钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂是一类药物，通过阻断细胞膜上的钙通道，来影响细胞内外钙离子的平衡和调控。
其作用机制主要包括以下几个方面：
1. 阻断钙离子通道：钙通道阻滞剂能够与细胞膜上的L型钙
离子通道结合，形成稳定的复合物，从而阻断钙离子的进入细胞。
钙通道是细胞内钙离子进入细胞的主要通道之一，钙离子在细胞内发挥着重要的信号传导、肌肉收缩和神经传递等功能，通过阻断钙通道，钙通道阻滞剂能够抑制这些功能的发生。
2. 降低细胞内钙离子水平：阻断钙通道后，细胞内的钙离子进入减少，导致细胞内钙离子浓度降低。
这一作用可以使得细胞脱离兴奋状态，减少肌肉的收缩，从而产生抗惊厥、抗心律失常等作用。
3. 增加心脏供血：钙通道阻滞剂能够扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏供血，改善心肌缺血状态。
4. 减少心肌耗氧：钙通道阻滞剂还能减少心肌耗氧量，通过抑制心脏收缩力、心率和心肌肌细胞内钙离子浓度的升高，从而降低心肌耗氧需求，减少心绞痛的发作。
5. 调节神经传递：钙通道阻滞剂对神经传递也有一定的影响，可以减少神经的兴奋性和突触传递，在治疗癫痫和精神障碍方面有一定的应用。
综上所述，钙通道阻滞剂主要通过阻断钙通道来调节细胞内外钙离子的平衡和调控，从而发挥其药理作用。
钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用指南
抗高血压药物对代谢的影响
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药物
胰岛素抗性 血脂 血钾
————————————————————
利尿剂
↑
↑↓
β受体阻断剂
↑
↑—
钙阻滞剂
—
——
转化酶抑制剂
↓
—↑
α受体阻断剂
↓
↓
—
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
↑：增加； —：不变； ↓：降低
CCB被多个国际指南推荐为起始/联合降压治疗的一 线药物
Ⅱ类 选择性作用于其他电压依赖性钙通 道的药物：
(1)作用于T型钙通道 米贝地尔、苯妥英； (2)作用于N型钙通道 海螺毒素 conotoxin (3)作用于P型钙通道 某些蜘蛛毒素
Ⅲ类 非选择性钙通道调节药：普尼拉明、 氟利桂嗪、桂哌齐特等。
3、按应用时间先后：
第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓.
硝苯地平—慎用—与阻断剂合用 3. 不稳定性心绞痛：
维拉帕米，地尔硫卓—疗效较好（负性频率）， 硝苯地平—慎用—与阻断剂合用。
ACC/AHA不稳定型心绞痛和非ST段抬高心 肌梗死治疗指南（2007年修订版）
1. β-受体阻断剂治疗无效时，建议应用钙 通道阻断剂控制缺血症状（证据级别： B）。
2.β-受体阻断剂是禁忌或导致严重副作用 时，建议应用钙通道阻断剂控制缺血症 状（证据级别：C）。
静止态—激活门关闭而失活门打开
激活态—激活门开放，失活门由开 放而缓慢趋于关闭
失活态—失活门关闭，激活门由开 放而趋于关闭
【钙通道阻滞药分类】
1. 1987年WHO分类 （1） 选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类 苯烷胺类：维拉帕米 Ⅱ类 二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅲ类 苯并噻氮卓类：地尔硫卓
钙通道阻滞剂概述
钙离子增多，膜脆性增加；抑制钙离子内流，减轻钙超负荷对红细胞的损伤 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
口服生物利用度%
产生作用时间
半衰期（h）
分布（蛋白结合率）
消除
硝苯地平
45-70
<1min静注，5-20min口服，舌下
4
90%
80%原药及代谢产物尿排
禁忌症
已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 心源性休克。 有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。 不得与利福平合用 怀孕20周内和哺乳期妇女 重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内） 心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时，服用本品，应十分慎重 肝肾不全、已合用β受体阻滞剂的患者，慎用本品，宜小剂量开始。 控释片有不可变形的物质胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻 。
肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功能恶化。
