药物效应动力学
药物效应动力学
药物的基本作用
一，药物作用性质和方式 药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是药物引起机体生理，生化功能 的继发性改变，是机体反应的具体表现。通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序。 药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能增强称为兴奋；功能减弱称为抑制。 药物作用的方式，根据药物作用部位分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部分发生作用，几无药物 吸收。吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用。 二，药物的治疗作用 药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理，生化功能或病理过程， 使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。 三，药物的不良反应 凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。
药物效应动力学
学科名称
01 药物的基本作用
目录
02 药物的量效关系
03 药物的构效关系
04 药物的作用机制
05 受体学说
06 时间药效学
药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及其规律、阐明药物防治疾病的机制的学科。药物在 治疗疾病的同时，也会产生不利于机体的反应(Untoward Reaction or AdverseReactiபைடு நூலகம்n)，包括副作用(Side Effect )、毒性反应(Toxic Reaction)、变态反应(Allergy Reaction)、继发性反应(Secondary Reaction)、 后遗效应(Residual Effect )、致畸作用(Teratogenesis)等。
受体学说
一，概念和特性 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通 过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大﹑分化﹑整合，触发后续的药理效应或生理反应。一个真正的 受体具有以下特征：1，饱和性；2，特异性；3，可逆性；4，高灵敏度；5，多样性。 二，受体的类型 根据受体蛋白结构﹑信息转导过程﹑效应性质﹑受体位置等特点，可分为四类： 1，离子通道受体（配体门控通道受体），这一家族是直接连接有离子通道的膜受体，存在快反应细胞膜上， 由数个亚基组成，起着快速的神经传导作用。 2，G蛋白偶联受体，这一家族是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。 3，具有酪氨酸激酶活性的受体，这一家族是结合细胞内蛋白激酶，一般为酪氨酸激酶的膜受体。 4，调节基因表达的膜受体。
药物效应动力学
药物效应动力学药物效应动力学是研究药物在体内发挥作用的过程和动力学规律的学科。
药物在体内的效应可以通过动力学参数来描述和量化。
动力学参数包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物剂量与效应之间的关系。
药物吸收动力学药物在体内的吸收是指药物经过口服、注射等途径进入体内的过程。
药物的吸收速率和程度取决于药物的性质、给药途径以及体内吸收环境等因素。
一般来说，药物越容易被吸收，其效应就越快越强。
药物的吸收动力学参数可以通过血药浓度-时间曲线来描述。
药物分布动力学药物在体内的分布是指药物从血液中进入组织和器官的过程。
药物的分布受到生物膜通透性、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
药物分布的不均匀性可能导致药物在不同组织中的浓度差异，进而影响药物的效应。
药物代谢动力学药物在体内的代谢是指药物通过酶系统在肝脏和其他组织中发生的生物转化过程。
药物代谢的速度和方式直接影响药物在体内的浓度和作用时间。
代谢过程中可能产生活性代谢产物，也可能导致药物失活。
药物代谢动力学对于理解药物在体内的作用机制至关重要。
药物排泄动力学药物在体内的排泄是指药物通过尿液、胆汁、呼吸等途径从体内排出的过程。
药物的排泄速率和途径影响药物在体内的浓度和半衰期。
药物排泄动力学参数可以帮助评估药物在体内的清除速度和剂量调整方法。
综合来看，药物效应动力学研究药物在体内动态过程的规律，对于合理用药、预防药物不良反应以及提高药物疗效具有重要意义。
通过深入理解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，可以更好地指导临床用药，提高治疗效果和降低药物风险。
药物效应动力学
兴奋作用
抑制作用
兴奋
抑制
药物作用的方式
1、局部作用和吸收作用
局部作用——药物吸收入血之前，在用 药部位出现的作用。 吸收作用——药物吸收入血，分布到机 体相应组织器官后发生的作用。
药物作用的方式
• •
局部作用
吸收作用
药物作用的方式
2、直接作用和间接作用 直接作用——指药物在所分布的组织器官直接 产生的作用。 间接作用——指由药物的直接作用通过机体的 反射机制或生理调节而引发的相关作用。
受体作用机制
1、受体的概念 是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特 异性配体（如药物、激素、化学递质等）， 并产生特定生物效应的大分子物质。
受体作用机制
