第五章-抗寄生虫药讲课讲稿
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药理学教学课件:抗寄生虫药
控制症状药物——奎宁
奎宁(Quinine) 1820年从金鸡钠树皮中分离出奎宁,为
左旋生物碱,是最早用于临床的抗疟药。 能杀灭疟疾RBC内期,起效慢,作用较弱,不持久。
奎宁
奎宁丁
机制: 与疟原虫的DNA结合抑制DNA的复制及RNA 的转录,其结合方式可能不同于氯喹,与氯喹 无交叉抗药性。 抗疟特点: 较氯喹作用弱,毒性较大,不做首选 适应症: 1.耐氯喹恶性疟 2.脑型疟:用二盐酸奎宁注射(im或iv drip)
s子po孢ro子zoite
卵囊
抑制孢子增殖 乙胺嘧啶 病因预防 乙胺嘧啶
唾液腺 短期潜伏期
z合yg子ote
♀ ♂ 胃g壁ut 配子 短期潜伏期
子孢子
s裂ch殖iz体ont
l肝iver
♀♂
防止复发 伯氨喹
m休e眠ro子zoite 裂殖子
-ery红thr细oc胞yt外ic 期cycle
裂殖体
e红ry细tchy胞rcol内cey期tic
抗血吸虫病和抗丝虫病药 (Drugs against schistosomiasis and filariasis)
抗血吸虫病药
酒石酸锑钾 (antimony potassium tartrate)
吡喹酮(praziquantel) 血吸虫病的首选药
吡喹酮
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效, 成虫杀灭作用最强。
氯喹
口服吸收好,在肝脏中药物浓度高 对肠内阿米巴无效 用于治疗甲硝唑无效的阿米巴肝脓 肿 需与肠内阿米巴药合用,以防复发
阿米巴病用药原则
无症状排囊者:首选二氯尼特,次选巴龙 霉素 轻中度阿米巴痢疾:甲硝唑+二氯尼特/巴 龙霉素 急性阿米巴痢疾:甲硝唑+二氯尼特,甲 硝唑禁用者选择依米丁+二氯尼特 肠外阿米巴病:首选甲硝唑+二氯尼特
抗寄生虫药ppt课件
停药后可消失。 ②少数特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋
白血症。本质是红细胞缺乏G-6-PD
NADPH NADP
G-6-PD
GSSG GSH
伯氨喹
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
氧化应激反应
20
乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性预防的首选药
21
药理作用与临床应用
22
【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周 效磺胺合剂有交叉耐药性
③抢救凶险的脑型疟有效 [耐药性] 与氯喹只有低度交叉耐药性,与他药合
用可延缓耐药的发生 【缺点】 复发率高 【不良反应】肝损害、胚胎毒性
17
【临床应用】 与氯喹等合用,根治间日疟和 控制疟疾传播最有效
18
伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用,是
防治间日疟的主要药物; 2、与红内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐
14
【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 少数恶性疟患者急性溶血 4.子宫兴奋 孕妇忌用 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用,也
可引起头晕、精神不振等
15
16
【抗疟作用】 对红内期滋养体(早期)有杀灭作用;速效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能; 【临床应用】 ①治疗间日疟和恶性疟; ②对耐氯喹虫株有良效;
肝、肺、脑等器官 肠外阿米巴病 氯喹
30
31
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
32
甲硝唑(metronidazole,灭滴灵) 【药理作用和临床应用】
白血症。本质是红细胞缺乏G-6-PD
NADPH NADP
G-6-PD
GSSG GSH
伯氨喹
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
氧化应激反应
20
乙胺嘧啶(pyrimethamine)—病因性预防的首选药
21
药理作用与临床应用
22
【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周 效磺胺合剂有交叉耐药性
③抢救凶险的脑型疟有效 [耐药性] 与氯喹只有低度交叉耐药性,与他药合
用可延缓耐药的发生 【缺点】 复发率高 【不良反应】肝损害、胚胎毒性
