药理知识点

（一）传出神经系统：

1·M胆碱受体激动剂：

1）乙酰胆碱

a心血管系统：【扩张血管，减慢心率，减慢房室结和普肯也纤维传导，减弱心肌收缩力，缩短心房不应期】

b胃肠道：兴奋胃肠道，引起恶心，呕吐，腹痛，排便。

c泌尿道：促进膀胱排空

d其他：促进腺体分泌增多；瞳孔收缩；外周给药很少产生中枢效应；支气管收缩。

2）毛果云香碱：

a·眼：【缩瞳（瞳孔括约肌收缩）；

降低眼内压（缩瞳的继发效用）----------2%以下可治疗闭角型青光眼，高浓度加重

调节痉挛（难以看清远处）】

b腺体：汗腺和唾液腺分泌增多（大剂量，全身用药）

与扩瞳药合用治疗虹膜炎

2·M胆碱受体阻断剂

1）阿托品：

a腺体:汗腺，唾液腺分泌减少

b眼：扩瞳----与毛果云香碱合用虹膜炎，升高眼内压，调节麻痹------儿童验光

c平滑肌：对过度活动和痉挛的肌肉作用明显。胃肠>膀胱>胆道输尿管-----胃肠绞痛，膀胱刺激征；胆绞痛，肾绞痛与阿片类合用

d心脏：小剂量减慢心率，大剂量加快心率；加快房室传导--------缓慢型心律失常

e血管血压：治疗量对血压无作用，解除微循环痉挛。------抗休克

f中枢：兴奋大脑和延髓

不良反应：青光眼，前列腺肥大禁用。

2）山莨菪碱：胃肠痉挛，抑制心血管-----感染性休克

3）东莨菪碱：中枢抑制，麻醉前给药，治疗晕车。

3·易逆性抗胆碱酯酶药------新斯的明

1）眼：缩瞳，降眼内压，调节痉挛--------青光眼

2）胃肠道：促进胃收缩，胃酸分泌--------腹气胀和尿储留

3）骨骼肌神经肌肉接头：抑制神经肌肉接头乙酰胆碱酶--------重症肌无力（皮下或肌肉注射）4）对抗神经肌肉阻滞药过量---------阵发性室上性心动过速，解毒。

不良反应：对机械性肠和泌尿道梗阻禁用。

4·难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类--------用途:有机磷中毒解毒

制（N样作用）；头痛，头晕，昏迷(CNS)