细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加，例如： 大环内酯类抗生素（例如红霉素） 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦） 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑） 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀 奎奴普丁/达福普汀 丙戊酸 西咪替丁 西柚汁会使本品的血药浓度升高并延长本品的作用时间 与苯妥英合用时，本品的生物利用度降低 本品能减慢长春新碱的排泄。从而增加后者的毒副作用 本品能增加地高辛和茶碱血药浓度 与高蛋白结合率药物如苯妥英钠、双香豆素类、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。如合用双香豆素抗凝药后凝血时间增加；可引起血浆中奎尼丁浓度的降低，而当停止使用硝苯地平后，血浆中奎尼丁浓度会显著升高。
钙通道阻滞剂作用原理
钙通道阻滞剂作用原理哎呀，这个话题听起来有点严肃，不过咱们来聊聊钙通道阻滞剂，这东西听起来挺像科幻电影里的高科技武器，但其实它就在我们身边，而且对很多人来说，它可是救命稻草呢。
首先，咱们得知道，钙通道阻滞剂，这名字听起来挺吓人的，其实它就是一种药物，专门用来治疗高血压、心绞痛这些病。
你可能会问，这和钙有什么关系呢？别急，听我慢慢道来。
咱们的身体里，有一种叫做钙离子的东西，它们就像是细胞里的邮递员，负责传递信息。
当心脏需要收缩的时候，钙离子就会进入心脏细胞，告诉它们“嘿，该干活了！”然后心脏就开始跳动。
但是，有时候这些邮递员会发疯，不停地传递信息，让心脏不停地跳，这就导致了高血压或者心绞痛。
钙通道阻滞剂，就是专门用来控制这些邮递员的。
它的作用原理，就像是给邮递员们装了一个门禁系统，只有得到允许的邮递员才能进入细胞。
这样一来，心脏就不会过度兴奋，血压也就能得到控制。
我记得有一次，我陪奶奶去看病，医生就给她开了这种药。
她有高血压，有时候血压一高，她就头疼得厉害。
医生给她开了钙通道阻滞剂，吃了之后，她的血压就稳定多了，头疼也少了。
但是，这药也不是万能的，有时候吃了会有点副作用，比如头晕、水肿什么的。
所以，吃这个药的时候，得听医生的话，按时按量，不能自己乱来。
你看，这钙通道阻滞剂，就像是一个调节器，帮助我们的身体保持平衡。
虽然它不能治愈疾病，但是它能让我们的生活变得更好，让我们的心脏不再那么辛苦。
所以，下次你再听到钙通道阻滞剂这个名字，别觉得它离你很远，它可能就是你或者你家人的守护神。
虽然它的作用原理听起来有点复杂，但其实它就是一个小小的门禁系统，帮我们控制那些调皮的邮递员，让我们的身体能够正常运转。
最后，记得，不管什么药，都得在医生的指导下使用，别自己瞎折腾。
健康，才是最重要的。
药理学钙通道阻滞药
哌啶类
总结词
代表药物是盐酸哌克昔林，具有扩张外 周血管、降低血压的作用，主要用于治 疗高血压等症状。
VS
详细描述
哌啶类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道 阻滞剂，主要作用于外周血管平滑肌，通 过抑制钙离子内流而发挥扩张血管的作用 。盐酸哌克昔林是哌啶类的代表药物，主 要用于治疗高血压，尤其适用于轻度和中 度高血压患者。
慎用于心动过缓和房室传导阻滞患者
钙通道阻滞药可能加重心动过缓和房室传导阻滞的症状，因此慎用于 这类患者。
钙通道阻滞药的禁忌症与慎用情况
禁忌症
对钙通道阻滞药过敏的患者禁用该类药物。 同时患有窦房结功能不全、高度房室传导阻 滞、重度心力衰竭等病症的患者也禁用钙通 道阻滞药。
慎用情况
患有急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、休克 等病症的患者应慎用钙通道阻滞药。在使用 过程中，如出现过敏反应或严重不良反应， 应立即停药并就医。
如恶心、呕吐、腹泻等，但发生率较 低。
不良反应处理与注意事项
定期监测血压
服用钙通道阻滞药的患者应定期监测血压，以确保药物效果和预防低 血压反应。
避免突然停药
如需停药，应在医生指导下逐渐减量，避免突然停药导致病情反弹或 出现撤药反应。
注意药物相互作用
钙通道阻滞药可能与某些药物存在相互作用，如抗凝药、强心药等， 使用时应予以注意。
苯噻嗪类
总结词
代表药物是地尔硫䓬，具有扩张冠脉、舒张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛等症状。
详细描述