17
【临床应用】 与氯喹等合用,根治间日疟和 控制疟疾传播最有效
18
伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用,是
防治间日疟的主要药物; 2、与红内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐
14
【不良反应】 1.金鸡纳反应 2.心血管反应 3.特异质反应 少数恶性疟患者急性溶血 4.子宫兴奋 孕妇忌用 5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用,也
可引起头晕、精神不振等
15
16
【抗疟作用】 对红内期滋养体(早期)有杀灭作用;速效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能; 【临床应用】 ①治疗间日疟和恶性疟; ②对耐氯喹虫株有良效;
肝、肺、脑等器官 肠外阿米巴病 氯喹
30
31
抗阿米巴病药物分类
治疗肠内、肠外阿米巴病
甲硝唑 替硝唑
治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素
治疗肠外阿米巴病
依米丁 氯喹
治疗包囊携带者
二氯尼特
32
甲硝唑(metronidazole,灭滴灵) 【药理作用和临床应用】
药理学抗寄生虫药PPT课件
7
按蚊体内的发育:按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时, 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、 雄配子体能继续发育,两者结合成合子,进一步发 育产生子孢子,移行至唾液腺内,成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期,称休眠子。疟疾远期复发的根源
(继发性红细胞外期) 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子,不复发
6
红细胞内期:红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出,进入血流侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体, 并破坏红细胞,释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物,刺激机体,引起寒战、高热等症状。(疟疾发 作) 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞,如此反 复循环,可引起临床症状反复发作
以上,分布广,渗入全身组织和体液,可通 过胎盘和血脑屏障,脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行,代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄,亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高,宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖,起阻断传播作用
4.作用机制:抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,同
磺胺合用可增强疗效,减少耐药性 5.不良反应低,长期大量使用可致叶酸缺乏症,
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
按蚊体内的发育:按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时, 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、 雄配子体能继续发育,两者结合成合子,进一步发 育产生子孢子,移行至唾液腺内,成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期,称休眠子。疟疾远期复发的根源
(继发性红细胞外期) 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子,不复发
6
红细胞内期:红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出,进入血流侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体, 并破坏红细胞,释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物,刺激机体,引起寒战、高热等症状。(疟疾发 作) 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞,如此反 复循环,可引起临床症状反复发作