2、受体的特点 （1）特异性：受体对配体具有高度特异性识别能力，能与 其结构相适应的配体特异性结合。
（2）敏感性：受体只需与很低浓度的配体结 合就能产生显著的效应。 （3）饱和性：受体的数目是一定的，受体与 配体结合具有饱和性，作用于同一受体的 配体之间存在竞争现象。 （4）可逆性: 受体与配体结合是可逆的，并 可被其他特异性配体置换。 （5）多样性：同一类型的受体可广泛分布于 不同的细胞而产生不同的效应。
药物效应动力学
药物效应动力学的主要任务是阐明药物的药 理效应和作用机制。 药物的作用——是药物对机体的初始表现； 药物的效应——是药物对机体作用的最终结果。
• 药物作用
• 药物的基本作用
• 药物的基本作用——是指药物对机体原有 生理功能或状态的影响。
1、兴奋作用 凡是能使机体的组织器官原有功能增强或 提高的作用 2、抑制作用 凡是能使机体的组织器官原有功能减弱或 降低的作用
（1）受体激动药：与受体有较强的亲和力 又有较强的效应力的药物，能与受体结合 并激动受体而产生效应。 （2）受体阻断药：与受体有较强的亲和力 但无效应力的药物，因占据受体而拮抗激 动药的效应。也称受体拮抗药。
药理学第二章药物效应动力学
继发（间接）作用：通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
（四）药物的作用性质
（1）调节功能：调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋（亢进）/抑制(麻痹)
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制 病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用：药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用，也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分： 1. 对因治疗（治本）：消除致病因子， 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾 病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 （治病）
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
（致病）
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的，并为病人带来 不适或痛苦的反应，称之。
药源性疾病：是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括：副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
药物效应动力学
第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式1、药物作用的性质药物作用与药物效应★药物作用—是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有特异性。
（specificity）。
★药物效应机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性（selectivity）。
两种效应：兴奋:功能的提高（excitation）、抑制:功能的降低（inhibition）★两者相互通用2、药物作用方式：局部作用与全身作用二、药物作用的选择性和两重性1、选择性：亲和力、敏感性。
相对的，不是绝对分类依据，临床意义随治疗目的而异2、两重性：（1）治疗作用（Therapeutic Effect）：药物所引起的符合用药目的的效应（作用）。
分为对因治疗和对症治疗。
★对因治疗（etiological treatment）（治本）：消除原发致病因子的治疗★对症治疗（symptomatic treatment（治标）：改善患者症状的治疗两者相得益彰（2）不良反应（Adverse reaction）：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应。
特点：Ⅰ多数是药物固有效应的延伸或拓展；Ⅱ可以预知，但难以避免；Ⅲ少数难以恢复（药源性疾病（drug-induced disease）类型：副反应、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应、致畸作用①副反应（side reaction）：药物在治疗剂量下引起的与治疗目的无关的不适反应。
特点：药物是治疗剂量；药物选择性低；固有作用；可预料，不严重，但难以避免；随用药目的而改变②毒性反应（toxic reaction）：药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，一般较严重。
特点：药物用量大或使用时间过长；可预知，较严重，应避免类型：急性毒性：短期用药过量引起的毒性如CVS、CNS、RS）；慢性毒性：长期用药引起的药物在体内蓄积而逐渐发生的毒性如肝、肾、骨髓、内分泌）；特殊毒性：致癌、致畸、致突变（三致）③变态反应（allergic reaction）致敏物：药物代谢产物杂质特点：免疫反应半抗原；与剂量无关；与药物原有效应无关；药理性拮抗药无效④继发性反应（secondary reaction）由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾如二重感染。
药物效应动力学
药物效应动力学
药物动力学是一门研究药物在细胞、组织、器官和整个生物体的表现的学科，是研究药物安全性和疗效的一个重要组成部分。