苯噻嗪类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道阻滞剂，主要作用于心肌和血管平滑肌，通过抑制钙离子内流而发挥 扩张血管和舒张心肌的作用。地尔硫䓬是苯噻嗪类的代表药物，主要用于治疗高血压和心绞痛，尤其适用于合并 心力衰竭的患者。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类分组特征Ⅰ L通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidineⅡ L通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应苯烷基胺类：维拉帕米苯并噻氮卓类：地尔硫卓Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）二．主要的钙通道阻滞剂：主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应硝苯地平 a 地尔硫卓维拉帕米冠状动脉扩张++ ++ +外周血管扩张++++ ++ +++负性肌力+ ++ +++房室传导↓↔+++ ++++心率↑↔↓↔↓↔血压↓++++ ++ +++窦房结抑制↔++ ++心排出量↑++ ↔↔a：或其他二氢吡啶类药物。
钙通道阻滞剂
【禁忌】
1 重度充血性心力衰竭。 2 严重低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。 3 病窦综合征、 II或III度房室阻滞（已安装并使用心 脏起搏器病人除外）。 4 心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道。 5 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。 6 室性心动过速。QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动 过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学 恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上 性或室性。
【药物相互作用】
7 此药可增加卡马西平、环胞素的血药浓度。
8 维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性），合用需密 切监测。
9 吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流抑制心血管活动，维拉 帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。
10 避免同时使用丙吡胺。
11 神经肌肉阻滞剂：维拉帕米可能增强神经肌肉阻滞剂的 活性。联合使用时维拉帕米或神经肌肉阻滞剂减量。
【不良反应】
发生率在≥1%的不良反应： 症状性低血压（1.5%）；心动过缓（1.2%）； 眩晕（1.2%）；头痛（1.2%）；皮疹 （1.2%）；严重心动过速（1.0%）。 发生率<1%的不良反应： 恶心（0.9%）；腹部不适（0.6%）；静脉给 药期间发作癫痫；精神抑郁；嗜睡；旋转性眼球 震颤；眩晕；出汗；超敏病人发生支气管/喉部 痉挛伴搔痒和荨麻疹；呼吸衰竭等。
12 与丹曲林合用，可导致心血管虚脱。
【特殊人群ห้องสมุดไป่ตู้药】
儿童注意事项：
新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但是，极少数 新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此， 儿科病人给药时必须十分小心。 0～1岁起始剂量0.1～0.2mg/kg体重，持续心电监测下， 稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续 心电监测下，首剂30分钟后再给0.1～0.2mg/kg体重。 1～15岁：0.1～0.3mg/kg体重，总量不超过5毫克，静 脉推注至少2分钟，如果初反应不令人满意，首剂30分钟后 再给一次0.1～0.3mg/kg体重。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂展开全文钙通道阻滞剂钙通道阻滞药(calcium channel blockers)又称钙拮抗药(calcium antagonists)，是一类能选择性地阻滞Ca2+经电压依赖性钙通道流入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物。
临床上常用的钙通道阻滞药主要包括苯烷胺类(如维拉帕米verapamil等)、二氢吡啶类(如硝苯地平nifedipine等)和地尔硫卓类(如地尔硫卓diltiazem等)。
维拉帕米是最早发现的钙通道阻滞药。
1967年德国Fleckenstein等发现维拉帕米对心脏的作用与溶液中去掉Ca2+后作用相似，能降低心脏的收缩性，而不影响膜电位的变化和幅度，故称之为钙拮抗药。