以上,分布广,渗入全身组织和体液,可通 过胎盘和血脑屏障,脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行,代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄,亦可经乳汁排泄。
28
作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高,宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖,起阻断传播作用
4.作用机制:抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,同
磺胺合用可增强疗效,减少耐药性 5.不良反应低,长期大量使用可致叶酸缺乏症,
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
抗寄生虫药物ppt课件
抗滴虫药
毛滴虫、组织滴虫
甲硝唑(灭滴灵、甲硝咪唑)
内服吸收迅速,广泛分布于全身各组织。 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作用 极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物 全身各组织厌氧菌感染。
抗生素类 苯并咪唑类
代表药 抗 虫 谱
毒性
临床应用
阿维菌素类、 线虫、体外寄 对哺乳动物、禽 体内线虫、体外寄生
莫西菌素等 生虫、
类毒性低,对水 虫
生动物毒性大
噻苯咪唑、 线虫、绦虫、 毒性较低 ,马属 主要用于驱各种动物
丙硫苯咪唑、 吸虫
动物较敏感
消化道线虫
甲苯咪唑等
咪唑并噻唑 类
四氢嘧啶类
左咪唑、四 咪唑等
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的,应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失,增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理]
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA,并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合,产生长时间的 高强度抑制效应,使寄生虫麻痹死亡。
3、干扰虫体代谢
(1)抑制虫体微管蛋白合成,影响酶的分泌抑制虫 体对葡萄糖的利用(苯丙咪唑类)
(2)抑制动基体DNA合成,从而抑制原虫的繁殖。 (三氮眯)
(3)干扰虫体体内氧化磷酸化过程,使绦虫缺乏能 量死亡(氯硝柳胺)
(4)替代硫胺,使球虫代谢不能正常进行(氨丙啉) (5)干扰虫体内的肌醇代谢(有机氯)
抗球虫药
[作用机理]
1.聚醚离子载体类(莫能菌素、马杜霉素、盐霉素):
与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物,使虫 体内聚集大量盐离子,水分大量进入虫体,虫体膨胀破裂死亡。
毛滴虫、组织滴虫
甲硝唑(灭滴灵、甲硝咪唑)
内服吸收迅速,广泛分布于全身各组织。 对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作用 极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。 临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物 全身各组织厌氧菌感染。
抗生素类 苯并咪唑类
代表药 抗 虫 谱
毒性
临床应用
阿维菌素类、 线虫、体外寄 对哺乳动物、禽 体内线虫、体外寄生
莫西菌素等 生虫、
类毒性低,对水 虫
生动物毒性大
噻苯咪唑、 线虫、绦虫、 毒性较低 ,马属 主要用于驱各种动物
丙硫苯咪唑、 吸虫
动物较敏感
消化道线虫
甲苯咪唑等
咪唑并噻唑 类
四氢嘧啶类
左咪唑、四 咪唑等
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的,应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失,增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
阿维菌素类
阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素