它主要研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，对病人服药时间、剂量和血药浓度等进行研究，优化治疗方案，以获得良好的治疗结果。
在药物研发过程中，药物动力学也起着非常重要的作用，它可以让研发一些新药物，评估药物的安全性和疗效，以及定位最适宜的用药剂量。
药物效应动力学是一个建立在药物动力学的基础上的研究学科，是指研究药物在其作用细胞、组织或器官中产生生物学效应的动力学过程，也就是它们进入体内后引起的药效作用。
它主要研究激活药物分子和反应介质引起的药效作用，研究药物能执行何种反应以及这些反应的动力学过程，以及药效作用的发生、饱和和消失的动力学过程。
药物效应动力学的研究可以帮助提高药物的安全性和疗效，优化用药方案，控制剂量和血药浓度，避免疾病的发生和恶化。
因此，药物效应动力学是药物研发过程中，控制药品安全性、有效性和药效特性的重要研究对象，对促进药物发现和研发发挥着重要作用。
药理学-药物效应动力学
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合： 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 （affinity），即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2：产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数（EC50的负对数）。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) ：
在一定范围内，药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变：pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N：新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
第03章药物效应动力学
（三）、不良反应 （adverse reaction、 untoward reaction）
药物所引起的与用药目的无关的生理、生化的 功能紊乱、甚至器质性变化称为不良反应。
1、副作用 在治疗剂量下，产生的与用药目的无关，
对人体危害不大的反应。 属于药物本身所固有的，可以预知，不能消除。
药物作用范围广，选择性差。
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对心 脏的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
5
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 可以预知和避免。
药理作用的延伸：
与药物的药理作用无因果关系
速率；Kd代表药物的解离常数。
受体结合量与效应的关系：
D+R
DR E
反应平衡时： KD (解离常数) =
[D][R] DR
KD越大,表示药物与受体的亲和力（affinity）越小,
成反比.
亲和力 (Affinity)
与受体结合的能力
KD反映亲和力大小 KD与亲和力成反比
效价强度
内在活性 (Intrinsic activity, )
Effect
0
0
Log Drug Concentration
Penicillin: A Large Therapeutic Index
100 Desired Therapeutic Effect
50
Unwanted Adverse
Effect
Percent of Patients
药理学 第三章 药物效应动力学
➢ 受体 ➢酶 ➢ 离子通道 ➢ 核酸
➢ 载体 ➢ 免疫 ➢ 基因 ➢ 理化反应
一、受体研究的历史
受体的发现可以追溯到20世纪初，1878年，Langley从事药物的某些细胞成分之间相 互作用的研究时，观察到阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌存在拮抗作用。他认为在 神经末稍或腺体细胞中有一种或一些物质，能分别与该二药形成化合物，而这种化合 物的形成取决于阿托品或毛果芸香碱的相对质量和它们对该物质的亲和力。这是受体 概念的雏形。后来，他在研究菸碱作用时，发现菸碱使鸟类的某些肌肉呈强直性收缩 状态，而且即使切断通向该肌肉的所有神经收缩仍可出现，说明菸碱的作用不是通过 神经。当时认为箭毒必须通过神经末稍才发生麻痹作用，所以他推想菸碱造成的肌肉 收缩作用应不被箭毒拮抗，然而实验结果却表明箭毒能明显拮抗菸碱所引起的肌肉收 缩效应。这说明这两种物质均可直接作用于肌肉细胞，与其中某些成分相结合，他称 这些成分为“接受物质”（receptive-substance）。这些“接受物质”后来被定义 为受体。
二、受体的概念和特性
受体概念
➢ 受体 receptor ➢ 配体 ligand
受体的五大特性
➢ 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性
三 = EC50 亲和力指数：pD2 = -log KD
内在活性 （intrinsic activity） ：0≤α≤1
药理学
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体
掌握 熟悉 了解
1.药理效应、治疗效果、不良反应的基本概念 2.药物量-效曲线的基本参数； 3.受体激动药、拮抗药概念及主要参数含义。
药物安全性评价指标及剂量的概念。
受体类型、细胞内信号转导、受体调节。
药理学药物效应动力学
药理学药物效应动力学主要关注药物 对机体生理功能的影响，以及这些影 响如何转化为临床疗效和不良反应。