自此大量的钙通道阻滞药便开始应用于临床。
一、细胞内Ca2+的作用与来源在体内Ca2+广泛参与组织细胞的生物反应，总结一下主要有以下几个方面：①肌肉（包括骨骼肌、心肌、各种平滑肌）的收缩。
②自律性细胞的自律性动作电位的形成。
③各种腺体的分泌。
④血小板的聚集、释放、收缩、胞排。
⑤肥大细胞的释放反应（脱颗粒）；多型核白细胞的运动、溶酶体酶的释放。
⑥神经递质的释放。
⑦大多组织在受损伤时，细胞内Ca2+增加，这种状态叫做Ca2+超载或Ca2+超负荷，Ca2+超负荷进一步加重细胞的损伤。
许多组织细胞要产生生物反应需要胞浆内的游离Ca2+浓度升高到一定水平，由于这些钙离子可使细胞激动，故又称激动钙(activator calcium)。
细胞静息时，细胞浆内游离Ca2+ 的浓度小于１μmol／L，细胞外液约为1.5mmol／L。
激动钙的来源主要有三：①经电位依赖性慢通道(potential dependent calcium channel, PDC)跨膜内流；②经受体操纵性钙通道(receptor-operated calcium channel, ROC)内流；③从细胞内贮存或结合部位释放。
此三种来源常相互影响。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂是在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度的药物。
钙通道阻滞剂有选择性和非选择性的区分。
这与钙离子通道存在多种亚型，以及在各种组织器官的分布以及生理特性有密切关系。
L-亚型钙通道最为重要，存在于心肌。
血管平滑肌和其他组织中，医|学教育网搜集整理是细胞兴奋时钙内流的主要途径。
二氢吡啶类钙拮抗剂具有L-亚型钙通道特殊选择性。
L-亚型钙通道又称二氢吡啶敏感钙通道。
钙通道阻滞剂按世界卫生组织对此类药物的划分，可分为：
1.选择性钙通道阻滞剂：苯烷胺类，如维拉帕米；二氢吡啶类，如硝苯地平；苯并硫氮卓类，如地尔硫卓；
2.非选择性钙通道阻滞剂：氟桂利嗪类；普尼拉明类。
钙通道阻滞剂:氨氯地平(络活喜)，地尔硫卓，尼莫地平，尼群地平，硝苯地平，非洛地平ACEI:卡托普利、苯那普利(洛汀新)、培多普利(雅施达)、福辛普利(蒙诺)、贝那普利(一平苏)、米达普利(达爽)，ARB:缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦等。
钙通道阻滞剂作用机制
钙通道阻滞剂作用机制全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：钙通道阻滞剂是一类具有广泛用途的药物，通过抑制细胞内钙离子的通道来发挥作用。
钙通道阻滞剂可以用于治疗多种疾病，如高血压、心律失常、冠心病、肌肉痉挛等。
它们的作用机制主要包括以下几个方面：1. 钙通道阻滞剂对心脏的作用机制心脏是一个由肌肉组织构成的器官，肌肉的收缩和舒张是由钙离子的进出调节来控制的。
钙通道阻滞剂通过阻止心肌细胞内钙离子的流动，减少心肌的收缩力和心率，从而减少心脏的耗氧量，有利于减少心脏的负担，降低心脏病发作的风险。
2. 钙通道阻滞剂对平滑肌的作用机制平滑肌是人体内除心肌和骨骼肌外的第三种主要类型的肌肉组织，主要分布于血管、消化道、呼吸道等器官中，负责调节这些器官的张力和功能。
钙通道阻滞剂可以阻止平滑肌细胞内钙离子的流动，使血管平滑肌松弛，从而扩张血管，降低血压，有利于治疗高血压等疾病。
3. 钙通道阻滞剂对神经系统的作用机制神经系统是人体内控制各种生理功能的重要系统之一，而钙离子在神经元的传导过程中起着关键作用。
钙通道阻滞剂可以阻止神经细胞内钙离子的进出，从而干扰神经元的信号传导，减少神经元的兴奋性，有利于治疗神经性疾病如癫痫、帕金森病等。
4. 钙通道阻滞剂对内分泌系统的作用机制内分泌系统是人体内分泌腺体和其分泌激素组成的系统，调节机体的代谢、生长、发育等多种生理功能。
钙通道阻滞剂可以影响内分泌系统的调节作用，对一些内分泌疾病如甲状腺功能亢进、多囊卵巢综合征等具有一定的疗效。
钙通道阻滞剂通过影响细胞内钙离子的流动，调节心脏、平滑肌、神经、内分泌等系统的功能，发挥治疗作用。
但是需要注意的是，钙通道阻滞剂具有一定副作用，使用时应根据医生的建议合理使用，避免药物滥用和不当使用。
希望本文能够帮助您更深入了解钙通道阻滞剂的作用机制和用途。
第二篇示例：钙通道阻滞剂是一类能够抑制细胞内钙离子流入的药物，从而影响细胞内的钙离子浓度，并改变细胞的生理活动。
《钙通道阻滞剂》课件
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞剂作用机制
钙通道阻滞剂作用机制全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：钙通道阻滞剂是一类常用的药物，用于治疗高血压、心律失常、冠心病等心血管疾病。
钙通道阻滞剂的作用机制是通过干扰细胞内外钙离子的平衡，从而影响心肌的收缩和舒张，进而实现治疗的效果。
