疼痛的药物治疗PPT课件
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17
NSAIDs – 关注安全性
上消化道
剂量依赖的毒性 不能耐受, 消化不良 胃肠出血 溃疡，出血 / 穿孔
液体潴留,浮肿，高血压
肾
肾功能不全 / 衰竭– 急性 / 慢性
心衰
抗血小板作用
促使血液丢失
高致敏性
血管性水肿,支气管痉挛
18
NSAIDs – 胃肠毒性
每年在美国
由于NSAIDs引起的胃肠并发症住院>100,000 估计引起 15,000～16,500 死亡
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
深部痛——内脏、关节、胸膜、腹部受刺激而产 生的疼痛，常为灼痛，无明显疼痛部位，不呈局 限性。C神经传递
牵涉痛——深部痛表现为远离病灶的浅表痛。深 部神经与体表神经在脊髓汇合交错引起的痛。
周围神经痛
8
疼痛的评定
9
10
Wong-Baker faces pain rating scale
11
13
不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
5
疼痛程度的分类
从疼痛的强度分 轻度疼痛 中度疼痛 重度疼痛
每年在英国
18,000例上消化道急症住院直接与NSAIDs使用 有关(总数的30%)
估计引起 2,500患者死亡
Graumlich JF. Postgrad Med. 2001;109(5):117-20, 123-8.
Calculated from: Blower AL et al., Aliment Pharmacol Ther, 1997
Nature 2001;413(6852):203
14
15
第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
7
部位分类
浅表痛——由机械性、化学性、物理性的不良刺 激引起皮肤、黏膜部位的疼痛。程度剧烈、定位 精确多呈局限性如刀割、针刺。Adelta神经传递。
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
16
非甾体类抗炎药（NSAIDs）
花生四烯酸
催化酶
前列腺素
环氧化酶(COX)
（有两种COX异构体）
COX-I •结构酶 •存在于多种组织 •人体正常成分 •诱导产物PGE2等 •可保护胃粘膜
COX-II •诱导酶 •存在于炎症部位 •炎症诱导产生 •诱导产物PG导致炎症介质 •释放,诱发疼痛和炎症
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
19
第二阶梯用药：弱阿片类药物
可待因的合成类似物. 阿片受体低亲和力中枢镇痛药.
20
曲马多
阿片类中枢性镇痛药 可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ
受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ 受体的亲和力仅为μ受体的1/25 。 世界卫生组织疼痛治疗原则第二阶梯用药， 适用于治疗中重度疼痛及不需要强阿片类 药物的治疗。
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
24
常见的慢性疼痛性疾病
头面部痛 颈肩及上肢痛 胸背部痛 腰背部痛 下肢痛 血管源性疼痛 神经痛 癌性疼痛 心理性疼痛 全身性疾病
25
慢性疼痛治疗的“新”药
阿片类药物
即释口服药物 控释口服药物：氢吗啡酮、羟吗啡酮、羟考酮 透皮剂型药物
骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
多模式平衡镇痛配方
及通安
非阿片类药物
抗惊厥药物：加巴喷丁、普瑞巴林。 抗抑郁药物：左洛复、文拉法辛等 局部给药：利多卡因乳膏等。
26
疼痛辅助用药：抗癫痫药物
疼痛的药物治疗
宁夏人民医院 药剂科 孟华
1
定义（IASP）
疼痛是一种机体实际存在或潜在的组织损伤所 引起的或相关联的不愉快感觉和情感体验。机 体在受到伤害性刺激时不仅感觉疼痛，同时往 往伴有情绪的变化，表现为一系列的躯体运动 性反应和自主神经内脏性反应。
机体防御性反应 避免机体受到伤害
组织细胞损伤和对机体造
NSAIDs – 关注安全性
上消化道
剂量依赖的毒性 不能耐受, 消化不良 胃肠出血 溃疡，出血 / 穿孔
液体潴留,浮肿，高血压
肾
肾功能不全 / 衰竭– 急性 / 慢性
心衰
抗血小板作用
促使血液丢失
高致敏性
血管性水肿,支气管痉挛
18
NSAIDs – 胃肠毒性
每年在美国
由于NSAIDs引起的胃肠并发症住院>100,000 估计引起 15,000～16,500 死亡
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
深部痛——内脏、关节、胸膜、腹部受刺激而产 生的疼痛，常为灼痛，无明显疼痛部位，不呈局 限性。C神经传递
牵涉痛——深部痛表现为远离病灶的浅表痛。深 部神经与体表神经在脊髓汇合交错引起的痛。
周围神经痛
8
疼痛的评定
9
10
Wong-Baker faces pain rating scale
11
13
不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
5
疼痛程度的分类
从疼痛的强度分 轻度疼痛 中度疼痛 重度疼痛
每年在英国
18,000例上消化道急症住院直接与NSAIDs使用 有关(总数的30%)
估计引起 2,500患者死亡
Graumlich JF. Postgrad Med. 2001;109(5):117-20, 123-8.
Calculated from: Blower AL et al., Aliment Pharmacol Ther, 1997
Nature 2001;413(6852):203
14
15
第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
7
部位分类
浅表痛——由机械性、化学性、物理性的不良刺 激引起皮肤、黏膜部位的疼痛。程度剧烈、定位 精确多呈局限性如刀割、针刺。Adelta神经传递。
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
16
非甾体类抗炎药（NSAIDs）
花生四烯酸
催化酶
前列腺素
环氧化酶(COX)
（有两种COX异构体）
COX-I •结构酶 •存在于多种组织 •人体正常成分 •诱导产物PGE2等 •可保护胃粘膜
COX-II •诱导酶 •存在于炎症部位 •炎症诱导产生 •诱导产物PG导致炎症介质 •释放,诱发疼痛和炎症
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
19
第二阶梯用药：弱阿片类药物
可待因的合成类似物. 阿片受体低亲和力中枢镇痛药.
20
曲马多
阿片类中枢性镇痛药 可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ
受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ 受体的亲和力仅为μ受体的1/25 。 世界卫生组织疼痛治疗原则第二阶梯用药， 适用于治疗中重度疼痛及不需要强阿片类 药物的治疗。
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
24
常见的慢性疼痛性疾病
头面部痛 颈肩及上肢痛 胸背部痛 腰背部痛 下肢痛 血管源性疼痛 神经痛 癌性疼痛 心理性疼痛 全身性疾病
25
慢性疼痛治疗的“新”药
阿片类药物
即释口服药物 控释口服药物：氢吗啡酮、羟吗啡酮、羟考酮 透皮剂型药物
骨架扩散型芬太尼透皮贴剂
多模式平衡镇痛配方
及通安
非阿片类药物
抗惊厥药物：加巴喷丁、普瑞巴林。 抗抑郁药物：左洛复、文拉法辛等 局部给药：利多卡因乳膏等。
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疼痛辅助用药：抗癫痫药物
疼痛的药物治疗
宁夏人民医院 药剂科 孟华
1
定义（IASP）
疼痛是一种机体实际存在或潜在的组织损伤所 引起的或相关联的不愉快感觉和情感体验。机 体在受到伤害性刺激时不仅感觉疼痛，同时往 往伴有情绪的变化，表现为一系列的躯体运动 性反应和自主神经内脏性反应。
机体防御性反应 避免机体受到伤害
组织细胞损伤和对机体造