[作用机理]
激动线虫和节肢动物类寄生虫的 GABA,并促进GABA与次级神经元细胞 膜或效应器细胞膜的结合,产生长时间的 高强度抑制效应,使寄生虫麻痹死亡。
3、干扰虫体代谢
(1)抑制虫体微管蛋白合成,影响酶的分泌抑制虫 体对葡萄糖的利用(苯丙咪唑类)
(2)抑制动基体DNA合成,从而抑制原虫的繁殖。 (三氮眯)
(3)干扰虫体体内氧化磷酸化过程,使绦虫缺乏能 量死亡(氯硝柳胺)
(4)替代硫胺,使球虫代谢不能正常进行(氨丙啉) (5)干扰虫体内的肌醇代谢(有机氯)
抗球虫药
[作用机理]
1.聚醚离子载体类(莫能菌素、马杜霉素、盐霉素):
与虫体内的Ca2+、Mg2+ 、 k+ 、 Na+ 形成脂溶性复合物,使虫 体内聚集大量盐离子,水分大量进入虫体,虫体膨胀破裂死亡。
第5章 抗寄生虫药ppt课件
球虫病的病变部位
U--堆型艾美尔球虫 的病变部位 M--毒害和巨型艾美 尔球虫的病变部位 L--布氏艾美尔球虫 得病变部位 C--柔嫩艾美尔球虫 的病变部位
绦 虫
猪 带 绦 虫 形 态
三、驱吸虫药
吸虫的生活史
虫卵 毛蚴
水
螺体内
随粪便
排出体外
胞蚴 螺体内 尾蚴 雷蚴
在水草上 或补充宿主
成虫
牛羊体内
囊蚴
吸虫的生活史
肝片吸虫 姜片吸虫
主要驱吸虫药
药物 驱虫谱 作用特点
临床应用
硝氯酚
三氯苯 达唑
碘醚柳胺
肝片吸虫
对成虫有效
牛、羊、猪的肝 片吸虫
肝片吸虫
药物 抗虫谱 作用特点
临床应用
线虫、绦虫、作用于成虫、幼 驱除畜禽线虫、绦虫
阿苯达唑 吸虫
虫、虫卵
和吸虫
芬苯达唑 线虫、绦虫 略强于阿苯达唑 驱除畜禽线虫、绦虫 奥芬达唑 线虫、绦虫 强于芬苯达唑 驱除畜禽线虫、绦虫
甲苯咪唑
线虫、绦虫、对某些水产动物
吸虫
的寄生虫也有效
驱除畜禽线虫、绦虫 和吸虫
氟苯达唑 线吸虫虫、绦虫、同甲苯咪唑
宿主
抗寄生虫药
驱杀作用 耐药性
寄生虫
抗线虫药
抗蠕虫药
二
抗绦虫药
、
(驱虫药) 抗吸虫药
抗 寄
抗血吸虫药
生 虫
抗球虫药
药
抗原虫药 抗梨形虫药
分
抗锥虫药
类
杀虫药
杀昆虫
杀蜱螨药
三、抗寄生虫药作用机理
1. 抑制虫体内的某些酶
左旋咪唑 (-)
草酰乙酸
苹果酸
抗寄生虫病药物ppt课件
N 11 b N
5 4 3
O
O
2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮
性质及应用 1.无酸碱性 2.有紫外吸收 • 应用:鉴别,如其乙醇溶液在264nm与272nm 的波长处有最大吸收。 用途 • 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效,而 且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、 疗程短、代谢快、毒性低的优点。 贮存 • 应遮光,密封保存。
(二)喹啉类抗疟药物
喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为
4-喹啉甲醇类:奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类:氯喹(Chloroquine) 8-氨基喹啉类:伯氨喹(Primaquine)
(三)奎宁结构改造
H H O CH 3O N
H CH
CH 2
奎宁
新药研究 4-氨基喹啉衍生物氯喹 8-氨基喹啉衍生物伯胺喹
C H3 a b NHC HC 3H6N((C 2H5)2
化学名:
Cl
N c
N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸盐
三个碱性中心,a、b、c。碱性:a>c>b 临床用H3PO4 对三日疟原虫效果好
(六)青蒿素类抗疟药物
4
H
5 3
C H3
6 7 8
1.青蒿素结构
C H3
H HO N H CF3
N CF3
以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成,开辟了不含氮的新型抗疟药结构
(四)奎宁
7
4
H
5 6
3 2
《抗寄生虫病药物》课件
加强新药研发
加大投入,鼓励创新,开发更 多高效、低毒的抗寄生虫病药
物。
提高诊断水平
加强诊断技术的研究和应用, 提高寄生虫病的诊断准确率。
加强国际合作
加强国际合作,共同应对抗寄 生虫病药物的挑战和问题。
提高公众意识
加强宣传教育,提高公众对寄 生虫病的认识和防治意识。
THANK YOU
感谢观看
联合用药的原则
联合使用的药物应具有协 同作用,避免药物之间的 拮抗作用。
联合用药的方案
根据病情和寄生虫种类, 制定个性化的联合用药方 案。
抗寄生虫病药物的副作用及处理方法
肝脏损害
部分抗寄生虫药物可能导致肝脏 损害,应定期监测肝功能,必要
时停药或换药。
胃肠道反应