钙通道是一种特殊的离子通道，负责细胞内外钙离子的传递和平衡维持。
当心肌细胞需要收缩时，钙通道打开，允许钙离子流入细胞内，从而触发心肌细胞的收缩反应；而当心肌细胞需要舒张时，钙通道关闭，阻止钙离子流入细胞内，使心肌细胞恢复松弛状态。
钙通道阻滞剂通过作用于心脏和平滑肌中的钙通道，抑制钙离子的流入，从而干扰心肌的收缩和舒张过程。
具体来说，钙通道阻滞剂可以分为两类：一类作用于心脏的钙通道，另一类作用于平滑肌的钙通道。
钙通道阻滞剂作用于心脏的钙通道时，主要影响心脏的传导系统和节律，减慢心脏的搏动速度和传导速度，降低心率、控制心律失常，从而治疗室上性心动过速、房颤等心律失常病症。
钙通道阻滞剂作用于平滑肌的钙通道时，主要影响血管的舒缩调节，减少血管平滑肌收缩，扩张血管，降低外周血管阻力，从而降低血压，治疗高血压等心血管疾病。
除了用于治疗心血管疾病外，钙通道阻滞剂还可以用于治疗其他疾病，如偏头痛、抑郁症、肿瘤等。
由于钙通道阻滞剂的药效不仅限于心血管系统，而是通过干扰细胞内外钙离子转运的整个生理过程，因此在使用时需要注意副作用和禁忌症，并严格按照医嘱使用。
第二篇示例：钙通道阻滞剂是一类药物，通过抑制细胞内的特定钙离子通道，从而干扰细胞内钙离子的传递，达到治疗高血压、心律失常、心绞痛等疾病的目的。
钙通道阻滞剂有多种类型，包括二氢吡啶类、苯并吡啶类、苄二氮类等，它们可以通过不同的机制发挥作用。
钙通道是一种特殊的离子通道，能够调控细胞内外的钙离子平衡，从而影响细胞的生理活动。
钙通道阻滞剂主要通过两种机制发挥作用：一是阻断细胞膜上的钙通道，导致钙离子无法进入细胞内；二是影响细胞内的钙离子释放和再摄取过程。
钙通道阻滞剂
• • • • e. 血压越高，降压作用越强。 f.使脑卒中的发生率下降。 g.可增加尿酸的排出。 h.伴有糖尿病及冠心病并发症的高血压患者以及对其他抗 高血压药物禁忌的患者
四、钙通道阻滞剂的临床应用
2、抗心绞痛 • 变异型心绞痛 • 劳累型心绞痛
四、钙通道阻滞剂的临床应用
3、抗心律失常 • 阵发性室上性心动过速 • 冠状动脉痉挛所致的室性心律失常
注射剂 CYP 3A4 注射剂 CYP 3A4 片剂 CYP 3A4
注射剂 CYP 3A4
维拉帕米
20
90
4~11
注射剂的钙通道阻滞剂
作用部位 作用特点 临床应用 不良反应
头痛、面红、心悸、踝 部血管性水肿、眩晕、 恶心、呕吐、乏力、精 神不振 与硝苯地平相似，但发 生率较低 与硝苯地平相似 与硝苯地平相似，但发 生率较低 与硝苯地平相似，但发 生率较低 对心脏无明显作用，降压 外周血管（尤 硝苯地平 其是冠脉） 作用强而迅速，但不稳定， 高血压、心绞痛 控释剂相对较好。 作用慢而稳定，维持时间 高血压、心绞痛 氨氯地平 外周血管（尤 其是冠脉） 长，副作用少。
硝苯地平 氨氯地平
45~75 60~65
90 98 98 95 97 99 80
4~11 36~50 50 2~9 8 11~16 5
控释剂 CYP 3A4 片剂 片剂 CYP 3A4 CYP 3A4
肝 肝 肝 肝 肝 肝、肠 肝
肾 肾 肾 肾、胆 肾 肾 肾、胆
左旋氨氯 60~65 地平
尼莫地平 尼卡地平 非洛地平 地尔硫卓 13 35 20 40
苯烷胺类 受体主要包括ⅣS6的膜内侧末端即
相连的胞内氨基酸残端
二、钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂不良反应
钙通道阻滞剂不良反应
钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers，简称CCBs）是一类常用的心血管药物，主要用于治疗高血压、心绞痛和某些类型的心律失常。
然而，这些药物也有可能引起一些不良反应。
下面我们来详细了解钙通道阻滞剂可能引起的不良反应。
一、低血压
钙通道阻滞剂可能导致血压下降，尤其是对于已经有低血压或血容量不足的患者。
这通常在开始使用药物或增加剂量的最初几周内发生，但也可能在任何时候出现。
二、心动过缓和心脏传导阻滞
钙通道阻滞剂可能会减慢心率和传导系统的速度，导致心动过缓和心脏传导阻滞。
在某些情况下，这可能需要暂停或永久停用钙通道阻滞剂。
三、心力衰竭
钙通道阻滞剂可能会加重心力衰竭的症状，或导致心力衰竭的发生。
因此，对于已经患有心力衰竭的患者，使用钙通道阻滞剂时应特别谨慎。
四、周围性水肿
钙通道阻滞剂可能导致手脚、面部等部位的水肿，这种水肿通常在用药后不久出现，但也可能在长期用药后发生。
五、胃肠道反应
钙通道阻滞剂可能导致一些胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻和消化不良等。
六、过敏反应
部分患者可能对钙通道阻滞剂产生过敏反应，表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等症状。
如果出现过敏反应，应立即停药并就医。
在使用钙通道阻滞剂时，应密切关注可能的不良反应。
