药物效应动力学

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效价强度(potency)：
同类药物比较，等效时的剂量 称 为效价强度。在比较两个药物 的效 价强度时，两药引起相同效 应时它 们剂量的比较。
例如氢氯噻嗪100mg 与氯噻嗪1g 的排钠效应大致相同，则氢氯噻 嗪 的效价强度为氯噻嗪的10倍。
200
oEE)
(
－
150
兰 军 恙 100 喘
白内障
9
二硝基酚
耳聋
10
氨基糖苷类抗生素
蝮蛇抗栓酶致出血
11
环 丙 沙 星 致 光 敏 性 皮 炎
12
12
重大事件
Thalidomide babies
13
14
药物对胎儿危害的分类标准
A. 动物实验和临床观察未见对胎儿有危害，最安全； B. 动物实验显示对胎仔有危害，但临床研究未能证实； C. 仅在动物实验证实对胎仔有致畸或杀胚胎作用，但
描述药理效应强弱的指Baidu Nhomakorabea。
量 反 应 (graded response) ： 药理效应可以用数或量分级表示
者，叫做量反应。如心率、血压、 排钠量等。
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质反应(all or none response， quantal response)
药理效应以阳性或阴性(全或 无)表示者叫做质反应。例如生 存或死亡,惊厥或不惊厥等。
对因治疗 治疗作用 对症治疗
补充(替代)治疗
副反应 不良反应 毒性反应 对机体不 后遗效应 利、不符 停药反应 用药目的 变态反应
特异质反应
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1. 副反应 (Side reaction)
治疗剂量出现的与治疗无 关的作用
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
6. 特异质反应
（idiosyncrasy）
特异质病人对某种药物反应 异常增高
遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血
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药物即毒物，利弊并存， 必须权衡，正确应用
第二节药 物的量效关系
Dose-effect Relationship
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量反应及质反应:
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量效曲线（Dose response curve）
_ iL』 I I I
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1EI2
i}
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效 应
E.A.n邓
E妇
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／
比虹
．一 ＿＿
／
剂量（或侬度）
1.0
率最 大心 效 应 的
百 分
04
60
0Q
-
＿＿＿＿＿＿＿＿＿ ＿＿＿＿＿＿，一
。12
1 I II I I I I I I
。对数剂倩（或侬度）
解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产 生损害。 药理作用延伸
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis)
(Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重
也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压 即急剧升高
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5. 变态反应（Allergy）
仅见于少数特异质病人，很小量 即可引起。
机理 D + P DP
（半抗原） （全抗原）
药物不同，反应相同
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听神经垂t生 先天性耳茸
吾OO.牙齿发音异宫
对听九 肾脏和神经系统有垂t生
药物分类
B B B B C C C
D D D
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3. 后遗效应（After effect）
停药后残留药物引起的生物效应
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质
功能低下，持续数月
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4. 停药反应
oEE)
(
－
150
分子大小
药理效应：引起的机体反应
NE
-R
兴奋 (Excitation)：功能增强
抑制 (Inhibition)：功能降低
血管收缩 心率加快 血压升高
选择性
(Selectivity)
二、治疗作用和不良反应
(Therapeutic Effects and Adverse Reactions)
药物 作用
第3章
药物效应动力学
Pharmacodynamics
第一节药 物的基本作用
Basic Effects of Drugs
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一、药物作用和药理效应 (Drug action & Pharmacological effect)
药物作用: 对机体细胞的初始作用
特异性 (Specificity)：构型、电荷、
在人类缺乏研究资料证实； D. 临床有一定资料表明对胎儿有危害，但疗效肯定，
又无替代药；
X: 证实对胎儿有危害，禁用。
药物类别 音君索类 头抱茵索类（第三代） 大环内能类 抗厌每茵及抗滴虫药 泵君索类 哩诺酮类 磕胺类 冤基苛类 四环索类 多肚类
抗生素对胎儿的影咱
可能产生的不良影响 未发现 未发现 未发现 缺乏资料证明 灰婴综合症..,血小板威少..,肝损宒...肢体瞄形 缺乏资料证实 溶血...黄疽
量反应的量－ 效曲 线
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再
增强效应
变异性 (variability)
最大效应 (maximum
effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
效应强 度
药物浓度
产生最大效应的能力 反映药物的内在活性
效能 (maximum
efficacy)
效应强 度
引起等效反应的相对浓度或 剂量
药物产生同一效应剂量比较
作用强度（potency）
药物浓度
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量效关系：
是从量的角度阐明药物作用的规 律性。在理论上有助于说明药物作 用的性质，在实践上可以为临床用 药提供参考数值。药物的药理效应 随着剂量或浓度的增加而增加，二 者间的规律性变化叫做量效关系 (dose- effect relationship)。
曲 50
嗟环
氢
氯 噬 嗦
H
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300 1000
．
剂 扯 ( mg)
各种利尿药的作用强度及最大效能比较
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效能(efficacy)：
药物引起的最大效应称为药 物的效能。也称最大效应。此 时即使再增加剂量或浓度效应 也不再增强。
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