常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、 腹泻等,可采取分次服药、饭后服 药等措施减轻症状。
针对不同的寄生虫种类,选用具有针 对性的药物,以达到最佳治疗效果。
药物成本与疗效
在保证疗效的前提下,优先选用成本 较低的药物,以降低治疗成本。
考虑药物副作用
在选用药物时,应充分了解药物的副 作用,避免选用对病人身体造成损害 的药物。
抗寄生虫病药物的联合使用
联合用药的目的
联合使用抗寄生虫药物, 旨在提高治疗效果,减少 耐药性的产生,降低药物 副作用。
性。
植物药类
如青蒿素、黄花蒿素等 ,是从植物中提取的抗
寄生虫成分。
生物药类
如抗体、疫苗等,利用 生物工程技术制备的抗
寄生虫药物。
抗寄生虫病药物的作用机制
01
02
03
抑制寄生虫生长
药物通过干扰寄生虫的代 谢或繁殖过程,抑制其生 长。
破坏寄生虫结构
加大投入,鼓励创新,开发更 多高效、低毒的抗寄生虫病药
物。
提高诊断水平
加强诊断技术的研究和应用, 提高寄生虫病的诊断准确率。
加强国际合作
加强国际合作,共同应对抗寄 生虫病药物的挑战和问题。
提高公众意识
加强宣传教育,提高公众对寄 生虫病的认识和防治意识。
THANK YOU
感谢观看
联合用药的原则
联合使用的药物应具有协 同作用,避免药物之间的 拮抗作用。
联合用药的方案
根据病情和寄生虫种类, 制定个性化的联合用药方 案。
抗寄生虫病药物的副作用及处理方法
肝脏损害
部分抗寄生虫药物可能导致肝脏 损害,应定期监测肝功能,必要
时停药或换药。
胃肠道反应
常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、 腹泻等,可采取分次服药、饭后服 药等措施减轻症状。
针对不同的寄生虫种类,选用具有针 对性的药物,以达到最佳治疗效果。
药物成本与疗效
在保证疗效的前提下,优先选用成本 较低的药物,以降低治疗成本。
考虑药物副作用
在选用药物时,应充分了解药物的副 作用,避免选用对病人身体造成损害 的药物。
抗寄生虫病药物的联合使用
联合用药的目的
联合使用抗寄生虫药物, 旨在提高治疗效果,减少 耐药性的产生,降低药物 副作用。
性。
植物药类
如青蒿素、黄花蒿素等 ,是从植物中提取的抗
寄生虫成分。
生物药类
如抗体、疫苗等,利用 生物工程技术制备的抗
寄生虫药物。
抗寄生虫病药物的作用机制
01
02
03
抑制寄生虫生长
药物通过干扰寄生虫的代 谢或繁殖过程,抑制其生 长。
破坏寄生虫结构
抗寄生虫药医学知识讲座
2、主要用于控制复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
【药理作用和临床应用】 对间日疟红细胞外期迟发型子孢子(休眠子)有
较强旳杀灭作用,能根治间日疟;能杀灭多种疟原虫 旳配子体,阻止疟疾传播。伯氨喹抗疟原虫作用旳机 制可能是其损伤线粒体以及代谢产物喹啉醌衍生物阻 碍疟原虫电子传递而发挥作用。用于阻止间日疟复发, 中断疟疾传播。
【用药注意事项】
• 用药期间禁酒 • 急性中枢神经系统疾病者禁用 • 动物试验证明,长久大剂量使用有致癌作用,对细 菌有致突变作用,妊娠早期禁用。 替 硝 唑 ( tinidazole ) 和 奥 硝 唑 ( ornidazole ) , 药理作用与甲硝唑相同。
依米丁(emetine)
【药理作用和临床应用】 对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用,治疗
蒿甲醚和青蒿琥酯
蒿甲醚(artemether)是青蒿素旳脂溶性衍生 物,而青蒿琥酯(artesunate)是青蒿素旳水溶性衍 生物,后者可经口、静脉、肌肉、直肠等多种途径给 药。两药抗疟作用及作用机制同青蒿素,能杀灭红细 胞内期旳裂殖体。具有速效、高效、低毒等特点。可 用于耐氯喹恶性疟旳治疗以及危重病例旳急救。
敏感恶性疟原虫体内氯喹浓度高,而耐药恶性 疟原虫体内氯喹浓度低。疟原虫对氯喹耐药旳机制 可能与药物从虫体排出增多或浓集能力降低有关。
2)抗肠道外阿米巴病作用(阿米巴肝病)
3)免疫克制作用:大剂量氯喹能克制免疫反应, 偶尔用于类风湿性关节炎、红斑狼疮等。
【不良反应】
长久大剂量应用时角膜浸润,体现为视力模糊, 少数影响视网膜,可引起视力障碍,应定时作眼科检 验。有致畸作用,孕妇禁用。肝肾功能不良者慎用。
抗寄生虫药医学知识 讲座
一、抗疟药
抗寄生虫药课件
Professional terms
抗疟药 Antimalarial Agents
抗阿米巴药 Antiamebic Agents
抗血吸虫病药 Antischistosomal Drugs
抗蠕虫药 Antihelmintics
氯喹 chloroquine;伯氨喹 primaquine;
乙胺嘧啶 pyrimethamine;
抗疟药 2