一旦出现任何不适症状，应立即停药并就医。
同时，也应定期进行体检，以便医生能够根据患者的具体情况调整药物剂量或更换药物。
对于已经患有某些疾病的患者，如心力衰竭、心动过缓等，使用钙通道阻滞剂时应特别谨慎。
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂名词解释
钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，其主要作用机制是抑制心脏细胞内钙离子的释放，从而改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症。
它是一种重要的生物调节药物，可以保护心肌，改善心脏功能，减少心律失常和心衰发病率。
钙通道阻滞剂主要发挥作用的是心肌细胞里的钙离子通道，也就是离子通道的通道型蛋白质，它主要是抑制心肌细胞内的钙离子释放，同时也会抑制其他离子的释放，从而改变心肌肌肉的电生理和化学状态。
通常的钙通道阻滞剂有三类，分别是多元酸酯类、异氰酸酯类和咪唑类。
多元酸酯类主要物质有异丙托溴胺和异丙托芬胺，它们具有抑制钙离子通道和激活心肌耐受性等作用；异氰酸酯类主要物质有氯吡格雷，也可以抑制钙离子通道，保护心肌不受损伤；咪唑类主要物质有贝特米特和费斯特，它们能够抑制心肌细胞内钙离子通道的导通功能，抑制心脏内各种离子类的释放，从而改变心肌的电生理特性和耐受性。
钙通道阻滞剂的临床应用一般用于治疗心肌病，例如心力衰竭和心律失常。
其优势在于可以有效抑制心肌细胞内钙离子释放，进而改变心肌细胞的收缩特性，改善心肌肥厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症的病情。
同时，它也具有减少心脏病发作的危险以及改善心功能的作用。
它也可以应用于治疗帕金森病。
它能够抑制多巴胺受体，减轻帕金森病的症状，改善病人的病情。
总之，钙通道阻滞剂是一种重要的抗心衰药物，可以改善心肌肥
厚、心力衰竭和心律失常等各种心脏病症，并有效减少心脏病发作的危险，提高心脏功能，改善帕金森病症状，是心脏病患者治疗有效的药物之一。
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
钙通道阻滞剂是一类药物，用于阻止钙离子通过细胞膜进入细胞内部。
这类药物被广泛用于治疗心血管疾病、高血压等疾病。
根据其作用机制和药物化学结构，钙通道阻滞剂可以分为以下几类：
1.第一代钙通道阻滞剂：如维拉帕米、地尔硫卓等，主要作用于心血管系统，可用于治疗心律失常、心绞痛等疾病；
2.第二代钙通道阻滞剂：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管系统，可用于治疗高血压等疾病；
3.第三代钙通道阻滞剂：如拉西地平、尼卡地平等，作用更为选择性，对心率和心肌收缩力的影响较小，主要用于治疗高血压和冠心病等疾病。
总的来说，钙通道阻滞剂具有广泛的临床应用价值，但在使用时需要根据患者的具体情况选择合适的药物，并遵循医嘱正确使用。
- 1 -。
钙通道阻滞剂
根据不同疾病和患者情况，优化钙通道阻滞剂与其他药物的联合用 药方案，提高治疗效果。
钙通道阻滞剂在特殊人群中的应用
老年人群
研究钙通道阻滞剂在老年人群中 的疗效和安全性，为老年患者提
供更合适的治疗方案。
儿童与青少年
针对儿童和青少年人群的钙通道阻 滞剂研究，以了解其在该年龄段的 安全性和有效性。
心绞痛
钙通道阻滞剂可能会加重 心绞痛的症状，因为它们 会抑制心肌的收缩，减少 心脏的输出量。
消化系统副作用
恶心和呕吐
钙通道阻滞剂可能会引起 恶心和呕吐，特别是在刚 开始使用时。
便秘
钙通道阻滞剂可能会引起 便秘，因为它们会影响肠 道的肌肉收缩。
腹痛和消化不良
钙通道阻滞剂可能会引起 腹痛和消化不良，但这些 症状通常较为罕见。
案例二：维拉帕米在心律失常治疗中的应用
总结词
维拉帕米是一种常用的钙通道阻滞剂，在心律失常治疗中具有一定的疗效。
详细描述
维拉帕米通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低窦房结和房室结的兴奋性，减慢心 率，从而有助于控制心律失常。该药常用于治疗室上性心律失常，如房颤和房扑 。
案例三：氟桂利嗪在偏头痛治疗中的应用
通过扩张冠状动脉和减轻心脏负担，钙通道阻滞 剂可用于治疗心绞痛，改善心肌缺血。
03 抗心律失常
钙通道阻滞剂可以抑制心脏细胞的电兴奋性，用 于治疗某些心律失常。
神经系统疾病
01 偏头痛
钙通道阻滞剂能够抑制脑膜血管的收缩，有助于 缓解偏头痛。
02 帕金森病
部分钙通道阻滞剂具有神经保护作用，可用于帕 金森病的治疗。
03 癫痫
钙通道阻滞剂可以抑制神经元的兴奋性，用于癫 痫的辅助治疗。
钙通道阻滞剂的不良反应
钙通道阻滞剂的不良反应
钙通道阻滞剂是一类常用的心血管药物，通过阻止钙离子进入细胞来降低心肌收缩力、减慢心率、降低血压等作用，从而改善心肌缺血、减少心绞痛发作等。
