药物化学教案 - 第一章 绪论 学时

第一章绪论

学时：

教学目的:

1.掌握药物、化学药物、杂质的概念；

2.熟悉药物化学的研究内容、主要任务、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。

能力要求：

明确学习药物化学的目的和任务，树立药品质量第一观念和药品安全

意识，培养良好的职业道德和行为规范。

教学内容：

一、药物化学的内容和任务

1. 药物：是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病以及有目的地调节人体生理功能的物质。

2. 化学药物：是指将从天然矿物、动植物中提取而来的有效成分（单质或化合物）以及经化学合成或生物合成制得的药物。

3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门应用科学，主要研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。

4. 药物化学的主要任务是：

唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

①为有效、合理的利用现有化学药物提供理论基础。

②为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。

③探索寻找新药的途径与方法。

④为创建和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法，根据构效关系，创制疗

效好、毒性小、副作用少的新药是当今药物化学的主要任务。

二、药物化学的发展概况

三、药物的质量

药物质量好坏直接影响人的身体健康和生命安全。药品质量问题不能忽视。

（一）药物的质量标准

为了保证药物安全、有效，需要一个统一的药品标准。《中华人民共和国药典》即国家级药品标准。《中国药典》有53、63、77、85、90、95、2000、2005、2010年版。共9版。

药品标准：是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检验、管理和使用等方面必须共同遵循的法定依据。不符合药品质量标准的规定或要求的药物不能生产、供应和使用。药品只有合格与不合格两种，只有符合药品标准要求的药物才能作为合格的药品供药用，不合格的不得使用。

（二）药物的纯度与杂质来源

评价一个药物的质量，主要有两个方面：药物的疗效和副作用、药物的纯度。杂质：是指药物在生产和储存过程中可能引入的药物以外的其他化学物质。

唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

化学药物的质量标准：①药物的质量标准即药品标准②我国现行的药品质量标准分为二级，国家药典和部颁标准。前者简称《中国药典》。地方药典是由省、自治区、直辖市卫生厅审批确定的药品标准。多收载本辖区使用较广，疗效较好，生产较稳定的品种。它在辖区内具有法律约束力。

药品只有合格品和不合格品两种，是以药品标准为准绳。药品必需符合药品标准，否则不得生产，不准出厂，不准销售及使用。

药物杂质主要来源于两个方面：

①制备时引入：在药物制备时，原料不纯引入其它物质，反应不完全残留的原料及试剂，反应过程中的中间产物，副反应产物以及反应所用容器等均可产生杂质。

②储存时产生：药物储存时由于受外界条件（空气、日光、温度、湿度、微生物、金属粒子）的影响，发生水解、分解、氧化、还原、聚合等反应产生杂质。

四、化学药物的名称

药物名称包括药物正式（通用）名称、化学名称（中文及英文）、商品名称。

药物的正式名称是指我国药典委员会颁布的“中国药品通用名称”，即药典上的名称。如果药物在世界范围内应用，药品的正式名称则应采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名（INN）

药品的化学名称是依据化学结构命名的。

药物的商品名是制药企业为开发产品和占领市场，以商品名促进药物的市场利用而使用的药物名称，药物的商品名可通过注册加以保护。

唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

第二章中枢神经系统药物

学时：

教学目的：

1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；

2.熟悉巴比妥类药物的基本性质、属性及药物的结构特点、作用特点。

能力要求：

1.熟悉应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；

2.会写出常用药物的化学结构，认识其他药物的化学结构。

教学内容：

中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类，主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。

第一节镇静催眠药

镇静药与催眠药常因剂量不同而产生不同效果。一般小剂量时可产生镇静作用，中等剂量时引起催眠，大剂量时产生深度抑制，甚至死亡。

分类：按化学结构分为①巴比妥类②苯二氮卓类③其他类。

唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！

一、巴比妥类

(一)概述

巴比妥类药为丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物。巴比妥酸本身无生理活性，其药效与结构中的C5上的两个氢原子都被烃基取代后才能产生活性。由于取代基的不同，其作用可有强弱、快慢、长短之分。一般按作用时间分为长效（6-8小时）、中效（4-6小时）、短效（2-3小时）及超短效（1／4小时）四类。

（二）一般性质

1.物理性质：巴比妥类药物加热后多能升华，干燥时在空气中稳定，遇酸、还原剂、氧化剂时，其主环也不会被破坏。不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。含硫巴比妥类药物，有不适臭味。

2.弱酸性：本类药物分子中含有“—CONHCO—”结构，存在烯醇互变异构体，显弱酸性。

3.水解性：本类药物具有酰脲结构，易发生水解开环反应。本类药物钠盐在吸湿情况下能被水解成无效产物，所以一般制成粉针剂使用。

4．与金属离子成盐反应：（1）与银盐反应（2）与吡啶和硫酸铜反应（三）典型药物

苯巴比妥（鲁米那）

【化学名】5-乙基—5-苯基—2,4,6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮

【性质】

唯有惜时才能成功，唯有努力方可成就！