Ⅱ. Drugs used usually (常用药物) 1、主要控制症状的药 氯喹 (Cloroquine) 【pharmacokinetics】 Absorption:口服吸收快而完全,抗酸药可影响 吸收。 Distribution:广,Vd值大;血浆:RBC:受染 RBC=1:10~20:250~500;血浆:肝、脾、 肺、肾=1:200~700。 Elimination:主经肝代谢后随尿排出,t1/2为 120h(5d)。
抗疟药 8
2)杀灭各型疟配子体:控制传播(用于阻断传 播)
Mechanism of action: ①是损伤线粒体; ②其6-羟基代谢物可促氧自由基生成; ③拮抗辅酶Q,阻断线粒体电子传递。 Resistance:很少耐药。 【adverse reaction】 毒性较大,安全范围小。 1)神经系症状:疲倦、头昏。 2)消化道症状:恶心、呕吐、腹痛等。
Mechanism of action: ①插入DNA双螺旋中阻止DNA复制与转录。 ②抑制疟原虫血红素聚合酶,使血红素在胞内堆 积,溶解其胞膜,从而杀灭疟原虫。 ③浓集于疟原虫体内,使其pH↑,抑制疟原虫蛋 白酶活性,抑制其对血红蛋白的利用,致使虫 体缺乏氨基酸。 Resistance: 恶性疟多耐药(染色体基因突变→掇取氯喹 能力↓或对氯喹的外排增加)。现知钙通道阻滞 药(维拉帕米)可抑制其对药物的外排,故可部 份恢复其对氯喹的敏感性。
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为广谱、高效、低毒的新型驱虫药,对 动物线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用。
(二)苯并咪唑类
羊:
低剂量 对以下虫体均具良好效果: 血矛线虫、 奥斯特线虫、 毛圆线虫、 细颈线虫、 食道口线虫、 夏伯特线虫、 马歇尔线虫、 古柏线虫、 网尾线虫、 莫尼茨绦虫成虫
高限治疗量 对以下虫体亦有明显驱除效果: 多数胃肠线虫幼虫、 网尾线虫末成熟虫体、 肝片吸虫成虫
2、苯并咪唑类 喹苯咪唑、 丙硫苯咪唑、 甲苯咪唑、 硫苯咪唑、 磺苯咪唑、 丁苯咪唑、 苯双硫脲、 丙氧苯咪唑、 丙噻苯咪唑。
一、驱线虫药
3、咪唑并噻唑类—— 左咪唑、 四咪唑。
4、四氢嘧啶类 —— 噻嘧啶、 甲噻嘧啶、 羟嘧啶。
5、有机磷化合物 敌百虫、 敌敌畏、 哈罗松、蝇毒磷。
6、其他驱线虫药 乙胺嗪、 碘噻青胺 硫胂胺钠等。
(一)咪唑并噻唑类
注意事项
①注射给药,时有发生中毒事故,因此单胃动物 除肺线虫宜选用注射给药外,一般宜内服给药。
②局部注射时对组织有较强刺激性,尤以盐酸左 咪唑为甚,磷酸左咪唑刺激性稍弱。
③马慎用、骆驼禁用; ④泌乳期禁用。 ⑤休药期: 内 服,牛2d,羊、猪3d;
皮下注射,牛 14d、羊28d。
(一)咪唑并噻唑类
对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线 虫有效,驱虫范围较广,主要包括:
四咪唑 (噻咪唑)、 左旋咪唑 (左咪唑、左噻咪唑)。 四咪唑为混旋体,左旋咪唑为四咪 唑的左旋体,驱虫主要由左旋体发挥作 用。
(一)咪唑并噻唑类
左咪唑 左旋咪唑、左噻咪唑
HNS
N
C11H12S1N2
理化性质
常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶粉。 易溶于水,在酸性水溶液性质稳定,在碱 性水溶液中易水解失效。
(二)苯并咪唑类
牛:
对牛大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好效果。
毛圆线虫、 古柏线虫、
牛仰口线虫、
奥斯特线虫、乳突类圆线虫、 捻转血矛线虫 的成虫及幼虫均有极佳的驱除效果。
高限治疗量
对:辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、 肝片吸虫、莫尼茨绦虫亦有良效。
通常对小肠、真胃未成熟虫体效果优良, 而对盲肠及大肠未成熟虫体效果较差。
(二)苯并咪唑类
苯并咪唑类是广谱、高效、低毒的抗蠕 虫药。 主要的药物有: 甲苯咪唑、 芬苯达唑、 康苯咪唑、 丁苯咪唑、 阿苯达唑、 奥芬达唑、 芬苯达唑、 三氯苯咪唑、 尼托比明。
(二)苯并咪唑类
作用
主要对线虫具有较强的驱杀作用,有的不 仅对成虫,而且对幼虫也有效,有些还具有杀 虫卵作用。
但由于理化性质和药动学特征的差异,其 作用也有不同,有些药物对绦虫、吸虫也有驱 除效果,如:阿苯达唑;
(二)苯并咪唑类
阿苯达唑
(丙硫苯咪唑、抗蠕敏)
C12H15 N3O2S1
[理化性质]
H3C S
N N OCH3 NO
白色或类白色粉末。无臭、无味。在水中不溶, 在氯仿或丙酮中微溶。在冰醋酸中溶解。
(二)苯并咪唑类
[作用与应用]
①作用机理 能抑制虫体延胡索酸还原酶的活性,阻