然而，这类药物也存在一些不良反应，下面我们就来详细了解一下。
一、下肢水肿
钙通道阻滞剂可能导致下肢水肿，这是由于药物扩张血管的作用引起的。
下肢水肿的发生率大约在5%-10%，通常在用药后的2-4周内出现。
对于轻度的下肢水肿，一般无需特殊处理，但如果症状较重，影响生活，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。
二、头痛
头痛是钙通道阻滞剂常见的副作用之一，发生率约为10%。
头痛通常出现在用药初期，随着用药时间的延长，头痛症状会逐渐减轻或消失。
如果头痛症状严重，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。
三、面色潮红
钙通道阻滞剂可能导致面色潮红，这是由于药物扩张血管的作用引起的。
面色潮红的发生率较低，通常在用药初期出现，随着用药时间的延长，面色潮红的症状会逐渐减轻或消失。
如果症状严重，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。
四、便秘
钙通道阻滞剂可能导致便秘，这是由于药物对肠道平滑肌的抑制作用引起的。
便秘的发生率较低，通常在用药初期出现，可以通过饮食调节、增加运动等方式缓解症状。
如果症状严重，可以在医生的指导下使用润肠通便的药物进行治疗。
五、其他不良反应
钙通道阻滞剂还可能导致其他不良反应，如眩晕、乏力、心动过缓等。
这些不良反应通常比较轻微，但如果在用药过程中出现严重的不良反应，应及时就医。
钙通道阻滞剂降压药物
钙通道阻滞剂
降压机制
➢ 选择性阻断电压门控性Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管 平滑肌，降低外周阻力，使血压下降
药物
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平
钙
通
道 阻
苯烷胺类：维拉帕米
滞
剂
苯硫氮䓬：地尔硫䓬
钙通道阻滞剂
分类 代表药物 半衰期（h） 作用特点
临床应用
不良反应
短效 硝苯地平 中效 尼群地平 长效 氨氯地平
3·4 7~8 40~50
快、短
轻、中、重度高血压，尤其 是低肾素性高血压，可单用 或联合利尿剂，β受体阻滞 剂，ACEI类，缓释和控释制 剂用于高血压长期治疗
较温和而持久， 抑制醛固酮分 或逆转左室肥 厚
轻、中度高血压
眩晕，低血压， 心悸，踝部水肿
同上
少
谢谢观看
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钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：
钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T 通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：
硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：
β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类
分组特征
ⅠL通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应
二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁
地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidine
ⅡL通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应
苯烷基胺类：维拉帕米
苯并噻氮卓类：地尔硫卓
Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）
二．主要的钙通道阻滞剂：
主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证
实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应
硝苯地平a 地尔硫卓维拉帕米
冠状动脉扩张++ ++ +
外周血管扩张++++ ++ +++
负性肌力+ ++ +++
房室传导↓ ↔+++ ++++
心率↑↔↓↔↓↔
血压↓ ++++ ++ +++
窦房结抑制↔++ ++
心排出量↑ ++ ↔↔
a：或其他二氢吡啶类药物。
+最小效应：++++最大效应；↔无显著变化；↓降低；↑增加。
1.二氢吡啶类：强效的血管扩张剂。
对各年龄段患者的各级高血压均有效。
这类药物的负性肌力和电生理效应可忽略不计。
对窦房结和房室结几乎没有不利影响。
因无明显电生理效应故不能作为有效的抗心律失常药；负性肌力效应弱，在左心室功能低下患者中可诱发肺水肿。
禁忌症：