研究目的与意义
研究目的
药理学药物效应动力学的研究目的是 深入了解药物的作用机制，为新药研 发、药物疗效和安全性评价提供科学 依据。
研究意义
药理学药物效应动力学的研究有助于 指导临床合理用药，提高药物的疗效 和安全性，减少不良反应的发生。
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THANKS
药物相互作用的预
测
通过研究药物对机体的影响，预 测新药与现有药物之间的相互作 用，为新药的安全性评价提供依 据。
新药临床前研究阶段的应用
药效学研究
通过动物模型和体外实验，评估新药对靶点的亲和力、 选择性及作用强度，预测其在人体内的疗效。
剂量-效应关系研究
通过不同剂量下的药物效应研究，确定新药的推荐剂 量范围，为临作用机制，为后续的 临床试验提供支持。
新药临床试验阶段的应用
疗效评估
01
通过对照试验等方法，评估新药在不同适应症患者中的疗效，
为新药的上市申请提供数据支持。
安全性评价
02
监测新药的不良反应和副作用，评估药物的耐受性和安全性，
确保患者用药安全。
药物相互作用研究
VS
了解药物作用网络有助于深入理解药 物的复杂作用机制，为新药研发和个 性化治疗提供理论支持。
03
药物效应动力学参数
药效学参数
半数有效量（ED50）
指引起50%最大效应的药物剂量。
半数致死量（LD50）
指引起50%动物死亡的药物剂量。
治疗指数（TI）
LD50与ED50的比值，表示药物的安全性。
最大耐受量（MTD）
药物效应动力学与精准医疗的结合
药理学 第二章 药物效应动力学
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应：指由于用药剂量过大或者用药 时间久，药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 急性毒性：用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应，多损害：循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应，常损害：肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能，一般比较严重，危害较大。
特异性：受体对其配体具有高度特异性识别能力，
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合，受体结合部位与配 体的结构具有专一性，从而产生特定的效应。
敏感性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产 生显著的效应。
饱和性：因受体的数目是一定的，当配体达到某
一浓度时，其最大结合值不再随配体浓度增加而 增大。因此，受体与配体的结合具有饱和性，作 用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、 药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用：有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用，可影响酶的活 性，干扰组织细胞的代谢，甚至引起细 胞原生质变性，这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
（一）防治作用分为预防作用和治疗作用 预防作用：是指提前用药以防止疾病或症 状发生的作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用 局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲肾上腺素 间接作用 激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 体性而通过机体 血管收缩 反射机制或生理 性调节间接产生 血压升高 的药物作用。
Chapter2药物效应动力学
•组织生化功能差异 许多药物通过干扰组织的某一生化代谢过程 不同种属或不同组织的生化过程不同
•细胞结构的差异
原生质毒作用
• 药物干涉任何原生质中最基本的生化过 程，使细胞中的原生质变质或蛋白质沉 淀。即药物作用于一切生活组织，又称 一般原生质毒作。 – 重金属与细胞内含巯基的酶结合，破 坏其功能。 – 酸、醛、醇、碱及含氯、碘的消毒剂 等使蛋白变性。
2.1.3 药物的治疗作用
• Therapeutic action – 凡符合用药目的或能达到防治效果的 作用。
• 对因治疗 etiological treatment – 用药目的在于消除原发致病因子，彻 底治愈疾病，是治本。
• 对症治疗 symptomatic treatment – 用药目的在于改善症状，是治标，不 能根除疾病。病因未明时是必要的。
和剂量无关，不可预测。 • 与动物种属和个体状况相关。 • 引起变态反应的物质可以是药物本身，
或其代谢物，也可以是药物中的杂质。
继发效应与三致反应
• secondary effect 指药物治疗之后引起的一 种不良后果，即治疗矛盾。
– 广谱抗生素（如四环素）长期应用导致微生 态平衡的破坏，导致真菌继发性感染（又称 二重感染）。
量-效关系基本概念
安全范围
无效量
最小有效剂量 常用量
最大治疗量 最小中毒剂量
中毒量
最小致死量
Graded Dose-response Curve
Effect
Rectangular hyperbola 直方抛物线
EC50
Concentration or Dose
药物效应动力学