断ATP的产生,导致虫体肌肉麻痹而死亡。 ②作用范围
概述 2、作用机理
概述
3、应用注意
(1)正确认识和处理好药物、寄生虫、宿主三者之 间的关系
(2)尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价 格便宜、无残留或少残留,不易产生耐药性的 药物;
(3)必要时联合用药; (4)准确掌握剂量和给药时间; (5)混饮前应禁饮、混饲前应禁饲、药浴前应
多饮水等;
概述
(6)预试 (7)交替用药 (8)药残——
遵守有关药物在动物组织中的最高 残留限量和休药期的规定。
第一节 抗蠕虫药
概念——
抗蠕虫药是能杀灭或驱除寄生于畜禽 体内蠕虫的药物,亦称驱虫药。
分类——
驱线虫、 驱绦虫、 驱吸虫。
一、驱线虫药
主要的驱线虫药物:
1、抗生素类 伊维菌素、 阿维菌素、 多拉菌素、 依立菌素、 莫西菌素、 越霉素A 潮霉素B 米尔倍霉素肟、
阿苯达唑对肝片吸虫童虫效果不稳定。
(二)苯并咪唑类
马:
马大型圆线虫(普通圆形线虫、无齿圆形 线虫、马圆形线虫)及多数小型圆形线虫的成 虫及幼虫均有高效。
猪:
猪蛔虫、 食道口线虫、 六翼泡首线虫、 毛首线虫、刚棘颗口线虫、后圆线虫 (肺线虫) 均有良好效果。阿苯达唑对蛙状巨吻棘头虫效 果不稳定。
(二)苯并咪唑类
(一)咪唑并噻唑类
①免疫调节功能
左咪唑还具有明显的免疫调节功能,通过 刺激淋巴组织的T细胞系统,增强淋巴细胞对 有丝分裂原的反应,提高淋巴细胞活性物质的 产生,增加淋巴细胞数量,并增强巨噬细胞和 嗜中性白细胞的吞噬作用,从而对宿主具有明 显的免疫兴奋作用。
毒副作用
毒副作用类似于抑制胆碱酯酶后的效应, 可用阿托品解毒。
第五章-抗寄生虫药
概述
Байду номын сангаас
(2)抗寄生虫药的分类
根据药物抗虫作用和寄生虫分类,可将抗 寄生虫药分为:
①抗蠕虫药——又称驱虫药。根据蠕虫的种类, 又可将此类药物分为:
驱线虫药、 驱绦虫药、 驱吸虫药。
②抗原虫药—— 根据原虫的种类,分为:
抗球虫药、
抗锥虫药、
抗焦虫药 (抗梨形虫药)、 抗滴虫药。
③杀虫药—— 又称杀昆虫、杀蜱螨药。
(一)咪唑并噻唑类
作用与应用
①驱虫作用
左咪唑为广谱、高效、低毒驱虫药,对牛、 羊主要消化道线虫和肺线虫有极佳的驱虫作用。
对多数寄生虫幼虫的作用效果不明显,但 对毛首线虫、肺线虫、古柏线虫幼虫仍有良好 驱除作用。
对苯并咪唑类耐药的捻转血矛线虫和蛇形 毛圆线虫,应用左咪唑仍有高效。
左咪唑还能使虫体肌肉挛缩,加之药物的 拟胆碱作用,使麻痹的虫体迅速排出体外。
三氯苯达唑主要做驱吸虫药。
(二)苯并咪唑类
[不良反应]
一般毒性低、安全范围大。 具有致畸作用,对妊娠2~4周的母绵羊 给予阿苯达唑、丁苯咪唑或康苯咪唑可诱发各 种胚胎畸形,以骨骼畸形占多数。 其致畸作用认为与抑制微管蛋白和有丝分 裂的作用机理有关。 苯并咪唑类药物对人类也可引起与动物同 样的潜在危害,应引起关注。
犬、猫:
对犬蛔虫及犬钩虫、绦虫均有高效。每 日20mg/kg连用3d,
对犬肠期旋毛虫亦有良好效果。 感染克氏肺吸虫的猫,每日3次,内服 5mg/kg,连用14d,能杀灭所有虫体。
(二)苯并咪唑类
家禽:
对鸡蛔虫成虫及未成熟虫体有良好效果, 对赖利绦虫成虫亦有较好效果。
(二)苯并咪唑类
羊:
低剂量 对以下虫体均具良好效果: 血矛线虫、 奥斯特线虫、 毛圆线虫、 细颈线虫、 食道口线虫、 夏伯特线虫、 马歇尔线虫、 古柏线虫、 网尾线虫、 莫尼茨绦虫成虫
高限治疗量 对以下虫体亦有明显驱除效果: 多数胃肠线虫幼虫、 网尾线虫末成熟虫体、 肝片吸虫成虫
2、苯并咪唑类 喹苯咪唑、 丙硫苯咪唑、 甲苯咪唑、 硫苯咪唑、 磺苯咪唑、 丁苯咪唑、 苯双硫脲、 丙氧苯咪唑、 丙噻苯咪唑。
一、驱线虫药
3、咪唑并噻唑类—— 左咪唑、 四咪唑。
4、四氢嘧啶类 —— 噻嘧啶、 甲噻嘧啶、 羟嘧啶。
5、有机磷化合物 敌百虫、 敌敌畏、 哈罗松、蝇毒磷。
6、其他驱线虫药 乙胺嗪、 碘噻青胺 硫胂胺钠等。
(一)咪唑并噻唑类
注意事项
①注射给药,时有发生中毒事故,因此单胃动物 除肺线虫宜选用注射给药外,一般宜内服给药。
②局部注射时对组织有较强刺激性,尤以盐酸左 咪唑为甚,磷酸左咪唑刺激性稍弱。
③马慎用、骆驼禁用; ④泌乳期禁用。 ⑤休药期: 内 服,牛2d,羊、猪3d;
皮下注射,牛 14d、羊28d。
(一)咪唑并噻唑类
对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线 虫有效,驱虫范围较广,主要包括:
四咪唑 (噻咪唑)、 左旋咪唑 (左咪唑、左噻咪唑)。 四咪唑为混旋体,左旋咪唑为四咪 唑的左旋体,驱虫主要由左旋体发挥作 用。
(一)咪唑并噻唑类
左咪唑 左旋咪唑、左噻咪唑
HNS
N
C11H12S1N2
理化性质