2）急性中毒的治疗

a）清除毒物：清洗皮肤、洗胃(2％碳酸氢钠或1％盐水。敌百虫中毒勿用碱性液）、眼部染毒用2％碳酸氢钠或0.9％盐水冲洗。硫酸镁导泻。

b）解毒药：阿托品（阿托品化）、胆碱酯酶复活药（氯解磷定）。原则：早用、足量、反复给药，必要时两类药物合用。

c）对症治疗

5·肾上腺受体激动剂

1）α肾上腺素受体：去甲肾上腺素（NE;NA）：对α受体作用强大，对β1作用弱

a血管：收缩小动脉小静脉（皮肤和肾血管）；舒张冠状动脉

b血压：收缩压升高明显，舒张压不明显-----脉压升高

c心脏：心率加快血压，先升高后因减压反射降低。

不良反应：局部组织坏死，肾衰竭。

2）αβ肾上腺素受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱

肾上腺素（AD），

a心脏：激动β1β2受体

b血管：大剂量-----α1受体敏感；小剂量------β2受体敏感；大小剂量------β1受体敏感

c血压：随浓度降低，血压先升高后降低----血压翻转的药物

d平滑肌：舒张支气管平滑肌，

肾上腺素临床应用：a心脏骤停：用于溺水，麻醉和手术过程的意外，药物中毒，心脏传导阻滞等所致的心脏骤停；

b过敏性疾病：过敏性休克：治疗过敏性休克的首选药物；

支气管哮喘

血管神经性水肿及血清病

c与局麻药配伍及局部止血

d 治疗青光眼

为什么肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物？

1）激动肥大细胞β2受体，使过敏介质释放减少，减轻症状

2）改善循环功能：a激动α1受体，血管收缩，降低毛细血管通透性，升高舒张压。

B激动β1受体，增高心输出量，改善心功能

C激动β2受体，舒张冠状动脉，增加供氧。

3）改善呼吸功能，消除支气管黏膜水肿和支气管扩张。

多巴胺（DA）主要激动β1，α1，D1受体

中剂量：β1，α1与D1功能相同------ SBP升高；DBP不变

大剂量：β1，α1.>D1 ------- SBP升高；DBP升高

B肾脏：舒张肾血管

临床：治疗各种休克，用于心收缩力减弱，尿量减少

麻黄碱：用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗

4）β肾上腺素受体激动药

异丙肾上腺素：激动β受体

a心脏：正性肌力，正性频率------房室传导阻滞，心脏骤停

b血管和血压：------感染性休克

c支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌--------支气管哮喘

多巴酚丁胺：治疗心肌梗死并发心力衰竭

6·肾上腺素受体阻断药

1）α肾上腺受体阻断

a)非选择性α受体阻断：酚妥拉明，酚苄明（作用时间长，作用强大）

药理作用：

血管：阻断血管平滑肌α1受体，直接扩张血管

心脏：正性肌力，正性频率，心排出量增加----舒张血管，降压的反射性反应

临床应用：

治疗外周血管痉挛性疾病

去甲肾上腺素滴注外漏

肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断，骤发高血压危象，术前准备。

抗休克：适用于感染性，心源性，神经源性休克，但给药前必须补足血容量

治疗急性心肌梗死和顽固性心力衰竭

药物引起的高血压

不良反应：低血压，腹痛，腹泻，呕吐；静脉给药，心率加快，心律失常

b)选择性α1受体阻断剂：哌唑嗪

2）β受体阻断剂-----竞争性拮抗药

a)非选择性β受体阻断剂：普萘洛尔（无内在拟交感活性）

心血管系统：心率减慢，心肌收缩力降低，心排出量减少，耗氧量下降-----心绞痛，高血压，充血性心力衰竭

延缓心房房室结的传导-----快速型心律失常

注：适用于去甲肾上腺素能神经元功能增强。

支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力。-----诱发和加重哮喘

禁忌症：变异性心绞痛（冠脉血管收缩）严重左心功能不全，窦性心动过缓，重度房室传导阻滞，

支气管哮喘

b)选择性β1受体阻断剂----美托洛尔

（二）中枢神经系统

1·局麻药

普鲁卡因：局部注射用于浸润麻醉，传导麻醉，蛛网膜下腔麻醉，硬膜外麻醉

利多卡因：全能麻醉药

2·苯二氮卓类---地西泮（镇静催眠）

1）药理作用：

抗焦虑----小剂量

镇静催眠---剂量稍大，延长非快动眼睡眠时相第二期，缩短3,4期减少夜惊和梦游---失眠症、

小儿夜惊、夜游症

抗惊厥，抗癫痫----地西泮静脉注射是治疗癫痫大发作的首选。

中枢性肌肉松弛----缓解大脑损伤所致的肌肉僵直

暂时性记忆缺失

2）作用机制：增强GABA的作用，促进Clˉ内流

3）不良反应：

.副反应：头昏、嗜睡、乏力

长期大剂量：耐受性、依赖性

.孕妇、哺乳妇忌用

.急性中毒：昏迷、呼吸抑制。解毒药：氟马西尼

3·巴比妥类（镇静催眠）

1）临床应用

镇静催眠：非常规用药（中枢抑制选择性低，缩短REMS）

抗惊厥和抗癫痫：苯巴比妥

麻醉：静脉麻醉- 硫贲妥；麻醉前给药-苯巴比妥、异戊苯巴比妥

2）不良反应

后遗效应

过敏反应

反跳现象

.耐受性、依赖性较重

急性中毒：呼吸抑制

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