第二章药物效应动力学药物效应动力学（ Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用体制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病供给理论依照。
第一节药物的基本作用药物作用（ drug action）指始发生用，重视体制；药理效应（ pharmacological effect）指机能改变，重申结果。
比如：Ad（+）支气管光滑肌β2R舒张支气管药物作用和药理效应能够互相通用，往常以效应代替作用。
一、药物作用的性质与种类（一）药物作用的性质1．调理功能：改变喜悦性1）喜悦：加强机体原有生理功能与生化代谢的作用。
2）克制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。
机体状态麻木克制正常喜悦亢进||||病态病态喜悦药（尼可刹米）呼吸克制惊厥克制药（苯巴比妥）可见：喜悦药和克制药在适当范围内有治疗意义，但过度会致使不良结果。
2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗3．增补不足增补治疗（二）药物作用的种类1．药物作用范围（部位）局部作用（ local action）药物无需汲取在用药部位发挥的直接作用。
汲取作用（ absorptive action），又称浑身作用或系统作用药物从给药部位汲取入血后，散布到机体各个部位发生的作用。
鉴识点：所产生的作用有无借助血液循环。
2．药物作用方式（先后）原发生用（ primary action，直接作用）药物在所散布的组织器官直接产生的作用。
继发生用（ secondary action，间接作用）由直接作用引起的其余作用。
比如： NE ：高升血压——直接作用；减慢心率——间接作用。
二、药物作用的选择性与特异性1．药物作用的选择性（selectivity）药物惹起机体产奏效应范围的专一或宽泛程度。
影响因素：药物散布、组织生化功能、细胞构造、组织亲和力等。
意义：1）是药物分类的基础2）临床选择用药的依照药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄；药物选择性低，应用针对性不强，副作用许多，但应用范围较广。
药理学第三章 药物效应动力学
第三章 药物效应动力学
§1 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
➢ 药物作用（drug action）： 指药物对机体 的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。
➢ 药理效应（pharmacological effect）：指药 物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压 升高。
❖ 二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
四、治疗效果 ➢ 治疗效果（therapeutic effect治疗作用）即符合
用药目的，达到防治效果的作用。分为：
对因治疗（etiological treatment）
用药的目的在于消除原发致病因子，彻 底治愈疾病（治本）如:抗生素
对症➢ 可靠安全系数：即LD1/ED99 ，LD1/ED99＞1， 说明药物安全。
➢ 安全范围:5%致死量与95%有效量之间的距离。
➢ 极量（最大治疗量）：能引起最大效应而又发生 中毒的剂量，除特殊需要，一般不用。
用药的目的在于改善症状（治标）如: 镇痛、退热、抗休克
原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
❖ 五、不良反应（adverse reaction）凡不符合 用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反 应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾 病。如链霉素——耳聋。
❖ 1.副反应（side reaction）：指药物在治疗量 时出现与治疗目的无关的作用，较轻。原因 药物选择性低，是药物本身所固有的，可预 料，有时可与治疗作用互变。
各种利尿药的效价强度及最大效应比较
三、质反应的量效曲线
100
50
0
5
7
10
20
100
累加量 80 效曲线
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药理效应：引起的机体反应
NE
-R
兴奋 (Excitation)：功能增强
抑制 (Inhibition)：功能降低
血管收缩 心率加快 血压升高
选择性
(Selectivity)
二、治疗作用和不良反应
(Therapeutic Effects and Adverse Reactions)
药物 作用
oEE)
(
－
150
第3章
药物效应动力学
Pharmacodynamics
第一节药 物的基本作用
Basic Effects of Drugs
LOGO
一、药物作用和药理效应 (Drug action & Pharmacological effect)
药物作用: 对机体细胞的初始作用
特异性 (Specificity)：构型、电荷、
白内障
9
二硝基酚
耳聋
10
氨基糖苷类抗生素
蝮蛇抗栓酶致出血
11
环 丙 沙 星 致 光 敏 性 皮 炎
12
12
重大事件
Thalidomide babies
13
14
药物对胎儿危害的分类标准
A. 动物实验和临床观察未见对胎儿有危害，最安全； B. 动物实验显示对胎仔有危害，但临床研究未能证实； C. 仅在动物实验证实对胎仔有致畸或杀胚胎作用，但
量反应的量－ 效曲 线
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再
增强效应