常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶粉。 易溶于水,在酸性水溶液性质稳定,在碱 性水溶液中易水解失效。
(二)苯并咪唑类
牛:
对牛大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好效果。
毛圆线虫、 古柏线虫、
牛仰口线虫、
奥斯特线虫、乳突类圆线虫、 捻转血矛线虫 的成虫及幼虫均有极佳的驱除效果。
高限治疗量
对:辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、 肝片吸虫、莫尼茨绦虫亦有良效。
通常对小肠、真胃未成熟虫体效果优良, 而对盲肠及大肠未成熟虫体效果较差。
(二)苯并咪唑类
苯并咪唑类是广谱、高效、低毒的抗蠕 虫药。 主要的药物有: 甲苯咪唑、 芬苯达唑、 康苯咪唑、 丁苯咪唑、 阿苯达唑、 奥芬达唑、 芬苯达唑、 三氯苯咪唑、 尼托比明。
(二)苯并咪唑类
作用
主要对线虫具有较强的驱杀作用,有的不 仅对成虫,而且对幼虫也有效,有些还具有杀 虫卵作用。
但由于理化性质和药动学特征的差异,其 作用也有不同,有些药物对绦虫、吸虫也有驱 除效果,如:阿苯达唑;
(二)苯并咪唑类
阿苯达唑
(丙硫苯咪唑、抗蠕敏)
C12H15 N3O2S1
[理化性质]
H3C S
N N OCH3 NO
白色或类白色粉末。无臭、无味。在水中不溶, 在氯仿或丙酮中微溶。在冰醋酸中溶解。
(二)苯并咪唑类
[作用与应用]
①作用机理 能抑制虫体延胡索酸还原酶的活性,阻
断ATP的产生,导致虫体肌肉麻痹而死亡。 ②作用范围
概述 2、作用机理
概述
3、应用注意
(1)正确认识和处理好药物、寄生虫、宿主三者之 间的关系
(2)尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价 格便宜、无残留或少残留,不易产生耐药性的 药物;
(3)必要时联合用药; (4)准确掌握剂量和给药时间; (5)混饮前应禁饮、混饲前应禁饲、药浴前应
多饮水等;
概述
(6)预试 (7)交替用药 (8)药残——
遵守有关药物在动物组织中的最高 残留限量和休药期的规定。
第一节 抗蠕虫药
概念——
抗蠕虫药是能杀灭或驱除寄生于畜禽 体内蠕虫的药物,亦称驱虫药。
分类——
驱线虫、 驱绦虫、 驱吸虫。
一、驱线虫药
主要的驱线虫药物:
1、抗生素类 伊维菌素、 阿维菌素、 多拉菌素、 依立菌素、 莫西菌素、 越霉素A 潮霉素B 米尔倍霉素肟、
阿苯达唑对肝片吸虫童虫效果不稳定。
(二)苯并咪唑类
马:
马大型圆线虫(普通圆形线虫、无齿圆形 线虫、马圆形线虫)及多数小型圆形线虫的成 虫及幼虫均有高效。
猪:
猪蛔虫、 食道口线虫、 六翼泡首线虫、 毛首线虫、刚棘颗口线虫、后圆线虫 (肺线虫) 均有良好效果。阿苯达唑对蛙状巨吻棘头虫效 果不稳定。
(二)苯并咪唑类
(一)咪唑并噻唑类
①免疫调节功能
左咪唑还具有明显的免疫调节功能,通过 刺激淋巴组织的T细胞系统,增强淋巴细胞对 有丝分裂原的反应,提高淋巴细胞活性物质的 产生,增加淋巴细胞数量,并增强巨噬细胞和 嗜中性白细胞的吞噬作用,从而对宿主具有明 显的免疫兴奋作用。
毒副作用
毒副作用类似于抑制胆碱酯酶后的效应, 可用阿托品解毒。
第五章-抗寄生虫药
概述
Байду номын сангаас
(2)抗寄生虫药的分类
根据药物抗虫作用和寄生虫分类,可将抗 寄生虫药分为:
①抗蠕虫药——又称驱虫药。根据蠕虫的种类, 又可将此类药物分为:
驱线虫药、 驱绦虫药、 驱吸虫药。
②抗原虫药—— 根据原虫的种类,分为:
抗球虫药、
抗锥虫药、
抗焦虫药 (抗梨形虫药)、 抗滴虫药。
③杀虫药—— 又称杀昆虫、杀蜱螨药。
(一)咪唑并噻唑类
作用与应用
①驱虫作用
左咪唑为广谱、高效、低毒驱虫药,对牛、 羊主要消化道线虫和肺线虫有极佳的驱虫作用。
对多数寄生虫幼虫的作用效果不明显,但 对毛首线虫、肺线虫、古柏线虫幼虫仍有良好 驱除作用。
对苯并咪唑类耐药的捻转血矛线虫和蛇形 毛圆线虫,应用左咪唑仍有高效。
左咪唑还能使虫体肌肉挛缩,加之药物的 拟胆碱作用,使麻痹的虫体迅速排出体外。
三氯苯达唑主要做驱吸虫药。
(二)苯并咪唑类
[不良反应]
一般毒性低、安全范围大。 具有致畸作用,对妊娠2~4周的母绵羊 给予阿苯达唑、丁苯咪唑或康苯咪唑可诱发各 种胚胎畸形,以骨骼畸形占多数。 其致畸作用认为与抑制微管蛋白和有丝分 裂的作用机理有关。 苯并咪唑类药物对人类也可引起与动物同 样的潜在危害,应引起关注。
犬、猫:
对犬蛔虫及犬钩虫、绦虫均有高效。每 日20mg/kg连用3d,
对犬肠期旋毛虫亦有良好效果。 感染克氏肺吸虫的猫,每日3次,内服 5mg/kg,连用14d,能杀灭所有虫体。
(二)苯并咪唑类
家禽:
对鸡蛔虫成虫及未成熟虫体有良好效果, 对赖利绦虫成虫亦有较好效果。