定疗效。
李静等⑴将100例患者随机分为研究组和治疗组，研究组采用利培酮合并奥 拉西坦，治疗组仅用利培酮，同时选择100例健康志愿者作为对照组，观察奥拉 西坦对慢性精神分裂症患者认知能力和生活质量的影响。
结果表明，研究组患者 的认知功能、生活质量明显改善，优于治疗组。
结果如表 3和4所示。
表3治疗组、研究组与对照组认知功能比较表4治疗组、研究组与对照组生活质量比较组别 治疗生理领域 心理领域 独立性领域 环境领域 精神支柱 生活质量总评孙小兰等⑵将42例患者随机分为两组，其中治疗组给予奥拉西坦，对照组 给予其他常规治疗，以简明精神状态检查（MMSE ）及巴氏指数（BI ）作为评价 指标，观察评价奥拉西坦治疗高血压脑出血患者恢复期记忆与智能障碍的疗效。
结果显示，作为智力主要指标的记忆和计算能力的单项评分中，奥拉西坦治疗组较常规组有明显提高，表明奥拉西坦可以改善高血压脑出血患者的认知功能。
结果见表5。
组别MMSEBI治疗前治疗后治疗前治疗后组别 治疗PANSS 92.84 土 15.90 46.50 土 17.80 94.50±总测验数 正确次数 持续错误数 随机错误数 完成分类数96.90 ± 10.15 95.60 ± 10.58 95.80±25.02± 8.76 31.90± 11.27 23.16±40.18± 15.38 31.18± 10.78 39.00 ±35.50 ± 8.87 29.32 ± 8.83 34.40 ±3.98 ± 0.874.38 ± 0.12 3.94 ±96.15± 10.87 32.69 ± 12.12 19.26± 12.33 25.25 ± 10.51 4.99 ± 0.96前研究组后 前治疗组 ------- 后对照组31.40± 8.59 42.74± 7.4031.60± 7.99 31.50± 5.01 45.10±48.72 ±7.6854.84 ±6.21 49.90 ±7.31 42.08 ± 8.73 47.82 ± 8.49 42.64 ± 8.5367.64 ± 18.38 72.00 ± 14.86 68.34 ± 18.9110.70± 3.32 16.54 ± 11.99 10.94± 3.2912.08 ± 3.18 18.16± 12.41 12.02 ± 4.20前对照组姚革等［3］对轻、中度阿尔茨海默病口服奥拉西坦和吡拉西坦胶囊90天的治疗结果显示，奥拉西坦与吡拉西坦治疗有效率分别为63%、34%，前者疗效优于后者，结果见表6。
表6奥拉西坦组和吡拉西坦组患者治疗前后MMSE和Blessed-Roth评分比较宋晓东等⑷选择脑性瘫痪患儿64例，随机分为治疗组和对照组，治疗组在对照组的基础上加用奥拉西坦，观察患儿的运动、语言、应物能、认人能的变化。
结果发现奥拉西坦能显著改善儿童脑瘫患者的脑功能，未发现明显不良反应，可用于治疗儿童脑瘫。
四不良反应奥拉西坦的不良反应较少⑶。
偶有焦虑不安、皮肤瘙痒、皮疹、恶心、胃痛等，停药后可自行消退。
少数患者出现精神兴奋和睡眠异常等。
357例H期临床研究显示，仅个别患者出现恶心和胃部不适。
由于奥拉西坦主要经肾排泄，老年患者及肾功能不全者，应根据肾清除率降低剂量。
肾清除率大于60 ml/min不必调整剂量，40-60 ml/min时应给予50%常规量，15-40 ml/min时应给予25%常规量。
五结语奥拉西坦是一类能促进学习记忆能力的新型中枢神经系统药物，能选择性的作用于大脑皮层和海马，激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，而本身无直接血管活性，也无中枢兴奋作用，对学习记忆能力的改善是一种持久的促进作用。
奥拉西坦仅作用于中枢神经系统，能改善脑代谢，增强和促进青少年智力，改善老年大脑功能不全和记忆力障碍，治疗神经官能症和精神行为紊乱，尤其是老年痴呆症。
也可用于脑外伤、脑炎等脑部疾病的康复治疗。
此外极低的毒性和极好的耐受性以及具有吡拉西坦所没有的抗凝血酶川的作用，奥拉西坦的应用前景很广阔。
参考文献1.李静，蒙华庆，刘芳。
奥拉西坦对慢性精神分裂症认知功能和生活质量的影响。
中国神经精神疾病杂志。
2007 （33）12：761-762.2.孙小兰，尹浩，丁昊，李国平，游潮。
奥拉西坦改善高血压脑出血患者认知功能的临床疗效。