变异性 (variability)
最大效应 (maximum
effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
效应强 度
药物浓度
产生最大效应的能力 反映药物的内在活性
描述药理效应强弱的指标。
量 反 应 (graded response) ： 药理效应可以用数或量分级表示
者，叫做量反应。如心率、血压、 排钠量等。
LOGO
质反应(all or none response， quantal response)
药理效应以阳性或阴性(全或 无)表示者叫做质反应。例如生 存或死亡,惊厥或不惊厥等。
曲 50
嗟环
氢
氯 噬 嗦
H
。 o.,·1
3
l ,I' 3
—`
）
---+1(）
3'0
100
t--
300 1000
．
剂 扯 ( mg)
各种利尿药的作用强度及最大效能比较
LOGO
效能(efficacy)：
药物引起的最大效应称为药 物的效能。也称最大效应。此 时即使再增加剂量或浓度效应 也不再增强。
200
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效价强度(potency)：
同类药物比较，等效时的剂量 称 为效价强度。在比较两个药物 的效 价强度时，两药引起相同效 应时它 们剂量的比较。
例如氢氯噻嗪100mg 与氯噻嗪1g 的排钠效应大致相同，则氢氯噻 嗪 的效价强度为氯噻嗪的10倍。200Fra bibliotekoEE)(
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兰 军 恙 100 喘
在人类缺乏研究资料证实； D. 临床有一定资料表明对胎儿有危害，但疗效肯定，
又无替代药；
X: 证实对胎儿有危害，禁用。
药物类别 音君索类 头抱茵索类（第三代） 大环内能类 抗厌每茵及抗滴虫药 泵君索类 哩诺酮类 磕胺类 冤基苛类 四环索类 多肚类
抗生素对胎儿的影咱
可能产生的不良影响 未发现 未发现 未发现 缺乏资料证明 灰婴综合症..,血小板威少..,肝损宒...肢体瞄形 缺乏资料证实 溶血...黄疽
对因治疗 治疗作用 对症治疗
补充(替代)治疗
副反应 不良反应 毒性反应 对机体不 后遗效应 利、不符 停药反应 用药目的 变态反应
特异质反应
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1. 副反应 (Side reaction)
治疗剂量出现的与治疗无 关的作用
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
听神经垂t生 先天性耳茸
吾OO.牙齿发音异宫
对听九 肾脏和神经系统有垂t生
药物分类
B B B B C C C
D D D
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3. 后遗效应（After effect）
停药后残留药物引起的生物效应
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质
功能低下，持续数月
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4. 停药反应
6. 特异质反应
（idiosyncrasy）
特异质病人对某种药物反应 异常增高
遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血
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药物即毒物，利弊并存， 必须权衡，正确应用
第二节药 物的量效关系
Dose-effect Relationship
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量反应及质反应:
(Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重
也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压 即急剧升高
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5. 变态反应（Allergy）
仅见于少数特异质病人，很小量 即可引起。
机理 D + P DP
（半抗原） （全抗原）
药物不同，反应相同
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效能 (maximum
efficacy)
效应强 度
引起等效反应的相对浓度或 剂量
药物产生同一效应剂量比较
作用强度（potency）
药物浓度
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量效关系：
是从量的角度阐明药物作用的规 律性。在理论上有助于说明药物作 用的性质，在实践上可以为临床用 药提供参考数值。药物的药理效应 随着剂量或浓度的增加而增加，二 者间的规律性变化叫做量效关系 (dose- effect relationship)。
解除迷走神经对 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产 生损害。 药理作用延伸
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis)
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量效曲线（Dose response curve）
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