1.心力衰竭和左心室功能低下，射血分数(EF)<30%的患者，不应给予二氢吡啶类药物。
2.显著的主动脉瓣狭窄：在严重主动脉瓣狭窄的患者，左室射血阻抗是固定的。
硝苯地平并不降低左室后负荷。
如果患者左室舒张末压已升高，二氢吡啶类药物轻微的负性肌力作用即有可能诱发肺水肿。
当左室射血存在固定的梗阻时，应避免使用此类药物。
3.心动过缓：病态窦房结综合征和二度或三度房室传导阻滞的患者是相对禁忌人群。
在这类患者中，使用二氢吡啶类药物前进行起搏治疗更可取。
联用二氢吡啶类和β受体阻滞剂是相对安全的，然而有必要对患者进行选择。
当在β受体阻滞剂基础上加用维拉帕米或地尔硫卓时需谨慎，因为二者有加重心动过缓或导致心力衰竭恶化的倾向。
4.因其松弛食管下端括约肌的作用，均可加重肠胃胀气和烧心感。
5.突然停用二氢吡啶类药物，有时可引起心绞痛次数反跳性增多，特别是在冠状动脉痉挛时，缓慢撤药或加用硝酸酯类是明智做法。
6.硝苯地平科通过加重肺通气-灌注失调，使稳定型心绞痛患者在静息和次极量运动状态下的血氧张力变化轻度减低。
7其他副作用：水肿、头痛、心悸、面色潮红，,低血压，牙龈增生等。
8.罕见副作用包括：震颤、神经过敏、抑郁症、精神病、肾衰加重、视力模糊、血药浓度达
峰值时的短暂性视盲、关节炎和肌肉痛性痉挛。
药物相互作用：
1.硝苯地平可降低奎尼丁的血药浓度，当撤除硝苯地平时会使后者的浓度反跳。
2.有与哌唑嗪相互作用的报道，可诱发低血压
3.西咪替丁和雷尼替丁可干扰器肝脏代谢。
使其血药浓度增加。
2.苯烷基胺类钙通道阻滞剂
维拉帕米是一种中等作用强度的血管扩张剂，外周血管扩张作用显著弱于硝苯地平；有明显的负性肌力效应；其电生理效应是对窦房结功能和经房室结传导的轻度抑制。
禁忌症：
1.心动过缓和窦房结、房室结病变：在心动过缓或房室传导阻滞的患者禁用该药。
2.心力衰竭：该药禁忌在心脏扩大或左心室EF<40%的患者中使用。
3.急性心肌梗死：建议心肌梗死患者的治疗中不要将维拉帕米列为常规用药。
4.低血压：与二氢吡啶类类药物对低血压警惕相同。
5.禁用于与房颤或房扑发作相关的Wolff-parkingson-white(WPW)综合征患者，其诱发房颤。
不良反应：
便秘，特别是老年人中、泌乳、轻度肝毒性或超敏反应所致的肝毒性等。
有报道1例肌肉萎缩症患者引起呼吸停止。
药物相互作用：
1.β受体阻滞剂：两药的负性肌力效应科能诱发心力衰竭，因此仅在经过选择的患者中使用。
2.地高辛：维拉帕米可使高辛血清浓度增加50%-70%，还可减少肾性或非肾性地高辛的清除。
3.胺碘酮：对窦房结和房室结可产生抑制，正使用胺碘酮的患者通常避免使用维拉帕米。
4.安眠药：维拉帕米与胺碘酮联用可能有镇静作用。
5.口服抗凝药：有一些证据显示维拉帕米能增强口服抗凝药的作用。
6.奎尼丁：可升高奎尼丁血药浓度。
口服奎尼丁的患者静脉给予维拉帕米可引起严重低血压。
7.丙吡胺和维拉帕米有相加的负性肌力作用，可导致心力衰竭。
8.哌唑嗪和钙通道阻滞剂有相加的血管扩张效应，可引起低血压。
3.苯并噻氮卓类：
地尔硫卓可引起动脉中等程度的扩张，其扩血管效应与二氢吡啶类药物比并不强，地尔硫卓对窦房结的作用强于维拉帕米，但在终止房室结折返性心动过速方面，地尔硫卓不如维拉帕米有效。
地尔硫卓作用的温和性使其作用的各个方面相互平衡。
地尔硫卓可降低任一运动水
平下的心率、收缩压乘积，该药有轻微的负性肌力作用。
目前地尔硫卓尚未被FDA批准用于非Q波心肌梗死患者的治疗，除非并发心绞痛。
禁忌症：心力衰竭、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞、低血压、妊娠和哺乳等。
不良反应：头晕、眩晕、镇静、皮疹、水肿和便秘、转氨酶轻度可逆性升高。
可逆性急性肝损伤伴肝酶升高很少发生。
有报道称地尔硫卓可诱发肌病伴肌酸激酶显著升高、伴急性躁狂症和急性肾功能衰竭。
药物相互作用：胺碘酮合用可导致窦性停搏和低血压；可增加地高辛血药浓度；总体上来说β受体阻滞剂和地尔硫卓合用治疗稳定型和不稳定型心绞痛是一种相对安全有效的组合，极少数情况下，在β受体阻滞剂基础上加用地尔硫卓会降低脉率水平，偶尔诱发心力衰竭；与西咪替丁、环孢素及卡马西平也存在相互作用。
三．如何选择钙通道阻滞剂：
1.氨氯地平适用于对β受体阻滞剂和利尿剂有使用禁忌或血压控制不佳的老年单纯收缩期高血压患者。
除射血分数<40%的患者外，钙通道阻滞剂与β受体阻滞剂的合用相对安全。
稳定性心绞痛伴轻度左心室功能不全患者，射血分数>40%时，可尝试氨氯地平治疗。
2.RCT试验提示氨氯地平和非洛地平具有最好的安全性。
3.地尔硫卓是一种轻度作用的血管扩张剂，在治疗高血压和稳定性心绞痛方面均得到认可，但不宜用于射血分数<40%的患者。
4.稳定型心绞痛患者如果对β受体阻滞剂有禁忌，可使用维拉帕米，该药较地尔硫卓和二氢吡啶类药物有更好的抗心绞痛作用。
与硝酸酯类合用治疗Ⅱ级或Ⅲ级心绞痛患者常常是有效的。
该药不应用于射血分数<40%的患者或不稳定型心绞痛患者。