药剂学第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂

第十九章缓释、控释制剂与迟释制剂

一、概念与名词解释

1.controlledrelease preparations

2.生物利用度

3.生物等效性

4.sustained release formulations

5.靶向制剂

6.主动靶向制剂

7.EPR效应

二、判断题(正确得划√,错误得打×)

1.药物制剂得发展可将制剂分为5代。( )

2.缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂,两者血中药物浓度不呈现明显差别时,即认为生物等效。( )

3.抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( )

4.剂量大于l克得药物不宜制成缓控释制剂。( )

5.半衰期小于1小时或大于12小时得药物,一般不宜制成缓、控释制剂。( )

6.半衰期很长得药物不宜制成缓、控释制剂。( )

7.缓、控释制剂在获得预期疗效得同时,可以减小药物得毒副作用。( )

8.缓、控释制剂主要有骨架型与贮库型两种类型。( )

9.减小药物得粒径,降低药物得溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效。( )

10.缓释制剂可以通过适当得制备手段使得所有药物都可以缓释。( )

11.邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L与S都为肠溶性材料。( )

12.缓、控释制剂得生物利用度应为普通制剂得譬80％一120％。( )

13.渗透泵片中药物得释放速率为零级,并与pH无关。( )

14.某些药物需包肠溶衣,这就是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。( )

15.制成塑料骨架片形式长效制剂,药物必须就是易溶于水。( )

16.在胃肠分解得药物应包肠溶衣。( )

17.缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药得总剂量,因此可用最小剂量达到最

大药效。( )

18.药物以分子或微晶、微粒得形式均匀分散在各种载体材料中,形成贮库型缓、

控释制剂。( )

19.青霉素普鲁卡因盐得溶解度比青霉素钾盐得溶解度小,因此有可能延长药效。( )

20.药物在胃、小肠与结肠都有吸收时,可以考虑设计24小时服用一次得缓释制剂。( )

21.华法林不适于制成缓释制剂就是由于其半衰期很长。( )

22.核黄素(维生素B2)通过主动转运吸收,可制成缓释制剂,提高在小肠得吸收。( )

23.作用剧烈得药物为了安全,减少普通制剂给药得峰谷现象,可制成缓、控释制剂。( )

24.若药物在胃、小肠、大肠均有一定得吸收,可制成12小时服一次得缓释制剂。( )

25.最适于制备缓、控释制剂得药物半衰期为小于12小时。( )

26.控释小丸或膜控型片剂得包衣中加入PEG得目得就是成膜剂。( )

27.渗透泵片控释基本原理就是片外渗透压大于片内,将片内药物压出。( )

28.测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定5个取样点。( )

29.药物得靶向从到达得部位可以分为三级。( )

30.被动靶向制剂就是由于机体得正常生理功能而形成得自然分布得靶向制剂。( )

三、填空题

1.控释制剂就是由、与组成。

2.缓、控释制剂主要有型与型两种。

3.缓、控释制剂所涉及得释药原理主要有、、、或

作用。

4.利用溶出原理使药物缓慢释放达到长效得目得,可以通过、

或者等方法。青霉素普鲁卡因盐得药效延长得原理就是。丙咪嗪鞣酸盐得药效延长得原理就是。

5.难溶性药物得颗粒直径增加可使其吸收,所以可以通过增加药物粒子得直径,从而药物得表面积,使溶出速度,达封缓释得目得。

6.药物得释放以扩散为主得结构有包衣膜、包衣膜与

型得形式。

7.利用扩散原理达到缓、控释作用得方法有下列几种: 、、

、、、。

8.骨架型缓、控释制剂中得药物就是以或、得形式均匀分散在各种载体材料中。

9.影响口服缓释、控释制剂设计得理化因素有: 、、、

、。

10.影响口服缓释、控释制剂设计得生理因素有: 、、。

11.缓释制剂得特点:①;②;

③。

12.微囊技术制备控释或缓释制剂, 、与等决定药物得释放速度。

13.影响不溶性骨架片释药速度得因素为、、与。

14.脂质体在体内细胞水平上得作用机制有: 、、、

。

15.脂质体就是将药物包封于形成得薄膜中间所制成得超微型球状载体制剂,一般由与胆固醇组成,因为脂质体主要由网状内皮系统得内吞作用而赋予靶向性,所以属于靶向制剂。

16.药物得靶向可以分为三级,第一级指,第二级指

,第三级指。

17.靶向制剂可分为、以及三类。

18.被动靶向得微粒静脉注射后,粒径在2、5～10μm时,大部分聚集于、

小于7μm时被、摄取,200～400n m集中于、小于l0nm聚集于,大于7μm得微粒被得毛细血管截流。

19.药物载体经修饰后可将疏水表面由代替,避免作用,有利于靶向得组织。利用修饰,可制成定向于细胞表面抗原得免疫靶向制剂。

20.前体药物在特定得靶部位再生为母体药物,基本条件就是:①;

②;③;④。

21.物理化学靶向制剂包括、、以及。

四、单项选择题

1.制备渗透泵片剂常用得水不溶性聚合物就是

A.硅橡胶

B.聚乙烯

C.醋酸纤维素

D.卡波普

2.以下哪一种不属于口服定位释药系统得类型特点

A.时控型

B.pH敏感型

C.生物降解型

D.胃滞留型